顺阿曲库氨-艾斯康

注意事项
【不良反应】 已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、 心动过缓、低血压和支气管痉挛。（对于过敏体质 患者应慎重使用和加强观测） 【禁忌证】已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺 酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对于孕妇本品禁用。 【儿童用药】尚无2岁以下儿童应用本品的资料， 因为尚未对此类人群进行研究。
去极化肌松药：琥珀胆碱（司可林）， 药物与突触后膜乙酰胆碱受体长时间结 合，引起肌膜长时间去极化。其肌松作 用有两个时相：去极化和脱敏。
非去极化 肌松药
非去极化肌松药(竞争型肌松药)，小剂 量时，竞争性阻断乙酰胆碱对N2胆碱受 体的兴奋，减少离子通道开放频率； 大 剂量时，直接妨碍通道内离子转运，干 扰神经末梢乙酰胆碱的流动性，减少乙 酰胆碱释放。
肌颤搐恢复至25%的时间
艾斯康药效学
ED95
成人：0.05mg/kg 儿童：0.04mg/kg 22-29min 5.6±0.9min
T1/2β
起效时 间 恢复指 数 T1 25%
10.8±1.1
40±2.5min
艾斯康恢复与拮抗
恢 复
顺阿曲库铵的恢复时效(25%-75%)与初始 剂量无关,即不管初始剂量大小;重复给药次 数多少;持续滴注多长时间 从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间 分别约为13和30分钟（儿童为10和25分钟）
用法用量
临床推广意义： 一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用， 联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起 效时间快慢有区别，安全性高 三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用
结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
肌松药分类
作用时间
短效
5—20min
琥珀胆碱 拉库溴铵 美维库铵
中效
20-50min
维库溴铵 罗库溴铵 阿曲库铵 顺阿曲库铵
长效
>50min
泮库溴铵 哌库溴铵 杜什库铵
肌松药分类
化学结构
分子间距有雄甾烷骨架
分子间距由线性二酯链
氨基甾体类
异苄喹啉类
维库溴铵、罗库溴铵、 泮库溴铵
阿曲库铵、顺阿曲库铵 美维库铵
单四价丙烯酸盐 非特异性酯酶水解 N-甲四 氢罂粟碱 Hofmann
丙烯酸
单季铵乙醇
降 解
丙烯酸
艾斯康药效学
ED95
指刺激尺神经引起的拇内收肌颤 搐反应受到95％抑制所需的药量
T1/2β
指药物在体内代谢一半所需要的 时间
起效时间
给药到出现最大肌松效应的时间
恢复指数
肌颤搐由25%-75%的时效
T1 25%
Jellish WS,Brody M，Sawicki K,et al.Anesth Analg,2000,91:1250-1255.
艾斯康临床应用
麻醉诱导：便于气管插 管、减少术后的声嘶和 声带后遗症
肌松药无镇静、镇痛和麻醉 作用，不能用于清醒患者， 不能替代麻醉药和镇痛药
麻醉维持：保持手术良 好的肌松环境
晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力 学特点与肝功能正常的病人类似，但起效时间稍快
用法用量
临床意义： 一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用， 联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起 效时间快慢有区别，安全性高 三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用
临床研究
结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.
