一文总结 史上最全癌症靶向药
全面总结!25种肺癌靶向药用法及副作用处理
全面总结!25种肺癌靶向药用法及副作用处理肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一,可分为非小细胞肺癌NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。
随着近十几年肿瘤驱动基因的发现,靶向治疗药物大幅提高了肺癌尤其是NSCLC的治疗效果,显著延长了患者的生存期。
目前,比较明确的针对NSCLC的治疗靶点包括表皮生长因子受体(EGFR)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)、间质-上皮细胞转化因子(MET)、人表皮生长因子受体-2(HER-2)等,另外还有抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体和多靶点小分子抑制剂等。
本文小编对肺癌靶向药物的用法做了全面总结,一起来看看吧!一、EGFR二、ALK三、ROS1四、RET五、BRAF V600E六、MET七、NTRK八、HER2九、抗血管生成药物肺癌靶向药联合用药需警惕以下药物:•CYP3A4 强抑制剂:伊曲康唑,酮康唑,伏立康唑,阿扎那韦,利托那韦,克拉霉素,葡萄柚等。
•CYP3A4 诱导剂:利福平,利福喷丁,苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。
•CYP3A4 底物:苯二氮卓类,钙离子通道阻断剂,那格列奈,麦角碱衍生物,激素避孕药等。
•P-gp 抑制剂:利托那韦,奈非那韦,环孢素A,酮康唑,伊曲康唑,红霉素,维拉帕米,奎尼丁,他克莫司,胺碘酮等。
•P-gp 诱导剂:利福平,苯妥英,苯巴比妥,贯叶连翘等。
•CYP2D6 底物:心律失常药物,抗抑郁药,安定类药物等。
•CYP2C8 底物:瑞格列奈等。
同时,在使用靶向药期间所产生的腹泻、腹胀、皮疹等不良反应也成为了患者的生活困扰之一。
常见的靶向药的副作用一皮疹皮疹是靶向药常见的不良反应之一,一般发生于服用靶向药后的两周内,但多数患者症状较轻,多表现为痤疮样皮疹、皮肤脱屑、皮肤干燥瘙痒等。
轻度皮疹:局限于头面和上躯干部,几乎无主观症状,对日常生活无影响,无继发感染。
中度皮疹:范围比较广泛,主观症状轻,对日常生活有轻微的影响,无继发感染的征象。
史上最全恶性肿瘤靶向药(包括单抗)
肺癌靶向药乳腺癌靶向药结直肠癌靶向药白血病靶向药
奥斯替尼T-MD1阿柏西普Blinatumomab
阿法替尼拉帕替尼瑞格非尼Idelalisib
厄洛替尼帕博西尼贝伐珠单抗Venetoclax
艾乐替尼依维莫司雷莫芦单抗博舒替尼
吉非替尼帕妥珠单抗帕尼单抗达沙替尼
克唑替尼曲妥珠单抗西妥昔单抗依鲁替尼
赛立替尼尼罗替尼
贝伐珠单抗普钠替尼
雷莫芦单抗伊马替尼
耐昔妥珠单抗阿伦单抗纳武单抗奥法木单抗
派姆单抗奥宾尤妥珠单抗
说明:全球上市恶性肿瘤的靶向药物有71个,其中抗体药物有21个
靶 向 肿 瘤 药 物
淋巴瘤靶向药甲状腺靶向药黑色素瘤靶向药肾癌靶向药
Idelalisib凡德他尼重组人白介素-2重组人白介素-2
硼替佐米卡博替尼易普利姆玛依维莫司
罗米地辛乐伐替尼卡比替尼替西罗莫司
贝利司他索拉非尼达拉菲尼阿西替尼胃肠道间质伏立诺他维罗非尼卡博替尼
依鲁替尼曲美替尼乐伐替尼奥宾尤妥珠单抗纳武单抗索拉非尼
本妥昔单抗派姆单抗舒尼替尼
利妥昔单抗替西罗莫司
纳武单抗帕唑帕尼
替伊莫单抗贝伐珠单抗
托西莫单抗
有21个,而中国获批上市的抗体药仅有5个(截止2016年11月25日)
胃癌多发性骨髓瘤妇科癌症软组织其他
雷莫芦单抗Lxazomib奥拉帕尼帕唑帕尼Dinutuximab 曲妥珠单抗帕比司他贝伐珠单抗前列腺癌疫苗
硼替佐米狄诺塞麦胃肠道间质卡非佐米索尼德吉瑞格非尼达雷木单抗维莫德吉伊马替尼埃罗妥珠单抗伊马替尼舒尼替尼贝伐珠单抗食管胃结合部西妥昔单抗胰腺癌雷莫芦单抗
依维莫司曲妥珠单抗
厄洛替尼
肝癌
索拉非尼。
收藏!24种肺癌靶向药,用法帮你总结好了
收藏!24种肺癌靶向药,用法帮你总结好了转载自:肿瘤时间靶向治疗改变了具有基因改变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗格局。
CSCO 指南推荐 NSCLC 检测靶点包括:EGFR,ALK,ROS1,BRAF,KRAS,NTRK,MET,RET,HER2。
现将除KRAS 外的常用靶向药用法做一总结。
EGFR最常见的是 19 外显子缺失和 L858R 突变,占 EGFR 突变的 90%。
一线包括吉非替尼,厄洛替尼,埃克替尼,阿法替尼,达克替尼,奥希替尼。
后续出现T790M突变可使用奥希替尼,阿美替尼。
✦吉非替尼适应证:EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC。
上市,医保。
临床研究:IPASS 研究,吉非替尼对比化疗,ORR 71.2% vs 47.3%,PFS 9.5 月 vs 6.3 月。
