祛痰药

❖ 2、临床应用
❖ 适用于呼吸道炎症及流行性感冒引起的多痰， 可以同时发挥抗炎和法痰作用。
❖ 3、用法
❖ 成人口服0.5g.1日3次； ❖ 直肠栓剂：每次1.2g，1日1~3次。
❖ 4、不良反应
❖ 可引起胃肠道反应或皮疹。 ❖ 对水杨酸过敏者禁用，胃及十二指肠溃疡、出血和
肝硬变患者慎用。
五、愈创木酚磺酸钾 Sulfogatacol
❖ 在使用时取药物1~4ml，加入热水500ml， 经热水熏蒸，吸入其蒸气。
❖ 这些药物对呼吸道粘膜有温和的剌激作用，能使粘 膜轻度充血，促进局部血液循环，同时能湿润呼吸 道，使痰液粘稠度降低而容易咳出。
❖ 此外，这些挥发性物质还有消毒防腐作用，对呼吸 道有微弱的抗菌消炎作用。
❖ 在发生急、慢性呼吸道疾患时，痰液粘稠而难以咳 出。
第七章 祛痰药
❖ 祛痰药（expectorants）是一类能使痰液变稀、 粘稠度降低、易于咳出、或者能加速呼吸道粘 膜纤毛运动，改善痰液转运功能的药物，所以 亦称之为粘液促动药（mucokineticdrugs）。
❖ 祛痰药促进呼吸道管腔内积痰的排出、减少对 呼吸道粘膜的剌激，间接起到镇咳和平喘作用. 也有利于控制继发感染。
❖ DNA是呼吸道急性细菌感染后咯痰的主 要成分，是由呼吸道内大量的中性粒细 胞坏死崩解而产生的。
❖ 大多数粘痰溶解药的作用机制是使粘痰 中的粘蛋白、DNA分解.从而降低其粘稠 度，使之易于咳出。
❖ 按作用机制不同，粘痰溶解药大体可以分为四 类；
❖ 第一类通过使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂，从而 降低痰液粘稠度，代表药是溴己新、氨溴索等，这 类对DNA无分解作用。
❖ 即通过胃肺迷走神经纤维，促使气管支气管 粘膜的腺体分泌增加，即增加胃肺迷走神经 反射（gastropulmonary vagal reflex），反射 性地促进支气管腺体分泌增加，由于气管和 支气管的腺体中主要是浆液腺，分泌较稀的 液体，使粘痰稀释，易于咳出，所以本类药 物还可以减轻咳嗽。
❖ 许多含皂甙的中草药，如远志、桔梗等 均属恶心性法痰药。
四、呱西替柳 Guacetisa1
❖ 又名Broncaspin
❖ 1、药理作用
❖ 本品能抑制前列腺素的合成.稳定溶酶体膜，防止溶 酶体外溢，因此具有抗炎作用。
❖ 并且能减轻激肽引起的支气管痉挛。 ❖ 本品尚具有怯痰作用。
❖ 口服或直肠给药后吸收进入血液循环，受酯酶 作用形成愈创木酚酶，然后在肝脏中分解成为 水杨酸和愈创木酚，一部分愈创木酚可经呼吸 道排泄而发挥怯痰作用，其余部分经肾脏排泄。
❖ 2、药动学
❖ 口服后容易吸收.吸收后在体内停留时间较短.大部 分药物从尿中排泄，小部分药物从呼吸道粘膜排出。
❖ 3、临床应用
❖ 主要用于呼吸道感染时痰少而粘稠不易咳出 者。口服，成人每次0.3~0.6g，一日3次，用 水溶解后服用。
❖ 儿童一日30~60mg/kg，分3次服用。 ❖ 含有氯化铵的常用镇咳怯痰复方制剂有咳停
❖ 第二类药物的结构中具有含巯基（-SH）的氨基酸， 它们通过本身的巯基与粘蛋白的二硫键（-S-S-）互 换作用，使粘蛋白分子裂解而产生降低痰液粘稠度 的效果，代表药有乙酸半胱氨酸、美司销等。
