叔胺类解痉药
抗胆碱药
M受体激动时：
1、抑制腺体分泌
抑制唾液腺和汗腺分泌最强，从而引起口干 和皮肤干燥；引起泪腺及呼吸道分泌大为减少 较强对胃酸分泌、胰腺液、肠液分泌影响弱
2、兴奋心脏、扩张小血管
小剂量的时候会抑制心脏；较大剂量的时候会引起 心律加快；较大剂量时可以解除外周及内脏小血管 的痉挛，当微循环的小血管痉挛时，能改善微循环
谢 谢
【药理作用】
1、对心血管系统的作用：小动脉扩张，外周阻力降低，静脉血管扩 张，外周阻力降低，静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低， 直立时尤为显著。但心率会轻微加快。 2、对眼的作用：有散瞳和调节麻痹的作用 3、对平滑肌和腺体的作用：抑制胃肠运动和腺体分泌，引起便秘， 导致尿潴留，抑制汗腺和唾液腺的分泌，出现口干的症状。
前房角间隙 缩小
房水回流受阻，房水集聚
1、山莨菪碱的作用比阿托品较弱，但选择 性高，毒副作用低，故现已代替阿托品用于 肠胃绞痛。 2、还能解除小血管痉挛，抑制血小板凝聚， 有较强的改善微循环作用，因而用于各种感 染中毒性休克。 3、其抑制唾液分泌、扩瞳作用较阿托品弱。 不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用仅为阿托 品的二十分之一到十分之一。 4、急性脑出血以及青光眼忌用
4、缓慢型心律失常
可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞，等心律 失常
5、休克 6、有机磷酸酯类中毒
【副作用】
◎阿托品药理作用广泛，副作用较多。常见有口干、 视力模糊、眩晕、便秘、皮肤潮红、等症状一般停 药后逐渐消失。
◎当剂量过大的时候，就会出现中毒症状，如翻找 不安、幻觉、谵妄、惊厥等中枢兴奋症状。
1、对中枢抑制作用最强，小剂量就有明显 镇静的作用，大剂量则可以催眠 2、镇静及抑制腺体强于阿托品，因此较阿 托品更适合于麻醉前给药 3、有防止晕吐作用，但是出现晕动症如晕 船晕车则效果较差 4、有中枢抗胆碱作用，用于帕森金病，可 缓解流涎、震颤和肌肉强直等症状。
M受体阻断药
三、选择性M1受体阻断药
哌仑西平：又称吡疡平，是一选择性Ml受 体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上 的Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受 体的阻断作用较弱。
故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌 ，且较少副作用。主要用于胃和十二指 肠溃疡、急性胃粘膜出血及胃泌素瘤。
本品口服吸收差，生物利用度约26％， 与进食同服可减少其吸收，故应在餐前 服用。与H2 受体拮抗剂并用可增强本药 的作用。青光眼及前列腺肥大患者慎用 ，妊娠期内禁用。
晕动症呕吐、妊娠呕吐、放射病呕吐 预防给药效果好、合用苯海拉明效果好
*对平滑肌及心血管作较阿托 品弱
东 莨 菪 碱
*抗M - R作用似阿托品。
阿托品的合成代用品
为克服阿托品不良反应较多的 缺点，通过对其结构进行改 造，合成了一些副作用较少 的代用品，主要有两类，即 扩瞳药和解痉药。
合成扩瞳药
后马托品和托吡卡胺等（见表8-3） ：均为短效M受体阻断药，它们的散 瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现 快，且持续时间较短 ，适用于散瞳 检查眼底和验光。青光眼病人禁用 。
2.对眼睛的作用
扩瞳 升高眼内压 调节麻痹
3、解除平滑肌痉挛
(1)对胃肠平滑肌解痉作用强大
(2)对膀胱平滑肌解痉作用次之 (3)对胆管、输尿管、支气管、子 宫平滑肌解痉作用较弱
4.解除迷走神经对心脏的抑制
阻断窦房结的M2-R： 窦性心率加速
拮抗迷走神经过度兴奋引起的 传导阻滞
5.
扩 张 血 管
*毛果芸香碱
*地西泮
*毒扁豆碱
山莨菪碱
（654-2）
1、对平滑肌的解痉作用选 择性高
2、抑制唾液的分泌和扩瞳作 用仅为阿托品的1/20-1/10
药理学复习资料
第一章1、药理学：是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用，规律和机制的一门学科。
2、药效动力学：药效动力学简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。
3、药代动力学：药代动力学简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及消除的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。
第二章1、被动运转：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
2、主动运转：即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的运转，又称逆流运转，上山运动。
这种运转方式的特点是：（1）消耗能量；（2）需要载体参与；（3）转运有饱和现象；（4）转运有竞争性抑制现象。
3、首过效应：又称首关消除，其定义是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的药有效量减少的现象。
4、血浆蛋白结合的临床意义：（1）药物与血浆蛋白结合的饱和性：当一个药物达到饱和以后，再继续增加药物剂量，游离型药物可迅速增加，导致药物作用增强，可能发生明显的中毒反应。
（2）药物与血浆蛋白结合的竞争抑制现象：联合用药时，不同药物与血浆蛋白的结合可能发生相互竞争，使其中某些药物游离型增加，药理作用增强而出现中毒反应。
药物与内源性化合物也可在血浆蛋白结合部位发生竞争性置换作用。
（3）疾病对药物与血浆蛋白结合的影响：当血液中血浆蛋白过少，可与药物结合的血浆蛋白含量下降，也容易发生由于游离型药物增多而中毒。
5、代谢过程（Ⅰ、Ⅱ相反应）：Ⅰ相反应是氧化、还原、水解过程。
主要由肝微粒体混合功能氧化酶（细胞色素P450）以及存在于细胞质、线粒体、血浆、肠道菌丛中的非微粒体酶催化。
Ⅱ相反应为结合反应，该过程在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分经共价键结合，生成易溶于水且极性高的代谢物，以利于迅速排出体外。
6、肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系统，简称“肝微粒体酶”，该系统中主要的酶为细胞色素P450（CYP）。
药物分类(药理)
药物总分类目录一、作用于外周神经系统的药物2（一）拟副交感神经药21.M受体激动药22.N受体激动药23.抗胆碱酯酶药34.胆碱酯酶复活药35.促乙酰胆碱释放药3（二）胆碱受体阻断药3（三）肾上腺素受体激动药3（四）肾上腺素受体阻断药4（五）局部麻醉药4二、作用于中枢神经系统的药物4（一）镇静催眠药4（二）抗癫痫药5（三）抗惊厥药5（四）抗帕金森病药5（五）治疗阿尔茨海默病药6（六）抗精神失常药6（七）镇痛药6（八）解热镇痛抗炎药7（九）全身麻醉药7（十）中枢兴奋药7三、作用于分泌系统的药物7（一）肾上腺皮质激素类药7（二）甲状腺疾病用药8（三）糖尿病用药8（四）性激素类药9（五）影响自体活性物质的药物9（六）作用于免疫系统的药物11四、作用于循环系统的药物11（一）作用于离子通道的药物11（二）抗心律失常药12（三）利尿药12（四）抗利尿药13（五）治疗心力衰竭药13（六）抗心绞痛药13（七）抗动脉粥样硬化药13（八）抗高血压药14（九）血液系统用药14五、作用于脏系统的药物15（一）呼吸系统用药15（二）消化系统用药16（三）作用于子宫平滑肌的药物17六、化学治疗药物17（一）β-酰胺类17（二）氨基糖苷类18（三）大环酯类18（四）林可霉素类18（五）多肽类18（六）四环素类19（七）氯霉素类（酰胺醇类）19（八）其它抗生素19（九）人工合成抗菌药191.喹诺酮类192.磺胺类193.其它19（十）抗真菌药20（十一）抗病毒药20（十二）抗结核病药20（十三）抗麻风病药20（十四）抗寄生虫药20（十五）抗恶性肿瘤药211.细胞毒类212.非细胞毒类22一、作用于外周神经系统的药物（一）拟副交感神经药1.M受体激动药（1）胆碱酯类：乙酰胆碱，氯贝胆碱，醋甲胆碱（MCH），卡巴胆碱，乙酰甲胆碱，氨甲酰甲胆碱（2）生物碱类①叔铵类：毛果芸香碱，槟榔碱，氧化震颤素②季铵类：毒蕈碱2.N受体激动药：烟碱，洛贝林，四甲铵（TMA），二甲基苯哌嗪（DMPP）3.抗胆碱酯酶药（1）易逆性：毒扁豆碱，新斯的明，吡斯的明，溴地斯的明，依斯的明，利斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵，他克林，多奈哌齐，地美溴铵，苄吡溴铵，加兰他敏，二氢加兰他敏，依舍立定，醋克利定（2）难逆性：敌百虫，乐果，马拉硫磷，敌敌畏，吸磷，对硫磷，sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药：碘解磷定（PAM），氯解磷定，双复磷（DMO4），双解磷（TMB4），甲磺磷定（P4S）5.促乙酰胆碱释放药：丙吡胺（二）胆碱受体阻断药1.M受体阻断药（1）阿托品类：阿托品，山莨菪碱（654-2），东莨菪碱，樟柳碱（2）阿托品的合成代用品①合成扩瞳药：后马托品，尤卡托品，托吡卡胺，环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类：异丙托溴铵，溴丙胺太林，甲溴东莨菪碱，甲溴后马托品，溴甲阿托品，甲溴辛托品，噻托溴铵，格隆溴铵，奥芬溴铵，奥替溴铵，戊沙溴铵，地泊溴铵，喷噻溴铵，羟吡溴铵，依美溴铵，克利溴铵，吡芬溴铵，异丙碘铵，溴哌喷酯，溴美喷酯，二苯马尼，甲溴贝那替，溴化甲哌佐酯<2>叔胺类：双环维林，黄酮哌酯，氯化奥昔布宁，托特罗定，贝那替，羟苄利明，阿地芬宁，氨戊酰胺，甲卡拉芬，地芬明，丙哌维林，曲地碘铵，哌立度酯<3>其它：羟苄利明③选择性M受体阻断药：哌仑西平，达非那新，戊乙奎醚，tripitamine2.N受体阻断药（1）NN受体阻断药（神经节阻滞药）：美卡拉明、樟磺咪芬（2）NM受体阻断药（神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药）①除极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱，溴己氨胆碱②非除极化型（竞争型肌松药）<1>苄基异喹啉类：筒箭毒碱，阿曲库铵，多库氯铵，米库氯铵，米库溴铵，阿库氯铵，氯二甲箭毒，傣肌松，粉肌松<2>类固醇铵类：泮库溴铵，哌库溴铵，罗库溴铵，维库溴铵<3>其它：加拉碘铵（三）肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱，伪麻黄碱，美芬丁胺，苯丙胺，甲基苯丙胺2.