第四章酰化反应答案
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第四章 酰化反应 答案
一、完成下列反应 1、
Cl
Cl
Cl
O
O
+AlCl 3
西替利嗪中间体
金永生，姚斌、吴秋生等，1-[（4-氯苯基）苯甲基]哌嗪的合成方法改进。实用医药杂志。2005.22(12).1108-1109 2、 N H
H N
O Cl
O Cl
N H N
O Cl
O
HCl
阿洛西林中间体
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000， 3、 N H
H N
O Cl
O O
N H N
O Cl
O
2 HCl
Cl 3
阿洛西林中间体
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000， 4、 N H
H N
O NaH
N H
Na N
O CH COCl
N H
N
O O
青霉素。
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000， 5、 N H
H N
O SO 2Cl
N H N
O O 2S
HCl
半合成β-内酰胺类抗生素
苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000
6、
O
O
O
3
C O
CH 2CH 2COOH
芬不芬
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1340 7
N H
S CH3C O O CCH O N
S COCH 3
乙酰丙嗪
8
NH 2COOH
NHCOCH 3COOH
安眠酮
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，13 9
N N S
H 2N
SH
CH3C O CCH 3
O N N S HN SH
COCH 3
乙酰唑胺
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，14 10 NH 2
OH
CH3C O O CCH O NHCOCH 3
OH
嘧啶苯芥
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，15 11 NH 2
3NHCOCH 3
磺胺类药物
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，17 12
NH2 F3C
Cl
2
NHCOCl
F3C
Cl
CH3CN
卤卡班
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1438 13
NHNH2O
O
O N N
HO
O
6-羟基-2-苯基-3-哒酮
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1509 14
O COCl +
O CO2CH
COOCH2
CH2CH(CH3)2 (CH3)2CHCH2CHCOOCH2
OH
呋布西林
苏为科，何潮洪。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2001，671 15
NH2
CF3
2
CH3
NHCOCl
CF3
间三氟甲苯异氰酸脂制备
章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1357 16
COOH NO2HOCH CH N(C H)
xylene O2N O
N
O
盐酸普鲁卡因制备
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89 醇的O-酰化
17
CH3
NH2 CH3ClCH2COCl
CH3
NH
CH3
Cl
O
盐酸利多卡因制备
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，96 胺的N-酰化
18
H 3
H 2+H 3C
O
O
Et 3N,DMF
H 3C
O
依托咪酯
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89 胺的N-酰化 19
NHCH 3
C
Cl
O ClCH 2COCl C 6H 12
N C
Cl
O COCH 2Cl CH 3
地西泮
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，114 胺的N-酰化 20
F
+Cl
Cl
O
3
F
Cl
O
氟哌啶醇
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，139 苯环的C-酰化 21
OH
AC 2O
OH
COCH 3
对乙酰氨基酚
尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，176 苯环的C-酰化 22
OH
OH O +H 3C
O
CH 3
O
O H SO O OH
O
O
CH 3