新药开发概论习题集1复习进程
第一章新药研究与开辟概论精华课件
艺的研究资料及文献资料、 9.确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料、 10.质量研究工作的试验资料及文献资料、 11.药品标准草案及起草说明，并提供标准品或者对照品、 12.样品的检验报告书、 13.辅料的来源及质量标准、 14.药物稳定性研究的试验资料及文献资料、 15.直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标
影响的试验资料及文献资料、 23.致突变试验资料及文献资料、 24.生殖毒性试验资料及文献资料、 25.致癌试验资料及文献资料、 26.依赖性试验资料及文献资料、 27.动物药代动力学试验资料及文献资料。
临床II期：在病人的身上进行的临床研究，主要是确 定试验药品的药效学作用，通过和抑制对照药品进 行比较，了解其治疗价值和安全性，确立新药的适 应症和最佳疗效方案（剂量、给药途径、给药次数、 疗程等），考察新药的不良反应及其危险性。
临床III期：通过随机，双盲对照实验的方法，扩大新
药的药效研究的临床试验。新药申请（NDA）
药物的质量标准在不影响药物的疗效，不产生 严重毒副作用的原则下制订，便于药物的制造、 贮存和生产，确定有效成分的含量和杂质的限 度指标。
药物的质量标准
《中华人民共和国药典》；药典就是国家控制 药品质量的标准，是管理药物生产、检验、供 应和销售及使用的依据，具有法律的约束力。
未列入国家药典的药品，必须按经国家批准的 《国家药品标准》
*神农尝百草——经验性，无意识的 *动物实验的应用——自主性，有意识的(不足之处
在于：实验时间长，劳动强度大，操作技术要求 高，受试样品的量大。)
* 现 代 药 物 筛 选 —— 高 通 量 药 物 筛 选 （ high throughput screening，HTS）(筛选模型为酶、受 体、功能蛋白等）体外模型－细胞、器官以及动 物模型－转基因动物。
[精选]《新药研究与开发》复习题资料
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、选择题A 核糖体线粒体液泡三者均不对1. 合成蛋白质的机器是（A ）A 中药化学合成药物生物制品三者均是2. 药物广义上分为天然药物和（B ）A 基因组基因基因片段三者均不对3. 具有遗传效应的DNA分子片段，称为（A 新药进口药品仿制药三者均是5. 在分子水平上研究生命本质的科学，称为（A 细胞生物学生物技术分子生物学三者均是6. 前药一般在体外的活性（A 较小或无活性B较强无活性三者均是7. 药物的基本属性是（A安全有效可控性三者均是4. 《药品注册管理办法》中的注册药品包括A《药物临床试验质量管理规范》药品临床试验质量管理规范》8. GCP 的中文全称是（BC《药品非临床试验质量管理规范》三者均不对A 疾病- 疾病网络B 疾病- 药物网络药物- 药物网络三者均是9. 网络药理学的研究内容包括（DA 顺查法追溯法倒查法抽查法10. 文献检索方法中工具法不包括（BA 由近到远B 没有规律由远到近三者均不对11. 检索方法中的顺查法查找的文献其时间顺序是A 神经药理学试验B 躯体依赖性试验C精神依赖性试验三者均是12. 依赖性试验一般分为（D ）13. 仿制药是指其他国家批准上市的药品，并且其A 已有国家标准B 未建立国家标准C正在建立国家标准三者均不对14. 前体药物可分为载体前体药物和（A ）A 生物前体B 基因前体蛋白前提三者均是15. GLP 的中文全称是（ A ）16. 生物制品注册分类包括治疗用生物制品和（17. 药品标准物质包括（ D ）18. 未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请称为19. 国家药品标准物质的标定单位是（C 国家药检所 20. 新药研究的选题须着眼于（21. 《药品注册管理办法》的管理主线是（A 新药的生产注册B 新药的临床试验申请C 新药的注册管理D 三者均是 二、名词解释1. 基因组及基因组学 基因组：是一个物种中所有基因的整体组成，每个细胞内的基因总数即为基因组。
新药研究与开发复习题.docx
一、选择题1. 合成蛋白质的机器是（A）A 核糖体B线粒体C液泡D三者均不对2. 药物广义上分为天然药物和（B）A 中药B化学合成药物3. 具有遗传效应的DNA分子片段，称为（A基因组B基因C 4.《药品注册管理办法》中的注册药品包括（A新药B进口药品C 5. 在分子水平上研究生命本质的科学，称为（C生物制品B）基因片段D）仿制药C）D三者均是D三者均不对D三者均是A 细胞生物学B生物技术C分子生物学D三者均是6. 前药一般在体外的活性（A）A 较小或无活性B较强C无活性D三者均是7.药物的基本属性是（ A ）A 安全B有效C可控性D三者均是的中文全称是（B）A《药物临床试验质量管理规范》B《药品临床试验质量管理规范》C《药品非临床试验质量管理规范》D三者均不对9. 网络药理学的研究内容包括（D）A 疾病 - 疾病网络B 疾病 - 药物网络C药物 - 药物网络D三者均是10. 文献检索方法中工具法不包括（B）A 顺查法B追溯法C倒查法D抽查法11. 检索方法中的顺查法查找的文献其时间顺序是（C）A 由近到远B没有规律C由远到近D三者均不对12.依赖性试验一般分为（ D ）A神经药理学试验B躯体依赖性试验C精神依赖性试验D三者均是13. 仿制药是指其他国家批准上市的药品，并且其（A）A 已有国家标准B未建立国家标准C正在建立国家标准 D 三者均不对14. 前体药物可分为载体前体药物和（A）A 生物前体B基因前体C蛋白前提D三者均是的中文全称是（A）A《药品非临床研究质量管理规范》B《药物非临床研究质量管理规范》C《药品临床研究质量管理规范》D三者均不对16. 生物制品注册分类包括治疗用生物制品和（C）A 生物疫苗B单克隆抗体C预防用生物制品D三者均是17. 药品标准物质包括（D）A 标准品B对照品C对照药材D三者均是18. 未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请称为（B）A 药品注册B新药注册申请C药物注册D三者均不对19.国家药品标准物质的标定单位是（B ）A 国家食品药品监督管理局 C 国家药检所D B中国药品生物制品检定所三者均可20.新药研究的选题须着眼于（D ）A 唯一性B新颖性C21. 《药品注册管理办法》的管理主线是（优越性C）D三者均是A 新药的生产注册B新药的临床试验申请C新药的注册管理D三者均是二、名词解释1.基因组及基因组学基因组：是一个物种中所有基因的整体组成，每个细胞内的基因总数即为基因组。
新药研究与开发练习试卷1(题后含答案及解析)
