黄连的药理研究进展

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黄连的药理作用及现代研究进展

Clinical Journal of Chinese Medicine 2016 V ol.(8) No.28 -144-黄连的药理作用及现代研究进展A review on pharmacological effects and modern research of Huanglian尹丽丽（东平县中医院，山东东平，271500）中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1674-7860（2016）28-0144-【摘要】黄连是我国一种历史悠久的常用中药之一，临床用途较广。

本文旨在对现代发现的黄连的药理作用和研究进展进行归纳和总结，从而推动和促进黄连的药用价值在临床中医学中得到更加充分的发挥。

【关键词】黄连；药理作用；现代研究【Abstract】Huanglian, as one of commonly used TCM medicine, has a long history, and was extensively applied in clinic. In this article, pharmacological effects and modern research of Huanglian were summarized, in order to be more fully exploited.【Keywords】Huanglian; Pharmacological effects; Modern researchdoi:10.3969/j.issn.1674-7860.2016.28.080黄连是毛茛科黄连属多年生草本植物黄连、三角叶黄连及云南黄连的根及根茎，主要的有效成分是小檗碱（又称黄连素），主要功能为清热降火、燥湿解毒，临床上大多用于治疗呕吐、泻痢、湿热痞满、黄疸、心烦不寐、高热神昏、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮，外治湿疹、湿疮、耳道里流脓等。

本文对黄连主要药理作用及现代研究的报道进行简单分析和归纳。

中药黄连药理作用及其在动物医学上的应用研究进展

中药黄连药理作用及其在动物医学上的应用研究进展作者：曹国文来源：《兽医导刊》 2014年第4期曹国文/ 重庆市畜牧科学院农业部养猪科学重点实验室黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎。

又分别习称为“味连”、“雅连”和“云连”。

黄连味苦性寒，归心、脾、胃、肝、胆、大肠经，具有清热燥湿、泄火解毒功效，主治湿热泻痢、心火亢盛、胃火炽盛、肝胆湿热、目赤肿痛和火毒疮痈等。

（一）黄连的药理作用1.抗菌作用。

匡铁吉等研究了黄连素对结核分支杆菌的作用。

结果表明，在体内外抗菌筛选中，黄连都显示了较好的抗菌作用。

李巧如等采用体外筛选的方法，测定了黄连、大青叶等18种中草药初提物对金黄色葡萄球菌、淋球菌以及白色念珠菌的最小抑菌量(MIC)，结果显示，黄连水提液和醇提液对三种细菌均有较强的抑制作用。

郑进保等研究了黄连和乌梅水提液对肠道菌体外生长的影响。

结果表明，0.001g/ml黄连和乌梅水提液均能够有效抑制产气荚膜梭菌和金黄色葡萄球菌的生长，0.005g/ml黄连水提液对大肠杆菌的生长表现较强抑制作用。

李俊超等研究了黄连提取物对耐药金黄色葡萄球菌的体外抑菌试验，结果显示，黄连提取物对耐氟喹诺酮类药物的金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用，但对不同株型抑菌效果有差异。

李国旺等进行了黄连、贯众等10种中草药对沙门氏菌的抑菌试验，结果表明，黄连、贯众对沙门氏菌的抑菌效果最好。

李国旺等研究了黄连、连翘、紫花地丁、黄芩和白头翁5味中药对鸡致病性大肠杆菌抑菌效果。

结果黄连抑菌活性最强。

张先福等研究表明，以黄连、黄柏和甘草组成的复方黄连汤水提醇澄浓缩液对鸭疫里默氏菌具有较强抑菌作用。

黄玲等研究了黄连、乌梅等12种中药对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、沙门氏菌的体外抑菌效果，结果显示：乌梅、黄连和五倍子抑菌活性最强。

史跃杰研究表明，黄芩、黄连对牙龈紫质单胞菌、中间普氏菌、核梭杆菌3种厌氧菌均有体外抑菌活性，而黄连对中间普氏菌的体外抑菌作用最强。

常用清热药黄连的药理研究(中药药理学课件)

黄连
• 9.降压
• 小檗碱有明显的降压作用，其降压作用与剂量呈正相关，重复给药无耐受性。降压机制是竞争性阻断血管平滑肌上α1受体，使外周阻力降低所致。
• 小檗碱还可通过抗炎及抑制血管平滑肌增殖等途径抗动脉粥样硬化。
黄连
• 10.强心 • 对心律的影响以负性频率为主。 • 11.抗心肌缺血 • 12.抗脑缺血 • 13.抗血小板聚集
黄连
• 15.调节胃肠运动 • 对于离体胃肠平滑肌的研究结果较一致，低浓度兴奋，高浓度呈解痉作
用。 • 16.降血糖 • 黄连的降糖作用对正常小鼠，自发性糖尿病KK小鼠和四氧嘧啶糖尿病小
鼠均有降糖作用。 • 小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和或促进外周组织的葡萄
糖酵解作用产生的。
黄连
• 17.镇静催眠
中药药理学
黄连
黄连
主要成分是小檗碱功效：清热燥湿
泻火解毒
药理作用
❖1.抗病原体黄连清热燥湿、泻火解毒之功效主要以抗病原体作用为基础。
❖（1）抗菌谱及抗菌机制黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用。对真菌、病毒、阿米巴原虫、沙眼衣原体等也均有抑制作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。
❖
抗菌机制：①破坏细菌结构；②抑制细菌
黄连使细胞内拓扑异构酶变为导致 DNA链断裂的损伤物质。
• 小檗碱的抗肿瘤作用主要体现为细胞毒作用。
黄连
• 【现代临床应用】
• 1. 细菌性感染 • 2. 心血管系统疾病 • 3. 糖尿病 • 4. 胃炎，胃溃疡 • 5. 血小板聚集
• 小檗碱对非感染性腹泻也有对抗作用，如杭蓖麻油及番泻叶引起的腹泻。
黄连
• 6.抗炎，解热 • 小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。其抗炎作用与其抑制炎症

黄连化学成分及药理作用研究进展

黄连化学成分及药理作用研究进展黄连是一种具有悠久历史和广泛药理作用的中药材，其化学成分和药理作用备受研究者。

本文将简要概述黄连的历史、现状，重点阐述黄连化学成分和药理作用的研究进展，以期为相关研究者提供参考。

黄连为毛茛科植物，主要分布于我国四川、云南、湖南等地。

自唐代起，黄连就被载入医药典籍，被誉为“药中之王”。

随着现代医药技术的不断发展，黄连在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面的药理作用逐渐得到证实，为其临床应用提供了更为丰富的理论依据。

黄连的化学成分复杂多样，主要包括黄酮类、生物碱类、苯丙素类等。

其中，黄酮类化合物具有广泛的生物活性，如抗氧化、抗炎、抗菌等。

生物碱类化合物则以小檗碱、黄连碱等为主要成分，具有抗肿瘤、抗炎等作用。

黄连中还含有一些苯丙素类化合物，具有抗氧化、抗菌等作用。

这些化学成分共同赋予了黄连多种药理作用。

自20世纪60年代起，研究者开始对黄连的化学成分和药理作用进行深入研究。

通过对黄连提取物进行分离纯化，逐渐发现了黄连中多种具有药理作用的化学成分。

如小檗碱具有抑制肿瘤细胞生长、抗炎等作用，已被广泛应用于临床治疗。

黄连碱则具有抗氧化、抗心律失常等作用，为心血管疾病治疗提供了新的思路。

研究者还发现黄连中的一些黄酮类化合物具有显著的抗氧化、抗炎等作用，为黄连在抗炎、抗氧化等方面的应用提供了理论支持。

近年来，随着基因组学、代谢组学等新兴学科的发展，研究者对黄连的药理作用机制研究逐渐深入，为其临床应用提供了更为可靠的依据。

黄连作为一种具有悠久历史和广泛药理作用的中药材，其化学成分和药理作用备受。

近年来，研究者对黄连的化学成分和药理作用进行了深入研究，发现黄连中多种化学成分具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用，为其临床应用提供了丰富的理论依据。

随着现代医药技术的不断发展，黄连的应用前景将更加广阔。

未来，研究者可以进一步深入探讨黄连的药理作用机制，以期发现更多具有创新性的治疗策略，造福人类健康。

黄连是一种常见的中药材，具有清热解毒、抗菌消炎等功效，被广泛应用于中医临床。

黄连药理作用研究进展概述

黄连药理作用研究进展概述黄连是临床常用大宗药材之一，是传统的抗菌抗病毒药物，抗菌谱广。

近年来，随着老药新用的提出，黄连抗癌、降糖等新的药理机制被发现，新功效的黄连制剂及配方将被更广泛的应用于临床。

标签：黄连；药理作用；有效成分；黄连制剂黄连（Coptis chinensis Franch.）为毛茛科黄连属多年生草本植物。

目前发现的黄连属植物约有16种，主要分布在北温带。

我国发现的黄连属植物有6种，分布在西南、中南、华东和台湾等地，其中湖北利川和重庆石柱是黄连的主产地[1]。

中国医学科学研究院药用植物研究所徐锦堂教授创造的“栽培黄连的玉米和造林遮阴技术”，原创地即在湖北省恩施土家族苗族自治州利川县福宝山。

黄连最早记载于战国至东汉时期的《神农本草经》，列为上品[2]，“味苦寒，主热气，目痛，眦伤，泣出。

明目，肠，腹痛，下利，妇人阴中肿痛。

久服令人不忘[3]。

一名王连。

生川谷”。

《伤寒论》共载113方，其中使用黄连的有12个，使之成为使用最多的药物之一[4]。

归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。

主要功能为清热燥湿、泻火解毒。

临床上多用于治疗湿热痞满、呕吐、泻痢、黄疸、心火亢盛、高热神昏、心烦不寐、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮；外治湿疹、湿疮、耳道流脓[5]。

黄连作为民族药材应用也很广泛。

藏医用黄连，取其功效“清疫疠热，续筋骨”（《晶珠本草》）。

土家族用黄连治“目赤肿痛、烫伤、痢疾”（《土家族医药学》）。

彝医用黄连，主治小儿腹积、风水疔疮、烫伤、四六风、赤白痢疾（《启谷署》）、驱蛔虫（《造药治病书》）、梅毒（《老王斗彝族医药书》）。

瑶医用黄连，治“高热心烦、衄血吐血、菌痢、肠炎腹泻、目赤肿痛、黄疸型肝炎、口舌生疮、中耳炎、痈疮肿毒”（《中国瑶药学》）。

古方以黄连为治痢之最，治痢以黄连为君。

《本草纲目》中记载“黄连治目及痢为要药”。

现代药理研究表明[6]，黄连根茎中含有多种异喹啉类生物碱，其中小檗碱（Berberine，Ber）又名黄连素，为黄连的主要成分，含量约为5%～8%，具有对热不稳定性，有极其广泛的抗菌谱，对某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用，其中对痢疾杆菌，大肠埃希菌、金色葡萄球菌、痢疾志贺氏菌、铜绿假单胞菌等肠道感染引起的菌痢、化脓性中耳炎和眼结膜炎等均有良好的治疗效果[7]。

