临床医疗教学资料之四十二：酒石酸美托洛尔倍他乐克临床应用指南
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)使用说明
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)【用法用量】口服。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
治疗高血压：每日100～200mg，分1至2次服用。
急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。
之后15分钟开始口服25～50mg，每6-12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。
不稳定性心绞痛：也主张早期使用，可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。
一般一次50～100mg，一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。
心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。
起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg～400mg。
【注意事项】1.肾功能损害。
肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
2.肝功能损害。
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。
仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
3.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。
对严重的肾功能损害﹑伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。
美托洛尔倍他乐克
美托洛尔美托洛尔美托洛尔，是一种药品。
美托洛尔属于2A类即无部份兴奋活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。
它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部份兴奋活性)，无膜稳固作用。
目录药物介绍药品名称：美托洛尔商品名称：倍他乐克通用名称：片英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian要紧成份：酒石酸美托洛尔，化学名称：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：性状：本品为白色片。
药理毒理其阻断β-受体的作用约与（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于。
美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时刻等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动实验时升高的和心率的作用也与PP、AT相似。
其对和支气管滑腻肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的阻碍也较小，但仍强于AT。
美托洛尔也能降低肾素活性。
本品无致突变作用；对胎儿无阻碍；大鼠服用本品2年，800mg/天未发觉良性及恶性新生物。
药代动力学美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。
口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利费用仅为40～75%，与AT相近。
血浆浓度达峰时刻一样为小时，最大作历时刻为1～2小时。
血压的降低与不平行，而心率的降低那么与血药浓度呈直线关系。
体内散布容积为kg，约12%，可透过血脑屏障和，也可从乳汁分泌。
美托洛尔t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。
经，尿内以代谢物为主，仅3～10%以原形经排出。
不能经透析排出。
适应症用于医治高血压、、心肌梗死、、主动脉夹层、、甲状腺性能亢进、等。
最近几年来尚用于的医治，现在应在有体会的医师指导下利用。
倍他乐可使用说明书
倍他乐可使用说明书
【批准文号】
国药准字H32025391
【药品类型】
心脑血管系统
【中文名】
酒石酸美托洛尔片
【产品英文名】
Metoprolol Tartrate Tablets
【功能主治】
高血压、心绞痛等
【药品性状】
本品为白色或类白色片。
【药理作用】
口服1～2小时后可达到有效血浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
【药物相互作用】
暂无相关信息
【产品规格】
25mg
【药品成分】
酒石酸美托洛尔
【孕妇用药】
暂无相关信息
【儿童用药】
暂无相关信息
【用法用量】
口服：一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱
【贮藏方法】
避光、密封、干燥处保存。
【不良反应】
少数患者服药后初期可出现乏力、胃肠功能紊乱、嗜睡等，在继续服用后可自行消失。
偶有非特异性皮肤反应及肢体怕冷现象。
【注意事项】
1.酒石酸美托洛尔控释片和其它β阻滞剂一样，中断治疗一般应在7～10天内逐步撤除。
2.对于要进行全身麻醉的病人，至少在麻醉前48小时停用。
3.胰岛素依赖性糖尿病患者应在医师指导下用药。
参考资料：/jk/zl2399.html。
美托洛尔(倍他乐克)与他汀类药联合治疗心肌梗死患者的临床疗效观察
美托洛尔(倍他乐克)与他汀类药联合治疗心肌梗死患者的临床疗效观察发表时间：2016-09-05T11:51:42.040Z 来源：《医药前沿》2016年8月第24期作者：任丹灵[导读] 在常规治疗基础上联合β受体阻滞剂和他汀类药物用于治疗心肌梗死，对改善患者预后有重要的临床价值[1]。
任丹灵（山西省汾阳医院山西汾阳 032200）【摘要】目的：观察比较美托洛尔(倍他乐克)与他汀类药联合治疗心肌梗死患者的临床疗效。