用法:250 mg qd,空腹或与食物同服。
可溶于水中饮下。
剂量调整:发生3级以上不良反应可短暂停药(不超过 14 d),之后恢复 250 mg qd。
肝转移引起的中重度肝损害无需调整剂量。
不良事件:皮肤反应,腹泻。
特别注意间质性肺炎(发生率约2%~3%),肝脏毒性和眼部症状。
联合用药:避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。
抑酸药可能降低疗效。
服用华法林做好 PT-INR 监测。
✦厄洛替尼适应证:同上。
上市,医保。
临床研究:EURTAC 研究,厄洛替尼对比化疗,ORR 58% vs 15%,PFS 9.7 月 vs 5.2 月。
用法:150 mg qd 口服,空腹(至少饭前 1 h 或饭后 2 h)。
剂量调整:以50 mg 减量。
慎用于肝损伤患者(胆红素>3×ULN),轻中度肾损伤无需调整剂量。
不良事件:皮肤反应,腹泻。
特别注意间质性肺炎(发生率约1%~2%),肝脏毒性和眼部症状。
联合用药:避免与CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。
抑酸药和吸烟可能降低疗效。
服用华法林做好 PT-INR 监测。
✦埃克替尼适应证:同上。
(完整版)肺癌靶向治疗药物(按作用机制划分)
肺癌靶向药物(靶点机制划分)EGFR 突变EGFR又叫 HER1 或者 ErbB1,是 ErbB 受体家族四大成员之一。
EGFR 过分频繁表达能激活下游重要的信号通路(如 ALK),从而导致细胞增殖,存活,转移及血管生成等。
因此,在 NSCLC 的研究中,EGFR 一直是一个热点。
像吉非替尼和厄洛替尼这样早期的小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)在刚问世时是面向所有既往接受过化疗的 NSCLC 患者的。
而像阿法替尼(afatinib)和达克替尼(dacomitinib)这样新推出的 EGFR TKI 则在此基础上有了长足的发展。
回顾性研究显示,亚裔、女性、腺癌、既往少量 / 无吸烟史等临床特点可以增加 EGFR TKI 治疗的敏感率。
这个结论的分子基础是,18-21 号外显子突变(最常见的是 19 号外显子的缺失和 21 号外显子上的 L858R 位点突变)能编码出大量 EGFR 酪氨酸激酶,上述突变分别占总突变情况的 45% 和 40%。
另外还有18 号外显子的突变及 20 号外显子的插入突变,占总突变情况的 5%-10%。
18 号外显子的突变能增加 EGFR TKI 的敏感性,而 20 号外显子的突变却会导致EGFR TKI 原发耐药。
EGFR 突变在拥有前述临床特征的患者中更加常见。
肺腺癌患者中,大约有 15% 的白种人和 30-50% 的东亚人拥有 EGFR 基因突变。
而对于那些无吸烟史的东亚人,这项比例高达 50-60%。
多项研究表明,对于初发的敏感性 EGFR 突变的 NSCLC 患者,应用 TKI 治疗在反应率(ORR)、无进展生存期(PFS)和生活质量上均优于化疗。
易瑞沙泛亚洲研究(IPASS)结果表明,对于经选择的 NSCLC 患者,吉非替尼效果优于紫杉醇 + 卡铂的化疗。
但对于EGFR 野生型患者,TKI 治疗效果并不理想,1.5 个月的 PFS 完败于化疗组的6.5 个月。
一文读懂:最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】
一文读懂:最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】编译:军杰来源:肿瘤资讯男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,女性发病率占第二位,死亡率占第二位。
小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。
治疗肿瘤的小分子靶向药物多为口服药,对正常细胞损伤小,具有特异性。
本文总结了上市的靶向小分子药物及临床治疗效果。
吉非替尼(易瑞沙)EGFR第19外显子缺失或21外显子突变(L858R)的非小细胞肺癌(FDA);局部晚期或转移性非小细胞肺癌(CFDA)。
易瑞沙的IC50值远小于特罗凯。
吉非替尼(N=309)vs 顺铂/吉西他滨中位PFS为8.0vs 6.3月(P=0.086)[PMID:22370314]。
吉非替尼(N=172)vs 顺铂/多西他赛中位PFS为9.2 vs 6.3月(P<0.0001)[PMID:20022809]。
厄洛替尼(特罗凯)(靶向EGFR)EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌(FDA);携带EGFR敏感突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(CFDA)。
吸烟者,用特罗凯效果好于易瑞沙,因为吸烟者会降低血药浓度。
对于脑转的病人,血脑屏障已经破坏,药物入脑与浓度有关,因此用特罗凯好于易瑞沙。