新药研究与开发练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题 2. X型题1．研究开发新药，首先需要A．研究构效关系B．设计新化合物的合成路线C．进行剂型试剂研究D．发现先导化合物E．进行药化动力学研究正确答案：D 涉及知识点：新药研究与开发2．下列叙述与定量构效关系不符的是A．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究B．Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析C．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系D．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数E．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系正确答案：A 涉及知识点：新药研究与开发3．下列哪种方法属于发现先导化合物的途径A．从药物合成的中间体中筛选B．以定量构效关系方法C．采用结构修饰方法D．采用软药原理方法E．从前药原理方法正确答案：A 涉及知识点：新药研究与开发4．关于前体药物的说法正确的是A．前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B．前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C．前药是无活性或活性很低的化合物D．前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物E．前药是药物经化学结构修饰得到的化合物正确答案：D 涉及知识点：新药研究与开发5．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是A．从随机筛选中发现的先导物B．从天然资源中发现的先导物C．从生命基础过程研究中发现的先导物D．经组合化学方法发现的先导物E．从活性代谢物中发现的先导物正确答案：B 涉及知识点：新药研究与开发6．新药开发中属于药物化学研究范畴的是A．药效学研究B．药动学研究C．先导物的发现和先导物结构优化D．剂型研究E．临床研究正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发7．下列哪项不属于发现先导化合物的方法A．从天然活性物质中筛选B．以生物化学或药理学为基础C．以药效潜伏化方法D．以组合化学方法E．从药物代谢产物中发现正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发8．发现先导化合物的途径是A．生物电子等排的应用B．定量构效关系C．软药设计D．前体药物原理E．广泛筛选正确答案：E 涉及知识点：新药研究与开发9．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的A．从活性代谢物中发现的先导物B．以生物化学或药理学为基础发现的先导物C．经组合化学方法发现的先导物D．从普筛方法发现的先导物E．从天然资源中发现的先导物正确答案：E 涉及知识点：新药研究与开发10．研究开发新药，首先需要A．进行剂型试剂研究B．发现先导化合物C．设计新化合物D．进行药代动力学研究E．研究构效关系正确答案：B 涉及知识点：新药研究与开发11．药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为A．原药B．软药C．硬药D．前药E．药物载体正确答案：D 涉及知识点：新药研究与开发12．经典的电子等排体是指A．电子层数相同的原子B．理化性质相同的基团C．电子总数相等的原子、离子或分子D．电子数相同，排布也相同的分子E．最外层电子数相同的原子、离子或分子正确答案：E 涉及知识点：新药研究与开发13．先导化合物是指A．很理想的临床用药B．新化合物C．具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D．不具有生物活性的化合物E．临床上已淘汰的药物正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发14．新药开发中属于药物化学研究范畴的是A．先导物发现和先导物的结构优化B．剂型研究C．临床研究D．临床前药效学研究E．临床前药动学研究正确答案：A 涉及知识点：新药研究与开发15．抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法A．药物潜伏化B．结构拼合C．生物电子等排原理D．软药E．前药原理正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发16．关于QSAR(定量构效关系)的说法正确的是A．通过一定的数学模式，研究结构与活性间的量变规律B．是一种新药设计的研究方法C．目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法D．Hansch分析是一种3D-QSAR方法E．Hansch分析是一种2D-QSAR方法正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：新药研究与开发17．发现先导化合物的途径有A．从天然物中发现先导化合物B．组合化学方法发现先导化合物C．定量构效关系研究中发现先导化合物D．从生物化学或药理学基础过程研究中发现先导化合物E．应用前药原理发现先导化合物正确答案：A,B,D 涉及知识点：新药研究与开发18．新药开发的过程为A．先导化合物的发现B．先导化合物的结构优化C．药理，毒理学的研究D．剂型的研究E．临床研究正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：新药研究与开发19．先导物优化的一般方法有A．生物电子等排原理B．前体药物(药物潜伏化)C．软药设计D．去除药效团E．硬药正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：新药研究与开发20．关于电子等排体的说法正确的是A．包括经典的和非经典的电子等排体B．-CH3，-OH，-NH2互为一价电子等排体C．-O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体D．-N＝，-CH＝为三价电子等排他E．非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：新药研究与开发21．先导化合物结构优化的一般方法为A．电子等排原理B．前药原理C．定量构效关系研究D．组合化学E．软药设计正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：新药研究与开发22．以下哪些是Hansch分析中使用的参数A．生物活性参数B．疏水性参数C．分子连接性指数D．电性参数E．立体参数正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：新药研究与开发。