α受体激动药（1）α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺（2）α1受体激动药：去氧肾上腺素，甲氧明，萘甲唑林，赛洛唑啉，米多君（3）α2受体激动药：羟甲唑啉，可乐定，阿可乐定，甲基多巴，美托咪定，溴莫尼定，洛非西定3.β受体激动药（1）β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素，布酚宁（2）β1受体激动药：多巴酚丁胺，普瑞特罗，扎莫特罗（3）β2受体激动药：沙丁胺醇，沙甲胺醇，特布他林，克仑特罗，沙美特罗，福莫特罗，氯丙那林，奥西那林，海索那林，地匹福林，多培沙明，甲氧那明，曲托喹酚（四）肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药（1）α1、α2受体阻断药：酚妥拉明，妥拉唑啉，酚苄明（2）α1受体阻断药：哌唑嗪，阿夫唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪，丁咯地尔，吲哚拉明，坦索罗辛（3）α2受体阻断药：育亨宾，咪唑克生2.β受体阻断药（1）β1、β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：普萘洛尔，噻吗洛尔，纳多洛尔，索他洛尔，布拉洛尔，氟司洛尔，左布诺洛尔，布非洛尔②有在拟交感活性：二氯异丙肾上腺素（DCI），吲哚洛尔，氧烯洛尔，阿普洛尔，莫普洛尔，托利洛尔，卡波洛尔，硝苯洛尔，丙萘洛尔，美替洛尔（2）β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：阿替洛尔，美托洛尔，妥拉洛尔，倍他洛尔，比索洛尔②有在拟交感活性：醋丁洛尔，塞利洛尔，普拉洛尔，艾司洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛，阿罗洛尔，布新洛尔（五）局部麻醉药1.酯类：普鲁卡因，氯普鲁卡因，羟普鲁卡因，丁卡因，布他卡因，奥布卡因，氨布卡因，美布卡因，丙美卡因，对乙氧卡因，海克卡因，美普卡因，匹多卡因，哌罗卡因，环美卡因，苯佐卡因，托哌可卡因，α-优卡因，β-优卡因，奥索卡因，奥索仿，新奥索仿，地哌冬，卡比佐卡因，庚卡因2.酰胺类：利多卡因，布比卡因，罗哌卡因，甲哌卡因，丙胺卡因，依替卡因，阿替卡因，吡咯卡因，辛可卡因3.其它：达克罗宁，二甲异喹，普莫卡因，法立卡因，非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物（一）镇静催眠药1.苯二氮卓类（1）短效类：三唑仑，奥沙西泮，咪达唑仑，凯他唑仑（2）中效类：阿普唑仑，艾司唑仑，劳拉西泮，替马西泮，硝西泮，氯硝西泮（3）长效类：地西泮，氟西泮，氯氮卓，夸西泮，哈拉西泮，普拉西泮2.巴比妥类（1）长效：苯巴比妥，巴比妥（2）中效：戊巴比妥，异戊巴比妥，环己巴比妥（3）短效：司可巴比妥，环己烯巴比妥，美索巴比妥，环庚比妥（4）超短效：硫喷妥钠3.其它：水合氯醛，副醛，羟嗪，甲丙氨酯，苯丙氨酯，环拉氨酯，丁螺环酮，唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆，格鲁米特，甲喹酮，甲氯喹酮，甲乙哌酮，褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂：氟马西尼（二）抗癫痫药1.巴比妥类：苯巴比妥，扑米酮，甲苯比妥，美沙比妥2.乙酰脲类：苯妥英钠，美芬妥英，乙苯妥英钠3.苯二氮卓类：氯氮卓，地西泮，硝西泮，氯硝西泮，氯巴占4.琥珀酰亚胺类：乙琥胺，苯琥胺，甲琥胺5.双酮类：三甲双酮，对甲双酮6.亚氨芪类：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类：丙戊酸钠，双丙戊酸钠，丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药：普罗加比9.乙酰胺类：苯乙酰脲，苯丁酰脲10.激素类：促肾上腺皮质激素（ACTH）11.磺胺类：乙酰唑胺，氯噻嗪12.醛类：水合氯醛，副醛13.其它：氟桂利嗪，托吡酯，左乙拉西坦，丙戊酰胺，抗痫灵，加巴喷丁，噻加宾，氨己烯酸，唑尼沙胺，非尔氨酯，香草醛（三）抗惊厥药苯二氮卓类，巴比妥类，水合氯醛，硫酸镁（四）抗帕金森病药1.拟多巴胺类药（1）多巴胺前体药：左旋多巴（2）左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药：卡比多巴，苄丝肼②单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药：司来吉兰，雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制药：硝替卡朋，托卡朋，恩他卡朋（3）多巴胺受体激动药：溴隐亭，利修来得，培高利特，罗匹尼罗，普拉克索，阿扑吗啡，吡贝地尔，卡麦角林（4）促多巴胺释放药：金刚烷胺，苯丙胺2.抗胆碱药：苯海索，苯扎托品，环丙定，比哌立登，普罗吩胺，二乙嗪，环戊丙醇，奥芬那君3.神经保护剂：抗氧化剂，抗凋亡剂，谷氨酸受体拮抗剂，辅酶Q10，胶质源性神经生长因子，抗炎药物（五）治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂：他克林，多奈哌齐，利斯的明，加兰他敏，石杉碱甲，美曲膦酯2.M受体激动剂：占诺美林，米拉美林，sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂：AIT082，丙戊茶碱4.代激活剂与神经保护剂：吡拉西坦，吡硫醇，都可喜（烯丙哌三嗪-阿吗碱），脑蛋白水解物，盐酸赖氨酸，美金刚，银杏叶提取物（六）抗精神失常药1.抗精神病药（1）吩噻嗪类①脂肪族：氯丙嗪，丙嗪，三氟丙嗪，乙酰普吗嗪，哌氰嗪②哌嗪族：氯吡嗪，三氟拉嗪，奋乃静，氟奋乃静，氟奋乃静庚酸酯，氟奋乃静癸酸酯，哌泊噻嗪③哌啶族：美索达嗪，硫利达嗪（2）硫杂蒽类：氯普噻吨，氯哌噻吨，氟哌噻吨，替沃噻吨，珠氯噻醇（3）丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特，三氟哌多，苯哌利多，匹泮哌隆，螺哌隆，氟阿尼酮，氟司必林（4）其它：五氟利多，舒必利，硫必利，氨磺必利，瑞莫必利，氯氮平，奥氮平，洛沙平，利培酮，吗茚酮，齐哌西酮，喹硫平，佐替平，舍吲哚，阿立哌唑，哌咪清，丁苯那嗪2.抗躁狂症药（1）锂盐：碳酸锂（2）抗精神病药：氯丙嗪，氟哌啶醇，氯氮平，利培酮（3）抗癫痫药：卡马西平，丙戊酸钠（4）钙通道阻滞药：维拉帕米3.抗抑郁药（1）三环类：丙咪嗪，阿米替林，氯米帕明，曲米帕明，多塞平，奥匹哌醇，度硫平（2）单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼，反苯环丙胺，异卡波肼，司来吉兰，吗氯贝胺（3）去甲肾上腺素再摄取抑制药：地昔帕明，马普替林，去甲替林，普罗替林，阿莫沙平（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）：氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，西塔罗帕，氟伏沙明（5）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：文拉法辛，米那普仑，洛夫帕明（6）去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平（7）其它：曲唑酮，奈法唑酮，米安色林，米他扎平，安非他酮，噻奈普汀4.抗焦虑药：苯二氮卓类，丁螺环酮，伊沙匹隆，吉哌隆（七）镇痛药1.阿片类：（1）强激动药①菲类：吗啡，氢化吗啡，二氢埃托啡，二丙诺啡，狄奥宁，氢可酮，羟考酮，氢吗啡酮，羟吗啡酮，美托酮②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶，芬太尼，舒芬太尼，阿芬太尼，阿尼利定，匹米诺定，阿法罗定（2）中等强度激动药：可待因，右丙氧芬（3）混合性激动-拮抗药和部分激动药：喷他佐辛，地佐辛，依他佐辛，环佐辛，氟痛新，纳布啡，布托啡诺，丁丙诺啡，美普他酚（4）阿片受体拮抗剂：纳洛酮，纳曲酮，烯丙吗啡，左洛啡烷2其它：曲马多，布桂嗪（AP-237），四氢巴马汀，罗通定，左啡诺，西拉马朵，多匹可明，奈福泮，白屈菜碱，眼镜蛇神经毒素，山乌龟碱，山豆根总碱（八）解热镇痛抗炎药1.水酸类：阿司匹林，水酸钠，水酸镁，赖氨匹林，乙水胺，双水酯，贝诺酯，三柳胆镁，二氟尼柳，氟苯柳，柳氮磺吡啶，偶氮水酸，美沙拉嗪，奥沙拉嗪，巴柳氮2.苯胺类：对乙酰氨基酚，非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛，阿西美辛，吲哚拉辛，舒林酸，依托度酸4.灭酸类：甲芬那酸，甲氯芬那酸5.芳基乙酸类：双氯芬酸，醋氯芬酸，托美丁，芬氯酸，氯那唑酸，丁苯羟酸6.芳基丙酸类：布洛芬，萘普生，非诺洛芬，酮洛芬，酮咯酸，吡洛芬，卡洛芬，吲哚洛芬，氟比洛芬，芬布芬，奥沙普，噁丙嗪，氯美扎酮7.异丁芬酸类：酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类：氧昔康，吡罗昔康，美洛昔康，氯诺昔康，替诺昔康，伊索昔康9.吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松，羟布宗，阿扎丙宗，安替比林，氨基比林，安乃近10.烷酮类：萘丁美酮11.二芳杂环类：塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类：尼美舒利13.抗痛风药：别嘌醇，丙磺舒，乙磺舒，巯异嘌呤，磺吡酮，苯溴马隆，秋水仙碱，秋水仙胺，吲哚美辛，布洛芬，双氯芬酸，罗非昔布14.其它：巴氯芬，氯唑沙宗，咪唑酯，西马嗪，3-乙酰乌头碱，伊达拉克，普罗沙唑（九）全身麻醉药1.吸入性麻醉药：氟烷，甲氧氟烷，恩氟烷，异氟烷，地氟烷，七氟烷，乙醚，氧化亚氮2.