顺阿曲库氨-艾斯康
《顺苯磺酸阿曲库铵》课件
用途：适用于各种 手术，包括心脏、 神经外科等
安全性：不良反应 较少，安全性较高
顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学
顺苯磺酸阿曲库铵的吸收与分布
吸收：主要通过静脉注射吸收，吸收速度较快 分布：主要分布在血液和组织中，血浆蛋白结合率高 代谢：主要在肝脏代谢，代谢产物为阿曲库铵 排泄：主要通过肾脏排泄，排泄速度较快
顺苯磺酸阿曲库铵的临床应用经验
添加标题
适应症：适用于重 症肌无力、神经肌 肉疾病等
添加标题
给药方式：静脉注 射或肌肉注射
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剂量：根据病情和 个体差异调整
添加标题
副作用：可能出现 恶心、呕吐、 敏者禁用
添加标题
药物相互作用：与 其他药物合用时需 谨慎
添加标题
药物剂型研究： 开发新的剂型， 提高药物的生物 利用度和疗效
药物相互作用研 究：研究与其他 药物的相互作用 ，为临床应用提 供指导
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汇报人：PPT 汇报时间：20X-XX-XX
禁忌症：对 药物过敏者、 孕妇、哺乳 期妇女等禁
用
相互作用： 与其他药物 合用时，需 注意药物相
互作用
储存条件： 避光、密封 保存，避免 受潮、受热
顺苯磺酸阿曲库铵的未来研究方向
药物作用机制研 究：深入研究其 作用机制，为临 床应用提供理论 支持
药物安全性研究： 评估其安全性， 为临床应用提供 安全保障
顺苯磺酸阿曲库铵的代谢与排泄
代谢途径：主要通过肝脏代谢 排泄途径：主要通过肾脏排泄 代谢产物：主要代谢产物为阿曲库铵 排泄速度：排泄速度较慢，半衰期较长
顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学参数
半衰期：约1小时
清除率：约1.5L/h
顺式阿曲库铵培训课件
理想肌松药
• 应属非去极化类肌松药
• 作用强，起效快，恢复迅速，无蓄积作用
• 不释放组胺，对心血管影响轻微
• 代谢产物无毒性亦无肌松效应
顺式阿曲库铵
2
理想肌松药
• 目前应用最多的中时效非去极化肌松药维 库溴铵与阿曲库铵均未达到上述要求
• 维库溴铵代谢依赖肝肾功能，故应用受肝 肾功能限制
• 与运动终板的胆碱能受体竞争性结合
• 肌松强度为阿曲库铵的3倍左右
顺式阿曲库铵
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药代动力学
• 顺式阿曲库铵的推荐剂量范围内可预测性好
• 剂量0.1～0.4mg/kg(2～8×ED95)，药动学 特征与剂量无关
• 与阿曲库铵一样，为非器官依赖性，主要通 过Hofmann方式代谢
顺式阿曲库铵
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代谢特点
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• 中时效非去极化肌松药 • 起效快，作用强，恢复快，无蓄积作用 • 不释放组胺，对心血管影响轻 • 代谢不依赖于肝肾功能 • 代谢产物无肌松作用等优点
成为目前较理想的肌松药，极有发展前途
顺式阿曲库铵
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顺式阿曲库铵
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顺式阿曲库铵
理想肌松药
• 应属非去极化类肌松药
• 作用强，起效快，恢复迅速，无蓄积作用
持续输注速率 （mg•kg-1•h-1）
0.3-0.6 0.1-0.15 0.3-0.6 0.06-0.1
顺式阿曲库铵
18
临床应用 –麻醉诱导
• 0.15mg/kg(3×ED95)的顺式阿曲库铵，在 2min内优或良的插管率达90%以上
• 老年和肝肾衰竭病人无需改变剂量
• 2-12岁儿童首次剂量为0.1mg/kg,起效快于 成人，作用时间短、自然恢复快
顺式阿曲库铵说明书
【药品名称】注射用顺苯磺酸阿曲库铵【英文名】Cisatracurium Besylate for injection【汉语拼音】Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku'an【主要成分】本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为: (1R，1'R，2R，2'R)—2，2'—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐【化学结构式】【分子式】CHN0S26582182【分子量】1243．49【性状】本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED的8倍时95亦是如此。
顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。
这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
．当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED(刺激尺神95经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为／kg体重。
以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED为／kg体重。
95毒理作用急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。
毒性反应见‘药物过量'章节。
亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。
大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。
当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。
很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
阿曲库铵说明书
阿曲库铵说明书阿曲库铵为非去极化型肌松药，可能很多人都不清楚阿曲库铵，更不要说阿曲库铵说明书了。
下面是为你整理的阿曲库铵说明书的相关内容，希望对你有用!基本信息药物名称：阿曲库铵药物别名：阿曲可宁，卡肌宁，TRACRIUM药物说明：常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
适应症治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。
无蓄积性。
大剂量时可促使组胺释放。
适用于气管内插管的肌肉松弛和胸腹部手术所需的肌肉松弛非去极化神经肌肉阻滞剂，用于辅助全身麻醉，使气管插管易于进行，并可使骨骼肌在外科手术或控制通气期间得以松弛。
帮助深切治疗部病人进行人工通气。
用于各种手术时需肌松或控制呼吸情况。
用法用量静推或静滴给药。
静推起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。
常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
药理作用阿曲库铵为高度选择性、短效非去极化的神经肌肉接头阻断剂。
主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，且可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。
神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。
大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。
大剂量使用亦不释放组胺。
适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
药动学阿曲库铵作用迅速，起效时间1.4分钟，3～6.9分钟可达最大作用，作用持续时间20～35分钟。
体内主要通过霍夫曼消除快速代谢，代谢产物经肾脏排出。
作用时间不受肝肾功能的影响，重复给药无明显蓄积作用。
顺式阿曲库铵起效时间与剂量有关，稍慢于阿曲库铵，约5分钟达最大作用，作用持续时间40～55分钟。
不良反应可有皮肤潮红、轻度暂时性低血压或支气管痉挛、通气不足。
其他有低血压、窦速、窦缓、阻滞不全、延长阻滞、皮疹、荨麻疹、注射部位反应。
苯磺酸顺阿曲库铵icu的应用
01
苯磺酸顺阿曲库铵适用于需要进 行手术的患者，尤其是需要全身 麻醉的患者。
02
该药物也适用于ICU的患者，用于 维持患者的呼吸和循环功能稳定 。
02
ICU环境下的应用
镇静与镇痛
镇静
苯磺酸顺阿曲库铵可以作为ICU患者 镇静药物的辅助，帮助患者缓解焦虑 、紧张和恐惧等情绪，使患者处于安 静状态，有利于治疗和康复。
04
不良反应与处理方法
呼吸抑制
总结词
苯磺酸顺阿曲库铵可能导致呼吸抑制， 表现为呼吸频率减慢、潮气量降低等。
详细描述
呼吸抑制是苯磺酸顺阿曲库铵常见的 副作用，通常发生在给药后的30分钟 至1小时内。症状轻微时可自行缓解， 严重时需要使用呼吸机辅助通气。
心血管反应
总结词
