抗胆碱酯酶药介绍PPT
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胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件
发挥拟胆碱作用
抑制胆碱酯酶活性
部分胆碱受体激动药能够抑制胆碱酯 酶活性，减少乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而增强拟胆碱作 用。
通过激动胆碱受体，胆碱受体激动药 发挥拟胆碱作用，如兴奋平滑肌、收 缩血管、增加心率等。
代表性药物
01
02
03
毛果芸香碱
毛果芸香碱是M型胆碱受 体激动药，主要用于治疗 青光眼和虹膜炎。
02
这些药物主要用于治疗重症肌无 力、肌萎缩侧索硬化症等神经系 统疾病，也可用于治疗有机磷中 毒等急性中毒病症。
药物应用与注意事项
胆碱酯酶复活药应在医生指导下 使用，患者不可自行调整剂量或
停药。
在使用胆碱酯酶复活药时，应注 意观察患者的反应，如出现过敏 反应或严重不良反应，应及时停
药并就医。
对于患有癫痫、心绞痛、青光眼 等疾病的患者，应慎用胆碱酯酶
胆碱受体激动药抗胆碱 酯酶药和胆碱酯酶复活 药课件
目录
• 胆碱受体激动药 • 抗胆碱酯酶药 • 胆碱酯酶复活药 • 三类药物的比较与选择 • 药物不良反应与处理 • 药物相互作用与配伍禁忌
胆碱受体激动药
01
药物作用机制
作用于胆碱受体
胆碱受体激动药能够与胆碱受体结合 ，激活受体，产生相应的生理效应。
烟碱
烟碱主要激动N型胆碱受 体，用于治疗有机磷中毒 和缓慢型心律失常。
乙酰胆碱
乙酰胆碱是天然存在的胆 碱受体激动药，参与神经 冲动的传递。
药物应用与注意事项
适应症
主要用于治疗青光眼、虹膜炎 、有机磷中毒等病症。
不良反应
使用胆碱受体激动药可能会出 现口干、眼干、皮肤干燥、瞳 孔扩大、心率加快等不良反应 。
药物相互作用
药理学--抗胆碱酯酶药 ppt课件
兴奋作用。 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等
作用弱。
1.（+）骨骼肌 (-)AchE ACh↑ 直接(+)运动终板N2R 促进运动神经末梢释放Ach
用途：主治重症肌无力
重症肌无力：
主要累及神经肌肉接头突触后膜上乙酰胆碱 受体的自身免疫性疾病。
体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少。
临床主要表现为部分或全身骨骼肌无力和易 疲劳，活动后症状加重，经休息和胆碱酯酶 抑制剂治疗后症状减轻。
新斯的明
• 又名普洛色林、普洛斯的明。 • p.o生物利用度低； • 不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用； • 滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。
【药理作用和临床应用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
【作用特点】
（1）对骨骼肌兴奋作用强大 （2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强
[中毒途径]
胃肠道 呼吸道 皮肤粘膜
• 生活性中毒：误将有机磷农药当食物、调 料，或者是吃被农药毒死的禽畜之肉，以 及被污染瓜果蔬菜。也有自杀或敌意放毒 而致中毒者。
• 小儿中毒：喂养婴儿的乳母接触有机磷农 药后经母乳中毒，或因玩耍农药包装物， 或接触被污染的玩具、工具、衣服、瓜果、 蔬菜等而中毒。
• 职业性中毒：生产、运输、保管、使用过 程中，末能按操作规程，或通过消化道、 呼吸道、皮肤侵入人体而中毒。
[中毒机制]
有机磷酸酯类与AchE牢固结合， 使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多 而引起一系列中毒症状。
【中毒症状】可分为急性毒性和慢性毒性。
•急性中毒： •轻度中毒以M样作用为主 •中度中毒可以同时出现M样和N样作用 •严重中毒除M样和N样作用以外，还有 严重的中枢神经系统症状
作用弱。
1.（+）骨骼肌 (-)AchE ACh↑ 直接(+)运动终板N2R 促进运动神经末梢释放Ach
用途：主治重症肌无力
重症肌无力：
主要累及神经肌肉接头突触后膜上乙酰胆碱 受体的自身免疫性疾病。
体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少。
临床主要表现为部分或全身骨骼肌无力和易 疲劳，活动后症状加重，经休息和胆碱酯酶 抑制剂治疗后症状减轻。
新斯的明
• 又名普洛色林、普洛斯的明。 • p.o生物利用度低； • 不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用； • 滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。
【药理作用和临床应用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
【作用特点】
（1）对骨骼肌兴奋作用强大 （2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强
[中毒途径]
胃肠道 呼吸道 皮肤粘膜
• 生活性中毒：误将有机磷农药当食物、调 料，或者是吃被农药毒死的禽畜之肉，以 及被污染瓜果蔬菜。也有自杀或敌意放毒 而致中毒者。
• 小儿中毒：喂养婴儿的乳母接触有机磷农 药后经母乳中毒，或因玩耍农药包装物， 或接触被污染的玩具、工具、衣服、瓜果、 蔬菜等而中毒。
