右佐匹克隆-处方指南
右佐匹克隆片
特殊人群：严重肝脏损伤患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。
合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。
不良反应
根据国外临床试验的报道：
儿童用药
有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。
老年用药
用药时，可先从小剂量开始逐渐增量，以便得到适合于患者的剂量。参见[用法用量]项。
药物相互作用
1.具CNS活性药物 酒精：右佐匹克隆与0.70g/kg酒精合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。 帕罗西汀：每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效学间的相互作用。 劳拉西泮：合用3mg右佐匹克隆及2mg劳拉西泮无临床相关性的药效学及药代动力学的影响。 奥氮平：合用3mg右佐匹克隆及10mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效学的改变而非药代动力学的改 变。 2.抑制CYP3A4的药物(酮康唑) CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑(一种CYP3A4的强抑制剂)合用5天可使右佐匹克 隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用(例如：伊曲 康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。 3.诱导CYP3A4的药物(利福平) 与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆的暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。
消除
口服吸收后，右佐匹克隆消除半衰期大约为6小时。
贮藏
密封，在干燥处保存。
包装
铝塑板，7片/盒。
失眠“克星”右佐匹克隆,牢记这四大用药注意事项
失眠“克星”右佐匹克隆，牢记这四大用药注意事项
日常生活中，想必大家都会有失眠的经历。
轻微的失眠，我们可以通过调节心情，适当活动等方式进行调整。
但严重的失眠，不仅摧残着我们的身心健康，也影响着我们的生活和工作。
这个时候，我们就需要进行药物干预。
市面上的安眠药五花八门，今天我们的“主角”是右佐匹克隆。
因其具有促进快速入睡、延长睡眠时间、安全性高等优点，而备受患者的青睐。
但使用时也不可掉以轻心，这四大用药注意事项要牢记于心。
一、注意使用方法
总体上，右佐匹克隆治疗失眠的剂量应个体化。
成年人推荐起始剂量为入睡前服用2mg，后可根据临床需要调整为3mg。
而对于65岁以上的老年人，建议起始剂量为睡前1mg，必要时可增加至2mg。
二、注意不良反应
临床上，患者最长出现的不良反应就是口苦。
这主要是由于会有部分药物经由唾液排出，从而导致口苦。
这属于正常现象，不必过于紧张和担心。
如果确实出现口苦影响了患者服药的依从性，服用过程中可以搭配蜂蜜水服用，或者服用后漱口来缓解。
三、注意特殊人群
右佐匹克隆虽好，但也并非人人可用。
肾功能损伤者、轻中度肝功能损伤者没必要进行剂量调整。
而严重肝功能损伤者应当调整初始给药剂量。
未成年人服用该药物的安全性未确立，不推荐用于18岁以下儿童。
该药物具有较高的亲脂性，会透过胎盘屏障，也会分泌到乳汁。
因此，妊娠期和哺乳期妇女禁用。
四、注意治疗疗程
需要注意的是，失眠症状改善后，应当及时停药。
通常治疗疗程在7-10天，不得超过10天。
右佐匹克隆片Eszopiclone-详细说明书与重点
右佐匹克隆片Eszopiclone英文名称: Eszopiclone T ablets【成分】本品的活性成份为右佐匹克隆。
化学名称：（+）-（7S）-6-（5-氯-2-吡啶基）-7-[（4-甲基哌嗪-1-基）甲酰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮，化学结构式：【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】用于治疗失眠。
【规格】3mg【用法用量】本品应个体化给药，成人推荐起始剂量为1mg。
如有临床需求，剂量可增至2mg或3mg。
某些患者服用2mg或3mg剂量后导致的晨起高血药浓度将会增加次晨宿醉现象发生的风险，即对驾驶或需要精神锐敏的活动的功能的损害（参见【注意事项】）主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。
睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg（见注意事项）。
如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。
特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。
合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。
考虑到潜在的中枢神经系统抑制协同作用，当与其它中枢神经系统抑制剂合并用药时，可能需要适当调整右佐匹克隆的剂量。
【不良反应】鉴于临床试验是在不同条件下进行的，临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率比较，也无法直接反映药物实际临床使用中不良反应的发生率。