黄连的药理研究进展(1)

体外试验证明 , 黄连解毒汤有抗食道癌细胞作用。经噻唑蓝法分析结果表明 , 在黄连 7 种组分中 , 只有黄连水提物对两种 ECCs ( YES - 3 和 YES - 4) 的生长具有抑制作用 ,并且呈剂量依赖关系 ( P < 01001) ; 当不同浓度的黄连提取物与 6 种 ECCs ( YES - 1～ YES - 6) 共培养 72h 后 , 其半数有效量
通过对 118 种韩国常用处方中抗炎草药的筛选 , 发现黄连的甲醇总提取物在终浓度为 011mg/ ml 时就能对由脂多糖引发的巨噬细胞系 ( RA W 26417 细胞系) 50 %的肿瘤坏死 - α因子 ( TN F - α) 的产生量起抑制作用 ,且能显著抑制体内 TN F α的产生 [4 ]。
处理后 , 013 % ( W/ W) 的丁醇部分能抑制 19 %的乳食品的光氧化作用 [11 ]。
312 黄连中自由基清除剂的分离以 1 , 1 —苯基 —2 —间三硝苯基肼作为自由基标准物 , 从
黄连的甲醇提取物中分离出了 ( + ) 落叶松脂素和反式阿魏酸对羟基苯乙酯两种自由基清除剂 , 且两者均具有超氧化物歧化酶样作用。其中 ( + ) 落叶松脂素比抗坏血酸的自由基清除活性更强 [12 ]。
参考文献
[ 1 ] 赵灵芝 ,朱丹妮 ,严永清 1HPL C - EL SD 法测定黄芪甲苷的含量[J ]1 药物分析杂志 ,1999 ,19 (6) :4031
[ 2 ] 王智华 ,胡蓓莉 ,洪筱坤 1 几种黄芪属植物的生物活性成分的比较研究[J ]1 药物分析杂志 ,1995 ,15 (增刊) :3121
表 4 黄芪多糖含量测定结果( mg/ ml)
Ta b 4 Determinat ion results of the content of a stragal us

黄连化学成分与药理作用研究进展

黄连化学成分与药理作用研究进展一、本文概述黄连，作为一种传统中药材，自古以来就在中医药学中占据着重要的地位。

其独特的药理作用和广泛的临床应用，使得黄连成为了中医药研究的热点之一。

本文旨在对黄连的化学成分及其药理作用进行系统的梳理和综述，以期为黄连的深入研究和合理应用提供理论依据。

文章首先概述了黄连的基本信息，包括其来源、性味归经、功效主治等，接着重点介绍了黄连的主要化学成分，如小檗碱类、木脂素类、黄酮类等，并详细阐述了这些成分的药理作用，如抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等。

文章还对黄连在临床应用中的研究进展进行了综述，以期为黄连的开发利用提供新的思路和方向。

文章对黄连研究的未来发展趋势进行了展望，以期为黄连的深入研究提供有益的参考。

二、黄连的化学成分黄连，作为一种传统中药材，在中医理论中占据重要地位。

近年来，随着现代科学技术的不断发展，黄连的化学成分与药理作用研究取得了显著的进展，为黄连在临床上的广泛应用提供了更为科学的依据。

本文将对黄连的化学成分进行详细介绍。

黄连中主要含有多种生物碱类成分，其中黄连素（berberine）是最具代表性的成分之一。

黄连素属于异喹啉类生物碱，具有广泛的生物活性，如抗炎、抗氧化、抗糖尿病等。

黄连还含有黄连碱（coptisine）、巴马汀（palmatine）、药根碱（jatrorrhizine）等多种生物碱类成分，这些成分在黄连的药理作用中发挥着重要作用。

