舒芬尼(枸橼酸舒芬太尼注射液)20100210
枸橼酸舒芬太尼注射液
芬太尼
舒芬太尼
--肖斌,张兴安,施冲.舒芬太尼临床药动学研究及应用[J].中国现代应用药学,2008,25(3):298-300.
舒芬太尼药动学特点
患者术后恢复速度快
--李秋霞,卿恩明.舒芬太尼和芬太尼用于心脏瓣膜置换术患者麻醉的对比观察.北京医学。2008.30（3） --南京第一医院.舒芬太尼和芬太尼用于小儿先心病手术的麻醉比较.药学与临床研究.2009.17（5）
• 持续时间3个月以 上，可在原发疾 病或组织损伤愈 合后持续存在
临床最常见和最需紧 急处理的急性疼痛
手术后疼痛
术后慢性痛
手术后即刻发生的急性疼痛(可持续7天)
性质为急性伤害性疼痛
术后疼痛的主要危害
心血管功能 呼吸功能 胃肠道 心理情绪
急性术后痛发展为慢性疼痛
急性术后疼痛控制不好会发展为病 理性长期的慢性疼痛
镇痛药浓度：舒芬太尼0.6μ g/ml+0.125% 罗哌卡因。
镇痛泵设定：首剂量5ml，背景输注剂量 2ml/h,自控追加剂量每次3ml，锁定时间 30min。
--中华麻醉学杂志.2005,9,25（9）：686
舒芬太尼在麻醉诱导的使用
舒芬太尼联合七氟醚诱导
诱导剂量：静注舒芬太尼0.3ug/kg
5支/盒
有 效 期 24个月
舒芬太尼作用机制
疼痛
释放
镇痛 舒芬太尼
E:脑啡肽 SP：P物质
舒芬太尼的结构
芬太尼
舒芬太尼
舒芬太尼的药代动力学指标
项目 离解百分比（PH=7.4） 辛醇/水百分比（P） 血浆蛋白结合率（%） α1-酸性糖蛋白结合率（%） 分布容积（L/kg) 排泄半衰期（min) 清除率（ml/min/kg) pKa
舒芬太尼用法临床指南
若按50μg配制至20 mL计
ml/kg/h
20~60 ml/50kg/h
24 ~ 72 ml/60kg/h
28 ~ 84 ml/70kg/h
32 ~ 96 ml/80kg/h
成人术后病人自控静脉镇痛（PCIA）
负荷量
舒芬太尼
2 ~ 4 μg
2 ~ 4 μg
2 ~ 4 μg
2 ~ 4 μg
舒芬太尼临床麻醉应用
（中等度刺激手术适用）
诱导
剂量
输注时间
计时
备注
咪唑安定
0.04-0.06 mg/kg
30s
0 min
舒芬太尼
0.4-0.6 μg/kg
1/3诱导量IV.30s
1 min
异丙酚TCI
3 μg/ml
2 min
呼吸减弱时
舒芬太尼
1/3诱导量IV.30s
3 min
辅助呼吸
罗库溴铵
0.8 - 1.0 mg/kg
手术结束
常用2.5-5 μg/h
吸痰
观察呼吸恢复情况
常用2.5 μg/h
观察保护性反射
常用2.5 μg/h
观察意识恢复情况
常用2.5 μg/h
判断肌力恢复情况
常用2.5 μg/h
拔除气管内导管
常用2.5 μg/h
麻醉结束
停止输注
或接静脉PCA
备注:
1) 舒芬太尼剂量与患者年龄关系密切，儿童或老年患者适当减量；
60 ml生理盐水
60 ml生理盐水
60 ml生理盐水
60 ml生理盐水
舒芬太尼最大配制剂量
75μg舒芬太尼
90μg舒芬太尼
舒芬太尼
++
++ ++++
+
+
瑞芬太尼
非特异性酯酶水解
舒芬太尼
脱甲、羟化、去烃
尿，胆 原形，尿：<1%
+
机体对药物代谢的影响
药 名 肝功能 肾功能 年龄
老 +(↓50%) 小 (1岁内)
老 + (↓50%) 老 + (↓50%) 老 -~+ (↓50%) 老 + (↓50%)
温度
单胺氧化酶 抑制剂的影响
吗
芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼
部分阿片药物时效半衰期
部分阿片药物药效比
降低吸入麻药的MAC
芬太尼:舒芬太尼:阿芬太尼:瑞芬太尼=1:12:1/16:1.2(异氟烷）
EEG
芬太尼:舒芬太尼:阿芬太尼:瑞芬太尼=1:10:1/10:1
部分阿片药物药效比
吗啡
100-80倍
哌替啶
550-1000倍
芬太尼
0.2-0.4
50-200 <200
50-150
1-3 0.3-0.6
0.2-0.4
舒芬太尼的临床应用
（血浆靶控输注ng/ml）
1.
