初级药师考试复习专业技术知识(药动学)

第三节药动学

三、

药

动

学

1.药物的体内过程

药物跨膜转运的方式，药物的吸

收、分布、排泄及其影响因素、

血浆蛋白结合率和肝肠循环的

概念、常见P450酶系及其抑制

剂和诱导剂

熟练掌握

2.药物代谢动力学

药动学基本概念及其重要参数

之间的相互关系：药-时曲线下面

积、生物利用度、达峰时间、药

物峰浓度、消除半衰期、表观分

布容积、消除率等

掌握

主要研究内容为两部分：

药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）

药物浓度在体内随时间变化的速率过程

一、药物的体内过程

药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：

简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：

※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！

1.被动转运——简单扩散

（1）概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。（2）特点：①不消耗能量

②不需要载体

③转运时无饱和现象

④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象

⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止

（3）影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）

①分子量分子量小的药物易扩散；

②溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性

脂溶性大，极性小的物质易扩散；

③解离性非离子型药物可以自由穿透，离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

※药物的解离程度受体液PH值的影响

（4）体液PH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：

※pKa的含义：

当解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时溶液pH值。

每一种药物都有自己的pKa。

从公式可见，体液PH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，PH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

最佳选择题

一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆（pH=7.4）中的解离度为

A.10%

B.40%

C.50%

D.60%

E.90%

『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa=[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4=10-1=0.1

※总结：体液PH值对药物解离度的影响规律:

◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸（酸性药易分布于碱性中）

或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”

最佳选择题

1、某弱酸性药物pKa=3.4，若已知胃液，血液和碱性尿液的pH值分别是1.4，

7.4和8.4。问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？

A.碱性尿液＞血液＞胃液

B.胃液＞血液碱性＞尿液

C.血液＞胃液＞碱性尿液

D.碱性＞尿液＞胃液血液

E.血液碱性＞尿液＞胃液

『答案解析』方法一：酸性药物在酸性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此分布少。同性相斥、异性相吸

方法二：由题目已知为弱酸性药物，则：

在胃液：10 1.4-3.4=10-2=0.01

在血液：10 7.4-3.4=104=10000

在碱性尿液：10 8.4-3.4=105=100000

只有非解离型药物才能跨膜转运，理论上达到平衡时，非解离型药物

在各种体液中的量相等。

为便于计算，设非解离型药物的量是1，则：

胃液中药物浓度=非解离型+解离型=1+0.01=1.01；

血液中药物浓度=非解离型+解离型=1+10000=10001；

碱性尿液中药物浓度=非解离型+解离型=1+100000=100001；

故：碱性尿液＞血液＞胃液

2、在碱性尿液中弱碱性药物

A.解离多，重吸收少，排泄快

B.解离少，重吸收多，排泄快

C.解离多，重吸收多，排泄快

D.解离少，重吸收多，排泄慢

E.解离多，重吸收少，排泄慢

『答案解析』碱性药物在碱性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。

2.主动转运

特点：①需要载体，有特异性和选择性；

②消耗能量；

③有饱和现象；

④不同药物同时转运时有竞争性抑制现象；

如：青霉素与丙磺舒

⑤与膜两侧的浓度无关

※主动转运可使药物集中于某一器官或组织。

3.膜动转运

1.胞饮

2.胞吐

（二）药物的吸收和影响因素

1.概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。

方式：多数药物的吸收属于被动转运过程。

静脉给药不存在吸收过程。

吸收快——显效快；

吸收多——作用强；

2.影响吸收的因素：

（1）理化因素如：脂溶性、分子量

（2）给药途径（吸收途径）

（3）吸收环境如：PH值

吸入＞舌下＞直肠＞肌注＞皮下＞口服＞皮肤

（4）剂型

1.（1）消化道吸收：

①吸收方式：被动转运（脂溶扩散）

②口服给药：

1〉主要吸收部位：小肠（面积大、血流量大、肠腔内pH 4.8～8.2）

2〉吸收途径：肠道内吸收→毛细血管→肝门静脉→肝→肝静脉→体循环

3〉首过效应：首关效应。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，