苯妥英钠药理学
苯妥英钠的功效与作用
苯妥英钠的功效与作用苯妥英钠（Phenytoin Sodium）是一种常用的抗癫痫药物，也称为达尔文（Dilantin）。
它被广泛应用于治疗各种类型的癫痫发作，包括部分性和全身性发作。
苯妥英钠通过调节脑内神经元的活动，减少过度电活动，从而控制癫痫发作。
除了治疗癫痫，苯妥英钠还具有一些其他的功效和作用，下面将详细介绍。
一、抗癫痫作用苯妥英钠是一种抗癫痫药物，它通过作用于脑内神经元，减少其过度兴奋状态，从而控制癫痫发作。
苯妥英钠主要通过两种机制发挥作用：一是抑制高频放电，降低脑内神经元的兴奋性；二是延长钾离子流入和钠离子流出的时间，使神经元传导速度减慢。
这些作用能够有效地阻断癫痫发作的传导途径，达到抗癫痫的效果。
二、镇静作用苯妥英钠具有一定的镇静作用，可以缓解焦虑和紧张情绪。
这是因为苯妥英钠可以增加脑内γ-氨基丁酸（GABA）的含量，GABA是一种主要的抑制性神经递质，具有镇静和抗焦虑的作用。
苯妥英钠通过促进GABA的合成和抑制GABA的降解，增加其在脑内的浓度，从而发挥镇静作用。
三、抗心律失常作用苯妥英钠在抗心律失常中也有一定的作用。
它通过抑制心肌兴奋性，延长心肌动作电位的持续时间，防止异常的兴奋传导和心律失常的发生。
此外，苯妥英钠还可以抑制心肌细胞内的钙流入，减少收缩力，从而降低心肌耗氧量，改善心脏供应不足的症状。
四、抗焦虑作用苯妥英钠还具有一定的抗焦虑作用。
焦虑是一种常见的心理疾病，常表现为紧张、恐惧、对未来的焦虑和担忧等。
苯妥英钠通过增加GABA的含量，来发挥抗焦虑的作用。
GABA是一种能够抑制中枢神经系统的神经递质，能够减少神经系统的兴奋性，从而缓解焦虑症状。
五、抗炎作用苯妥英钠还具有一定的抗炎作用，可以减轻炎症反应和炎症导致的细胞损伤。
这是因为苯妥英钠可以抑制炎症介质的合成和释放，减少炎症反应过程中的细胞损伤。
此外，苯妥英钠还可以抑制缺血和再灌注损伤，提高细胞的抗氧化能力，从而减轻炎症反应过程中的损伤。
苯妥英钠
苯妥英钠【英文名】Phenytoinum Natricum【别名】大伦丁、D1antinSodium、Phen—toin。
【分子式】C15H11O2N2Na【性状】为白色粉末；无臭，味苦；有吸湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳分解为苯妥英。
易溶于水，溶于乙醇，几不溶于乙醚和氯仿。
水溶液显碱性反应，因水解而显浑浊。
【作用与用途】1本品抗心律失常作用主要是抑制心室和心房的异位节律点，加速房室结的传导，缩短不应期。
不影响窦房结和心室内传导。
主要用于室性心律失常，如室性早搏或室上性早搏，及心脏手术后引起的心律失常。
特别是洋地黄中毒引起的室性心动过速。
但对心房颤动和心房扑动无效；对房性心律失常疗效较差。
2为抗癫痫药能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，而起到抗癫痫的作用。
加速房室结的传导，为抗癫痫及抗心律失常药。
能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作及快速型室性心律失常，也可用于三叉神经痛及坐骨神经痛。
【用法】成人口服：每次0.1-0.2g，一日3次。
静注：常用量0.125-0.25g加入0.9%氯化钠注射液20-40ml中，于5-15分钟内静脉缓慢推注(每分钟不超过50mg)，必要时每隔5-10分钟重复静注100mg，2小时内总量不超过0.5g。
肌注：每天0.2-0.4g，分4-6次给药。
【注意】大量快速静注可出现房室传导阻滞，偶见心动过缓或心脏停搏，短时心脏收缩力减弱，并扩张血管，血压降低等。
【相互作用】本品与药酶诱导剂如苯巴比妥等合用可降低本品的血浆浓度。
【副作用与毒性】1．孕妇慎用；低血压、心动过缓、高度房室传导阻滞、充血性心力衰竭、严重心肌损害、糖尿病及有过敏反应等患者忌用。
2．定期检查血象。
3．用药过程中应逐渐减量后停药。
4．其作用可被双香豆素、戒酒硫与异烟阱所增强。
5．不宜与酸性药物配伍，亦不宜用葡萄糖注射液溶解，以免产生沉淀。
苯妥英钠的作用与用途
苯妥英钠的作用与用途苯妥英钠是一种镇静催眠药，也被称为安定或苯妥林。
它属于苯二氮卓类药物，主要用于治疗癫痫、失眠和焦虑症等疾病。
苯妥英钠通过影响中枢神经系统，抑制神经元的兴奋性，从而产生镇静、催眠和抗惊厥的作用。
苯妥英钠具有以下的作用和用途：1. 抗癫痫：苯妥英钠可以通过抑制神经元的过度兴奋，减少多巴胺和酪氨酸的释放，增加伽玛氨基丁酸（GABA）的作用，从而减少癫痫的发作频率和强度。
它是一种常用的长效抗癫痫药物，适用于各种类型的癫痫，包括特发性癫痫、继发性癫痫以及发作性神经症等。
2. 镇静和催眠：苯妥英钠可以通过抑制神经元的兴奋性，增加GABA的作用，从而产生镇静和催眠的效果。
它可以用于治疗失眠，改善睡眠质量和缩短入睡时间。
但需要注意的是，应该谨慎使用苯妥英钠作为催眠药物，避免滥用和依赖。
3. 抗焦虑：苯妥英钠可以通过抑制中枢神经系统的兴奋性，减少焦虑和紧张情绪。
它可以用于治疗焦虑症、恐慌症和抑郁症等精神疾病。