气管插管:舒芬太尼的Cp50（平均血浆 浓度）是1.08ng/ml，范围是0.732.55ng/ml；
切皮时Cp50是2.08ng/ml，1.462.70ng/ml； 低于0.25ng/ml可保持充分的自主呼吸
1959 1979 1999
部分阿片药物参数
吗啡 pka PH=7.4非离子化比（%） 与血浆蛋白结合比（%） 8 23 20-40(低) 芬太尼 8.4 <10 84(高) 舒芬太尼 8 20 93(极高) 瑞芬太尼 7.1 67? 80?
探讨小剂量舒芬太尼在剖宫产产妇麻醉中寒战及牵拉痛的预防价值
探讨小剂量舒芬太尼在剖宫产产妇麻醉中寒战及牵拉痛的预防价值发布时间：2022-05-25T09:08:12.728Z 来源：《中国医学人文》2022年6期作者：陈晓飞[导读] 目的探讨小剂量舒芬太尼在剖宫产产妇麻醉中寒战及牵拉痛的预防价值。
陈晓飞沈阳市妇婴医院麻醉科辽宁沈阳110000【摘要】目的探讨小剂量舒芬太尼在剖宫产产妇麻醉中寒战及牵拉痛的预防价值。
方法本次病例资料选自2020年9月至2021年10月间于我院行剖宫产的82例产妇作为探讨对象，将其随机分为对比组与试验组，均分为41例。
对比组产妇使用常规麻醉剂进行剖宫产，试验组产妇在对比组基础上加用小剂量舒芬太尼进行剖宫产，对比两组产妇术中寒战和牵拉痛的发生情况。
结果试验组产妇的寒战发生率为4.88%、牵拉痛发生率为7.32%，均显著低于对比组的29.27%、31.71%，组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。
结论在剖宫产产妇麻醉中寒战及牵拉痛的预防中使用小剂量舒芬太尼的效果极佳，可显著减少产妇在术中发生寒战和牵拉痛的概率，值得临床推广与应用。
【关键词】舒芬太尼；剖宫产；麻醉；寒战；牵拉痛；预防作用剖宫产需通过手术来娩出胎儿，手术必然需要使用麻药镇痛。
剖宫产的麻醉方式一般包括两种，分别是全身麻醉及局部麻醉。
而麻醉通常会带来一定的不良反应，如头晕、眼花、喉咙干涩、恶心呕吐及寒战、牵拉痛等症状。
舒芬太尼为μ受体激动剂，其镇痛效果较为理想，临床实验证明小剂量使用该药时可预防寒战及牵拉痛等不良反应[1]。
本次就2020年9月至2021年10月间于我院行剖宫产的82例产妇作为探讨对象，探讨小剂量舒芬太尼在剖宫产产妇麻醉中寒战及牵拉痛的预防价值。
现分析如下：1资料与方法1.1病例资料本次病例资料选自2020年9月至2021年10月间于我院行剖宫产的82例产妇作为探讨对象，将其随机分为对比组与试验组，均分为41例。
试验组产妇的年龄在22-39岁之间，平均年龄为(30.52±4.46)岁。
枸橼酸芬太尼注射液说明书
枸橼酸芬太尼注射液说明书【药品名称】枸橼酸芬太尼注射液【英文名称】 Fentanyl Citrate Injection【汉语拼音】Juyuansuan Fentaini Zhusheye本品主要成分及其化学名称为：N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐。
分子式：C22H28N2O·C6H8O7分子量：528.60【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。
镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60～80倍。
与吗啡和哌替啶相比，本品作用迅速，维持时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。
本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。
有成瘾性。
纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，皮下62；静脉11.2。
【药代动力学】口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。
静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。
肌内注射时约7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。
肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除T1/2约3.7小时。
本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。