• 职业性中毒：生产、运输、保管、使用过 程中，末能按操作规程，或通过消化道、 呼吸道、皮肤侵入人体而中毒。
[中毒机制]
有机磷酸酯类与AchE牢固结合， 使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多 而引起一系列中毒症状。
【中毒症状】可分为急性毒性和慢性毒性。
•急性中毒： •轻度中毒以M样作用为主 •中度中毒可以同时出现M样和N样作用 •严重中毒除M样和N样作用以外，还有 严重的中枢神经系统症状
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
易逆性抗胆碱酯酶药药理作用眼课件
注意药物相互作用
易逆性抗胆碱酯酶药可能 与某些药物相互作用，影 响药效或产生不良反应， 应注意避免。
定期监测眼压
长期使用易逆性抗胆碱酯 酶药的患者应定期监测眼 压，以确保安全。
05
易逆性抗胆碱酯酶药的研发 与前景
新药研发进展
创新药物研发
针对不同适应症，研发具有新作 用机制和靶点的抗胆碱酯酶药物
，以满足临床治疗需求。
角膜炎
角膜炎定义
角膜炎是角膜防御能力减弱时，由外来的致 病菌或毒素引起的角膜炎症反应。
易逆性抗胆碱酯酶药的作 用
易逆性抗胆碱酯酶药可以抑制胆碱酯酶活性 ，减少乙酰胆碱的水解，从而增加眼部平滑 肌和瞳孔括约肌的乙酰胆碱浓度，使瞳孔括 约肌松弛、瞳孔扩大，虹膜的色素层可以挡 住部分的光线，减少光线对角膜的刺激，缓
升品牌影响力。
THANKS
药物优化
对已有抗胆碱酯酶药物进行结构改 造和优化，以提高疗效、降低副作 用和药物相互作用风险。
联合治疗策略
探索与其他药物的联合应用，以提 高治疗效果，降低耐药性的发生。
市场前景分析
市场需求
销售预测
随着人口老龄化和慢性疾病的增加， 对抗胆碱酯酶药物的需求不断增长。
基于市场需求、竞争状况等因素，预 测抗胆碱酯酶药物的市场销售趋势。
解角膜炎的症状。
04
易逆性抗胆碱酯酶药的副作 用与注意事项
副作用
瞳孔扩大
易逆性抗胆碱酯酶药会抑制胆碱酯酶，导致乙酰胆碱在突触后膜上的积累，引起瞳孔扩大。
眼压升高
由于瞳孔扩大，虹膜退向角膜，导致前房角变窄，房水回流受阻，从而导致眼压升高。
视力模糊
由于眼压升高，角膜水肿，导致视力模糊。
不良反应
第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药PPT课件
-
15
第 八 章 胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
-
16
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
[不良反应]
唾液腺
强
汗腺
泪腺
呼吸道腺体 弱
胃腺
流涎症 严重盗汗
全身麻醉前 给药
口干 乏汗、皮肤干燥
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21
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
检查眼底 虹膜睫状体炎
*青光眼禁用
睫状肌松弛，悬韧带拉紧， 晶体扁平，适合看远物，看 近物模糊不清。
-
22
-
一、药理作用 1.复活AchE 解磷定 + 磷酰化AchE
磷酰化AchE与解磷定复合物
磷酰化解磷定 + 复活的AchE
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14
2.与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒 的磷酰化解磷定，由尿排出。
3.用药后能迅速缓解肌束震颤。 4.对体内堆积的Ach无效，所以必须与阿托品合用 5.作用快、维持时间短，必须反复多次给药。
用。 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。
-
4
[临床应用] 1.重症肌无力。 2.腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.非除极化肌松药过量中毒的解救。
-
5
[不良反应] 1.胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无
难逆性抗胆碱酯酶药课件
药物分类与代表药物
药物分类
根据作用机制和化学结构，难逆性抗 胆碱酯酶药可分为两类，即有机磷化 合物和重金属化合物。
代表药物
有机磷化合物包括马拉硫磷、对硫磷 等；重金属化合物包括碘解磷定、氯 解磷定等。
02
难逆性抗胆碱酯酶药的药理作用
药效学
药效学总结
抑制胆碱酯酶活性
延长乙酰胆碱的作用时间
产生一系列的药理作用
THANKS
感谢观看
药物进入体内后，会随 着血液和淋巴液的流动 分布到全身各个组织器 官，药物的分布特点与 药物的脂溶性和组织亲 和力有关。
难逆性抗胆碱酯酶药在 体内主要通过肝脏代谢 ，代谢产物可能具有不 同的药理作用和毒性。 了解药物的代谢特点有 助于预测药物的疗效和 安全性。
药物及其代谢产物最终 通过肾脏、肠道等途径 排出体外。了解药物的 排泄特点有助于了解药 物在体内的消除速度和 程度。
难逆性抗胆碱酯酶药通过抑制 胆碱酯酶活性，延长乙酰胆碱 的作用时间，产生一系列的药 理作用，如兴奋M受体、抑制 N受体等。
药动学
药动学总结
药物的吸收
药物的分布
药物的代谢
药物的排泄
难逆性抗胆碱酯酶药在 体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程具有独特 的特点，这些特点决定 了药物在体内的疗效和 安全性。