临床研究
结论：无论单次静推或持续输注，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好
艾斯康
临床经验剂量推荐（成人）：诱导4ED95=0.2mg/kg 维持0.05mg/kg
用法用量
临床意义： 一般情况下，诱导时用两支艾斯康，维持时用一 支艾斯康，再根据情况是否再加用量； 儿童用量稍减
用法用量
当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达 40％ 老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病 人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效 可能稍慢 肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特 点与肾功能正常的病人类似，仅起效时间稍慢
临床研究
结论：艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间无显著性差异（P>0.05）
沈启英 张键 《阻塞性黄疸伴有肝功能不全患者顺阿曲库铵的肌松效应》 临床麻醉学杂志2009年2月 25卷第2期
临床研究
结论：顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间无显著性差异（P>0.05）
闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金《顺式阿曲库铵在肾移植麻醉中的药效学研究》上海第二医科大学学 报 Vol.22 No.6 2002
临床研究
结论：顺阿曲库铵无剂量依赖性的组胺释放作用
闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金 《血液动力学的影响》中华麻醉 学杂志2001 年2 月第21 卷第2 期
临床研究
一项两中心试验：研究顺阿曲库铵 （2-4ED95）对于41例进行第一次择期冠脉 搭桥术（CABG）的成年患者心率和平均动 脉压的影响。 顺阿曲库铵对心率和平均动脉压的影响小
两全其美 轻“松”自如
艾斯康TM---肌松药的理想选择
目
录
1 2 3
肌松药简介
艾斯康产品基础知识 艾斯康药理学知识 艾斯康临床应用 艾斯康应用注意事项
4
5
肌松药概念 肌松药又称骨骼肌肉松弛药， 其选择性地作用于神经肌肉接头， 可逆性阻断神经肌肉兴奋传递，使 骨骼肌松弛。
肌松药分类
作用机制
去极化 肌松药
另一项对照研究证实，顺阿曲库铵（剂量达 8ED95时，仍无剂量依赖性的组胺释放作用。
Searle NR,ThomsonI,Dupont C,et al.J Cardiothorac Vasc Anesth,1999,13:20-25. Lien CA,Belmont MR,Abalos A,et al.Anesthesiology.1995,82(5):1131-1138
拮抗：抗胆碱药（新斯的明）
拮 抗
肌颤搐恢复到10%注射（0.045 ~ 0.060mg/kg） 从25％到75％恢复及到临床完全恢复(T4/T1≥0.7) 的平均时间分别约为4分钟和9分钟 （儿童为2分钟 和5分钟）
药理特性
1
独特的霍夫曼消除，不依赖肝肾
2
无组胺释放，血流动力学稳定
3
无蓄积，恢复时间可预测性好
重要的麻醉辅助用药，在全 麻诱导后便于气管内插管和 在术中保持良好肌松条件
艾
康
斯
适用人群
肝肾功能 障碍患者
老年人 患者
心血管 疾病患者
儿童 患者
用法用量
艾斯康 诱导插管 成人 儿童 0.15mg/kg 0.1mg/kg
TM TM
用法用量 维持用药 单次给药 持续输注 0.03mg/kg 1-2μg/kg/min 0.02mg/kg 1-2μg/kg/min
理想的肌松药
非去极化的肌 松药 无蓄积 无组胺释放 无心血管不良反 应 代谢产物无药理 活性
起效迅速 时效短、作用 强 个体差异小、 无蓄积
可被抗胆碱酯 酶药物逆转
庄心良等《现代麻醉学》
艾斯康产品介绍
规 格：冻干粉针剂，白色疏松块 状物或粉末、10mg/瓶 分子量：1243 包 装：西林瓶，一盒十瓶 贮 藏：遮光 2-8℃储存 适应症：作为全麻的辅助用药或 在ICU起镇静作用可以松弛骨骼Biblioteka Baidu， 使气管插管和机械通气易于进行。
P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.
注意事项
顺苯磺酸阿曲库铵注射液与丙泊酚注射乳剂不相 容,不能与丙泊酚共同给药；不推荐乳酸林格注射液 及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。（注 明：乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液一般 是用于手术中补液。以上两种稀释液能够加速顺阿 曲库铵产生代谢产物的速率） 艾斯康稀释液：氯化钠(0.9%w/v)静脉注射液；葡 萄糖(5%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.18%w/v)和葡萄 糖(4%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖 (2.5%w/v)静脉注射液 顺阿曲库铵只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱 性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)
艾斯康药代学
顺苯磺酸阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松药，是 阿曲库铵10种同分异构体之一，其肌松作用为阿曲库铵的3倍， 是通过与运动终板胆碱能受体的竞争性结合而发挥肌松作用。主 要通过霍夫曼消除（77%），13%以原型肾脏排泄，8%靠酯酶 水解
艾斯康霍夫曼消除
顺阿曲库铵 Hofmann降解77% N-甲四氢罂粟碱 非特异性酯酶水解23%