苯磺酸顺阿曲库铵可能引起心血管反应，包括血压波动、心律失常等。
气管插管
在ICU中，苯磺酸顺阿曲库铵可以作为气管插管的辅助药 物，帮助患者保持呼吸道通畅，减少呼吸道阻力，便于吸 痰和通气等操作。
苯磺酸顺阿曲库铵的肌肉松弛作用有助于减少患者呼吸肌 的自主运动，降低呼吸道的压力和阻力，有利于气管插管 的插入和维护。同时，苯磺酸顺阿曲库铵的镇静作用也有 助于减轻患者的痛苦和不适感。
03
苯磺酸顺阿曲库铵的剂 量与给药方式
剂量选择
成人剂量
根据病情和手术需要，一般起始剂 量为0.2mg/kg，最大剂量不超过 10mg。
儿童剂量
儿童用药剂量需根据体重和病情 进行调整，一般起始剂量为0.10.2mg/kg。
给药方式
静脉注射
将药物稀释至一定浓度后，缓慢静脉注射，注射时间不宜超过30秒。
详细描述
心血管反应可能与药物剂量、患者基础疾病等因素有关。在使用过程中应密切监测患者的心电图和血压，及时发 现并处理心律失常和血压异常。
顺式阿曲库铵的代谢方式
顺式阿曲库铵的代谢方式
阿曲库铵是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，被用于治
疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
它被吸入到呼吸道后，通过以下代谢途径进行代谢：
1. 肺部吸收和代谢：大部分吸入的阿曲库铵在肺部被吸收，在肺组织中发生代谢。
肺中的肝素酶酯酶（esterase）将阿曲库
铵转化为无活性的代谢物。
2. 肝脏代谢：一部分吸收到血液中的阿曲库铵会经过肝脏进行进一步代谢。
肝脏中的细胞内代谢将阿曲库铵转化为无活性代谢物，如氨基酸和胺基酸。
这些代谢产物会通过尿液排出体外。
3. 肾脏排泄：无活性代谢物通过肾脏被排泄至尿液中。
一小部分未代谢的阿曲库铵也可以通过尿液排出体外。
总的来说，阿曲库铵主要通过肺部吸收和肝脏代谢进行代谢和清除，而后通过肾脏排泄。
顺式阿曲库铵临床应用
肌松药的定义
肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)， 是选择性地作用于神经, 肌肉接点，暂时干扰 神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一 种药物。
肌松药的应用
肌松药用于临床麻醉最早在1942年，最初使用的是 由植物中提取的天然生物碱——筒箭毒碱。肌松药 为季铵类化合物，易溶于水，药物分子在水溶液中 高度解离，故脂溶性低，难以透过细胞膜，主要分 布于细胞外液。肌松药不易通过血脑屏障，无明显 中枢效应。肌松剂的应用改变了过去依靠深麻醉以 求得肌肉松弛的局面，减少病人为深麻醉所付出的 生理代价，可在合适的浅麻醉下辅以肌松药即能满 足手术要求。肌松药已成为现代麻醉不可缺少的辅 助用药。
泵注Cisatricurium泵速计算
▪ 设体重 65 kg病人, 拟输顺式阿曲库铵 3 µg·kg-1·min-1 配药：取顺式阿曲库铵 20 mg 稀释至 20 ml （顺式阿曲库铵浓度 = 1000 µg / ml）
▪ K 值 = 60 /1000 = 0.06 ▪ 泵速 = 体重 × 剂量× K值
➢ 降低效果：
长期服用苯妥英纳、卡马西平等可降低效果
➢ 特别提示：
顺式阿曲库铵不可与围手术期药物同用针头或Y套 管!
Thank You!
谢谢观赏
小儿推荐插管剂量 0.15mg/kg（3 ED95）
［0.2mg/kg (4 ED95 )作用有封顶效应］
顺阿曲库铵“理想”的肌松药
ED50=0.031,ED75=0.039,ED90=0.049 ED95=0.056 mg/kg
药效是阿曲库铵的3-5倍，起效时间为3～4min，恢复指数为 10～15min，90％肌颤搐恢复时间为40min。气管插管剂量 0.15～0.2 mg/kg，1.5～3min 可达到插管要求，时效维持 40～75min，术中肌松维持剂量0.01～0.02 mg/kg，时效约
阿曲库铵说明书
阿曲库铵说明书阿曲库铵为非去极化型肌松药，可能很多人都不清楚阿曲库铵，更不要说阿曲库铵说明书了。
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适应症治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。
无蓄积性。
大剂量时可促使组胺释放。
适用于气管内插管的肌肉松弛和胸腹部手术所需的肌肉松弛非去极化神经肌肉阻滞剂，用于辅助全身麻醉，使气管插管易于进行，并可使骨骼肌在外科手术或控制通气期间得以松弛。
帮助深切治疗部病人进行人工通气。
用于各种手术时需肌松或控制呼吸情况。
用法用量静推或静滴给药。
静推起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。
