初级药师中药药理学

中药药理学第一单元中药药理学的基本理论与基础知识一、中药药性理论的现代研究1.中药四性（四气）的现代研究（1）对植物神经系统功能的影响寒证患者：交感神经–肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低表现为：唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢热证患者：交感神经–肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高（2）对内分泌系统功能的影响温热药促进：下丘脑–垂体–肾上腺轴下丘脑–垂体–甲状腺轴下丘脑–垂体–性腺轴寒凉药抑制（3）对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体–甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+–ATP酶）活性，而纠正热证或寒证异常的能量代谢。

“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温热药附子、肉桂→兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴→纠正体温变化“甲亢”阴虚证模型动物，产热增加，饮水量增加、尿量减少、血浆粘度增高，能量消耗增加，导致体重减轻，龟甲→降低T3和T4值（4）对中枢神经系统功能的影响寒凉药→中枢抑制；温热药→中枢兴奋中枢作用机制:调节中枢神经递质有关寒证大鼠：痛阈值和惊厥阈值升高→中枢抑制热性药→增加NA含量，降低5-HT含量→中枢兴奋热证大鼠：痛阈值和惊厥阈值降低→中枢兴奋寒性药→减少脑内NA、DA合成（抑制酪氨酸羟化酶），增高5-HT→中枢抑制（5）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用2.中药五味的现代研究中枢神经系统：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一支蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子心血管系统：含乌头碱类药物、含强心苷的药物：蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮呼吸系统：苦杏仁、桃仁、郁李仁、枇杷仁、白果、商陆肾毒性：斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索、钩藤造血系统：洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁（2）长期毒性反应以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。

（3）过敏反应（4）三致作用（致畸胎、致突变、致癌）雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合药理作用:发汗促进发汗；解热；抗病原微生物；镇痛、镇静；抗炎；调节免疫麻黄功效：发汗解表宣肺平喘利水消肿（1）发汗：麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱机制：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收（2）平喘：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油麻黄碱平喘的特点：其化学性质稳定，口服有效；起效较慢；作用温和；作用维持时间持久。

（3）利尿：D-伪麻黄碱（4）解热、抗炎：麻黄挥发油（5）镇咳、祛痰：麻黄碱、萜品烯醇→镇咳；麻黄挥发油→祛痰现代应用：感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。

不良反应：麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。

柴胡功效：疏散退热舒肝解郁升阳透疹（1）解热：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油（2）抗病原微生物：柴胡注射液、柴胡水提取物（3）抗炎：柴胡皂苷、柴胡挥发油→降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生（4）促进免疫功能：柴胡多糖、柴胡热水提取物（5）镇静、镇痛、镇咳：柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元（6）保肝、利胆、降血脂保肝：柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇利胆：柴胡水浸剂和煎剂降血脂：柴胡皂苷→降低甘油三酯现代应用：发热、病毒性肝炎、流行性腮腺炎、咳嗽、高脂血症。

桂枝功效：发汗解肌温通经脉（1）扩张血管促发汗（2）解热、镇痛：桂枝煎剂（3）抗炎、抗过敏：桂枝煎剂、挥发油；现代应用：预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。

葛根功效：升阳解肌透疹止泻除烦止渴（1）解热：黄酮类，葛根素作用较突出。

（2）降血糖：葛根素葛根素→抑制醛糖还原酶→防治糖尿病并发症。

（3）抗心律失常：葛根乙醇提取物、黄豆苷元（4）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素现代应用：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病，感冒、头痛、发热、麻疹初起，疹出不畅。

细辛功效：祛风散寒行水开窍（1）解热：细辛挥发油（2）镇静、镇痛：细辛挥发油（3）抗炎：细辛挥发油；（4）对呼吸系统作用：细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚现代应用：头痛、慢性支气管炎、心绞痛、缓慢型心律失常、局部麻醉。

药理作用:抗病原微生物；抗毒素；抗炎；解热；对免疫功能的影响；抗肿瘤。

黄芩功效：清热燥湿，泻火解毒，止血安胎（1）抗菌、抗病毒：黄芩素和汉黄芩苷元抗菌谱：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌；多种致病性皮肤真菌。