难逆性抗胆碱酯酶药主 要通过口服给药方式进 入体内，药物的吸收速 度和程度受到多种因素 的影响，如药物的溶解 度、胃液的pH值等。
不良反应与处理方法
不良反应
恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等。
处理方法
及时停药并就医，根据不良反应的类型和严重程度采取相应的处理措施。
05
难逆性抗胆碱状改善程度
评估患者在使用难逆性抗胆碱酯酶药 后的症状改善程度，如呼吸困难、肌 无力等。
胆碱酯酶抑制剂PPT课件
M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿
4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
对症支持治疗：
药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度 碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
第三节 胆碱酯酶复活剂
氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
+ CH N CH3
N OH. Cl -
胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
解毒效果
◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
慢性中毒
多发生于长期接触农药的人员 血中AChE活性持续明显下降 临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗；
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药分类：
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(neostigmine)
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
抗胆碱酯酶药物PPT课件
2）胆碱酯酶复活药：
(3)其他措施 维持呼吸、循环功能，控制持续惊厥 、抗休克
慢性中毒和迟发性神经损害治疗
胆碱酯酶复活药
能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢 复活性的肟类药物
碘解磷定
【药理作用】
（1）PAM +磷酰化AchE （2）PAM +有机磷酸酯类
氯解磷定
AchE + 磷酰化PAM
磷酰化PAM
少数用于战争
沙林（sarin）塔崩（tabun）梭曼（ soman）
（4）超毒类（LD50为<1mg/kg）： 沙林、塔崩等化学战争毒气
（1）剧毒类（LD50为1～10mg/kg）： 内吸磷，对硫磷
（2）强毒类（LD50为10～100mg/kg）： 敌敌畏
（3）低毒类（LD50为100～1000mg/kg）： 敌百虫、乐果、马拉硫磷
【临床应用】
用于中、重度有机磷酸酯类中毒的急救治疗 对“老化酶”无效，必须早期使用！
对骨骼肌作用最明显，
对植物神经系统的功能恢复较差： 不能直接拮抗体内堆积的Ach，故须与阿托品合用，
可改善中枢中毒症状
解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
1.复活AChE :
解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子 部位通过静电引力结合，其肟基（＝N－OH） 与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰 化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成 磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来， 恢复其活性。
【禁忌症】 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘等。
毒扁豆碱（ physostigmine）又名依色林（eserine）
原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。 水溶液不稳定。叔胺类，易通过粘膜，能通过BBB。有中 枢作用
(3)其他措施 维持呼吸、循环功能，控制持续惊厥 、抗休克
慢性中毒和迟发性神经损害治疗
胆碱酯酶复活药
能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢 复活性的肟类药物
碘解磷定
【药理作用】
（1）PAM +磷酰化AchE （2）PAM +有机磷酸酯类
氯解磷定
AchE + 磷酰化PAM
磷酰化PAM
少数用于战争
沙林（sarin）塔崩（tabun）梭曼（ soman）
（4）超毒类（LD50为<1mg/kg）： 沙林、塔崩等化学战争毒气
（1）剧毒类（LD50为1～10mg/kg）： 内吸磷，对硫磷
（2）强毒类（LD50为10～100mg/kg）： 敌敌畏
（3）低毒类（LD50为100～1000mg/kg）： 敌百虫、乐果、马拉硫磷
【临床应用】
用于中、重度有机磷酸酯类中毒的急救治疗 对“老化酶”无效，必须早期使用！
对骨骼肌作用最明显，
对植物神经系统的功能恢复较差： 不能直接拮抗体内堆积的Ach，故须与阿托品合用，
可改善中枢中毒症状
解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