静脉麻醉药：硫喷妥钠，氯胺酮，丙泊酚，依托咪酯，咪达唑仑，羟丁酸钠，米那索龙，阿法双酮（十）中枢兴奋药1.生物碱类：咖啡因，可可碱，茶碱，一叶萩碱，洛贝林，野靛碱，麦角溴烟酯，士的宁2.酰胺类：尼可刹米，奥拉西坦，茴拉西坦，吡拉西坦，克罗丙胺，匹莫林，匹莫林镁，噁嗪二酮3.苯乙胺类：苯丙胺，苯甲曲，哌甲酯，哌苯甲醇4.其它：氨乙异硫脲，吡硫醇，依昔苯酮，二苯美伦，甲氯芬酯，莫达非尼，胞磷胆碱，艾地苯醌，乙酰谷酰胺三、作用于分泌系统的药物（一）肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素（1）短效类：氢化可的松，可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲基泼尼松，甲泼尼龙，氟米龙，地夫可特（2）中效类：曲安西龙，对氟米松，氟泼尼松龙（3）长效类：倍他米松，地塞米松，曲安奈德（4）外用类：氟氢可的松，氟轻松，丁氯倍他松，倍氯米松，氯倍他索，氯氟舒松，卤美他松，氟米松2.盐皮质激素：醛固酮，去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素（ACTH）4.皮质激素抑制药：米托坦，美替拉酮，氨鲁米特，酮康唑，曲洛司坦（二）甲状腺疾病用药1.甲状腺激素：甲状腺片，左甲状腺素钠，三碘甲腺原氨酸（T3），碘塞罗宁，促甲状腺激素（TSH），促甲状腺激素释放激素（TRH）2.抗甲状腺药（1）硫脲类：①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU），丙硫氧嘧啶（PTU）②咪唑类：甲巯咪唑（MMI），卡比马唑（2）碘剂：碘化钾，碘化钠，复方碘溶液（卢戈液），过氯酸钾（3）β受体阻断药：普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔（4）放射性碘：131I（三）糖尿病用药1.胰岛素类（1）胰岛素①短效胰岛素：正规胰岛素（RI），中性胰岛素，诺和灵R，优泌灵R，结晶锌胰岛素，半慢胰岛素，赖脯胰岛素②中效胰岛素：慢胰岛素，中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH），珠蛋白锌胰岛素（GZI），诺和灵N，优泌灵N③长效胰岛素：特慢锌胰岛素，精蛋白锌胰岛素（PZI）④单组分胰岛素（McI）（2）人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物：门冬胰岛素，赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物：甘精胰岛素2.口服降糖药（1）磺酰脲类①第一代：甲苯磺丁脲（D860），醋磺己脲，氯磺丙脲，妥拉磺脲②第二代：格列本脲，格列吡嗪，格列齐特，格列波脲，格列喹酮③第三代：格列美脲（2）双胍类：二甲双胍，苯乙双胍，丁福明（3）胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类（TZD）：罗格列酮，吡格列酮，曲格列酮（CS-045、GR92132X），环格列酮，噻格列酮，恩格列酮②脂肪酸代干扰剂：依托莫司③β3受体激动剂：BTA-243，trecadrine，BRL26830A，SR586511A，Ro402418（4）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖（5）促胰岛素分泌药：瑞格列奈（AGEE、623-ZW），那格列奈，格列嘧啶（6）醛糖还原酶抑制剂：依帕司他3其它新型降糖药（1）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药：依克那肽，sitagliptin（2）胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药：托瑞司他，唑泊司他，维生素E，阿胍诺定，氨基胍，α-硫辛酸（四）性激素类药1.雌激素类：雌二醇，雌酮，雌三醇，炔雌醇（EE），炔雌醚，氯烯雌醚（TACE），苯甲酸雌二醇，戊酸雌二醇，环戊酸雌二醇，二丙酸雌二醇，美雌醇，尼尔雌醇，硫酸雌酮，妊马雌酮，己烯雌酚（DES），己烷雌酚，替勃龙2.抗雌激素类：氯米芬（CC），他莫昔芬，雷洛昔芬，托瑞米芬，环芬尼，萘福昔定3.孕激素类（1）17α-羟孕酮类：黄体酮，甲羟孕酮，甲地孕酮，氯地孕酮，己酸孕酮（2）19-去甲睾酮类：炔诺酮，双醋炔诺酮，炔孕酮，炔诺孕酮4.抗孕激素类（1）孕酮受体阻断药：孕三烯酮，米非司酮（2）3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制剂：曲洛司坦，环氧司坦，阿扎斯丁5.雄激素类：睾酮，甲睾酮，丙酸睾酮，美睾酮，氟甲睾酮，苯乙酸睾酮，庚酸睾酮，环戊丙酸睾酮，双氢睾酮，达那唑6.同化激素类：苯丙酸诺龙，癸酸诺龙，司坦唑醇，美雄酮，羟甲烯龙，氯司替勃，氧雄龙，诺乙雄龙，环戊丙羟勃龙，夫拉扎勃7.抗雄激素类：环丙孕酮，氟他胺，舍尼通，奥生多龙，泊泌松8.促性激素类：绒促性素（rHCG），尿促性素（rHMG），促卵泡激素（FSH）9.芳香酶抑制药：睾酯，福美司坦10.5-α还原酶抑制药：非那雄胺，依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药：戈那瑞林（GnRH），布舍瑞林，戈舍瑞林，亮丙瑞林，那法瑞林12.避孕药（1）甾体避孕药①短效口服避孕药：复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号），复方甲地孕酮片（口服避孕药片Ⅱ号），复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药：复方炔诺孕酮乙片（长效避孕片），复方氯地孕酮片，复方次甲氯地孕酮片，复方甲孕环酯片③长效注射避孕药：复方己酸孕酮注射液（避孕针1号），复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药：甲地孕酮片（探亲避孕1号片），炔诺酮片（探亲避孕片），双炔失碳酯片（53号避孕片）（2）男用避孕药：棉酚，孕激素-雄激素复合剂，GnRH类似物-雄激素合剂，环丙孕酮，庚酸睾酮（3）外用避孕药：孟苯醇醚，烷苯醇醚，壬苯醇醚（NP-9），辛苯醇醚，苯醇醚（4）抗早孕药：米非司酮，环氧司坦，卡前列素，吉美前列素（ONO-802），硫前列酮（五）影响自体活性物质的药物1.拟组胺药（1）H1受体激动药：2-甲基组胺，培他司汀（2）H2受体激动药：培他唑，英普咪定（3）H3受体激动药：(R)α-甲基组胺2.抗组胺药（1）H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类：苯海拉明，茶苯海明，甲氧拉敏，多西拉敏，卡比沙明<2>吩噻嗪类：异丙嗪，阿利马嗪，丙酰马嗪，美喹他嗪<3>乙二胺类：曲吡那敏，美吡拉敏，氯吡拉敏，芬苯扎胺，美沙芬林，美沙吡林，西尼二胺，克立咪唑，安他唑啉，亚那利定<4>烷基胺类：氯苯那敏，溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏<5>哌嗪类：布克力嗪，美可洛嗪，羟嗪，去氯羟嗪，赛克力嗪，氯环力嗪，奥沙米特（R35443）<6>哌啶类：阿司咪唑（R43512），赛庚啶，苯茚胺②第二代<1>烷基胺类：阿伐斯汀，氯马斯汀<2>哌嗪类：西替利嗪<3>哌啶类：左卡巴斯汀，咪唑斯汀，特非那定（60-STADA），氯雷他定，阿扎他定，倍他司汀，依巴斯汀<4>三环二苯卓类：氮卓斯汀<5>苯并咪唑类：依美斯汀③第三代：非索非那定，左旋西替利嗪，去甲阿司咪唑（2）H2受体阻断药：丁咪胺，甲硫咪胺，西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁，罗沙替丁，乙溴替丁，咪芬替丁，佐兰替丁（3）H3受体阻断药：氨砜拉嗪，GT2277（4）组胺脱羧酶抑制药：曲托喹啉3.拟5-羟色胺药：麦角生物碱（麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺），舒马普坦，佐米曲普坦，西沙必利，伦扎必利，右芬氟拉明，乌拉地尔，丁螺环酮，吉哌隆，伊沙匹隆，氟西汀，西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟伏草胺，三唑酮4.抗5-羟色胺药：赛庚啶，苯噻啶，酮色林，昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼，麦角生物碱（美西麦角、麦角新碱、溴隐亭），酮色林，氯氮平，夫洛丙酮5.前列腺素药物（1）心血管药物：前列地尔（PGE1），依前列醇（PGI2），伊洛前列素（2）抗消化性溃疡药物：米索前列醇，罗沙前列醇，恩前列素（3）生殖系统药物：地诺前列酮（PGE2），硫前列酮，卡前列素（15-Me-PGF2α），卡前列甲酯（4）降眼压药：拉坦前列素6.白三烯拮抗药（1）羟乙酰苯类：EPL-55712（2）LTD4结构类似物：扎鲁司特（CI-204219），孟鲁司特（3）LTB4受体阻断剂（4）白三烯合成抑制药：齐留通7.血小板活化因子（PAF）拮抗药（1）天然PAF受体拮抗剂：银杏苦酯（BN52021），海风藤酮（2）天然化合物衍生的PAF受体阻断剂：MK287（3）含季铵盐的PAF结构类似物：CV3988，CV6209，TCV309（4）含氮杂环化合物：WEB20868.抑制花生四烯酸释放药：糖皮质激素，米帕林，溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂：哒唑苯氧，UK38485，OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂：抑肽酶14.激肽受体阻断药：艾替班特，NPC1773115.皮素抑制药（1）皮素转化酶抑制剂（ECEI）（2）皮素受体阻断剂①肽类：PD156252，TTA386，BE18257A，BQ162，TAKO44，BQ788，BQ928，FR139371②非肽类：PD156707，Ro470203，BMS182874，SB217242，CGS2783016.NO供体：NO-阿司匹林，NO-舒林酸，NO-吲哚美辛，NO-布洛芬17.生长抑素类：奥曲肽18.