各类抗菌药物特点精华总结

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抗菌药物分类及特点

抗菌药物分类及特点展开全文这是InputOutput的第12篇原创文章InputOutput：量变到质变的坚信者抗菌药物：抗生素+合成抗菌药物抗生素：ß内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、多肽类、林克霉素类合成抗菌药物：喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄氨嘧啶、硝基咪唑类、呋喃类、噁唑烷酮类时间依赖性抗菌药物：β-内酰胺类、大环内酯类（除外阿奇霉素）、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、林可霉素、万古霉素、氟胞嘧啶等浓度依赖性抗菌药物：氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等1.ß内酰胺类：1.1青霉素类：针对G＋菌窄谱：青霉素G，苄星青霉素耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林广谱青霉素：对G－球菌：阿莫西林，氨苄西林对绿脓等G－杆菌有效：哌拉西林，美洛西林，阿洛西林1.2头孢类：1.2.1 第1代：抗G＋强，对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代，对G－差，铜绿和厌氧菌无效。

肾损大。

如头孢硫脒，头孢拉定，头孢氨苄1.2.2 第2代：对G＋、产酶的金葡菌好，加强G－作用，厌氧菌有作用，对铜绿无效，如头孢呋辛（伏乐新），头孢克洛（希刻劳）1.2.3 第3代：对G＋弱，对G－强，对铜绿、厌氧菌有作用，组织渗透好，分布广头孢他啶（复达欣）：对铜绿最强头孢曲松（罗氏芬）：半衰期长，双通道肝肾排泄，肾功能不全适用，可透过炎性脑膜，与含钙制品合用可能致死头孢哌酮：70%经胆道排泄，用于胆道感染、肾功能不全，凝血功能影响头孢噻肟，头孢克肟，头孢地嗪，头孢匹胺1.2.4 第4代：快速穿透细菌外膜；对肠杆菌属（G－）和葡萄球菌属（G＋）活性较三代强；对ESBLs稳定性较3代强，如头孢吡肟（马斯平），头孢匹罗，头孢唑兰一拉定唑林氨苄，二呋孟替克丙烯，三肟他啶哌曲松，四代吡肟骑匹马，五代洛林托罗普。