❖ 第三类是酶制剂，如脱氧核糖核酸酶，可以使脓性 痰中的DNA分解，脓性痰的粘度迅速下降。其他酶 制剂胰蛋白酶、糜蛋白酶等。
❖ 这类药物还有一定的微弱的防腐消炎作用。
一、氯化按 Ammonium Chloride
❖ 氯化铵是一种无机盐，又名盐化钱，卤砂。
❖ 1、药理作用
❖ 口服后刺激胃粘膜.引起轻度恶心，反射性地 引起气管支气管腺体分泌增加，从而使痰液 稀释，粘稠度降低，易于咳出。
❖ 实验表明，在预先切断迷走神经传入支的动物， 氯化铵不引起祛痰作用，说明是由于兴奋迷走神 经而使气管支气管分泌增加。
❖ 主要用于治疗急、慢性支气管炎、肺炎等的镇咳祛 痰。
❖ 口服，每次30mg，1日3次。
❖ 3、不良反应
❖ 可有食欲不振、胃部不适、便秘等胃肠道反应，以 及头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等。
第二节 刺激性社痰药
❖ 本类药物主要有
❖ 桉叶油（Eucalyptus Oil）、 ❖ 松节油（Turpertin Oil）、 ❖ 安息香町（Benzoin Tincture）、 ❖ 愈创木酚（Guaiacol）等挥发性物质。
❖ 但是由于本品刺激较强，不适合急性气道炎 症初期。
❖ 3、不良反应
❖ 碘化钾由腺体分泌时，可引起刺激症状，如 流泪、流鼻涕、唾液增加等。
❖ 对碘过敏者可以发生荨麻疹、发热、上呼吸 道粘膜充血、喉头水肿等。
三、愈创甘油醚 Guaifenesin
❖又名愈创木酚甘油醚、愈甘醚、去咳， Glyceryguaiacolate，GlyCetuss，Robitussin。
❖ 溴己新是粘痰溶解药的代表药，这类药物与粘痰接触后能 直接降解痰液中的粘性成分，使其粘滞降低，痰液变稀， 因而使痰液容易咳出。
第一节 粘液分泌促进药
❖ 本类药物能增加痰液中的水分含量，稀 释痰液而发挥祛痰作用。
❖ 按它们的作用机制又可以分为
❖ 恶心性法痰药 ❖ 和刺激性法痰药。
❖药物学家很早就发现某些催吐药，如吐根 （ Ipecac ） 、 酒 石 酸 锑 钾 （ Amimony potassium tartrate）等，口服后能刺激胃粘膜 迷走神经传入纤维产生冲动传入中枢，引起 轻度恶心，反射性兴奋支配气管支气管粘膜 腺体的迷走神经传出神经纤维，促使气管支 气管粘膜的腺体分 ❖ 多与其他镇咳平喘药合用。
❖ 3、常用制剂：
❖ （l）愈创甘油醚片：每片0.2g。 ❖ （2）愈创甘油醚干糖浆（去咳露干糖浆）：每袋
10g含本品0.8g，1日中分4次服用。 ❖ （3）愈咳糖浆：每瓶loom1.500ml。每m1含愈创甘
油醚l5mg，拘橡酸维静宁（咳必清）15mg，扑尔敏 0.3mg。口服每次10时，1日3~4次。 ❖ （4）愈咳片：每片含愈创甘油醚150mg.拘橡酸维 静宁15mg，扑尔敏3mg，口服每次1片，l日3~4次。
❖（3）复方吐根糖浆：含吐根流浸膏、桔梗流浸 膏、番泻叶、硫酸续等。口服，l次4~8mi，l日3 次。
❖ 3、不良反应
❖ 大剂量可致恶心、呕吐，中毒者可损害心肌 产生心律失常，血压降低，严重者可引起死 亡。
七、替培啶 Tipepidine
❖ 又名双噻哌啶、安嗽灵、安嗽定、必嗽定、阿 斯维林、Asverin、Antupex、Sotai。
