第十七章 作用于5-羟色胺能神经系统的药物
儿科学 第七版 第十七章 内分泌疾病
第十七章内分泌疾病第一节概述。
最初将激素(hormone)是内分泌系统的最基本物质,源于希腊文hormoa,意思是“激活”激素定义为由内分泌器官产生、经血循环运输到靶器官或组织发挥效应的微量化学物质。
随着现代医学的飞速发展,内分泌学的相关概念发生了很大的改变,激素的范围也显著扩大。
细胞因子、生长因子、神经递质、神经肽等都是重要的化学信使,这些化学信使与经典激素虽有一些不同,但都有共同的特征:①作为细胞-细胞间通讯的化学信使;②调节机体的代谢,协调机体各器官、系统的活动以维持内环境稳定,并参与细胞生长、发育和死亡的调控;③具有相同的作用模式,即与靶细胞特定的受体结合后方可发挥作用,且可共用相同的信号传导途径;④在生物学效应上相互交叉。
基于这些共性,细胞因子、生长因子、神经递质、神经肽都可纳入激素的范畴。
因此,激素在广义上相当于化学信使的总称,是一种参与细胞内外联系的内源性信息分子和调控分子。
按其化学本质可将激素分为两类:蛋白质(肽)类与非蛋白质类。
蛋白质类包括了蛋白、肽和多肽类激素,如胰岛素、促胃液素、甲状旁腺素和降钙素等;而非蛋白、氨基酸衍生物(如色氨酸质类则包括类固醇激素(如孕酮、雌二醇、皮质类固醇、维生素D等)衍生物包括5-羟色胺、褪黑素等,酪氨酸衍生物包括多巴胺、肾上腺素、甲状腺素等)和脂肪。
各类激素传递信息的方式不尽相同,按其作用的受体又可酸衍生物(如前列腺素、血栓素等)分为膜受体激素和核受体激素。
前者是亲水性的,又称亲水性激素;后者为脂溶性的,又称脂溶性激素。
膜受体激素不能自由透过脂性细胞膜,需要和细胞膜上特异性受体结合,形成配体-受体复合物得以使信息传递至细胞内,进而激活细胞内的第二信使系统。
这类激素包括肽类激素、神经递质、生长因子、前列腺素等。
非蛋白质类激素大多为作用于核受体的激素,其受体位于细胞内,它可以自由穿透细胞膜及核膜,并识别和结合细胞核或细胞浆内相应受体上的专一DNA 序列,诱导靶基因转录活性,完成配体-受体复合物的二聚化、磷酸化等,以此调节靶基因的表达与转录,从而改变细胞功能。
四逆散有效组分改善睡眠作用与5-羟色胺能神经系统相关性的实验研究
四逆散有效组分改善睡眠作用与5-羟色胺能神经系统相关性的实验研究张乔;金阳;徐瑞鑫;李廷利【摘要】目的探讨四逆散有效组分改善睡眠作用与5-羟色胺(5-HT)能神经系统的相关性.方法分别观察四逆散有效组分与5-HT前体物质5-羟色氨酸(5-HTP)、5-HT合成酶抑制剂对氯苯丙氨酸(PCPA)联用,对戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间的影响;运用酶联免疫吸附(ELISA)法测定不同脑区5-HT的含量及其代谢产物5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量.结果阈下剂量四逆散有效组分联合5-HTP可协同延长戊巴比妥钠所致的小鼠睡眠时间(P<0.05):阈剂量四逆散有效组分对PCPA化小鼠睡眠时间缩短有对抗作用,PCPA亦可对抗四逆散有效组分的催眠作用;四逆散有效组分组小鼠前额叶皮质脑区5-HT的浓度明显升高(P<0.05),5-HIAA浓度显著降低(P<0.05).结论四逆散有效组分改善睡眠作用主要依赖于5-HT的存在,且延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间与5-HTP、PCPA、5-HIAA有关.%Objective To investigate the relevance between the effective components of Sinisan for improving sleep function and the nervous system. Methods The effectiveof the ingredient of the effective components of Sinisan and PCPA. The influence on the sleep time of mice by Sodium pentobarbital was observed; ELISA was used to determined the content of 5--HT and 5-HTAA in the different brain. Results The sleep time of mice was significantly prolonged by subthreshold doses of Sinisan combined with 5-HTP (P < 0.05); subcutaneous injection of PCPA significantly shortened the sleep time of mice, meanwhile, the threshold dose of Sinisan was obviously antagonized by PCPA; compared with vehicle group, the content of 5-HT in brainincreased, and 5-HIAA decreased (P < 0.05). Conclusion The effect of Sinisan effective ingredient in promoting sleep mostly depends on the existence of 5-HT and 5-HTP, PCPA, 5-HIAA.