蛋白酶抑制剂：加贝酯（FOY）（六）作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药（1）糖皮质激素类：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松（2）神经钙蛋白抑制剂：环孢素（CsA），他克莫司（FK506），西罗莫司，麦考酚吗乙酯（MMF、Rs-61443）（3）抗增殖与抗代类：硫唑嘌呤（Aza），环磷酰胺，巯嘌呤，甲氨蝶呤（4）抗体类：抗淋巴细胞球蛋白（ALG），抗胸腺细胞球蛋白（ATG），莫罗单抗-CD3（OKT3），巴利昔单抗，达珠单抗，抗TNF-α单克隆抗体（5）抗生素类：拉帕霉素（Rapa）（6）植物有效成分：雷公藤总苷，青藤碱，草乌甲素，山海棠（7）其它：青霉胺，来氟米特，金诺芬，硫代苹果酸金钠2.免疫增强药（1）微生物来源药物：卡介苗（BCG），短小棒状杆菌苗（CP），溶血性链球菌制剂（OK432），辅酶Q10，伤寒杆菌脂多糖，卡介菌多糖核酸，草分枝杆菌F.U.36，灵菌素（2）人或动物免疫系统产物：胸腺肽α1，转移因子（TF），免疫核糖核酸（IRNA），干扰素，α-干扰素2a，α-干扰素2b，α-干扰素n1，β-干扰素，γ-干扰素，白介素-2（IL-2），依他西脱（3）化学合成药物：左旋咪唑（LMS），异丙肌苷，羟壬嘌呤（NPT-15392），聚肌胞苷酸（poly I:C），聚肌尿苷酸（poly A:U），聚鸟胞苷酸（poly G:C），多抗甲素（PAA）（4）多糖类：香菇多糖，灵芝多糖，云芝多糖，牛膝多糖，猪苓多糖，银耳孢多糖（5）中药与其它：人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分，植物血凝素（PHA），刀豆素A（ConA），胎盘脂多糖，马兜铃酸，抑氨肽酶B，腐植酸钠四、作用于循环系统的药物（一）作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药：河豚毒素（TTX），蛤蚌毒素（STX），局部麻醉药，Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂：树蛙毒素（BTX），木藜芦毒素（GTX）3.钾通道阻滞药（PCBs）（1）非选择性：四乙基铵（TEA），4-氨基吡啶（4-AP）（2）选择性：蜂毒明肽，北非蝎毒素，树眼镜蛇毒素（DTX），磺酰脲类降糖药，新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药（PCOs）（1）苯并吡喃类：克罗卡林，吡马卡林（2）吡啶类：尼可地尔（3）嘧啶类：米诺地尔（4）氰胍类：吡那地尔（5）苯并噻二嗪类：二氮嗪（6）硫代甲酰胺类：RP25891（7）1,4-二氢吡啶类：尼古地平5.钙通道阻滞药（1）Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地平，氨氯地平，尼莫地平，尼索地平，尼鲁地平，非洛地平，扎平，拉平，伊拉地平，依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类（BTZs）：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米，阿尼帕米④Ⅰd类：粉防己碱（2）Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道：米贝地尔，苯妥英钠②作用于N型钙通道：芋螺毒素③作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素（3）Ⅲ类——非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟嗪，桂利嗪（二）抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药（1）Ⅰa类：奎尼丁，二氢奎尼丁，普鲁卡因胺，N-乙酰普鲁卡因胺，异丙吡胺，西苯唑啉，吡美诺，阿义马林（2）Ⅰb类：利多卡因，苯妥英，美西律，妥卡尼，阿普林定（3）Ⅰc类：普罗帕酮，氟卡尼，恩卡尼，氯卡尼，莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药：普萘洛尔，美托洛尔，阿替洛尔，纳多洛尔，醋丁洛尔，噻吗洛尔，阿普洛尔，艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮，索他洛尔，多非利特，司美利特，托西溴苄铵，N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米，地尔硫卓5.其它：肌苷，门冬氨酸钾镁，三磷酸腺苷（ATP）（三）利尿药1.袢利尿药（高效利尿药）：呋塞米，布美他尼，托拉塞米，依他尼酸，阿佐塞米，吡咯他尼，莫唑胺，汞撒利2.噻嗪类与非噻嗪类中效利尿药（1）短效类：氢氯噻嗪（DHCT）（2）中效类：苄噻嗪，氢氟噻嗪，环噻嗪，氯噻嗪，三氯噻嗪（3）长效类：苄氟噻嗪，甲氯噻嗪，环戊噻嗪，泊利噻嗪（4）非噻嗪类：吲哒帕胺，曲帕胺，氯噻酮，美托拉宗，喹乙宗，希帕胺，替尼酸，美夫西特3.保钾利尿药：螺酯，氨苯蝶啶，阿米洛利，依托唑啉，坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，醋甲唑胺，依索唑胺，双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖，尿素，甘油。
主管药士考试《专业知识》历年真题精选及答案1117-58
主管药士考试《专业知识》历年真题精选及答案1117-581、阿托品禁用于A、溃疡病B、肠痉挛C、胆绞痛D、青光眼E、虹膜睫状体炎2、下列属于季铵类解痉药的是A、贝那替秦B、溴丙胺太林C、后马托品D、山莨菪碱E、哌仑西平3、下列叙述不属于阿托品的性质的是A、可抑制腺体的分泌B、可通过胎盘但不能透过血-脑脊液屏障C、药用消旋莨菪碱D、阻断M胆碱受体发挥作用E、临床可以用于验光和检查眼底4、下列属于M抗胆碱药且具有中枢抑制作用的是A、毒扁豆碱B、山莨菪碱C、东莨菪碱D、哌仑西平E、筒箭毒碱5、下列作用与阿托品阻断M胆碱受体无关的是A、扩张血管B、加快心率C、升高眼内压D、抑制腺体分泌E、松弛内脏平滑肌1、【正确答案】D【答案解析】阿托品可阻断M受体，使睫状肌松弛，虹膜退向边缘，前房角间隙变窄，房水循环受阻，导致眼压升高。
2、【正确答案】B【答案解析】季铵类解痉药：溴丙胺太林(普鲁本辛)，具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道的M受体选择性较高，而贝那替秦属于叔胺类解痉药。
3、【正确答案】B【答案解析】阿托品吸收后体内分布广泛，可通过胎盘及血-脑脊液屏障。
阿托品是从茄科植物颠茄等中分离出的一种生物碱为左旋莨菪碱阿托品，经提取处理后，得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
4、【正确答案】C【答案解析】东莨菪碱作用特点有：①外周作用与阿托品相似;②比阿托品强的作用是中枢抑制及抑制腺体分泌;③主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。
5、【正确答案】A【答案解析】阿托品扩张血管的机制不明，但是与其抗M 受体作用无关;可能与其抑制汗腺分泌有关。
医学专题叔胺类解痉药
• 在对其合成代用品的研究中，又发现了疗 效较好、中枢作用选择性较高、毒副作用 少的抗胆碱药，如盐酸苯海索、盐酸丙环 定等。
盐酸苯海索 Benzhexol hydrochloride
HO N
， HCl
α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 又名：安坦
克及内脏平滑肌绞痛等
溴化物的鉴别反应
• 取供品溶液，滴加硝酸银试液，即生成淡 黄色凝乳状沉淀；分离，沉淀能在氨试液 中微溶，但在硝酸中几乎不溶。
• 取供品溶液，滴加氯试液，溴即游离，加 氯仿振摇，氯仿层显黄色或红棕色。
骨骼肌松驰药
• 根据其来源不同 生物碱类 合成类
骨骼肌松驰药——生物碱类
• 右旋氯化筒箭毒碱
合 成 叔胺类解痉药 类 贝那替秦
阿地芬宁（解痉素） 胃安
季铵类解痉药
服止宁 奥芬溴铵 溴本辛 普鲁本辛（溴丙胺太林）
增加分O子的CH2亲OH CH2水3 3 性O ，C使中CH枢
4
作用减(8-弱13)
O CH2OH
CH3
O
O
CCH2OCHH
3 O增加C 分(8子C-1H5的) 亲 脂(性8-1，3)使中枢 作用增强
(8-13)
O CH2OH
O CH2OH
O
O
C
O C
CCCHH2OH
O (8C-16)COHH
(8-15) (8-14)
O CH2OH
O N CH3 O C C
(8-16) OH
阿托品 N CH3 O
HO (
山O 莨N菪C碱H3 O
N CH3 O
HO
(
药理学的名词解释
药理学（药）复习题一、名词解释1、不良反应：药物对机体带来不适、痛苦或损害的反应，成为不良反应。
2、血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半的时间。
3、选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用，对其它器官组织作用很小或不发生作用。
4、激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，它兴奋受体可产生明显效应。
如吗啡兴奋阿片受体引起镇痛和欣快作用。
5、拮抗剂：与受体的亲和力较强，但无内在活性，它能阻断激动药与受体的结合，如阿托品。
6、部分激动剂：此类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生物效应，较大剂量时如与激动药同时存在能拮抗激动药的部分效应。
7、半数致死量(LD50)：引起50%实验动物死亡的药物剂量。
8、安全范围：指半数有效量（ED50）与半数致死量（LD50）之间的距离。
此值越大药物越安全。
9、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。
10、首关消除：口服某些药物，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少，这种现象称为首关消除或首关效应或第一卡关效应。
11、肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。
12、量效关系：药物剂量与效应之间的规律性变化，称为量效关系。