常用其注射液，每支25mg(2.5ml);50mg(5ml)。
药理作用阿曲库铵为高度选择性、短效非去极化的神经肌肉接头阻断剂。
主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，且可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。
神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。
大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。
大剂量使用亦不释放组胺。
适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
药动学阿曲库铵作用迅速，起效时间1.4分钟，3～6.9分钟可达最大作用，作用持续时间20～35分钟。
体内主要通过霍夫曼消除快速代谢，代谢产物经肾脏排出。
作用时间不受肝肾功能的影响，重复给药无明显蓄积作用。
顺式阿曲库铵起效时间与剂量有关，稍慢于阿曲库铵，约5分钟达最大作用，作用持续时间40～55分钟。
不良反应可有皮肤潮红、轻度暂时性低血压或支气管痉挛、通气不足。
其他有低血压、窦速、窦缓、阻滞不全、延长阻滞、皮疹、荨麻疹、注射部位反应。
《顺式阿曲库铵》课件
顺式阿曲库铵具有较高的安全性和有效性，能够减少手术并发症的 发生。
临床医生决策的依据
通过大量的临床研究，为临床医生提供了关于顺式阿曲库铵使用的科 学依据，有助于医生做出更加合理的用药决策。
感谢您的观看
THANKS
根据患者的体重和病情，计算出 合适的剂量，通常通过静脉注射 给药，也可以根据需要持续输注 。
临床疗效评价
肌肉松弛效果
顺式阿曲库铵能够有效地产生肌肉松弛作用 ，为手术创造良好的条件。
镇静效果
对于重症患者，顺式阿曲库铵能够有效地缓 解患者的焦虑和疼痛，提高患者的舒适度。
安全性评价
顺式阿曲库铵的安全性较高，不良反应较少 ，但仍需密切监测患者的反应。
02
顺式阿曲库铵的药理作用
药物作用机制
顺式阿曲库铵是一种非去极化骨骼肌松弛剂，通过竞争性抑制乙酰胆碱受体，阻断 乙酰胆碱的突触传递从而产生肌肉松弛作用。
顺式阿曲库铵主要通过作用于运动神经终板膜上的N2型乙酰胆碱受体，使骨骼肌松 弛。
顺式阿曲库铵的作用机制还包括抑制神经末梢释放乙酰胆碱，从而减少乙酰胆碱与 受体结合的机会，进一步增强肌肉松弛效果。
与其他药物的相互作用研究
02
进一步了解顺式阿曲库铵与其他麻醉药物的相互作用及其对手
术结果的影响。
特殊人群用药研究
03
针对儿童、老年人、孕妇和身体虚弱等特殊人群，研究顺式阿
曲库铵的安全性和有效性。
对临床实践的影响与意义
手术室效率的提高
顺式阿曲库铵的快速起效和良好的肌肉松弛效果有助于手术的顺利 进行，缩短手术时间。
药物代谢动力学相互作用
某些药物可能会影响顺式阿曲库铵的吸收、分布、代谢和 排泄过程，从而影响其疗效和安全性。
顺式阿曲库胺临床应用
肌肉松弛药（Muscle Relaxants)
去极化
琥珀胆碱 十甲季铵
非去极化
苄异喹啉类
阿曲库铵 杜什库铵 顺式阿曲库铵 右旋筒箭毒碱
甾体类
维库溴铵 罗库溴铵 泮库溴铵 哌库溴铵
7
非去极化肌松药
Non-depolarizing Muscular Relaxants
作用机理： ➢ 此类药能与突触后胆碱（Ach）受体竞争性结合 ➢ 阻碍乙酰胆碱与受体结合，产生肌肉松弛 特点： 可与乙酰胆碱受体结合但无活性 不影响突触前膜乙酰胆碱的释放 首次用药后无肌颤现象 其作用可被胆碱酯酶抑制剂所拮抗 非去极化肌松药的起效时间与强度成反比 代表药：筒箭毒碱、潘库溴铵、维库溴铵等
注射前
注射后2min
注射后5min
各组用药前后血浆组胺浓度
0.1MG/KG 0.2MG/KG 0.4MG/KG Atc组
研究表明静注0.1～0.4mg/kg(2～8×ED95)顺式阿曲库铵在全麻诱 导期间无剂量依赖性组胺释放作用
血流动力学影响轻微是顺式阿曲库铵的最大优点
28
mg/kg
中剂量组及高剂量组起效时间明显快于低剂量组和Atc组，随着顺式阿曲库铵剂 量增大，其起效时间明显缩短（5.1－2.8－1.6分钟）
8
作用时间
短效 (5-10min)
琥珀胆碱 咪伐库铵
中效
(20 -30min)
维库溴铵 罗库溴铵 阿曲库铵 顺式阿曲库铵
长效
(45-100min)
右旋筒箭毒碱 泮库溴铵 哌库溴铵 杜什库铵
9
肌松药的应用
➢ 便于气管内插管 ➢ 便于呼吸管理和手术操作 ➢ 全麻肌松，减少并发症 ➢ 降低代谢及体温 ➢ ICU治疗痉挛性疾病 ➢ 消除病员自发呼吸与机械通气对抗
顺式阿曲库铵说明书
顺式阿曲库铵说明书阿曲库铵是一种用于治疗中度至重度阿尔茨海默病及其他类型的痴呆症的药物。