除了生物碱类成分外，黄连还含有黄酮类、酚酸类等多种化合物。

其中，黄酮类化合物如黄连苷（coptiside）和异黄连苷（isocoptiside）等具有显著的抗氧化、抗炎等作用。

而酚酸类化合物如没食子酸（gallic acid）和香草酸（vanillic acid）等则具有抗菌、抗病毒等活性。

值得一提的是，黄连中还含有一些具有独特药理作用的成分，如黄连内酯（berberrubine）和黄连苦苷（berberoside）等。

黄连的化学成分及药理作用研究进展

黑龙江农业科学2024(3):102-109H e i l o n g j i a n g A gr i c u l t u r a l S c i e n c e s h t t p ://h l j n y k x .h a a s e p.c n D O I :10.11942/j.i s s n 1002-2767.2024.03.0102王倩琳,邢志华,周游.黄连的化学成分及药理作用研究进展[J ].黑龙江农业科学,2024(3):102-109.黄连的化学成分及药理作用研究进展王倩琳1,邢志华1,2,3,周游1(1.哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;2.中央与地方共建高等学校药学重点实验室,黑龙江哈尔滨150076;3.黑龙江省预防与治疗老年病药物研究重点实验室,黑龙江哈尔滨150076)摘要:黄连是我国传统大宗中药,最早在‘神农本草经“中被列为上品,到现在为止有两千多年的入药史㊂黄连是毛茛科多年生草本植物,是多种药方的构成基础㊂黄连物质基础繁多㊁药理作用复杂,且随着现代研究的不断深入,黄连新的化学成分不断被发掘,为进一步探索黄连的生产及功能价值,进而促进黄连的应用和开发㊂本文从黄连的生物学特性㊁化学成分㊁药理作用以及药用价值开发方面进行综述,发现黄连化学成分主要为生物碱㊁黄酮类㊁木脂素㊁酸性化合物㊁多糖类㊁甾体类及人体所必需的氨基酸㊁微量元素等,可通过不同的途径和作用靶点起到抑菌㊁降血糖㊁抗炎㊁抗氧化㊁抑制癌细胞增殖㊁缓解心肌缺血等药理作用㊂因此,应对黄连的化学成分进行系统性分离提取和生物活性测定,以及对相关机制加以研究㊂关键词:黄连;化学成分;药理作用收稿日期:2023-07-19基金项目:黑龙江省教育厅基础科研业务费项目(18X N 082);大学生创新创业训练计划项目(202010240028,国家级);横向合作课题(H L 0092)㊂第一作者:王倩琳(2002-),女,本科生,专业方向为中药学㊂E -m a i l :2698738483@q q .c o m ㊂通信作者:邢志华(1971-),女,博士,教授,硕导,从事药物合成㊁结构修饰及活性研究㊂E -m a i l :x z h h 0451@163.c o m ㊂黄连(C o pt w a s c h i n e n s w a s F r a n c h )又名鸡爪连㊁川连等,毛莨科黄连属,为多年生草本植物,喜冷凉㊁湿润之处㊂毛茛科植物黄连㊁三角叶黄连及云连的干燥根茎分别习称味连雅连云连 ,其中味连多为栽培品,质佳效优,产量最高,畅销国内外,主产于四川石柱县,湖北西部㊁陕西㊁甘肃等地亦产[1-2]㊂雅连的主产地为四川洪雅㊁乐山峨眉等地,有栽培亦有少量野生㊂云连主产云南德钦㊁碧江,原系野生,现也有栽培㊂黄连最早在我国‘神农本草经“中就有记述,其叶片稍带草质,卵状三角形,三全裂,中部裂片为卵状菱形,羽状深裂,叶片边缘类似锯齿,叶柄一般长5~12c m ㊂在野外生长的黄连,一般生长在海拔1000~1900m 的沟谷和冷湿荫蔽的密林中[3]㊂根据其对天然生长条件的需求,目前在我国陕西㊁湖北㊁湖南㊁四川㊁贵州㊁云南等地均已有大规模种植㊂黄连具有平肝息风㊁去燥湿㊁泻火清暑的作用,制成药物后,通过口服,可用来治湿热痞满㊁泄泻胃酸㊁黄疸㊁心火亢盛㊁齿痛㊁身体乏味㊁痈肿疔疮等;外服则可用来治湿疹㊁红斑㊁丘疹㊁耳道流脓等[4-5]㊂因其明显的清热去燥湿,泻火清暑的功能,所以常被选用为许多方剂和中成药中的主要成分㊂在传统的用药习惯上,泻火清暑也是黄连较为常见的应用方向之一,如用黄连根茎制作的黄连解毒汤,可治三焦火毒病,大热烦躁,口燥咽干,甚至失眠梦多等[6]㊂此外,黄连还可用来防治因暴饮暴食或饮食不规律引起的胃热炽盛,也可用来减轻和治愈胃肠热病㊂黄连的消渴多食作用,也在传统中医学基础理论上获得了广泛应用㊂黄连同样可以作为治疗湿热泻痢药,同时,黄连和木香组成了经典用药组合,治湿热泻痢㊁里急后重[7]㊂黄连丰富的药用价值,在研究中医方面有着很重要的科学研究意义,而我国近代研究人员也依据其独特作用原理,使黄连在中医研究方面具有多种应用,研发出许多功效突出且广泛使用的现代中成药品,如清胃黄连丸㊁葛根芩连丸㊁双黄连颗粒㊁香连片等,以及黄连相关的保健品,如黄连阿胶汤㊁黄连酒㊁黄连粉等㊂本文结合国内外最新研究就黄连主要药用成分㊁功能价值㊁生物学特性进行综述,以期为今后黄连的生产及功能价值的进一步研究提供依据㊂1 黄连的种植环境我国是全球最早人工栽培黄连的国家,据‘西康药材调查“记录,中国早在唐代就已进行人工栽培黄连,清代以后黄连栽培范围逐步扩大[8-9]㊂目前,中国黄连主要分布在四川㊁贵州㊁云南㊁陕西等地㊂黄连因喜阴特性,人工栽培的黄连多种植于2013期王倩琳等:黄连的化学成分及药理作用研究进展海拔500~2000m 之间的地区山林里或山谷阴凉处,适宜生长于日平均温度在13~17ħ,最高相对湿度在80%~90%之间的地方[10]㊂黄连有强大的叶面积群,可利用林间间隙照射的阳光,忌直射强光,并且黄连是湿生植物,喜湿润,不耐干旱,但湿度太大或积水,易染病[11-12]㊂选择栽培土地时,宜以避风向阳㊁土地肥沃㊁排灌条件良好的坡地和梯田为宜㊂选择好土地后,对种植的园地进行整地,把石头㊁树枝和垃圾等清理掉以防止给作物发育带来干扰,整地不仅能够提高土壤结构,还能改善病原菌和有害生物生长的环境,也可以降低土壤病虫害的产生㊂根据整地标准,可使用2000~3000k g ㊃(667m 2)-1堆肥,整地结束时,做1.5m 宽,0.3m 高的畦,畦中间稍高于两边,避免畦面积水[13-14]㊂黄连幼苗期需要维持20%及以下的透光度,幼苗长出二叶或一心后宜开展间苗作业,期间去除杂草,并将长势较弱的幼苗拔掉,与幼苗苗距保持在1c m 左右,防止杂草生长,夺取出苗所需要的营养,优化其生长发育[15]㊂一般来说,黄连在春㊁夏㊁秋三季均可进行种植,种植时,需挑选土壤厚实㊁疏松肥沃㊁富含腐殖质的地区,进行养护的同时,需要充足的阳光照射,让其有良好的长势㊂黄连对土质的要求比较严苛,要求土质丰厚,疏松肥沃,土壤表层有丰富腐殖质,并具有较好的排水与透气条件,土壤酸碱性微酸为宜,中性也可㊂黄连是喜肥作物,农家肥对其肥料效果最佳,黄连不喜连作,轮作2~3年后,才可以换种黄连㊂2 黄连的形态学特征2.1 黄连繁殖方式和发育特性黄连具有性生殖和无性繁殖两种繁殖方式,在自然条件下,通常以地下营养繁殖体的无性繁殖为主,黄连为浅根系植物,水平分布34~35c m ,垂直分布10c m 以下,须根生长旺盛[16]㊂黄连繁殖时间长,从种植至采收的整个生命发育期需要6~7年,黄连苗的出土生长速度较慢,从长出幼苗至长出1~2片真叶,一般需要30~60d 以上,在生长一年内多数有3~4片真叶,植株高约3c m ,少数生育良好的有4~5片真叶,株高近6c m ㊂通常一年生黄连根部没有膨大,须根很少;2年生黄连,一般有4~5片真叶,株高6c m 左右,根部开始膨胀,芽苞大;三至四年生黄连叶数量较多,叶片面积也加大,光合积累增多;四年生以上黄连可以开花结实㊂2.2 黄连的生长特性黄连在每年1月抽薹,2月和3月开花,3月至5月开始结果㊂黄连抽薹后,新叶也开始逐渐萌发,5月老叶基本枯死,新旧叶完成基本更换,黄连在每年的3月至7月地上部位生长发育最为旺盛,地下根状茎则速度较慢,比较迟缓,8月以后地下部位生长速度逐渐加快㊂混合芽以及叶芽在9月开始形成,11月芽苞开始长大㊂一年生幼苗生长后期,叶丛中形成叶芽,越冬后抽出新叶,老叶枯萎㊂秋季地下部位根茎开始膨大,地上枝叶丛中新芽又开始萌发,再越冬后,新老叶再次进行更替,到了秋季,地下根茎再次膨大,之后各年的新旧叶不断进行更替,根茎继续生长,叶丛内产生混合芽,次年根茎又产生新分枝,新叶片,按此下去,根茎可产生6~7个分枝㊂2.3 黄连的种植特性对于人工种植的黄连,一般采用苗圃方式进行栽培,黄连在苗圃中定植后,第1年发育比较迟缓,第2年㊁第3年㊁第4年是黄连快速生长发育时期,后面生长速度有所放缓㊂一年生黄连根大部分都只有须根,甚至还不是主茎,连地中部分的叶子也只有10个左右,所以在这个时期的根冠比很小㊂一年生和二年生黄连干物质大多分布在叶片中,故茎叶多为生长发育的重点部分,同时施加氮肥和磷肥有利于提高叶数,扩大养分范围,提高幼苗的发叶和正常植株根部生长速度,为后期块根发育打下基础[17-18]㊂在整株干物质比重中,一年生和二年生的黄连植株都比较小,此阶段药用价值较低㊂三年生黄连地上部分先于地下部分生长,待地上部分初步形成一定形态后,发育重点转移至地下部分,伴随着黄连地下部分根茎逐步分支与品质提升,地上部分的根茎品质渐逊于地下部分,由于黄连根有向上生长的特点,为避免过桥式生长,每年培一次黄土,从而使营养范围增加,并促进对养分的吸收以及根茎生长,增加其产量㊂3 黄连的主要成分3.1 生物碱类生物碱具有非常重要的生物活性,是黄连中至关重要的有效成分㊂黄连中发挥作用的主要成分是小檗碱(黄连素),其中非洲防己碱㊁黄连碱㊁药根碱㊁表小檗碱㊁巴马汀的含量较高,与小檗碱母核相同的成分还有小檗红碱㊁格兰地新㊁甲基小檗碱㊁甲基黄连碱8-O -小檗碱㊁8-O -黄连碱㊁8-O -301黑龙江农业科学3期表小檗碱㊁木兰花碱㊁小檗胺㊁紫堇定㊁降氧化北美黄连次碱和唐松草林碱等[16,19-20]㊂相关研究表明小檗碱㊁黄连碱和药根碱为黄连中重要的抗菌活性成分,其中小檗碱是黄连中十分重要的药理活性成分[21]㊂黄连是提取小檗碱的主要原料药材,小檗碱属异喹啉类生物碱,能治疗肠炎㊁腹泻㊂小檗碱具有调节脂质代谢㊁降糖㊁抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤等多种药理作用㊂黄连不同部位的小檗碱成分含量各有差异,如小檗碱在根茎中含量最高,可占5%~8%,在须根中含量通常为5%,在叶中为1.4%~2.9%[5,22]㊂不同黄连品种中小檗碱的含量也有差异,其中味连占比5.56%~7.25%,雅连占比5.20%~5.32%,云连占比6.83%~7.69%,相比于雅连和云连,味连中巴马汀㊁黄连碱㊁表小檗碱㊁非洲防己酸含量较高,酸浓度较多,药根碱含量较低[23]㊂其中药根碱是一种四氢异喹啉生物碱,药根碱及其衍生物的药理作用广泛,在治疗炎症㊁细菌和病毒感染㊁糖尿病㊁心血管疾病㊁精神疾病等方面具有一定作用㊂黄连中生物碱的含量受不同产区㊁收获时间㊁生长状态㊁产品处理方式以及炮制方式等多种因素影响[24]㊂赖先荣等[25]研究结果表明姜黄连㊁酒炙黄连等经炮制后的黄连中生物碱类(盐酸药根碱㊁盐酸非洲防己碱㊁盐酸巴马汀㊁盐酸小檗碱等)有着很大的差别㊂根据‘中国药典“中记载,除小檗碱㊁表小檗碱㊁黄连碱㊁巴马汀作为其重要药用成分指标外,黄连中尚含有辛夷碱㊁小檗胺㊁紫堇定㊁降氧化北美黄连次碱㊁唐松草林碱等多种生物碱[26-27]㊂3.2 木脂素类除生物碱之外,黄连中还具有丰富的木脂素衍生物,其含量往往与黄连药效之间有着密切的关联性㊂木脂素类是黄连中重要的天然活性产物,多为由两分子的苯丙素聚合而成的游离脂肪酸态化合物,也有少部分以苷的形式存在于植被的木质部㊂木脂素包括四氢呋喃类㊁双四氢呋喃类和芳基四氢萘类,新木脂素有苯并呋喃类和苯并二氧六环类[28]㊂其中木脂素结构为8-8'相连,新木脂素结构为非8-8'相连㊂木脂素多为二聚体,少有三聚体㊁四聚体㊂相关研究表明,黄连中可分离(+)-5'-甲氧基苯酚㊁(-)-5'-甲氧基松脂素㊁(+)-5'-甲氧基松脂素和(ʃ)-5'-甲氧基落叶松树脂醇等多种木脂素类化合物㊂陈亮等[29]利用硅胶柱色谱㊁超导核磁共振仪等相关色谱㊁波谱技术,对黄连中的非生物碱物质进行了分离提纯与鉴别,得到的13个化合物中包括7个木脂素类物质,含有阿魏酸㊁落叶松树脂醇㊁香草酸等㊂陈国超等[30]从黄连的根中提取出5种木脂素,可为研究黄连药物功能奠定基础㊂3.3 