【适应症】本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。
1. 用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。
与氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前给药，能使病人安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。
2. 用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。
【用法用量】1. 成人静脉注射；全麻时初量①小手术按体重0.001～0.002mg/kg （以芬太尼计，下同）；②大手术按体重0.002～0.004mg/kg；③体外循环心脏手术时按体重0.02～0.03mg/kg计算全量，维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静滴，一般每小时按体重0.001～0.002mg/kg；④全麻同时吸入氧化亚氮按体重 0.001～0.002mg/kg；⑤局麻镇痛不全．作为辅助用药按体重0.0015～0.002mg/kg。
舒芬太尼
舒芬太尼(Sufentanil)一、概述别名 Sufenta, Sufentanil Citrate, Sufentanilum,枸橼酸舒芬太尼，噻哌苯胺。
性状白色结晶性粉末本品为芬太尼的衍生物，药用其枸橼酸盐。
主要作用于μ阿片受体。
其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。
舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。
其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。
二、发展状况舒芬太尼的发展历程国内芬太尼市场主要由进口药和国产药构成，国产品是宜昌人福药业生产的枸橼酸舒芬太尼注射液、盐酸瑞芬太尼冻干粉针，常州四药制药的透皮贴剂。
进口药物是比利时杨森制药公司的透皮贴剂“多瑞吉”、荷兰EuroCept公司的枸橼酸舒芬太尼注射液“舒芬太尼”。
1974年人工合成成功后，20世纪80年代初在欧美国家推上临床，通过近20年的深入临床研究表明，其脂溶性高，体内药物消除率高，许多方面优于芬太尼，随着应用范围的不断扩大，已成为芬太尼家族产品中镇痛强度最大的品种。
尽管舒芬太尼在我国上市较晚，但医院购药金额发展势头迅猛，2006年样本医院购药金额同比上年增长了7%，已达到了3860万元。
舒芬太尼在中国历程2002年3月，舒芬太尼顺利通过SFDA批准的注册临床验证（验证单位：北京协和医院、北大医院、北京朝阳医院），次年在中国正式上市，并于2004年进入国家医保目录。
2004-2006年，分别完成了舒芬太尼在心脏手术及分娩镇痛中应用的全国多中心临床研究。
三年间共计完成上市后临床观察3000余例，充分验证了舒芬太尼的有效性和安全性。
2004-2007年，经不完全统计在全国各类期刊杂志及学报上发表的各类舒芬太尼临床研究文献达600余篇，其中发表在《中华麻醉学杂志》、《临床麻醉学杂志》的有80余篇。
舒芬太尼
目录
Part 1
Part 2
舒芬太尼 基本信息
舒芬太尼在癌痛 治疗中的应用
舒芬太尼基本信息
Part
1
舒芬太尼背景
Part 1
Part 2
Part 3
4
产品基本信息
【通用名】枸橼酸舒芬太尼注射液 【成 份】本品主要成份为枸橼酸舒芬太尼 【辅 料】枸橼酸、氯化钠、注射用水 【性 状】本品为无色的澄明液体 【包 装】玻璃安瓿 1ml：50μ g 10支/盒
8
药代动力学
吗啡
解离度（%） 血浆蛋白结合率 （%） a1-酸性蛋白结合 率（%） 辛醇/水比率（%） 分布容积（L/kg）
Part 1
常用阿片类药物药代动力学参数
芬太尼 91.5 84 44 810 4.1
Part 2
Part 3
舒芬太尼 80 93 84 1750 2.9
30 1.4 3.2-3.7
清除率 （ml/kg/min）
排泄半衰期（min）
120-180
9
13.3
240
12.7
160
药效动力学
吗啡
作用部位 起效时间 （min） 最大效应时间 （min） 持续时间 （min） 等效剂量 治疗窗 (LD50/ED50)
Part 1
常用阿片类药物药效动力学参数
