舒芬太尼在癌痛治疗中的应用讲义

• 轻度和自限性的，在困倦和轻度睡眠状态下更容 易发作，偶有持续全身发作呈惊厥状态
• 轻度镇静常可发生，如出现不能唤醒或昏迷应视 为过度镇静并警惕呼吸抑制的发生
• 阿片类药物引起尿潴留的发生率低, 主要是由于膀 胱出口括约肌痉挛所致。尿潴留的发生率与阿片 类药物剂量呈正相关。尿潴留的发生率较低, 但如 果经鞘内和硬膜外给予阿片类药物, 尿潴留发生的 概率增加。前列腺肥大患者也属高危人群。
• 避免同时使用镇静药,增加活动量，避免膀胱过度 充盈。可采用诱导自行排尿法, 如听水流声、热水冲 洗会阴部、按摩下腹部等。诱导排尿失败时,可考虑 留置导尿管。上述方法无效时可以临睡前给予特拉 唑嗪1～10mg或坦洛新0.4～0.8mg口服。
• 增加液体摄入、活动量或食用富含纤维素的食物 ，建立和保持规律的排便习惯,常见治疗便秘的药物 ：①缓泻药；②胃肠动力药；③选择合适的阿片类 药物；④阿片受体拮抗药。
2ml：100μg 10支/盒 5ml：250μg 5支/盒 【贮 藏】遮光密闭，于室温下保存。 【有效期】24 个月
产品包装
舒芬太尼结构及代谢
N去烃基 无明显生物活性
O去甲基
有临床活性，镇痛效果 与芬太尼类似，为舒芬 太尼十分之一
药代动力学
常用阿片类药物药代动力学参数
吗啡
芬太尼
解离度（%）
-
• 是长时间使用阿片类药物最突出的副作用
• 阿片受体拮抗药对阿片类药物引起的惊厥有拮抗 作用，但对哌替啶所引起的惊厥作用较弱。
• 可使用苯二氮卓类药物、巴氯芬或丹曲洛林等中 枢性肌松剂。
• 根据患者疼痛程度、合并症和一般状况等，制定 个体化镇痛方案，避免过度镇静的发生。必要时 可使用中枢兴奋药物咖啡因100-200 µg/6h或哌醋 甲酯5-10µg/6h
• 逐步减量可避免躯体依赖的发生
• 赛庚啶和羟嗪的镇静作用较轻，是首选的抗组胺药 • 丙泊酚、恩丹西酮和小剂量纳洛酮常用于治疗瘙痒 • 使用布托啡诺或氢吗啡酮减轻抗组胺药无效的瘙痒
• 使用肌松药，阿片受体拮抗药可使之消除
舒芬太尼产品特点
副作用
概述
处理方法
肌阵挛
镇静与认 知功能障 碍
尿潴留
便秘，耐 受和精神 依赖
舒芬太尼产品特点
副作用
概述
处理方法
恶心呕吐
呼吸抑制 躯体依赖 瘙痒 肌僵直
抗呕吐原则： • 对中高危患者联合使用不同类型的抗呕吐
药，而不主张盲目加大单一药物的剂量 • 可采用静脉小剂量氟哌利多、地塞米松和
5-HT3受体拮抗药预防，如预防无效给予 另一种5-HT3受体拮抗药治疗
呼吸变深变慢，呼吸频率≤8次/分或 SpO2<90%应视为呼吸抑制，立即给予治疗
91.5
血浆蛋白结合率（ %）
30
84
a1-酸性蛋白结合 率（%）
-
44
辛醇/水比率（%）
1.4
810
分布容积（L/kg）
3.2-3.7
4.1
清除率（ ml/kg/min）
-
13.3
排泄半衰期（min ）
120-180
240
舒芬太尼 80 93 84 1750 2.9 12.7 160
药效动力学
常用阿片类药物药效动力学参数
舒芬太尼在癌痛治疗中的应用
癌痛
• 全球每年大约有1000万新癌症病例，每天 至少有500万患者遭受着癌痛的折磨；50% 以上患者为中重度疼痛，30%为剧烈甚至 难以忍受的疼痛，晚期患者诉有剧痛的比 例高达60%～90%。
癌性疼痛治疗现状，现代医药卫生,2015年4月15日，第31卷（7）
癌痛的治疗现状
• 小剂量氯丙嗪也有强烈的抗呕吐作用。 • 其他包括安定类药物、抗晕动药和抗胆碱药等。 • 静脉注射小剂量(<0.05 mg)纳洛酮或口服纳曲酮 • 持续或间断给氧,必要时可使用呼吸兴奋药。用药3～5d
后,呼吸抑制症状一般可自行减弱或消失。一旦出现严 重呼吸抑制,可用纳洛酮缓解,必要时进行人工呼吸。静 脉注射纳洛酮(可根据呼吸抑制的程度，每次0.1-0.2mg ，直至呼吸频率>8次/分或SpO2>90%)
舒芬太尼在癌痛治疗中的 应用
舒芬太尼在癌痛来自百度文库疗 中的应用
宜昌人福药业有限责任公司 高原
目录
Part 1
舒芬太尼 基本信息
Part 2
舒芬太尼在癌痛 治疗中的应用
舒芬太尼基本信息
舒芬太尼背景
产品基本信息
【通用名】枸橼酸舒芬太尼注射液 【成 份】本品主要成份为枸橼酸舒芬太尼 【辅 料】枸橼酸、氯化钠、注射用水 【性 状】本品为无色的澄明液体 【包 装】玻璃安瓿 1ml：50μg 10支/盒
起效迅速，有效应对爆发性疼痛； 镇痛强度是吗啡的800-1000倍，芬太尼的8-10倍； 芬太尼家族最长效药物，镇痛持续时间是芬太尼的2倍
治疗指数高达25000，用药安全范围广。 不良反应发生率低，患者满意度高。
有效抑制患者在治疗过程中过度的 应激反应，提高患者配合度。
与镇静、催眠药物等联合使用具有协同作用， 可显著降低镇静、催眠药物的用量。
规律性给药的患者，停药或骤然减量导致停 药反应，表现为焦虑、易激惹、震颤、皮肤 潮红、全身关节痛、出汗、卡他症状、发热 、恶心呕吐、腹痛腹泻等
使用不同阿片类药物有可能减轻瘙痒
胸壁和腹壁肌肉僵直，见于迅速静脉给予阿 片类药物以及长期治疗，尤其是大剂量长期 治疗时
• 地塞米松2.5-5 mg/12 h、氟哌利多1.0-1.25 mg/12 h和 5-HT3受体拮抗药恩丹西酮、格拉司琼、阿扎司琼和托 烷司琼等是较常用的静脉抗呕吐药物。
吗啡
芬太尼
作用部位
起效时间 （min） 最大效应时间 （min） 持续时间 （min）
等效剂量
治疗窗 (LD50/ED50)
µ，κ 20
3-4h 10 70-90
µ 2-3 5-8 25-30 0.1 277
舒芬太尼 µ
1.3-3 3-5 25-50 0.01 25211
舒芬太尼产品特点
1. 强效持久 2. 安全舒适 3. 抑制应激 4. 协同镇静
按照三阶梯的治疗原则，将近80％的病人疼痛可基本缓解， 但是还有20％的病人因：
部分患者不能口服，癌痛治疗无从下手 口服缓释片剂量太大，担心用药安全 止痛效果始终不理想，副作用明显 镇痛强度不足，无法实现充分镇痛 不能保证及时镇痛，无法控制爆发性疼痛 ……
无法解决疼痛问题， 严重影响生活质量！
癌痛治疗现状