黄酮类黄酮是黄连的重要活性成分,药理作用广泛[31]㊂黄连中存在着丰富的黄酮类物质包括:鼠李素㊁汉黄芩素㊁3,5,7-三羟基-6,8-二甲基黄酮㊁2',4,4'-三羟基-6'-甲氧基二氢查尔酮㊁黄连皂苷Ⅰ㊁黄连皂苷Ⅱ㊁吴茱萸苷Ⅻ㊁7,4'-二羟基-5甲氧基黄烷酮㊁6,8-二甲基-3,5,7-三羟基菲酮等㊂陈亮等[29]在黄连中第一次分离出了鼠李素(r h a m -n e t i n )㊁汉黄芩素(w o go n i n )两种黄酮类化合物㊂F u ji w a r a 等[32]在黄连中分离出了黄连皂苷Ⅰ和黄连皂苷Ⅱ㊂古丽娜尔㊃夏依马尔旦[33]采用正交实验的方法,用乙醇浸提黄连中的黄酮类化合物,结果发现该法提取黄连最佳条件为在温度50ħ下使用75%的乙醇浸提3h ,最终总黄酮提取率可达5.69%㊂黄酮类化合物具有治疗心血管疾病㊁降血压㊁止痛等功效,黄连中的黄苓苷有降胆固醇㊁止血等功效;异鼠李素有降血糖㊁抗病毒等作用;汉黄芩素有抗癌㊁利尿等作用㊂3.4 酚酸类酚酸是一类含有酚环的有机酸,黄连中的酚酸化合物有降血压㊁抗菌消炎㊁增加胃肠蠕动等药理作用[34-35]㊂黄连中的酚酸类还能与葡萄糖缩合为糖苷的小分子化合物,有助于稳定细胞膜㊁维持生物体的正常功能[36]㊂黄连中主要的酸性化合物包括阿魏酸㊁绿原酸㊁乳酸㊁氯原酸㊁龙胆酸等[37]㊂李学刚[38]将黄连粉碎后加入适量硫酸进行浸泡,用乙醇或甲醇抽提后回收溶剂的方法得到绿原酸等酸性物质㊂陈红英等[39]通过聚酰胺柱层析的方法鉴定分析黄连中含有的酸性成分,结果发现黄连中含大量的阿魏酸㊂李雪改等[40]采用不同色谱技术对黄连水提液中的化学成分进行分离和鉴定,得到了9个有机酸类化合物㊂马红梅等[41]使用多种色谱技术对黄连中的化学成分进行分离㊁鉴定,首次从黄连属植物中分离得到二甲氧基肉桂酸㊁阿魏酸正丁酯两种酸性成分㊂3.5 挥发油类挥发油类成分是一种油状液体,具有香味㊁挥发性㊁与水不相混溶的特点㊂挥发性油类成分主要分为三类,其中以萜类成分常见,也含有部分小4013期王倩琳等:黄连的化学成分及药理作用研究进展分子芳香族化合物与小分子脂肪族化合物㊂芳香挥发油类成分如萜类㊁酮类等化合物均具有显著的抗炎效果[42-43]㊂鲁佳慧等[44]运用气质谱联用技术对比分析经水提后的黄连㊁吴茱萸药对配伍前后的挥发油成分组成,鉴定出其中50种物质㊂左定财等[45]对黄连挥发性油类进行鉴定,得到了29个化合物包括酯类㊁萜类㊁醛类和烃类㊂贠亚波等[46]发现用姜炙法对黄连进行处理后,挥发油组成发生变化,姜炙之后黄连挥发油的主成分由脂肪酸类转变为了α-姜黄烯㊁姜烯㊁α-金合欢烯㊁β-没药烯㊁十八碳二烯酸等,使黄连中的挥发油含量上升㊂3.6 其他此外,黄连中还含有多糖类㊁甾体类及人体所必需的氨基酸㊁微量元素等物质[5,29]㊂有研究表明,黄连中的多糖能促进细胞因子的产生,并且对肠道免疫微环境具有调节作用[37]㊂甾体类包括胆甾醇㊁胡萝卜苷等,具有抗炎功效㊂氨基酸是蛋白质的基本单位,黄连中的氨基酸包括谷氨酸㊁赖氨酸㊁亮氨酸等,有促进黄连生根㊁提高抗病性等作用[47]㊂黄连还含有多种人体所需的F e ㊁S i ㊁C a㊁A l 等无机元素㊂4 药理作用由于各种抗菌药的普遍应用,菌株已出现耐药症状,急需找到天然的抗菌药材㊂黄连作为我国重要中药材,将其用于防治传染性疫病不但具有明显效果,且不良反应小,其抗菌功能广泛,因此素来享有中药抗生素的美誉㊂近年来科学研究证明,黄连除镇痛㊁抗炎功能之外,其他的药理作用已日益得到发掘,包括降血糖㊁降低胆固醇㊁抑制恶性肿瘤㊁神经系统保护和抗氧化功能等,应用前景十分广泛[19]㊂4.1 对心脑血管系统的作用4.1.1 抗动脉粥样硬化作用动脉粥样硬化(A t h e r o s c l e r o s i s ,A S )是一种常见的循环系统疾病,易诱发脑梗死㊁颈动脉疾病㊁冠心病㊁外周血管病等㊂其发病机制多是由脂质积聚㊁纤维斑块病变㊁纤维斑块出血㊁钙化以及形成血栓多个病理环节有关㊂‘景岳全书㊃湿证论证“记载: 饮食血气之病,湿由内而生者也㊂中医上讲,湿浊㊁痰凝㊁瘀血分别为高脂血症早㊁中㊁后期病理产物,脾失健运,水谷精微运化失常,产生湿浊 , 湿浊游走血脉日久形成痰凝 ,痰凝阻脉,气滞血瘀,而生瘀血,因而高脂血症在中医上又为体内营血的异常病变[48]㊂田维毅[49]通过体内外试验,探索清热解毒代表方黄连解毒汤基于M 1/M 2型巨噬细胞(M φ)极性分化(极化)及炎症调控效应干预动脉粥样硬化(A S )的作用与部分机制,结果表明一定剂量的黄连解毒汤可通过促进A S 局部组织内抗炎的M 2细胞分化㊁限制促炎的M 1分化延缓或减轻A S 损伤程度㊁调控炎症因子释放㊁促进抗炎的T G F -β1分泌㊁双向调节巨噬细胞源泡沫细胞的极性分化㊁抑制促炎的T N F -α分泌等多种机制来干预A S 炎症反应㊂黄连中所含槲皮素成分可通过调节D P P 4㊁T N F A I P 6㊁I L 6S T ㊁P O R ㊁HMO X 1㊁C A V 1㊁R U N X 1T 1等多靶点干扰斑块内巨噬细胞的信号传导,进而影响动脉粥样硬化斑块的稳定性[50]㊂此外,黄连素在抗动脉粥样硬化中也发挥着重要作用,有研究表明动脉粥样硬化病变处新生血管构成简单㊁渗透性高㊁脆性大,易破裂出血促进病变,黄连素可通过下调p 38丝裂原活化蛋白激酶(M A P K )介导的核因子(N F )-κB信号通路抑制机体炎症反应,并通过抑制多种血管生成因子发挥抗血管新生作用,进而发挥其抗动脉粥样硬化的作用[51]㊂4.1.2 抗心力衰竭作用心力衰竭是大多数心脑血管疾病的最终归宿,具有较高的发病率和死亡率,其发病机制复杂,逐步有相关药理学研究发现黄连素的抗心力衰竭效果明显㊂研究发现,小檗碱即黄连素的抗心力衰竭作用与抑制多种信号通路和M I 相关转录基因(A yo c a r d i a l I n f a r c t i o n A s s o c i a t i o nT r a n s c r i p t ,M I A T )表达㊁减少巨噬细胞浸润和抑制成纤维细胞激活为分泌型减轻心肌肥大来发挥抗心力衰竭作等多种机制有关[52-53]㊂颜晓明等[54]以慢性心力衰竭患者为研究对象,采用将治疗组予以小剂量盐酸黄连素(小檗碱)的方法发现治疗前后h s C R P (高敏C 反应蛋白)降低㊁L V E F (左室射血分数)提高,说明小剂量的黄连素(盐酸小檗碱)对慢性心力衰竭具有良好的功效;张恩浩等[55]通过向S D 大鼠腹腔注射阿霉素的方法建立慢性心力衰竭动物模型,治疗组用黄连素持续灌胃操作,发现黄连素治疗组的大鼠血清肿瘤坏死因子-α(T N F -α)的值㊁血清B N P ㊁i N O S基因表达3种生物指标明显低于对照组与安慰剂组的水平,结果表明黄连素发挥抗心力衰竭作用可能与其降低心衰大鼠的血清B N P ㊁T N F -α水平和抑制i N O S 基因的表达多种机制有关,具有显著的抗心力衰竭疗效㊂501黑龙江农业科学3期4.1.3 抗神经系统疾病作用我国已进入老龄化社会,因衰老可引发的多种神经性疾病,诸如由脑细胞受损㊁神经元构造异常㊁炎症聚集等多种原因可引发老年痴呆㊁帕金森和相关脑血管疾病,由此类神经性疾病导致越来越多的死亡病例[56]㊂胡周[57]将黄连配伍肉苁蓉,研究结果表明二者可有效控制正常衰老小鼠模型的海马体细胞结构改变与数量减少,小檗碱(B e r )联合松果菊苷(E c h )作用于衰老的神经胶质细胞H E B 可发挥抗衰老㊁抗氧化和神经保护的作用㊂阿尔兹海默病(A l z h e i m e r 's D i s e a s e ,A D )亦即中枢神经系统退行性神经病变,数据显示,全世界约有4400万人患有痴呆,其中阿尔兹海默症患者占50%~75%[58]㊂阿尔兹海默病发病原因复杂,现普遍认为其发病机制与β淀粉样蛋白沉淀从而形成的老年斑以及t a u 蛋白过度磷酸化有关联㊂随着近年来相关研究以及中医药治疗该病的探讨不断深入,越来越多的学者认为针灸以及黄连应用于A D 治疗中具有显著的效果,已受到国内外广泛关注㊂蔡悦等[59]研究发现小檗碱通过促进自噬㊁加工淀粉样前体蛋白清除跨膜淀粉样前体蛋白(A P P )的蛋白水解片段(A β40)和抑制A β产生而改善了阿尔茨海默病小鼠模型的空间学习能力和记忆保留㊂高子蕊等[60]从黄连素抑制A β形成,延缓氧化应激和神经炎症,减弱T a u 毒性和降低胆碱酯酶㊁单胺氧化酶的活性等多种药理学机制说明了黄连素对阿尔兹海默病的发病过程有显著的抑制作用㊂陈魁敏等[61]以A P P /P S 1双转基因小鼠为动物模型,采用Y 迷宫进行学习记忆能力评价,发现小檗碱组小鼠自发交替反应率升高,海马N G F ㊁T r k A ㊁磷酸化E R K ㊁磷酸化C R E B 表达水平均升高,因此,小檗碱可以调控N G F 通路,从而改善A P P /P S 1小鼠学习记忆障碍㊂4.2 降血压作用小檗碱也名黄连素,是黄连中大量存在的一种异喹啉类生物碱,为黄连抗菌的主要有效成分㊂小檗碱主要是通过抑制胆碱脂酶活性,降低外周血管阻力,使外钙内流来抑制毛细血管收缩,起到降低血压的作用[62]㊂小檗碱能够促进高血压病人的主动脉收缩和内皮舒张㊂李金威[63]以75例高血压患者为研究对象,结果表明使用黄连素药物的治疗组降压的效果良好,有效率达到97.5%,且对于经过治疗患者进行随访发现,这些高血压和心肌梗死的患者通过治疗未出现病死病例,表明了黄连素可以合理调节血压浓度,从而防止或降低出现高血压和心肌梗死等现象㊂赵娜等[64]将50位原发性高血压病(痰瘀互结型)患者分为两组,治疗组联合体外反搏治疗应用加味黄连温胆汤,结果表明治疗组降压总有效率㊁中医证候改善情况㊁治心率变异性水平多种指标均优于对照组㊂徐静[65]以老年高血压病患者为研究对象,研究发现,予以黄连清降合剂治疗的研究组整体治疗有效率高于予以牛黄降压丸治疗的对照组9.22%,表明黄连清降合剂针对高血压疾病可以起到良好的控制作用㊂4.3 降糖作用高血糖是指一类以胰脏β细胞生成缺乏和胰岛素抵抗为首的代谢综合征㊂据‘名医别录“中记载,黄连止消渴是我国医学上最早用黄连治疗糖尿病患者的描述㊂黄连中具有降糖功能的一般是小檗碱和黄连碱,诸如巴马汀和表小檗碱㊁药根碱等成分则协同二者发挥降糖作用[66]㊂相关药理实验已经证实,黄连素的降糖功效突出,黄连素可以增加胰岛素受体底物-1㊁P I 3K 蛋白[67];可以通过增强葡萄糖激酶表达水平来增强细胞对糖类的消耗,黄连素通过多种渠道起到治疗糖尿病效果㊂小檗碱可增强细胞的糖类代谢,促进糖酵解,且不需要激活AM P K 细胞信号通路,就能起到很重要的降糖效果㊂黄连素也可以通过促进胰高白血糖素样肽-1的生成,提高胰岛素功能水平㊁胰岛β细胞总量,进而达到了降糖作用㊂肝脏是机体最主要的糖代谢脏器,在血糖稳态调控中扮演主要角色,因此,肝脏异常的葡萄糖输出也是导致血糖水平上升的主要因素,研究表明[68],黄连素可通过调控L K B 1/AM P K /T O R C 2信号通路,抑制肝糖异生,从而影响正常血糖大鼠的血糖含量,黄连素通过c AM P /G P 信号通路可调控糖尿病小鼠的正常肝糖原结构,通过恢复受损肝糖结构调整肝糖代谢,进而起到降糖效果㊂并且黄连中的小檗碱能够抑制T G ㊁T C 与L D L -C ,不仅调节血脂代谢还可明显降低血糖浓度[69],起到防治糖尿病的目的㊂4.4 抗炎作用黄连对急㊁慢性发炎感染均具有很好的疗效㊂黄连能降低S T A T 4㊁I L -12的m R N A 水平㊁E 2F 的转录活性以及细胞增殖和细胞转移,从而起到601。