多西紫杉醇一直是目前晚期肺鳞癌获得批准的二线治疗金标准, 厄洛替尼在2005年被FDA批准用于所有非小细胞肺癌的二线/三线治疗, 最近新批准了Ramucirumab (和多西紫杉醇联用)和PD-1抑制剂Nivolumab。
厄洛替尼(N=174)vs 铂为基础的化疗中位PFS为9.7vs 5.2月(P<0.0001)。
厄洛替尼(N=317)vs 顺铂/吉西他滨中位PFS为11.0 vs 5.5月(P<0.0001)[PMID:26105600]。
EGFR突变患者中化疗联合交替厄洛替尼治疗组中位PFS和OS均显著优于单纯化疗(中位PFS:16.8月vs.6.9月,P<0.001;中位OS:31.4 vs.20.6月,P=0.0092[PMID:23782814]。
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病,并不是绝症。
为什么会这么说,有什么依据呢?随着医学的研究和发展,医生专家们提出:如果有毒性很低的药物,并且对于肿瘤的治疗十分有效,我们可以长期使用,一个药管几年,之后还可以再换另一种药,再管几年,那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现,使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况,美国人群中EGFR突变的人群,中位生存已经活到了4.3年,这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙,到三代靶向药泰瑞沙,以及后续化疗等方案的贡献。
那么,我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢?中外专家经过临床研究发现:东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群,它被称为“上帝送给东方人的礼物”!那么美国人群的中位数是4.3年,我们中国人群是不是会更高呢?那么当提到靶向药的时候,有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药,小编在这里要给大家一些提示:在用靶向药之前一定要做基因检测!千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱,不是的!只有做了基因检测,我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗,更加节省时间,少走弯路。
没有组织,用血液也可以做基因检测哦!如果要用组织做检测,组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗,做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了?不知道该做哪些靶点的检测,不知道有哪些药物可以使用?下面小编就整理了肺癌有哪些靶点,对应哪些靶向药物,这些药物在中国是否上市,供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙:Gefitinib(吉非替尼)--已上市2、特罗凯:Erlotinib(厄洛替尼)--已上市3、凯美纳:国产药(盐酸埃克替尼)--已上市3、泰瑞沙:Osimertinib(奥希替尼AZD9291)--已上市4、BIBW2992:Afatinib (阿法替尼)--已上市5、Necitumumab(耐昔妥珠单抗)--未上市二、ALK1、赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)--已上市1、Ceritinib(赛立替尼)--未上市2、Alectinib(艾乐替尼)--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992:Afatinib (阿法替尼)--已上市2、赫赛汀:Trastuzumab(曲妥珠单抗)--已上市四、MET1、赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)--已上市五、ROS11、赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab(雷莫芦单抗)--未上市九、VEGF1、安维汀:Bevacizumab(贝伐珠单抗)--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭,可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
癌症靶向药年终大盘点
随着医学科技的飞速发展,癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。
靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段,以其精准、高效、低毒等特点,受到了全球医学界的广泛关注。