方法：选取2013年4月～2014年4月期间我院收治的心肌梗死患者102例作为研究对象，按治疗方法的不同，分为对照组（n=51）和观察组（n=51），对照组接受阿司匹林、硝酸酯类药物等常规治疗，观察组在常规治疗基础上给予美托洛尔联合他汀类药物治疗，对两组患者的临床效果进行统计对比。
结果：观察组有效率为94.12%，对照组有效率为68.63%，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组HR、TC、LVADD、E/A等指标均优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论：心肌梗死患者在常规治疗基础上联合美托洛尔与他汀类药物治疗的临床效果显著，可重塑心功能，在临床中具有良好的应用价值。
【关键词】心肌梗死；美托洛尔；他汀类药物；临床效果【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）24-0178-02在常规治疗基础上联合β受体阻滞剂和他汀类药物用于治疗心肌梗死，对改善患者预后有重要的临床价值[1]。
由此，笔者对2013年4月～2014年4月期间我院收治的心肌梗死患者采取美托洛尔联合他汀类药物治疗，效果令人满意，现将所得结果进行如下报告：1.资料和方法1.1 一般资料选择2013年4月～2014年4月期间门诊共收治的心肌梗死患者102例，入选标准：均经体格检查、影像学检查、心电图、实验室及心肌酶谱检查确诊，符合第7版《内科学》中心肌梗死的诊断标准[2]；未实施介入治疗，无药物过敏史；能耐受本研究治疗方案。
临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别
临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别临床中常用的倍他乐克，主要成分为美托洛尔，包括两种剂型：琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片，经常出现混淆。
D溶解度不同酒石酸美托洛尔（平片）溶解度＞700mg∕m1.,进入血液中迅速释放。
而为了得到缓慢持久释放的目的，应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mg∕m1.,有效缓解溶解速度，并通过多单位微囊系统稳定持续释放。
2）剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。
药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道表面，药物的释放不受周围液体PH值的影响，血药浓度平稳以几乎恒定的速度释放约20小时。
3）体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后1~2小时达到最大β受体阻滞作用。
血浆半衰期为3~5小时。
琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。
相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳，安全性更高。
4）服用方法不同酒石酸美托洛尔：口服，2~4次/日；受食物影响较大，应空腹服药。
琥珀酸美托洛尔缓释片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，同时摄入食物不影响其生物利用度。
5）平片与缓释片的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格：平片（酒石酸美托洛尔）规格有：25mg∕片、50mg∕片、100mg/片；缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格有：23.75mg/片、47.5mg∕片、95mg∕片。
两种剂型的剂量换算为：平片50mg=缓释47.5mg,若平片改用缓释片，遵循日总剂量1:1的转换原则。
6）临床应用比较①心律失常根据动态心电图检查结果，对比平片及缓释片两组患者的QT离散度（QTd）以及心率变异性（HRV）水平,HRV包括RMSSD（相邻RR间期差值的均方根）、SDNN（全部窦性心搏RR间期的标准差）以及SDANN（RR间期平均值标准差）。
酒石酸美托洛尔的用法
酒石酸美托洛尔的用法
酒石酸美托洛尔是一种常用的非选择性β受体阻断剂（β-阻断剂），用于治疗高血压（高血压症）、心绞痛（冠心病）和心律失常（心脏节律不齐）等心血管疾病。
酒石酸美托洛尔通过抑制β肾上腺素能受体的作用，降低心脏的
收缩力和心率，从而减轻心脏的负担并降低血压。
此外，它还可通过
抑制β受体在肾脏中的作用，减少肾素释放，降低醛固酮的合成和释放，从而降低血容量，进一步降低血压。
适用于治疗高血压的酒石酸美托洛尔可以作为单药治疗，也可以
与其他抗高血压药物（如利尿剂、钙通道阻断剂等）联合应用。
对于
冠心病患者，酒石酸美托洛尔可以减少心绞痛的发作频率和严重程度。
对于心律失常（如室上性心动过速）的患者，它可以帮助恢复正常的
心律。
除了上述主要适应症外，酒石酸美托洛尔还可用于心肌梗死后的
心脏功能改善、心力衰竭的治疗、原发性肺动脉高压（PAH）的治疗以
及甲状腺功能亢进症的辅助治疗等。
需要注意的是，酒石酸美托洛尔的用法需遵循医生的指导，并严
格按照处方剂量和使用方法进行。
剂量的调整应个体化，根据患者的
具体情况（如年龄、疾病严重程度、伴随疾病等）进行。
在开始使用
酒石酸美托洛尔时，一般会从较小的剂量开始，然后根据患者的反应
逐渐调整至维持剂量。
总的来说，酒石酸美托洛尔是一种常用于心血管疾病治疗的药物，具有降血压、减轻心脏负担和恢复正常心律的作用。
它在临床上广泛
使用，并具有较好的疗效和安全性。
但使用之前还是建议患者咨询医生，以确保使用该药物的安全性和有效性。
倍他乐克在稳定性冠心病中的应用
各大指南推荐β受体阻滞剂对于稳定性冠心病患者 的心率控制
Montalescot G,et al.Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003. Fihn SD,et al.Circulation. 2012 Dec 18;126(25):e354-471.