解析黄连的药理作用及其临床应用

解析黄连的药理作用及其临床应用黄连，又称为黄连葛，是由毛茛科黄连属植物黄连(Scientific Name: Coptis chinensis Franch.)的根茎煮制而成的草药。

自古以来，黄连在中医药学中就有着重要的地位。

它具有广泛的药理作用，并在临床上有着重要的应用。

黄连的药理作用主要包括以下几个方面：1. 抗菌作用：黄连含有多种生物碱化合物，如黄连素、黄连苦碱等，这些成分对多种细菌、病毒和真菌具有较强的抑制作用。

研究表明，黄连对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有显著的抗菌活性。

临床上，黄连常用于治疗感染性疾病，如肠炎、咽炎等。

2. 消炎作用：黄连具有抗炎作用，可以抑制炎症反应，并缓解相关症状。

黄连中的生物碱成分可以抑制炎症介质的释放，减轻组织炎症损伤。

因此，黄连在治疗炎症性疾病，如溃疡性结肠炎、皮炎等方面有着广泛的应用。

3. 抗氧化作用：黄连中的黄酮类化合物具有较强的抗氧化活性，可以清除体内的自由基，减轻氧化损伤。

研究表明，黄连对心肌梗死、脑缺血等病变具有保护作用，通过减轻氧化应激反应和改善微循环，起到促进组织修复的作用。

4. 胃肠保护作用：黄连含有一定的黄连素和生物碱类成分，具有促进胃肠黏膜修复和抑制胃酸分泌的作用。

临床研究表明，黄连可以加速溃疡面愈合，减轻胃肠道炎症症状，并改善消化功能。

因此，黄连常被应用于治疗胃溃疡、胃炎等消化系统疾病。

5. 免疫调节作用：黄连中的生物活性成分对免疫系统具有调节作用，可以增强机体的免疫功能并提高抗病能力。

研究表明，黄连可以增加巨噬细胞的活力和免疫球蛋白的生成，从而增强机体的抵抗力。

因此，黄连在预防和治疗免疫性疾病，如感冒、流感等方面有着一定的应用潜力。

黄连的临床应用十分广泛，主要包括以下几个方面：1. 感染性疾病的治疗：由于黄连具有广谱的抗菌作用，常被应用于各类感染性疾病的治疗，如上呼吸道感染、胃肠道感染等。

黄连可以通过抑制病原微生物的生长和复制，减轻炎症反应，加速病情的恢复。

黄连中生物碱成分及药理作用研究进展

黄连中生物碱成分及药理作用研究进展摘要】黄连中生物碱主要包括黄连碱、巴马汀、表小檗碱、药根碱，具有抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、减肥、抗焦虑、抗肿瘤、保护胃黏膜等多种药理学作用，在心脑血管病、痴呆、糖尿病、感染性疾病的治疗，具有广阔的发展潜力。

【关键词】黄连；生物碱；药理作用；研究进展生物碱是含负氧化态氮原子，存在生物有机体中的环状化合物，常表现出较强的生物活性[1]。

黄连是常用中药材，属毛莨科黄连属，始载于《神农百草经》，其根茎呈连珠状且色黄而被称为“黄连”，有清热燥湿、泻火解毒功效[2]。

中药药理学研究是当前药学研究的热点领域，本文对黄连中生物碱成分及药理作用研究进行概述。

1 黄连中生物碱成分研究进展小檗碱又称黄连素，被广泛应用于中药制剂，黄连是提取小檗碱的主要药材，目前已开发出多种制剂。

黄连素是一种氮杂环化合物，在生物系统中可经氨基酸合成，熔点145℃，小檗碱以季铵型、醛型、醇型三种不同形成存在，其中前者最多。

黄连碱主要来源于黄连根茎，是一种常见的异喹啉生物碱，在乙醇溶液中可以浅黄色针状结晶形式存在，其硫酸盐为黄色晶体，不溶于水和乙醇。

巴马汀又被称为黄藤素，是黄连中特殊的生物碱，主要存在于黄连根茎部位，熔点198-201℃，易溶于热水，但在有机溶液中不易溶解，经氢化可生产延胡索乙素。

药根碱属四氢异喹啉生物碱，组成与黄连素基本相同，熔点208～210℃，碘化物呈红黄色，易溶于水、乙醇，硝酸盐为黄棕色针状晶体，分解温度228～229℃。

2 黄连中生物碱药理作用研究进展黄连中生物碱含量丰富，具有较好的抗菌作用，为天然的抗菌药物，长期以来被用于感染性疾病治疗；近年来还被用于防治老年痴呆性疾病[3]。

随着现代医学的发展，黄连素的药理作用研究越来越深入，为黄连价值开发奠定了基础。

2.1 抗菌作用黄连中的四种生物碱均有一定的抗菌作用，为一种广谱抗菌药物，研究证实对革兰氏阳性和阴性菌，如伤寒杆菌、肠炎沙门氏杆菌、金葡萄球菌、大肠杆菌、等都有一定的抑制作用。

黄连的药理研究及作用

黄连的药理研究及作用生实1301 奚望黄连为毛茛科植物黄连(CoptischinensisFranch.)、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎。

始载于《神农本草经》，分味连、雅连、云连3个主要品种。

主产于重庆石柱者，称味连，因其根茎多分支，形似鸡爪，故有称为鸡爪连;主产于四川洪雅和眉山者，称雅连。

而味连和雅连统称为川连;产于云南德钦、维西、腾冲等地者，品质稍次于川连，称云连。

三种均含有多种生物碱，主要是小檗碱(berberine,简称Ber，也叫黄连素)，含量高达 3.6%以上。

其次为黄连碱(coptisine)、药根碱(jatrorrhizine)、甲基黄连碱(worenine)等。

黄连为我国常用中药之一，能泻火、解毒、清热、燥湿，现代药理研究显示黄连具有抗菌、抗内毒素、抗病毒、增强免疫、解热、抗溃疡、降血糖、解毒等作用。

药理作用1.抗菌作用：早期研究认为黄连影响微生物的代谢过程，尔后发现影响DNA 复制，干扰细菌繁殖；最新研究表明，黄连抗金黄色葡萄球菌主要通过导致核糖体和细胞壁的改变，从而干扰率细菌蛋白质生物合成。

陈群等研究中药黄连的提取物为质粒消除剂，用携带R质粒的多重耐药性大肠杆菌E102株为靶细胞，进行体外R质粒消除作用的实验研究。

发现黄连具有消除大肠杆菌R质粒的作用，经黄连作用24h，消除率为2.42%;延长作用时间至48h，其消除提高率为22.57%。

细菌丢失的耐药性可表现为单一或两种耐药性的丧失。

陈波华等通过纸片法抑菌实验发现黄连能抑制幽门螺旋菌生长，其效果甚至超过某些抗菌素。

陈芝芸等通过琼脂平板稀释法对常用中药100味进行了体外抑制幽门螺旋菌的研究，发现黄连等对幽门螺旋菌有高度抑制作用。

李娟等研究表明，黄连有较强的抑幽门螺杆菌作用，但其杀菌作用机制较为复杂，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，特别是脱氧反应，从而杀灭细菌。

黄连及其有效成分药理作用

黄连及其有效成分药理作用黄连，又称黄连木、黄连皮，为漆树科植物黄连的干燥根皮。

它是一种常用中草药，早在2000年前的《神农本草经》中就被列为“上品”。

现代研究证实，黄连具有多种药理作用，其中最重要的成分为黄连素、黄连苦素和黄连甙。

以下是黄连及其有效成分药理作用的介绍。

1.抗菌作用黄连具有广谱的抗菌作用，可以抵御多种细菌、病毒和真菌等病原体。

研究发现，黄连素和黄连苦素是黄连抗菌活性的主要成分。

它们可以破坏细菌的细胞膜和细胞壁，抑制菌落的形成和生长，在一定程度上防治口腔溃疡、痢疾、肺炎、肝炎等疾病。

黄连对炎症有较好的抑制作用，能够减轻由细菌、病毒和过敏等因素引起的炎症反应。

黄连素和黄连苦素可以抑制炎症介质的生成，如下调肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β和促炎性因子等，从而减轻炎症反应。