第1章 新药研究与开发概论
(Brief Introduction of New Drug Research & Development) Development)
从研究获得先导化合物开始到新药的上市是一个 复杂的系统的工程，涉及了药学及生物学科、 复杂的系统的工程，涉及了药学及生物学科、化 学学科、临床医学等多个领域。 学学科、临床医学等多个领域。 只有将这一系统工程中的各个环节统筹协调， 只有将这一系统工程中的各个环节统筹协调，合 理安排，才能使新药的研究和开发得以顺利进行， 理安排，才能使新药的研究和开发得以顺利进行， 获得安全、有效、可控的药品， 获得安全、有效、可控的药品，为人民的健康服 务； 另一方面， 另一方面，新药的研究开发也是一个耗资和费时 的工程。 的工程。
先导化合物的寻找和发现：在选定靶分子后， 先导化合物的寻找和发现：在选定靶分子后，接 着要寻找对靶分子有较高亲和力， 着要寻找对靶分子有较高亲和力，能产生较高活 性和选择性的先导化合物。 性和选择性的先导化合物。 先导化合物的优化： 先导化合物的优化：是在确定先导化合物后所展 开的进一步研究，对于先导化合物， 开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其 具有亲和性，一定的活性和选择性， 具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有 较好的生物利用度， 较好的生物利用度，化学稳定性以及对代谢的稳 定性。影响这些特性的是化合物内在的理化性质， 定性。影响这些特性的是化合物内在的理化性质， 开展对先导化合物的结构优化的目的是要为了获 得药效最佳，副作用最少的新化学实体。 得药效最佳，副作用最少的新化学实体。
新 药开发 过程中 前期和 后期开 发研究 的内容 前 期开发 药 物制备 工艺和 剂型工 艺研究 临 床前的 药理、 药效学 研究 亚 急性毒 性研究 长 期毒性 研究 特 殊毒理 学研究 三 致( 致癌 , 致畸, 致突 变) 试验 研究 有 选择的 Ⅰ期 临床研 究 早 期的Ⅱ 期临 床研究 后 期开发 长 期稳定 性研究 最 终剂型 的确立 后 期的Ⅱ 期临 床研究 Ⅲ 期临 床研究 新 药报批 资料整 理 新 药申报 和评价 新 药上市 后的再 评价 I N D 申请
新药研发参考题及答案
1新药临床前药动学研究的目的与意义目的：了解药物在体内吸收、分布、转化和排泄等过程的动态变化过程，并提供一些重要的参数，进而揭示新药在体内动态变化规律性，包括吸收的速度和程度；全身分布情况，药物的血浆蛋白结合率；阐明代谢物的结构、转化途径及其动力学；排泄的途径、速率和排泄量。
它可以为设计有优化临床研究给药方案提供理论依据，确保临床用药的安全性和合理性。
同时还可以为药效学和毒理学评价提供重要的线索，有助于我们了解药效或毒性器官，阐明药效或毒性产生的物质基础，进而为新药的开发提供线索，对发展更为安全有效的新药及拟定解毒措施都有及其重要的知道意义。
意义：是临床前药理研究的重要内容之一，对药效学研究的作用，对毒理学研究的作用在药剂学研究中的作用对新药合成的指导意义2生物样品的分离和测定方法学考察指标包括哪些？灵敏度、精密度、准确度、特异性、标准曲线、样品稳定性、方法学质控3新药为什么要进行临床研究，其研究的内容包括哪些？新药的临床研究是新药开发后期进行的临床药理学评价，旨在认识新药临床应用的安全性和有效性。
新药的临床研究包括临床试验和生物等效性试验两种方式。
4新药临床研究的基本要求有哪些？在我国进行新药临床研究必须要遵循我国的相关法规，包括《中华人民共和国药品管理法》、《药品注册管理办法》、《药品临床试验管理规范》等。
应有国家药品监督管理局的临床研究批件。
应在国家药品监督管理局批准的临床研究单位及临床研究批件有效期（三年）内进行。
临床研究必须有明确的目的、充分的药学工作及药理毒理工作的基础。
临床研究方案由申办者与主要研究者共同讨论制定，方案中必须阐明试验设计方法、病例数、适应症、用法用量、对照药的合理性、疗程、疗效判断标准等，还应包括病例观察表及知情同意书样稿，并提请临床试验机构伦理委员会审查批准。
5临床试验的研究者应具备哪些条件？在合法的医疗机构中具有任职行医的资格。
具有试验方案中所要求的专业知识和经验。
药物化学-第二章新药研究与开发概论、第三章药物设计的基本原理和方法、第四章药物代谢和变质反应、习题
• 20．下列对金属鳌合物作用的主要用途叙 述错误的是C
• A 重金属中毒的解毒剂； • B 灭菌消毒剂； • C 降低药物的稳定性； • D 抗恶性肿瘤药物； • E 新药的设计和开发；
B型题：（配伍选择题） （21题－25题）
• A．电子等排体。 • B．生物电子等排体. • C．药物的生物电子等排原理。 • D．F、Cl、OH、－NH2、－CH3 • E．—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2— • 21．B把凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相
• A彻底改变了旧中国缺医少药的落后状况，不仅保障了自 给，还大量出口。
• B在全国陆续建立了一批医药工业研究机构，并拥有相当 数量的科研人员。
• C 颁布了9版国家药典；
• D《药品管理法》及《药品生产质量管理规范》。
• E大力充实、调整和增设了高等药学院系，相继成立了药 学专业、化学制药专业及药物化学专业等，培养药物合成、 化学制药和新药设计等专门人才。
• D 分子的构象异构；E 分子的同分异构； • 12．药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空
间距离在下列哪种条件下，其作用最强 A • A 相似或为其倍数； • B 小于受体的空间距离； • C 大于受体的空间距离1.2倍； • D大于受体的空间距离1.5倍； • E大于受体的空间距离1.7倍；
以降低药物的毒副作用。 • C凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物
活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 • D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物
的疗效，降低毒副作用。 • E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华
