初级药师中药药理学

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中药药理学

第一单元中药药理学的基本理论与基础知识

一、中药药性理论的现代研究

1.中药四性(四气)的现代研究

(1)对植物神经系统功能的影响

寒证患者:交感神经–肾上腺系统功能偏低,植物神经平衡指数偏低

表现为:唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢

热证患者:交感神经–肾上腺系统功能偏高,植物神经平衡指数偏高

(2)对内分泌系统功能的影响

温热药促进:

下丘脑–垂体–肾上腺轴

下丘脑–垂体–甲状腺轴

下丘脑–垂体–性腺轴

寒凉药抑制

(3)对基础代谢的影响

寒凉药或温热药可通过影响垂体–甲状腺轴功能和细胞膜钠泵(Na+,K+–ATP酶)活性,而纠正热证或寒证异常的能量代谢。

“甲低”阳虚证模型动物体温降低,产热减少,温热药附子、肉桂→兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴→纠正体温变化

“甲亢”阴虚证模型动物,产热增加,饮水量增加、尿量减少、血浆粘度增高,能量消耗增加,导致体重减轻,龟甲→降低T3和T4值

(4)对中枢神经系统功能的影响

寒凉药→中枢抑制;温热药→中枢兴奋中枢作用机制:调节中枢神经递质有关

寒证大鼠:痛阈值和惊厥阈值升高→中枢抑制

热性药→增加NA含量,降低5-HT含量→中枢兴奋

热证大鼠:痛阈值和惊厥阈值降低→中枢兴奋

寒性药→减少脑内NA、DA合成(抑制酪氨酸羟化酶),增高5-HT→中枢抑制

(5)寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

2.中药五味的现代研究

中枢神经系统:马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一支蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子

心血管系统:含乌头碱类药物、含强心苷的药物:蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮呼吸系统:苦杏仁、桃仁、郁李仁、枇杷仁、白果、商陆

肾毒性:斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索、钩藤

造血系统:洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁

(2)长期毒性反应

以肝、肾、胃肠的发生率最高,其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。

(3)过敏反应

(4)三致作用(致畸胎、致突变、致癌)

雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合

药理作用:发汗促进发汗;解热;抗病原微生物;镇痛、镇静;抗炎;调节免疫

麻黄

功效:发汗解表宣肺平喘利水消肿

(1)发汗:麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱

机制:阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收

(2)平喘:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油

麻黄碱平喘的特点:其化学性质稳定,口服有效;起效较慢;作用温和;作用维持时间持久。(3)利尿:D-伪麻黄碱

(4)解热、抗炎:麻黄挥发油

(5)镇咳、祛痰:麻黄碱、萜品烯醇→镇咳;麻黄挥发油→祛痰

现代应用:感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。

不良反应:麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。

柴胡

功效:疏散退热舒肝解郁升阳透疹

(1)解热:柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油

(2)抗病原微生物:柴胡注射液、柴胡水提取物

(3)抗炎:柴胡皂苷、柴胡挥发油→降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生(4)促进免疫功能:柴胡多糖、柴胡热水提取物

(5)镇静、镇痛、镇咳:柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元

(6)保肝、利胆、降血脂

保肝:柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇

利胆:柴胡水浸剂和煎剂

降血脂:柴胡皂苷→降低甘油三酯

现代应用:发热、病毒性肝炎、流行性腮腺炎、咳嗽、高脂血症。

桂枝

功效:发汗解肌温通经脉

(1)扩张血管促发汗

(2)解热、镇痛:桂枝煎剂

(3)抗炎、抗过敏:桂枝煎剂、挥发油;

现代应用:预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。

葛根

功效:升阳解肌透疹止泻除烦止渴

(1)解热:黄酮类,葛根素作用较突出。

(2)降血糖:葛根素

葛根素→抑制醛糖还原酶→防治糖尿病并发症。

(3)抗心律失常:葛根乙醇提取物、黄豆苷元

(4)抗心肌缺血:葛根总黄酮、葛根素

现代应用:偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病,感冒、头痛、发热、麻疹初起,疹出不畅。

细辛

功效:祛风散寒行水开窍

(1)解热:细辛挥发油

(2)镇静、镇痛:细辛挥发油

(3)抗炎:细辛挥发油;

(4)对呼吸系统作用:细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚

现代应用:头痛、慢性支气管炎、心绞痛、缓慢型心律失常、局部麻醉。

药理作用:抗病原微生物;抗毒素;抗炎;解热;对免疫功能的影响;抗肿瘤。

黄芩

功效:清热燥湿,泻火解毒,止血安胎

(1)抗菌、抗病毒:黄芩素和汉黄芩苷元

抗菌谱:多种革兰阳性菌、革兰阴性菌;多种致病性皮肤真菌。

抗病毒:对流感病毒及乙型肝炎病毒有抑制作用。

(2)抗炎:黄芩素、黄芩苷

(3)对免疫功能的影响

免疫抑制:尤其对Ⅰ型变态反应(过敏反应)作用显著。

(4)解热:黄芩苷。

(5)保肝、利胆:黄芩素

(6)镇静

(7)对血液系统影响:黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ

(8)降血脂、抗动脉粥样硬化

汉黄芩素,黄芩新素Ⅱ→升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;

黄芩新素Ⅱ→降低血清总胆固醇(TC)水平;

黄芩素、黄芩苷→降低血清甘油三酯(TG)含量。

(9)抗氧化:

黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷→抑制过氧化脂质(LPO)的生成;

黄芩苷锌、黄芩苷铜→清除超氧自由基

现代应用:小儿呼吸道感染,急性菌痢,病毒性肝炎。

黄连

功效:清热燥湿,泻火解毒

(1)抗病原体:黄连及小檗碱

抗菌机制:破坏细菌结构;抑制细菌糖代谢;抑制核酸、蛋白质合成。

(2)抗细菌毒素、抗腹泻:黄连及小檗碱

(3)抗炎、解热:小檗碱抗炎、黄连解热

(4)镇静催眠:黄连镇静、小檗碱催眠

(5)降血糖:黄连及小檗碱

(6)抗溃疡:黄连及小檗碱

(7)对心血管系统的影响:小檗碱

正性肌力:小檗碱→动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。

机制:增加心肌细胞内Ca2+浓度。

负性频率:小檗碱→清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。

抗心律失常:小檗碱

降压:小檗碱

抗心肌缺血:小檗碱

(8)抗脑缺血:小檗碱

(9)抗血小板聚集:小檗碱

现代应用:感染性疾病;心脑血管性疾病;糖尿病;烧伤;胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。金银花

功效:清热解毒,疏风散热

(1)抗病原微生物:绿原酸和异绿原酸

(2)抗内毒素

(3)抗炎、解热

(4)增强免疫

现代应用:急性上呼吸道感染;小儿肺炎;急性扁桃体炎。

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