2021年,我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果,本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。
一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,我国已有多个靶向药物获批上市,如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。
2021年,我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼,其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。
2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者,我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。
2021年,我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼,其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。
3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果,如纳武单抗、帕博利珠单抗等。
2021年,我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗,其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。
二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者,我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。
2021年,我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼,其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用,如帕博西尼、瑞博西尼等。
2021年,我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼,其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。
3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用,如阿帕替尼、依维莫司等。
2021年,我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼,其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者,我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。
2021年,我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗,其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异,抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。
肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小,是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。
近几年,国家花大力气解决老百姓的需求,高度重视抗癌靶向药的保障情况,力争在最短时间内让患者用的起药。
近两年,NMPA相关机构加快了审批进程,加快获批FDA认证的药物,让更多的患者有药可用!另一方面,中国抗肿瘤新药研发快速发展,从仿制向原研创新转变,中国告别无药时代。
2021抗癌新药井喷,国内有很多款抗癌新疗法获批上市。
为此,小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物,按癌种分类列表,方便实用,记得收藏!注:所有表格中(红色表示尚未在中国内陆尚未上市,#表示上市未批准治疗此种癌症,黑色粗体表示在中国内陆新上市,黑色粗体斜体表示国产新药)。
一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。
史上最全!肺癌靶点全面解读及对应靶向药物方案盘点!(2018)
史上最全!肺癌靶点全面解读及对应靶向药物方案盘点!(2018)近两年,非小细胞肺癌的治疗产生了非常多的变化,特别是靶向药和免疫治疗领域产生了范式转变。