半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高， 毒性更小的新药。
《新药开发与评价》复习
一、请简述单靶点药物和多靶点药物在药效及安全性上各自的优缺点?答：单靶点药物“一种疾病, 一个靶点, 一种治疗药物”的常规模式, 当疾病的一条通路被抑制时, 机体可能会激活另一条相关途径, 以维持疾病的稳定。
因此, 对于复杂病因的疾病, 单靶点药物常常难以干扰疾病完整的网络调控且产生的毒性较大。
此外, 针对病毒、细菌和肿瘤细胞的化疗药物, 长期干预单一靶点常常不能达到治愈的目的, 因为外源性生物为保护自身生存以抵御药物的侵袭, 关键性酶会发生变异而产生耐药性, 导致化疗失败。
相比于单靶点药物, 多靶点药物可以作用于在疾病中具有内在联系的多个靶点, 多靶点药物(multi-target drug) 是指可以同时选择性地作用于两个或多个分子靶点的单一组分的药物。
即使其针对单一靶点的活性相比于单靶点药物可能有所降低, 但由于多靶点调节所产生的协同作用, 使总效应大于单个效应的总和, 从而产生更好的疗效和更小的不良反应。
【补充】药物靶标是指与疾病的发生有因果关系或者参与疾病的发展过程,并通过药物对其进行调节而实现治疗目的的生物分子。
现代药理学研究已深入到细胞和分子水平,更加强调药物作用的靶标,发现了许多单一靶点选择性的药物,在临床上表现出显著的疗效,如选择性的HMG 辅酶A还原酶抑制剂。
随着进一步的深入研究,发现单一靶点药物也存在着明显的不足。
如抗炎药物选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、胰岛素增敏剂PPAR-γ激动剂(罗格列酮,、抗肿瘤物DNA拓朴异构酶抑制剂(拓扑替康,蛋白酪氨酸激酶抑制剂(格列卫和表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂等，其中部分药物在临床中发挥了显著的疗效。
以分子靶标为中心的药物研发思路，遵循“一病一靶”的理念，目的是寻求药物与某一受体或酶的高亲和力、选择性结合，以期产生显著的疗效，但是单一靶点的药物在本质上存在着不足。
从疾病本身来看，人类多数疾病并不是由单一基因或靶点导致的疾病，单一靶基因异常导致的疾病仅占少数，如慢性粒细胞白血病，对人类健康危害最大的是一些慢性疾病和传染性疾病，如心脑血管疾病、糖尿病、恶性肿瘤、乙型肝炎和艾滋病等,这些疾病发病机制复杂，多数有多基因相关性,在临床上使用单一靶点的药物并不能有效控制或治愈，从药物靶标来看，药物靶标并不是疾病所独有的，多数具有多重生物功能，或者与其他功能蛋白相互影响。
《新药研究概论-》期末复习题
湖州师范学院《新药研究概论》期末复习题一、名词解释（每一小题2分，共24分）1.生物制品（biological product）是应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。
2.疫苗(Vaccine)一切通过注射或黏膜途径接种，可以诱导机体产生针对特定致病原的特异性抗体或细胞免疫，从而使机体获得保护或消灭该致病原的生物制品统称为疫苗，包括蛋白质、多糖、核酸活载体，感染因子等。
3.亚单位疫苗：是指将病原体经物理或化学方法处理，除去无效物质，提取其有效抗原部分制备的一类疫苗，经提取、纯化，通过化学合成，制成不同的亚单位疫苗。
4.血液制品(Blood Products) 由健康人的血浆或特异免疫人血浆分离、提纯或由重组ＤＮＡ技术制成的血浆蛋白组分或血细胞组分制品,5.基因疫苗（genetic vaccine）：包括DNA疫苗和RNA疫苗，是将编码某种抗原蛋白的基因置于真核表达元件的控制下，构成重组表达质粒DNA或RNA，将其直接注入动物体内，通过宿主细胞的转录翻译系统合成抗原蛋白，从而诱导宿主产生抗原蛋白的免疫应答。
6．灭活疫苗：由完整的病毒或细菌经灭活剂灭活后制成，即要使病原体充分死亡，丧失感染性或毒性，又要保留其免疫原性。
7.多价疫苗（polyvalent vaccine）：利用同一种微生物（菌）毒株或同一种微生物中的多个血清型（菌）毒株的增殖培养物制备的疫苗8.基因工程重组亚单位疫苗：利用DNA重组技术，将编码病原微生物保护性的基因导入原核或真核细胞，使其在受体细胞中高效表达，分泌保护性抗原肽链，提取肽链加入佐剂制成。
该类疫苗安全性好，副反应小（有害的反应原少），稳定性好，便于保存和运输，但研发、生产成本高，免疫原性较差，需多次免疫才能得到有效保护。
9.多联疫苗（mixed vaccine）：利用不同的微生物增殖培养物，按免疫学原理和方法组合而成的疫苗。
新药研制与开发复习题
新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
11．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
12．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
13．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
14．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。
新药研制与开发复习题精编版
新药研制与开发复习题 GE GROUP system office room 【GEIHUA16H-GEIHUA GEIHUA8Q8-新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：11．Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
12．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
13．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
14．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
15．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
新药开发概论