黄连还有利于治疗疟疾、湿疹、牛皮癣、风湿病等炎症性疾病。

3.解毒作用黄连可以解除由外源性毒素和内源性代谢产物引起的中毒反应，有良好的解毒作用。

黄连甙是黄连解毒的主要成分，其可加速肝脏的代谢和解毒作用，减弱毒素对人体的伤害。

黄连也适用于治疗一些有毒药物和毒素的中毒症状，如化学中毒和食物中毒等。

4.保肝作用黄连能够加强肝脏的代谢和排毒功能，从而具有保肝作用。

黄连可以减轻肝脏受损的症状，如肝硬化、肝炎、胆道炎等病症。

同时，黄连还可以降低胆固醇和三酸甘油酯等脂质物质的水平，预防和改善脂肪肝的发生和进展。

总之，黄连具有广泛的药理作用，其中主要包括抗菌、抗炎、解毒和保肝作用。

黄连的有效成分主要为黄连素、黄连苦素和黄连甙等，可用于预防和治疗多种疾病，并有着良好的应用前景和潜在发展空间。

黄连的药理研究进展_余园媛

2006年2月重庆大学学报(自然科学版)F e b.2006　第29卷第2期J o u r n a l o f C h o n g q i n g U n i v e r s i t y(Nêt u rêl S c i e n c e E d i t i o n)V o l.29　N o.2 文章编号:1000-582X(2006)02-0107-05黄连的药理研究进展＊余园媛,王伯初,彭　亮,王晶波,曾　辰(重庆大学生物工程学院生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆　400030)摘　要:黄连是毛莨科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎,是中国传统的治疗感染性疾病的药物.黄连对许多细菌、真菌以及病毒均有较好的拮抗作用.近几年来,随着老药新用的提出,黄连抗癌、降糖、调节免疫功能、改善心血管功能、降血压、抗血小板聚集等药效不断被发现,其中降低血糖、调节心血管功能和抗癌作用是黄连药理研究的重点.随着对黄连药理研究的不断深入,药理机制不断地被发现,新配方和新制剂也将在临床中得到广泛的应用.关键词:黄连;抗菌;抗癌;心血管功能;降糖中图分类号:R285文献标识码:A 黄连,毛莨科植物黄连(C o p t i s C h i n e s i s F r a n c h)、三角叶黄连(C o p t i s d e l t o i d e a C.Y.C h e n g e t H i s a o)或云连(C o p t i s t e e t aW a l l)的干燥根茎.以上3种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”.三种黄连均含有多种生物碱,主要是小蘖碱(b e r b e r i n e B R),含量高达3.6%以上.其次为黄连碱(c o p t i s i n e)、药根碱(j a t r o r r h i z i n e)、甲基黄连碱(w o r e n i n e)等.黄连主要功能为清热燥湿、泻火解毒.用于湿热痞满、呕吐、泻痢、黄疸、高热神昏、心火亢盛、心烦不寐、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮;外治湿疹、湿疮、耳道流脓[1].黄连是一味古老抗菌药,临床上长期以来用于降热镇痛、抗肠道细菌感染,近年来发现黄连还有抗心律失常、降血脂、降血糖、抗血小板聚集等药理作用.现将黄连的研究及应用作一综述.1　抗菌和抗内毒素作用黄连的抗菌谱广,很多细菌对其都敏感,如肺炎双球菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌等G+菌,大肠杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌、淋球菌等G-菌,以及白色念珠菌、红色毛癣菌等真菌.李巧如,任健康等[2]采用体外筛选的方法,测定了黄连、大青叶、夏枯草等18种中草药初提物对金黄色葡萄球菌、淋球菌以及白色念珠菌的最小抑菌量(M I C),结果显示对金黄色葡萄球菌而言,黄连水提液和醇提液、大青叶醇提液、冬凌草水提液和醇提液的M I C较小,有较强的抑制作用;对于白色念珠菌,只有黄连水提液和醇提液以及丁香醇提液的作用较强;18种中草药对淋球菌的作用均较强,其中黄连素和冬凌草已经开发成药.沈婉琼,张建珍,林佩斌[3]测定了含有黄连素的制剂(消炎六味合剂)对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、普通变形杆菌的抑制作用.其采用液体稀释法药敏实验,测得消炎六味合剂M I C分别为:金黄色葡萄球菌1∶4;肺炎克雷伯氏菌1∶4;普通变形杆菌1∶16;沙雷氏菌1∶4.相对应的最小杀菌量(M I B)分别为1∶4;1∶4;1∶8;1∶4.说明消炎六味合剂具有较强的抑菌作用和杀菌作用.黄连不仅对普通细菌有抑制甚至杀灭作用,其对特殊细菌也具有抑制和杀灭作用.匡铁吉,董梅,宋萍等[4]研究了黄连素对结核分支杆菌的作用.实验结果表明100μg/m L的黄连素对结核菌标准株作用24h,能够杀死几乎所有结核杆菌;60μg/m L黄连素能杀灭标准株菌群中的大部分菌细胞,部分存活的细胞在匡氏琼脂斜面上的生长延迟1周以上;30μg/m L黄连素对所试结核菌标准株无杀灭作用,但对早期生长有弱抑制作用;3μg/m L黄连素对结核菌H37P V不但没有抑制作用,还显示出较弱的生长促进作用.在体内抗菌筛选中,黄连同样显示了较好的抗菌作用.陈国良,叶寿山等[5]采用小鼠感染模型,观察了黄连的体内抗菌作用,发现感染金黄色葡萄球菌的小鼠存活率为66.7%;＊收稿日期:2005-10-10作者简介:余园媛(1977-),女,四川成都人,重庆大学硕士,主要从事中草药抗菌研究.感染A族链球菌的小鼠存活率为41.7%.高剂量的黄连对小鼠感染金黄色葡萄球菌有明显抗菌作用,对于A族链球菌的抗菌作用较弱.这充分说明了黄连的广谱抗菌作用.D o n g U n g l e e,Y o u n g J i n k a n g等[6]研究了13代烷基小蘖碱对L P S刺激巨噬细胞的C O X-Ⅱ, T N F-α以及I L-12表达的影响.结果显示,13代烷基小蘖碱能够降低L P S刺激巨噬细胞的亚硝酸盐的产生;P G E2有明显的下降,I L-12产生明显上升;但是i N O S,C O X-Ⅱ和T N F-α没有太大变化.这些充分说明,黄连素能够介导I L-12的产生,从而产生抗感染、抗肿瘤的作用.黄连不仅对细菌存在抑制作用,对内毒素也有很好的抵抗作用.刘志峰,李桂生等[7]考察了8种中药体外抗内毒素的作用.其采用经典的螯试验,定量的测定了双黄连、板蓝根、穿琥宁等药物对内毒素的清除率.发现双黄连、清开灵和板蓝根抗内毒素作用最强,稀释2500倍仍能够清除70%以上的内毒素.姜庆城等[8]应用在体试验,测定了大鼠体内内毒素含量,以及镜检大鼠肝、肺、肾组织形态的变化情况.结果显示黄连的保护作用同其浓度成正比,随着黄连浓度的增加,体内内毒素含量越低,大鼠的组织形态变化越小.2　抗病毒作用黄连对很多病毒均有抑制作用,如柯萨奇病毒、流感病毒、风疹病毒、单纯疱疹病毒等.李凡等[9]研究了黄连对柯萨奇病毒(B3、B4)、新型肠道病毒、脊髓灰质炎病毒Ⅲ型等14种病毒的抑制作用.将所需病毒用不同浓度的药液混合后进行体外培养24h,发现双黄连在1∶32,1∶64,1∶128三个稀释浓度均有明显抗病毒作用.之后又测定了黄连对3种动物模型的保护作用:病毒性心肌炎模型、胰腺炎模型、肺炎模型.通过光镜检查细胞病变(C P E)、染色摄入法、药物对组织细胞保护率计算以及内脏病理学、组织学检查,发现黄连对流感病毒A3V,腺病毒A d VⅢ,麻疹病毒M V,风疹病毒R S V,单纯疱疹病毒Ⅰ型H S V-1,单纯疱疹病毒Ⅱ型H S V-2,柯萨奇病毒B3(C V B3),柯萨奇病毒B4(C V B4),柯萨奇病毒A16(C V A16),新型肠道病毒71型(E V71)10种病毒均有直接杀灭作用,对细胞的保护率高达96%以上.在病理组织学检查中,黄连对病毒所致的胰腺炎和心肌炎有明显的保护作用.治疗组的胰腺组织结构基本正常,有少量淋巴细胞浸润,心肌仅见小灶状坏死.而病毒组的胰腺有大量淋巴细胞及分叶核细胞浸润,心肌大片坏死.可见黄连抗病毒不仅在细胞水平上得以证实,即能显著地抑制、延缓细胞病变出现;在整体水平上,可有效地抑制流感病毒性肺炎、病毒性心肌炎、胰腺炎的发生与发展.3　非抗菌抗病毒作用最近几年,随着老药新用的推广,黄连的应用和研究已经由抗菌、抗病毒向着其他的药效方向发展,如降血糖、抗心律失常、抗癌、调节脂质代谢等等,其中又以前三者为主.3.1　对糖尿病的改善作用糖尿病高血糖的顽固性和并发症的严重性,是糖尿病预防和治疗的重点.寻找有效的降糖药和治疗糖尿病并发症的药物,成为糖尿病治疗的关键.天然植物提取的黄连素,对血糖的调节作用,近2年倍受降糖药物研究者的重视.王睿等[10]研究工作者,比较了黄连素同传统的降糖药物二甲双胍的降糖效果,发现黄连素的降糖作用优于二甲双胍.不仅如此,黄连素对糖尿病并发症:心脑血管的损伤、神经系统损伤、肾损伤等均有改善作用.刘长山等[11]研究了黄连对糖尿病神经病变的作用机制,发现黄连在体内外均能够抑制醛糖还原酶(A R)活性,而在临床研究中黄连对A R活性的抑制作用更加明显.患者在降糖药物的基础上应用黄连素治疗4周后,患者A R活性明显下降;正中神经、腓总神经运动传导速度(M N C V)、感觉传导速率(S N C V)得到明显改善;膀胱剩余尿量显著减少,这些周围神经病变的指标在治疗前后改善相当明显.这为临床很好地应用和推广黄连提供依据.3.2　对心脑血管疾病的改善作用3.2.1　对心血管疾病的改善作用黄连对心血管的作用广泛,主要表现在抗心律失常、抗心力衰竭、治疗心肌炎等等.康巧真等[12]给予17名患有充血性心力衰竭的患者口服黄连素,采用四道生理记录仪,观察黄连素对心力衰竭患者的即刻治疗反应.结果显示服用黄连后平均外周阻力由原来的(0.02848±0.00653)N·s·c m-5降至(0.02169±0.00756)N·s·c m-5,下降23.9%;每博输出量由平均(36.3±9.0)m L增加到(55±19.3)m L;心脏指数由平均(1.83±0.46)L·m i n·m2增至(2.56±0.74)L·m i n·m2,增加26.9%;射血分数由49%±13%增至64.4%±21%,并且心脏功能在服用黄连素0.5h开始得到改善,2h达高峰,5h仍有作用.可以看出黄连对人类充血性心力衰竭均有增加心肌收缩力,降低外周阻力,改善心功的作用.曹国扬等[13]将心先安和黄连素联合应用,通过观察患者24h 总心博数(T H R)、平均心率(M H R)、最长窦性R-R 间期(L S R-R)、最短窦性R-R间期(S S R-R)4个指标,判定黄连素对病态窦房结综合征的改善情况.结108重庆大学学报(自然科学版) 2006年果显示,患者在使用黄连素后T H R和M H R增加, L S R-R和S S R-R均缩短,疗效显著.郑凌云等[14]应用心肌细胞缺血模型,阐述了黄连对缺血再灌注心肌细胞的保护作用.L D H是细胞浆中的酶类,其漏出反映了细胞膜的完整性;M D A为细胞内脂质过氧化反应的最终产物;S O D是机体内清除超氧化物阴离子的专一酶,它的升高与降低反应机体清除超氧阴离子的能力.试验结果显示,L D H和M D A随着黄连素浓度的升高而降低,提示黄连素具有稳定细胞膜结构,防止细胞坏死的作用;而S O D随黄连素浓度升高而升高,表明黄连素对心肌细胞确有很好的抗活性氧损伤的作用. Z e n g X i a n g h o n g等[15]则将黄连素应用于临床,治疗由原发性心肌肥大引起的充血性心力衰竭.将156名充血性心力衰竭患者分为三组,一组给予常规治疗心力衰竭的药物:心血管收缩素、酶抑制剂、地高辛、利尿剂以及钾盐;一组除了给予常规药物外,还给予黄连素;剩下的患者给予安慰剂.结果显示,常规药物组的跑步测试心功、左室射血分数均有改善;黄连素组跑步测试心功有所改善,左室射血分数明显提高,呼吸窘迫情况也得到很好的改善,死亡率明显地下降.由此可见,黄连素可以有效地提高原发性心肌肥大患者的生活质量.3.2.2　对脑血管疾病的改善作用脑卒中作为脑血管患者主要死因之一,倍受心脑血管疾病专家的重视.而在引起脑卒中的病因中,脑缺血又占第一位.黄连素对急性脑缺血、缺氧,具有较好的改善作用.徐静华等[16]采用双侧颈总动脉结扎致脑缺氧、N a N O2缺氧、K C N致缺氧、常压密闭耐缺氧等实验模型,观察黄连解毒汤对小鼠急性脑缺血缺氧的影响.结果显示,低、中、高剂量的黄连解毒汤能明显延长双侧颈总动脉结扎小鼠存活时间;中、高剂量能够明显延长N a N O2致缺氧小鼠存活时间;低、中、高剂量对K C N所致缺氧小鼠出现翻正反射的潜伏期无明显影响,但中、高剂量可以通过提高小鼠对氧的利用能力使小鼠存活时间延长.因此,黄连素具有一定的抗小鼠脑缺血缺氧作用.3.3　降血压的作用黄连对各种原因引起的高血压均有较好的改善作用.李运伦等[17]运用自发性高血压大鼠模型,观察了黄连的降压效应及作用机制.他们通过给自发性高血压大鼠模型灌服不同剂量的黄连清降合剂,给药后2～4h达峰效应,降压时对心率无明显的影响;给大鼠多次灌服用药则有显著的抗高血压作用,未见明显的耐药现象.可见,黄连降压作用明显且稳定.他们还采用现代检测技术,评价了血管收缩因子系统(E T)/舒张因子系统(N O)、R A S系统、氧衍生自由基系统和细胞因子系统的功能.在研究中,用药后模型大鼠血浆(清)E T、N O、S O D、T N F-α的变化,为降压效应机制判断提供了可靠的依据.黄连对高血压的疗效不仅表现在动物试验中,临床中黄连制剂对高血压的作用同样明显.李云伦等[18]还用清肝宁心、泻火解毒的黄连清降合剂治疗原发性高血压46例,以牛黄降压丸作为对照,治疗26例.结果显示,治疗组降压疗效明显优于对照组,其降压作用呈明显的时效关系.给药后3～6h 最为明显,其能够改善症状、左室舒张功能、心肌缺血,纠正血脂、血糖代谢紊乱,降低血液粘稠度,而且无明显的不良反应.3.4　抗癌作用王光平等[19]应用c D N A表达芯片研究了黄连对C N E1鼻咽癌基因表达的影响.在研究中,将移植在裸鼠上的鼻咽癌取下后,采用高通量的c D N A表达芯片杂交并用激光共聚焦扫描仪分析基因表达,通过逆转录-聚合酶链式反应半定量技术进一步分析差异表达基因的表达.结果显示,黄连处理移植瘤裸鼠30d后,移植瘤明显减小,其抑瘤率为29.5%.同时,移植瘤组织基因表达也发生显著变化:C N E1鼻咽癌移植瘤组织有147条基因表达发生改变,其中包括102条下调表达的基因和45条上调表达的基因.而且,在R T-P C R半定量技术分析中,证实3条基因为真正差异表达,它们分别是M A D3,H731和C H K1基因.其中, M A D3和H731基因表达上调,C H K1基因表达下调.因此黄连可通过调节移植瘤基因的表达,从而抑制C N E1鼻咽癌裸鼠移植瘤的生长.K u o C h i l i等[20]研究了黄连素在体内和体外对C O X-2以及A P-1的合成的影响,从而阐明黄连素抗癌的部分作用机制.结果显示,黄连素能够抑制P G E2的合成,但对C O X s酶的活性没有影响.黄连素能够抑制人体表皮癌细胞中C O X-2的表达,并对A P-1在口腔癌细胞中的表达存在明显的抑制作用.在小鼠在体的抗癌抗炎测试中,黄连素有着较好的抗癌和抗炎作用.N o r i y a s uM i t a n i 等[21]还研究了黄连素对刘易斯肺癌(L L C)转移性淋巴癌的作用.黄连组小鼠给药14d后,发现转移癌细胞的生长同黄连素的剂量呈反比,但对原发癌细胞的生长没有明显作用;加入抗癌药物C P T-11的黄连组,对原发癌细胞和转移癌细胞均存在抑制作用.这说明,黄连的抗癌作用还是具有一定的局限性.3.5　免疫调节作用随着对各种疾病研究的发展,人们发现人体免疫系统在这些疾病的产生和发展中扮演着非常重要的角色.黄连对免疫系统的影响,主要表现在对T淋巴细109第29卷第2期余园媛,等:　黄连的药理研究进展胞的作用.何贤辉等[22]将正常人外周血全血进行体外培养,测定黄连素对T细胞体外活化和增殖的影响以及作用机制.结果显示黄连素对T细胞早期活化抗原C D69和中期活化抗原C D25的表达有明显抑制效应,提供了黄连素抑制T细胞活化的直接证据.另外,黄连素对P K C或其下游的信号途径有影响;并可以通过下调粘附分子表达而抑制淋巴细胞与血管内皮细胞间的粘附作用,从而影响淋巴细胞再循环.可见黄连素对T细胞的活化和增殖均有明显的作用.E k a t e r i n a K. M a r i n o v a等[23]通过采用裸鼠作为实验模型,研究了黄连素对肾性免疫性疾病的影响.黄连素治疗组(治疗组)在造模前,先给予裸鼠一定剂量的黄连素,再用牛管状基底细胞膜作为抗原,诱发自身免疫性肾炎.结果显示,治疗组裸鼠肾脏的损伤程度明显比模型组轻.外周血细胞分析,治疗组C D3+,C D4+,C D8+以及s l g淋巴细胞较模型组有明显的减少;未造模仅给予黄连素组的C D3+,C D4+,C D8+以及T淋巴细胞也有明显的减少.说明黄连素对此模型存在免疫抑制作用,这为黄连素治疗各种临床自身免疫性肾炎提供了可靠依据.3.6　抗血小板聚集作用近几年发现,黄连能够降低血小板的聚集,从而达到抗血栓的作用.付晓春等[24]利用动物的在体实验,观察了黄连解毒汤的抗血栓作用.他们通过给小鼠和家兔灌服黄连解毒汤,1h后,发现小鼠体外凝血时间显著延长,家兔的血浆凝血酶原时间、白陶土活化部分凝血活酶时间及凝血酶时间均有显著延长,并能显著抑制A D P引起的血小板聚集.结果表明,黄连解毒汤通过干扰内源性凝血系统因子的活性,从而使纤维蛋白的生成受到抑制;此外,黄连解毒汤还通过干扰外源性凝血系统因子的活性,使纤维蛋白原向纤维蛋白的转变受到抑制.4　黄连的毒副作用与配伍禁忌黄连虽然存在很广泛药理作用,但还是存在一定的毒副作用.张德付[25]报道了,从1997年至2000年双黄连粉针剂静滴所引起的3例异常反应.1例是类阿托品反应:患者因感冒就诊,静滴双黄连粉针剂后出现面赤、口干、心悸,随即出现四肢阵发性抽搐,双瞳孔散大等症状.另2例患者仍然是以感冒就诊,静滴双黄连粉针剂后,出现过敏性紫癜和过敏性皮疹.黄连同多种西药存在配伍禁忌,临床多有报导.朱惠平[26]将2支双黄连注射液加入0.9%生理盐水250m L中,再加入硫酸庆大霉素注射液2支,即刻产生白色混浊※淡黄色混浊,放置1h后可见棕色小沉渣,甚至堵塞输液器的针头,液体不滴.张佳思,向国春[27]在临床应用中观察了黄连的配伍禁忌,发现黄连与乳糖酸红霉素、氨基糖甙类抗生素、庆大霉素、链霉素、卡那霉素存在配伍禁忌.5　研究展望黄连是一味具有广泛药效作用的中药,在国内外用于多种疾病的治疗,且新的药效又不断被发现.尤其是其较好的抗癌、降血糖和改善心脑血管功能的药效,越来越受到人们的重视.且黄连的分布地区较广,栽培简便,资源丰富.因此,对黄连进行深入研究,扩大其药效作用,将有很大的社会效益和广泛的开发前景.参考文献:[1]　中华人民共和国卫生部药典委员会.中华人民共和国药典[M].北京:人民卫生出版社,化学工业出版社,1990.275-276.[2]　李巧如,任健康,刘宗智,等.18种中草药抗菌作用的筛选[J].陕西中医,2002,23(6):555-556.[3]　沈婉琼,张建珍,林佩斌.消炎六味汤合剂体外抗菌作用的研究[J].广东药学,2003,13(4):34-35.[4]　匡铁吉,董梅,宋萍,等.黄连素对结核分枝杆菌的体外抑菌作用[J].中国中药杂志,2001,26(12):867-868.[5]　陈国良,叶寿山,刘家骏,等.金地蓝消毒片对小鼠感染模型的体内抗菌作用观察[J].安徽医学,2002,23(5):5-7.[6]　L E EDU,K A N GYJ.E f f e c t s o f13-a l k y l-s u b s t i t u t e dB e r-b e r i n e A l k a l o i d s o n t h e E x p r e s s i o n o f C O X-Ⅱ,T N F-α,i N O Sa n dI L-12P r o d u c t i o ni nL P S-s t i m u l a t e dM a c r o p h a g e s[J].L i f e S c i e n c e s,2003,73(3):1401-1412.[7]　刘志峰,李桂生,傅风华,等.8种中药注射剂体外抗内毒素作用的观察[J].中草药,2002,33(1):58-59.[8]　姜庆城,王彦美,陈同刚,等.双黄连注射液在生物体内抗细菌内毒素的效果观察[J].中国医院药学杂志,2002,22(5):276-278.[9]　李凡,易世红,赵春艳,等.双黄连粉针剂抗病毒作用[J].中草药,2002,33(1):52-55.[10]　王睿,顾月荣.黄连降糖胶囊与二甲双胍治疗对2型糖尿病疗效比较[J].中医药学刊,2003,21(7):1189-1190.[11]　刘长山,王秀军.黄连素对醛糖还原酶活性的抑制及防治糖尿病神经病变的临床意义[J].中国中药杂志,2002,27(12):950-952.[12]　康巧真,叶菲.黄连素治疗充血性心力衰竭17例疗效观察[J].中国自然医学杂志,2002,4(2):83-84. 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黄连化学成分与药理作用研究进展

