四种抗革兰阳性菌药物比较

利奈唑胺不良反应与药学监护
不良反应： 腹泻 骨髓抑制：贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少 升高
监护措施： 每周进行全血细胞计数检查，尤其是用药超过两周或用药前已有骨髓抑制，
或合并应用能导致骨髓抑制的药物，对发生骨髓抑制或骨髓抑制恶化的应考虑停 用。监测肝功能。
替加环素不良反应
该药于年月在中国上市，迄今为止，国内应用少，对于不良反应仅 有个别病例报告。
口服用药生物利用度高，可用于序贯治疗，且无需调整剂量 非肾脏清除率高，肾功能损伤可以使用 穿透性更好，尤其是在肺、骨及中枢神经系统 与其他抗阳性菌药物鲜少存在交叉耐药，可作为替代用药 骨髓抑制
抗菌谱超广 能够克服细菌外排泵和核糖体保护，不易产生耐药 临床耐受性好，不良反应少 可用于肾功能紊乱及血液透析患者的治疗 年龄限制
四种抗革兰阳性菌药物的比较 孙丽
徐州市儿童医院 抗感染药物专业
年月日
主要内容
革兰阳性球菌的耐药现状 四种药物的特点 四种药物临床应用比较
革兰阳性菌的耐药现状
世纪年代 首次分离出逐渐增多
年对 年代占金葡菌分β内离酰株胺类——
大环内酯类—— 克林霉素类—— 喹诺酮类 ——
革兰阳性菌的耐药现状
甲氧西林耐药表皮葡萄球菌检出率—— 屎肠球菌对氨苄西林的耐药率—— 国内革兰阳性球菌对大环内酯类药物的耐药远超国外
[]李耘,吕媛,等.卫生部全国细菌耐药监测网年革兰阳性菌耐药报告[].中国临床药理学杂志(): .
四种抗革兰阳性菌药物
基本特性
药物 万古霉素
替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
分类
糖肽类
恶唑烷酮类 甘氨酰四环素类
给药方式
静脉滴注，不可快速推注或 短时间内静滴；不能肌注；
口服给药仅限用于结肠炎
可以静脉注射，也可以肌肉 注射，可以快速推注。
静脉注射、口服均可以，且 从静脉应用转为口服使用无
需调整剂量。
静脉注射
作用机制
万古霉素 替考拉宁
抑制细菌细胞壁的合成 改变细菌细胞膜的通透性
与万古霉素类似
利奈唑胺 替加环素
与细菌 亚基的 核糖体 上的位点结合，抑制细菌的蛋白质合成 通过与细菌核糖体结合，最终起到阻断细菌蛋白质合成
抗菌谱
药代动力学
药代动力学
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
以上以原型从尿中排出，半衰期—小时，肾功能不全延长，血液透析能清除 部分药物。
几乎全部以原型排出，最终排出半衰期为至小时，不能被血透清除
非肾脏清除率占，无须对肾功能不全、轻至中度肝功能不全的患者调整剂量 ，血透能加速利奈唑胺的清除
通过胆道粪便消除，经尿液排泄，多次用药半衰期小时
替加环素与其他药物不良反应情况对比
使用万古霉素氨曲南、亚 胺培南西司他丁、左氧氟 沙星和利奈唑胺
发生率高
四种药物临床应用比较
治愈率
百度文库
细菌清除率
无 差异
不良反应发生率
四种药物临床应用比较
项目
临床治愈率
微生物总清除率
金葡菌
利
肠球菌清除率
奈
唑
链球菌
胺
病死率及不良反应发生率
比较
>万
古 霉 素
四种药物临床应用比较
药物相互作用
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
相互作用
全身麻醉药 有肾毒性和耳毒性的药物
有肾毒性和耳毒性的药物 肾上腺素能药物 —羟色胺类药物
可以影响地高辛、华法林的部分药动学参数，轻微
不良反应
万古霉素不良反应与药学监护
不良反应：红人综合征、耳毒性、肾毒性、肝功能损伤 美国成人万古霉素治疗研究提示当血药浓度>方会产生耳毒性，但国内新 生儿应用万古霉素治疗研究病例中无一例血药浓度>，但听力损伤的发生 率达到了％。 美国研究指出发生肾功能损害患者血药谷浓度多超过 。
与白蛋白的结合为～，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、支气管、 肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红细胞、脑 脊液和脂肪。
能快速地分布于灌注良好的组织，在脑脊液的药物浓度高，穿透率，血浆蛋 白结合率约为％且为非浓度依赖性
体外血浆蛋白结合率～；胆囊、肺、结肠药物浓度较高，滑液和骨骼药物浓 度较低
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
口服几乎不吸收，腹腔注射： 口服不吸收，肌注后生物利用度为 口服吸收快速而完全，绝对生物利用度为，给药无需考虑进食时间 ——
药代动力学
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
分布特征
组织分布取决于膜的渗透性而不是组织流量，长时间维持血药浓度，有助于 提高药物转运，与白蛋白的结合为，能渗透进入骨髓、骨组织、关节液和腹 水中，脑膜炎时能渗透进入脑脊液。
疗效相当，替考拉宁不良反应较少
替加环素对革兰阳性菌的抗菌活性
体外抗菌活性较好
对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺体外 诱导耐药性比较
无 差异
同类药物 避免使用与更换
小结
万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
临床使用时间长，循证依据充分 有血药浓度监测保驾护航，能够较好地保证安全使用 耳肾毒性等
不良反应发生率相对较少 组织分布迅速 耳肾毒性等
[]侯喜勤, 赵云勋, 等. 莫匹罗星，利奈唑胺，万古霉素，替加环素对的体外活性研究[]. 中国
其他不良反应：胃肠道反应、注射部位疼痛、过敏反应、血小板减少、 白细胞减少、嗜酸粒细胞增加等，发生率低
监护措施：控制滴速、血药浓度监测，监测听力、肝肾功能，避免与其 他耳、肾、肝毒性药物联用，定期复查血常规
[]陈佰义, 管向东, 何礼贤, 等. 万古霉素临床应用中国专家共识(版)[]. 中国新药与临床杂志, , (): .
参考文献
[]李耘,吕媛,等.卫生部全国细菌耐药监测网年革兰阳性菌耐药报告[].中国临床药理学杂志(): .
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[]陈佰义, 管向东, 何礼贤, 等. 万古霉素临床应用中国专家共识(版)[]. 中国新药与临床杂志, ,
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替考拉宁不良反应与药学监护
不良反应： 局部反应：红斑（红人综合征）、局部疼痛、血栓性静脉炎、肌注部位 脓肿 变态反应 胃肠道症状 血液学 肝肾功能异常、听力异常 二重感染
监护措施：控制滴速，监测血常规、听力、肝肾功，避免同时和相继使 用其他耳肾毒性药物。