❖ 在这种情况下，吸入这些挥发性物质的水雾， 可使痰液粘稠度降低而容易咳出
❖ 这类药物在使用时，应注意防止呼吸道 粘膜被蒸气烫伤，以及因药物浓度过高 而剌激眼、鼻、喉等粘膜，引起局部疼 痛、流泪、流涕和咳嗽等。
第三节 粘痰溶解药
❖ 粘痰溶解药亦称为粘痰液化药，是一类 能改变痰中粘性成分，降低痰的粘滞度， 使之易于咳出的药物。
❖ 第四类是表面活性剂 代表药是泰洛沙泊，气雾吸 入时可降低痰液的表面张力，从而降低痰的粘度， 使之易于咳出。
一、溴己新 Bromhexine
❖ 又名澳溴环己胺，溴苄环己胶，溴己胺，必 嗽平，必消痰，Bisolvon，Broncokin。
❖ 氯化铵口服吸收后一部分可以从呼吸道粘膜排 出，借氯化铵的渗透压作用使呼吸道内水分增 多，使痰液稀释，亦产生祛痰作用。治疗量的 氯化铵怯痰作用不强，大剂量又能引起恶心、 呕吐和支气管痉挛，故主要作为镇咳法痰合剂 的组成成分。
❖ 此外，氯化铵还能增加肾小管氯离子浓度，因 而可以增加钠和水的排出，有轻度利尿作用， 同时还有降低体内碱储备和酸化尿液的作用。
❖ 1、药理作用
❖ 为恶心法痰药，口服后能剌激胃粘膜，反射 性地剌激支气管粘液分泌增加，降低痰的粘 度，使痰易于咳出。
❖ 一般认为，其祛痰作用不如溴己新，但是不 良反应较少见。
❖ 本品尚有轻度的镇咳和支气管扩张作用。 ❖ 此外本品还具有防腐作用，可减少痰液的恶
臭味。
❖ 2、临床应用
❖ 适用于支气管炎、慢性化脓性气管炎、肺脓 肿、支气管扩张等。
❖ 又名Potassium Guaiacolsulfonate，知阿可尔， Thiocol
❖ 1、药理作用 ❖ 对呼吸道粘膜有温和的剌激作用，使支气管粘
液分泌增加而产生法痰作用。
❖ 2、临床作用
❖ 用于慢性支气管炎等。
❖ 3、临床应用
❖ 口服，l次0.5~lg，l日3次。
❖ 常配制成镇咳怯痰复方制剂应用。
片、敌咳、信宁咳、非那根糖浆、复方咳必 清糖浆等。
❖ 4、不良反应
❖ 剂量过大可引起上腹疼痛、恶心、呕吐、口 干、头痛等不良反应。
❖ 用水稀释服用，或饭后服用，可减少对胃的 刺激。
二、碘化钾 Potassium Iodide
❖ 1、药理作用
❖ 本品口服后剌激胃粘膜，可反射性使支气管 粘膜分泌增加，使痰易于咳出。
❖ 1、药理作用
❖ 能抑制咳嗽中枢，有较强的镇咳作用，后来 发现其法痰作用比镇咳作用更为突出。
❖ 替培啶可使支气管分泌增多，使痰液变稀， 易于咳出。动物实验表明，切断迷走神经后， 本品就不呈现怯痰作用，说明其法痰作用是 由于兴奋迷走神经。
❖ 替培啶尚有促进气道纤毛运动的作用，亦有 利于痰液排出。
❖ 2、临床应用
❖ 在慢性阻塞性疾患或呼吸衰竭时，有些 病人由于痰的粘稠度增高，形成痰栓可 以阻塞呼吸道，形成窒息，严重时可危 及病人生命。
❖ 此时应用粘痰溶解药有重要的治疗价值。
❖ 痰中粘性成分主要是
❖ 粘蛋白 ❖ 和脱氧核糖核酸（DNA）。
❖ 粘蛋白是白色粘痰的主要成分，是由气管支气 管腺体及杯状细胞分泌的。每一个粘蛋白大分 子的多肤链上接有许多低聚糖侧链，侧链上接 有酸性基团的即为酸性粘蛋白，它与痰的粘度 有密切关系。
❖ 吐根的粗制剂对胃粘膜有刺激性，能通过兴奋迷走 神经反射性地增加支气管粘液分泌，使痰液变稀易 于咳出。