1.复活AChE :
解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子 部位通过静电引力结合，其肟基（＝N－OH） 与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰 化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成 磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来， 恢复其活性。
【禁忌症】 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘等。
毒扁豆碱（ physostigmine）又名依色林（eserine）
原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。 水溶液不稳定。叔胺类，易通过粘膜，能通过BBB。有中 枢作用
抗胆碱酯酶药PPT课件
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的Nm-R； （3）促进运动神经末梢释放ACh。
2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
第7页，幻灯片共29页
[ 临床应用]
1.重症肌无力（自身免疫性疾病）； 2.术后腹气胀和尿潴留； 3.阵发性室上性心动过速； 4.肌松药中毒解救(竞争性神经肌肉阻滞药)。
第8页，幻灯片共29页
第23页，幻灯片共29页
阿曲库铵
• 1. 几乎全部通过霍夫曼消除 • 2.起效快（1min），持续时间短（15min） • 3.各种手术
第24页，幻灯片共29页
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
【作用机制】 药物与神经肌接头后膜Nm受体结合，产生
与ACh相似的，较持久的除极作用，使Nm受体 对ACh不起反应而使骨骼肌松弛。
（2）必须与胆碱酯酶复活药合用。 （3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药
及抗惊厥药等。
第15页，幻灯片共29页
第三节 胆碱酯酶复活药
肟类化合物
碘解磷定 （派姆 PAM）
氯磷定 （PAM-Cl）
第16页，幻灯片共29页
氯磷定（PAM—Cl）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉
[药理作用]
【药理作用】
1.肌松作用：作用快、短，易于控制。琥珀胆碱在
体内被血浆AChE水解。
2.肌松作用顺序及恢复顺序：
颈部
肩胛 腹部 四肢 面部
舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度：以颈部及四肢松弛最明显，其次
为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。
第27页，幻灯片共29页
【临床应用】 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食
2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
第7页，幻灯片共29页
[ 临床应用]
1.重症肌无力（自身免疫性疾病）； 2.术后腹气胀和尿潴留； 3.阵发性室上性心动过速； 4.肌松药中毒解救(竞争性神经肌肉阻滞药)。
第8页，幻灯片共29页
第23页，幻灯片共29页
阿曲库铵
• 1. 几乎全部通过霍夫曼消除 • 2.起效快（1min），持续时间短（15min） • 3.各种手术
第24页，幻灯片共29页
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
【作用机制】 药物与神经肌接头后膜Nm受体结合，产生
与ACh相似的，较持久的除极作用，使Nm受体 对ACh不起反应而使骨骼肌松弛。
（2）必须与胆碱酯酶复活药合用。 （3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药
及抗惊厥药等。
第15页，幻灯片共29页
第三节 胆碱酯酶复活药
肟类化合物
碘解磷定 （派姆 PAM）
氯磷定 （PAM-Cl）
第16页，幻灯片共29页
氯磷定（PAM—Cl）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉
[药理作用]
【药理作用】
1.肌松作用：作用快、短，易于控制。琥珀胆碱在
体内被血浆AChE水解。
2.肌松作用顺序及恢复顺序：
颈部
肩胛 腹部 四肢 面部
舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度：以颈部及四肢松弛最明显，其次
为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。
第27页，幻灯片共29页
【临床应用】 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食
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制呼吸的情况。 筒箭毒碱:曾经作为外科手术时全身麻醉 的辅助药使用，目前已很少使用。
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
应与阿托品合用 3、大剂量尚可阻断N节的作用及兴