13、有效量：显现治疗效果且未出现中毒反应的剂量。
14、肝药酶诱导剂：能增强药酶的活性，加速其他药物代谢的药物，如苯巴比妥等。
15、最小有效量：刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。
16、耐药性：指长期应用化疗药物后，病原体或病原微生物对药物产生的耐受性。
17、身体依赖性：是反复应用某些药物后造成的一种适应状态，中断用药则产生一些难以忍受的戒断症状。
18、抑菌药：仅能抑制病原微生物生长繁殖但无杀灭作用的药物。
19、首剂现象：指首次给予哌唑嗪治疗某些高血压患者时，可出现直立性低血压、心悸、昏厥等现象。
精品医学课件-M胆碱及N胆碱受体阻断药
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
药理学思维导图
药理学第六章 胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）毒蕈碱（muscarine）N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine，尼古丁）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶）抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostimine）毒扁豆碱（physostigmine,依色林,eserine）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定（PAM，派姆）第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—Ｍ胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药：丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断药：哌仑西平第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE)间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)α、 β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）多巴胺(dopamine)麻黄碱（ephedrine）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明（phenoxybenzamine）选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药）普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定）阿罗洛尔 arotinolo第十五章 镇 静 催 眠 药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类：苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类：司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章 抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登（氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多（Penfluridol）舒必利（Sulpiride):氯氮平（Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明（丙咪嗪，Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章 镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine）可待因（codeine,甲基吗啡）人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）美沙酮（Methadone）芬太尼（Fentanyl）阿片受体部分激动药喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）其他曲马朵（Tramadol）延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮（Naloxone）纳曲酮（Naltrexone）第二十章 解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类（salicylates)阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）吲哚衍生物及类似物吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）舒林酸丙酸类布洛芬（ibuprofen）萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松（phenylbutazone）双氯芬酸美洛昔康（meloxicam）、吡罗昔康（piroxicam）选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib，1998）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）利尿药(diuretics)高效利尿药（袢利尿药）呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）、布美他尼、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类（thiazides）氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）低效利尿药留钾利尿药（potassium-sparing diuretics)螺内酯（spironolactone,安体舒通）氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药（一线）利尿降压药噻嗪类（氢氯噻嗪）吲哒帕胺（indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）氨氯地平（amlodipine）β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔，propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔（metoprolol）比索洛尔（bisoprolol ）阿替洛尔（atenolol）有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类：卡托普利（captopril） 6-12h长效类：依那普利（enalapril） 12-24hAngⅡ受体阻断药（AT1阻断药）二苯四咪唑类，氯沙坦为代表非二苯四咪唑类，以Eprosartan(依普沙坦）为代表非杂环类，以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪（prazosion）扩张血管药硝普钠（sodium nitroprusside）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药（钾外流促进药）米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛（digoxin）洋地黄毒苷（digitoxin）花苷C（lanatoside C）毒毛花苷K（strophanthin K）非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯（spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛（carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（美降脂），辛伐他汀（舒降脂）普伐他汀（普拉固），氟伐他丁（来适可）胆汁酸结合树脂考来烯胺（消胆胺，Cholestyramine）考来替泊（降胆宁，Colestpol）苯 氧 酸 类氯贝丁酯（氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides）新型贝特类吉非贝齐（诺衡、Gemfibrozil）苯扎贝特（必降脂、Bezafibrate）非诺贝特（力平脂、Fenofibrate）烟酸（nicotinic acid）抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸（EPA）二十二碳六烯酸（DHA）n-6型多烯脂肪酸亚油酸（LA )和γ-亚麻酸（γ-LNA）动脉内皮保护药硫酸多糖肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin）硫酸葡聚糖（dextran sulfate）第二十八章抗 心 绞 痛 药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙 通 道 阻 滞 药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药（anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素（heparin）低分子量肝素（LMWHs）依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林（warfarin）双香豆素（dicoumor）醋硝香豆素（新抗凝）抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K（vitamin K，VitK ）抗贫血药铁剂口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵注射铁剂：右旋糖酐铁叶酸类（folic acid，FA）维生素B12（ VitaminB12，VitB12 ）红细胞生成素（EPO）血容量扩充药右旋糖酐（自学）第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素：倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼）福莫特罗（formoterol）茶碱（theophylline）M胆碱受体阻断药 (M-R blockers)异丙托溴胺 (ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（oxytocin，催产素）垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素：PGE2，PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药： 沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂：硝苯地平PG合成酶抑制剂：吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂：阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮（ALD)去氧皮质酮糖皮质激素可的松氢化可的松性激素雄激素雌激素（少量）第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药（antithyroiddrugs）硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶（PTU）甲硫氧嘧啶（MTU）咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素（insulin）注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲（D860）氯磺丙脲格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪、格列齐特（gliclazide，达美康）格列美脲（glimepiride）双胍类甲福明（metformin，二甲双胍）、苯乙福明（phenformin，苯乙双胍）胰岛素增敏药噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖（acarbose）瑞格列奈（repaglinide）其他新型降糖药GLP-1受体激动剂：依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能）2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能）3）氨基糖苷类（离子吸附作用）抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物：氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物：四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代：头孢拉定、头孢氨苄二代：头孢呋辛、头孢克洛三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代：头孢匹罗五代：头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素）头霉素类：头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南（aztreonam）β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides)按代数分类一代：红霉素二代：罗红霉素，阿奇霉素、克拉霉素三代：泰利霉素，喹红霉素按化学结构分类14元：红霉素，罗红霉素，克拉霉素，泰利霉素，喹红霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素类（vancomycin）万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类药理学第41章氨基糖苷类抗生素天 然链霉素新霉素卡拉霉素庆大霉素半合成奈替米星阿米卡星第42章四环素类与氯霉素类四环素类天然四环素四环素、土霉素和金霉素部分合成四环素多西、米诺、替加环素氯霉素类氯霉素（chloramphenicol）第43章人工合成抗菌药喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸第二代：吡啶酸第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星等第四代：莫西沙星、加替沙星等磺胺类抗菌药肠道易吸收类磺胺异锷唑（sulfafurazole，SIZ）磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）磺胺甲锷唑（sulfamethoxazole，SMZ）肠道难吸收类柳氮磺胺吡啶外用磺胺嘧啶银（ SD-Ag）其他合成类抗菌药甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）复方磺胺甲噁唑（cotrimomazole，SMZco，复方新诺明）呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶）呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）第45章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药一线抗结核药异烟肼（isoniazid，INH）利福平（rifampicin， RFP）乙胺丁醇（ethambutol，EMB）链霉素（streptomycin，SM）吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）二线抗结核病药对氨基水杨酸（PAS）乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸新一代抗结核病药利福霉素类衍生物利福定、利福喷汀喹诺酮类：司帕沙星大环内酯类罗红霉素第46章抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹（chloroquine）奎宁（quinine）青蒿素（artemisinin）主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹（primaquine）主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶（pyrimethamine）抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药甲硝唑（metronidazole）依米丁（土根碱）和去氢依米丁二氯尼特( Diloxanide )氯喹。
药理学
•离子障(ion trapping)：非离子型药物可以自由通透细胞膜的脂质层，而离子型药物被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。
•pKa：弱酸或弱碱性药物解离50%时溶液的pH值。
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？二、药物的体内过程（ADME系统）1. 吸收(absorption)（1）消化道给药（2）非消化道给药首过消除（first pass elimination）：有些药物首次经过肝脏即发生生物转化，从而使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
也称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）2. 分布（distribution）（1）药物与血浆蛋白的结合率•结合型药物（bound drug）•游离型药物（free drug）（2）体内屏障•血脑屏障（blood-brain barrier）•胎盘屏障（placental barrier）•血眼屏障（blood-eye barrier）（3）其他3．代谢（metabolism）药物的转化（transformation）（1）代谢部位和方式：•phase I：•phase II：（2）代谢酶•AChE, MAO, COMT•细胞色素P450单氧化酶系统（cytochrome P450, CYP450）•酶诱导剂和酶抑制剂4. 排泄（excretion）（1）肾脏排泄•肾小球滤过：•肾小管分泌：•肾小管重吸收：•意义：（2）胆汁和粪便肝肠循环（hepatoenteral circulation）（3）其他途径三、药动学参数1．时量曲线（time-concentration curve）(1)峰浓度（peak concentration, C max）(2)达峰时间（peak time, T max）(3)曲线下面积（area under curve, AUC）(4) 半衰期（half life, t1/2）2. 药物消除动力学（1）一级消除动力学（first-order elimination kinetics）t意义1/2按一级动力学消除的药物，t1/2为一常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响。
药物化学CJ-06 解痉药及肌肉松弛药物
Anticholinergic Drugs
外周神经系统药物
拟胆碱药 cholinergic drugs
抗胆碱药 anticholinergic drugs
肾上腺素受体激动剂
adrenergic receptor agonists
组胺H1受体拮抗剂
histamine H1 receptor antagonists
• 分类：
生物碱类
硫酸阿托品，东莨菪碱
合成类
溴丙胺太林，哌仑西平，苯海索
16
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
历史悠久的药物（毒物）
–颠茄(Atropa belladonna L.)