右佐匹克隆上市前研究中，大约有400名正常受试者参加了临床药理/药代动力学研究，大约1500名患者参加了安慰剂对照的临床有效性研究（相当于大约263例患者暴露年限）。
上市前研究中，右佐匹克隆治疗的条件及疗程差异较大，包括开放试验和双盲试验（类别）、住院病人和门诊病人、长期和短期试验，不良反应是通过收集不良事件，评估体格检查、生命体征、体重、实验室检测，心电图等结果来进行评价的。
佐匹克隆片—解决失眠、入睡难、早醒问题，医生讲解正确使用方法
佐匹克隆片—解决失眠、入睡难、早醒问题，医生讲解正确使
用方法
规律的睡眠是人类生存的前提。
睡眠时，身体运动明显减少，对外界刺激反应减弱，大脑虽然没有停止工作，但是转换了模式，在睡眠期间，体力和精神都得到休息和补充。
失眠人士常常表现为：入睡困难、早醒、多梦。
长此以往，出现头昏眼花、头痛耳鸣、心悸气短、记忆力不集中、工作效率下降、严重影响大脑的功能。
一、佐匹克隆片（右佐匹克隆片）—新型的改善睡眠药物，目前首选的催眠药物
1. 可以缩短入睡时间。
2. 改善睡眠质量，减少觉醒次数。
3. 增加总的睡眠时间。
4. 作用时间短，每次服药药效维持数小时。
5. 身体对药物的依赖性较少。
二、佐匹克隆片（右佐匹克隆片）使用特点
1. 每日一次，睡前口服，每次半片至1片。
2. 服用后1小时内起效，作用持续6小时。
3. 清晨不产生困倦等不适副作用。
4. 肾功受损人士使用不需减量。
5. 轻中度肝功受损人士使用不需减量。
6. 孕妇和哺乳期妇女禁用
7. 常见副作用包括：口苦、头晕。
三、好习惯帮助睡眠
1. 睡前不喝茶、咖啡、酒类等兴奋性饮料
2. 卧室关闭电视，拉好避光窗帘，
3. 不在睡前看手机等电子产品，可以选择纸质书籍。
4. 避免在担心睡不着上花费时间。
5. 睡前有放松时间。
6. 将一切与睡眠无关东西从卧室清除。
7. 睡前可以饮温牛奶助眠。
8. 傍晚适当锻炼。
佐匹克隆片Zopiclone-详细说明书与重点
佐匹克隆片Zopiclone英文名称: Zopiclone Tablets【成分】本品主要成份为:佐匹克隆。
【适应症】本品用于各种失眠症。
【规格】75mg【用法用量】1.口服，1片，临睡时服。
2.老年人最初临睡时服半片，必要时1片。
3.肝功能不全者，服半片为宜。
【不良反应】与剂量及患者的敏感性有关。
偶见思睡﹑口苦﹑口干﹑肌无力﹑遗忘﹑醉态，有些人出现异常的易恐﹑好斗﹑易受刺激或精神错乱﹑头痛﹑乏力。
长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动﹑焦虑﹑肌痛﹑震颤﹑反跳性失眠及恶梦﹑恶心及呕吐，罕见较重的痉挛，肌肉颤抖，神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
【禁忌】禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力，重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
【注意事项】1.肌无力患者用药时需注意医疗监护﹐呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。
2.使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。
3.连续用药时间不宜过长﹐突然停药可引起停药综合征应谨慎﹐服药后不宜操作机械及驾车。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期妇女慎用。
因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】15岁以下儿童不宜使用本品。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。
2.与苯二氮卓类焦虑药和催眠药同服，戒断综合征的出现可增加。
【药理毒理】本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。
其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。
佐匹克隆是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。
本品的特点为次晨残余作用低。
【药代动力学】据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80%，口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。
奥佑静(右佐匹克隆片)产品简介
催眠药物治疗失眠时的PK特点比其他类型精神药物更关键 最佳PK特点应能使催眠药能对核心症状均有效
比较项目 相关核心功能 唑吡坦 扎来普隆 佐匹克隆 右佐匹克隆 Tmax(h) 睡眠潜伏期 0.5~3 ~1 1.5~2 ~1 药代动力学参数 T1/2(h) 睡眠维持及对次日功能影响 ~2.5 ~1 5~6 ~6
四、 指南推荐：右佐匹克隆——治疗失眠首选用药
失眠 病因 明确病因 对因治疗 建立健康生活习惯 必要的认知行为治疗 对症治疗 BZRAs(首选non-BZDs) 疗效 评估 症状改善 症状无改善 病因不明
成人慢性失眠评估与管理临床指南（2008，AASM） • 改善睡眠的质与量 • 改善失眠相关的日间损伤
失代偿的呼吸功能不全患者
重症肌无力 重症睡眠呼吸暂停综合征患者
禁用
禁用 禁用
六、右佐匹克隆小结
1、右佐匹克隆作用的GABA受体α 1、α 2、α 3亚基，既起到了镇静催眠作用， 同时又有一定的抗抑郁、抗焦虑作用。 2、右佐匹克隆Tmax<1h,可以快速诱导睡眠；3<T1/2<7,可以延长睡眠时间，满 足患者的睡眠要求。
0
失眠反跳
+++
耐受性
+++
成瘾性 苯二氮卓类药物
