药物临床应用指南

1 头霉素类抗生素头孢西丁头孢美唑头孢替坦

2 氧头孢烯类抗生素拉氧头孢（Shiomarin）：对厌氧菌效果好氟氧头孢（Flomocef）：类似头孢二代，对革兰氏阴性活性强。

3 第四代头孢菌素头胞匹罗Cefopirome Cefrom 1992 头孢吡肟Cefopime Maxipime 1993 头孢唑兰Cefozopran Firstcin 1995 头胞瑟利Cefoselis Wincef 1998

ββββ-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 1 棒酸（Clavularic Acid） 2 舒巴坦（Sulbactam 青霉烷砜） 3 他唑巴坦（Tazobactam）目前上市的复合制剂有： 1 Augmentin Amoxicillin+CA 1.2g/支 2 Timentin Ticarcillin+CA 3.2g/支 3 Unasyn Amipicillin+SBT 0.75g/支 4 Sulperazon Cefoperazon+SBT 1.0g/支 5 Tazocin Piperacillin+Tazobactam 4.5g/支其他其他其他其他ββββ-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 1 碳烯类青霉素1）伊米配能（Imipenem）超广谱抗生素，稳定性差，易被肾肽酶水解“Imipenem+Cilastatin”即Tienam。2）美洛配能Meropenem Merren 1994 3）培尼配南Panipenem Carbenin 1994 4）比阿配南Biapenem --- 5）呋罗配南Fropenem Farron 1997 6）利替配南酯Ritipenem acexil -- 2 单环类β-内酰胺类抗生素1）氨曲南（Aztreonam）对G-菌作用强，对BLA稳定。2）卡芦莫南(Carumonam氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素1 链霉素Streptomycin 0.75g/d 2 卡那霉素Kanamycin 3 庆大霉素Gentamycin 16000u/d 4 丁胺卡那Amikacin 400mg/d 5 妥布霉素Tobramycin 160mg/d 6 立克菌星Netimicin 300mg/d 7 爱大霉素Etimicin 200-300mg/d 大环内酯类抗生素14元环：红霉素、罗红霉素、克拉霉素15元环：阿齐霉素16元环：白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素左左左左氧氧氧氧氟氟氟氟沙沙沙沙星星星星体外抗菌活性体外抗菌活性体外抗菌活性体外抗菌活性：：：：G+菌：葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌G-菌：大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、弗劳地枸橼酸盐杆菌、铜绿假单孢菌、弧菌属、流感嗜血杆菌厌氧菌：消化性链球菌其他：淋球菌、支原体、衣原体适应症适应症适应症适应症： 1 呼吸道感染：肺炎、支扩、COPD、化脓性扁桃体炎 2 泌尿系感染：肾盂肾炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎3 生殖系感染：子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎4 消化系感染：细菌性痢疾、肠炎、伤寒、胆囊炎 5 外科感染：肛周脓肿、乳腺炎、外伤、术后预防感染 6 皮肤软组织感染：疖肿、蜂窝织炎、淋巴管炎左左左左氧氧氧氧氟氟氟氟沙沙沙沙星星星星特点特点特点特点：：：：1 抗菌谱广，对各科感染均有显著疗效。2 抗菌活性强，交叉耐药出现率少。3 良好的体液、组织分布，生物利用度高。4 临床使用方便，副反应少。 5 良好的水溶性和化学稳定性。头头头头孢孢孢孢类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素一代头孢菌素：头孢噻吩cefalotin 头孢噻啶cefaloridine 头孢硫咪cefathiamidine 头孢氨苄cefalexin 头孢唑啉cefazolin 头孢拉定cefradine 二代头孢菌素：头孢孟多cefamandole 头孢美他醇cefmetazole 头孢呋新cefuroxime 头孢替安cefotiam 三代头孢菌素：头孢噻肟cefotaxime Claforan 头孢三嗪ceftriaxone Rocephin 头孢他定ceftazidime Fortum 头孢哌酮cefoperazone Cefobid 头孢咪诺cefminox Meicelin 头孢唑肟ceftizoxime Ceftizox 头孢甲肟cefmenoxime Bestcall 头孢西丁cefxitin 青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类1．青霉素由发酵液提取，应用其不同