芬太尼 µ 2-3 5-8 25-30 0.1
无法实施神经阻滞和鞘内镇痛
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛 舒芬太尼药物换算
24小时使用阿片药物总量＝当前解救量+芬太尼透皮贴剂
24小时解救药量：10mg×5次×0.001＝50ug 舒芬太尼 芬太尼透皮贴剂当日量：40×15 /3（吗啡） ＝200mg×0.001 ＝200ug 舒芬太尼 转换后24小时舒芬太尼总量250ug 疼痛评分≥ 7分，增量50-100% 阿片类药物Rotation，减量1/3
舒芬太尼
舒芬太尼摘要：本品为芬太尼的衍生物，药用其枸橼酸盐。
主要作用于μ阿片受体。
20世纪80年代欧美等国已开始舒芬太尼麻醉的临床研究。
随着研究不断深入，已证实舒芬太尼在许多方面优于芬太尼，其应用范围也不断扩大。
其在药效学、药理学与药代动力学方面有一定的特性，镇痛强度大，作用时间长，更平稳。
舒芬太尼在人工流产术、分娩镇痛、全身麻醉、椎管内阻滞等方面都有很好的临床应用。
下面对舒芬太尼进行详细的介绍。
1、药理学与药代动力学特性舒芬太尼（sufentanil,Suf）是芬太尼（Fentanyl,Fen）N-4位取代的衍生物，属苯基哌啶类，其化学名称为：N-｛4-甲氧甲基-1-［2-（2-噻吩）乙基］-4-哌啶基｝-N-苯基丙酰胺枸橼酸盐，其结构式为：舒芬太尼的脂溶性高，亲脂性约为芬太尼的2倍，极易透过血脑屏障，并能迅速在脑内达到有效浓度，因此，虽然其消除半减期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，故不仅镇痛强度大，约为芬太尼的5～10倍，而且作用持续时间也更长。
舒芬太尼的分布容积为1.7L/kg，而芬太尼为4.1L/kg，虽然舒芬太尼的亲脂性高于芬太尼，但其分布容积却比芬太尼小，可能原因包括：①舒芬太尼与血浆蛋白的结合率为92.5%，明显高于芬太尼，尤其是与α1酸性糖蛋白的结合率。
②芬太尼与α1酸性糖蛋白的结合较疏松，所以滞留于血浆中的量较少，易分布于组织，因此，分布容积增大。
舒芬太尼240min输注后时量相关半减期（C-ST1/2）为33.9min，在组织中无明显蓄积现象，在脂肪和肌肉组织易清除。
其经肝脏转化为N-去羟基和O-去甲基的代谢物，代谢产物从尿和胆汁排出，以原形从尿排除不到1%。
其中去甲基舒芬太尼也有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，即相当于芬太尼，这也是舒芬太尼作用时间长的原因之一。
2、药效学特性舒芬太尼镇痛强度为芬太尼的5～10倍，作用时间为其2倍。
治疗指数(LD50/ED50)为25211，是阿片类中最安全的一个，对呼吸的抑制与芬太尼相似，主要表现为呼吸频率减慢，剂量较大时，潮气量也减少，直至呼吸抑制，对呼吸的抑制短于镇痛作用，且可被纳洛酮拮抗，对心血管的抑制也与芬太尼相似，表现为心率减慢，可用阿托品对抗，血压下降，但比芬太尼更平稳。
舒芬太尼的临床应用(rf).ppt
典型的阿片样症状：如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼 肌强直 ( 胸肌强直 ) 、肌阵挛、低血压、心动过缓、 恶心、呕吐和眩晕、缩瞳和尿潴留。在注射部位偶 有瘙痒和疼痛。
较少见的不良反应：咽部痉挛；过敏反应和心搏停 止，偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。
舒芬太尼的禁忌证
对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。 分娩期间，或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，静脉 内禁用本品，因为舒芬太尼可以引起新生儿的呼吸抑制。 禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内 用过单胺氧化酶抑制剂者。
剖宫产术后硬膜外镇痛
配伍:50~75μ ｇ舒芬太尼+0.75%布比卡因
20ml或1%罗哌卡因20ml+0.9%NS至100ml （2ml/h，0.5ml／blous）。
优点:镇痛时间长，效果显著。恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、 嗜睡、呼吸抑制等并发症的发生率较芬太尼、吗啡明显降低。
舒芬太尼的不良反应
为什么脱机后要继续不小于1h?