++ 不良反应和成瘾性严重，慎用
备注
0
+~++ +~++ +++ ++
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++~+++ 0a 0a ++ + +
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右佐匹克隆-处方指南
2014 精神药理学精要处方指南（5th）
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 内容 Here is your topic
•治疗学 •副作用 •用法用量
•特殊人群
•精神药理学艺术 •参考文献
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 治疗学 Here is your topic
分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
不罕见
常见
成问题
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 副作用 Here is your topic
镇静作用
罕见
不罕见
常见
成问题
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 副作用 Here is your topic
怎样处理副作用？
药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间
镇静、遗忘和共济失调
♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显 的耐药性或依赖性
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 副作用 Here is your topic
特别的副作用？
♣不愉快的味觉
• 镇静
• 眩晕 • 剂量依赖性的遗忘 • 紧张不安 • 口干、头痛
怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠
• 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
这里放小标题什么的 长的话可以放两排 用法用量 Here is your topic
药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
失眠吃右佐匹克隆注意什么
失眠吃右佐匹克隆注意什么失眠是一种常见的睡眠障碍，会导致人们难以入睡、保持睡眠或早醒。
在治疗失眠的过程中，医生可能会推荐使用药物来帮助患者入睡。
右佐匹克隆（zopiclone）是一种常见的治疗失眠的处方药。
下面将详细介绍一下使用右佐匹克隆时需要注意的事项。
首先，使用右佐匹克隆时应该遵循医生的处方指导。
按照医生的建议，患者应该服用适当剂量的药物，并且在正确的时间服用。
不要自行调整剂量或停止使用药物，除非得到医生的指导。
过量使用右佐匹克隆可能会导致严重的副作用，如呼吸困难、昏迷甚至死亡。
其次，患者在使用右佐匹克隆期间应避免饮酒。
酒精与右佐匹克隆具有相互作用，可能会增加药物的镇静效果，导致意识模糊、行动迟缓甚至危及生命。
同时，患者也应避免饮用含咖啡因的饮料，因为咖啡因可能会减弱右佐匹克隆的效果。
在服用右佐匹克隆之前，患者应告知医生自己的过敏史和现有的健康问题。
右佐匹克隆可能引起过敏反应，如皮疹、荨麻疹和呼吸困难。
此外，患者应告知医生是否患有肝脏或肾脏疾病，因为这些器官的功能不正常可能会影响药物的代谢和排泄。
使用右佐匹克隆的过程中，患者需要注意自身的症状和反应。
有些人在使用右佐匹克隆后可能会出现副作用，如头痛、疲劳、干嘴、恶心和肌肉疼痛。
如果这些副作用严重或持续时间较长，患者应及时告知医生。
有些患者可能还会出现睡眠行为异常（如丧失记忆、行走、吃东西等）的情况，这被称为“迷魂症”（sleepwalking）。
如果出现这种情况，患者应马上停止使用右佐匹克隆并咨询医生的意见。
此外，患者在使用右佐匹克隆期间应避免从事需要清醒状态的活动，如驾驶车辆或操作机器等。
右佐匹克隆可能会影响思维和反应能力，导致注意力不集中和反应迟钝。
在开始使用药物之前，患者应向医生咨询药物对他们的日常活动是否会产生影响。
最后，患者在使用右佐匹克隆之前应充分了解药物的作用和风险。
右佐匹克隆属于中枢神经系统抑制剂，通过增强受体的抑制作用来减轻失眠症状。
右旋佐匹克隆_新型镇静催眠药
和踝关节等。
可缓解和消除骨关节炎的疼痛、肿胀等症状，改善关节活动功能。
项目简介：复方盐酸(硫酸)氨基葡萄糖片由盐酸(硫酸)氨基葡萄糖、硫酸软骨素成分绢成。
美国NIH 的氨基葡萄糖/软骨素关节炎干涉治疗研究表明，氨基葡萄糖和硫酸软骨素合用，对于减轻关节剧烈疼痛有效。
氨基葡萄糖能够促进软骨的修复和形成，而软骨素抗炎、提供关节润滑液，进而保持软骨的弹性。
二者联合使用，能够增强疗效，延长疗效维持时间。
项目进度：已完成临床前研究工作，三月内可申报临床。
复方盐酸(硫酸)氨基葡萄糖在国外已上市。
氨基葡萄糖硫酸软骨素片原收载于《美国医师处方集》(NF)中，现收载于U5P29版的膳食补充剂项下，作为膳食补充剂在美国上市。
目前该品种在国内尚未上市。
有四家申报，属化药3类。
本品种在中国没有专利和行政保护问题。
1)复方盐酸(硫酸)氨基葡萄糖是一种治疗骨关节炎的新药，和已上市的盐酸(硫酸)氨基葡萄糖、硫酸软骨素制剂相比，药效更强，维持时间更长。
具美国NIH最新临床试验结果表明，对于缓解关节疼痛症状，氨基葡萄糖和硫酸软骨素联合使用，效果优于单独使用。
2)临床试验证明氨基葡萄糖和软骨素是治疗骨性关节炎有效的药物。