奋呼吸中枢 4、 对老化的AchE无效，应早用。 5、 需反复用药
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
23
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
三、不良反应 较少，剂量过大时可直接与AchE结合 而抑制其活性，可引起N肌肉传导阻滞。
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
24
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
氯解磷定与碘解磷定的区别
药 物 水溶性 碘解磷定 低
氯磷定
高
稳定性 应 用 注 意
差 临用时配制、 静脉缓慢注入
好 肌注或静注可 获同样效果
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
25
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物
NM 胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 能选择性地与终板突触后膜上的NM受
应用 重症肌无力 肠麻痹或尿潴留
依酚氯铵 地美溴胺
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
对骨骼肌作用强、 重症肌无力诊断
迅速、短暂
非去极化型肌松
药中毒的解救
长效AchE抑制药
缩瞳、降眼压作 用时间 > 9天
晶状体无畸形的 开角型青光眼或 对其他药物无效 的青光眼患者
14
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
难逆性抗胆碱酯酶药
解救原则： 一旦中毒，尽快！持续抢救！
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
16
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
急性中毒表现中毒症状：M、 Nhomakorabea受体兴奋及中枢症状
• 轻─M样症状 • 中─N样+ M样症状 • 重─N样+ M样+中枢症状
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
17
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页) 抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
12
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
兔
双眼去除动眼神经后，左眼滴毛 果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认
为哪只眼的瞳孔会缩小？
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
13
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
其它抗胆碱酯酶药比较
药物 安贝氯铵
作用特点 作用 > 新斯的明 维时 > 新斯的明
8
吡啶斯的明：
作 用 < 新斯的明 维持时间 > 新斯的明 不良反应 < 新斯的明 用途：
1）治疗重症肌无力 2）术后肠麻痹或尿潴留
9
毒扁豆碱
一、 作用（抑制AchE的活性） 1、对眼的作用 缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛 特点：强、持久、但刺激性大 2、催醒作用（易透过血脑屏障）： 原理：抑制中枢AchE的活性→中枢内 Ach↑
10
二、用途：
1、急性青光眼 2、中药麻醉催醒剂应用
11
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
毒扁豆碱与毛果芸香碱比较
药 物 作用机理 作用特点
应
用
毒扁 豆碱
抑制AchE 强、持久、
活性
（1-2天）
刺激性大
1.青光眼 2.中药麻醉催醒剂
毛 果 直接兴 芸香碱 奋MR
温和、迅速、 1.青光眼
短暂（4~8 2.虹膜睫状体炎 小时）
无毒磷酰化解磷定排出
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21
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
二、用途：
中、重度有机磷中毒 对敌敌畏中毒疗效稍差 对乐果中毒无效
特点：
1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作 用较弱。
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
2、对体内已堆积的Ach无直接作用
第三节 胆碱脂酶复活药
氯磷定、碘解磷定 、双复磷
一、作用： 能使AchE复活→ 解救有机磷中毒症状 原理：
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
原理： ① 能与磷酰化AchE中的有机磷酰基
相结合 氯磷定-磷酰化AchE复合物
无毒磷酰化解磷定 AchE复活 ② 能直接与游离的有机磷相结合→
有机磷酸酯类
中毒及其解救：
中毒原理： 不可逆性地抑制AchE →Ach破坏↓
→体内Ach↑↑ -----中毒
如不及时抢救，酶发生“老 化”.