目 录
β 受体阻滞剂在冠心病中的机制 稳定性冠心病患者的心率管理的重要性
1. Fox K,et al. Eur Heart J. 2006 Jun;27(11):1341-81. 2.Montalescot G，et al. Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003.
目 录
β 受体阻滞剂在冠心病中的机制 稳定性冠心病患者的心率管理的重要性
率和心血管死亡率的预测因子。
Eur Heart J. 2005;26(10):967-74.
静息心率的增高提示预后不良
• 对于疑诊或确诊的冠心病（CAD）患者，静息心率的增高
预示着预后不良1
• 众多研究表明，静息心率升高是稳定性冠心病（SCAD）
患者的显著的独立相关因素2
1.Diaz A, BourassaMG, Guertin MC, Tardif JC. Long-term prognostic value of resting heart rate in patients with suspected or proven coronary artery disease. Eur Heart J2005;26:967–974. 2. Montalescot G，et al. Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003
美托洛尔-显著降低心梗后 心源性猝死的发生率
美托洛尔临床应用及机制
美托洛尔临床应用及机制美托洛尔是一种β受体阻滞剂，广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后心衰、心律失常和心肌病等心血管疾病。
它通过竞争性地阻断β-1受体，减少心脏对儿茶酚胺的敏感性，从而减轻心脏的激动性和收缩力，降低心脏负荷和耗氧量，从而达到降压、增加心脏耐力和改善心脏功能的效果。
美托洛尔的主要机制可以总结为以下几个方面：1. 抗高血压作用：美托洛尔通过阻断β-1受体，减少心脏的激动性和收缩力，降低心输出量和心脏排血量，从而降低总外周阻力，降低血压。
2. 减轻心肌缺血和心绞痛：心绞痛是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛，美托洛尔通过减少心脏对儿茶酚胺的反应性，降低心脏的激动性和耗氧量，从而减少心肌缺血，缓解心绞痛症状。
3. 减少心肌梗死后心肌损伤：美托洛尔通过减轻心脏的激动性和收缩力，降低心脏负荷和耗氧量，增加冠脉动脉灌注流量和改善心肌供氧，从而减少心肌梗死后心肌损伤程度，促进心肌修复。
4. 控制心律失常：美托洛尔通过阻断β-1受体，减少心率和心脏传导速度，延长心房肌和心室肌的有效不应期，抑制异位节律的形成和传导，从而控制心律失常的发作。
5. 改善心功能：心肌病是一类心肌结构和功能异常的疾病，美托洛尔通过减少心脏对儿茶酚胺的敏感性，降低心脏激动性和收缩力，延长心室舒张期，增加心室舒张末期容积，减少心肌耗氧量，改善心功能。
除了上述机制，美托洛尔还有其他一些作用，例如减轻心脏负荷的能力、抑制交感神经系统的活性、调整心血管系统的平衡等。
这些作用都有助于改善心脏的功能和减轻心血管疾病的症状。
美托洛尔在临床应用中具有一定的适应症限制和注意事项。
首先，对于青年人和对β受体阻滞剂过敏的患者禁用。
其次，在心绞痛的治疗中，需要慎用或调整剂量，因为可能会掩盖心绞痛症状，导致心肌缺血加重。
此外，美托洛尔在儿童和孕妇中的应用也需要密切监测和谨慎选择。
总结起来，美托洛尔是一种常用的β受体阻滞剂，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后心衰、心律失常和心肌病等心血管疾病中具有广泛的临床应用。
倍他乐克
【药物名称】中文通用名称：酒石酸美托洛尔英文通用名称：Metoprolol Tartrate其它名称：倍他乐克、伯他乐安、甲氧乙心安、酒石酸美多心安、美多洛尔、美多心安、美他新、美托洛尔、蒙得康、素可丁、托西尔康、Betaloc、Lopreser、Lopresor、Lopressor、Metoprolol、Metoprololum、Seloken、Toprol、Vasocardin【临床应用】1.用于高血压。
本药作为一线用药，可单独或与其它降压药联合应用。
2.心律失常。
用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常，特别是与循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高有关的心律失常，如运动、情绪紧张、焦虑、心肌梗死早期、洋地黄中毒等引起的心律失常。
3.用于心绞痛、心肌梗死。
4.用于甲状腺功能亢进。
5.用于嗜铬细胞瘤。
6.用于梗阻性肥厚型心肌病，可减轻心悸、晕厥等症状。
7.近年来尚用于心力衰竭的治疗。
研究表明，与洋地黄、利尿药和血管紧张素转换酶抑制剂等药物合理联合应用，对提高生存率和降低病死率有一定疗效，但应谨慎使用，从低剂量开始。
【药理】1.药效学本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药，膜稳定作用较弱，无内在拟交感活性，脂溶性中等。
较大剂量时心脏选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。
抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：(1)阻断心脏β1受体，降低心排血量。
(2)抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。
(3)阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。
(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。
还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，因而临床可用于治疗心律失常。