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2012(009)014【总页数】3页(P29-30,34)【关键词】四逆散有效组分;睡眠;5-HT能神经系统;5-HTP;PCPA;5-HIAA【作者】张乔;金阳;徐瑞鑫;李廷利【作者单位】黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040;黑龙江省哈尔滨市食品药品检验检测中心,黑龙江哈尔滨,150525;黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040;黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040;黑龙江中医药大学药学院中药药理教研室,黑龙江哈尔滨,150040【正文语种】中文【中图分类】R749.7四逆散出自于《伤寒论》少阴病篇,为仲景名方。
第十七章 作用于5-羟色胺能神经系统药物
O O
CH3 N CH3
O
萘呋胺
O
O
N
N
F
NO H
酮舍林
NO
O
N
N
F
N CH3
利培酮
二、5-HT3受体拮抗剂
• 嗜铬细胞制造和储存5-羟色胺,在肠腔刺激的 作用下分泌5-羟色胺,激活肠反射通路,并刺 激外在感觉神经向大脑传递信息。
• 5-HT3受体除调节中枢和外周性呕吐反射外, 也参与内脏敏感性的调节,激活可促使副交感 神经末梢释放Ach增多, 从而增强胃肠道动力和 体液分泌并产生痛觉。
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等药物的结构 • 5-HT3拮抗剂的结构特点,昂丹司琼的结构
抗抑郁药
• 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 • 丙咪嗪
• 5-HT重摄取抑制剂 • 氟西汀
• 单胺氧化酶抑制剂 • 吗氯贝胺,异烟肼
抗精神病药
• 多巴胺受体阻断剂 • 吩噻嗪类:氯丙嗪,氟奋乃静 • 硫杂蒽类:氯普噻吨 • 二苯二氮卓类:氯氮平,奥氮平 • 丁酰苯类:氟哌啶醇 • 苯甲酰胺类:甲氧氯普胺
N
N
H
H
乙酰化酶
乙酰化酶
H3CO
O HO
NHCCH3
吲哚氧位甲基转移酶
N H
N H
褪黑色素
O NHCCH3
CHO 醛脱氢酶
HO N H
COOH
第二节 拟5-羟色胺药物
• 一、5-HT1A受体激动剂 • 二、5-HT1B/1D受体激动剂 • 三、5-HT4受体激动剂 • 四、5-羟色胺重摄取抑制剂
一、5-HT1A受体激动剂
N
HO
NN
O
N
5-羟基丁螺环酮
OH
安麦角(5-羟色胺拮抗药)药品使用说明(安麦1号)
**安麦角(5-羟色胺拮抗药)药品使用说明**
**药品名称:** 安麦角
**通用名:** 安麦角
**药理作用:** 安麦角是一种5-羟色胺拮抗药,主要用于治疗抑郁症和焦虑症。
它通过调节大脑中的神经递质水平,帮助改善情绪波动和情感稳定。
**适应症:** 安麦角适用于治疗轻至中度抑郁症和焦虑症,包括一般性焦虑障碍、社交焦虑症等。
**禁忌症:** 对本品过敏者、正在服用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)药物的患者以及孕妇禁用。
**用法用量:** 成人每日口服剂量为20-40mg,分2-3次服用;如有需要剂量可逐渐增加至最大80mg/d,并根据病情逐渐调整。
老年患者和肝肾功能不全的患者需减量使用。
服用时应遵医嘱,不得擅自更改剂量或停药。
**不良反应:** 可能出现的不良反应包括头晕、恶心、失眠、食欲减退、性功能障碍等。
长期服用可能导致睡眠障碍、体重变化等。
**注意事项:**
1. 在使用本品期间,应监测患者的情绪变化和精神状态,定期复查。
2. 不得与含有酒精的药物同时使用,以免影响药效。
3. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和青少年患者应在医生指导下使用。
4. 在驾驶车辆或操作机器之前,应了解本品对个体反应的影响。
5. 如出现严重不良反应,应立即停止使用并就医处理。
以上就是安麦角(5-羟色胺拮抗药)药品使用说明,如果有任何疑问或不适,应及时就医并咨询专业医生的意见。
作用于五羟色胺能神经系统的药物
资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
F3C
O CH CH2CH2NHR
R=CH3 氟西汀Fluoxetine R=H 去甲氟西汀Demethylfluoxetine
X
C (CH2)4OCH3
NOCH2CH2NH2
X=Cl 氯伏沙明Clovoxamine X=CF3 氟伏沙明Fluvoxamine
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5-羟色胺能神经系统的药物
• 第一节 生理生化特征 • 第二节 拟5-羟色胺药物 • 第三节 抗5-羟色胺药物
资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
5-羟色胺能神经系统的药物
• 亚型最多 • 药物治疗疾病的范围广泛,包括中枢神经
系统、心血管系统和消化系统等。 • 专一性不高,副作用多,应用受到限制。
Байду номын сангаас5-羟色胺能受体分类
分布
5-HT1 中枢神经元。
5-HT2
5-HT3
5-HT4
中枢,胃肠道、血管、中枢及外周神经系统,肠道的 中枢及外周
气管等平滑肌,血小 外在感觉神经元。