抗病毒：对流感病毒及乙型肝炎病毒有抑制作用。

（2）抗炎：黄芩素、黄芩苷（3）对免疫功能的影响免疫抑制：尤其对Ⅰ型变态反应（过敏反应）作用显著。

（4）解热：黄芩苷。

（5）保肝、利胆：黄芩素（6）镇静（7）对血液系统影响：黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ（8）降血脂、抗动脉粥样硬化汉黄芩素，黄芩新素Ⅱ→升高血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平；黄芩新素Ⅱ→降低血清总胆固醇（TC）水平；黄芩素、黄芩苷→降低血清甘油三酯（TG）含量。

（9）抗氧化：黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷→抑制过氧化脂质（LPO）的生成；黄芩苷锌、黄芩苷铜→清除超氧自由基现代应用：小儿呼吸道感染，急性菌痢，病毒性肝炎。

黄连功效：清热燥湿，泻火解毒（1）抗病原体：黄连及小檗碱抗菌机制：破坏细菌结构；抑制细菌糖代谢；抑制核酸、蛋白质合成。

（2）抗细菌毒素、抗腹泻：黄连及小檗碱（3）抗炎、解热：小檗碱抗炎、黄连解热（4）镇静催眠：黄连镇静、小檗碱催眠（5）降血糖：黄连及小檗碱（6）抗溃疡：黄连及小檗碱（7）对心血管系统的影响：小檗碱正性肌力：小檗碱→动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。

机制：增加心肌细胞内Ca2+浓度。

负性频率：小檗碱→清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。

抗心律失常：小檗碱降压：小檗碱抗心肌缺血：小檗碱（8）抗脑缺血：小檗碱（9）抗血小板聚集：小檗碱现代应用：感染性疾病；心脑血管性疾病；糖尿病；烧伤；胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。

金银花功效：清热解毒，疏风散热（1）抗病原微生物：绿原酸和异绿原酸（2）抗内毒素（3）抗炎、解热（4）增强免疫现代应用：急性上呼吸道感染；小儿肺炎；急性扁桃体炎。

大青叶（板蓝根）功效：清热解毒，凉血消斑（1）抗病原微生物：靛蓝、靛玉红抗病毒作用显著：乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎病毒。

（2）提高机体免疫功能：板蓝根多糖（3）保肝：靛蓝现代应用：上呼吸道感染；扁桃体炎、咽炎；急性传染性肝炎；流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎；带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病。

青蒿功效：清热解毒，除蒸，截疟（1）抗病原体抗疟原虫：青蒿素特点：高效、速效、低毒。

抗菌、抗病毒：青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌；青蒿素对流行性出血热病毒、流感病毒；青蒿挥发油对多种皮肤癣菌。

（2）抗炎：莨菪亭（3）解热、镇痛：青蒿水提物花前期采的青蒿解热作用强（4）对免疫功能的影响：青蒿素现代应用：疟疾；高热；皮肤真菌病和神经性皮炎。

不良反应：青蒿琥酯：抑制骨髓造血，而且能通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞。

青蒿酯钠：明显的胚胎毒作用。

栀子功效：泻火除烦，清热利尿，凉血解毒（1）抗炎：栀子醇提物、水提物、乙酸乙酯部分和京尼平苷。

（2）镇静、镇痛：熊果酸镇静，栀子醇提物及京尼平苷镇痛。

（3）降温和解热：熊果酸。

（4）利胆、保肝：栀子醇提物和栀子苷、栀子素利胆，栀子保肝（5）促进胰腺分泌：促进胰腺分泌京尼平最强。

降低胰酶活性京尼平苷最显著。

现代应用：急性黄疸型肝炎；扭挫伤；急性卡他性结膜炎。

鱼腥草功效：清热解毒，消痈排脓，利尿通淋（1）抗病原微生物：鱼腥草素（2）抗炎：鱼腥草素（3）对免疫功能的影响现代应用：急性呼吸道感染；妇科炎症及不孕症；外科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾。