它属于乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过增加大脑神经递质乙酰胆碱的浓度，改善病人的认知和记忆功能。
本篇说明书将为您详细介绍阿曲库铵的用途、用法、副作用以及预防措施，帮助您正确并安全地使用这种药物。
【用途】阿曲库铵主要用于治疗阿尔茨海默病，这是一种神经退行性疾病，表现为认知能力下降、记忆力减退等症状。
阿曲库铵通过延缓乙酰胆碱酯酶的降解作用，提高脑内乙酰胆碱的水平，从而改善患者的认知功能。
【用法】阿曲库铵一般以片剂的形式口服。
一般建议起始剂量为每天5毫克，每隔4周逐渐增加至每天10毫克，再过4周可根据个体情况逐渐增加至每天15毫克，以此类推。
药物的使用应根据医生的建议进行，不可随意更改剂量。
此外，服药时最好与进食相隔一定时间，以避免影响药物的吸收。
【副作用】使用阿曲库铵可能会出现一些轻微的副作用，如恶心、呕吐、腹泻、失眠等。
这些副作用一般是暂时的，并且随着治疗的进行可能会减轻。
如果出现较严重的副作用，如心跳加快、昏迷、肌肉无力等，应立即就医并停止使用药物。
【注意事项】在使用阿曲库铵之前，患者需要告知医生自己的过敏史以及其他正在使用的药物。
阿曲库铵可能与其他药物产生相互作用，增加副作用的风险。
此外，对于孕妇和哺乳期妇女来说，是否使用阿曲库铵应由医生进行评估和决定。
最后，使用阿曲库铵的过程中，患者应定期接受医生的随访检查，以评估治疗效果并调整剂量。
总之，阿曲库铵是一种治疗阿尔茨海默病及其他痴呆症的药物，其通过增加乙酰胆碱的浓度来改善患者的认知和记忆功能。
使用阿曲库铵时，患者应按照医生的指导进行，并注意可能出现的副作用。
同时，定期接受医生的随访检查是确保治疗效果的重要步骤。
希望本篇说明书对您正确使用阿曲库铵有所帮助。
如有任何疑问，请咨询医生或药师。
顺式阿曲库铵用于小儿扁桃体和腺样体手术中的观察
重 的 患Ｊ Ｄ 用 短疗 程地 塞 米 松治 疗 ，缺 氧 患儿 给予 鼻 导管 ＬＩ 吸氧 。 若患 儿病 情 缓解 不 明显 ， 虑 可能 同时合 并其 他 细菌 考
不定 的这种 手术
５ ０例 患 者 术 中 除 ８例 未 追 加 肌 松 药 外 ， 余 均 有 ｌ ３ 其 ～ 次
ＣＨＩ ＮＡ ＭＥＤＣＡ Ｒ Ｄ 中 国医 药写 攉 １ １ Ｉ ＬＨＥ ＡＬ ６
・
医护 论 坛 ・
２１ １第 卷 １ ０年 月 ８第 期 １
小 儿 肺炎 支 原 体 感 染 的临床 诊 治 及 疗 效分 析
．
临床 总 有效 率为 ９ ．％， 良反应 发 生率 为 ９ 结 论 ： 奇霉 素治 疗小 儿肺 炎 支原 体感 染疗 效 确切 安全性 高 ， ５５ 不 ％。 阿 值 得 临 床推 广使 用 。
、
【 关键 词】 炎支原 体 ； 染 ； 肺 感 临床 诊 治 ； 效分析 疗 【 中图分 类号】Ｒ ２ ．３ ７ ５６ １ 【 献标识 码］ Ｂ 文 【 文章 编号 】１ ７ — ２ ｏ（ ｏ ） １ ａ） １ ２ ０ ６３ ７ １ ２ ｌ ０ （ 一 ６— ２ １
术 的 观 察 ， 临 床 麻 醉 提 供 参 考 。 通 过 掌 握 顺 式 阿 曲 库 铵 不 为
同倍数 Ｅ 的作 用 时间 来 配 合此 种 手 术 ， 预 测 苏醒 时 间 ， Ｄ 可 也 为适 时拮抗 提供 依 据 。
１资 料 与 方 法 １１一 般 资 料 ．
选择 ２０ ０ ９年 行 择 期 手 术 的 ５ ０例 患 儿 ， 龄 ３ １ 年 — ２岁 （ 不 听话 、 要 给予 基 础 麻 醉 的 除 外 ）其 中 ， ２ 需 ， 男 ９例 ， ２ 女 １例 ；
顺式阿曲库铵ppt课件
量效关系
• 顺式阿曲库铵ED95为0.05mg/kg • 阿曲库铵ED95为0.15～0.25mg/kg，效价 约为阿曲库铵3～5倍
时效特性 -起效时间
• 起效时间为剂量依赖型， 0.lmg/kg(2×ED95)为5min，而 0.4mg/kg(8×ED95)时为2min • 与等效价阿曲库铵相比，起效时间延长(如 2×ED95时，延长0.5～2min)
肌松维持-单剂量法
• 术中追加剂量为0.03~0.045mg/kg，可维 持肌松20min左右
• 重复使用该剂量每次给药的肌松作用时间 不变，即无蓄积作用
肌松维持-持续输入法
• 首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度输注， 达稳态后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度输注
• • • • •
中时效非去极化肌松药 起效快，作用强，恢复快，无蓄积作用 不释放组胺，对心血管影响轻 代谢不依赖于肝肾功能 代谢产物无肌松作用等优点
年龄的影响
• 老年及小儿药动学与成人无显著性差异
• 年龄对顺式阿曲库铵影响小，故不同年龄 病人使用安全
肝肾衰竭病人