神经系统。
板。
激活时 抑制腺苷酸环化 激活磷脂酶,引起肌Na+通道开放,膜快速去极化。激活腺苷酸
的生化 酶,Ca2+通道关 醇磷酸酯代谢、引起
恶心和呕吐等消化道症
状的治疗
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四、5-羟色胺重摄取抑制剂
• 5-羟色胺及去甲肾上腺素类的神经介质的重摄取 • 当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量时,
可导致精神失常。当功能亢进时,表现为狂躁症; 功能低下时,表现为抑郁症。 • 5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素抑制剂—
5一羟色胺与中枢疲劳
5一羟色胺与中枢疲劳摘要:本文讨论了5-氧化二甲基四氢吡嗪(5-hydroxytryptamine, 5-HT)在中枢疲劳研究中的作用。
5-HT是一种重要的神经递质,可以影响脑内不同区域的神经元活动。
研究表明,通过影响波类似特征(即,潜伏期和持续时间),5-HT可以影响大脑的波活动模式,从而调节中枢神经元活动,改变脑功能和状态的平衡,导致中枢疲劳。
此外,我们还讨论了5-HT与抗焦虑药物在中枢疲劳研究中的应用,以及未来中枢疲劳研究中使用5-HT的潜在可能性。
关键词:5-氧化二甲基四氢吡嗪;中枢疲劳;神经递质;波类似特征正文:5-氧化二甲基四氢吡嗪(5-hydroxytryptamine, 5-HT)是一种重要的神经递质,它可以影响不同领域的神经元活动。
在中枢疲劳研究中,研究人员认为5-HT可以调节大脑的波活动模式,从而影响神经元的活动,从而影响脑内的平衡,导致中枢疲劳。
这一想法得到了实验证据的支持,研究者发现5-HT可以影响中枢疲劳,通过影响波类似特征,如潜伏期和持续时间来调节大脑的波活动。
此外,研究人员也发现,5-HT与抗焦虑药物之间存在联系,因此,抗焦虑药物可能有助于减轻中枢疲劳。
未来,可以研究5-HT在减轻中枢疲劳方面的潜在可能性,以及抗焦虑药物的应用。
本文概述了5-HT在中枢疲劳研究中的作用,以及5-HT和抗焦虑药物在未来中枢疲劳研究中的潜在应用。
研究者认为,5-HT可以调节大脑的波活动模式,从而调节中枢神经元活动,来平衡脑部功能和状态,有助于减少中枢疲劳。
此外,5-HT也可以通过影响波类似特征(如潜伏期和持续时间)来调节大脑的波活动,从而促进中枢疲劳的研究。
目前,研究人员也发现,5-HT与药物抗焦虑药物之间存在联系,因此,抗焦虑药物可以在减轻中枢疲劳方面发挥重要作用。
未来研究中,可以研究利用抗焦虑药物来促进5-HT的效应,从而减轻中枢疲劳。
此外,研究人员还可以开发新型药物,结合5-HT和抗焦虑药物,以更好地调节中枢神经元活动,减轻中枢疲劳。
五羟色胺的功能主治
五羟色胺的功能主治1. 什么是五羟色胺?五羟色胺(5-HT)是一种重要的神经递质,也被称为血清素。
它在中枢神经系统中发挥重要的调节作用。
五羟色胺通过与神经元的特定受体结合,参与了许多生理和病理过程的调控。
下面将介绍五羟色胺在人体中的功能主治。
2. 五羟色胺的功能2.1 调节情绪和精神状态五羟色胺在中枢神经系统中参与调节情绪和精神状态。
它可以影响人的情绪、情感和认知能力。
不足的五羟色胺与抑郁症等精神疾病有关,而过多的五羟色胺与焦虑症等疾病有关。
2.2 调节睡眠五羟色胺参与调节睡眠,对睡眠的质量和持续性起到影响。
它可以调控睡眠的觉醒和进入深度睡眠的过程。
2.3 控制食欲五羟色胺通过影响食欲中枢神经元的活性,参与控制食欲。
它可以调节食欲的感觉和饱腹感。
2.4 调节体温五羟色胺参与调节体温,对体温的调节起到重要作用。
它可以促进或抑制体温的调节机制。
2.5 控制疼痛感五羟色胺参与控制疼痛感,可以调节疼痛的传递和感受过程。
它可以通过与疼痛感觉相关的受体结合,改变疼痛的强度和敏感度。
3. 五羟色胺的主治3.1 抑郁症五羟色胺在抑郁症的发病机制中起到关键作用。
抗抑郁药物常通过增加五羟色胺的含量或增强五羟色胺受体的功能来缓解抑郁症状。
3.2 焦虑症过多的五羟色胺与焦虑症有关。
治疗焦虑症常常采用抗焦虑药物,其中一种机制是通过减少五羟色胺的释放来降低焦虑情绪。
3.3 失眠五羟色胺参与调节睡眠,因此与失眠有关。
调节五羟色胺的药物可以帮助改善睡眠问题。
3.4 食欲失调五羟色胺与食欲的调节有关,调节五羟色胺活性的药物可以用于治疗食欲失调。
3.5 自发性发作自发性发作(例如癫痫)可能与五羟色胺的异常活动有关。
药物治疗中,一些作用于五羟色胺系统的药物可以用于减少自发性发作的发生。
结论五羟色胺在中枢神经系统中发挥着重要的调节作用,涉及多个生理和病理过程。
通过调节情绪、睡眠、食欲、体温和疼痛感等方面,五羟色胺的功能主治涵盖了抑郁症、焦虑症、失眠、食欲失调和自发性发作等多种疾病。
61页药理学:作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药
抗精神病药物可能导致一些副作用,如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此,患者在治疗 过程中应定期接受身体检查,监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性,主要作用于5-羟色胺再摄取,增加突触间隙的5-羟色胺浓度,从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ,应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用,避免药物 滥用。
