顺式阿曲库铵说明书
顺式阿曲库铵
• 老年和肝肾衰竭病人无需变化剂量
• 2-12岁小朋友首次剂量为0.1mg/kg,起效快 于成人，作用时间短、自然恢复快
肌松维持-单剂量法
• 术中追加剂量为0.03~0.045mg/kg，可维 持肌松20min左右
• 反复使用该剂量每次给药旳肌松作用时间 不变，即无蓄积作用
肌松维持-连续输入法
• 首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度输注， 达稳态后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度输注
• 在异氟醚或安氟醚麻醉时，剂量可降低至上 述剂量旳30%～40%
肌松药 新生儿 婴儿 儿童 成人
琥珀胆碱 0.625 0.729 0.423 0.3
阿曲库铵 0.226 0.226 0.316 0.25
顺阿曲库铵
0.043 0.047 0.05
罗库溴铵
0.225 0.402 0.3
维库溴铵 0.047 0.048 0.081 0.05
哌库溴铵
0.035 0.048 0.05
• 肾衰病人起效时间延迟约lmin。表白该药 可安全地用于此类病人
量效关系
• 顺式阿曲库铵ED95为0.05mg/kg • 阿曲库铵ED95为0.15～0.25mg/kg，效价
约为阿曲库铵3～5倍
时效特征 -起效时间
• 起效时间为剂量依赖型， 0.lmg/kg(2×ED95)为5min，而 0.4mg/kg(8×ED95)时为2min
成为目前较理想旳肌松药，极有发展前途
• 长久应用无蓄积作用。对老年人、肝肾功能 不全病人，剂量无需调整
肌松恢复
• 不同病人对肌松恢复过程无影响
阿曲库铵说明书
阿曲库铵说明书阿曲库铵为非去极化型肌松药，可能很多人都不清楚阿曲库铵，更不要说阿曲库铵说明书了。
下面是为你整理的阿曲库铵说明书的相关内容，希望对你有用!基本信息药物名称：阿曲库铵药物别名：阿曲可宁，卡肌宁，TRACRIUM药物说明：常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
适应症治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。
无蓄积性。
大剂量时可促使组胺释放。
适用于气管内插管的肌肉松弛和胸腹部手术所需的肌肉松弛非去极化神经肌肉阻滞剂，用于辅助全身麻醉，使气管插管易于进行，并可使骨骼肌在外科手术或控制通气期间得以松弛。
帮助深切治疗部病人进行人工通气。
用于各种手术时需肌松或控制呼吸情况。
用法用量静推或静滴给药。
静推起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。
常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
药理作用阿曲库铵为高度选择性、短效非去极化的神经肌肉接头阻断剂。
主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，且可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。
神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。
大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。
大剂量使用亦不释放组胺。
适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
药动学阿曲库铵作用迅速，起效时间1.4分钟，3～6.9分钟可达最大作用，作用持续时间20～35分钟。
体内主要通过霍夫曼消除快速代谢，代谢产物经肾脏排出。
作用时间不受肝肾功能的影响，重复给药无明显蓄积作用。
顺式阿曲库铵起效时间与剂量有关，稍慢于阿曲库铵，约5分钟达最大作用，作用持续时间40～55分钟。
不良反应可有皮肤潮红、轻度暂时性低血压或支气管痉挛、通气不足。
其他有低血压、窦速、窦缓、阻滞不全、延长阻滞、皮疹、荨麻疹、注射部位反应。
不同剂量顺式阿曲库铵在小儿麻醉中的肌松作用
不同剂量顺式阿曲库铵在小儿麻醉中的肌松作用发表时间：2017-03-13T14:23:15.580Z 来源：《医药前沿》2017年2月第6期作者：阳力李艳华莫永广[导读] 小儿麻醉中使用0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，插管效果较好，安全可靠有效率高。
（桂林市中医医院麻醉科广西桂林 541002）【摘要】目的：研究分析不同剂量顺式阿曲库铵在小儿麻醉中的肌松作用。
方法：回顾性分析我院于2015年3月-2016年3月收治的80例ASA麻醉患儿的病历资料，随机的分为对照组和观察组，对照组中的40例小儿患者采取0.10mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，观察组中的40例小儿患者采取0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，对比分析两组患者注射前和注射后的血流动力学变化情况。
结果：（1）观察组患者插管条件评级过程，其优良率（90%）和对照组（70%）比较，明显较高，P<0.05，有统计学意义。
（2）观察组患者麻醉体内作用时间和阻滞维持时间和对照组比较，明显较低，P<0.05，有统计学意义。
两组患者肌肉恢复时间和舒张压和心率等进行比较，P>0.05，无显著差异。
结论：小儿麻醉中使用0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，插管效果较好，安全可靠有效率高，值得临床推广应用。
