麻黄碱

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麻黄碱

●中药麻黄中提取的生物碱

●药用为人工合成的左旋体

●或消旋体

●体内过程

●p.o易吸收,易穿过BBB,中枢作用明显

●也可H或im

●少量经脱胺氧化,约60-75%以原形随尿排出

●非儿茶酚胺类,不易被破坏,作用持久

麻黄碱

●与AD相比,麻黄碱具有的特点:

●性质稳定,口服有效;作用较弱,但持久(非儿茶酚胺类)

●中枢兴奋作用显著

●除可直接激动α、β受体外,还可通过促进NE释放而发挥间接作用(类似间羟胺)●易产生快速耐受性

麻黄碱

药理作用

●1、兴奋心脏

●激动β1受体,心肌收缩力增加,心输出量增加,加快心率

●血压升高,反射性减慢心率。抵消掉β1受体加快心率的作用。故心率变化不大

●2、收缩血管

●收缩皮肤、黏膜、内脏和肾脏血管,扩张骨骼肌、冠脉和脑血管。作用弱于AD

●3、舒张支气管

●作用弱于AD,起效慢,作用持久

●4、兴奋中枢

●小剂量即可兴奋中枢,引起不安、失眠、兴奋等

●短期反复给药,可产生快速耐受性

麻黄碱

●临床应用

●预防支气管哮喘轻症效果好,重症急性发作效果差

●充血性鼻塞

●防止腰麻或硬膜外麻醉时引起的低血压

●缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的皮肤黏膜症状

●不良反应

●中枢兴奋引起的不安失眠,晚间服用应加用小剂量镇静催眠药

●反复用药导致快速耐受性

●禁忌症

●同AD

麻黄碱

OH

C

H

甲基苯丙胺(冰毒)

第三节β肾上腺素受体激动药

●异丙肾上腺素

●人工合成品

●药用为盐酸盐

●NE氨基上的氢原子被异丙基取代

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