2023
REPORTING
THANKS
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抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等,主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等,具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等,用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等,用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性,但起效较慢, 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物,也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用,但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物,如丙二醇、卡马西平等。
氟桂利嗪作用
氟桂利嗪作用氟桂利嗪是一种新型的抗精神病药物,属于非典型抗精神病药物。
它主要作用于多巴胺和5-羟色胺受体,能有效地控制精神病症状,改善患者的心理状态。
以下将详细介绍氟桂利嗪的作用机制和作用特点。
首先,氟桂利嗪的作用机制主要是通过抑制多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体的活性来发挥治疗作用。
多巴胺和5-羟色胺是神经递质,它们在神经系统中起着重要的调节作用。
而精神病患者常常出现多巴胺和5-羟色胺功能失调,导致精神症状的发生。
氟桂利嗪通过调节这两种神经递质的平衡,可以减轻或消除精神症状。
其次,氟桂利嗪具有广谱的治疗作用。
不仅能够有效治疗精神分裂症,还可用于治疗双相情感障碍、抑郁症和焦虑症等精神疾病。
这是因为氟桂利嗪对多巴胺和5-羟色胺受体的抑制作用可以调节多种精神症状的发生,从而广泛适用于不同类型的精神病。
此外,氟桂利嗪的治疗效果较为显著,并且具有较少的副作用。
它可快速缓解精神症状,如幻觉和妄想等,改善患者的心理状态。
与传统的抗精神病药物相比,氟桂利嗪的副作用较少,包括不良反应和代谢副作用等。
一般来说,患者在使用氟桂利嗪后不会出现或只有轻微的运动障碍、嗜睡、心动过速等副作用。
但需要注意的是,氟桂利嗪在使用过程中也存在一些潜在的风险。
临床上发现,少数患者可能会出现心律失常和心脏问题等严重副作用。
因此,在使用之前,医生需要对患者的心血管状况进行评估,并定期进行心电图检查,以便及时发现和处理可能的心脏问题。
总的来说,氟桂利嗪是一种有效且安全的抗精神病药物。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺受体的活性,能够控制精神病症状,改善患者的心理健康。
尽管它具有较少的副作用,但在使用时仍需注意患者的心脏状况,以确保安全使用。
希望未来能有更多的研究和临床实践,进一步验证和完善氟桂利嗪的作用机制和治疗效果,为精神疾病患者提供更好的治疗选择。
西药西比灵的功能主治
西药西比灵的功能主治一. 西比灵的概述西比灵是一种常见的西药,属于中枢神经系统药物类别。
它含有西比灵盐酸盐作为主要成分,具有多种功能和主治。
二. 西比灵的功能西比灵具有以下主要功能:1.抗抑郁作用:西比灵是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),可以提高5-羟色胺的水平,从而改善抑郁情绪。
2.抗焦虑作用:西比灵可以在大脑中增加5-羟色胺的浓度,减少焦虑和紧张感。
3.兴奋作用:西比灵可以增加多巴胺的释放,提高注意力和专注力,对于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)有一定疗效。
4.改善睡眠:西比灵可以调节睡眠激素的分泌,改善睡眠质量,对于失眠症状有一定改善作用。
5.镇静作用:西比灵可以增加γ-氨基丁酸(GABA)在大脑中的水平,从而产生镇静和抗焦虑的效果。
三. 西比灵的主治西比灵适用于以下几种疾病和症状的治疗:1.抑郁症:西比灵可用于治疗轻至中度抑郁症,可以改善患者的情绪和生活质量。
2.焦虑症:西比灵可用于治疗广泛性焦虑症、社交恐惧症等症状,减少焦虑和紧张感。
3.注意力缺陷多动障碍(ADHD):西比灵可用于治疗ADHD,改善患者的注意力和专注力。
4.失眠症:西比灵可用于治疗失眠症状,改善患者的睡眠质量。
5.抽动症:西比灵可以减少抽动症状,改善患者的生活质量。
6.适应障碍:西比灵可以帮助患有适应障碍的人恢复正常的应激反应和适应能力。
四. 西比灵的用法和注意事项•用法:按照医生的指导,口服服用西比灵片剂,一般每天一次,可饭前或饭后服用。
•注意事项:1.严格按照医生的剂量和用法使用西比灵,不可自行增减剂量。
2.使用期间如出现明显不适或副作用,应及时就医。
3.对于孕妇、哺乳期妇女、老年人、有心脏、肝脏或肾脏疾病的患者应慎用或遵医嘱使用。
五. 常见副作用和禁忌症常见副作用包括:头痛、恶心、失眠、食欲不振、性欲下降等,一般在治疗开始后逐渐减轻。
禁忌症包括:对西比灵过敏者、正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的患者、有低钠血症或严重心脏病的患者等。
ssri的名词解释