因此,对于肺癌患者来说,这是一个充满奇迹的时代!很多得了晚期肺癌的患者靠吃一代一代的靶向药,长期生存超过五年、十年甚至更长时间。
在携带突变肺癌患者的治疗中,面对市场上众多的靶向药物,如何利用这些药物制定出最佳方案,是所有临床医生面临的共同挑战,也成为研究领域的一大热点。
全球肿瘤医生网为大家整理了目前肺癌的常见突变靶点及肿瘤患者如何选择靶向药物治疗方案,供大家参考。
肺癌由两种主要的组织学亚型组成:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。
随着医学的发展,非小细胞肺癌可以在分子水平,包括AKT1,ALK,BRAF,EGFR,HER2,KRAS,MEK1,MET,NRAS,PIK3CA,RET和ROS1等突变进一步定义。
其中,从不吸烟的人患EGFR,HER2,ALK,RET和ROS1突变的腺癌发生率最高。
靶向药物也是最多的,而肺鳞癌(SCC)的药物较少。
较新的药物,如贝伐单抗(阿瓦斯汀)和培美曲塞(Alimta)在SCC效果差,未被批准用于此类癌症。
因此,转移性SCC患者的治疗选择比非鳞状NSCLC患者少。
表一:肺癌突变靶点频率及靶向治疗的可能性肺癌突变靶点解读及相应靶向治疗方案1EGFREGFR(epidermal growth factor receptor,ErbB-1或HER1)表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,是人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶4个家族成员之一,通路活化后影响细胞的增殖、分化、信号的传导、血管的形成、细胞凋亡的抑制等。
EGFR特点:•该突变主要在肺腺癌、亚裔、非吸烟及女性患者中,大约有15% 的白种人和 30-50% 的亚洲人中有 EGFR 基因突变。
无吸烟史者,比例高达 50-60%;•EGFR突变并不会跟NSCLC中发现的其他癌基因的突变(如KRAS突变,ALK重排等)重叠;•最常见的突变位点是外显子19和21,占90%,称为经典型突变,其余10%为外显子18和20的突变。
靶向药物总结
靶向药物总结1、Axitinib,中文称号:阿西替尼;商品名:Inlyta;中文明学称号: N-甲基-2-( ( 3-( ( 1E) -2-( 吡啶-2-基) 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。
特点及其作用靶点:阿西替尼是由美国Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,是一种口服的第2 代血管内皮生长因子受体抑制剂,选择性作用于VEGFR1,VEGFR2 和VEGFR3,经过抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活,起到抑制肿块生长和癌症停顿的作用。
于2021年1月27 日获美国FDA 同意上市。
常用剂量与用法:该药为片剂,引荐的剂量为每天 5 mg ,每天2 次,给药距离约12 h,如患者呕吐或漏失 1 次给药,不应添加服用,应按通常时间服用下一次剂量。
顺应症:适用于既往全身治疗失败后早期肾细胞癌的治疗。
主要反作用:最罕见的不良反响是腹泻、高血压、疲惫、食欲减低、恶心、发音阻碍、手掌-足底( 手-足) 综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。
2、Regorafenib,中文称号:瑞格非尼。
特点及其作用靶点:Regorafenib 是一种触及正常细胞功用和病理进程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂,例如肿瘤发作,肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。
在体外生化或细胞剖析regorafenib或其主要的活性代谢物M-2和M-5抑制RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR- β,FGFR1,FGFR2,TIE2,DDR2,Trk2A,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAFV600E,SAPK2,PTK5,和Abl 的活性。
在体内大鼠肿瘤模型中regorafenib显示抗-血管生成活性,以及在一些小鼠移植瘤模型中对人类大肠癌有抑制肿瘤生长以及抗转移活性作用。
常用剂量与用法:1〕引荐剂量:160 mg口服,每天1次,2〕与食物服用。
顺应症:2021年9月27日,FDA同意了口服药物Regorafenib(瑞格非尼)〔Stivarga,拜耳〕治疗转移性结直肠癌,Regorafenib被同意时同时带有黑框正告,指出能够有严重或致命性的肝毒性。
最新抗癌靶向药总结:包含22个癌种,140余种抗癌药品
最新抗癌靶向药总结:包含22个癌种,140余种抗癌药品
在美国,肿瘤患者首选是靶向药,然后才是化疗。
因为美国是靶向药研发和使用大国,很多靶向药已经到第三代。