本药通过阻滞β受体，使心肌收缩力下降、收缩速度减慢；并通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而降低心肌氧耗、增加患者的运动耐量，有效治疗心绞痛。
倍他乐克的临床应用及不良反应
倍他乐克的临床应用及不良反应【关键词】倍他乐克；临床应用；不良反应倍他乐克通用名：酒石酸美托洛尔，作为经典的心脏保护药物，自1975年首次获得药物批准以来，全球倍他乐克的临床应用已超过1亿患者年。
倍他乐克为第2代β受体阻滞剂，是一种心脏选择性受体阻滞剂，广泛应用于临床。
可使休息及运动时心率降低,延长舒张期充盈时间。
增加舒张期冠脉输注时间,增加冠脉血流。
其降低心率及血压，控制劳力性心绞痛，对部分心律失常、心力衰竭有一定疗效，尤其是倍他乐克对无器质性心脏病伴心力衰竭患者中治疗心力衰竭，在改善心功能和控制心律失常方面有明显疗效［1］。
还可用于治疗心肌梗死、心肌梗死后的维持治疗，甲状腺功能亢进和神经官能症等。
下面就倍他乐克的临床应用综述如下。
1 在高血压病中的应用倍他乐克作用稳定，可靠，起效较慢，不引起直立性低血压，不易产生耐药性。
降压机制：①阻断β1受体，减少肾素的分泌；②中枢降压作用：阻断中枢β1受体，使外周交感活性下降；③减少心排血量：阻断心脏β1受体，抑制心脏收缩，减少心排出量；④改变压力感受器的敏感性。
南京医学院第一附属医院心血管研究室治疗高血压病57例的临床验证表明，降压有效率为71.93%，显效率为43.86%，可明显改善高血压患者的头昏、头痛、心悸、眩晕、胸闷等症状，因此，适用于Ⅰ、Ⅱ期的高血压患者。
此药对老年性高血压安全有效，而且患者易于耐受。
长期应用时可减少蛋白尿并使大动脉的僵硬度降低，后者对单纯收缩压升高的老年患者可能特别重要。
2 在心绞痛和心肌梗死中的应用用于心绞痛的治疗已有30多年的历史，是继硝酸酯类后又一治疗缺血性心脏病的药物。
倍他乐克可减少心绞痛发作的次数，增加患者的运动耐量。
减少心肌氧耗，改善缺血区代谢。
缩小心肌梗死的范围。
其作用机制：①降低心肌耗氧量；②改善心肌代谢；③增加缺血区血液供应；④促进氧和血红蛋白解离，增加组织供氧。
3 对急性心肌梗死后的次级预防已证明β受体阻滞剂是目前比较肯定的急性心肌梗死后的次级预防药。
酒石酸美托洛尔片治疗扩张型心肌病的疗效及药理分析
酒石酸美托洛尔片治疗扩张型心肌病的疗效及药理分析陈旋茹【摘要】目的探究酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)对扩张型心肌病的治疗疗效及药理特征.方法选取我院收治的扩张型心肌病患者50例患者,随机分为两组.对照组采用常规治疗,研究组在常规治疗基础上辅助倍他乐克治疗,比较两组患者的临床效果.结果研究组患者EF、LVC、LVD及HR的指标恢复情况均优于对照组(P<0.05);且治疗总有效率高于对照组患者(P<0.05).结论倍他乐克在扩张型心肌病患者中的应用效果显著,明显改善扩张型心肌病患者的各项指标,对于患者预后生活质量也有积极的影响.【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2017(008)021【总页数】2页(P64-65)【关键词】扩张型心肌病;酒石酸美托洛尔片;药理特征;常规治疗【作者】陈旋茹【作者单位】厦门市第五医院药剂科,福建厦门 361000【正文语种】中文【中图分类】R542扩张型心肌病是临床上较为常见的原发性心肌病，扩张型心肌病的病死率较高，目前的医疗水平尚未有根治的方法，临床上治疗主要以控制病情发展，有效缓解症状为主，常选用β-受体阻断剂进行治疗，β-受体阻断剂在高血压、冠心病、心衰及心律失常等心血管疾病中的作用效果显著[1]。
近年来研究发现酒石酸美托洛尔片（倍他乐克）在扩张型心肌病治疗方面的作用得到有效认证，其可以调节患者自主神经活动以及心脏的电生理活动，有效减少患者病死率[2]。
我院近年来在临床上应用倍他乐克治疗扩张型心肌病已经取得了较好的疗效，为了进一步探究倍他乐克对扩张型心肌病的治疗效果和药理特征，对我院收治的50例扩张型心肌病患者进行研究分析，现将研究资料总结如下。
选取2015年3月—2017年3月我院收治的扩张型心肌病患者50例作为研究对象，所有患者均知情同意并自愿参与研究，入组前剔除和研究无关的干扰，随机将患者分为研究组和对照组，每组各25例。
在研究组患者中，男性16例，女性9例；年龄在36～74岁，年龄均值为（57.64±3.58）岁；病程在4个月～3年，病程均值为（1.23±0.54）年。
酒石酸美托洛尔注射液(倍他乐克)说明书
酒石酸美托洛尔注射液(倍他乐克)说明书倍他乐克治疗室上性快速型心律失常。
预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。
下面是小编整理的倍他乐克说明书，欢迎阅读。
倍他乐克商品介绍倍他乐克通用名：酒石酸美托洛尔注射液生产厂家: 德国Vetter Pharma-Fertigung GmbH批准文号：注册证号H20070300药品规格：5ml:5mg*3支药品价格：￥317元倍他乐克说明书【温馨提示】本药品为针剂处方药，广州宝芝林无现货，需顾客凭医院处方预订，详情请咨询：4001-020-870【商品名】倍他乐克【通用名】酒石酸美托洛尔注射液【英文名】MetoprololTartrate Injection【汉语拼音】JiushisuanMeituoluoerZhusheye【主要成分】酒石酸美托洛尔【化学名】：(RS)-{1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇}L(+)-酒石酸盐，【分子式】(C15H25NO3)2C4H6O6，【分子量】684.82。
【性状】为无色的澄明液体，密封于一次性注射器内。
1mL注射液含有：酒石酸美托洛尔1mg，氯化钠9mg，防腐剂(对羟基苯甲酸丙酯0.1mg及对羟基苯甲酸甲酯0.4mg)，加注射用水至1mL。
注射液的pH值约为6。
【适应症】室上性快速型心律失常。
预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。
【用法用量】应该在有经验的医师指导下进行。
同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。