口服或非胃肠道应用氨基葡萄糖或软骨素治疗膝或髋骨关节炎，治疗时间超过4周，进行13项试验(7个氨基葡萄糖试验，6个软骨素试验)，用总疼痛计分或Lequesne指数作为初级疗效测定，如果上述指标与安慰剂组比较改善≥25%，且统计学检验有显著性差异(p<0.05)，则认为是疗效呈阳性。
统计结果，所有13项试验均为疗效阳性结果，证实两种药物对骨性关节炎患者有明显作用，氨基葡萄糖组与安慰剂比较指标改善39.5%，软骨素与安慰剂比较改善40.2%。
在两项与布洛芬的对比试验中，一项的结果是硫酸氨基葡萄糖优于布洛芬，另一项两药物之间无显著性差异。
众多基础及临床试验均表明，硫酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素可缓解骨性关节炎的关节症状，还可能具软骨保护和修复作用，联合使用，药效增强，疗效维持时间也较长。
右佐匹克隆片药品说明书
右佐匹克隆片药品说明书剂型：片剂主要成份：本品的活性成分为右佐匹克隆性状：本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
功能主治：用于治疗失眠。
右佐匹克隆片用法用量：本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3?mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。
右佐匹克隆片不良反应：主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。
怎么摆脱右佐匹克隆片不良反应：我失眠七八年，佐匹克隆从半片加到二片，大概二三个小时才能入睡，整晚能睡三四个小时，西药的副作用特别大，但想停还停不下来，后来听说百艺舒中药可以逐渐减停西药，我就试了一下，先共同吃段时间，当睡眠达到七个小时，睡眠质量满意后，再将佐匹克隆一次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，方法很科学，很轻松的就将吃了几年的佐匹克隆停掉了，睡眠也一直很好。
右佐匹克隆片禁忌：对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
右佐匹克隆片注意事项：服药时间右佐匹克隆应在临睡前服用。
服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。
老年和/或虚弱患者使用老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。
对于此类患者推荐起始剂量为1mg。
【药物相互作用】1、具CNS活性药物乙醇：右佐匹克隆与0、70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。
帕罗西汀：每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。
劳拉西泮：合用3 mg右佐匹克隆及2 mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。
奥氮平：合用3 mg右佐匹克隆及10 mg奥氮平使DSST评分降低。
右佐匹克隆-处方指南
精神药理学艺术
珍珠（2）
右佐匹克隆本身不是苯二氮卓类药物，但可与苯二氮卓类 受体结合
原发性失眠的首选药物 靶向作用于失眠可预防抑郁症的发生，维持抑郁症治疗后
的临床痊愈 反跳性失眠不常见
参考文献
产品说明书 Krystal AD, Walsh JK, Laska E, et al. Sustained efficacy of
用法用量
禁用
已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者 使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿，如果涉及
咽喉、声门或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如 果发生血管性水肿，应停止治疗 服用镇静安眠药物的患者曾报道有：睡眠驾驶和其它的复 杂行为（如：进食、做饭和打电话）
特殊人群
肾功能受损
一般无需调整剂量
应的机会
用法用量
药代动力学
由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 消除半衰期约为6小时 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
时使用，增强抑制作用 CYP450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右
佐匹克隆的血药浓度 CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血
THANKs
用法用量
给药的重要提醒（2）
但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠
时服用右佐匹克隆 最明显的副作用可能是不愉快的味道 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、
紧张不安、口干和头痛
用法用量
过量
较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静
右佐匹克隆片说明书？
右佐匹克隆片说明书？
一、成份性状
右佐匹克隆片是化学片剂，其主要成份是右佐匹克隆，常见的包装规格是铝塑泡罩包装，3毫克*6片*1板*1盒。
二、用法与用量
右佐匹克隆片是个体化给药，具体来说，成年人初始用药的剂量应为睡前2毫克，后期可以加量，但不可超过3毫克。
对于难入睡的老年人来说，初始的用