截止到2019年5月份,FDA已经批准140余种抗癌药品上市,近半年更是批准了多种心血管疾病、皮肤病和免疫疾病的药品。
为方便用户查询,本文为肿瘤患者列出22个癌种的靶向药,其中进口药约为92%,已在国内上市的概率为32%左右。
其中肺癌、乳腺癌、结直肠癌、肝癌等癌肿药物在国内上市速度较快(2017 年 CFDA 批准了奥希替尼,其从申报到获批仅几个月的时间);血液肿瘤、肉瘤、前列腺癌等癌种的药物在国内上市较少;胆管癌、食管癌、小细胞肺癌、三阴乳腺癌等未有新药在国内上市。
详情见下表:
肺癌靶向药
血液病靶向药
淋巴瘤靶向药
结直肠癌靶向药
肝癌靶向药
卵巢癌靶向药
肾癌靶向药
前列腺癌靶向药
乳腺癌靶向药
胰腺癌靶向药
甲状腺癌靶向药
多发性骨髓瘤靶向药
肉瘤靶向药
免疫抑制剂
通过以上的表格可以看出,美国仍然是世界靶向药的研发和生产大国,其中,美国肺癌靶向药已发展到第二代、第三代,而在中国,很多还停留在第一代。
这也是美国癌症患者5年生存率高的一个重要因素。
2017年FDA批准的46款新药,其中包括18款孤儿药,13款抗肿瘤新药。
2018年更是收获的一年,截止到2018年12月份,FDA 共批准了59款新药,包括血液病和罕见病新药、胃肠胰神经内分泌瘤、黑色素瘤、乳腺癌等,也包括抗生素、关节炎药、流感药等。
靶向药汇总
靶向药汇总1、吉非替尼(易瑞沙)性状:白色或微黄色。
规格:250mg1片/ 次, 1 次/ 日, 10 片/ 盒不良反响:皮疹和腹泻(最常有),恶心呕吐,肺毒性(间质性肺炎),肝毒性,其他适应症:起码一个化疗方案失败的局部后期或转移的NSCLC。
企业:阿斯利康制药有限企业,价钱:550 元/ 片基因检测: EGFR突变型2、厄洛替尼(特罗凯)性状:片剂规格: 150mg/片30片/盒不良反响:皮疹、腹泻(最常有)、食欲减低、疲惫、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛,肺毒性(间质性肺炎),肝毒性,其余适应症:Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部后期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
企业:RochePharma( Schweiz)Ltd价钱: 660 元/片基因检测: EGFR突变型3、伊马替尼(格列卫)性状:胶囊规格:100Mg/粒, 120 粒/ 盒或 180 粒/ 盒一般慢粒 400mg,加快期为 600mg1次/ 日不良反响:下肢水肿,皮疹,消化不良适应症:慢性粒细胞白血病,胃肠间质瘤企业:价钱:228.5 元/ 片基因检测:4、舒尼替尼(索坦)性状:清明无色或微乳色片规格:12.5mg/ 片, 12.5mg/ 天,连用 4 周,歇息两周, 6 周为一个周期。
不良反响:N 降落, PLT 降落)皮肤浑身反响(乏力,衰弱),胃肠道反响(恶心呕吐,腹泻,口腔溃疡),血液学反响(反响(皮炎,脱色)适应症:转移性肾透明细胞癌企业:格列卫治疗失败的 GIST价钱:467.9 元/ 片基因检测: A/A5、索拉菲尼(多吉美)性状:片剂,规格:200mg / 片。
2 片 / 次,2次 / 天,不行与食品同服。
200mg*60片/ 盒。
能够服用 15 天,一个月服 2 盒不良反响:皮疹、腹泻、血压高升,以及手掌或足底部发红、痛苦、肿胀或出现水疱适应症:后期肾细胞瘤,黑色素瘤,肝细胞癌企业:德国拜耳医药保健有限企业价钱:473.3 元基因检测:6、利妥昔单抗(美罗华)性状:无色透明液体规格:500mg/50ml1 瓶/盒不良反响:发热、寒战和强直。
28 种靶向药物用法和不良反应
ALK
IGF1R
对克唑替尼耐药的NSCLC
疲劳、肝毒性
2015
乳腺癌
靶向药
作用靶点
治疗疾病
不良反应
上市时间和价格
拉帕替尼
HER-1、-2
HER2阳性乳腺癌
肝毒性、LVEF下降
2007,$3212(250 mg)
帕博西尼
CDK-4、-6
HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌
骨髓抑制、血栓
2015
胃肠肿瘤
高血压、血液高凝、胃肠穿孔
2012,$7056(1 mg)
黑色素瘤
靶向药
作用靶点
治疗疾病
不良反应
上市时间和价格
威罗非尼
RAF V600E
恶性黑色素瘤
第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长
2011,$1.2万(240 mg)
达拉非尼
RAF V600E
恶性黑色素瘤
第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病
2013
曲美替尼
血小板减少,肾衰,心衰
2012
拉铁尼伯
TK
套细胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
出血感染,肾毒性
2013
Idelalisib
I3K delta
复发性CLL,滤泡状B细胞淋巴瘤
肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎
2014
鲁索利替尼
JAK1-2
骨髓纤维化
血象减低
2013,$1.14万(5 mg)
NSCLC靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
2006,$2450(20 mg)
尼洛替尼
cr-Abl,PDGFR,c-Kit
ph(+) CLL
QT间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。
一文总览肺癌靶向治疗药物那些事儿
一文总览肺癌靶向治疗药物那些事儿肺癌已成为世界头号杀手。
此前千人一方的细胞毒性化疗方案仅对部分患者有效,且无法针对具体患者预测疗效。
随着靶向治疗的研究进展,肿瘤治疗可以说出现了革命性的改变,对肺癌来说更是如此。
不同策略的靶向治疗药物之间既有不同、又有交叉,总体而言,目前对小细胞肺癌的治疗仍以细胞毒性药物为主,而这部分肺癌约占全部肺癌的15%;其余占比85%的非小细胞肺癌治疗方面,传统化疗已经逐渐失去了既往风采,靶向治疗则日渐独领风骚。
2017最全的肺癌内科靶向治疗药物列表(注:仅供参考,临床用药请先进行基因检测,在专业医生指导下治疗)疾病名称药物靶点靶向药物名称商品名美国上市时间中国是否上市肺癌Her1 (EGFR, ErbB1)Gefitinib(吉非替尼)易瑞沙2003√Erlotinib(厄洛替尼)特罗凯2005Osimertinib(奥斯替尼AZD9291)泰瑞沙2015Necitumumab(耐昔妥珠单抗)Portrazza2015×Afatinib(阿法替尼)Gilotrif2013√Her2 (Neu, ErbB2)ALKCeritinib(色瑞替尼)Zykadia2014×Alectinib(爱乐替尼)Alecensa2015Crizotinib(克唑替尼)赛可瑞2011√METROS1PD-1纳武单抗(Nivolumab,Opdivo)Opdivo2015×派姆单抗(Pembrolizumab,Keytruda)Keytruda2014阿特朱单抗(Atezolizumab, Tecentriq)Tecentriq2016VEGFR2Ramucirumab(雷莫芦单抗)Cyramza2014VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗) Avastin 安维汀2004√卡博替尼, Cabozantinib(Cometriq?)2011× Brigatinib,AP261132016肺癌疫苗-CimaVax非小细胞肺癌疫苗古巴已上市。
9种肾癌靶向药物用法用量总结,太实用了
9种肾癌靶向药物用法用量总结,太实用了*仅供医学专业人士阅读参考合理用药细节都在这里了肾癌的治疗通常需要多学科综合治疗与个体化治疗相结合。
无论采用哪种治疗方案,药物治疗都必不可少。
因为肾脏位于隐蔽的腹膜后腔隙,受到周围组织和器官的保护,所以许多肾脏肿瘤无症状,也不能触及,直到病情进展到很严重时才被发现。
如患者出现血尿才被发现,这时往往表明肿瘤已经侵犯了肾盂,属于晚期症状了。
对于晚期转移性肾癌优先进行靶向药物治疗,因为常规的化疗、放疗往往对肾细胞癌没有用。
目前国内用于肾癌治疗的靶向药物有舒尼替尼(sunitinib)、索拉非尼(sorafenib)、培唑帕尼(pazopanib)、阿昔替尼(axitinib)、依维莫司(evero-limus)、仑伐替尼(lenvatinib)、安罗替尼(anlo-tinib)、厄洛替尼(erlotinib)和贝伐珠单抗(bevaci-zumab)等9种。
一、舒尼替尼[1-4]1.适应证:不能手术的晚期肾癌。
2.用法用量:50mg口服,1次/d,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。
剂量调整:(1)与药物代谢酶CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)合用,应考虑降低本品剂量,最小可至37.5mg,1次/d;(2)与药物代谢酶CYP3A4诱导剂(如利福平)合用,应考虑增加本品剂量,最大剂量不应超过87.5mg,1次/d。
3.禁用:(1)对本品或其制剂中任一辅料过敏者;(2)有充血性心力衰竭(CHF)临床表现,或无CHF临床证据但左心室射血分数小于50%以及左心室射血分数低于基线20%的患者。
4.慎用:(1)有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物或有相关基础心脏疾病、心动过缓或电解质紊乱的患者;(2)重度高血压病患者。
5.药物相互作用:(1)药物代谢酶CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等)、西柚汁可致本品血药浓度升高;(2)药物代谢酶CYP3A4诱导剂(如利福平)可致本品血药浓度降低。
2017年度盘点史上最全癌症靶向药物汇总
2017年度盘点史上最全癌症靶向药物汇总!