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
磷酰化胆碱酯酶 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图
胆碱酯酶老化（aging）： 必须等待新生胆碱酯酶
原理：
①抑制胆碱酯酶活性 ②促进运动神经末梢释放Ach ③直接⊕骨骼肌运动终板上的NMR
6
2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强 3．抑制心脏，扩张血管作用较弱 用途:
1．重症肌无力 2、手术后腹胀、尿潴留 3、阵发性、室上性心动过速
4、非去极化型肌松药中毒，如筒箭毒碱
7
不良反应: 过量：胆碱能危象--胃肠反应、肌肉 震颤、心动过缓和肌无力加重 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞、 支气管哮喘
第二节 抗胆碱酯酶药
掌握新斯的明的作用、作用机制、用 途及不良反应 熟悉胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱 酯酶药的作用机制，有机磷急性中 毒症状和解磷定的解毒机理
1
抗胆碱酯酶药
定义： 能与AchE牢固结合，使AchE活性
受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。
2
抗胆碱酯酶药 分类：
• 易逆性抗胆碱酯酶药 • 难逆性抗胆碱酯酶药
3
常用易逆性抗胆碱酯酶药
包括：新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱 依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏 他克林、安理申
作用原理：
可逆性抑制胆碱脂酶的活性→Ach破 坏↓ →Ach↑—产生拟似Ach作用
4
二甲胺基甲酰化酶
新斯的明抑制胆碱酯酶的过程
5
新斯的明
作用
1. 兴奋骨骼肌---最强
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中毒解救原则
1、清除毒物，防止继续吸收 2、轻度中毒--及早、足量、反复选用MR 阻断药阿托品缓解M样症状 3、中或重度中毒-阿托品+胆碱脂酶复活 药：氯磷定、碘解磷定、双复磷 用药原则——及早、反复
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体结合，阻滞神经肌肉接头兴奋的传递， 导致肌松作用。
按其作用机理分---非除极化类肌松药 除极化类肌松药
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
26
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
（一）非除极化类肌松药
原理：能与NM受体结合，但无内在活
性，从而阻断Ach与NM受体结合
肌
松。
维库溴铵：主要作为全麻的辅助用药。 阿曲库铵：用于各种手术时需肌松或控
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
应与阿托品合用 3、大剂量尚可阻断N节的作用及兴
奋呼吸中枢 4、 对老化的AchE无效，应早用。 5、 需反复用药
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三、不良反应 较少，剂量过大时可直接与AchE结合 而抑制其活性，可引起N肌肉传导阻滞。
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氯解磷定与碘解磷定的区别
药 物 水溶性 碘解磷定 低
氯磷定
高
稳定性 应 用 注 意
差 临用时配制、 静脉缓慢注入
好 肌注或静注可 获同样效果
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第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物
NM 胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 能选择性地与终板突触后膜上的NM受
应用 重症肌无力 肠麻痹或尿潴留
依酚氯铵 地美溴胺
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对骨骼肌作用强、 重症肌无力诊断
迅速、短暂
非去极化型肌松
药中毒的解救
长效AchE抑制药
缩瞳、降眼压作 用时间 > 9天
晶状体无畸形的 开角型青光眼或 对其他药物无效 的青光眼患者
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难逆性抗胆碱酯酶药
解救原则： 一旦中毒，尽快！持续抢救！
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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急性中毒表现中毒症状：M、 Nhomakorabea受体兴奋及中枢症状
• 轻─M样症状 • 中─N样+ M样症状 • 重─N样+ M样+中枢症状
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页) 抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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兔
双眼去除动眼神经后，左眼滴毛 果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认
为哪只眼的瞳孔会缩小？
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其它抗胆碱酯酶药比较
药物 安贝氯铵
作用特点 作用 > 新斯的明 维时 > 新斯的明
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吡啶斯的明：