【关键词】不同剂量；小儿麻醉；顺式阿曲库铵；肌松【中图分类号】R726.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）06-0213-02 小儿外科手术治疗对小儿麻醉药物有着越来越高的要求，通过减少对小儿身体技能的影响，尽可能的提高小儿治疗的疗效。
顺式阿曲库铵这种麻醉药，主要是阿曲库铵的同分异构体，也即是顺式旋光异构体的结构，对少儿心血管系统没有直接的影响，临床中有着最佳的肌松效果，同时也要要求有着合适的剂量[1]。
关于如何做好小儿麻醉中顺式阿曲库铵剂量的选择，始终是医学高度重视的一个焦点[2]。
顺阿曲库氨-艾斯康
用法用量
临床推广意义： 一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用， 联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起 效时间快慢有区别，安全性高 三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用
结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
肌颤搐恢复至25%的时间
艾斯康药效学
ED95
成人：0.05mg/kg 儿童：0.04mg/kg 22-29min 5.6±0.9min
T1/2β
起效时 间 恢复指 数 T1 25%
10.8±1.1
40±2.5min
艾斯康恢复与拮抗
恢 复
顺阿曲库铵的恢复时效(25%-75%)与初始 剂量无关,即不管初始剂量大小;重复给药次 数多少;持续滴注多长时间 从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间 分别约为13和30分钟（儿童为10和25分钟）
另一项对照研究证实，顺阿曲库铵（剂量达 8ED95时，仍无剂量依赖性的组胺释放作用。
Searle NR,ThomsonI,Dupont C,et al.J Cardiothorac Vasc Anesth,1999,13:20-25. Lien CA,Belmont MR,Abalos A,et al.Anesthesiology.1995,82(5):1131-1138
临床研究
结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.
临床研究
结论：无论单次静推或持续输注，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
顺式阿曲库铵在肝硬化患者麻醉中的药效学研究
顺式阿曲库铵在肝硬化患者麻醉中的药效学研究发表时间：2011-02-15T11:42:55.967Z 来源：《中外健康文摘》2010年第35期供稿作者：李家铁尹妙妙[导读] T1恢复到25%、75%和90%的时间,TOF恢复到70%的时间及恢复指数（T125%恢复到75%的时间）。
李家铁尹妙妙（江苏连云港市第一人民医院麻醉科 222000）【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)35-0110-02（cisatracurium, cis）是一种较新型的非去极化肌松药，因具有与阿曲库铵类似的肌松效应及代谢方式，且具有无组胺释放效应，对心血管影响轻微[1,2]等优点而备受青睐。
目前国内尚未见有关顺式阿曲库铵用于肝硬化患者麻醉的临床报道。
本研究观察顺式阿曲库铵用于肝硬化患者手术麻醉中的肌松效应，并与肝功能正常的患者对照，评估顺式阿曲库铵用于肝功能障碍患者的安全性。
资料与方法病例选择行择期手术的患者64例分为两组：肝功能障碍组，32例肝硬化患者接受腹部手术，其中男20例，女12例，平均年龄53.2±9.1岁，平均体重58.3±8.8kg，术前丙氨酸氨基转移酶280±45U.L-1,天门冬氨酸氨基转移酶314±50U.L-1；肝功能正常组，32例肝功能正常患者接受腹部手术，其中男18例，女14例，平均年龄52.5±8.9岁，平均体重61.4±9.0kg，术前丙氨酸氨基转移酶28±4.2U.L-1,天门冬氨酸氨基转移酶14±3.5U.L-1。
所有患者病史中无神经肌肉传导功能方面的疾病，亦未用已知可影响神经肌肉传导功能的药物。
麻醉方法术前禁食12h禁水8h，术前30min肌肉注射鲁米那钠0.1mg和阿托品0.5mg。
入室后开放左侧前臂静脉，并常规胃肠减压，放置导尿管，采用Philips监护仪监测ECG、SpO2、PetCO2及HR，Drager 麻醉机进行吸氧去氮。
顺式阿曲库铵临床应用
肌松药的定义
肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)， 是选择性地作用于神经, 肌肉接点，暂时干扰 神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一 种药物。
肌松药的应用
肌松药用于临床麻醉最早在1942年，最初使用的是 由植物中提取的天然生物碱——筒箭毒碱。肌松药 为季铵类化合物，易溶于水，药物分子在水溶液中 高度解离，故脂溶性低，难以透过细胞膜，主要分 布于细胞外液。肌松药不易通过血脑屏障，无明显 中枢效应。肌松剂的应用改变了过去依靠深麻醉以 求得肌肉松弛的局面，减少病人为深麻醉所付出的 生理代价，可在合适的浅麻醉下辅以肌松药即能满 足手术要求。肌松药已成为现代麻醉不可缺少的辅 助用药。
泵注Cisatricurium泵速计算
▪ 设体重 65 kg病人, 拟输顺式阿曲库铵 3 µg·kg-1·min-1 配药：取顺式阿曲库铵 20 mg 稀释至 20 ml （顺式阿曲库铵浓度 = 1000 µg / ml）
▪ K 值 = 60 /1000 = 0.06 ▪ 泵速 = 体重 × 剂量× K值
➢ 降低效果：
长期服用苯妥英纳、卡马西平等可降低效果
➢ 特别提示：
顺式阿曲库铵不可与围手术期药物同用针头或Y套 管!