2017即将结束,在过去的1年,癌症的靶向治疗及免疫治疗领域取得了长足的进展,FDA陆续批准了13个癌症靶向新药,此外还有多个抗癌药物新增了适应症,让癌症患者有了更多的选择和希望。
Rossy参照美国FDA官网及美国国家癌症研究院的药品信息,为大家整理了截止到2017年12月获批的个各癌种的靶向药物,供大家参考。
注:靶向药物的命名规则通常为单克隆抗体以“-mab”结尾;小分子以”-ib”结尾(表明该物质具有蛋白质抑制性质);单克隆抗体又分为:嵌合人- 鼠抗体以“-ximab”结尾,人源化小鼠抗体为“-zumab”和完全人抗体为“-Mumab”。
肿瘤靶向药的选择请咨询专业医疗人员,勿擅自选择靶向药。
MSI高或错配修复缺陷的实体瘤。
癌症靶向药汇总
✘
HER2 (ERBB2/neu)
Pertuzumab(帕妥珠单抗) ✘ Trastuzumab(曲妥珠单抗) ✔
Neratinib(来那替尼)
✘
EGFR (HER1/ERBB1) Lapatinib(拉帕替尼)
✔
mTOR
Everolimus(依维莫司)
✔
KIT
PDGFR
Imatinib(伊马替尼)
✘
Trametinib(曲美替尼)
✘
Cobimetinib(卡比替尼) ✘
Aldesleukin(重组人白介素2)
✔
Nivolumab(纳武单抗)
✘
Lenvatinib(乐伐替尼)
✘
Aldesleukin(重组人白介素2)
✔
Pazopanib(培唑帕尼)
✔
Sorafenib(索拉非尼)
✔
Sunitinib (舒尼替尼) ✔
中国获批,肝癌还没批。
* Pazopanib(培唑帕尼), 消息显示肾癌适应症在中国
获批,肉瘤还没批。
疾病 肺癌 结直肠癌 乳腺癌
白血病
靶点
EGFR (HER1/ERBB1)
HER2 ALK
靶向药 Gefitinib(吉非替尼) Erlotinib(厄洛替尼) Osimertinib(奥希替尼 AZD9291) Necitumumab(耐昔妥珠单
Afatinib (阿法替尼)
Ceritinib(赛立替尼) Alectinib(艾乐替尼) Brigatinib (布加替尼)
✔
VEGFA/B PIGF
Ziv-aflibercept(阿柏西 普)
✘
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗) ✘
【收藏】最全靶向及免疫药物汇总
【收藏】最全靶向及免疫药物汇总
1
呼吸系统
肺癌
1.1 非小细胞肺癌
1.2.小细胞肺癌
2
消化系统
结直肠癌
胃癌
食管癌
肝细胞癌
胰腺癌
胆道肿瘤
3
妇科肿瘤
卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌
宫颈癌
子宫内膜癌
4
泌尿生殖系统肾癌
膀胱癌(含尿路上皮癌)
前列腺癌
5
乳腺癌与体表肿瘤乳腺癌
黑色素瘤
基底细胞癌
默克尔细胞癌
6
骨与软组织肉瘤
软组织肉瘤
1. 胃肠道间质瘤
2. 硬纤维瘤
3. 色素沉着绒毛结节性滑膜炎/腱鞘巨细胞瘤
4. 血管肉瘤
5. 孤立性纤维瘤/血管外皮细胞瘤
6. 腺泡状软组织肉瘤
7. 炎性肌纤维母细胞瘤
8. 未分化多形性肉瘤
9. 腹膜后高分化/去分化脂肪肉瘤
10. 血管周上皮样细胞肿瘤/
复发性血管肌脂肪瘤/淋巴管平滑肌瘤
脊索瘤
多发性骨髓瘤
7
中枢神经系统肿瘤中枢神经系统肿瘤
8
头颈部肿瘤甲状腺癌
头颈癌
9
血液肿瘤和淋巴瘤淋巴瘤
白血病
10
其他肿瘤
神经内分泌肿瘤
胸腺瘤/癌
泛肿瘤靶向、免疫药物。
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史上最全癌症靶向药
1997年,史上首个癌症靶向药Rituximab(利妥昔单抗)获得FDA批准,该药物以CD20为靶点,用于治疗非霍奇金淋巴瘤。
此后,癌症靶向药物陆陆续续在美国批准上市,而这些靶向药仅有29%在中国上市,余下71%不知道还需要多少年才能在中国上市,希望中国癌症患者能尽早享受到这些靶向药带来的益处。
以下是按疾病种类和药物靶点整理的癌症靶向药及其在中国的上市情况。
详情见下表:
肺癌靶向药
结直肠癌靶向药
甲状腺癌靶向药
黑色素瘤靶向药
胃癌靶向药
胃肠道间质瘤靶向药
多发性骨髓瘤靶向药
胰腺癌靶向药
软组织肉瘤靶向药。