舒芬脱机前逐渐降低舒芬的用量至 0.1 μ g/kg/h ， 脱机后继续维持不小于 1 小时，脱机后不能直接 停药而是继续维持一较小剂量主要是为了防止突 然停药后反跳现象的发生，突然停药后的反跳会 使原来症状复发和加剧或产生一系列并发症。
药效动力学特征
对阿片受体的作用：舒芬太尼为强μ受体激 动剂，为芬太尼的7～10倍。
在无痛分娩中的应用
首量：0.15％罗哌卡因+0.5μ g/ml舒芬太尼混 合液1O～15ml。(宫口≥3 cm)
PCA配伍:0.1％罗哌卡因+0.5μ g/ml舒芬太尼 PCA量：6ml
舒分太尼
舒芬太尼枸橼酸盐.1ml:50ug/支；元/支【化学名】N-〔4-(甲氧甲基)-1-〔2-(2-噻吩基)乙基〕-4-哌啶基〕-N-苯丙酰胺【结构式及分子式、分子量】分子式：C22H30N2O2S分子量：【性状】无色澄明液体【药理毒理】药理作用:本品是一种强效的阿片类镇痛药，同时也是一种特异性μ-受体激动剂，对μ-受体的亲合力比芬太尼（fentanyl)强7～10倍。
本品的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。
静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效。
药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等副作用。
就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样，心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。
本品不能或仅能轻微地抑制由泮库溴铵所致的心率增加。
本品有较宽的安全阈范围。
大鼠的最低度麻醉的半数致死剂量/半数有效剂量(LD50/ED50)的比率是25,211，比芬太尼(277)或吗啡（）都高。
药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。
镇痛的深度与剂量有关，并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。
根据剂量和静注的速度，本品有可能引起肌肉僵直、欣快感、缩瞳和心动过缓。
所有这些舒芬太尼的作用均可通过使用其拮抗剂，如：纳洛酮、烯丙吗啡或烯丙左吗喃迅速和完全第一代：头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶？头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈？头孢匹林第二代：？头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西头孢替唑第三代：？头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐？第四代：？头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南。
舒芬太尼用法临床指南
心血管或其他大手术麻醉
分级体重
诱导麻醉 剂量
5 0 kg
0.5 ~ 1.0
Ug
维持麻醉 剂量
25~50 ug
60 kg
30〜60 ug
70 kg
80 kg
35~70 ug
40~80 ug
1 ~ 3.0 50 ~ 150 ug
卩 g/kg/h
若按 50 ug 配制至 20 mL 计
毫升
冲击剂量 原则
0.5 ~ 2.0 卩
g0.5 ~ 2.0 次 g/ 0.5 ~ 2.0 次 g/ 0.5 ~ 2.0 卩 g/ 次
冃景剂次量大，冲击剂量小；冃景剂量小，冲击剂量
大
日间手术：与丙泊酚合用
丙泊酚靶 5.0 ~ 6.0
浓度
卩 g/ml
舒芬太尼 0.1 ~ 0.3 卩 g/kg
（30 秒静
60 〜180 ug
70 〜210 ug 80 〜240 ug
ml/kg/h
20~60
24 〜72 ml/60kg/h 28 〜84 ml/70kg/h 32 〜96
ml/50kg/h
ml/80kg/h
成人术后病人自控静脉镇痛 (PCIA)
负荷量 舒芬太尼
2 〜4 ug
背景剂量 0.03 ~ 0.05 1.5〜
1%/1.5%
必要时增加蹙量 1 % / 1.5 %
0.1 - 0.2
氧流量
0.08 - 0.01 0.7-0.9L/min
0.06 - 0.08
吸入麻醉药 减 量
0.04 - 0.06 停止吸入麻 醉
0.04 - 0.06
0.04 - 0.06
枸橼酸舒芬太尼注射液说明书