1.中药新药选题方向1）防止常见病多发病和病毒性疾病的中成药2）防止疑难病症的中药3）治疗人体功能性紊乱性疾病的中药4）治疗机体免疫性疾病的的中药2.中药新药选题途径1）复方在再化开发新药2）系统整理开发新药3）由单方验方秘方开发新药4）采用活性导向分离技术筛选与发现新药5）由已知成分筛选发现新的生物活性新药6）改造已知生物活性成分结构开发新药7）从濒危动物与名贵中药资源保护与代用品方面选题8）从中成药中开发新药3.我国生物制品新药开发选题的重点1）中草药及有效生物活性成分的发酵生产2）改造抗生素生产工艺技术3）大力开发疫苗与酶诊断试剂4）开发活性蛋白与多肽类药物5）开发靶向药物6）发展氨基酸工业7）开发甾体激素4.化学药品新药选题方向1）计划生育与妇幼保健药物2）抗衰健身防治老年病药物3）开发常见病多发病防治药物新品种4）研制主要适应症药物5.化学药品新药选题途径1）从天然产物中寻找新颖先导化合物2）现有药物先导化合物改造3）筛选4）仿制安全有效市场需要的外国新药5）开发新制剂新剂型新药用辅料6.信息研究的主要内容1）说明此项研究要解决的问题2）列举该研究的背景和解决问题必须考虑的因素与条件3）列举与该类研究有关的情况和数据4）阐明对该问题各种不同的观念和研究者的而独立见解5）论证所提见解地主要理由6）提出解决该问题可选的建议反感步骤7）预见可能的风险和补救方法7.研究方案的作用1）增强项目预见性减少风险2）保证研究质量3）提高研究水平4）降低科研成本8.研究方案的内容1）项目或研究内容的科学依据、意义和预期目的2）研究内容和技术路线3）具备的工作条件人员设备4）经费预算5）工作进度9.研究药品质量标准常注意的问题1）质量控制与药学研究要同步进行2）正确设立对照3）正确选择检测项目4）正确选择检测方法5）正确选择指标水平10.新药毒理性研究的作用1）为临床安全用药提供向导2）未确定临床治疗剂量提供依据3）为确定新药临床禁忌症提供参考11.毒理性试验分：1）急性毒理性试验观察期14天2）长期毒性试验--应得出一般观察结果血液指标血液生化指标脏器系数病理组织学检查结果和可逆性时限等实验结果3）特殊毒性试验--致突试验生殖毒性试验致癌试验药物依赖性试验12.新药临床试验1）1期临床试验，初步的临床药理学及人体安全性评价试验观察人体对于新药的耐受性和药动学为制定给药方案提供依据20~30例2）2期临床试验，治疗作用的初步评价阶段初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性也为3期研究设计和给药剂量方案提供依据100例3）3期临床试验，治疗作用确证阶段进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性评价利益与风险关系为要务申请审查提供依据300例4）4期临床试验，新药上市吼申请人进行的应用研究阶段考察广泛条件下药物的疗效与不良反应评价在普通与特殊人群中利益与风险关系及改进给药计量2000例13.可实行快速审批的新药申请1）未在国内上市销售的从植物动物矿物中提取的有效成分及其制剂2）未在国内外获准上市的化学原料药及其制剂、生物制剂3）用于治疗艾滋病恶性肿瘤罕见病的新药4）治疗尚无有效治疗手段的疾病的新药14.药品注册申请1）新药申请-未曾在国内上市的药品的注册申请已上市药品改变剂型改变给药途径增加适应症的，按新药申请管理2）仿制药申请3）进口药申请及其补充申请4）再注册申请：药品批准证明文件及药品监督管理部门批准变更的文件15.中药天然药品注册分类1）未在国内上市销售的从植物对你购物矿物中提取的有效成分及制剂2）未在国内上市销售的从植物对你购物矿物中提取的有效部位及制剂3）新发现的药材及制剂4）新的中药材代替品5）药材新的药用部位及制剂6）未在国内上市的中药天然药物复方制剂7）改变国内已上市销售的中药天然药物的给药途径的制剂8）改变国内已上市销售的中药天然药物剂型的饿自己9）仿制药16.化学药品的注册分类1）未在国内上市销售的药品2）改变给药途径且尚未在国内上市销售的药品3）已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的制剂4）改变已上市销售盐类药物的酸根碱基但不改变其药理作用的原料药及其制剂5）改变国内已上市销售药品的剂型但不改变给药途径的制剂6）已由国家药品标准的原料药或者制剂17.正交设计与均匀设计正交设计：应用一套规格化的正交表来安排试验和用一种程序化的计算方法来分析试验结果由于这种方法试验次数烧分析方法简便重复性好可靠性高适用面广因而在世界范围内迅速普及成为试验设计的重要工具原理：以2^3型全面试验为例进行说明正交试验对于全面试验来说只实施了一部分但对于其中任意两个因素来说却带有等重复的全面试验位级的确定包括位级的个数和位级用量两个方面正交表特点：具有均匀分散性只正交表中不同因素之间的位级搭配均匀，具有整齐可比性各个因素的位级由于搭配均匀而可以直接比较好坏均匀设计：利用已设计好的规格化的均匀表为工具来安排试验均匀设计还有使用表设计实验时必须将设计表与使用表联合使用均匀表特点：任一列水平数仅出现一次任两列总体水平搭配是均匀的及试验点的分布是均匀的确定试验因素与位级应注意的问题：1、因测量技术不完善测不出数值的因素2、虽然能测出数值但不具备控制手段不能把音速控制在指定位级上3、用专业技术知识能够肯定作用不显著的因素18.HPLC在含量测定中的应用1）前期准备2）选择色谱柱3）选择流动相4）选择溶剂5）选择检测器6）选择操作温度7）方法学研究的内容19.标准物质可分为三级（国际、国家、工作）三类（标准品、对照品、及对照试剂）药品标准物质分为四类（标准品、对照品、对照药材和参考品）。
新药设计与开发期末考试复习题
新药设计与开发复习题名词解释题1.H2 受体是组胺受体的一个亚型,主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上,可引起胃酸分泌过多,血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应;2.H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌,是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物;3.前药原理前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了起来而本身没有活性,但在体内可代谢成为具有生物活性的药物;前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物,后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效;4.先导化合物：简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点;5.受体拮抗剂：与受体有较强亲和力而无内在活性的药物;6.受体：指能与激动剂高度选择性的结合,并随之发生特异性效应的生物大分子或大分子复合物;7.受体扩散剂：8. 