• 肝肾衰竭病人的顺式阿曲库铵药动学变化 轻微 • 终末期肝病0.lmg/kg，除清除率和稳态分 布容积略大外，其它药代动力学指标及肌 松恢复情况与正常人相同 • 肾衰病人起效时间延迟约lmin。表明该药 可安全地用于此类病人
顺式阿曲库铵 (cisatraeurium)
• 既具有阿曲库铵非器官依赖性的代谢特点 • 又具有维库溴铵对心血管影响小的优点
理化性质
• 顺式阿曲库铵为阿曲库铵同分异构体中的 一种，为顺式旋光异构体 • 与运动终板的胆碱能受体竞争性结合 • 肌松强度为阿曲库铵的3倍左右
阿曲库铵结构式
阿曲库铵是一种具有竞争力的季铵化合物，化学结构式为N，N-二乙基-N-（1-甲基乙基）-2-异丙基氨基乙酰氯，分子式为C53H72N2O12·2C6H5O3S，分子量为1243.49。
它是一种白色或类白色粉末，易溶于氯仿、甲苯、酒精，溶于水，但不溶于乙醚。
阿曲库铵是一种非去极化骨骼肌松弛剂，通过与乙酰胆碱酯酶结合，使其失去对乙酰胆碱的催化作用，从而阻断神经递质对肌肉的激活。
在临床中，阿曲库铵被广泛用于手术中的肌肉松弛。
阿曲库铵的结构式具有以下特点：
1.季铵结构：阿曲库铵具有一个季铵结构，使其具有较高的脂溶性，易通过细胞膜进入肌肉组织。
2.烷基链：阿曲库铵的烷基链部分与乙酰胆碱酯酶的结合位点相互作用，使其能够有效地抑制乙酰胆碱酯酶的活性。
3.异丙基和甲基：阿曲库铵的异丙基和甲基结构使其具有较高的代谢稳定性，能够在体内保持较长时间的作用效果。
4.酰氯基团：阿曲库铵的酰氯基团与乙酰胆碱酯酶结合的活性位点相互作用，使其能够抑制乙酰胆碱酯酶的催化作用。
总之，阿曲库铵的结构式使其具有较高的脂溶性、代谢稳定性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的能力，在临床中具有广泛的应用价值。
顺式阿曲库铵临床应用
顺式阿曲库铵临床应用
顺式阿曲库铵是一种用于治疗抑郁症的药物，其临床应用具有重要
意义。
下面将介绍顺式阿曲库铵在临床应用中的重要性及相关信息。
顺式阿曲库铵是一种选择性血清素再摄取抑制剂，通过增加血清素
在突触中的浓度，从而起到抗抑郁的作用。
在临床上，顺式阿曲库铵
被广泛应用于治疗各种类型的抑郁症，包括轻度、中度和重度抑郁症。
它能够缓解患者的抑郁情绪，改善睡眠质量，提高生活质量。
除了治疗抑郁症外，顺式阿曲库铵还可以用于治疗其他精神疾病，
如焦虑症、强迫症、社交恐惧症等。
它的安全性和有效性已经得到了
广泛的认可，成为许多患者和医生的首选药物之一。
在临床实践中，医生需要根据患者的具体病情和身体状况来确定顺
式阿曲库铵的剂量和使用方法。
同时，患者在使用过程中也需要密切
关注药物的不良反应和副作用，及时向医生汇报。
总的来说，顺式阿曲库铵作为一种重要的抗抑郁药物，在临床应用
中发挥了重要作用，为广大患者带来了福音。
但是在使用过程中仍需
注意用药的安全性和适用性，避免发生不良反应。
希望未来能有更多
关于顺式阿曲库铵的研究，为其临床应用提供更多的支持和帮助。
顺式阿曲库铵说明书
**【药品名称】注射用顺苯磺酸阿曲库铵【英文名】Cisatracurium?Besylate?for?injection【汉语拼音】Zhusheyong?Shunbenhuangsuan?Aquku’an【主要成分】本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为:?(1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐【化学结构式】【分子式】C65H82N2018S2【分子量】1243．49【性状】本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。
顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。
这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为0.05mg／kg体重。
以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg／kg体重。
毒理作用急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。
毒性反应见‘药物过量’章节。
亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。
大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。
当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。