药剂量应为1毫克，必要的时候可以加至2毫克。
而严重肝病患者需慎重服用本
药，参考初始剂量为1毫克，或咨询医生。
三、怎么减停右佐匹克隆片依赖和副作用
我得病近十年，以前吃二片右佐匹克隆勉强能睡四五个小时，用百艺舒中药先调养睡眠再逐渐减停西药，当睡眠调整到七个小时，睡眠质量自己满意后，再
将右佐匹克隆一次停1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，方法很科学很有效，
以前是药越吃越多睡眠越来越差，现在是药越吃越少睡眠越来越好，坚持了四五
个月不仅把吃了几年的二片右佐匹克隆都停掉了，而且睡眠一直维持在近七个小
时的深睡眠，睡得很香甜很舒服。
四、用药禁忌
由于右佐匹克隆片治疗的是失眠，会对神经系统造成影响，因此，大家在服用此药期间应注意一些禁忌。
首先，右佐匹克隆片需在睡前服用。
然后，此药和
其他催眠药物一样，可能会给患者带来协调障碍、眩晕、头晕、眼花等不适症状。
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佐匹克隆片说明书
核准日期：2004年8月27日修改日期：2009年6月17日2009年12月2日2010年1月28日2012年8月28日2013年10月8日2014年11月3日2015年5月21日2016年3月25日2017年5月16日2018年8月8日2020年11月16日2021年11月18日2022年5月31日2022年10月21日佐匹克隆片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：佐匹克隆片商品名称：忆孟返®/Imovane®英文名称：ZOPICLONE TABLETS汉语拼音：ZUOPIKELONG PIAN【成份】活性成份：佐匹克隆化学名称：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮化学结构式：分子式：C 17H 17O 3N 6Cl分子量：388.8【性状】 本品为白色，椭圆形，有刻痕的片剂。
【适应症】本品仅限应用在成人以下严重睡眠障碍的短期治疗中：- 短暂性失眠症- 短期失眠症【规格】 7.5mg【用法用量】用法: 口服剂量：• 年龄低于65岁的成年人：每日7.5 mg 。
• 年龄高于65岁的老年人：推荐剂量为每日3.75 mg ，经评估必要时可以增加至7.5mg 。
• 肝脏或呼吸功能损害的患者：推荐剂量为每日3.75mg 。
• 肾脏功能不全的患者：推荐起始剂量为每日3.75mg 。
• 超过65岁的人群及高风险人群的最佳剂量为3.75mg 。
NN N OONN C H 3NClO应该始终在最低有效剂量下开始治疗，每日给药剂量不应超过7.5 mg。
应在晚上临睡前服药，按单次摄入剂量服用，同一晚不得再次服用。
本品不推荐用于18岁以下儿童和青少年。
治疗持续时间：与所有催眠药一样，不建议长期使用佐匹克隆。
治疗持续时间应该尽可能短，从数天到4周，包括减药期。
由于滥用和依赖风险会随治疗持续时间的增加而升高，因此在未对患者状况进行重新评估的情况下，不应在超出最长治疗期后延长治疗时间（见【注意事项】）。
右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化
右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化目的：制备右佐匹克隆口腔崩解片，并优化其处方。
方法：采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片，以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标，单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量；以崩解时限为指标，正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量，并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量。
结果：最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1 ∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15%、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0%、矫味剂甜菊苷用量为3.0%。
所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜，崩解时限分别为（26.7±1.2）、（26.7±0.6）、（27.6±0.9）s，硬度分别为（3.59±0.19）、（3.49±0.18）、（3.27±0.16）kg，右佐匹克隆含量分别为（99.47±0.15）%、（99.53±0.05）%、（99.46±0.20）%，RSD均≤0.87%（n=3）。
结论：所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求。