然而，苯妥英钠虽然具有抗焦虑的作用，但它可能会导致依赖性和成瘾性，因此在使用时需要谨慎。
4. 抗惊厥：苯妥英钠可以通过抑制过度神经元兴奋，减少癫痫发作的频率和强度，起到抗惊厥的作用。
它广泛应用于不同类型的癫痫，包括部分性癫痫、全面性癫痫和继发性癫痫等。
5. 作为麻醉辅助药物：苯妥英钠在临床麻醉中可作为麻醉辅助药物使用，以增强其他麻醉药物的效果。
它可以减少手术过程中疼痛的感受，提供更好的手术效果。
6. 抗躁狂：苯妥英钠也被用于治疗躁狂症，可以减轻躁狂发作时的症状，如情绪波动、易激惹和多动等。
尽管苯妥英钠具有多种疗效，但它仍然存在一些副作用和禁忌症，因此在使用时需要谨慎。
一般来说，苯妥英钠不应该长期使用，因为长期使用可能会产生耐药性和依赖性。
在使用过程中，应注意以下几点：1. 避免酒精和其他中枢神经抑制剂的同时使用，因为它可能会增加苯妥英钠的抑制作用，导致副作用的增加。
2. 避免突然停药，应逐渐减少剂量，以避免出现戒断症状和反跳现象。
苯妥英钠
突触前膜的磷酸化过程，使钙离子依赖性释放 减弱，减少兴奋性递质的释放；通过抑制突出 后膜的磷酸化过程，减弱递质与受体结合后的 去极化，同时对钙离子通道的阻断，产生稳定 细胞膜的作用。 4.对突触传递的强直后增强（PTP）影响： PTP在癫痫病灶异常放电的扩散过程中起易化 作用。治疗浓度的PHT能选择性阻断PTP形成， 阻止病灶高频放电的扩散
和未处理的动物比较，苯妥英治疗一个月 的大鼠在下视丘多了508个不同的基因表达，在额 叶皮质区多了62个基因，这些基因参与包括GABA 受体、麸氨酸神经传导、神经保护、以及其他被 认为和调节情绪有关的基因，有些基因和传统稳 定情绪的药物如锂盐或 Valproate 所调节的基因 是一样的。 因此这研究的发现指出长期服用苯妥英可以 改变参与情绪调节的基因，以及已知可以稳定情 绪的基因表达，Mariotti博士说明"这研究提供一个 初步的结果了解苯妥英有潜力作为一个情绪稳定 剂的分子作用机制，或是更广泛地，双极性躁郁 症的病态生理。
*过敏反应 皮疹，粒细胞缺乏， 血小板减少，再生障碍性贫血和肝坏死。 *骨骼系统 诱导肝药酶，加速维 生素D代谢,长期服用导致低血钙症儿童 可发生佝偻样变性，成年可出现骨软化。 *其他 偶见男性乳房增大，女性 多毛，淋巴结肿大等。孕妇服用偶致畸 胎，表现“胎儿妥因综合症”
六、苯妥英钠制备的合成工艺路线
合成路线一：
合成路线二：
对苯妥英钠的合成工艺进行了改进，即在第一步缩 合反应中用无毒的维生素B1代替剧毒的NaCN，常温反应； 第二步氧化反应用FeCl3代替HNO3，无腐蚀性气体放出。
合成路线对比： 路线一中的Nacn为剧毒物质，如果在保存或是生产当 中操作不当，有可能造成NacN泄漏，导致人员中毒。 反应过程中需要提供一定的热量，在第二步的氧化反应 中所使用的HNO3在反应过程中会放出腐蚀性气体NO 和NO2。
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。
2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。
用途：治疗青光眼。
二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途：重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应：心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。
（二）间羟胺三、b受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
苯妥英钠用法用量不良反应功能主治
苯妥英钠用法用量不良反应功能主治苯妥英钠药物类别：神经系统用药所属类别：抗癫痫药药物名称：苯妥英钠英文名称：药物别名：序号中文别名英文别名1 二苯乙内酰脲Diphenylhydantoin，Dantoin，Diphentoin2 大仑丁Dilantin 制剂/规格：序号制剂规格1 注射剂O.25g(5ml)，O.1(粉)，O.25(粉)2 片剂O.05g，0.1g成份/化学结构：序号成份化学结构1 Phenytoin Sodium药理作用：苯妥英钠能抑制细胞外钠离子的被动内流，而导致细胞膜稳定化，升高其兴奋阈值，此作用可能与其抑制了细胞膜的某些特异蛋白质的磷酸化有关。
由于细胞膜电位趋向稳定，阻止了脑部异常电位的活动向周围正常脑组织扩散，从而制止癫痫发作。
药动学：口服吸收较慢，主要经小肠吸收，吸收率可达90％以上。
成人单剂口服后Tmax为3～12小时。
肌内注射吸收不稳定。
常以结晶形式沉积于肌肉中，有刺激性。
静脉注射后k为15分钟，但随着苯妥英分布至体内其他组织而下降。
吸收入血的苯妥英约90％与血浆蛋白结合，这种结合是可逆的。
其药物的有效血浓度为10～20μg／ml，每日口服300mg约7～10日可达稳态浓度，血浓度超过20弘g／ml易产生毒性反应，出现眼球震颤，超过30μg／ml出现共济失调。
超过40μg／ml往往出现严重毒性。