一代四种：头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄；二代五种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯；三代六种：头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松；四代二种：头孢吡肟、头孢匹罗；五代三种：头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普1.3碳青霉烯类：广谱抗菌G－、G＋、厌氧菌；迅速杀菌；减少内毒素释放；对ESBLs、AmpC的水解；作用高度稳定；对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌（MRSA）无效亚胺培南／西司他丁（泰能）：起效快，内毒素释放量低，对不动杆菌属更敏感，胃肠、神经系统毒性美罗培南（美平）：透中枢，胃肠道反应小厄他培南：无抗假单胞菌活性1.4头霉素类：类似2代头孢，对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用，对多数ESBLs稳定，但对AmpC酶水解，如头孢西丁，头孢美唑1.5单环ß内酰胺类：氨曲南，对G－菌效果好，对G＋菌及厌氧菌无效1.6ß内酰胺酶抑制剂及复方制剂：单用酶抑制剂无效，作用取决于ß内酰胺类药物，对ESBLs有部分抑酶活性，如头孢哌酮／舒巴坦（舒普深），哌拉西林/舒巴坦（一君），哌拉西林/他唑巴坦（特制星），阿莫西林/克拉维酸钾（安灭菌）1.7氧头孢烯类：拉氧头孢，氟氧头孢2.喹诺酮类：抗菌谱广，需氧G＋G－有效，G－更强，对不动杆菌、绿脓的效果较对肠杆菌差，对分枝杆菌有效，对军团菌、支原体、衣原体有效；体内分布广，组织液浓度高于血浓度；半衰期长，有口服制剂；抑制DNA合成，快速杀菌，耐药率在增加；不良反应：胃肠、中枢、肝肾功能、光过敏、QT间期延长、低血压、儿童关节软骨损害；可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用3.多肽类：3.1糖肽类：万古霉素：抗菌谱窄G＋，抗菌作用强，快速杀菌剂，细胞壁，主要用于MRSA／MRSE、PRSAP、肠球菌致严重感染；口服不易吸收，组织分布广，不易进无炎症的脑膜；肾毒性，耳毒性，变态反应（红人综合征）替考拉宁：与万古霉素大致同，部分溶血性葡萄球菌耐药，有耐药问题，肾毒性低3.2多粘菌素类：需氧G－杆菌有效，作用于细胞膜，局部肠道消毒用；肾毒性大，少全身用药4.大环内酯类：社区获得性肺炎的一线治疗药物抗菌谱：需氧G＋、G－球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌代表药物：红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素不良反应：胃肠道和肝脏，无肾损害阿奇霉素增加了抗G－菌作用，较好PAE，副作用小5.氨基糖苷类：链菌属：链霉素、卡那霉素、妥布霉素；链霉素对结合杆菌、妥布对绿脓作用强小单胞菌属：庆大霉素、西索米星；半合成：阿米卡星，奈替米星；奈替米星对金葡作用强，阿米卡星对多数钝化酶稳定广谱抗菌，对葡萄球菌属、需氧G－杆菌、分枝杆菌有效抑制蛋白质合成，静止期杀菌剂，不同品种有交叉耐药，与青霉素和头孢菌素合用有协同作用水溶性好，口服不吸收，碱性环境抗菌强，蛋白结合率低，不入血脑屏障，单独用对重症感染不佳肾毒性，耳毒性（听力、前庭），过敏6.硝基咪唑类：甲硝唑：原虫和厌氧菌感染的重要药物，对需氧菌无效；口服吸收好；体内分布广，能透过血脑屏障；可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用；艰难梭菌所致伪膜性肠炎的首选；不良反应：胃肠道、粒细胞减少、过敏、中枢、致畸等7.磺胺类：广谱抑菌剂，干扰叶酸代谢；口服吸收慢，1-4小时达峰浓度，分布广，易穿透血脑屏障；不良反应：过敏、血象下降（再障、溶血）、肾损害、肝损害、胃肠道、致畸等；碱化尿液；治疗卡氏肺孢子菌感染；复方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑SMZ/甲氧苄啶TMP）8.抗结核药：异烟肼INH，利福平RFP，乙胺丁醇EMB，吡嗪酰胺PZA9.其它：林可霉素和克林霉素，磷霉素，呋喃类，四环素类，噁唑烷酮类（利奈唑胺/斯沃），氯霉素类等。

2024各类抗菌药物特点及选用总结(附表)

2024各类抗菌药物特点及选用总结（附表）抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。

然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。

抗感染药物：用于治疗各种病原体（细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等）所致感染的药物，其概念较抗微生物药稍宽泛。

后者一般不包括抗蠕虫药。

抗菌药物（抗细菌药）：是指对细菌有杀灭和抑制作用的药物。

包括抗生素和其他合成或半合成的化学药。

抗生素：是微生物，如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中产生的对病原体或肿瘤细胞具有抑制或杀灭作用的物质。

抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类：第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头抱菌素类第II类静止期杀菌剂如氨基糖苗类、多粘菌素类第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第IV类：慢效抑菌药：如磺胺类以上4类药的联用效果为：1+口=协同（增强）；I÷III二拮抗（可能）；11÷III=协同（增强或相加）；I+IV=协同根据结构，抗菌药物可分为以下几大类，部分大类中还含有多种小类或亚类：1■β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶。

其又可分为青霉素类、头泡菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类（表1）。

因其对革兰阳性（G÷）、革兰阴性（G-）菌及部分厌氧菌都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。

应用β-内酰胺类药物时需注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射③头抱哌酮、拉氧头泡可导致低凝血酶原血症或出血；头抱哌酮、头抱美嗖、头抱米诺、拉氧头泡可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉炸类药物的耐药率迅速上升，肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。

临床常用抗菌药物的分类及特点文档

临床常用抗菌药物的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

内酰胺类（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。

青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。

阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。

对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。

对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。

对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。

其中头孢唑林/拉定较常用。

第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。

对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素：包括头孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。

各类抗菌药物的特点

青霉素不用于鞘内注射。
本类药物在碱性溶液中易失活。
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二、头孢菌素类

第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢泊肟第四代：头孢吡肟
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青霉素仍为许多感染的首选药，价廉，除过敏反应外，不良反应少，是各级医院必备的抗菌药物
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例：化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌治疗