ABSTRACT OBJECTIVE：To prepare Dexzopiclone orally disintegrating tablets （DODT），and to optimize its formulation. METHODS：Direct powder compression method was used to prepare DODT. Using repose angle of material，disintegration time and taste evaluation as indexes，single factor test was used to screen the types or amount of bulking agent，disintegrating agent，glidant and flavoring agent；using disintegration time as index，orthogonal experiment was applied to optimize the proportion of bulking agent，the amount of disintegrating agent，glidant and flavoring agent. Then the hardness and main component contents of DODT prepared by optimal formulation were determined. RESULTS：The optimal formulation was as follows as the ratio of mannitol-MCC 1 ∶4，the amount of disintegrating agent PVPP was 15%，the amount of glidant magnesium stearate was 1.0%，the amount of flavoring agent stevia was 3.0%. Three batches of prepared DODT were smooth in surface and good in taste；their disintegration time were（26.7±1.2），（26.7±0.6），（27.6±0.9）s，hardness were （3.59±0.19），（3.49±0.18），（3.27±0.16）kg，and contents were （99.47±0.15）%，（99.53±0.05）%，（99.46±0.20）%，respectively （all RSDs≤0.87%，n=3）. CONCLUSIONS：Prepared DODT are all in line with the quality requirements of orally disintegrating tablets.KEYWORDS Dexzopiclone；Orally disintegrating tablets；Formulation optimization；Orthogonal experiment；Disintegration time右佐匹克隆（Dexzopiclone）是由美国Sepracor公司开发的一种快速短效非苯二氮类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体[1]。
佐匹克隆的用法
佐匹克隆的用法佐匹克隆（Zopiclone）是一种用于治疗失眠的药物，属于非苯二氮䓬类药物。
它可以帮助患者入睡并保持睡眠，通常用于短期治疗失眠问题。
佐匹克隆在一些国家被广泛使用，但也存在着一些潜在的风险和副作用。
在使用佐匹克隆之前，患者需要了解其用法、剂量和注意事项，以确保安全使用。
一、佐匹克隆的用途：佐匹克隆主要用于治疗短期的失眠问题，有助于改善入睡困难、夜间醒来或睡眠质量不佳的症状。
它是一种安眠药，通过作用于大脑中的GABA受体来产生镇静和催眠效果，从而帮助患者放松并入睡。
二、佐匹克隆的剂量和用法：1. 剂量：一般情况下，成人的起始剂量为每日3.75毫克至7.5毫克，可根据个体需要和医生建议适当调整。
老年人或肝功能受损患者，剂量需要相应减少。
2. 用法：佐匹克隆通常口服，建议于睡前30分钟内服用。
患者在服用佐匹克隆期间应尽量避免饮用酒精或同时服用其他镇静药物，以免增加镇静剂的效应。
三、使用佐匹克隆的注意事项：1. 不宜长期连续使用：佐匹克隆主要适用于短期治疗失眠问题，长期连续使用可能导致对药物的耐受性增加，或者出现依赖和戒断症状。
2. 不宜与其他药物同时使用：在使用佐匹克隆期间，患者应避免同时使用其他镇静药物、酒精或麻醉药物，以免增加镇静和催眠的效应，导致意外和危险。
3. 不适用于部分人群：对佐匹克隆过敏、严重呼吸衰竭、肌无力症、严重肝功能受损和严重睡眠呼吸暂停等疾病患者，一般不宜使用佐匹克隆。
四、佐匹克隆的潜在风险和副作用：使用佐匹克隆可能出现一些副作用，包括但不限于头痛、恶心、口干、肌肉疼痛、焦虑、失眠等。
在使用过程中，如果出现严重的过敏反应、呼吸困难、肌肉无力、精神异常等严重副作用，应立即停药并就医。
佐匹克隆是一种用于治疗短期失眠问题的药物，但患者在使用前应充分了解其用法、剂量和注意事项，避免滥用或不当使用，以确保安全有效地治疗失眠问题。
在使用佐匹克隆期间，患者应注意观察自身身体状况，及时就医处理任何不适或异常反应。
右佐匹克隆的功能主治
右佐匹克隆的功能主治1. 什么是右佐匹克隆？右佐匹克隆是一种药物，也被称为右旋匹克隆。
它是一种非处方药，用于缓解头痛、发热以及减轻身体不适，特别是在感冒和流感期间。
2. 功能主治右佐匹克隆具有以下主要功能和主治：•缓解头痛和偏头痛症状：右佐匹克隆被广泛用于缓解头痛和偏头痛的症状。
它通过减轻血管的收缩和炎症反应来缓解头痛，帮助患者舒缓症状。
•退热作用：右佐匹克隆可以降低体温，帮助缓解发热症状。
它通过影响脑部的体温调节中枢来起到退热作用，对于感冒、流感和其他病毒感染引起的发热很有效。
•减轻身体不适：右佐匹克隆可以减轻身体不适感。
它可以缓解身体疲劳、肌肉酸痛、喉咙痛、鼻塞等不适症状，提供一定的舒适感。
•缓解呼吸道症状：右佐匹克隆还能够缓解呼吸道感染引起的症状，如咳嗽、喉咙痛、鼻塞和流鼻涕等。
它可以舒缓呼吸道黏膜的炎症反应，减轻症状不适。
•缓解过敏反应：右佐匹克隆还在一定程度上缓解过敏反应，如过敏性鼻炎引起的鼻塞、流鼻涕和打喷嚏等症状。