Thank You!
谢谢观赏
小儿推荐插管剂量 0.15mg/kg（3 ED95）
［0.2mg/kg (4 ED95 )作用有封顶效应］
顺阿曲库铵“理想”的肌松药
ED50=0.031,ED75=0.039,ED90=0.049 ED95=0.056 mg/kg
药效是阿曲库铵的3-5倍，起效时间为3～4min，恢复指数为 10～15min，90％肌颤搐恢复时间为40min。气管插管剂量 0.15～0.2 mg/kg，1.5～3min 可达到插管要求，时效维持 40～75min，术中肌松维持剂量0.01～0.02 mg/kg，时效约
顺式阿曲库铵肌松效应及恢复过程的临床药效学观察
・
３ ・ ６
Ｊｎａ ｆＣ［ｎｉ床医ｃｎｅｉ ｅ 实用临ａ ｄ药零志ｔｃ ｏ ｒ ｌ ｉ ｃｌＭ ｅ ｉｉ ｎＰｒｃｉ ｕ ｏ ａ
２２第１ 第７ ０ 年。 ６… 期 ｌ ’Байду номын сангаас 卷 … … …
顺 式 阿 曲库 铵 肌 松 效 应 及 恢 复 过 程 的 临床 药 效 学 观 察
中图 分 类 号 ： ７ ． Ｒ９ １ ７ 文献标志码 ： Ａ 文 章编 号 ：１７ ６２—２ ５ （０ ２０ ３ ３ ２ １ ）７—０ ３ ０ ６—０ ３
Ｃｌｎｉ ａ ｈ ｒ ａ ｏ ｙ ａ ｉ ｓ ｏ ｕ ｃ ｅ ｒ ｌ ｘ ｔｏ ｉ ｃ ｌｐ ａ ｍ ｃ ｄ ｎ ｍ ｃ ｆ ｍ ｓ ｌ ｅ ａ ａ ｉ ｎ ｅ ｆ ｃ ｆ ｃ ｓ ｔ ａ ｕ ｉ ｍ ｎｄ ｐｏ ｔ— ｏ ｅ ａ ｉ ｅ ｒ ｖ ｒ ａ ｆ ｅ ｔｏ ｉ ａ ｒ ｃ ｒ ｕ ａ ｓ 。 ｐ ｒ ｔｖ ｅ ｅ ｓ ｌ —
Ａ Ｓ Ｒ Ｃ Ｏ ｊｃｉｅ Ｂ Ｔ Ａ Ｔ： ｂｅｔ Ｔｏ ｂｅｖ ｅ ｌ ｉ ｌ ｈ ｒ ｃｌ ｉ ｌｎ ｅ ｅ ｉ ｌｖ ｉ ｊｃｉ ｖ ｓｒｅ ｈ ｉ ｃ ａ ｏ ｔ ｃｎ ａ ｐ ｍａｏｏ ｃ ｄｘ ｓ ｆ ｎ ｅ ｅ ｉ ｅｔ ｎ ｇ ａｉ ｏ ｓｇ ｎｎ ｏ
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顺式阿曲库铵在老年患者的临床应用研究
顺式阿曲库铵在老年患者的临床应用研究顺式阿曲库铵(cis-atracurium)是阿曲库铵顺式旋光异构体，能与运动终板的胆碱能受体竞争性结合，具有与阿曲库铵相似的肌松效应和代谢方式，但其肌松作用强度约为阿曲库铵的3倍，且不释放组胺，心血管反应小，在国外已逐渐代替阿曲库铵，成为麻醉用肌松药的主流，已安全用于临床，包括老年患者、小儿和肝肾功能受损、严重心血管疾病以及ICU患者。
具体阐述顺式阿曲库铵在老年患者的临床应用研究如下：1 理化特性顺式阿曲库胺是阿曲库铵1—R构型和1’—R构型的顺式异构体，其化学名为二苯磺酸盐，分子式是C65H8202，分子量1243.49。
其活性比阿曲库铵及其他肌松药强50％，能够与运动终板的胆碱能受体竞争性结合，肌松强度为阿曲库铵的3倍左右。
2 代谢途径与药效观察顺式阿曲库铵不直接被血浆非特异性酯酶水解，而主要经Hofmann途径降解，酯解所占比例甚少，约有15％以原型经肾脏排出。
其代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
因Hofmann途径降解是顺式阿曲库铵降解的主要途径，推测体温的变化可能影响其代谢临床上行全麻诱导时，一次静注2～8ED95剂量的顺式阿曲库铵不会引起组胺释放。
与阿曲库铵相比，顺式阿曲库铵的突出优点是无组胺释放作用，这一点在动物实验和临床试验中均有证实，避免了心血管反应。
使得在心血管患者的手术应用中具有很大的安全性。
顺式阿曲库铵受很多药物影响，氟烷、异氟醚等可使其作用增加15％～20％，使用氯琥珀胆碱后，肌松最大作用起效时间缩短2min，但对其作用时间与恢复过程不受影响。
其他药物，如抗生素可能加强或掩盖延迟肌无力或诱发重症肌无力。
3 和其他肌松药比较吴云、王焱林、柯剑娟等[1]发现顺式阿曲库铵的起效时间的变异率均大于罗库溴铵。
等效剂量的罗库溴铵的起效速度显著快于顺式阿曲库铵，而顺式阿曲库铵无论在老年患者成年患者，其作用时间及恢复指数都是相对恒定的。
贾心连等[2]使用2ED95剂量的顺苯磺酸阿曲库铵作为插管剂量，结果发现老年患者在给予顺苯磺酸阿曲库铵初次剂量(静注)后肌松起效时间相对加快，加快程度随年龄而递加。
不同剂量顺式阿曲库铵用于全麻气管插管的临床观察
不同剂量顺式阿曲库铵用于全麻气管插管的临床观察作者：倪春艳， 王东昕， 刘继鑫， 侯文杰作者单位：吉林省肿瘤医院麻醉科,长春市,130012刊名：临床麻醉学杂志英文刊名：THE JOURNAL OF CLINICAL ANESTHESIOLOGY年，卷(期)：2008,24(12)被引用次数：6次参考文献(5条)1.Arain SR;Kern S;Fieke DJ Variability of duration of action of neuromuscular-blocking drugs in elderly patients[外文期刊] 20052.庄心良;曾因明;陈伯銮现代麻醉学 20033.欧阳葆怡;冉建;孙治安顺阿曲库铵临床药理分析[期刊论文]-中华麻醉学杂志 2001(1)4.Krieg N;Mazur L;Booij LH Intubation conditions and reversibility of a new non-depolarizing neuromuscular blocking agent,Org-NC45[外文期刊] 19805.