CJCM 中医临床研究 2018年第10卷第22期 -141-黄连化学成分与药理作用研究进展A review on Huanlian邱艳萍（上海市中医药大学附属龙华医院，上海，200000）中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1674-7860（2018）22-0141-03【摘要】本文对黄连化学成分及其药理作用进行了归纳总结。

黄连中含有小檗碱、黄连碱及掌叶防己碱等主要有效成分，能够广谱抗菌，并且具有抗炎、解热、抗细菌毒素、抗腹泻、抗病原体、镇静催眠、抗溃疡、抗肿瘤等多种药理作用。

【关键词】黄连；化学成分；药理作用；研究进展【Abstract】In this paper, the chemical constituents and their pharmacological effects of Huanglian (黄连) were summarized. Major active ingredients such as berberine, coptisine and palmitron were included in Huanglian, which can be broad-spectrum antimicrobial, anti-inflammatory, anti-pyretic, anti-bacterial, anti-diarrhea, anti-pathogen, sedative, hypnotic, anti-ulcer, anti-tumor and other pharmacological effects.【Keywords】Huanglian; Chemical constituents; Pharmacological effects; A reviewdoi:10.3969/j.issn.1674-7860.2018.22.064黄连又名川连、川黄连、姜制黄连、姜连、萸连等。

黄连药理研究进展

黄连药理研究进展马国琴; 刘东玲【期刊名称】《《甘肃农业》》【年(卷),期】2019(000)010【总页数】3页(P97-99)【关键词】黄连; 药理作用; 成分; 进展【作者】马国琴; 刘东玲【作者单位】甘肃省中医院甘肃兰州730050; 甘肃中医药大学甘肃兰州730000【正文语种】中文黄连，多年生草本植物毛茛科黄连属。