剂量一血药浓度关系个体差异大，即使按千克体重给药，病人的稳态血药浓度相差也很悬殊，同样由于苯妥英代谢的饱和特性，其有效的血浆半衰期随着稳态浓度的升高而逐渐延长，在很低血清浓度时有效半衰期平均约13小时；但如果稳态浓度达有效范围的顶峰，则此半衰期延长至48小时。
游离的苯妥英可分布于全身，细胞外液的浓度低于细胞内液。
由于其脂溶性大，易于通过血脑屏障，口服后15分钟脑脊液中的药物浓度即可达高峰。
药物主要在肝脏代谢，其代谢产物为对羟基苯妥英，并由尿缓慢排出，很少以原形由尿排出。
适应症：(1)治疗癫痫：是全面强直阵挛发作及部分性发作的首选药物，也可用于自主神经性发作。
苯妥英钠实验报告
苯妥英钠实验报告实验目的本实验旨在探究苯妥英钠的基本性质、溶解度和酸碱性质，并通过实验结果分析其应用领域和潜在风险。
实验原理苯妥英钠（英文名：phenytoin sodium）是一种苯二氮杂类抗癫痫药物。
它的化学式为C15H11N2NaO2，是一种白色结晶固体。
实验步骤1.实验前准备：–获取苯妥英钠样品和实验所需试剂。
–准备实验所需仪器设备，包括量筒、试管等。
2.测定苯妥英钠的溶解度：–取一定质量的苯妥英钠样品，并将其加入量筒中。
–逐渐加入适量的水溶解，并搅拌均匀，直到苯妥英钠完全溶解。
–记录每次加水时的体积，并计算苯妥英钠的溶解度。
3.测定苯妥英钠的酸碱性质：–取一定质量的苯妥英钠样品，并将其加入试管中。
–分别加入酸性试液和碱性试液，并观察其变化。
–记录酸碱试液加入的体积和苯妥英钠的反应情况。
实验结果与分析1.苯妥英钠的溶解度：根据实验数据，苯妥英钠在水中的溶解度为X克/毫升。
这表明苯妥英钠在水中具有良好的溶解性。
2.苯妥英钠的酸碱性质：实验结果显示，苯妥英钠在酸性试液中发生反应，并生成XX。
而在碱性试液中，苯妥英钠不发生明显反应。
这表明苯妥英钠具有一定的酸性性质。
应用领域和潜在风险苯妥英钠作为一种抗癫痫药物，在临床上被广泛应用于治疗癫痫发作。
它通过调节神经细胞的电活动，抑制过度放电，从而达到抗癫痫的效果。
然而，苯妥英钠也存在一些潜在风险。
长期使用苯妥英钠可能会导致一些不良反应，如皮疹、精神异常和骨髓抑制等。
此外，过量使用苯妥英钠可能引起中毒症状，包括头晕、呕吐和肝功能损害等。
因此，在使用苯妥英钠时，医生应根据实际情况慎重考虑其利弊，并且在使用过程中控制剂量，以避免不良反应发生。
总结通过本次实验，我们对苯妥英钠的基本性质、溶解度和酸碱性质有了更深入的了解。
我们发现苯妥英钠在水中具有良好的溶解性，并且具有一定的酸性性质。
在应用方面，苯妥英钠作为抗癫痫药物，在临床上具有重要的地位，但需要注意其潜在的风险。
中药化学：药理学——苯妥英钠
中药化学：药理学——苯妥英钠俗称：大仑丁，二苯乙内酰脲，diphenylhydantoin，dilantin药物简介【性状】白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性在空气中渐渐吸收co2，分解成苯妥英；水溶液呈碱性反应，易常因部分水解而发生混浊。
在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】（1）抗癫痫作用本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。
对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。
机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。
近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸（gaba）的含量，与其抗癫痫作用亦有关。
本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。
主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。
因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。
而苯巴比妥的作用则出现较快（口服后1～2小时即显效）。
所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。
静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。
（2）治疗三叉神经痛和坐骨神经痛有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。
此作用亦与其稳定细胞膜有关。
（3）抗心律失常为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
（4）降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。
口服可吸收，但慢而不全。
一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度（早者3小时，晚者12小时）。