闻大翔;陈锡明;杭燕南顺阿曲库铵的组胺释放作用及对血流动力学的影响[期刊论文]-中华麻醉学杂志 2001(2)本文读者也读过(10条)1.雷米芬太尼对顺式阿曲库铵全麻诱导气管插管的影响[期刊论文]-临床麻醉学杂志2009,25(11)2.马亚利.郭庆夺.李睿.刘香阁.赵砚丽静脉注射顺式阿曲库铵对全麻患者的组胺释放作用[期刊论文]-中华麻醉学杂志2009,29(1)3.李轶聪.付宝军.刘芳预注法对全麻患者顺式阿曲库铵起效时间的影响[期刊论文]-临床麻醉学杂志2009,25(4)4.上官王宁.连庆泉.陈小玲.李军.Fang Gao Smith顺式阿曲库铵对手术患儿的肌松作用[期刊论文]-中华麻醉学杂志2005,25(5)5.林艳君.陈静.安建雄.冷火萍.范婷不同剂量国产顺式阿曲库铵用于开颅术肌松作用的观察[期刊论文]-临床麻醉学杂志2010,26(10)6.刘祺.陈萍.周泽军顺式阿曲库铵的临床应用[会议论文]-20097.李玲.吴新民.李世忠.LI Ling.WU Xin-min.LI Shi-zhong顺式阿曲库铵对血流动力学及组胺释放的影响[期刊论文]-山东医药2009,49(4)8.刘祺.陈萍.周泽军.LIU Qi.CHEN Ping.ZHOU Ze-jun顺式阿曲库铵的临床应用[期刊论文]-中华内分泌外科杂志2009,3(4)9.谢柯祺.兰志勋顺式阿曲库铵在麻醉诱导期的应用[期刊论文]-实用医院临床杂志2010,7(3)10.张庆.何文俊顺式阿曲库铵在成人麻醉中的肌松效应及对血流动力学的影响[期刊论文]-承德医学院学报2010,27(4)引证文献(7条)1.雷米芬太尼对顺式阿曲库铵全麻诱导气管插管的影响[期刊论文]-临床麻醉学杂志 2009(11)2.刘树群.李剑.吴艳琴.熊俊成不同ED95顺式阿曲库铵用于急诊全麻气管插管的临床观察[期刊论文]-中外医学研究 2012(4)3.林艳君.陈静.安建雄.冷火萍.范婷不同剂量国产顺式阿曲库铵用于开颅术肌松作用的观察[期刊论文]-临床麻醉学杂志 2010(10)4.贾心连.李云杰.尹新武.陈炜顺苯磺酸阿曲库铵用于老年患者的药效差异[期刊论文]-中国实用医药 2010(33)5.李鸿真.陈玮.韩静.夏磊磊.宓宁.雷云龙老年患者顺苯磺酸阿曲库铵的药效动力学[期刊论文]-临床麻醉学杂志2009(8)6.文伟名不同剂量顺苯磺酸阿曲库铵用于老年人手术辅助麻醉效果观察[期刊论文]-中外健康文摘 2011(15)7.龚涛武顺式阿曲库铵的研究现状与展望[期刊论文]-西部医学 2012(5)本文链接：/Periodical_lcmzxzz200812025.aspx。
阿曲库铵说明书
阿曲库铵说明书阿曲库铵为非去极化型肌松药，可能很多人都不清楚阿曲库铵，更不要说阿曲库铵说明书了。
下面是店铺为你整理的阿曲库铵说明书的相关内容，希望对你有用!阿曲库铵说明书基本信息药物名称：阿曲库铵药物别名：阿曲可宁，卡肌宁，TRACRIUM药物说明：常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
适应症治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。
无蓄积性。
大剂量时可促使组胺释放。
适用于气管内插管的肌肉松弛和胸腹部手术所需的肌肉松弛非去极化神经肌肉阻滞剂，用于辅助全身麻醉，使气管插管易于进行，并可使骨骼肌在外科手术或控制通气期间得以松弛。
帮助深切治疗部病人进行人工通气。
用于各种手术时需肌松或控制呼吸情况。
用法用量静推或静滴给药。
静推起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。
常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
药理作用阿曲库铵为高度选择性、短效非去极化的神经肌肉接头阻断剂。
主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，且可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。
神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。
大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。
大剂量使用亦不释放组胺。
适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
药动学阿曲库铵作用迅速，起效时间1.4分钟，3～6.9分钟可达最大作用，作用持续时间20～35分钟。
体内主要通过霍夫曼消除快速代谢，代谢产物经肾脏排出。
作用时间不受肝肾功能的影响，重复给药无明显蓄积作用。
顺式阿曲库铵起效时间与剂量有关，稍慢于阿曲库铵，约5分钟达最大作用，作用持续时间40～55分钟。
不良反应可有皮肤潮红、轻度暂时性低血压或支气管痉挛、通气不足。
其他有低血压、窦速、窦缓、阻滞不全、延长阻滞、皮疹、荨麻疹、注射部位反应。
顺式阿曲库胺临床应用
肌肉松弛药（Muscle Relaxants)
去极化
琥珀胆碱 十甲季铵
非去极化
苄异喹啉类
阿曲库铵 杜什库铵 顺式阿曲库铵 右旋筒箭毒碱
甾体类
维库溴铵 罗库溴铵 泮库溴铵 哌库溴铵
7
非去极化肌松药