很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
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用法用量
临床推广意义： 一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用， 联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起 效时间快慢有区别，安全性高 三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用
结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
肌颤搐恢复至25%的时间
艾斯康药效学
ED95
成人：0.05mg/kg 儿童：0.04mg/kg 22-29min 5.6±0.9min
T1/2β
起效时 间 恢复指 数 T1 25%
10.8±1.1
40±2.5min
艾斯康恢复与拮抗
恢 复
顺阿曲库铵的恢复时效(25%-75%)与初始 剂量无关,即不管初始剂量大小;重复给药次 数多少;持续滴注多长时间 从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间 分别约为13和30分钟（儿童为10和25分钟）
另一项对照研究证实，顺阿曲库铵（剂量达 8ED95时，仍无剂量依赖性的组胺释放作用。
Searle NR,ThomsonI,Dupont C,et al.J Cardiothorac Vasc Anesth,1999,13:20-25. Lien CA,Belmont MR,Abalos A,et al.Anesthesiology.1995,82(5):1131-1138
临床研究
结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.
临床研究
结论：无论单次静推或持续输注，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力 学特点与肝功能正常的病人类似，但起效时间稍快
用法用量
临床意义： 一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用， 联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起 效时间快慢有区别，安全性高 三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用
拮抗：抗胆碱药（新斯的明）
拮 抗
肌颤搐恢复到10%注射（0.045 ~ 0.060mg/kg） 从25％到75％恢复及到临床完全恢复(T4/T1≥0.7) 的平均时间分别约为4分钟和9分钟 （儿童为2分钟 和5分钟）
药理特性
1
独特的霍夫曼消除，不依赖肝肾
2
无组胺释放，血流动力学稳定
3
无蓄积，恢复时间可预测性好
重要的麻醉辅助用药，在全 麻诱导后便于气管内插管和 在术中保持良好肌松条件
艾
康
斯
适用人群
肝肾功能 障碍患者
老年人 患者
心血管 疾病患者
儿童 患者
用法用量
艾斯康 诱导插管 成人 儿童 0.15mg/kg 0.1mg/kg
TM TM
用法用量 维持用药 单次给药 持续输注 0.03mg/kg 1-2μg/kg/min 0.02mg/kg 1-2μg/kg/min
两全其美 轻“松”自如
艾斯康TM---肌松药的理想选择
目
录
1 2 3
肌松药简介
艾斯康产品基础知识 艾斯康药理学知识 艾斯康临床应用 艾斯康应用注意事项
4
5
肌松药概念 肌松药又称骨骼肌肉松弛药， 其选择性地作用于神经肌肉接头， 可逆性阻断神经肌肉兴奋传递，使 骨骼肌松弛。
肌松药分类
作用机制
去极化 肌松药
Jellish WS,Brody M，Sawicki K,et al.Anesth Analg,2000,91:1250-1255.
艾斯康临床应用
麻醉诱导：便于气管插 管、减少术后的声嘶和 声带后遗症
肌松药无镇静、镇痛和麻醉 作用，不能用于清醒患者， 不能替代麻醉药和镇痛药
麻醉维持：保持手术良 好的肌松环境
理想的肌心血管不良反 应 代谢产物无药理 活性
起效迅速 时效短、作用 强 个体差异小、 无蓄积
可被抗胆碱酯 酶药物逆转
庄心良等《现代麻醉学》
艾斯康产品介绍
规 格：冻干粉针剂，白色疏松块 状物或粉末、10mg/瓶 分子量：1243 包 装：西林瓶，一盒十瓶 贮 藏：遮光 2-8℃储存 适应症：作为全麻的辅助用药或 在ICU起镇静作用可以松弛骨骼肌， 使气管插管和机械通气易于进行。
P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.