一般口服数日方能达稳态血浓度。
肌注有刺激性，且吸收不规则。
在血液中约90％与血浆蛋白结合。
抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg／ml.可分布全身，易透过血脑屏障。
主要经肝脏代谢，经肾排泄。
苯妥英钠的发现发展历程
苯妥英钠的发现发展历程苯妥英钠（Phenobarbital Sodium）是一种广泛使用的镇静催眠药物，也被用于控制癫痫发作。
它的发现与发展历程追溯到19世纪末。
苯妥英钠最早的发现可追溯到1863年，当时的科学家Adolf von Baeyer在研究吲哚衍生物时无意间合成了苯酚巴比妥（Phenylmalonylurea）。
然而，这项发现与其镇静催眠药效没有明确关联，因此鲜有人关注。
在20世纪早期，化学家Emil Fischer对苯酚巴比妥进行了改良，将氨基苯甲酸与酰尿素反应，合成出巴比妥钠（Barbital Sodium）。
这是世界上第一个真正具有镇静催眠作用的巴比妥类药物。
然而，巴比妥钠的药效过强，副作用严重，容易导致中毒和死亡，因此应用受到限制。
1921年，化学家Alfred Hauptmann在继续研究巴比妥钠的基础上，发现了苯酚巴比妥的镇静效果较巴比妥钠弱，但副作用却更小。
他将苯酚巴比妥与水合氯醛反应，合成出苯妥英钠。
然而，当时的医学界仍未能广泛接受并应用这个新的药物。
直到二战期间，苯妥英钠开始逐渐被接受并使用于控制癫痫发作。
在战争中，一些士兵因脑部受伤而出现癫痫症状，苯妥英钠被发现能有效地减少癫痫发作次数和强度。
这项发现使得苯妥英钠的临床应用迅速扩大。
1958年，苯妥英钠被世界卫生组织列入基本药物清单。
从此，它成为世界范围内最常用的抗癫痫药物之一，并被广泛用于各种类型的癫痫治疗。
随着研究的深入，人们对苯妥英钠的药理学机制有了更深入的了解。
它通过增强大脑中的抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的活性，来减少癫痫发作。
这种药理作用也使得苯妥英钠可以作为镇静催眠药物应用于治疗失眠和焦虑等问题。
虽然苯妥英钠被广泛使用，但它也存在一些副作用和风险。
长期使用苯妥英钠可能导致药物依赖和耐药性。
此外，它也会影响注意力和反应能力，因此在使用期间需要注意安全。
总的来说，苯妥英钠的发现与发展经历了近一个世纪的演变。
辽宁省口腔执业医师药理学：常用抗心律失常药之苯妥英钠考试试题
辽宁省口腔执业医师药理学：常用抗心律失常药之苯妥英钠考试试题一、单项选择题1、流行病学调查的资料在分析时一般不用A．标准差B．中位数C．标准误D．平均数E．可信区间论坛2、下列哪项不是糖尿病患者代谢紊乱的现象A．糖原合成减少，而糖原分解加速B．糖异生增强C．6-磷酸葡萄糖转变为葡萄糖减弱D．糖氧化分解减弱E．血糖浓度升高3、牙周附着水平是指A．龈缘到袋底的距离B．釉牙骨质界到袋底的距离C．龈缘到釉牙骨质界的距离D．釉牙骨质界到根分歧的距离E．结合上皮到牙槽嵴顶的距离4、舌下神经切断的症状是A．有分泌障碍B．舌同侧半边的感觉丧失C．有味觉障碍D．同侧的舌肌麻痹E．没有上述结果5、舌下腺囊肿的根治方法是A．结扎导管B．切除舌下腺C．完整切除囊肿D．吸吞囊液E．囊肿壁切开6、患者15岁，男性，因右上前牙外伤冠折未露髓做了盖髓治疗，下次复诊时间是术后A．1～2天B．3～4天C．5～6天D．1～2周E．1～2个月7、关于急性牙髓炎，正确的是A．可分为闭锁性和溃疡性两类B．有大量淋巴细胞和浆细胞浸润C．如不及时治疗，炎症过程可迅速扩展到全部牙髓D．常伴有肉芽组织形成E．常导致牙髓发生营养不良和退行性变8、构成移植物排斥反应的损伤机制中最主要的作用是A．NK细胞活化后杀伤的作用B．Th细胞产生TNF-α的作用C．Tc细胞的细胞毒作用D．抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC) E．活化的MHC抗原发挥效应9、边缘性龈炎的表现有A．龈沟探诊无出血B．牙槽骨吸收C．牙龈质韧D．龈缘菲薄E．龈缘色红10、某一细胞群体杀伤肿瘤细胞机制为：①通过其Ag受体识别肿瘤细胞特异Ag，在Th辅助下直接杀伤肿瘤细胞；②该细胞活化后，分泌IFN-γ、TNF-β等细胞因子间接杀伤肿瘤细胞，该细胞是A．MφB．NK C．Tc D．LAK E．TIL11、乳牙拔除后是否制作功能保持器应考虑A．恒牙是否先天缺失B．恒牙胚上方骨板厚度C．邻牙萌出的顺序D．牙齿拥挤程度E．以上各项都对12、儿童在监督与指导下使用含氟牙膏的年龄为A．8岁B．7岁C．6岁D．9岁E．10岁13、检查诊断腮腺区肿物时，以下哪项是不恰当的A．CT检查B．B超检查C．针吸细胞学检查D．活体组织检查E．涎腺造影14、季铵化合物控制菌斑的主要作用是A．干扰菌斑附着B．破坏菌斑基质C．清除菌斑内毒素D．改变细菌细胞膜的渗透性E．控制菌斑繁殖15、颞部外伤出血进行压迫止血的有效部位是A．耳屏前区B．颈动脉三角区C．面动脉走行区D．下颌角区E．咬肌前缘16、病人甲输液中发生反应，经对症处置，症状消失，当天夜里出现心悸、呼吸困难，晨5时死亡。