ssri的名词解释近年来,随着精神健康问题的日益引起关注,人们对于抗抑郁药物的研究也逐渐增多。
其中,一类受到广泛重视的药物便是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(Selective Serotonin Reuptake Inhibitor,简称SSRI)。
本文将对SSRI的概念、作用机制以及使用情况进行详细解释。
SSRI是一种抗抑郁药物,是以其特定的药理作用而被广泛使用。
它属于促进神经递质5-羟色胺在神经元间传递的药物。
了解5-羟色胺在神经递质中的作用对于理解SSRI的作用机制至关重要。
在正常的神经信号传递过程中,神经元通过释放神经递质来传递信息。
而接收信息的神经元则通过摄取这些神经递质将信号传递至下一个神经元。
然而,对于一些情绪障碍患者,5-羟色胺(一种重要的神经递质)的再摄取过程出现了问题。
SSRI的作用机制便是通过抑制5-羟色胺的再摄取,从而使得神经递质能够在神经元间更长时间地存在,增加其在神经细胞之间的传递。
简单来说,SSRI让5-羟色胺停留更长时间在大脑中,提高了对情绪的调控能力。
SSRI在抑郁症等情绪障碍的治疗中被广泛应用。
事实上,它是目前临床上最常用的抗抑郁药物之一。
相对于旧一代的抗抑郁药物,SSRI在治疗效果和副作用上都有一定的优势。
首先,SSRI在疗效上被证实对于抑郁症等情绪障碍具有较好的缓解作用。
临床研究表明,SSRI能够显著减轻患者的抑郁程度,提升心理状态,并且减少自杀行为的发生。
这一点使得SSRI成为许多患者的首选药物。
其次,相较于旧一代的抗抑郁药物,SSRI的副作用相对较轻。
尽管SSRI也存在一些副作用,比如恶心、失眠等,但相对来说更为温和,且能够通过适当的调整剂量来减轻这些不适。
这对于患者的便利性和遵从性来说是极其重要的。
SSRI作为一种常用的抗抑郁药物,虽然在治疗效果和副作用上具有一定优势,但还是需要注意一些使用上的细节。
首先,SSRI属于处方药物,使用前必须经过医生的明确指导。
作用于中枢神经系统药物汇总
03
-阵挛性 发作和复杂部分性发作。
卡马西平
用于治疗简单部分性发作 、复杂部分性发作及全身 强直-阵挛性发作。
丙戊酸钠
用于治疗全身强直-阵挛性 发作和部分性发作。
新型抗癫痫药
托吡酯
用于治疗简单部分性发作、复杂 部分性发作及继发性全身发作。
加巴喷丁
用于辅助治疗部分性发作和继发 性全身发作。
非阿片类镇痛药
非甾体抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等,通过抑制前列 腺素合成酶,减少前列腺素E的合成,从 而发挥抗炎、镇痛作用。常用于治疗轻 至中度疼痛,如头痛、关节痛和肌肉痛 等。
VS
曲马多
一种人工合成的非阿片类镇痛药,具有镇 痛、镇静和抗焦虑作用。常用于治疗中至 重度疼痛,如术后疼痛、癌症疼痛等。
辅助镇痛药
特殊人群用药注意事项
01
孕妇
孕妇在使用中枢神经系统药物时应特别谨慎,避免对胎儿造成不良影响
。必要时应在医生指导下使用,并密切监测胎儿发育情况。
02
儿童
儿童对药物的反应可能不同于成人,因此在用药时应根据年龄和体重调
整剂量,并注意观察可能出现的不良反应。
03
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱,对药物的代谢和排泄能力下降,容易发生
详细描述
第一代抗精神病药包括氯丙嗪、奋乃 静、氟哌啶醇等,它们通过阻断中枢 神经系统的多巴胺受体来发挥作用, 主要用于治疗精神分裂症的阳性症状 ,如幻觉、妄想等。
第二代抗精神病药
总结词
第二代抗精神病药也称为非传统抗精神病药,是一类较新的药物,与第一代抗精神病药相比,具有更少的副作用 和更好的耐受性。
详细描述
非巴比妥类镇静催眠药包括咪达唑仑、阿普唑仑、地西泮等。这些药物通过调 节神经递质来发挥药效,具有起效快、作用时间短的特点。
拮抗五羟色胺2c受体的功能主治
拮抗五羟色胺2c受体的功能主治1. 什么是五羟色胺2c受体?五羟色胺2c受体(5-HT2C受体)是一种属于G蛋白偶联受体家族的蛋白质,广泛分布于中枢神经系统和周围组织中。
该受体在人体内具有多种功能和生理作用,包括在情绪调节、食欲控制、认知功能等方面发挥重要的作用。
2. 拮抗五羟色胺2c受体的药物拮抗五羟色胺2c受体的药物是一类专门用于阻断或减弱五羟色胺2c受体活性的药物。
它们通过与该受体结合,改变神经递质的传递和调节作用,从而产生一系列的生物效应。
以下是一些拮抗五羟色胺2c受体的药物以及其常见的功能和主治:•西酞普兰(Sibutramine):西酞普兰是一种用于治疗肥胖症的药物,通过拮抗5-HT2C受体来抑制食欲,减少食物摄入量,从而达到体重管理的目的。
然而,由于其副作用和安全性的问题,西酞普兰已经被许多国家禁止使用。
•赛洛唑普兰(Lorcaserin):赛洛唑普兰是一种用于治疗肥胖症和体重管理的药物。
它能选择性地作用于5-HT2C受体,并通过对中枢神经系统的调控来减少食欲和增加饱腹感。
赛洛唑普兰通常与饮食和运动结合使用,以获得更好的体重管理效果。
•睡莫西林(Suvorexant):睡莫西林是一种用于治疗失眠的药物,它通过拮抗5-HT2C受体来调节睡眠-觉醒周期,帮助改善睡眠质量。
睡莫西林在调节睡眠方面的效果得到了广泛的研究和应用。
3. 拮抗五羟色胺2c受体的功能与主治拮抗五羟色胺2c受体的药物主要通过以下几个方面的功能来发挥其作用和主治:3.1 调节食欲和摄食行为拮抗五羟色胺2c受体的药物能够减少食欲、增加饱腹感,从而帮助控制体重和减少肥胖症。
它们通过影响中枢神经系统中食欲调节、饱腹感产生和能量代谢等相关通路,改变食物摄入行为,达到调节食欲和摄食行为的效果。