Non-depolarizing Muscular Relaxants
作用机理： ➢ 此类药能与突触后胆碱（Ach）受体竞争性结合 ➢ 阻碍乙酰胆碱与受体结合，产生肌肉松弛 特点： 可与乙酰胆碱受体结合但无活性 不影响突触前膜乙酰胆碱的释放 首次用药后无肌颤现象 其作用可被胆碱酯酶抑制剂所拮抗 非去极化肌松药的起效时间与强度成反比 代表药：筒箭毒碱、潘库溴铵、维库溴铵等
注射前
注射后2min
注射后5min
各组用药前后血浆组胺浓度
0.1MG/KG 0.2MG/KG 0.4MG/KG Atc组
研究表明静注0.1～0.4mg/kg(2～8×ED95)顺式阿曲库铵在全麻诱 导期间无剂量依赖性组胺释放作用
血流动力学影响轻微是顺式阿曲库铵的最大优点
28
mg/kg
中剂量组及高剂量组起效时间明显快于低剂量组和Atc组，随着顺式阿曲库铵剂 量增大，其起效时间明显缩短（5.1－2.8－1.6分钟）
8
作用时间
短效 (5-10min)
琥珀胆碱 咪伐库铵
中效
(20 -30min)
维库溴铵 罗库溴铵 阿曲库铵 顺式阿曲库铵
长效
(45-100min)
右旋筒箭毒碱 泮库溴铵 哌库溴铵 杜什库铵
9
肌松药的应用
➢ 便于气管内插管 ➢ 便于呼吸管理和手术操作 ➢ 全麻肌松，减少并发症 ➢ 降低代谢及体温 ➢ ICU治疗痉挛性疾病 ➢ 消除病员自发呼吸与机械通气对抗
顺式阿曲库铵ppt课件
量效关系
• 顺式阿曲库铵ED95为0.05mg/kg • 阿曲库铵ED95为0.15～0.25mg/kg，效价 约为阿曲库铵3～5倍
时效特性 -起效时间
• 起效时间为剂量依赖型， 0.lmg/kg(2×ED95)为5min，而 0.4mg/kg(8×ED95)时为2min • 与等效价阿曲库铵相比，起效时间延长(如 2×ED95时，延长0.5～2min)
肌松维持-单剂量法
• 术中追加剂量为0.03~0.045mg/kg，可维 持肌松20min左右
• 重复使用该剂量每次给药的肌松作用时间 不变，即无蓄积作用
肌松维持-持续输入法
• 首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度输注， 达稳态后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度输注
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中时效非去极化肌松药 起效快，作用强，恢复快，无蓄积作用 不释放组胺，对心血管影响轻 代谢不依赖于肝肾功能 代谢产物无肌松作用等优点
年龄的影响
• 老年及小儿药动学与成人无显著性差异
• 年龄对顺式阿曲库铵影响小，故不同年龄 病人使用安全
肝肾衰竭病人
• 肝肾衰竭病人的顺式阿曲库铵药动学变化 轻微 • 终末期肝病0.lmg/kg，除清除率和稳态分 布容积略大外，其它药代动力学指标及肌 松恢复情况与正常人相同 • 肾衰病人起效时间延迟约lmin。表明该药 可安全地用于此类病人
顺式阿曲库铵 (cisatraeurium)
• 既具有阿曲库铵非器官依赖性的代谢特点 • 又具有维库溴铵对心血管影响小的优点
理化性质
• 顺式阿曲库铵为阿曲库铵同分异构体中的 一种，为顺式旋光异构体 • 与运动终板的胆碱能受体竞争性结合 • 肌松强度为阿曲库铵的3倍左右
癫痫患者顺式阿曲库铵、维库澳铵ED95测定及其药效学研究的开题报告
癫痫患者顺式阿曲库铵、维库澳铵ED95测定及其药效学研究的开题报告一、研究背景与意义癫痫是一种常见的神经系统疾病，对患者的身心健康、生活质量和社会功能造成极大的影响。
药物治疗是癫痫的主要方式，但不同患者对同一药物的反应存在差异，因此需要进行个体化治疗。
顺式阿曲库铵、维库澳铵是一类治疗癫痫的药物，能够在神经肌肉接头阻止神经传递，达到抑制癫痫发作的效果。
针对这两种药物的测定及药效学研究能够帮助医生合理选药、个体化治疗，提高治疗效果，改善患者生活质量。
二、研究内容与目标本研究将通过测定顺式阿曲库铵、维库澳铵的ED95，探讨两种药物的药效学特性，并分析其对癫痫治疗的临床应用价值。
具体包括以下内容：1.建立测定顺式阿曲库铵、维库澳铵的ED95的方法本研究将通过动物试验等方法，建立测定两种药物的ED95的标准方法。
比较不同疾病类型、不同治疗时间等因素对ED95的影响，提高测量结果的准确性和可靠性。
2.探究顺式阿曲库铵、维库澳铵的药效学特性本研究将对顺式阿曲库铵、维库澳铵的药效学特性进行探究，分析两种药物的作用机理、药代动力学、药效学差异等方面，为治疗癫痫提供理论支持。
3.分析顺式阿曲库铵、维库澳铵在癫痫治疗中的临床应用本研究将通过分析顺式阿曲库铵、维库澳铵在癫痫治疗中的应用情况，总结两种药物的治疗效果、安全性及副作用等方面，为临床医生提供参考，帮助合理选药、个体化治疗，提高治疗效果，改善患者生活质量。
三、研究方法本研究将采用实验室测定、动物实验、临床观察等方法，探究顺式阿曲库铵、维库澳铵的ED95，药效学特性及临床应用值。
具体操作步骤如下：1.收集顺式阿曲库铵、维库澳铵的相关文献，建立药物ED95的测定方法。
2.通过动物试验等方法，建立测定两种药物ED95的标准方法，并比较不同疾病类型、不同治疗时间等因素对ED95的影响，提高测量结果的准确性和可靠性。
3.分析顺式阿曲库铵、维库澳铵的药代动力学和药效学差异，探究两种药物的作用机理及药效学特性。
顺式阿曲库铵和维库溴铵在全麻诱导及维持中的应用比较