室上性快速型心律失常：开始时以1-2mg/分的速度静脉给药，用量可达5mg(5mL);如病情需要，可间隔5分钟重复注射，总剂量15mg(静脉注射后4-6小时，心律失常已经控制，用口服制剂维持，一日2-3次，每次剂量不超过50mg)。
预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg(5mL)。
酒石酸美托洛尔的临床应用
酒石酸美托洛尔的临床应用摘要：酒石酸美托洛尔是一种心脏选择性β1受体阻滞剂。
这种药物对治疗患者的心率失常有很好的治疗效果，并且还可以有效地控制心绞痛，有助于改善病人的心率失常的问题，对治疗患者的心率衰竭有着良好的作用。
故其广泛应用于临床。
但其也有着不良反应及禁忌症，故临床应根据病情选择用药。
关键词：酒石酸美托洛尔；临床应用酒石酸美托洛尔是一种心脏选择性β1受体阻滞剂。
化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸盐其结构分子式为：（C15H25NO3）2·C4H6O6分子量：684.82 药理作用：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。
它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。
其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT 相似。
其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。
酒石酸美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
这种药物有利于降低患者的心率失常的問题，在降低血压和稳定患者的心率方面有着很重要的作用，对改善患者的心脏有着其他药物无法比拟的作用，其临床常见以下作用：1 在心绞痛中的应用酒石酸美托洛尔在治疗心绞痛方面有着很大的优势，通过服用这种药物，病人的心脏的运动耐力比较大，所以出现心绞痛的次数也是比较少，并且可以改善心脏缺血和血氧的状态，这样就逐步地改善了心脏的血液循环，提高心脏的代谢能力。
并且通过改善心肌，逐步适应较少的氧气，降低心肌的消耗氧气的量，这样就稳定了，出现心肌梗塞的概率就是比较小的。
2在急性心肌梗死中的应用作用机制：针对急性的心肌梗死，我们可以对患者进行口服的酒石酸美托洛尔，一天两次，每次25毫克。
酒石酸美托洛尔片治疗老年冠心病心绞痛的临床效果
0. 136
户值
0.892
治疗后 1.39 ±0.26 0.23 ±0.01
3 0 .888 0.000
f值 18.077 27.911
p值 0.000 0.000
2 . 4 心 功 能 功 能 指 标 比 较 治 疗 前 ,2患 者 LVEDV、 LVEF水 平比较均无明显差异（P > 〇.0 5 ) ;治 疗 1 0 个 疗 程 后 ,2组 LVEDV、 LV EF水平均较治疗前改善（ P <0. 0 1 ) ,且试验组改善后 各项水平优于对照组（ P 均<〇.〇1)。见 表 4 。
1.丨一 般 资 料 选 取 2018年 5 月 -2019年 6 月大冶市中医
医 院收治的冠心病心 绞 痛 老 年 患 者 共 9 6 例 为 研 究 对 象 ，根据 随 机 数 字 表 法 分 为 试 验 组 和 对 照 组 ，每 组 4 8 例。试 验 组 男 3 0 例 ，女 1 8 例 ，年 龄 65 ~ 88 (76. 50 ± 1. 2 3 ) 岁 ；对 照 组 男
表 1 2 组 患 者 治 疗 效 果 比 较 [例 （％)]
组别 例数
显著
对照组 48 18(37.50)
试验组 48 35(72.92)
显效 19(39.58) 12(25.00)
无效 总有效率（ ％ ) 11(22.92) 77.08
1(2.08) 97.92a
注:与对照组总有效率比较/ P <0.01 2 . 2 心 绞 痛 持 续 时 间 比 较 治 疗 前 ，2 组患者心绞痛持续时 间比较差异无统计学意义（P > 〇. 〇5 ) ; 治 疗 1 0 个疗程后, 2 组
2 9 例 ，女 1 9 例 ，年 龄 66 - 8 5 ( 7 5 . 58 ± 1 . 2 1 ) 岁。2 组患者一般 资料比较差异无统计学意义（ P > 〇. 〇5 ) 。 本研究获得医院医
浅析倍他乐克在临床应用中的不良反应
浅析倍他乐克在临床应用中的不良反应摘要：目的研究分析倍他乐克临床使用不良反应发生的最小剂量、人群分布及主要类型。
方法汇总分析国内外临床、实验报道。
结果一般发生不良反应时最小剂量为50mg/d，主要人群分布为年老患者、合并相关疾病、联合用药的患者。
主要不良反应有过敏反应、低血压、窦性心动过缓、气道阻力增加、新发糖尿病危险、性功能障碍、睡眠障碍。
结论目前在国内基层医院倍他乐克已成为β受体阻滞剂代表药物，已成为心血管专科医师常用处方药物。
随着使用剂量增加至大于50mg/d及联合用药、长期使用或突然停药不良反应发生增加。
临床使用中必须全面了解并掌握它的药理作用及临床适应证、不良反应。
关键词：倍他乐克；人群分布；不良反应；最小剂量Abstract：Objective To study the minimal dose，population distribution and main types of adverse drug reaction（ADR）in betaloc. Methods to summarize and analyze the clinical and experimental reports at home and abroad. Results the minimum dose of adverse reaction was 50mg/d，and the majority of the patients were divided into elderly patients，patients with associated diseases，and combined medication. The main adverse reactions were allergic reactions，hypotension，sinus