常见病原菌：化脓性链球菌抗菌药选用：
首选青霉素可选头孢菌素阿奇霉素、克林霉素：细菌耐药率高避免选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药尽可能不先喹诺酮类：敏感性差；
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四种国内上市品种其他特点比较
特点配伍半衰期 CSF浓度胃肠道反应癫痫日最大剂量 * 亚胺
西司他丁 1h 低较多 0.4%~1.5% 4g
帕尼
倍他米隆 1h 达治疗浓度少 0.03% 2g
美罗
无 1h 达治疗浓度少 0.08% 6g
厄他
无 4.3-4.6h NA NA 0.05%（AE） 1g
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一、青霉素类
特点：
杀菌作用强、毒性低
新品种抗菌谱广、价廉
青G大剂量CSF浓度高青G不耐酶过敏反应率高
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分类
青霉素G、普鲁卡因青霉素苄星青霉素、青霉素V
苯唑西林、甲氧西林、氟氯西林氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林抗假单胞菌青霉素：哌拉西林脲基青霉素：美洛西林、阿洛西林
不耐酶青霉素
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人体正常菌群和临床常见致病菌

抗菌药物总结(完整资料).doc

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【最新整理，下载后即可编辑】肾毒性药物：（1）抗生素及其它化学治疗药物：①常损害类：两性霉素B、新霉素、头抱霉素Ⅱ等；②较常损害类：庆大霉素、卡那霉素、链霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、多粘菌素、万古霉素，磺胺药等；③偶见损害类：新青霉素（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）、氨等青霉素、羧苄青霉素、金霉素、土霉素、头抱霉素（Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ）、利福平、乙胺丁醇等。

（2）非类固醇抗炎镇痛药：消炎痛、布洛芬、保泰松、炎痛喜康、阿斯匹林、复方阿斯匹林（APC）、非那西汀、安替比林、氨基比林、扑热息痛及甲氧萘酸等。

（3）肿瘤化疗药：顺铂、氨甲蝶吟、光辉霉毒、丝裂霉素-C、亚硝基脲类、5-氟尿嘧啶等。

（4）抗癫痛药：三甲双酮、苯妥因钠等。

（5）麻醉剂：乙醚、甲氧氟烷等。

（6）金属及络合剂：青霉胺、依他酸盐等。

（7）各种血管造影剂。

（8）其它：环抱霉素A、甲氰咪哌、别嘌吟醇、甘露醇、汞撒利、海洛因、低分子右旋糖酐等。

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各类抗菌药物特点精华总结

共性
都耐酶
耐青霉素酶
少过敏
与青霉素有交叉过敏5-10%
肠球菌全无用
除头孢硫脒
(二)头孢菌素类
个性
耐酶不同
一代只耐青霉素酶二三代耐青霉素+头孢菌素酶（除孟多、哌酮）四代还耐Ampc酶
抗菌谱不同
从第一代到第三代，抗G+渐减弱，抗G-渐增强
肾毒性不同
一代有；二代轻；三代无明显；四代几乎无
适应症不同
头孢菌素特点
一代二代三代四代
G+
G-
β-内酰胺酶 ESBL 肾毒性
+++
+
不稳定
不耐有
++
++
+
+++
++
++++
较稳定较高稳定高度稳定
不耐减轻不耐无明显不耐几无
各代口服头孢菌素用法与剂量
第一代第二代第三代
药名头孢氨苄（Cefalexin）头孢拉定（Cefradine）头孢羟氨苄（Cefadroxil）头孢曲嗪（Cefatrizine）头孢克罗（Cephaclor）头孢丙烯（Cefprozil）头孢呋辛酯（Cefuroxime axetil）头孢替安酯（Cefotiam hexetil）氯碳头孢（Loracarbef）头孢克肟（cefixime）头孢特仑酶（Cefteram pivoxil）头孢他美酯（Cefetamet pivoxil）头孢噻腾（Ceftibuten）头孢地尼（Cefdinir）头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）头孢地妥仑酯（Cefditoren pivoxil）