顺式阿曲库铵和维库溴铵在全麻诱导及维持中的应用比较【摘要】目的探讨顺苯磺酸阿曲库铵和维库溴铵在静吸复合麻醉诱导起效及麻醉维持时间的比。
方法选择3~80岁Ⅰ~Ⅱ级美国麻醉医师协会(ASA)级患者50例随机分为(A组)顺苯磺酸阿曲库铵组(B组)维库溴铵组。
每组各25例，以芬太尼和丙泊酚及咪达唑仑诱导及维持，观察患者肌肉松弛起效及完善插管时间和肌松恢复时间。
结果顺苯磺酸阿曲库铵起效时间稍慢，肌松恢复时间较维库溴铵短。
结论顺苯磺酸阿曲库铵在全麻诱导起效时间较维库溴铵稍慢，维持肌松时效短，而且不经肝肾代谢，更适合于短小手术及肝肾功能障碍患者。
【关键词】麻醉；顺苯磺酸阿曲库铵；维库溴铵随着医疗水平的不断进步，外科手术对麻醉的要求越来越高，要求麻醉诱导平稳、迅速、苏醒快、苏醒质量高。
近年来短效麻醉药和中短时效的肌肉松弛剂在临床的广泛应用，使得全麻的比例越来越高，确保患者安全，合理应用非去极化肌松药，以谋求最佳的肌松效应和插管条件及最小的不良反应，是临床麻醉研究的重点内容。
在临床工作中医师根据患者的身体状况及手术时间长短决定选择用哪种肌松药。
本文通过观察两种肌松药在全麻诱导与维持的时效，探讨哪种肌松药更适合于肝肾功能障碍及小儿、短小手术。
1 资料与方法1.1 一般资料及分组，选择6~80岁，美国麻醉医师协会(ASA)Ⅰ~Ⅱ级患者50例，其中小儿10例年龄3~12岁体重10~25 kg，为扁桃体切除及骨折切开复位内固定术，成人男18例，女22例，年龄20~80岁，体重43~75 kg,其中腹部手术30例，胸部手术8例，脊柱手术2例。
全部患者术前无明显心、肺、肝、肾、脑及内分泌疾病，无神经肌肉系统病史。
将所有病例随机分为顺苯磺酸阿曲库铵(A组)，维库溴铵(B组)每组各25例。
1.2 麻醉方法全麻诱导前肌注阿托品0.5 mg、苯巴比妥钠0.1 g，儿童肌注量根据体重计算。
A组诱导用芬太尼2~4 ug/kg、丙泊酚1~2.5 mg/kg、顺苯磺酸阿曲库铵0.15 mg/kg，插管后吸入异氟醚(0.8~1.0 MAC)持续静脉推注丙泊酚4~6 mg/(kg•h)，分次静脉推注芬太尼，持续静脉推注顺苯磺酸阿曲库铵0.06~0.12 mg/(kg•h)。
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【药品名称】注射用顺苯磺酸阿曲库铵【英文名】Cisatracurium Besylate for injection【汉语拼音】Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku'an【主要成分】本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为: (1R，1'R，2R，2'R)—2，2'—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐【化学结构式】【分子式】CHN0S26582182【分子量】1243．49【性状】本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED的8倍时95亦是如此。
顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。
这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
．当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED(刺激尺神95经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为／kg体重。
以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED为／kg体重。
95毒理作用急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。
毒性反应见‘药物过量'章节。
亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。
大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。
当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。
很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
致癌性:致癌研究尚未进行。
局部耐受性:对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。
【药代动力学】顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。
顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。
肝和肾为代谢物的主要清除途径。
这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
成年患者的药代动力学在剂量范围内(即2-4倍的ED)的研究表明，顺阿曲库铵非房95室药代动力学与剂量无关。
群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至／kg(ED的8倍)。
