麻黄碱
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麻黄碱
●中药麻黄中提取的生物碱
●药用为人工合成的左旋体
●或消旋体
●体内过程
●p.o易吸收,易穿过BBB,中枢作用明显
●也可H或im
●少量经脱胺氧化,约60-75%以原形随尿排出
●非儿茶酚胺类,不易被破坏,作用持久
麻黄碱
●与AD相比,麻黄碱具有的特点:
●性质稳定,口服有效;作用较弱,但持久(非儿茶酚胺类)
●中枢兴奋作用显著
●除可直接激动α、β受体外,还可通过促进NE释放而发挥间接作用(类似间羟胺)●易产生快速耐受性
麻黄碱
药理作用
●1、兴奋心脏
●激动β1受体,心肌收缩力增加,心输出量增加,加快心率
●血压升高,反射性减慢心率。抵消掉β1受体加快心率的作用。故心率变化不大
●2、收缩血管
●收缩皮肤、黏膜、内脏和肾脏血管,扩张骨骼肌、冠脉和脑血管。作用弱于AD
●3、舒张支气管
●作用弱于AD,起效慢,作用持久
●4、兴奋中枢
●小剂量即可兴奋中枢,引起不安、失眠、兴奋等
●短期反复给药,可产生快速耐受性
麻黄碱
●临床应用
●预防支气管哮喘轻症效果好,重症急性发作效果差
●充血性鼻塞
●防止腰麻或硬膜外麻醉时引起的低血压
●缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的皮肤黏膜症状
●不良反应
●中枢兴奋引起的不安失眠,晚间服用应加用小剂量镇静催眠药
●反复用药导致快速耐受性
●禁忌症
●同AD
幻
麻黄碱
OH
C
H
甲基苯丙胺(冰毒)
第三节β肾上腺素受体激动药
●异丙肾上腺素
●人工合成品
●药用为盐酸盐
●NE氨基上的氢原子被异丙基取代