bradycardia，increased airway resistance，new onset diabetes risk，sexual dysfunction，and sleep disorders. Conclusion at present，he has become a representative of beta blockers in primary hospitals in china. With the increase of the dosage of 50mg/d，the adverse effects of combination therapy，long term use or sudden discontinuation were increased. It is necessary to understand and master the pharmacological effects，clinical indications and adverse reactions in clinical application.Keywords：Betaloc；population distribution；adverse drug reaction；minimum dose 倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主（心脏选择性）的药物，能拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢，心肌收缩力减弱，减轻心作功，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供关系在低水平上恢复平衡，同时改善心肌缺血区的供血供氧，使组织氧利用率增高，从而改善心肌代谢.随着倍他乐克的广泛应用，不良反应也时有报道。
倍他乐克的功效及其临床应用
倍他乐克的功效及其临床应用美托洛尔（倍他乐克）是一种选择性β1受体阻滞剂，临床上用了很多年了，主要的适应症是用于治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
目前国内临床上广泛使用的美托洛尔包括倍他乐克普通片，也就是酒石酸美托洛尔，25mg一片的和50mg一片的都有，其药物半衰期比较短，大约在3~4小时左右，一般不会超过6小时，所以即使是一天吃3次，血浆里的药物浓度波动也比较大，这一直是酒石酸美托洛尔受到诟病的地方之一。
为了克服倍他乐克的这些缺点，也是人类又研发了琥珀酸美托洛尔缓释片，也被称作倍他乐克缓释片。
倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸的直径约为0.5~1.5mm，可装入片剂口服，服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内，缓慢释放药物，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
倍他乐克是最广泛使用的心血管疾病药物之一。
如果您感到心绞痛，心律不齐，甚至高血压，可以服用倍他乐克缓解症状。
那么倍他乐克的作用和功能是什么？让我们一起在下面看看。
倍他乐克的功效与作用1.治疗高血压倍他乐克还是一种经典的降压药，特别适合于心率较快的中青年高血压患者，同时适合于合并有冠心病、心率衰竭、快速心律失常的老年高血压患者。
服用倍他乐克的过程中要特别注意心动过缓、乏力、四肢发冷等不良反应。
2.调节血糖、血脂因为倍他乐克的主要成分是酒石酸美托洛尔。
同时，也是一种选择性β1受体阻滞剂。
对β2受体介导的支气管平滑肌扩张、骨骼肌血管舒张、肝糖原分解和胰岛素分泌等，干扰较小。
因此，由于人体内主要是β2受体，可调节血糖和血脂代谢。
3.治疗心律失常倍他乐克除了用于冠心病和高血压患者，还能用于心律失常的患者。
当然这些心律失常患者中不包括缓慢性心律失常，缓慢性心律失常是倍他乐克使用的禁忌症。
倍他乐克主要用于快速性心律失常和频发的早搏等心律失常的治疗，治疗期间注意监测心率和心律。
倍他乐克（Betaloc）
倍他乐克（Betaloc）倍他乐克(Betaloc)倍他乐克(Betaloc)品名正式品名：酒石酸美托洛尔片商品名：倍他乐克[药理作用]倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛，减少心肌梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率，本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。
本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。
在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显，个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β1激动剂可纠正。
[吸收、分布、排泄]本品口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度50％。
吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。
蛋白结合率低，约10％。
口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1－2小时。
血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。
半衰期为3－5小时，肾功能不全时无明显改变。
在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3-10%)为原形物。
[适应症]高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。
[用法与用量]治疗高血压：每天10mg，早晨顿服或分早，晚两次服，效果不满意可再加量或合用其他抗高血压药物。
治疗心绞痛：每天100mg，分早、晚两次服，病情严重者加量。