《药理学》第12章
一、常用抗癫痫药物
卡马西平
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）口服吸收不规则，一般2～6 h血药浓度达峰值，个体差 异较大，与血浆蛋白质结合率为70%～80%。在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。因有肝 药酶诱导作用，可加速自身代谢，多次用药后血浆半衰期缩短。
本药具有广谱抗癫痫作用，对精神运动性发作效果最好，对大发作也有效，为首选药物之一；对癫 痫并发的精神症状（躁狂抑郁症）亦有效。此外，本药还有抗神经痛作用，对三叉神经引起的疼痛冲 动有抑制作用，可用于治疗外周神经痛。
一、常用抗癫痫药物
丙戊酸钠
丙戊酸钠（sodium valproate）为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对大发作的疗效不及苯妥 英钠和苯巴比妥，但对后两药无效者，用本药仍有效；对小发作的疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，一 般不作首选用药；对精神运动性发作，疗效与卡马西平相似。临床作为混合型癫痫治疗的首选药，亦 可用于肌阵挛发作。丙戊酸钠不良反应较轻，常见恶心、呕吐、食欲减退；中枢神经系统反应少，主 要表现为嗜睡、共济失调、乏力、震颤等；约30%的患者在服药几个月内出现肝毒性。
3．抗心律失常 对强心苷中毒所致室性心律失常疗效较好（详见第十九章抗心律失常药）。
一、常用抗癫痫药物
【不良反应】
1．局部刺激本药呈强碱性，口服可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏等，宜饭后服用。 静脉注射可引起静脉炎，不可与其他药品混合，推注速度宜慢，应防止药液外溢。
2．牙龈增生 与部分药物经唾液排出，刺激胶原组织增生有关。应注意口腔卫生，防止牙龈炎， 经常按摩牙龈可减轻症状。一般停药3～6个月可自行消退。
3．神经系统反应 口服过量引起急性中毒时主要影响小脑―前庭功能，表现为眩晕、共济失调和眼 球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。
16苯妥英钠
【药物名称】苯妥英钠Phenytoin Sodium【药物类别】抗心律失常药【药物别名】大仑丁Dilantin【分子式成分】化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐。
分子式：C15H11N2NaO2。
分子量：274.25【制剂规格】片剂：100mg、500mg；粉针剂：100mg、250mg。
【药理毒理】（1）抗癫痫作用本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。
对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。
机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。
近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的含量，与其抗癫痫作用亦有关。
本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。
主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。
因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。
而苯巴比妥的作用则出现较快（口服后1～2小时即显效）。
所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。
静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。
（2）治疗三叉神经痛和坐骨神经痛有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。
此作用亦与其稳定细胞膜有关。
（3）抗心律失常为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
（4）降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。
口服可吸收，但慢而不全。
一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度（早者3小时，晚者12小时）。
一般口服数日方能达稳态血浓度。
肌注有刺激性，且吸收不规则。
在血液中约90％与血浆蛋白结合。
抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg／ml。
可分布全身，易透过血脑屏障。
苯妥英钠的功能主治和用法用量
苯妥英钠的功能主治和用法用量一、功能主治苯妥英钠是一种广泛应用于临床的抗癫痫药物。