作 用 < 新斯的明 维持时间 > 新斯的明 不良反应 < 新斯的明 用途：
1）治疗重症肌无力 2）术后肠麻痹或尿潴留
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毒扁豆碱
一、 作用（抑制AchE的活性） 1、对眼的作用 缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛 特点：强、持久、但刺激性大 2、催醒作用（易透过血脑屏障）： 原理：抑制中枢AchE的活性→中枢内 Ach↑
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二、用途：
1、急性青光眼 2、中药麻醉催醒剂应用
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毒扁豆碱与毛果芸香碱比较
药 物 作用机理 作用特点
应
用
毒扁 豆碱
抑制AchE 强、持久、
活性
（1-2天）
刺激性大
1.青光眼 2.中药麻醉催醒剂
毛 果 直接兴 芸香碱 奋MR
温和、迅速、 1.青光眼
短暂（4~8 2.虹膜睫状体炎 小时）
无毒磷酰化解磷定排出
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
二、用途：
中、重度有机磷中毒 对敌敌畏中毒疗效稍差 对乐果中毒无效
特点：
1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作 用较弱。
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
2、对体内已堆积的Ach无直接作用
第三节 胆碱脂酶复活药
氯磷定、碘解磷定 、双复磷
一、作用： 能使AchE复活→ 解救有机磷中毒症状 原理：
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
原理： ① 能与磷酰化AchE中的有机磷酰基
相结合 氯磷定-磷酰化AchE复合物
无毒磷酰化解磷定 AchE复活 ② 能直接与游离的有机磷相结合→
有机磷酸酯类
中毒及其解救：
中毒原理： 不可逆性地抑制AchE →Ach破坏↓
→体内Ach↑↑ -----中毒
如不及时抢救，酶发生“老 化”.
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
磷酰化胆碱酯酶 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图
胆碱酯酶老化（aging）： 必须等待新生胆碱酯酶
原理：
①抑制胆碱酯酶活性 ②促进运动神经末梢释放Ach ③直接⊕骨骼肌运动终板上的NMR
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2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强 3．抑制心脏，扩张血管作用较弱 用途:
1．重症肌无力 2、手术后腹胀、尿潴留 3、阵发性、室上性心动过速
4、非去极化型肌松药中毒，如筒箭毒碱
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不良反应: 过量：胆碱能危象--胃肠反应、肌肉 震颤、心动过缓和肌无力加重 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞、 支气管哮喘
第二节 抗胆碱酯酶药
掌握新斯的明的作用、作用机制、用 途及不良反应 熟悉胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱 酯酶药的作用机制，有机磷急性中 毒症状和解磷定的解毒机理
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抗胆碱酯酶药
定义： 能与AchE牢固结合，使AchE活性
受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。
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抗胆碱酯酶药 分类：
• 易逆性抗胆碱酯酶药 • 难逆性抗胆碱酯酶药
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常用易逆性抗胆碱酯酶药
包括：新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱 依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏 他克林、安理申
作用原理：
可逆性抑制胆碱脂酶的活性→Ach破 坏↓ →Ach↑—产生拟似Ach作用
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二甲胺基甲酰化酶
新斯的明抑制胆碱酯酶的过程
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新斯的明
作用
1. 兴奋骨骼肌---最强
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
中毒解救原则
1、清除毒物，防止继续吸收 2、轻度中毒--及早、足量、反复选用MR 阻断药阿托品缓解M样症状 3、中或重度中毒-阿托品+胆碱脂酶复活 药：氯磷定、碘解磷定、双复磷 用药原则——及早、反复
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
体结合，阻滞神经肌肉接头兴奋的传递， 导致肌松作用。
按其作用机理分---非除极化类肌松药 除极化类肌松药
抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
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抗胆碱酯酶药介绍(PPT29页)
（一）非除极化类肌松药
原理：能与NM受体结合，但无内在活
性，从而阻断Ach与NM受体结合
肌
松。
维库溴铵：主要作为全麻的辅助用药。 阿曲库铵：用于各种手术时需肌松或控