健康成年手术患者95给予本品的药代动力学参数如下:参数平均值范围率清除121-161mL／稳态分布容积kg22-29min清除半衰期老年患者的药代动力学未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。
其恢复情况亦无明显变化。
肝肾损害患者的药代动力学．未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者(无肝肾疾患)有明显差别。
其恢复情况亦无明显变化。
输注过程中的药代动力学静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。
本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。
重症监护病房(ICU)患者的药代动力学延长输注时间的ICU患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的健康者类手术成年患者类似。
此类患者的恢复情况不依赖于输注时间。
肝／肾功能异常的ICU患者的代谢物浓度较高(见注意事项)。
此代谢物无神经肌肉传导阻滞作用。
【适应症】本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。
作为全麻的辅助用药或在重症监护病房(ICU)起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。
【用法用量】使用前用灭菌注射用水5ml溶解。
与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。
静脉单次注射给药用法成人剂量气管插管:本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重或遵医嘱。
用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。
高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
下表总结了阿片类、(硫喷妥钠／芬太尼／眯唑安定)或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤体重注射本品后的平均药效学数据。
首次给药剂量达90%抑制的时达最大抑制的自然恢复至25%的麻醉背景间T*(分)时间T*(分)时间T*(分／(mgkg))l1l45阿片类55用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。
维持用药:采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。
对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0．03mg／公斤体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。
连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用延长。
自然恢复:神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。
当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25%-75%及5%-95%恢复的平均时间分别约为13和30分钟。
拮抗:给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。
T平均达110%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复及到临床完全恢复(T／T≥的平均时间分别约为144分钟和9分钟。
2-12岁的儿童的给药剂量2-12岁儿童的首剂顺苯磺酸阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为／公斤体重，并在5-10秒内进行。
下表为阿片类麻醉时平均药效学数据。
在相同的麻醉背景下，以／公斤体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。
气管插管:虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测:给药后2分钟内即可插管。
维持用药:追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。
以氟烷麻醉时，给予／kg(体重)的药量，可以继续维持约9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。
连续追加剂量不会引起蓄积效应。
自然恢复:以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟。
25分钟和拮抗:给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。
T平均达l13%恢复时给予拮抗剂，从25%到75%恢复的平均时间及到临床完全恢复(T／T≥的平均时14间分别约为2分钟和5分钟。