注意事项
顺苯磺酸阿曲库铵注射液与丙泊酚注射乳剂不相 容,不能与丙泊酚共同给药；不推荐乳酸林格注射液 及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。（注 明：乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液一般 是用于手术中补液。以上两种稀释液能够加速顺阿 曲库铵产生代谢产物的速率） 艾斯康稀释液：氯化钠(0.9%w/v)静脉注射液；葡 萄糖(5%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.18%w/v)和葡萄 糖(4%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖 (2.5%w/v)静脉注射液 顺阿曲库铵只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱 性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)
肌松药分类
作用时间
短效
5—20min
琥珀胆碱 拉库溴铵 美维库铵
中效
20-50min
维库溴铵 罗库溴铵 阿曲库铵 顺阿曲库铵
长效
>50min
泮库溴铵 哌库溴铵 杜什库铵
肌松药分类
化学结构
分子间距有雄甾烷骨架
分子间距由线性二酯链
氨基甾体类
异苄喹啉类
维库溴铵、罗库溴铵、 泮库溴铵
阿曲库铵、顺阿曲库铵 美维库铵
单四价丙烯酸盐 非特异性酯酶水解 N-甲四 氢罂粟碱 Hofmann
丙烯酸
单季铵乙醇
降 解
丙烯酸
艾斯康药效学
ED95
指刺激尺神经引起的拇内收肌颤 搐反应受到95％抑制所需的药量
T1/2β
指药物在体内代谢一半所需要的 时间
起效时间
给药到出现最大肌松效应的时间
恢复指数
肌颤搐由25%-75%的时效
T1 25%
艾斯康药代学
顺苯磺酸阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松药，是 阿曲库铵10种同分异构体之一，其肌松作用为阿曲库铵的3倍， 是通过与运动终板胆碱能受体的竞争性结合而发挥肌松作用。主 要通过霍夫曼消除（77%），13%以原型肾脏排泄，8%靠酯酶 水解
艾斯康霍夫曼消除
顺阿曲库铵 Hofmann降解77% N-甲四氢罂粟碱 非特异性酯酶水解23%
去极化肌松药：琥珀胆碱（司可林）， 药物与突触后膜乙酰胆碱受体长时间结 合，引起肌膜长时间去极化。其肌松作 用有两个时相：去极化和脱敏。
非去极化 肌松药
非去极化肌松药(竞争型肌松药)，小剂 量时，竞争性阻断乙酰胆碱对N2胆碱受 体的兴奋，减少离子通道开放频率； 大 剂量时，直接妨碍通道内离子转运，干 扰神经末梢乙酰胆碱的流动性，减少乙 酰胆碱释放。
注意事项
【不良反应】 已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、 心动过缓、低血压和支气管痉挛。（对于过敏体质 患者应慎重使用和加强观测） 【禁忌证】已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺 酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对于孕妇本品禁用。 【儿童用药】尚无2岁以下儿童应用本品的资料， 因为尚未对此类人群进行研究。
临床研究
结论：艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间无显著性差异（P>0.05）
沈启英 张键 《阻塞性黄疸伴有肝功能不全患者顺阿曲库铵的肌松效应》 临床麻醉学杂志2009年2月 25卷第2期
临床研究
结论：顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间无显著性差异（P>0.05）
闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金《顺式阿曲库铵在肾移植麻醉中的药效学研究》上海第二医科大学学 报 Vol.22 No.6 2002
临床研究
结论：顺阿曲库铵无剂量依赖性的组胺释放作用
闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金 《血液动力学的影响》中华麻醉 学杂志2001 年2 月第21 卷第2 期
临床研究
一项两中心试验：研究顺阿曲库铵 （2-4ED95）对于41例进行第一次择期冠脉 搭桥术（CABG）的成年患者心率和平均动 脉压的影响。 顺阿曲库铵对心率和平均动脉压的影响小
艾斯康
临床经验剂量推荐（成人）：诱导4ED95=0.2mg/kg 维持0.05mg/kg
用法用量
临床意义： 一般情况下，诱导时用两支艾斯康，维持时用一 支艾斯康，再根据情况是否再加用量； 儿童用量稍减
用法用量
当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达 40％ 老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病 人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效 可能稍慢 肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特 点与肾功能正常的病人类似，仅起效时间稍慢