3.2 促进认知功能和认知修复拮抗五羟色胺2c受体的药物在认知功能和认知修复方面也具有一定的潜力。
相关研究表明,拮抗该受体可以促进学习记忆、增强认知灵活性和提升神经可塑性。
药理学-作用于传出神经系统的药物
胆碱能受体阻滞剂
阿托品
阿托品是一种竞争性胆碱能受体阻滞 剂,能与乙酰胆碱竞争结合胆碱能受 体,从而阻断乙酰胆碱的作用。
山莨菪碱
山莨菪碱也是一种非竞争性胆碱能受 体阻滞剂,与东莨菪碱相似,但作用 较弱。
东莨菪碱
东莨菪碱是一种非竞争性胆碱能受体阻滞 剂,能与胆碱能受体结合并阻止乙酰胆碱 与受体的结合,从而产生药理作用。
。
03
肾上腺素能药物
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素
激活α和β受体,引起血管收缩、心脏兴奋等效应。
去甲肾上腺素
主要激活α受体,引起血管强烈收缩,血压升高。
异丙肾上腺素
选择性激活β受体,引起心脏兴奋、支气管扩张等 效应。
肾上腺素能受体阻滞剂
α受体阻滞剂
01
阻断α受体,引起血管扩张、血压下降等效应,如酚妥拉明。
β受体阻滞剂
02
阻断β受体,引起心脏抑制、支气管收缩等效应,如普萘洛尔。
α、β受体阻滞剂
03
同时阻断α和β受体,具有降压、抗心绞痛等作用,如拉贝洛尔。
临床应用与注意事项
临床应用
肾上腺素能药物广泛应用于治疗休克、支气管哮喘、心脏骤停等疾病。同时,也可用于局部止血、延 长局麻药作用时间等。
注意事项
使用肾上腺素能药物时需严格掌握剂量和给药途径,避免过量引起不良反应。此外,对于某些患者如 高血压、冠心病等应慎用或禁用该类药物。在使用过程中应密切观察患者病情变化及药物副作用情况 ,及时调整治疗方案。
植物神经系统调节剂
胆碱能药物
如乙酰胆碱、毛果芸香碱等,通过激活胆碱能受体来发挥调节作 用,可改善记忆力、提高认知能力。
肾上腺素能药物
如肾上腺素、去甲肾上腺素等,通过激活肾上腺素能受体来发挥 调节作用,可提高心率、血压和血糖水平。
5-羟色胺及其受体:控制情绪的主要物质,情感障碍的核心神经递质和受体
5-羟色胺及其受体:控制情绪的主要物质,情感障碍的核心神经递质和受体一、5-HT的分布、合成及代谢中枢5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)神经元主要集中于脑干和中缝核。
色氨酸通过色氨酸羟化酶作用水解为5-羟色氨酸,再经脱羧作用生成5-HT。
5-HT最早是在20世纪40年代从血清中分离出来的,因此又称之为血清素( serotonin)。
释放入突触间隙中的5-HT与其受体结合后迅速分离,主要经突触前膜的再摄取作用回收并储存于囊泡、小部分被MAO降解失活。
位于突触前膜负责5-HT摄取的5-HT转运体是抗抑郁药主要的作用靶点。
二、5-HT受体及其亚型5-HT受体分布广,受体亚型多。
根据受体偶联的信号转导系统和氨基酸顺序的同源性,将5-HT受体分为7种亚型(5-HT1-7受体),每种亚型受体又存在不同的亚亚型。
1.5-HT1受体可分为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F共5种亚型。
5-HT1A主要分布于边缘系统,5-HT1B和5-HT1D受体主要分布于基底节和黑质,可作为突触前自身受体负反馈调节递质的释放。
5-HT1受体均通过G i/o蛋白抑制腺苷酸环化酶,使cAMP下降引起生物学效应。
①激动5-HT1A受体激动5- HT1A受体抗抑郁、抗焦虑,促进性唤醒和射精。
丁螺环酮激动5–HT1A受体,故有抗抑郁、抗焦虑,促进性唤醒和射精效应。
②激动5–HT1D受体激动5-HT1D受体可治疗偏头痛。
大脑血管的5-HT1D受体功能低下时,血管扩张,引起偏头痛;抑郁症病人的5-HT能降低,故偏头痛发生率高。
舒马曲坦(Sumatriptan)选择性激动5-HT1D受体,故能治疗偏头痛;氟西汀(百忧解)增加5-HT能,激动5- HT1D受体,故能治疗偏头痛。
2.5-HT2受体可分为5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C三种亚型。
5-HT2A受体主要分布于大脑皮质,激活5-HT2A受体可兴奋面神经核的运动神经元和脊髓运动神经元。
曲唑酮的作用原理机制
曲唑酮的作用原理机制曲唑酮(Quetiapine)是一种抗精神病药物,广泛用于治疗精神分裂症和双相情感障碍(躁郁症)等精神障碍。
曲唑酮的作用原理机制尚不完全明确,但主要与其在神经系统中的多种药理作用相关。
曲唑酮是一种多受体调节剂,主要作用于神经递质多巴胺和5-羟色胺系统的受体上。
下面将详细介绍曲唑酮的主要作用机制:1.多巴胺受体拮抗作用:曲唑酮主要通过阻断多巴胺D2受体调节多巴胺水平,从而具有抗精神病作用。
过高的多巴胺活动被认为是精神分裂症等精神疾病的一种神经生物学基础,而曲唑酮的多巴胺受体拮抗作用能够减少多巴胺活性,改善精神疾病的症状。
2.5-羟色胺受体拮抗作用:除了作用于多巴胺受体,曲唑酮还能拮抗5-羟色胺2A受体,这是一种与精神疾病相关的受体。
通过抑制5-羟色胺的活性,曲唑酮可能对情感调节、情绪稳定和认知功能等方面产生积极影响。
3.组织胺H1受体拮抗作用:曲唑酮还有组织胺H1受体拮抗作用,这意味着它具有镇静和催眠的效果。
这种作用有助于减轻精神疾病患者的焦虑、失眠等症状。
4.阿尔法-1肾上腺素受体拮抗作用:曲唑酮还表现出阿尔法-1肾上腺素受体的部分拮抗作用。
这种作用可以减少交感神经系统的活性,从而减轻焦虑和紧张等症状。
5.携带抗氧化作用:曲唑酮具有抗氧化剂的特性,可以减少氧自由基的积累。