软药：是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内呈现药效并达到治疗目的后,按预料的代谢途径和可控的代谢速率的代谢, 转变成无毒、无活性的代谢物;简答或其他1、计算机工作站软件系统组成答：1数据库；2参数运算系统；3数据转换系统；4解析系统；5预测系统；6显示系统；7操作系统计算机数据库、数据转换系统组成答：数据库：包括了各类化合物数据、分子结构数据、基团参数数据和生物活性数据等;数据库系统的软件中包括操作系统OS、数据库管理系统DBMS、主语言系统、应用程序软件和用户数据库;数据转换系统组成：不知道数据转换系统：通过数据转换程序将分子的结构数据转换成屏幕显示时所必须的直角坐标系的形式;只找到定义2、新药设计的经典原理和方法有哪些PPT答：经典方法：前药原理,软药原理,拼合原理,生物电子等排原理,相似原理等；一般方法有类型演化和结构优化等3、类似物设计的目的和结果是什么答：目的是为了获得比先导化合物疗效更好,毒副作用更少,便于合成的新药; 结果：药效保持或更好,药效减小或消失,毒副作用减少,新的药效;4、Me too、Me better、Me newMe too：键技术突破和集成创新,即运用一些公知的、成熟的理论和技术,以及已有的装备和材料等,去研发出“价廉质优”的已有产品; Me better：运用一些公认的、成熟的理论和技术,规避已有的专利保护去发明比母体新药更具治疗优势的新物质,从而形成专利新药;Me new：是以大量的重大基础科学研究成果为支撑,以独特的资源优势为基础,应用已有筛选模型发现的全新结构的新药或先导化合物;三者关系:尽管将新药研发中的创新活动简单地归纳为me-too、me-better和me-new有些偏颇,但基本上还是能够反应出其中的技术含量和创新程度,或者说在更大的程度上能够反应出对新药生产的保护力度;即一个me-new类创新药物的诞生,必定是站在巨人的肩膀上进行的,必定其中蕴藏着一系列me-too和me-better的创新过程;5.软药设计的基本原则是什么答：整个分子是先导物的生物电子等排体,结构极相似易代谢的部分能被酶水解,但分子骨架是稳定的易代谢部分的代谢是药物失活的主要或唯一途径通过易代谢部分的代谢附近的立体和电性因素,控制可预测的代谢速率代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性代谢过程不产生高度反应活性的中间体软类似物的设计从季胺盐型表面活性剂开始的一些阳离子表面活性剂对微生物有效,但毒性大6、药物作用的一般靶点是：酶、受体、离子通道和活性转运复合物;它们的化学本质都是：蛋白质7.新药研究的化合物模型主要有哪些答：1多肽和蛋白质2核苷3脂质4多糖类8.生物大分子结构方面的特征和共性是什么其功能方面的特征和共性有哪些答：结构方面：1具有多种单体的共聚物;包括蛋白质多肽链的一级结构、DNA和RNA多聚核苷酸链的一级结构、多糖;2具有多层次结构;包括蛋白质的三维空间结构、DNA 和RNA的三维空间结构;3生物高分子结构的可变性;包括一级结构的改变、高级结构的改变、结构可变性的限度;功能方面：1、作用的专一性;生物大分子在机体内行使各种各样的功能,参加各种反应,它们所行使的功能和参加的反应都有高度专一性;2、作用的配合和协调;生物大分子中的亚基之间或同一个分子中不同区域间都相互联系,生物体内的成千上万的生物大分子更是相互配合,彼此统一;9.影响药物的受体契合的立体化学因素有哪些答：1几何结构;由于分子中存在刚性或半刚性结构部分,如双键或脂环,使分子内部分共价键的自由旋转受到限制而产生顺反异构现象称集合异构;2光学异构;由于分子中原子或基团的排列方式不同,使两个分子无法叠合的一种立体异构现象;3构象异构;分子内各原子和基团的空间排列因单键旋转而发生动态立体异构现象称构象异构;10．药物的受体相互作用的动力学说有哪四种 P74-78答：1占领学说;这种学说认为药理效应是和受体被药物结合的数量成正比,而且这种结合是可逆的 ,其剂量和效应的关系符合质量作用定律;2速率学说;认为药物作用并不取决于被占领受体的数量,而取决于单位时间内药物与受体接触的总次数;3诱导契合学说;4变构学说;认为无论有无药物存在,受体本身就有两种构象状态：激活型构象R和静息型构象T;11.进行合理的药物设计必须深入了解机体的 P80第一段答：了解机体内源性生物活性调节物质的调节机制与分子机制12.发现先导化合物的来源有哪些 P113-115答：1天然产物2现有药物3广泛筛选4研究生理机制13.药物作用的ADMET是ADMET就是对药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性进行全面的研究;14.能否研发出Me-best创新药物为什么不能因为在新药研发过程中,创新程度愈高其获得经济效益的风险就愈大新药的创新程度与经济效益并不是具有正相关性的15.简答我国新药研究的途径选择 P4me-too类仿制新药的研发仍然是我们新药研发的主要途径me-better类创新活动将成为我国新药研发的主要途径me-better类和me-new类创新药物的研发是从医药大国向医药强国的必然之路;16.奥美拉唑是质子泵抑制剂吗是17.新强心药的要求是什么 P129内在活性比强心苷高治疗指数比强心苷高治疗剂量下不影响心率作用时间持久口服有效18.药物定量构效关系研究的目的是 P2391、目的在于定向的改变分子的结构特征和反应性能,来提高和改善分子的生物活性2、预示新设计的化合物的生物活性3、寻找同源物中最佳活性的化合物,并衍化出显效的新化学结构类型,推论药物与生物大分子的作用机制,力求使药物设计建立在比较合理的基础上,提高新药寻找的成功率;19、药物显效的化学结构因素有哪些 P240药物的脂/水分配系数、离解度等物理特性常数；药物分子中的电子密度分布,特别是动态中的分布；药物分子的形状、大小和空间排列状况；④药物的能量因素20、Hansch方法使用的参数有哪些 P241电性参数疏水性参数立体参数21、新药开发途径包括哪些 P4先导物开路；利用新技术、新领域,组织多学科领域的协同攻关；加强生物技术产品的研究开发；加强生命基础过程研究22、目前上市的药物中,作用靶点的分配情况如何 P8以受体为作用靶点的药物约占52%,以酶为作用靶点的药物约占22%,以离子通道为作用靶点的药物约占6%,以核酸为作用靶点的药物约占3%23、新药创制是指什么24、答：指的是研究一批具有自主知识产权和具有市场竞争力的药物,创建一批具有先进技术的技术平台,形成能够支撑我国药业自主发展的新药创新能力和技术体系;24、何为基因技术基因技术的优点是什么P216基因技术是一系列有关研究基因结构和功能的方法之一,顾名思义,这些技术涉及到一种物质源中提取基因,并与其他物种源中获取的基因重新组合;优点：基因工程可以用来向生物环境中引入能编码目的的蛋白质的基因,这种蛋白质在这种环境中能大量产生;基因工程可以对蛋白质的特异性位置进行修饰,这种修饰可以是氨基酸序列的改变,在编码基因中引入特异的突变体,这样的改变能改变善其物理---化学特性25 凝血因子Ⅱ的生物活性来源于26 通过定点突变在编码区删除或插入一个或几个的核苷酸的可能性有多大27 药物分子能否通过细胞膜能 P3728 外源性基因能否被任意的插入到所有细胞中,生殖细胞也可以吗可以 P23429 基因治疗能否用于普通疾病的治疗能 P 23530 组合化学最突出的优点是什么可以用较短的时间,合成出大量不同结构的化合物；用组合化学的方法构建的化学库所包含的化合物种类比较完全,是现在的化合物数据库所无法比拟的；组合化学中应有的固相有机合成方法可使构建化学库的操作,实现仪器化,自动化;。