舒芬太尼注射液说明书（一）【通用名】枸橼酸舒芬太尼【英文名】Sufentanil Intravenous Injection【化学名】N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺分子式:C22H30N2O2S·C6H8O7 分子量: 578.69【药理毒理】舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药，同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂, 对μ-受体的亲合力比芬太尼（fentanyl）强7～10倍。
舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。
静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。
就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样，心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。
舒芬太尼不能或仅能轻微地抑制由泮库溴铵所致的心率增加。
舒芬太尼有较宽的安全阈范围。
大鼠的最低度麻醉的半数致死剂量/半数有效剂量，（LD50/ED50）的比率是25211，比芬太尼（277）或（69.5）都高。
药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。
镇痛的深度与剂量有关，并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。
根据剂量和静注的速度，舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、缩瞳和心动过缓。
所有这些舒芬太尼的作用均可通过使用其拮抗剂，如：纳络酮、烯丙或烯丙左吗喃迅速和完全的逆转。
【药代动力学】通过剂量为250～1500ug舒芬太尼的静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布相的半衰期分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟。
平均清除半衰期为784分钟，变化范围为656～938分钟。
在室的分布容积为14.2升，其稳态的分布容积为344升。
其清除率为914毫升/分钟。
在有限的检测方法下，发现给药剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比1500微克时短。
舒ftnycrf
Chin J Anesthesiol 1997; 117(3): 160-61
舒芬尼对应激反应的影响小 舒芬尼对应激反应的影响小
舒芬尼抑制应激反应的作用比芬太尼强 等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼 等效剂量时， 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、 适用开胸、心脏等手术
舒芬尼对应激反应的影响小 舒芬尼
*第一个数据点在用药后5分钟
ANESTH ANALG 1990;70:8-15
舒芬尼药效学特点 舒芬尼
有 催 眠 作 用
小剂量使用有一定的镇静作用 协同镇静催眠作用 麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量
Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
SBP SBP DBP DBP MAP MAP
fen suf fen suf fen suf
105
心 率
100 95 90 85 80 75
舒芬尼组对气管插管时 血流动力学的影响较芬 血流动力学的影响较芬 太尼组稳定
HR F HR S
入室
用药后
1min
15min
30min
Suf n=16, fen n=16, p<0.05
胰岛素F 胰岛素S
舒芬尼组 对气管插管时 血糖、皮质醇、胰岛素的影响 血糖、皮质醇、胰岛素的影响 较芬太尼组稳定
Suf n=16, fen n=16, p<0.05
Chin J Anesthesiol 1997; 117(3): 160-61
舒芬尼对呼吸功能影响弱 舒芬尼
舒芬尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短
芬太尼家族镇痛作用 芬太尼家族镇痛作用
药物 最低有效血浆浓度（ 效能 最低有效血浆浓度（ng/ml） ） 20 0.2 0.02 0.2
舒芬太尼用法临床指南