它能够减轻过敏原引起的炎症反应，从而减轻过敏症状。
•改善睡眠质量：右佐匹克隆还被用于改善睡眠质量。
它可以减轻失眠引起的症状，助眠作用较为明显，能够帮助患者更好地入睡和保持睡眠状态。
3. 用法用量•右佐匹克隆一般以片剂或颗粒剂的形式供应，口服使用。
•以成人为例，一次服用1片剂，每日不超过3次。
•用于儿童的用法用量需要根据年龄和体重来确定，应在医生或药师的指导下使用。
4. 注意事项在使用右佐匹克隆时，需要注意以下事项：•不超剂量使用：不要超过建议的剂量使用右佐匹克隆。
过量使用可能导致不良反应。
•避免长期使用：右佐匹克隆是一种非处方药，但长期或过度使用可能会导致依赖性或药物滥用。
•禁止与其他药物混用：在使用右佐匹克隆时，应避免与其他药物（特别是其他解热退热药和镇静药）混合使用，以免增加药物副作用。
•孕妇和哺乳期妇女慎用：孕妇和哺乳期妇女在使用右佐匹克隆前应咨询医生，以确保安全使用。
一种右佐匹克隆的制备方法[发明专利]
![一种右佐匹克隆的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/31eee84a178884868762caaedd3383c4ba4cb47a.png)
(10)申请公布号 CN 102675319 A(43)申请公布日 2012.09.19C N 102675319 A*CN102675319A*(21)申请号 201110057090.4(22)申请日 2011.03.10C07D 487/04(2006.01)(71)申请人上海中乃生物医药科技有限公司地址201203 上海市浦东张江蔡伦路720弄1号楼619室(72)发明人武传宝(54)发明名称一种右佐匹克隆的制备方法(57)摘要一种医药技术领域的右佐匹克隆的制备方法，包括以下步骤：(1)吡嗪-2，3-二酸酐与2-氨基-5-氯吡啶在催化剂和有机碱的作用下，直接得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；(2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪用还原剂还原得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；(3)6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪与1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪盐酸盐在有机碱和催化剂的作用下得到佐匹克隆；(4)佐匹克隆手性拆分得右佐匹克隆。
本方法具有成本低、操作简单、反应条件温和、环境友好的优点。
(51)Int.Cl.权利要求书1页 说明书2页 附图1页(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 2 页 附图 1 页1/1页1.一种右佐匹克隆的制备方法，其特征在于，包括以下4步反应：(1)吡嗪-2，3-二酸酐与2-氨基-5-氯吡啶在催化剂和有机碱的作用下，直接得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。
(2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪用还原剂还原得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。
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2014精神药理学精要处方指南（ 5th）
内容
•治疗学 •副作用 •用法用量 •特殊人群 •精神药理学艺术 •参考文献
治疗学
分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
治疗学
常被处方用于治疗：
•失眠（美国FDA） •原发性失眠 •慢性失眠 •短暂性失眠 •继发于精神病或内科疾病的失眠 •抗抑郁药物治疗后的残余失眠
• 等待 • 为了避免记忆问题，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆 • 降低剂量 • 换用短效镇静安眠药物 • 如果副作用很严重或危及生命，则使用氟马西尼对症处理
对于副作用，最佳的联合用药？
• 联合用药不能改善大多数的副作用
用法用量
常用剂量范围
• 就寝时，2-3mg
规格
• 3mg的三分片：1mg、2mg、3mg
特殊人群
孕妇
• 风险分类为C（某些动物研究显示有不良反应；无人体对照研究） • 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能经历某些撤药症状 • 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能会出现肌肉松弛
哺乳
• 不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假设所有精神活性药物 均可分泌在乳汁中
• ♣推荐：或者停药，或者停止哺乳
精神药理学艺术
优点
缺点
• 原发性失眠
• 比某些镇静安眠药物更贵
• 慢性失眠
• 需要长期治疗的失眠患者
治疗学
如果不起效，则如何处理？
• 如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神 病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA） 或不宁腿综合征，需要单独评估
• 加大剂量 • 改善睡眠卫生 • 换用另一种药物
治疗学