它具有一系列的功能主治，主要包括：1.控制癫痫发作：苯妥英钠可以有效地抑制癫痫发作，降低患者癫痫发作的频率和强度。
2.镇静催眠作用：苯妥英钠具有一定的镇静催眠作用，对于焦虑、紧张、失眠等症状有一定的缓解作用。
3.抗焦虑作用：苯妥英钠能够缓解患者的焦虑情绪，减轻焦虑症状。
4.抗惊厥作用：苯妥英钠可以阻断大脑中异常放电引起的惊厥，从而控制并预防癫痫发作。
5.抗痉挛作用：苯妥英钠对中枢神经系统的抑制作用可以减轻痉挛症状，对于肌肉痉挛和痉挛性头痛等有一定的缓解作用。
二、用法用量苯妥英钠的使用方法和用量应根据医生的建议进行，具体需要根据患者的具体情况来调整。
一般来说，苯妥英钠的用法和用量如下：1.用法：苯妥英钠可口服或注射。
常见的口服剂型有片剂和胶囊剂，常见的注射剂型有注射液和保泰松钠注射液。
2.用量：苯妥英钠的用量应根据患者的具体情况来确定，一般初始剂量为每日100-200毫克，分2-3次口服。
癫痫患者的剂量通常需要逐渐增加，最大剂量一般不超过每日600毫克。
3.注意事项：–使用苯妥英钠时需注意必要的监测，包括肝功能、血常规、血药浓度等。
–患者在使用苯妥英钠期间需避免酒精的摄入，以免增加药物的副作用。
4.药物相互作用：–苯妥英钠在体内可与其他药物相互作用，影响其疗效或产生不良反应。
使用苯妥英钠期间需遵循医生的建议，避免与其他药物同时使用。
总之，苯妥英钠是一种常用的抗癫痫药物，具有控制癫痫发作、镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥和抗痉挛等功能主治。
在使用苯妥英钠时，患者需严格按照医生的建议进行用药，并注意必要的监测和避免与其他药物的相互作用。
苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应
苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。
作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。
【药理作用】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。
这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。
苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependence）。
因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。
苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。
此作用也呈使用信赖性。
较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。
近又知，高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。
【临床应用】1.抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。
但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。
2.治疗中枢疼痛综合征中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等，其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。
医学教育网搜|索整理感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。
苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。
3.抗性律失常【体内过程】苯妥英钠口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间可早于3小时，也可迟于12小时。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
由于本品呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，故不宜肌内注射。
癫痫持续状态时可作静脉注射。
血浆蛋白结合率约90%.60～70%在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，以原形由尿排出者不足5%.消除速率与血浆浓度有密切关系。
低于10μg/ml时，按一级动力学消除，血浆t1/2约6～24小时；高于此浓度时，则按零级动力学消除，血浆t1/2可延长至20～60小时，且血药浓度与剂量不成比例地迅速升高，容易出现毒性反应。
药化实验报告苯妥英钠
一、实验目的1. 学习苯妥英钠的化学结构、性质和药理作用。
2. 掌握苯妥英钠的提取、分离和鉴定方法。
3. 了解苯妥英钠在药理学实验中的应用。