六大类抗菌药物特点

六大类抗菌药物特点氨基糖苷类药物1.主要药物:包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星。

2.作用机制:主要作用于细菌蛋白质合成过程，与细菌核糖体30S 亚基的特殊受体蛋白结合，干扰信使核糖核酸（mRNA）与30S亚基形成起始复合物，也使mRNA密码发生错读，合成无功能性错误蛋白质而插入细胞膜，导致细胞膜的渗透性发生改变，细胞内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏，并加速了大量氨基糖苷类药物继续进入菌体，导致细菌迅速死亡。

3.主要特点:抗菌谱广，对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、志贺菌等，对不动杆菌、布鲁氏菌及分枝杆菌也有一定抗菌活性。

对脑膜炎球菌等革兰阴性球菌作用较差，对各种链球菌作用弱，肠球菌对之耐药。

氨基糖苷类药物在碱性环境中抗菌作用强，钙、镁、钠等阳离子可抑制其抗菌活性。

属于浓度依赖性抗菌药物，对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定程度的抗生素后效应。

大环内酯类药物1.主要药物:十四元环的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等；十五元环的是阿奇霉素；十六元环的有交沙霉素、吉他霉素等。

2.作用机制:作用于细菌细胞核糖体50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂。

3.主要特点:对多数革兰阳性菌、军团菌、衣原体、支原体、厌氧菌等具有良好抗菌活性。

大多数品种供口服，吸收后血药浓度较低，但在组织和体液中的分布广泛，肝、肾、肺等组织中的浓度可高于同期血药浓度数倍；在胸腔积液、腹水、脓液、痰液、尿液、胆汁中均可达到有效治疗浓度，但不易透过血脑屏障。

喹诺酮类药物1.主要药物:包括诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星。

2.作用机制:作用于细菌的DNA拓扑异构酶，干扰细菌DNA的合成，而致细菌死亡。

3.主要特点:抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，由于其化学结构不同于其他抗菌药物，因此对某些多重耐药菌仍具有良好抗菌作用；在组织、体液中浓度高，体内分布广泛；消除半衰期相对较长，具有抗生素后效应，减少了给药次数，使用方便。

常用抗菌药物特点

β内酰胺类分类（四）
三、其他β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂 .单环类（氨曲南等）对活性强，对酶稳定性好，对、厌氧菌无效。 .碳青霉烯类（亚胺培南、美洛培南等）广谱，对多数活性强，对、厌氧菌有
效。难透血脑屏障。 .头霉素类（头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢拉宗等）有、代头孢菌素
的分子结构及抗菌谱但抗菌作用较头孢菌素弱，但对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌、淋球菌、白喉杆菌等有良好的抗菌作用。 .β内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等）单独应用无效，与其他抗生素合用有效。
剂量血峰浓度达峰时间
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大环内酯类的特点（一）
抗菌谱广，对球菌、 – 球菌、杆菌、支原体及军团菌等有效，个别新品种对 – 杆菌亦有效；
组织穿透力极强，组织中浓度往往是血中的数倍甚至几十倍，弥补了血浆浓度不高的缺点；
细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭在细胞内繁殖的病原体，如：军团菌；
青霉素类 β内酰胺酶抑制剂头孢菌素类 β内酰胺酶抑制剂
β内酰胺类的特点
血药浓度高，杀菌力强抗菌谱广，药物品种繁多，选择范
围大毒性低，特别青霉素类可剂量加倍
使用
β内酰胺类的不足
耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱β内酰胺酶（）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第四代头孢菌素失效；
β内酰胺类分类（二）
二、头孢菌素类
.第一代：虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的 β内酰胺酶所破坏，因此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗，对革兰氏阴性杆菌效果差。
头孢氨苄(先锋Ⅳ)，头孢唑啉(先锋Ⅴ),头孢硫眯，
头孢拉啶(先锋Ⅵ)等。
.第二代：对多数β内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。

拿下20分抗菌药物总结

拿下20分：抗菌药物总结作用机制:1、抑制细胞壁合成对半”（溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌）；G+杆菌（白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌）；G－球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋球菌）；螺旋体（梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热）。

2、半合成青霉素：（1）口服耐酸青霉素（青霉素V）：窄谱，同青霉素G，耐酸不耐酶。

（2）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林）：用于耐青霉素G的葡萄球菌，耐酸耐酶（但甲氧西林不耐酸）。