氧自由基引起的持续氧化应激可能与精神障碍的发生和发展有关,而抗氧化性质有助于减轻氧化应激的损害。
综上所述,曲唑酮通过对多巴胺、5-羟色胺和组织胺等神经递质系统的调节,以及对阿尔法-1肾上腺素受体的拮抗作用和携带抗氧化作用,产生其药理效应。
然而,精神疾病的发生和发展是一种复杂的多因素过程,曲唑酮的作用机制仍有待进一步研究和了解。
作用于5—羟色胺神经的新药
作用于5—羟色胺神经的新药
嵇汝运
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】1991(3)3
【摘要】随着特异性激动剂和拮抗剂的发现,作用于5—羟色胺神经的药物成为研究热点,不少化合物并已找到医疗用途。
抑制5—羟色胺重摄取至神经元的药物如氟西汀等,能缓解抑郁症状。
5—HT_(lA)神经受体部分激动剂如丁螺坏酮、伊沙匹隆、吉吡隆等作用于实触前自身受体,抑制5—羟色胺的释放,有抗焦虑作用。
5—HT_2受体拮抗剂如酮舍林是安全并温和的降低血压药物,利坦舍林与多巴胺拮抗剂联用以治疗精神病,可减轻后者的锥体外系副作用。
Ondansetron等药物抑制胃肠道的5HT_3神经受体,从而产生镇吐作用,与抗癌药联用,足以减轻后者副作用。
另一些与5—羟色胺神经作用的物质,正在发掘为偏头痛药物。
继续深入研究各亚型特异性作用物质,将有更多新药涌现。
【总页数】6页(P1-6)
【作者】嵇汝运
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971
【相关文献】
1.针刺对氯喹致非组胺依赖性瘙痒模型小鼠延髓5-羟色胺能神经元及5-羟色胺受体2B表达的影响 [J], 赵一丁;闫婵娟;孙丹;李文彬;闫小宁
2.拉帕替尼:作用于表皮生长因子受体的靶向抗肿瘤新药 [J], 陈伟;刘永梅
3.作用于5-羟色胺受体的抗抑郁药物研究进展 [J], 莫贤炜;张雷;关溯;颜金武;李晶
4.作用于血管紧张素Ⅱ受体的新药研究进展 [J], 泮卫红;周金培;吴晓明
5.作用于消化系统的新药 [J], 无
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最新5-羟色胺受体激动药
5-羟色胺受体激动药
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5-羟色胺受体激动药
5HT1B/1D 激动药对急性偏头痛治疗有效,阿米替林作用于5HT1B/1D 受体,因此经常被归为5HT1B/1D受体激动剂,5HT1B/1D 激动剂可以用于头痛发作的稳定期和对常规镇痛药治疗失败的患者。
用于治疗偏头痛常用的5HT1B/1D 激动药有舒马普坦、佐米曲普坦,舒马普坦也可用于丛集性头痛的治疗。
5HT1B/1D 激动药在以下患者使用时应谨慎:已患有冠心病、肝功能受损、妊娠和哺乳期妇女。
5HT1B/1D 激动药一般推荐单药治疗,最好不与其他治疗偏头痛药联合应用。
本类药物禁用于缺血性心脏病,以往有过心肌梗死、冠脉痉挛的患者(包括变异型心绞痛)以及难治型及重度高血压者。
不良反应可见于身体任何部位的麻刺感、发热、压迫和发紧感、头晕、无力、疲倦、恶心、呕吐等。
仅供学习交流。
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膜去极化。
放。
激活时 抑制神经递质释 平滑肌收缩,促进 使交感末梢去极化,引起NE 神经递质释
的生理 放,介导血管扩 肠道蠕动,血小板聚释放,导致心跳加快;副交感 放,促进肠
效应 张,降低血压、 集,体温升高、神经未梢去极化,引起ACh释放, 道蠕动、平
降低体温、降低 元兴奋、各种神经递使膀胱收缩等;参与痛觉反应 滑肌松弛等。
一、5-HT2受体拮抗剂
H3C O
H3C N CH3 O
O O
O OH
沙格雷酯
O O
CH3 N CH3
O
萘呋胺
O
O
N
N
F
NO H
酮舍林
NO
O
N
N
F
N CH3
利培酮
二、5-HT3受体拮抗剂
• 铬细胞制造和储存5-羟色胺,在肠腔刺激的作用下分泌5-羟色 胺,激活肠反射通路,并刺激外在感觉神经向大脑传递信息。
食欲。
质释放。
和呕吐反应。
一、5-羟色胺能神经递质的生物合成
HO
COOH
L-色氨酸羟化酶
NH2 N H
COOH
NH2 N H
L-氨基酸脱羧酶
L-色氨酸
5-羟基色氨酸
HO NH2
N H
5-羟色氨
二、5-羟色胺能神经递质的重摄取 和代谢
H3CO N H
HO NH2
吲哚氧位甲基转移酶
HO NH2
单胺氧化酶
三、5-HT4受体激动剂
F
O
N
O
Cl
N
H
O
H2N
O
CH3
CH3
西沙必利
用于腹胀明显、胃肠道 内气体增多、特别是合 并轻度便秘的肠易激综 合征(C-IBS)患者
O
Cl
N
N
HO
H2N
O
CH3
莫沙必利
用于功能性消化不良和
慢性胃炎患者因胃肠动
力下降引起的胃饱胀感、
F
上腹痛、厌食、烧心、 恶心和呕吐等消化道症
第十七章 作用于5-羟色胺能 神经系统的药物
5-羟色胺能神经系统的药物
• 第一节 生理生化特征 • 第二节 拟5-羟色胺药物 • 第三节 抗5-羟色胺药物
5-羟色胺能神经系统的药物
• 亚型最多 • 药物治疗疾病的范围广泛,包括中枢神经
系统、心血管系统和消化系统等。 • 专一性不高,副作用多,应用受到限制。
第一节 生理生化特征
• 中枢和外周神经的5-羟色胺分属两个功能不同 的独立系统
• 外周5-羟色胺能神经系统调控胃肠道、血管平 滑肌收缩,血小板聚集等
• 中枢5-羟色胺能神经系统可能参与认知和情感、 体温调节、痛觉和睡眠等生理功能的调节