舒芬太尼用法临床指南心血管或其他大手术麻醉分级体重5 0 kg60 kg70 kg80 kg诱导麻醉剂量0.5 ~ 1.030~60 μg35~70 μg40~80μg 25~50μgμg维持麻醉剂量1~3.060 ~ 180 μg70 ~ 210 μg80 ~ 240 μg50 ~ 150 μgμ g/kg/h若按 50μg配制至 20 mL 计20~6028 ~ 84 ml/70kg/h 32~9624 ~ 72 ml/60kg/hml/80kg/h ml/kg/hml/50kg/h成人术后病人自控静脉镇痛（P CIA）负荷量舒芬太尼2 ~ 4μg 2 ~ 4μg 2 ~ 4μg 2 ~ 4μg 背景剂量0.03 ~ 0.05 1.5 ~ 1.8 ~ 2.1 ~ 3.5μ g/70kg/h2.4 ~μ g/kg/h 2.5 μ g/50kg/h 3.0 μ g/60kg/h 4.0 μ g/80kg/h配制方法a)（.按固定 容积 60毫 升计算）最低有效45μg 舒芬太72μg 舒芬太剂量54μg 舒芬太尼 63μg 舒芬太尼尼尼60 ml 生理盐60 ml 生理盐60 ml 生理盐水 60 ml 生理盐水水水舒芬太尼最大配制剂量75μg 舒芬太120μg 舒芬90μg 舒芬太尼 105μg 舒芬太尼尼太尼60ml 生理盐60ml 生理盐60ml 生理盐水 60ml 生理盐水水水b). 或按舒芬太尼 50 μg 配制时生理盐水加用量（按一支舒太尼50 微克计算）66.7 ~ 40 ml55.6 ~ 33.3 ml50 ~ 28.5 ml41.7 ~ 25 ml对应舒芬 （1.5 ~ (2.4 ~太尼用量(1.8 ~ 3.0 μ g/kg/h)(2.1 ~ 3.5 μ g/kg/h)2.5 μ g/kg/h)4.0 μ g/kg/h)注：(按照 2 ml/ h 流速计算 )0.5 ~ 2.0μ g/次μ g/ 0.5 ~ 2.00.5 ~ 2.0 μ g/冲击剂量0.5 ~ 2.0次μ g/次次背景剂量大，冲击剂量小；背景剂量小，冲击剂量原则大日间手术：与丙泊酚合用丙泊酚靶5.0 ~6.0浓度μg/ml舒芬太尼(30 秒静推)0.1 ~ 0.3μg/kg注：舒芬太尼 1 毫升原液按照 50 微克计算，稀释至20 毫升，浓度为 2.5 微克/毫升诱导咪唑安定舒芬太尼异丙酚TCI 舒芬太尼罗库溴铵舒芬太尼临床麻醉应用（中等度刺激手术适用）剂输注时间计备量时注0.04-0.060 minmg/kg30s0.4-0.6μ1/3 诱导量 IV.30s1 ming/kg3 μ g/ml 2 min呼吸减弱时1/3 诱导量 IV.30s 3 min辅助呼吸0.8 - 1.030 s 4 minmg/kg舒芬太尼余 1/3 诱导量 IV.30s气管插管7 min术中麻醉维持主要步骤异丙酚阿曲库铵舒芬太尼TCIμg/kg mg / kg / hμg / kg / h切皮前 2.4 - 2.60.6 - 0.80.2- 0.4常用 10-20μg/h 手术开始 2.4 - 2.60.6 - 0.8必要时增加蹙量手术主要2.1 - 2.40.4 - 0.60.1- 0.2操作过半手术结束1.8 -2.10.3 - 0.40.08- 0.01前 60min手术结束1.5 - 1.80.2 - 0.30.06- 0.08前 45min手术结束1.3 - 1.50.1 - 0.20.04- 0.06前 30min手术结束1.1 - 1.3停止输注0.04- 0.06前 20min手术结束0.8 - 0.90.04- 0.06前 10min手术结束停止输注0.04- 0.06前 5 min手术结束常用 2.5-5 μg/h 观察呼吸恢复情况常用 2.5μg/h 观察保护常用 2.5μg/h 异氟烷 /七氟烷可加用吸入麻醉开始应用1%/1.5% 1%/1.5%氧流量0.7-0.9L/min吸入麻醉药减量停止吸入麻醉吸痰性反射观察意识恢复情况常用 2.5μg/h判断肌力恢复情况常用 2.5μg/h拔除气管常用 2.5μg/h内导管麻醉结束停止输注或接静脉 PCA备注 :1)舒芬太尼剂量与患者年龄关系密切，儿童或老年患者适当减量；2）异丙酚在没有靶控输注时可采用8-6-4 mg/kg/h方案；3）舒芬太尼 1 毫升原液按照 50 微克计算，稀释至 20 毫升，浓度为 2.5 微克 / 毫升【下载本文档，可以自由复制内容或自由编辑修改内容，更多精彩文章，期待你的好评和关注，我将一如既往为您服务】。
芬太尼注射液 说明书
率及出汗等。偶有肌肉抽捕。
2 严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼 眼停止、循环抑制及心脏停拇等。 3 牢晶有成瘾性，但较眼苗寝轻。 忌］支气曾哮喘‘呼眼抑制、对本晶特别敏感的病人以及重症肌无力病λ禁用。禁止与单