在战国至东汉期《神农本草经》中最早记载，将黄连列为“上品”，记载：味苦寒，主热气，目痛，眦伤，泣出。

明目，肠，腹痛，下利，妇人阴中肿痛。

久服令人不忘。

其中《伤寒论》中共记载处方：113方，其中12方中使用黄连，为此黄连为应用最多的药物[1]。

黄连味苦，具有清热泻火，解毒，袪燥等作用；主要用于高热神昏、湿热、呕吐吞酸、心烦不寐、心火亢盛、牙痛、血热、目赤、消渴；外治湿疹或湿疮。

此外黄连也是民族药材的首选，其中藏医《晶珠本草》种记载用黄连治疗“清疫疠热，续筋骨”；土家族《土家族医药学》中记载用黄连治疗“目赤肿痛、烫伤、痢疾”；彝医《启谷署》中记载治疗“菌痢、高热心烦、衄血吐血、肠炎腹泻、口舌生疮、目赤肿痛、黄疸型肝炎、痈疮肿毒、中耳炎”等。

古代将黄连为治痢之最，《本草纲目》中阐述：黄连治目及痢为要药。

现代经过药理研究中指出，小檗碱，又称之为黄连素，属于黄连药理作用中的主要成分；其主要存在黄连根茎，是一种多种异喹啉类生物碱，含量约5%-8%；其药理作用的特性具有对热不稳定性，为此是广泛的抗菌谱，对革兰氏阳性菌及阴性菌有一定的抑制功效，尤其是对因大肠埃希菌、痢疾杆菌、金色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾志贺氏菌、等肠道感染引起的菌痢、眼结膜炎、化脓性中耳炎等治疗效果突出。

近些年来相关研究中阐述黄连具有抗感染以及抗肿瘤的药理作用[2]。

一、药理作用（一）黄连的抗菌作用黄连具有较广的抗菌谱作用，尤其是对革兰氏阳性菌如：白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌，以及革兰氏阴性菌例如：红色毛癣菌、白色念珠菌等具有显著的抑制功效。

黄连的抗炎作用及机制研究

黄连的抗炎作用及机制研究黄连（Coptis chinensis）是一种中药材，被广泛应用于中医药领域。

它被认为具有抗炎效果，并且也广泛应用于许多炎症相关疾病的治疗中。

本文将探讨黄连的抗炎作用及其可能的机制。

抗炎作用是黄连最重要的药理活性之一。

炎症是机体对各种刺激因素（如感染、组织损伤等）的非特异性反应，其主要特征包括局部充血、渗出和组织破坏。

有效抑制炎症反应对于疾病的治疗至关重要。

黄连被广泛应用于急性炎症和慢性炎症的治疗中。

通过多项实验研究，已经证实黄连可以抑制多种炎症介质的释放，如血管内皮生长因子（VEGF）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-6（IL-6）等。

这些炎症介质在炎症反应中起到重要的调节作用，黄连的抗炎作用可能通过调节这些炎症介质的水平来实现。

此外，黄连还能够调节多种炎症信号通路的活性。

研究表明，黄连能够抑制核因子-κB（NF-κB）信号通路的活化。

NF-κB是一个重要的炎症相关信号通路，它调控着许多炎症相关基因的表达。

黄连通过抑制NF-κB的活化，进而抑制炎症相关基因的表达，从而发挥其抗炎作用。

此外，黄连还能够抑制一些其他重要的炎症信号通路，如MAPKs（丝裂原活化蛋白激酶）信号通路。

MAPKs信号通路包括ERK、JNK和p38三条支路，它们在炎症反应中起着重要的调节作用。

研究发现，黄连可以抑制MAPKs信号通路的激活，从而抑制炎症反应的发生。

除了上述作用外，黄连还具有抗氧化和抗菌作用。

氧化应激是炎症反应的重要特征之一，过度的氧化应激可能导致炎症反应的持续性和加重，黄连的抗氧化作用可以中和自由基、减轻氧化应激，进而发挥其抗炎作用。

另外，黄连还对多种病原微生物具有抑制作用，包括细菌、真菌和病毒等，通过抑制病原微生物的生长和复制，减少炎症的发生。

总体来说，黄连具有明显的抗炎作用，并且可能通过多种机制发挥其作用。

黄连能够抑制多种炎症介质的释放，调节炎症信号通路的活性，抗氧化和抑制病原微生物的生长。

黄连的药理研究及现代应用

黄连的药理研究及现代应用王秀杰　(辽宁铁岭县第一医院　112000)关键词　黄连　药理学　临床应用中图分类号:R285 文献标识码:B 文章编号:10082049X(2003)0620370201 黄连为毛茛科植物黄连(Coptis chinensis Franch.)、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎。

始载于《神农本草经》,主产于四川石柱,云南洪雅、峨嵋等地。

三种黄连均含有多种生物碱,主要为小檗碱(berberine BR),含量高达3.6%以上。

其次为黄连碱(coptisine)、药根碱(jatrorrhizine)、甲基黄连碱(wore2 nine)等。

黄连是一味古老的抗菌药,临床上长期以来用于解热镇痛、抗肠道细菌感染。

近年来发现黄连还有抗心律失常、降血脂、降血糖、抗血小板聚集等药理作用,其中有些已经开始用于临床,现将有关方面的研究及应用综述如下。

1　抗菌消炎、抗消化性溃疡黄连的抗菌成分为BR、黄连碱及药根碱3种成分。

体外试验,BR对多型痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌等G-菌有抑制作用;对肺炎双球菌、白喉杆菌、百日咳等G+菌也有抑制作用。

其抗菌强度与浓度、配伍有关,低浓度抑菌,高浓度则杀菌。

单用易产生耐药性。

因此,临床上多用以黄连为主的方剂如香连丸或黄连解毒汤增强杀菌效果。

多年来,临床常利用这一药理作用治疗各种感染性疾病如:(1)消化道感染。

单味黄连粉剂、煎剂或黄连为主的方剂治疗细菌性痢疾;(2)急慢性胃肠炎和霍乱。

用黄连粉或BR服用;(3)溃疡性结肠炎。

邓耀荣等应用黄连配伍枳实、苍术等治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎,取得较好疗效[1]。

2　抗心律失常作用黄连中的BR有明显抗心律失常作用。

能防治乌头碱、电刺激及冠状动脉结扎所致的实验动物室性心律失常,并呈明显的量效关系。

临床上用黄连素片治疗各种原因的心律失常。

张永施[2]应用BR1.5～2.0g・d-1,分3～4次口服, 14d为一疗程治疗频发室性早搏22例,总有效率达90%。

黄连的药理分析与应用

黄连的药理分析与应用一、黄连的概述黄连，中药名，为唇形科植物黄连的干燥根茎。

黄连味苦，性寒，有清泄热、燥湿毒的功效。

人们通常采用煎汤或者冲剂等方法服用黄连，常用于感冒，发热，咽喉肿痛，口腔溃疡，疔疮，肝胆疾病等疾病的治疗。

黄连不仅在中药领域中有广泛的应用，同时得到了现代医学的重视，被列为一种有重要药理学作用的天然药物。

二、黄连的药理作用1. 抗菌作用黄连含有丰富的生物活性成分。

其中黄连素、小黄连素、大黄素、芦丁、山柰酚等成分功效显著，具有很强的抗菌作用。

研究表明，黄连营养成分能够杀死和抑制多种细菌和真菌，对于预防和治疗因身体免疫力降低而引起的感染性疾病有重要作用。

2. 抗炎作用黄连中的苦味成分可以促进肝胆体液分泌，增强人体对细菌，病毒和细胞的自我防御作用。

同时，黄连中的生物碱和黄酮类化合物还能发挥抗炎作用。

研究发现，这些成分可以抑制炎症反应，减少炎症部位的水肿、痛感等炎症相关反应。

3. 调节肝胆系统黄连中的黄连苦素、大黄素等成分可以增加胆汁分泌，调节胆囊和肝功能，改善黄疸和消化不良等问题。

同时，黄连还可以解毒，减轻毒素对肝脏的损伤。

这些功效能够有效预防和治疗肝胆系统疾病。

4. 杀虫驱蚊作用黄连挥发出的气味可以有效地驱赶蚊虫和某些昆虫。

黄连素被证明在植物保护中具有广泛的效果，可以用于农业领域的昆虫防控。

三、黄连的应用1.治疗上呼吸道疾病黄连中含有较多的黄连素等成分，可以有效地杀灭上呼吸道病原体，对冠状病毒等病毒也有一定的抑制作用。

所以，黄连常被用于治疗感冒、流感等上呼吸道疾病，可以减轻症状，缩短病程。

如果配合其他药品，其效果更佳。

2.治疗胃肠道疾病黄连中的独特成分可以改善肠胃道消化功能，促进胆汁分泌。

喝一杯浓黄连汤可以有效缓解胃部不适、腹泻、恶心等肠胃疾病症状。

3.治疗口腔溃疡黄连被认为是一种非常有效的口腔溃疡治疗药物。

研究表明，它可以减少口腔溃疡并缩短愈合时间。

将黄连煮成汤后用来漱口，或者将黄连研成细粉涂在患处，频繁使用可以显著改善口腔问题。

黄连化学成分及药理作用研究进展

黄连化学成分及药理作用研究进展一、本文概述黄连，作为一种具有悠久药用历史的中药材，其化学成分和药理作用一直是中医药研究领域的热点之一。

黄连在《神农本草经》等古代医药文献中早有记载，被誉为“百草之王”，具有清热解毒、燥湿止痢等功效。

随着现代科学技术的进步，对黄连化学成分及药理作用的研究不断深入，为黄连的药效物质基础及临床应用提供了科学依据。

本文将对黄连的化学成分及药理作用研究进展进行综述，旨在总结近年来黄连研究的最新成果，为黄连的进一步开发利用提供参考。

本文将概述黄连的主要化学成分，包括小檗碱类、木脂素类、黄酮类等多类化合物。

这些化合物是黄连发挥药效的物质基础，对黄连的药理作用起着决定性作用。

本文将重点介绍黄连的药理作用研究进展，包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面的作用机制及实验证据。

这些研究成果不仅揭示了黄连的药理作用机制，也为黄连在临床治疗中的应用提供了理论支持。

本文将展望黄连研究的未来趋势，探讨黄连化学成分及药理作用研究的发展方向和应用前景。

通过本文的综述，读者可以全面了解黄连化学成分及药理作用研究的最新进展，为黄连的药效物质基础及临床应用研究提供有益的参考。

本文也希望能激发更多研究者对黄连的兴趣，推动黄连研究的深入发展，为中医药事业的繁荣做出更大的贡献。

二、黄连的化学成分黄连，作为一种传统中药材，在中医药理论中占有重要地位。

其化学成分丰富多样，主要包括生物碱类、黄酮类、木脂素类、酚酸类等多种化合物。

这些成分赋予了黄连独特的药理活性，并在多个疾病的治疗中显示出显著效果。

生物碱类是黄连中最具代表性的化学成分，其中黄连素（berberine）是最具代表性的生物碱之一。

黄连素具有显著的抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等多种药理作用，被广泛用于治疗消化系统疾病、心血管疾病、糖尿病等多种疾病。

黄连中还含有小檗碱、药根碱、掌叶防己碱等多种生物碱，这些生物碱也具有不同的药理活性，共同构成了黄连独特的药效。

黄酮类化合物是黄连中的另一类重要成分，包括黄连苷、黄连酮等。