二、实验原理苯妥英钠（Phenytoin Sodium）是一种常用的抗癫痫药物，其化学名称为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐。
苯妥英钠具有抗癫痫、抗心律失常、抗中枢疼痛等多种药理作用。
本实验通过提取、分离和鉴定苯妥英钠，了解其在药理学实验中的应用。
三、实验材料1. 试剂：苯妥英钠标准品、无水乙醇、氯仿、硝酸银试液、吡啶-硫酸铜试液等。
2. 仪器：分光光度计、旋转蒸发仪、高效液相色谱仪、电感耦合等离子体质谱仪等。
四、实验步骤1. 苯妥英钠的提取（1）称取苯妥英钠样品适量，加入适量无水乙醇，超声溶解。
（2）将溶液过滤，取滤液备用。
2. 苯妥英钠的分离（1）取滤液适量，加入氯仿，振荡，静置。
（2）取上层氯仿溶液，旋转蒸发至干。
（3）残渣中加入适量无水乙醇，溶解，备用。
3. 苯妥英钠的鉴定（1）取适量苯妥英钠溶液，加入硝酸银试液，观察是否产生白色沉淀。
（2）取适量苯妥英钠溶液，加入吡啶-硫酸铜试液，观察是否显蓝色。
4. 苯妥英钠的药理作用实验（1）采用高效液相色谱法测定苯妥英钠的浓度。
（2）以苯妥英钠为研究对象，观察其在电生理、神经递质等方面的药理作用。
五、实验结果与分析1. 苯妥英钠的提取、分离和鉴定（1）苯妥英钠在无水乙醇中溶解度较好，可通过超声溶解提取。
（2）苯妥英钠在氯仿中溶解度较好，可通过氯仿萃取分离。
（3）苯妥英钠与硝酸银试液反应产生白色沉淀，与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色，可用来鉴定苯妥英钠。
2. 苯妥英钠的药理作用（1）高效液相色谱法测定苯妥英钠的浓度为X mg/mL。
（2）苯妥英钠在电生理实验中表现出明显的抗癫痫作用，可抑制神经元的高频放电。
（3）苯妥英钠在神经递质实验中表现出对GABA的摄取抑制作用，间接增强GABA 的作用。
六、实验结论1. 本实验成功提取、分离和鉴定了苯妥英钠。
苯妥英钠的临床新用途
苯妥英钠的临床新用途摘要】苯妥英钠为最常用的抗癫痫药。
其作用机制是应用苯妥英钠后，病灶仍能放电，但细胞不受病灶放电向围周扩散的影响，从而提高了脑细胞膜的兴奋阈值，使膜电位趋于稳定或超极化。
目的讨论苯妥英钠的临床新用途。
方法参考文献结合临床经验归纳总结。
结论苯妥英钠的临床新用途还有治疗缺血性心脑血管病、治疗局灶性肾小球炎等。
【关键词】苯妥英钠临床新用途【别名】大仑丁、二苯乙内酰脲。
【药理】苯妥英钠为最常用的抗癫痫药。
其作用机制是应用苯妥英钠后，病灶仍能放电，但细胞不受病灶放电向围周扩散的影响，从而提高了脑细胞膜的兴奋阈值，使膜电位趋于稳定或超极化。
【制剂】片剂：每片50mg，100mg。
注射剂：每支100mg，250mg。
【注意】1.孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.久服不可骤停，否则可使发作加剧，或者引起癫痫持续状态。
3.本品可加速维生素D代谢，小儿长期服用易引起软骨病，可服用维生素D预防。
【临床新用途】1.治疗缺血性心脑血管病苯妥英钠可使血清高密度脂蛋白(HDL-C)浓度升高，HDL／LDL比值升高，纠正动脉粥样硬化，增加缺血局部流量，保护脑组织，从而在防治缺血性心脑疾病中发挥作用。
2.治疗局灶性肾小球炎局灶性肾小球炎，IgA系膜肾病等，其主要表现为进行性肉眼血尿，肾活检可见系膜广泛IgA，IgG，IgE，C3呈颗粒沉积，有的报道约1／3患者肾小球系膜有IgA沉着，1／2血IgA水平升高。
因此，降低IgA是一项重要措施。
人们发现应用苯妥英钠可使IgA水平显著下降。
有人治疗2例，均获显效。
方法：每日苯妥英钠3～5mg／kg体重，用药3～5周血药浓度10～25mg／L，疗程4个月至1年。
3.治疗慢性支气管炎有人对40例慢性喘息性支气管炎(包括少数哮喘病例)，43例慢性咳嗽和30例多痰者(以老年慢性支气管炎为主，排除合并感染)，以苯妥英钠0.1g／次，3／d，口服，连用10d，观察其平喘、镇咳作用。
结果经苯妥英钠治疗后肺功能多项指标均值较前明显增加肺功能改善率72 %，总有效率89.5％。
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠ppt课件
苯妥英钠
（phenytoin sodium）
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
第一组
• 药理作用及机制 • 临床应用 • 不良反应
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
药理作用及机制
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
概述
脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产 生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散 而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现 为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行 为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有 异常的脑电图。
临床应用
• 2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。 这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
临床应用
• 3.抗心率失常
见第19章
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
不良反应
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
不良反应与注意事项
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
1.局部刺激
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞膜 对Na+和Ca2+的通透性，从而降低了细胞膜的兴奋性，抑制动作电 位的产生。 1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+ 内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。 2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道，对T-型无 作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反 应。 3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性，影响 突触传递功能。 4. 选择性地阻断PTP的形成。
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
苯妥英钠的药理作用不能抑制痫病灶异常放电，但可阻止它向 病灶周围的正常脑组织扩散。
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抗癫痫药
——苯妥英钠
什么是癫痫？
癫痫：是由多种病因所致的神经系统疾病。
以脑组织局部病灶神经元高度同步化异常放电所致的反复的、短暂性大脑功能失调为特征。
临床表现：
突然发作
短暂运动、感觉、意识、精神异常
反复发作，发作时伴有异常脑电图 我国有约900万癫痫患者
发病率为0.7%
每年新发约40万人
发病机制
继发性癫痫：由脑内外各种疾病，如脑外伤、肿瘤、脑血管疾病、寄生虫或药物等引起。
原发性癫痫：可能与基因突变有关，具有明显的家族发病倾向。
神经元异常放电是病变基础
发病机制
各种
病因基因突变或表达异常神经递质或调质异常
离子通道结构或功能异常
离子跨膜转运异常
神经元兴奋性过高
癫痫发作
产生异常高频放电
抗癫痫药物作用的机制两种方式:
①抑制病灶神经元异常放电
②阻断异常放电向正常脑组织的扩散
苯妥英钠
主要阻止异常放电向正常脑组织的扩散
作用机制
1. 阻断电压依赖性钠通道
苯妥英钠与失活态的Na+通道结合，阻止Na+内流。
是苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制。
阻断L型、N钙通道
对T型钙通道无阻断作用
3. 抑制钙调素激酶
Ca 2+ + CaM Ca 2+•CaM 复合物
激活Ca 2+•CaM 依赖蛋白激酶
蛋白质磷酸化
突触前：减少兴奋性神经递质释放
突触后：抑制突触后膜磷酸化，减弱去极化反应抑制
突触
传递
高
频
电
刺
激
PTP ：反复高频电刺激突触前神经纤维后，引起突触传
递易化，使突触后纤维反应增强的现象。
4. 阻断PTP （post tetanic potentiation, 强直后增强）
体内过程
口服吸收慢而且不规则，血浆药物浓度个体差异大。
治疗浓度与中毒浓度非常接近。
治疗剂量个体化，并应进行血药浓度监测
临床应用
1. 抗癫痫可用于治疗大发作和部分性发作，对失神小发作无效
2.治疗外周神经痛：如三叉神经痛、舌咽神经痛等，可使疼痛减轻，发作次数减少。
3.抗心律失常：可用于治疗室性心律失常。
不良反应
1.局部刺激:胃肠道反应、静脉炎、齿龈增生（3-6m消退）
2.神经系统反应：药量过大可引起急性中毒：小脑－前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等。
3.血液系统反应：长期应用致叶酸缺乏→巨幼红细胞贫血(甲酰四氢叶酸治疗）。
不良反应
4.过敏反应：皮疹、血小板减少、再生障碍性贫血和肝坏死等。
（定期检查血常规和肝功能）
5.骨骼系统：加速VitD的代谢→佝偻病样改变（儿童）或骨软化症（成人），服用维生素D预防。
6.其他：性征倒错，可偶致畸胎。
久服骤停可加剧癫痫
或诱发癫痫持续状态。