（3）广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）：广谱，对G－杆菌有效，对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效，耐酸不耐酶。

体感染为首选（链球菌感染；脑膜炎双球菌；螺旋体感染；白喉、破伤风、炭疽）。

2、半合成青霉素：（1）口服耐酸青霉素：G+球菌引起的轻度感染，风湿热的预防。

（2）耐酶青霉素：耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。

（3）广谱青霉素：氨苄西林治疗伤寒、副伤寒，尿道、呼吸道感染；阿莫西林同氨苄西林，还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。

（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：G－菌引起的严重感染，其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。

（5）抗G－杆菌青霉素：用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。

G）：过敏反应；肌注疼痛；高血钾；青霉素脑病；赫氏反应（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（羧苄西林、哌拉西林）：广谱，抗菌谱与氨苄西林相似，对绿脓杆菌和变形杆菌作用强，不耐酸不耐酶。

（5）抗G－杆菌青霉素（美西林、替莫西林）：窄谱，对绿脓杆菌无效，抑菌药，不耐酸，耐酶。

头孢菌素类细胞壁繁殖期杀菌（1）第一代头孢（头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等）：与青霉素G相似，抗G+菌强，抗G－杆菌弱，抗绿脓杆菌无效，抗厌氧菌无效。

（2）第二代头孢（头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等）：广谱，抗G+菌中等，抗G－杆菌中（1）第一代头孢：用于耐青霉素的葡萄球菌感染，敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。

抗菌药物总结

抗菌作用机制1、通过竞争细菌的转肽酶2、促发自溶酶活性耐药机制1、产生水解酶2、与药物结合3、改变PBPs4、改变菌膜通透性5、增强药物外排6、缺乏自溶酶一、青霉素类1、窄谱青霉素：青霉素G，青霉素V敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体不良反应：变态反应，赫氏反应，其他2、耐酶青霉素：甲氧西林、氯唑西林、氟唑西林3、广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林4、抗铜绿假单孢菌广谱青霉素：羧苄西林、5、抗G-菌青霉素类：美西林、匹美西林三、非典型β-内酰胺类1、碳青霉烯类：亚胺培南（西司他丁制成复方制剂泰能（tienam）临床用于铜绿假单胞菌；G+、G-菌、厌氧菌及MRSA 所致的感染2、头霉素类：与第二代头孢菌类似；G+、G-强杀菌活性，厌氧菌高效3、氧头孢烯类：与第三代头孢菌素相似；对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强4、单环β-内酰胺类：窄谱杀菌药，对G-菌作用强，对铜绿假单胞菌有效四、β-内酰胺酶抑制剂（棒酸、舒巴坦类）五、β-内酰胺类抗生素的复方制剂抗菌作用机制：1、大环内酯类抑制肽酰基转移反应2、与50S亚基上L22及L27结合，促使肽酰基t-RNA解离耐药机制1、产生灭活酶，如：酯酶、磷酸化酶2、靶位结构改变：结合部位甲基化3、摄入减少：降低胞膜的通透性，药物渗入菌体内减少4、外排增多：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外抗菌谱：与青霉素相似而略广，仍属窄谱抗菌药林可霉素类抗生素抗菌谱：各类厌氧菌：有良好抗菌作用（最主要特点），需氧G+球菌，需氧G-球菌抗菌机制：作用于核蛋白体50S亚基，制肽酰基转移酶耐药性：机制同大环内酯类金葡菌引起的骨髓炎为首选多肽类抗生素糖肽类抗生素：万古霉素抗菌谱：G+菌产生强大的杀菌作用，尤其MRSA和MRSE抗菌作用机制：细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成耐药机制：产生修饰前体肽聚糖的酶，不能与前体肽聚糖结合多粘菌素类：多黏菌素B，多粘菌素E抗菌谱：某些G-杆菌有强大抗菌作用抗菌作用机制：（1）增加细菌胞浆膜的通透性，生命物质外漏导致细菌死亡。

常用抗菌药小总结

常用抗菌药个人小总结一、青霉素类：1.青霉素钠(钾)Benzylpenicillin Sodium potassum)别名青霉素G；【作用与用途】青霉素钠(钾)为β 内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用，金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感；脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。