中药新药考试重点[试题]
![中药新药考试重点[试题]](https://img.taocdn.com/s3/m/accc777e24c52cc58bd63186bceb19e8b8f6ec98.png)
1、中药新药研发的主要流程包括哪几项？选题——药学研究——药理研究——申请临床研究——临床研究——申请生产文号——新药生产。
2、我国现行的新药定义是什么？旧定义是什么？为何要如此修订？意义何在？新定义：未曾在中国境内上市销售的药品。
旧定义：我国未生产的药品。
修订理由：老定义是与经济发展的客观要求和药品管理的经济制度的进步相联系的，但随着时代发展有必要提高我国新药研制水平，使我国新药研究能与世界经济、技术发展水平相一致。
意义：a是使我国新药在原有的基础上减少了国内未曾生产但已从国外进口的这一部分药品，使新药研发的空间大大缩小，特别是仿制药的空间越来越小，新药开发的门槛增高迫使研发机构不断提高创制能力。
b打破了新药只能是国内生产的限制，体现了全球经济化的理念，推动制药业的发展，以适应市场需要和增强竞争力。
c与世界药品管理的通行做法和原则接轨，协调药品专利保护和对新药行政保护的关系，降低企业生产成本。
3、国外新药审评带给中国药品审评的启示和思考？国外状况：1美国食品药品监督管理局审评制度2欧盟集中审评与分散审评相结合的双轨制审评3荷兰听证会4日本GCP与透明行政5新西兰审评与救济启示与思考：专家审评；信息公开；听证程序；救济机制4、我国药典共处了几版？现行版是哪一年的？中国药典分成哪几部？各部组成内容如何？基本结构如何？1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010共9版，现行的为2010版第一部2165收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等；第二部2271收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料；第三部137收载生物制品、预防药、治疗药、体内诊疗。
基本结构：（一）凡例1名称与编排2检验方法与限度3标准品与对照品4精确度（二）正文名称（英文与汉语拼音），结构式，性状鉴别、检查、含量测定、类别、贮藏、制剂（三）附录组成：制剂通则、检测方法和指导原则、滴定液的配制于标定等（四）索引一部中文、汉语拼音、拉丁名、拉丁学名二部中文索引、英文索引三部中文索引、英文索引5、中药、天然药物的注册分类分成了几类？具体包括哪些？哪几类属于新药？1，未在国内上市销售的等物质从植物、动物、矿物中提取的有效成分及其制剂。
药学概论复习提纲
药学概论(gàilùn)复习提纲及答案（仅供参考）绪论(xùlùn)1、药学定义：药学以现代化学、医学为主要理论指导，研究药物的发现、开发、制备及其合理使用(shǐyòng)的科学，也称为药物科学。
2、药品定义：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定(guīdìng)有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。
3、药学的主要任务：（1）研究新药及其制剂（2）阐明药物作用机制(jīzhì) （3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量（5）开拓医药市场，规范药品管理（6）促进、评估及保证药物治疗的质量，制订经济有效的治疗方案。
4、药学教育中的四大专业课程：药物化学、药理学、药剂学、药物分析学5、药品的分类方法有很多种，通常根据药品的化学性质不同将药品分为哪几类？根据药品的化学性质不同将药品分为：天然药物、化学药物、生物药物6、药学与哪些因素有着密切的联系？药学与化学、生物学及医学有着密切的联系。
化学是药学的理论基础；药学与医学相互依存、相互促进；随着分子生物学的发展，生物技术在药物开发中的作用逐渐显示出其重要的地位。
7、规范化药品管理包括哪些规范化管理？GMP GSP GLP GCP第三章药理学1、泻药的类型：容积性泻药、刺激性泻药、润滑性泻药2、常用抗惊厥药有哪些？巴比妥类、苯二氮卓类均有抗惊厥作用。
注射硫酸镁也有抗惊厥的作用。
3、抗狂躁的药物有哪些？氯丙嗪、米帕明、碳酸锂。
4、常用降压药有哪些类型？常用降压药有：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、肾素—血管紧张素系统抑制药（卡托普利、氯沙坦）、中枢性降压药、肾上腺素受体阻断药、血管扩张药、钾通道开放剂、5—羟色胺受体阴断药。
5、根据药物化学结构对药效的影响程度，或根据其作用方式，宏观上将药物分为哪两类？非特异性药物和特异性药物6、糖皮质激素有哪些临床应用？（1）替代疗法：用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，即艾迪生病；脑垂体功能减退症和肾上腺次全切除术后。
新药开发概论习题集1
一、 名词解释1、 新药：指未在中国境内上市销售的药品。
已上市的药品，若改变剂型、改变给药途径和 增加新适应症的药品，则按新药管理。
2、 CA :由美国化学会化学文摘社编辑出版的一种大型刊物《化学文摘》即《 Abstracts 》，简称 CA 。
3、 空白对照：4、 标准对照：5、 重结晶：是使用合适的溶剂，在较高的温度下溶解含有杂质的化学物质，然后在较低温度下使其结晶析出，而使杂志留在溶液中的单元操作。
6、 升华：具有较高蒸汽压的固体往往有不经过液态而直接转变为蒸汽，蒸汽遇冷又直接变为固体的现象称升华。
7、 药品注册：8、 国家药品标准：是指国家为保证药品质量所制定的质量指标、检验方法以及生产工艺等 的技术要求，包括根据国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》 注册标准和其他药品标准。
9、 有效单体：指组成、结构、构型和晶体单一，理化性质明确，药理药效准确可靠的纯化学物质（含量接近于 100% ）。
二、 填空题1、 药主要包括 _____ 、 _______ 、 _____ 。
中药、天然药；化学药品；生物制品2、 新药的选题和论证主要从 _______ 、 ______ 、 _____ 三方面入手。