–曼陀罗(Datura stramonium L.)
–莨菪（天仙子）
(Hyoscyamus niger)
17
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
作用
• 较强的外周抗M胆碱作用
• 较弱的神经节阻断作用
• 对胃肠道平滑肌有选择性
N+
O
O
. Br-
O
40
溴丙胺太林的合成
O
COOH
Cl
C6H5OH
COOH
NaOH, Cu
脱水环合
O
醚化
1) NaOH
NaCN
O
2) HCl
CH2COOH
O
氰基取代
氰基水解
O
CH3 CH3
HOCH2CH2N(CH(CH3)2)2
N
OH
O
O
（-）-莨菪碱
23
典型药物
硫酸阿托品 Atropine Sulphate
Atropine是莨菪碱的外消旋体
2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(6)
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琥珀胆碱(dǎn jiǎn) suxamethonium
又名司可林 scoline
服药后出现短暂的肌束颤动 作用快而短暂 适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时
的辅助药
治疗量下无神经节阻断作用，也不释放组胺 过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制AChE，从而加强和
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颠茄(diān qié) Belladonna
曼陀罗
茛菪
曼陀罗
洋金花
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阿托品 atropine
从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 对M受体的阻断有高选择性 对M1~M5均阻滞(zǔ zhì)，与窦房结M2受体的亲和力较强。 大剂量也可阻滞N1受体。
【不良反应】
体位(tǐ wèi)性低血压。
✓美加明（mecamylamine） ✓咪噻吩（阿方那特，trimethaphan，arfonad）：短效、 速效
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3 N2胆碱受体阻断(zǔ duàn)药─骨骼肌松弛药
选择性阻断神经肌肉接头处Ach对N2受体的激动作用，妨碍神 经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉(mázuì)下 进行外科手术。
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【药理作用】
(1) 腺体 阻断M受体、抑制(yìzhì)腺体分泌。
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(2) 平滑肌 能松弛许多内脏平滑肌，尤其是当其活动过度或痉挛时，此 松弛作用(zuòyòng)更为显著。
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(3) 眼 阻断虹膜(hóngmó)括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状 肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。
初级药师-专业知识-药理学-胆碱受体阻断药
初级药师-专业知识-药理学-胆碱受体阻断药[单选题]1.阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是A.山莨菪碱B.毛果芸香碱C.东莨菪碱D.氯解磷定E.去甲肾上腺素参考答案（江南博哥）：B参考解析：解救阿托品中毒主要为对症治疗。
除洗胃、导泻等措施外，可注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等，毒扁豆碱可透过血脑屏障对抗其中枢症状。
掌握“M受体阻断药”知识点。
[单选题]2.阿托品对眼睛的作用是A.散瞳、升高眼压和调节麻痹B.散瞳、降低眼压和调节麻痹C.散瞳、升高眼压和调节痉挛D.缩瞳、降低眼压和调节痉挛E.缩瞳、升高眼压和调节痉挛正确答案：A参考解析：阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反，散瞳、升高眼压、调节麻痹。
掌握“M受体阻断药”知识点。
[单选题]3.阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是A.解除胃肠平滑肌痉挛B.防止休克C.抑制呼吸道腺体分泌D.抑制排便、排尿E.防止心律失常正确答案：C参考解析：阿托品属M受体阻断药，能抑制腺体分泌，对涎腺和汗腺最敏感，阿托品用于全身麻醉前给药其目的是为了减少呼吸道腺体的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入性肺炎。
掌握“M受体阻断药”知识点。
[单选题]5.阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是A.胆管、支气管＞胃肠＞膀胱B.膀胱＞胃肠＞胆管、支气管C.胃肠＞膀胱＞胆管、支气管D.胃肠＞胆管、支气管＞膀胱E.胆管、支气管＞膀胱＞胃肠正确答案：C参考解析：阿托品对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显，对膀胱逼尿肌与痉挛的输尿管有一定松弛作用，但对胆管、子宫平滑肌和支气管影响较小。
掌握“M 受体阻断药”知识点。
[单选题]6.下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是A.口服药物中毒时，应尽快洗胃B.用乙醇擦浴降低患者体温C.解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱D.用新斯的明对抗中枢症状E.用地西泮控制患者躁动情绪正确答案：D参考解析：新斯的明不易通过血脑屏障，故无中枢作用，毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
阿托品和阿托品类生物碱
上述症状加重、脉速而弱、呼吸加快加深、 出现谵妄、幻觉、惊厥等 中枢兴奋转入抑制、出现昏迷、呼吸麻痹等 成人：80~130 mg；儿童：10 mg
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【中毒解救】 洗胃、导泻； 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸； 中枢兴奋，地西泮对抗。
3
2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→去甲肾上腺素能
神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势→扩瞳。
瞳孔括约肌 (胆碱能神经) 瞳孔开大肌 (NE能神经)
4
(2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙
变窄，房水流通不畅→导致眼压升高。
5
(3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧→晶状
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二、合成解痉药 （一）季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline
1. 含有季胺基团，脂溶性低，口服吸收差； 2. 不易透过血-脑屏障，无明显中枢作用； 3. 对胃肠道解痉作用强； 4. 具有烟碱型神经节阻断作用； 5. 中毒可产生箭毒样神经肌肉阻断作用。
H
O
O
N
O
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（二）叔胺类解痉药 贝那替嗪(benactyzine,胃复康) 1. 含叔胺基团，脂溶性高，口服易吸收； 2. 具有阿托品样胃肠道解痉作用，并抑制胃酸分泌； 3. 易透过血-脑屏障，有安定作用。
状。
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【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛(各种内脏绞痛)： (1) 对胃肠绞痛疗效最好； (2) 对膀胱剌激症状疗效次之，如尿频、尿急； (3) 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇
解痉药药物作用、肠梗阻治疗手段、痉挛性肠梗阻和机械性肠梗阻鉴别及肠梗阻被列为禁忌症原因
解痉药药物作用、肠梗阻常规治疗手段、禁用解痉药类型肠梗阻疾病、痉挛性肠梗阻和机械性肠梗阻鉴别、可试用解痉药肠梗阻类型及肠梗阻被列为禁忌症原因解痉药药物解痉药主要是用于解除胃肠痉挛、缓解腹痛，主要指抗胆碱能药。