苦参功效：清热燥湿，杀虫，利尿（1）抗病原体：苦参及苦参总碱（2）抗炎（3）抗过敏：苦参碱（4）抗肿瘤：苦参碱（5）解热：氧化苦参碱（6）抗心肌缺血：苦参水煎醇沉液、苦参总碱（7）抗心律失常：苦参碱及氧化苦参碱现代应用：急慢性肠炎；滴虫性阴道炎；皮肤病；心律失常；肿瘤；肝病。

知母功效：清热泻火，生津润燥（1）解热（2）抗炎：芒果苷（3）对交感神经和β受体功能的影响：知母及其皂苷元（4）降血糖：知母水提物和多糖现代应用：急性传染、感染性疾病；糖尿病；肺结核潮热或肺热咳嗽。

第四单元泻下药药理作用：泻下；利尿；抗病原体；抗炎；抗肿瘤。

大黄功效：泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经（1）泻下：结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强作用部位主要在大肠（2）保肝、利胆保肝机制：促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激干扰素产生，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环。

利胆表现：疏通肝内毛细胆管，改善胆小管内胆汁瘀积；促进胆囊收缩；松弛胆囊奥狄氏括约肌；促进胆汁分泌和胆红素排泄。

（3）保护胃黏膜、抗急性胰腺炎大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸→抑制幽门螺旋杆菌多种成分抑制胰酶胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰淀粉酶活性（4）改善肾功能大黄素、大黄酸、芦荟大黄素→利尿；大黄→降低氮质血症和慢性肾功能衰竭病人血中非蛋白氮→延缓慢性肾衰（5）对血液系统的作用止血：α-儿茶素，没食子酸。

改善血液流变性：降血脂：蒽醌类、儿茶素现代应用：便秘；急慢性肾功能衰竭；急性感染性疾病及菌痢肠炎、急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻；各种出血性疾病；胃溃疡、高脂血症不良反应：引起“泻剂结肠”（肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变）。

芒硝功效：泻热通便，润燥软坚，清火消肿（1）泻下：硫酸钠（2）利胆（3）抗肿瘤：玄明粉（4）抗炎作用：硫酸钠现代应用：便秘；急性乳腺炎；肛肠病；可作为利尿剂治疗无尿症和尿毒症番泻叶功效：泻热行滞，通便，利水（1）泻下：番泻苷A、B。

（2）止血现代应用：便秘；急性机械性肠梗阻；急性胰腺炎；上消化道出血。

芫花功效：泻下逐水（1）对胃肠道的影响（2）心血管系统作用（3）镇静（4）兴奋子宫，抗生育现代应用：肝病；终止妊娠；闭经药理作用：抗炎；镇痛；对免疫功能的影响。

秦艽功效：祛风湿，清湿热，止痹痛（1）抗炎：秦艽碱甲（2）镇痛：与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。

（3）抗过敏：秦艽碱甲。

现代应用：风湿性关节炎和类风湿性关节炎；流行性脑脊髓膜炎；肩关节周围炎；小儿急性黄疸型传染性肝炎。

独活功效：祛风除湿，通痹止痛（1）抗炎：甲氧基欧芹酚（2）镇痛，镇静：镇痛成分：甲氧基欧芹酚镇静成分：当归酸、伞形花内酯（3）抑制血小板聚集和抗血栓形成（4）对心血管系统作用：欧芹酚甲醚现代应用：风湿性关节炎；坐骨神经痛和三叉神经痛；腰椎间盘突出症及腰椎骨质疏松症；慢性支气管炎；银屑病。

五加皮功效：祛风湿，补肝肾，强筋骨（1）抗炎（2）免疫功能影响：细柱五加皮→免疫抑制；五加皮总皂苷和多糖→免疫促进（3）镇静、镇痛：细柱五加皮醇浸→催眠；正丁醇提物和短梗五加醇提→镇痛（4）性激素样作用：细柱五加多糖→促进未成年大鼠副性器官的发育。