市场、功能、效益3、 新药开发的三要素是指 ______ 、 ______ 、 ______ 。
资金、设备、人员4、 化学药品筛选常用的三种方法是 _______ 、 ______ 、 _______ 。
合理药物设计、群集筛选方法、应用受体技术开发新药5、 信息收集应遵循的三原则是 _______ 、 ______ 、 ______ 。
6、 临床试验的基本原则是 _____ 、 _______ 、 ______ 。
符合法规要求、符合科学性、符合道德规范7、 实验设计应遵循的基本原则是 _______ 、 ______ 、 ______ 、 _______ 。
8、 对照常用的方法是 ______ 、 _____ 、 ______ 、 ________ 。
执业药师药物研发考点汇总
执业药师药物研发考点汇总在执业药师的考试中，药物研发是一个重要的考点，它涵盖了从药物的发现到最终上市的整个过程。
下面我们就来详细梳理一下这部分的关键知识点。
一、药物研发的流程药物研发是一个漫长而复杂的过程，通常包括以下几个主要阶段：1、目标确定：首先需要明确要治疗的疾病或症状，以及期望达到的治疗效果。
这一阶段要对疾病的发病机制、现有治疗方法的优缺点等进行深入研究。
2、药物筛选：通过高通量筛选、虚拟筛选等技术，从大量的化合物中筛选出具有潜在活性的物质。
3、先导化合物优化：对筛选出的先导化合物进行结构修饰和优化，以提高其活性、选择性、药代动力学性质和安全性。
4、临床前研究：包括药物的体外实验（如细胞实验）和体内实验（如动物实验），评估药物的药效、毒性、药代动力学等。
5、临床试验：分为 I 期、II 期、III 期和 IV 期。
I 期主要是评估药物的安全性和药代动力学；II 期初步考察药物的疗效；III 期进一步验证药物的疗效和安全性；IV 期是在药物上市后进行的监测。
二、药物研发中的靶点药物靶点是指药物在体内的作用部位，通常是一些蛋白质、酶、受体、离子通道等。
常见的靶点类型有：1、酶：例如蛋白酶、激酶等，通过抑制其活性来发挥治疗作用。
2、受体：如 G 蛋白偶联受体、细胞因子受体等，调节受体的功能来影响生理过程。
3、离子通道：如钙离子通道、钠离子通道等，控制离子的进出从而调节细胞功能。
三、药物研发中的高通量筛选技术高通量筛选是一种快速、高效的药物筛选方法，它可以同时对大量的化合物进行检测。
其主要技术包括：1、自动化的样品处理系统：能够快速准确地处理大量的样品。
2、检测技术：如荧光检测、化学发光检测等，灵敏地检测药物与靶点的相互作用。
3、数据分析系统：对大量的检测数据进行快速分析和处理，筛选出有潜在活性的化合物。
四、临床前研究的内容临床前研究是药物进入临床试验前的重要环节，主要包括以下方面：1、药效学研究：评估药物在动物模型中的治疗效果，确定药物的有效剂量范围。
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新药开发概论习题集
1
一、名词解释
1、新药：指未在中国境内上市销售的药品。
已上市的药品，若改变剂型、改变
给药途径和增加新适应症的药品，则按新药管理。
2、CA：由美国化学会化学文摘社编辑出版的一种大型刊物《化学文摘》即
《Chemical Abstracts》，简称CA。
3、空白对照：
4、标准对照：
5、重结晶：是使用合适的溶剂，在较高的温度下溶解含有杂质的化学物质，然
后在较低温度下使其结晶析出，而使杂志留在溶液中的单元操作。
6、升华：具有较高蒸汽压的固体往往有不经过液态而直接转变为蒸汽，蒸汽遇
冷又直接变为固体的现象称升华。
7、药品注册：
8、国家药品标准：是指国家为保证药品质量所制定的质量指标、检验方法以及
生产工艺等的技术要求，包括根据国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准。
9、有效单体：指组成、结构、构型和晶体单一，理化性质明确，药理药效准确
可靠的纯化学物质（含量接近于100%）。
二、填空题
1、药主要包括、、。
中药、天然药；化学药品；生物制品
2、新药的选题和论证主要从、、三方面入手。
市场、功能、效益
3、新药开发的三要素是指、、。
资金、设备、人员
4、化学药品筛选常用的三种方法是、、。
合理药物设计、群集筛选方法、应用受体技术开发新药
5、信息收集应遵循的三原则是、、。
6、临床试验的基本原则是、、。
符合法规要求、符合科学性、符合道德规范
7、实验设计应遵循的基本原则是、、、。
8、对照常用的方法是、、、。
9、度量液体体积常用的实验室仪器有、、、。
量筒、移液管、容量瓶、滴定管
10、剂型选择的基本方法有、、、、。
有效性入选法、安全性否定法、稳定性择优法、实用性淘汰法、经济性权衡法
11、工艺路线选择的基本方法有、、、、。
理论推导发、分组分类法、相似类比法、实验对比法、综合择优法
12、药品申请分、、、四类。
新药申请、已有国家标准的药品申请、进口药品申请、补充申请
13、新药临床研究审批工作包括、、、、、、七个阶段。
原始申请、初审与抽样、注册检验、申请受理、审批与批准、退审、复审、重审
14、中药显微鉴别中，取样的方法有、、、、。
直接取样法、刮取法、研磨取样法、离心取样法、分离取样法
15、指出下列贮存条件的温度：阴凉处；凉暗处；冷处。
不超过20℃、避光并不超过20℃、2~10℃
16、在新药开发中药理研究的基本内容包括、、。
药效学研究、一般药理学研究、药动学研究
三、简答题
1、为什么说药品是一种特殊商品？
答：从概念上讲，药是有确切适应证、用法用量，能安全有效地预防、诊断、治疗疾病和按需要有效地调节人体生理功能的特殊商品。
它的特殊性表现在法定性、识别难度大、选择授限制性和使用者的非健康状况等方面，同时它又具有其商品性。
2、新药开发专业人才应掌握的基础知识至少应包括哪些？
答：掌握制药技术，通晓新药研究技术要求，掌握并灵活应用新药研究方法和方法研究，熟悉新药注册管理法规。
3、你认为创造潜能怎样才能充分地得到发挥？
4、论述实验设计的基本原则。
5、化学药品新药选题途径有哪些？
答：1.从天然产物中寻找新颖先导化合物。
2.现用药物的先导化合物改造。
3.筛选
4.仿制安全、有效、市场需要的国外新药。
5.开发新制剂、新剂型、新药用辅料。
6、受体技术具有哪些优点？
7、怎样理解研究方案具有减少项目风险的作用？
8、剂型选择需要考虑的五个方面有无先后循序？若有，是怎样一个顺序？
9、举例说明正交试验的应用。
答：正交试验设计法是研究与处理多因素试验的一种科学方法。
它在实践经验与理论认识的基础上，利用规格化的表格――正交表，科学地挑选试验条件，合理安排试验。
对多因素、多水平的试验具有设计、计算简便、节省实验单元、统计效率高等优点，故在药物拆方、药品制备工艺、试验条件的优化等方面运用广泛。
正交表是一种特别的表格，是正交设计的基本工具。
它的记号、特点和使用方法:
例如：……………….。