例如阿托品、山茛菪碱等，既能降低胃肠的运动性和胃排空速度，具有解痉作用，又能减少胃酸和胃蛋白酶的分泌，从而减少疼痛并降低攻击因子的效能。
一些化学结构及作用机制与抗胆碱药不同，也具有解除平滑肌痉挛的药物，如季铵类解痉药和叔胺类解痉药。
肠梗阻常规治疗手段肠梗阻的治疗包括非手术治疗和手术治疗。
非手术治疗包括胃肠减压、纠正水电解质紊乱和酸碱失衡、预防感染、给予生长抑素抑制肠液分泌、对症止痛等。
禁用解痉药类型肠梗阻根据肠梗阻发生的病理机制，肠梗阻分为机械性肠梗阻、动力性肠梗阻和血运性肠梗阻。
机械性肠梗阻禁用机械性肠梗阻通常是因为各种原因导致的肠腔狭窄和不通，导致内容物不能通过，是临床上最常见的类型。
使用解痉药并不能从根本上消除导致梗阻的原因，同时解痉药松弛肠道平滑肌，导致肠道张力降低，有加重肠梗阻的风险，所以不能使用解痉药物。
麻痹性肠梗阻禁用麻痹性肠梗阻从机制上讲属于动力性肠梗阻，是由于神经抑制和毒素刺激导致肠壁肌运动紊乱，导致肠管蠕动消失或肠管痉挛，多发生于腹腔手术后、腹部创伤和弥漫性腹膜炎的病人。
麻痹性肠梗阻由于肠管肌本身已经失去蠕动能力，再用解痉药会加重麻痹，阿托品和山茛菪碱等药本来就有发生麻痹性肠梗阻的不良反应，麻痹性肠梗阻是禁用解痉药的。
可以应用西沙比利、多潘立酮、红霉素等促胃动力药来促进肠道肌力，改善细菌过度繁殖，减少肠道积气。
痉挛性肠梗阻慎用痉挛性肠梗阻也属于动力性肠梗阻，临床上较为少见，可发生于急性肠炎、肠道功能紊乱和慢性铅中毒的病人。
理论上在胃肠减压、补液纠正电解质紊乱等治疗基础上，痉挛性肠梗阻使用解痉药可以解除肠道肌的痉挛，帮助肠道恢复节律，改善患者症状。
血运性肠梗阻无用药指征血运性肠梗阻是由于肠系膜动脉血栓和栓塞所致，使肠管血运发生障碍，失去张力和蠕动能力，也能归于动力性肠梗阻，应在肠道完全坏死前快速恢复肠道血供，解除梗阻。
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神经肌肉阻断剂 （骨骼肌松驰药）
• 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合 ∮阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递 ∮骨骼肌松弛作用
• 临床用于麻醉辅助药
节后抗胆碱药
颠茄生物碱类 （托烷类生物碱）
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
樟柳碱
专属行较强
后马托品 溴甲基阿托品
O N CH3
O
O
C
O C
CCC HH2OH
OH
N CH3 O (C8-1C 6H)
HO
(8-15)
(8-14)
O CH2OH
O N CH3 O C C
(8-16O)H
阿托品 N CH3 O
HO (
山O 莨N菪C碱H3 O
HO
N CH3
O (
东莨菪碱 O N CH3 O (
樟柳碱
O
N CH3 O C CH
O CH2OH
3 O C CH
(8-15)
O CH2OH
71
8N
2
CH3
3
O
C
CH
65
4
莨菪醇
(8-莨1菪3)酸
O CH2OH
O
N CH3
O
O
CO
CCHH22OOH H
7
HO
8N 1 NCHC 23H33
65
4
O C CH
O (8C-1C 5H)
(8-14)
(8-13)
O CH2OH
O CH2OH
O N CH3
CH3 N
H OH O
O
， H2SO4 ，H2O
2
历史
• 历史悠久的药物（毒药） 颠茄 曼陀罗 莨菪（天仙子）
• 1831年分离 • 1880年阐明结构
结构、命名
8
1
7
2
6
5 43
α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环 [3,2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物
结构特点
• 莨菪烷骨架 • 莨菪醇的构象 • 莨菪酸 • 莨菪碱 • 外消旋体
C2H5 C2H5
明显，抑
制胃液分
CONH2
泌较弱
C CH3
CH2CHN CH3
CH3 (8-21)
胃安
1 2
H2SO4
C R OH
O
O
+ C2H+5 C C OCCH2CH2ONCH2CHCH2N3
R OH
C2H5
R
BCCr2-HH35(8-B2r2-) (8-22) C2H5 (8-23) (8-23)
外消旋体
• 阿托品是莨菪碱的外消旋体 • 莨菪酸在提取分离过程中极易发生消旋化 • 抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱
来源
• 经提取法和合成法制备 • 目前我国是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨
菪中分离提取 • 得粗品后，经氯仿回流或冷烯碱处理使之
消旋后制得
全合成
理化性质
• 碱性 • 水解性 • 鉴别反应
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
碱性
• 叔胺 • 碱性较强 • 易与酸形成稳定的盐
水解性
• 酯键 • 易水解，碱性条件下水解更易 • 水解后生成莨菪醇和消旋莨菪酸 • 本品水溶液pH3.5～4.0时最稳定
鉴别反应
• 维他立（Vitali）反应 • 与氯化汞反应 • 生物碱沉淀反应和显色反应
鉴别反应
• 维他立（Vitali）反应 • 莨菪酸的专属反应 • 本品与发烟硝酸共热，产生硝基化反应，
拟胆碱药 Cholinergic Drugs
CH3 N NH
CH3
毛
.H O
果 芸
香
O
碱
碱性
异构化
水解性 稳定性
O
H3C
C
N
O
H
碱性 水解性
CH3
毒
扁
NN 豆 碱
CH3 CH3
H3C H3C
+
N CH3
溴新斯的明
O O N CH3 ， Br-
CH3
OH
N CH N
I-
+
CH3
碱性 水解性 鉴别反应
M胆碱受体拮抗剂 （节后抗胆碱药/平滑肌解痉药）
• 可逆性阻断节后胆碱能神经支 配的效应器上的M受体 ∮抑制腺体分泌（唾液腺、汗 腺、胃液） ∮散大瞳孔 ∮加速心律 ∮松弛支气管和胃肠道平滑肌 等
• 治疗 ∮消化性溃疡 ∮散瞳 ∮内脏绞痛等 （平滑肌痉挛）
神经节阻断剂
• 在交感和副交感神经节选择性拮抗N1胆碱受体 ∮稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中 的传递 ∮降低血压
R
服止宁 奥芬溴铵
O
O
H
CH
+ R+ OCHC2CH2ONCH2CH23N
R
O
O
BCRrH-3 R
Br -
R
R
(8-24) (8C-22H45) C2H5
溴本辛
(8-25) (8C-H2(5C)H3)2CH(CH3)普2 鲁本辛 （溴丙胺太林）
解痉作用增强，中枢作用减弱
硫酸阿托品 Atropine sulfate
莨菪烷
• 莨菪烷 3α位羟基为莨菪醇（托品）（endo） 3β位羟基为伪莨菪醇（exo）
• 手性碳：C1、C3、C5 1
• 内消旋：而无旋光性 5 3
莨菪酸
• 莨菪酸（托品酸，Tropic acid） α-羟甲基苯乙酸
• 天然的（-）-莨菪酸为S-构型
莨菪碱
• （-）-莨菪碱（天仙子胺） 即（-）-莨菪酸与莨菪醇形成的酯
+
CH3 N CH3
OH (8-17)
O CH2OH
O C CH
(8-18)
后马托品 扩瞳时间短，副作用少， 不抑制腺体分泌
溴甲基阿托品
.Br-
对中枢作用较弱， 胃肠道作用强
R
R
R
R
C
C
(8-19)(8O-H19)贝O那H 替秦
C2H5 C2H5
COOCH2CCHO2ONCH2CH2N (8-20)(8H-20)阿H地芬宁（解痉素） 解痉作用
合 成 叔胺类解痉药 类 贝那替秦
阿地芬宁（解痉素） 胃安
季铵类解痉药
服止宁 奥芬溴铵 溴本辛 普鲁本辛（溴丙胺太林）
增加分O子的CH亲2OH CH2水3 3性O，C使中CH枢
4
作用减(8弱-13)
O CH2OH
CH3
O
O
CCH2OCHH
3 3
O 增加C分(8子CH -1的5)亲
脂(性8-，1使3)中枢 作用增强
• 生物碱沉淀反应和显色反应
作用
• 本品常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊 疗，也可用于有机磷中毒和麻醉前给药等。
碘解磷定 稳定性 水解性
鉴别反应
抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
胆碱受体拮抗剂
• 作用 阻断乙酰胆碱与胆碱
受体的相互作用 • 治疗
胆碱能神经系统过度 兴奋造成的病理状态
抗胆碱药分类
• 按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的 选择性 M胆碱受体拮抗剂 （节后抗胆碱药/平滑肌解痉药） 神经节阻断剂（N1) 神经肌肉阻断剂(N2) （骨骼肌松驰药）
生成三硝基衍生物，在氢氧化钾的醇溶液 中，分子内双键重排，生成紫色的醌型化 合物。
鉴别反应
• 与氯化汞反应
• 本品游离体因碱性较强，与氯化汞作用， 可析出黄色氧化汞沉淀，加热后转变成白 色。
C 1H 7 2N 3 O 3+H g C l2+H 2 O
H g O+C 1H 7 2N 3 O 3H C l