初级药师中药药理学
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中药药理学
第一单元中药药理学的基本理论与基础知识
一、中药药性理论的现代研究
1.中药四性(四气)的现代研究
(1)对植物神经系统功能的影响
寒证患者:交感神经–肾上腺系统功能偏低,植物神经平衡指数偏低
表现为:唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢
热证患者:交感神经–肾上腺系统功能偏高,植物神经平衡指数偏高
(2)对内分泌系统功能的影响
温热药促进:
下丘脑–垂体–肾上腺轴
下丘脑–垂体–甲状腺轴
下丘脑–垂体–性腺轴
寒凉药抑制
(3)对基础代谢的影响
寒凉药或温热药可通过影响垂体–甲状腺轴功能和细胞膜钠泵(Na+,K+–ATP酶)活性,而纠正热证或寒证异常的能量代谢。
“甲低”阳虚证模型动物体温降低,产热减少,温热药附子、肉桂→兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴→纠正体温变化
“甲亢”阴虚证模型动物,产热增加,饮水量增加、尿量减少、血浆粘度增高,能量消耗增加,导致体重减轻,龟甲→降低T3和T4值
(4)对中枢神经系统功能的影响
寒凉药→中枢抑制;温热药→中枢兴奋中枢作用机制:调节中枢神经递质有关
寒证大鼠:痛阈值和惊厥阈值升高→中枢抑制
热性药→增加NA含量,降低5-HT含量→中枢兴奋
热证大鼠:痛阈值和惊厥阈值降低→中枢兴奋
寒性药→减少脑内NA、DA合成(抑制酪氨酸羟化酶),增高5-HT→中枢抑制
(5)寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
2.中药五味的现代研究
中枢神经系统:马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一支蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子
心血管系统:含乌头碱类药物、含强心苷的药物:蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮呼吸系统:苦杏仁、桃仁、郁李仁、枇杷仁、白果、商陆
肾毒性:斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索、钩藤
造血系统:洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁
(2)长期毒性反应
以肝、肾、胃肠的发生率最高,其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。
(3)过敏反应
(4)三致作用(致畸胎、致突变、致癌)
雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合
药理作用:发汗促进发汗;解热;抗病原微生物;镇痛、镇静;抗炎;调节免疫
麻黄
功效:发汗解表宣肺平喘利水消肿
(1)发汗:麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱
机制:阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收
(2)平喘:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油
麻黄碱平喘的特点:其化学性质稳定,口服有效;起效较慢;作用温和;作用维持时间持久。(3)利尿:D-伪麻黄碱
(4)解热、抗炎:麻黄挥发油
(5)镇咳、祛痰:麻黄碱、萜品烯醇→镇咳;麻黄挥发油→祛痰
现代应用:感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。
不良反应:麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。
柴胡
功效:疏散退热舒肝解郁升阳透疹
(1)解热:柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油
(2)抗病原微生物:柴胡注射液、柴胡水提取物
(3)抗炎:柴胡皂苷、柴胡挥发油→降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生(4)促进免疫功能:柴胡多糖、柴胡热水提取物
(5)镇静、镇痛、镇咳:柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元
(6)保肝、利胆、降血脂
保肝:柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇
利胆:柴胡水浸剂和煎剂
降血脂:柴胡皂苷→降低甘油三酯
现代应用:发热、病毒性肝炎、流行性腮腺炎、咳嗽、高脂血症。
桂枝
功效:发汗解肌温通经脉
(1)扩张血管促发汗
(2)解热、镇痛:桂枝煎剂
(3)抗炎、抗过敏:桂枝煎剂、挥发油;
现代应用:预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。
葛根
功效:升阳解肌透疹止泻除烦止渴
(1)解热:黄酮类,葛根素作用较突出。
(2)降血糖:葛根素
葛根素→抑制醛糖还原酶→防治糖尿病并发症。
(3)抗心律失常:葛根乙醇提取物、黄豆苷元
(4)抗心肌缺血:葛根总黄酮、葛根素
现代应用:偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病,感冒、头痛、发热、麻疹初起,疹出不畅。
细辛
功效:祛风散寒行水开窍
(1)解热:细辛挥发油
(2)镇静、镇痛:细辛挥发油
(3)抗炎:细辛挥发油;
(4)对呼吸系统作用:细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚
现代应用:头痛、慢性支气管炎、心绞痛、缓慢型心律失常、局部麻醉。
药理作用:抗病原微生物;抗毒素;抗炎;解热;对免疫功能的影响;抗肿瘤。
黄芩
功效:清热燥湿,泻火解毒,止血安胎
(1)抗菌、抗病毒:黄芩素和汉黄芩苷元
抗菌谱:多种革兰阳性菌、革兰阴性菌;多种致病性皮肤真菌。
抗病毒:对流感病毒及乙型肝炎病毒有抑制作用。
(2)抗炎:黄芩素、黄芩苷
(3)对免疫功能的影响
免疫抑制:尤其对Ⅰ型变态反应(过敏反应)作用显著。
(4)解热:黄芩苷。
(5)保肝、利胆:黄芩素
(6)镇静
(7)对血液系统影响:黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ
(8)降血脂、抗动脉粥样硬化
汉黄芩素,黄芩新素Ⅱ→升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;
黄芩新素Ⅱ→降低血清总胆固醇(TC)水平;
黄芩素、黄芩苷→降低血清甘油三酯(TG)含量。
(9)抗氧化:
黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷→抑制过氧化脂质(LPO)的生成;
黄芩苷锌、黄芩苷铜→清除超氧自由基
现代应用:小儿呼吸道感染,急性菌痢,病毒性肝炎。
黄连
功效:清热燥湿,泻火解毒
(1)抗病原体:黄连及小檗碱
抗菌机制:破坏细菌结构;抑制细菌糖代谢;抑制核酸、蛋白质合成。
(2)抗细菌毒素、抗腹泻:黄连及小檗碱
(3)抗炎、解热:小檗碱抗炎、黄连解热
(4)镇静催眠:黄连镇静、小檗碱催眠
(5)降血糖:黄连及小檗碱
(6)抗溃疡:黄连及小檗碱
(7)对心血管系统的影响:小檗碱
正性肌力:小檗碱→动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。
机制:增加心肌细胞内Ca2+浓度。
负性频率:小檗碱→清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。
抗心律失常:小檗碱
降压:小檗碱
抗心肌缺血:小檗碱
(8)抗脑缺血:小檗碱
(9)抗血小板聚集:小檗碱
现代应用:感染性疾病;心脑血管性疾病;糖尿病;烧伤;胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。金银花
功效:清热解毒,疏风散热
(1)抗病原微生物:绿原酸和异绿原酸
(2)抗内毒素
(3)抗炎、解热
(4)增强免疫
现代应用:急性上呼吸道感染;小儿肺炎;急性扁桃体炎。