主要用于敏感菌引起的各种急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。

本品对酸不稳定，口服无效。

肌注后，吸收快而完全。

60万U肌注后15～30分钟血浓度达高峰。

【用量与用法】一般成人为80万U～160万U/日，肌注或静注；儿童为每日3万U～5万U/kg，分2～3次给药。

静滴浓度一般为1万U/ml。

不宜超过2万U/ml。

如用量较大，则应测定血钾、血钠浓度，根据情况选用钾盐或钠盐。

青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴。

青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。

【副作用】1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5% 10%。

多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。

2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。

3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。

如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。

4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。

【注意事项】1 青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍，t 1/2 亦相应延长。

2 青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。

因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂；而四环素类及磺胺类为抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，而青霉素对静止期细菌作用弱，故两者合用药效明显降低。

抗菌药物表格总结

抗菌药物表格总结四环素30s亚基速效抑菌高浓度杀菌1、总体：广谱，抗G+菌强于G－菌。

抗G+菌不如青霉素G，可抗肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌和阿米巴。

2、半合成四环素类：（1）多西环素（强力霉素）：与四环素类似，作用比四环素强2~10倍，已取代四环素（2）米诺环素（美满霉素）：长效，高效，作用最强。

对耐四环素、青霉素等的金葡菌、链球菌、大肠杆菌等都有效（3）美他环素：对耐四环素、土霉素的细菌有效1、总体：立克次体病、斑疹伤寒和恙虫病；支原体肺炎，衣原体引起的鹦鹉热；性病性淋巴肉芽肿，回归热；霍乱、布氏菌病；肠道阿米巴病。

现在多用半合成四环素类，四环素偶用，金霉素已被淘汰，土霉素基本不用2、半合成四环素类：（1）多西环素（强力霉素）：用于呼吸道、泌尿道、胆道感染等（2）米诺环素（美满霉素）：用于呼吸道、泌尿道、肠道感染、耳鼻喉等感染、痤疮3）美他环素：痤疮1、总体：（1）胃肠道反应（2）二重感染（真菌感染和伪膜性肠炎）（3）对骨、牙齿生长的影响（4）肝、肾毒性（5）光毒性（6）脑假瘤（7）前庭反应2、半合成四环素类：（1）多西环素（强力霉素）：二重感染、过敏反应少见，但有光毒性（2）米诺环素（美满霉素）：肝、肾毒性较小，能影响前庭功能氯霉素50s亚基速效抑菌广谱，抗G－菌强于G+菌，抗G+菌不如青霉素G和四环素，G －菌可抗伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、百日咳杆菌等，亦可抗螺旋体、衣原体、立克次体1、伤寒、副伤寒及其他沙门菌属感染为首选，但有被喹诺酮类和头孢曲松取代倾向。

2、与青霉素合用治疗严重细菌性脑膜炎、脑脓肿3、敏感菌引起的眼内炎和全眼球炎4、立克次体感染引起的Q热1、抑制骨髓造血系统，可致血细胞减少（可逆）和再障（不可逆），具有个体特异敏感性。

2、灰婴综合征3、溶血性贫血（G6PD缺乏者）4、胃肠道反应5、二重感染6、过敏反应（药疹）7、肝损害大环内酯类50s亚基速效抑菌(高浓度杀菌)1、总体：窄谱（与青霉素G相似），效较青霉素G弱，可抗G+菌（金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌）、G+菌（百日咳杆菌、军团菌、弯曲杆菌）、厌氧菌、支原体（肺炎支原体）、衣原体（肺炎衣原体、沙眼衣原体）、军团菌、螺旋体（梅毒）。