用于心律失常，甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。
最大剂量不应超过300mg/天。
[不良反应]少数患者服药后可有轻微上腹部不适，倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失，偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。
[禁忌症]II、III房室传导阻滞，失代偿性心功能不全，心源性休克和显著心动过缓。
美托洛尔Word
美托洛尔（倍他乐克）药理:1美托洛尔是一种选择性的β-1受体阻滞剂,主要集中在心脏而不同于β2受体存在于支气管之中.美托洛尔的治疗可减弱与心理和生理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率,心排出量及血压。
在治疗量的美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β-受体阻滞剂，该特性使之能与β受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。
特点：1，美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。
2，男性/中重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
3，美托洛尔不会引起电解质紊乱。
4，通过降低起搏细胞的自律性延长室上性传导的时间，阻断交感神经活性增加的作用，使心室率减慢5美托洛尔可减少再次心肌梗塞的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗塞后猝死的危险。
禁忌1心源性休克；病态窦房结综合症；2Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿低灌注或低血压），持续地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者；3；有症状的心动过缓或低血压患者禁用。
本品不可给心率＜45次/分、PQ间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗塞的患者；4伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；对本品中任何成分或其他β-受体阻滞剂过敏者。
心肌缺血与ST-T改变，正常情况下，心外膜处的动作电位时程较心内膜短，心外膜完成复极早于心内膜，因此心室肌复极过程可看做是从心外膜开始向心内膜推进。
发生心肌缺血时，复极过程发生改变，心电图上出现了T波改变。
若心内膜下心肌缺血，这部分心肌复极时间较正常更加延迟，使原来存在的与心外膜复极向量相抗衡的心内膜复极向量减少或消失，致使T波向量增加，出现高大的T波。
例如下壁心内莫下缺血，下壁导联Ⅱ、Ⅲ、aVF可出现高大直立的T波；前壁心内膜下缺血，胸导联可出现高耸直立的T波。
若心外膜下心肌缺血（包括透壁性心肌缺血），心外膜动作电位时程比正常时明显延长，从而引起心肌复极顺序的逆转，即心内膜开始先复极，莫外电位为正，而缺血的心外膜心肌尚未复极，莫外电位仍呈相对的负性，于是出现了与正常方向相反的T波向量。
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注意事项
• 5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 • 6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需
使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对 支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔 的使用剂量调整。 • 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基 础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 • 8 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏 停搏。 • 9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
药代动力学
• 口服吸收完全，tmax 约1.5h，血压的降低与血药浓度不平行，而 心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢，经肾排泄， t1/2为3~4h，老年人延长至5h，肾功能不全时无明显改变。不能 经透析排出。
药理作用
• 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动 活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相 等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作 用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间 等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血 压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收 缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美 托洛尔也能降低血浆肾素活性。
• 2.静注:用于心律失常，开始时5mg(每分钟1~2mg)，隔5分钟重复 注射，直至生效，一般总量为10~15mg。
注意事项