对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗
• 通常，最好是换用另一种药物 • 曲பைடு நூலகம்酮 • 有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）
心脏功能受损
• 无需调整剂量
特殊人群
肝功能受损
对于轻中度肝功能受损患者，一般不推荐调整剂量 对于重度肝功能受损患者，推荐： 起始剂量：就寝时1mg 最大剂量：就寝时2mg
特殊人群
老年人
• 可能对不良反应更敏感 • 起始剂量：就寝时，1mg • 最大剂量：就寝时，一般为2mg
儿童和青少年
• 还未确立安全性和有效性 • 右佐匹克隆在儿童/青少年中的长期作用未知 • 一般应使用更小的剂量，并更密切地监测
、虚弱、呼吸困难、无意识
长期使用
• 在长达6个月的研究中，未见发生耐药性
用法用量
成瘾性
• 右佐匹克隆是二类精神药品 • 某些患者在使用这类药物后可能会发生依赖性和/或耐药性；
理论上，剂量越大，风险越高 • 理论上，药物成瘾史可增加依赖性风险
用法用量
怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠 • 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
用法用量
药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
用法用量
药物相互作用
• 与其他的CNS抑制剂同时使用，增强抑制作用 • CYP450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右
佐匹克隆的血药浓度 • CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血
用法用量
禁用
• 已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者 • 使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿，如果涉及
咽喉、声门或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如 果发生血管性水肿，应停止治疗 • 服用镇静安眠药物的患者曾报道有：睡眠驾驶和其它的复 杂行为（如：进食、做饭和打电话）
特殊人群
肾功能受损
• 一般无需调整剂量
药浓度
用法用量
其它警告/注意事项
• 失眠本身可能是原发性障碍的一项症状，而不是原发性障 碍本身
• 与其他CNS抑制剂一样，某些患者可能出现异常的思维或 行为的变化（即：抑制作用或脱抑制作用）
• 某些抑郁患者可能加重自杀观念 • 仅慎用于呼吸功能受损或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者 • 仅在就寝时服用右佐匹克隆
危及生命的或危险的副作用
• 呼吸抑制，尤其是过量与其他中枢神经系统（CNS）抑制 剂合用时
• 罕见的血管性水肿
副作用
体重增加
罕见
不罕见
• 有报道但很罕见
常见
成问题
副作用
镇静作用
罕见
不罕见
常见
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
成问题
副作用
怎样处理副作用？
怎样使用？
• 无需剂量滴定，就寝时服药
用法用量
给药的重要提醒（1）
• 无短期使用限制 • 在长达6个月的研究中，未见发生明显的耐药性或依赖性 • 近期研究显示：给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患
者加用右佐匹克隆，不仅可改善残余的失眠，还可改善抑 郁症的其他残余症状 • 大多数研究在夜间使用≤3mg的剂量，但某些有失眠的精 神障碍患者可能需要更大的剂量
治疗学
药物怎样起作用？
• 选择性结合苯二氮卓类受体α1亚型的亚单位 • 增强GABA的抑制性作用，提供更具选择性的GABA镇静安眠
作用 • 通过GABA调节的通道，增强氯离子的传导 • 在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用
治疗学
药物多长时间起效？
• 通常不超过1小时
如果起效，可以？
• 改善睡眠质量 • 随时间的延长，对总觉醒时间和夜间觉醒次数的影响可能减弱
用法用量
给药的重要提醒（2）
• 但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 • 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠
时服用右佐匹克隆 • 最明显的副作用可能是不愉快的味道 • 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、
紧张不安、口干和头痛
用法用量
过量
• 较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 • 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 • 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静
检测
• 对于健康个体，无需检测
副作用
药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间 镇静、遗忘和共济失调
• ♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明 显的耐药性或依赖性
副作用
特别的副作用？
♣不愉快的味觉 镇静 眩晕 剂量依赖性的遗忘 紧张不安 口干、头痛
副作用