常用抗菌药物特点总结

头孢丙烯
G+G-菌
口服吸收良好，受食物影响较少，空腹喝餐后服用均可。
第
三
代
头
孢
头孢噻肟
G-菌
用于严重G-杆菌感染，对不动杆菌作用最强，对肠杆菌科细菌作用强。用于腹腔积盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。40%药物从肝胆系统排泄，对肾功能影响小。
头孢唑肟
G-菌
用于严重G-杆菌感染，对沙雷菌属作用最强，对铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属敏感性差；对G+菌有效。可进入脑脊液，90%经肾排泄。
抗
真
菌
药
氟康唑
广谱抗真菌
主要用于治疗隐球菌病、全身性念珠菌病、阴道念珠菌病及免疫功能低下者预防真菌感染（为治疗隐球菌脑膜炎首选药物）；可透过血脑屏障，以原型经肾排出，肾功能不全者应调整剂量。
伊曲康唑
广谱，活性优于氟康唑
对深部真菌和浅部真菌均有作用，主要用于深部真菌所致的系统感染，可采用序贯疗法；有肝损害，应定期检查肝功能。
头孢美唑
G- G+菌、厌氧菌
抗菌谱与头孢西丁类似，但作用更强，酶稳定性更高，尤其适合需氧菌及厌氧菌混合感染；难透过脑脊液，不用于CNS感染。
头孢米诺
G-菌、厌氧菌
作用与三代头孢相似，习惯列入三代头孢。可抑制细菌细胞壁肽聚糖生成脂蛋白，对G-菌作用强；胆汁中浓度高；经肾脏排泄，尿液中浓度高，可致肾损害。
头
霉
素
类
头孢西丁
G- G+菌、厌氧菌
作用与二代头孢相似，习惯列入二代头孢。对β-内酰胺酶稳定，但铜绿假单胞菌对其耐药；对部分超广谱β-内酰胺酶（ESBL）较稳定，但对AmpC酶不稳定；对大肠杆菌作用由于二、三代头孢；适用于腹外科、妇产科、口腔科等G-菌需氧菌及厌氧菌混合感染，可替代头孢菌素联合甲硝唑或林可霉素的给药方案。

抗菌药总结

金球，表球，奈瑟流感百日耐青霉的金球咳，螺旋支原立克次幽门对-强敏感菌所致呼吸道感染
林可霉素（林可，克林）
抑蛋白合成（50S），抗厌氧，过胎盘屏障，首选金球引起的骨髓炎，不良：伪膜性肠炎
万古霉素
阻断细胞壁合成（与前体肽聚糖结合），繁殖期杀菌，+强（MRSA、MRSE）,严重感染，伪膜性肠炎，肾耳毒
诺氟（口服差），环丙（G-），氧氟（BBB，二线抗结核），左氧氟，洛美（光敏跟腱毒）氟罗（广谱高效长效，神经光敏毒），司帕（光敏心脏中枢毒），莫西，加替，加雷
磺胺类
干扰叶酸代谢（抑制二氢蝶酸合酶） 1.靶位、靶酶突变；2.药物渗入减少 3.代谢改变（产生PABA对抗，直接利用外源）
磺胺嘧啶SD（过BBB），磺胺甲噁唑SMZ，柳氮磺吡啶（溃疡性结肠炎），磺胺嘧啶银（烧伤），磺胺醋酰钠（眼科沙角结炎） 2014级药学院毛宇总结
β -内酰胺类
1.抑制细菌细胞壁合成（抑制转肽酶PBPs活性） 2.增加自溶酶活性特点：繁殖期杀菌药，对人体毒性小分类青霉G 青霉V 耐酶（双氯氟氯）青霉素类广谱（氨苄阿莫）抗铜绿（羧苄替卡哌洛）抗阴杆（美替莫）一拉定唑、林氨苄二呋孟替、克尼雷头孢类三肟他定、哌曲松四匹吡肟、和利定特点及抗菌谱不耐酸不耐酶口服耐酸没啥用耐酶不耐酸耐酸不耐酶不耐酸不耐酶对铜绿无效阳强阴差不耐酶阴强，厌氧，耐酶阴强，铜绿，厌氧，耐酶阴阳均强，耐酶 1.产生水解酶（β -内酰胺酶）2.与药物结合（牵制机制） 3.改变PBPs（新靶位、数量增加、亲和力降低） 4.改变通透性；5.增加药物外排；6.缺乏自溶酶治疗首选+球、杆，-球，螺旋体轻度感染，恢复期感染，防复发耐酶金球菌氨苄：伤寒；阿莫：呼吸和尿道尿路感染大肠埃希菌引起的尿路感染感染感染严重感染，治铜绿，过BBB 治疗对三代耐药的不良反应