• 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 • 2.哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分为3~4次服。 • 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 • 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰
药物相互作用
• 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度; 与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
不良反应
• 1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周 血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
• 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。 疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶 见幻觉。
• 2 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7~10天内 撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化， 出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
• 3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对 反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴 酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患 者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
• 3 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少 影响用药。
• 4 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症
• 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌 注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦 房结综合征、严重的周围血管疾病。
药代动力学
• 为选择性的β1阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。 对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑 肌也有作用。本品可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压;立位 及卧位均可降低血压;可减慢房室传导，使窦性心率减少。
• 口服吸收迅速、完全，首过效应约50%。口服后1.5小时血浓度达 峰值，由于肝代谢的关系，其血浓度的个体差异较大。在血浆中 约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为 血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄，t1/2为3~4小时。 服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系，而心率的减少则与 血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效，作用持续3~6小时。临 床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。 本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。
病人忌用。 • 5.肝、肾功能不良者慎用。
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药理毒理
• 本品为β受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内源性拟交感活 性。对心脏的β-受体有较大的选择性作用。较大剂量时对血管及 支气管平滑肌的β2受体也有作用。具有减慢房室传导，使窦性心 率减慢的作用。并可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。临 床可用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗塞、甲状腺机能亢 进及嗜铬细胞瘤等。
酒石酸美托洛尔
2018年9月6日
规格
• 片剂:每片25mg、50mg、100mg。 • 针剂:每支5mg(2ml)。
用法与用量
• 1.口服:因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高 血压病，开始时每日1次100mg，维持量为每日1次100~200mg， 必要时增至每日400mg，早晚分服。用于心绞痛，每日 100~150mg，分2~3次服，必要时可增至每日150~300mg。
注意事项
• 1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻 滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻 滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而 延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖 代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。