5-羟色胺能受体分类
分布
5-HT1 中枢神经元。
5-HT2
5-HT3
• 5-HT1A受体主要存在于大脑皮层、海马、隔膜、杏仁体, 这些脑组织决定不同的认知功能。
• 5-HT1A激动剂作用于突触前端上的5-HT1A,会抑制5-羟色 胺的生物合成和释放,作用于突触后膜上的5-HT1A则会 抑制海马锥体神经元的超极化,促进5-羟色胺合成和释放。
• 位于突触前端的受体要比后膜上的受体敏感,因此低剂 量药物会优先与突触前端的受体结合,剂量增大或持续 给药则使突触前端的受体脱敏而与后膜上的受体结合。
• 胃肠道的5-羟色胺是外周5-羟色胺的主要来源 • 胃肠道中的5-HT4受体能介导其他神经递质的释放,是
影响肠道运动、分泌和调节肠道敏感性的重要受体。 • 5-HT4受体激动剂作用于胃肠道胆碱能中间神经元及肠
肌间神经丛的5-HT4受体,增加乙酰胆碱的释放,从而 诱导或加强了生理运动,可增强食道、胃、十二指肠 以及小肠的协调运动,促进消化系统的排空。
5-HT4
中枢,胃肠道、血管、中枢及外周神经系统,肠道的 中枢及外周
气管等平滑肌,血小 外在感觉神经元。
神经系统。
板。
激活时 抑制腺苷酸环化 激活磷脂酶,引起肌Na+通道开放,膜快速去极化。激活腺苷酸
的生化 酶,Ca2+通道关 醇磷酸酯代谢、引起
环化酶,
效应 闭。
K+、Ca2+通道开放,
Ca2+通道开
一、5-HT2受体拮抗剂
• 5-HT2受体激动可引起平滑肌收缩,血小板聚集和神经 元兴奋,还能使体内其他收缩平滑肌物质释放增多,作 用增强。附着在损伤血管壁上的血小板不断释放5-羟色 胺,能使邻近的血小板聚集而形成血栓,并对血管壁上 斑块的缓慢形成有重要的促有丝分裂的作用。5-HT2受 体拮抗剂能阻断5-HT2受体兴奋,使血管平滑肌松弛, 心率减慢,抑制血小板激活。中枢系统一些神经通路的 5-HT2A受体激动可使多巴胺释放增加,诱发幻觉等精神 分裂症样症状。
二、5-HT1B/1D受体激动剂
• 5-HT1B/1D受体激动剂是治疗偏头痛的有效药物, 作用于大脑血管壁神经突触后膜的5-HT1B受体, 引起血管收缩,同时激动神经末梢突触前的5HT1D受体,抑制神经肽释放及血浆蛋白外渗, 从而抑制神经炎。
二、5-HT1B/1D受体激动剂
三、5-HT4受体激动剂
O CH CH2CH2NHR
R = CH3 氟西汀 Fluoxetine R = H 去甲氟西汀 Demethyl fluoxetine
X
C (CH2)4OCH3
NOCH2CH2NH2
X = Cl 氯伏沙明 Clovoxamine X = CF3 氟伏沙明 Fluvoxamine
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
Cl
NHCH3
Cl 舍曲林 Sertraline
CH2CH2
NH
N
茚达品 Indalpine
第三节 抗5-羟色胺药物
• 目前临床上使用的抗5-羟色胺药主要为5-羟色 胺拮抗剂,用于治疗5-羟色胺引起的中枢及外 周神经性疾病和血管性疾病。这些5-羟色胺拮 抗剂能阻断不同的受体,但它们的阻断性质有 很大差异。有些根据其药物的浓度和作用部位 的不同,既可是激动剂,又可是拮抗剂。
状的治疗
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
• 5-羟色胺及去甲肾上腺素类的神经介质的重摄取 • 当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量时,
可导致精神失常。当功能亢进时,表现为狂躁症; 功能低下时,表现为抑郁症。 • 5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素抑制剂—
—抗抑郁药
四、5-羟色胺重摄取抑制剂
F3C
• 迷走神经刺激、胃肠内压对胃肠壁的作用、霍乱毒素刺激等均 可使嗜铬细胞释放5-羟色胺。高渗溶液、肠腔内压力增高、肠 壁缺血、摩擦黏膜等刺激均可促进嗜铬细胞局部释放5-羟色胺。
• 5-HT3受体广泛存在于肠道神经元中,不仅存在于迷走传入神经, 也存在于内脏感觉神经中,向中枢神经系统传递伤害信号。
• 5-HT3受体除调节中枢和外周性呕吐反射外,也参与内脏敏感性 的调节,激活可促使副交感神经末梢释放Ach增多, 从而增强胃 肠道动力和体液分泌并产生痛觉。
二、5-HT3受体拮抗剂
O N N
H3C分子结构特点
• 一个芳香母核,取代苯环,苯并杂环,如吲哚 等,这种结构与5-羟色胺有相似性;
• 一个羰基官能团连接链,如酯、酰胺基或酮, 该部分结构以环或通过氢键形成环状构象活性 较高;
• 再连一个含碱性氮原子的侧链,具有离子化作 用,如脂肪或芳香族的含氮杂环。
一、5-HT1A受体激动剂
N N
N
O
N
N
O
丁螺环酮
N N
N
NH 1-(嘧啶-2-基)哌嗪
O
N
N
HO
NN
O
N
5-羟基丁螺环酮
OH
N N
N
N
N
OH
坦度螺酮
一、5-HT1A受体激动剂
O
CH3 N
N
CH3
N
N
O
N
吉匹隆
N N
N
N
依他匹隆
O
CH3
N
N
O
N
N N
N
O
N
N
O
扎螺酮
N N
N
OO S
N
N
O
依沙匹隆
N
N
H
H
乙酰化酶
乙酰化酶
H3CO
O HO
NHCCH3
吲哚氧位甲基转移酶
N H
N H
褪黑色素
O NHCCH3
HO CHO 醛脱氢酶
N H
COOH
第二节 拟5-羟色胺药物
• 一、5-HT1A受体激动剂 • 二、5-HT1B/1D受体激动剂 • 三、5-HT4受体激动剂 • 四、5-羟色胺重摄取抑制剂
一、5-HT1A受体激动剂