片受体激动剂，作用强度为吗啡的60-8 口倍。与吗啡和服替睦相比，本品作用迅速， 维持时间短，不释放组腹、对心血管功能影响小，能抑制气曹插曹对的应激反应。 牢晶对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则昂抑制呼吸。有成瘾性。纳洛 商等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。
毒理研究 g 急性毒性 LD.11 ＇鼠z 皮下注射 62mgft《g ：静脉注射 11.2mg/kg。
3 本品与80%氧化豆氮古用，可诱发心率减慢、心肌收缩成弱、也唱t血量减少，左 窒功能欠佳有尤其明显。 4. 肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵主，遇有
呼吸暂停，持续的时间又长，应i~别这是中枢性的（罩本品使用所致），还是外周 性的｛由于肌松药作用于神经肌接头处 N，受体）。
［包
装］玻璃安部. 10卸盒。
－一
［有效期 J 48个月。
一＿l想v标准］《中国药典 l_2_Q1Q应版＝茧，一一一－－－－
［生产企业］企业各称：宜昌人福药业有限责任公司
［批准文号］国药准宇H42022076 准许证号TD2口口 6-0083
生产地址E 湖北省宜昌开发区大连路1ຫໍສະໝຸດ 号邮政编码＇ 443 口 05
5，中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本
品的剂量应减少1/4 ” 1阻。
国产舒芬太尼单次注射对老年手术患者药代动力学的影响
国产舒芬太尼单次注射对老年手术患者药代动力学的影响徐凯智;李宇虹;杨莉;靳彦涛;岳静玲;许艳荣【期刊名称】《中国老年学杂志》【年(卷),期】2010(30)18【摘要】目的观察老年心血管手术患者国产舒芬太尼单次静脉注射的药代动力学特征.方法随机选择老年患者8例,ASAⅡ～Ⅲ级,年龄61～68[平均(66.7±6.24)]岁,体重62～78 kg,平均(69.5±11.8)kg.全身麻醉后经前臂静脉注射舒芬太尼5μg/kg,于注药前和注药后 1、3、5、10、20、30、60、120、180、240和360 min采集肝素化血浆1 ml注入真空试管中,-80℃低温保存待测.用液相色谱-质谱联用法测定血浆舒芬太尼浓度,3P97药理学程序计算药代动力学参数:中心分布容积(Vc),表观分布容积(Vd),快速分布半衰期(t1/2π)、缓慢分布半衰期(t1/2α)、排除半衰期(t1/2β),常数(P、A、B、π、α、β)和速率常数(k12、k21、k13、k31、k10)、清除率(CL)和血药浓度与时间曲线下面积(AUC)等.结果老年人国产舒芬太尼的药代动力学符合三室开放模型,其三指数方程为:Cp(t)= 21.58e-0.504 6t+ 3.53e-0.045 4t+0.21e-0.002 9t.主要药代动力学参数t1/2π,t1/2α和t1/2β分别为(1.47±0.47) min、(15.91±3.02) min和(252.03±52.86) min;Vc和Vd分别为(0.255±0.134) L/kg和(10.072±4.236) L/kg;CL和AUC分别为(0.027±0.008)L*kg-1*min-1和(198.88±70.17)ng*m l-1*min-1.结论国产舒芬太尼在老年心血管手术患者的药代动力学符合三室开放模型,t1/2β明显延长,临床用药时需参考年龄因素减少剂量以减轻不良反应.【总页数】2页(P2593-2594)【作者】徐凯智;李宇虹;杨莉;靳彦涛;岳静玲;许艳荣【作者单位】唐山市工人医院麻醉科,河北,唐山,063000;唐山市工人医院麻醉科,河北,唐山,063000;唐山市工人医院麻醉科,河北,唐山,063000;唐山市工人医院麻醉科,河北,唐山,063000;华北煤炭医学院;唐山市工人医院麻醉科,河北,唐山,063000【正文语种】中文【中图分类】R614【相关文献】1.单次注射舒芬太尼在腹部手术与心脏手术患者的药代动力学比较 [J], 徐凯智;靳彦涛;岳静玲;陈晨;许艳荣2.健康志愿者单次口服国产泛昔洛韦片后的药代动力学 [J], 陈沄;郑家润;邵凤;徐兰芳3.剖宫产硬膜外腔单次注射吗啡联合舒芬太尼静脉自控镇痛对产后抑郁的影响 [J], 杜顺颜;林金兵;邓爱红;梁肖霞;洪钦政4.舒芬太尼与芬太尼单次静脉注射在局麻腹股沟疝修补术中对呼吸与镇静的影响[J], 陈何伟;陈晶;汤洪;邱延伟;刘铮;李新圣5.不同性别对腹部手术全身麻醉患者单次静脉注射丙泊酚的药代动力学影响研究[J], 侯丽红;吕克重因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。