静脉输注给药成人和2-12岁的儿童的用药剂量:连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89%-99%的T抑制，推荐首先以3μg／kg／min／kg／hr)的速度输注，一旦达到稳定状态后，1大部分病人只需要以1-2μg／kg／min的速度连续输注，即可维持阻滞作用。
当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40%。
(见药物相互作用)输注速度取决于输注溶液中顺阿曲库铵的浓度、神经肌肉阻滞所要达到的程度和病人的体重。
下表是未稀释的顺苯磺酸阿曲库铵注射液的给药方法。
2mg／ml的／顺阿曲库铵的输注速度连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。
停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。
2岁以下儿童的剂量目前尚无2岁以下儿童用药的资料，故无法提供推荐剂量。
老年患者的剂量:老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。
但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效可能稍慢。
肾脏功能损害病人的剂量:肾衰病人无需调整用药剂量。
此类病人本品的药效动力学特点与肾功正常的病人类似，仅起效时间稍慢。
肝脏功能损害病人的剂量:晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力学特点与肝功正常的病人类似，但起效时间稍快。
:患心血管疾病病人的剂量曾对接受冠状动脉搭桥术(CABG)的严重心血管疾病成年患者(纽约心脏病协会I—III级)快速(5-10秒)静脉注射本品，在研究剂量下(≤／kg，8倍的ED)未发现有临床意义的95心血管作用。
然而，在此病人群中，使用／kg剂量以上的数据有限。
本品尚未用于儿童心脏手术中。
重症监护病房(ICU)病人的剂量:可将本品通过静脉注射和／或静脉输注方式给予成年ICU病人。
对成年ICU病人推荐的起始输注速度为3μg／kg／min／kg／hr)。
但不同病人对药物的需求量有广泛的个体差异，并会随时间变化而增加或减少。
临床研究中平均输注速度为3μg／kg／min[范围。
ICU病人长期(长达六天)输注本品后，完全自然恢复所需的平均时间约为50分钟。
5mg／ml顺苯磺酸阿曲库铵注射液的输注速率ICU病人给予顺苯磺酸阿曲库铵注射液后的恢复情况与输注时间无关。
不相容性已证明本品在乳酸林格氏注射液及5%葡萄糖和林格氏注射液中出现降解产物的速度较下列‘使用指南'项所列的输注液更快。
因此不推荐乳酸林格氏注射液及5%葡萄糖和林格氏注射液作为本品的稀释液。
因为顺苯磺酸阿曲库铵注射液只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)。
它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。
使用指南稀释后的顺苯磺酸阿曲库铵注射液应在聚氯乙烯或聚丙烯容器中存放。
在5-25℃下，稀释后浓度为／ml的顺苯磺酸阿曲库铵注射液于至少12小时内，其物理和化学性质稳定。
稀释溶剂可以是下列溶液:氯化钠%w／v)静脉注射液；葡萄糖(5%w／v)静脉注射液；氯化钠%w／V)和葡萄糖(4%w ／v)静脉注射液；氯化钠%w／v)和葡萄糖%w／v)静脉注射液。
顺苯磺酸阿曲库铵注射液与下列常用的围术期药物具有相容性，如:盐酸阿芬太尼、氟哌利多、枸橼酸芬太尼、盐酸咪达唑仑和枸橼酸舒芬太尼，合用时可通过三通管进行静脉输注。
如其他药物与本品用同一针管或套管给药，建议每注射一种药物后以适量的静脉将药物冲进。
)氯化钠静脉输注液v／%w如(输注液．与其它静脉用药类似，如选择在小静脉注射本品时，注射后，需以适量的静脉输液(如0．9%w／V的氯化钠静脉注射液)将顺苯磺酸阿曲库铵注射液冲进该静脉。
【不良反应】已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。
使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。
极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。
有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和／或肌病。
大部分病人同时接受类固醇制剂，上述情况在使用本品后偶有报告，但其因果关系尚未确定。
【禁忌】己知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏者禁止使用。
【注意事项】顺式苯磺酸顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。
顺苯磺酸阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其它熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。
同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。