的盐，如钠盐，钾盐，普鲁卡因青霉素和苄星青霉素。2．青霉素V 由发酵液提取。3．耐酶青霉素（新青霉素）由半合成制取，具有抵抗金葡菌B-内酰胺酶的能力。 3.1 苯唑青霉素（新青ⅡOxacillin） 3.2 邻氯青霉素（Cloxacillin） 3.3 甲氧苯青霉素（新青ⅠMethicillin） 3.4 乙氧萘青霉素（新青ⅢNafcillin） 3.5 氟氯青霉素(Flucloxacillin) 4. 广谱青霉素由半合成制取，具有抑制某些革兰氏阴性杆菌的作用，对假单胞菌无效，并可被金葡菌产生的B-内酰胺酶分解。 4.1 氨苄青霉素（Ampicillin） 4.2 匹氨青霉素（Pivampicillin）为氨苄青霉素的匹伐酸酯。 4.3 羟氨苄青霉素（Amoxicillin）5.抗假单胞菌青霉素由半合成制取，具有抗假单胞菌作用。 5.1羧苄青霉素（Carbenicillin）5.2 呋苄青霉素（Furbucillin） 5.3 磺苄青霉素（Sulbenicillin） 5.4 哌拉西林（氧哌嗪青霉素Piperacillin） 5.5 替卡西林（Ticarcillin）喹喹喹喹诺诺诺诺酮酮酮酮类类类类分类：第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代诺氟沙星，环丙沙星等。1990年以前各国使用的喹诺酮类：诺氟沙星Norfloxacin 培氟沙星Pefloxacin 环丙沙星Ciprofloxacin 依诺沙星Enoxacin 氧氟沙星Ofloxacin 洛美沙星Lomefloxacin 妥舒沙星Tosufloxacin 1990年以后上市的喹诺酮类药物：替马沙星Temafloxacin Temac 1991 芦氟沙星Rufloxacin Tebraxin 1992 氟罗沙星Fleroxacin Magalocin 1992 司帕沙星Sparfloxacin Spara 1993 那氟沙星Nadifloxacin Acuatim 1993 左氧氟沙星Levofloxacin Cravit 1994 格帕沙星Grepafloxacin Vaxar 1997 曲伐沙星Trovafloxacin Trovan 1997 阿拉沙星Alatrafloxacin Trovan Ⅰ1997老年人抗菌治疗的基本原则老年人抗菌治疗的基本原则老年人抗菌治疗的基本原则老年人抗菌治疗的基本原则 1 尽可能使用杀菌剂。 2 合理调整剂量。 3 必要时（毒副作用大的药物）作血药浓度监测。 4 加强不良反应的监测。 5 重视综合治疗。 6 积极治疗原发疾病，关注药物不良反应。抗生素在老年人的药代动力学特点抗生素在老年人的药代动力学特点抗生素在老年人的药代动力学特点抗生素在老年人的药代动力学特点 1 吸收减少：胃黏膜萎缩、PH上升、血流量减少。 2 分布改变：脂肪增加、血清蛋白减少、心输出量减少。 3 代谢：肝肾功能和血流降低、药物清除减少、毒性增加。 4 排泄：肾小球滤过率下降、药物排泄减少。抗生素分类一按杀菌作用分类时间依赖性抗生素浓度依赖性抗生素二按抗菌作用分类Ⅰ繁殖期杀菌剂（β-类酰胺类）Ⅱ静止期杀菌剂（氨基糖甙类）Ⅲ快速抑菌剂（大环内酯类、四环素类）Ⅳ慢效杀菌剂（磺胺类）联合用药Ⅰ+Ⅱ协同Ⅰ+Ⅲ可能拮抗Ⅱ+Ⅲ累加或协同Ⅲ+Ⅳ累加Ⅰ+Ⅳ无关喹诺酮类抗生素的副作用喹诺酮类抗生素的副作用喹诺酮类抗生素的副作用喹诺酮类抗生素的副作用喹诺酮类抗生素1980年用于临床，开始时临床效果尚好。1985年报告enoxacin 细胞色素P450的副反应。Pefloxacin 光毒性。1990年报告fleroxacin 出现光毒性和中枢神经系统反应。使用temafloxacin 出现92例溶血性尿毒症综合征从此以后出现大量的药物不良反应。Lomefloxacin-光敏、中枢神经系统毒性。Sparfloxacin—光敏、QTc延长。Tosufloxacin—严重血小板减少性肾炎。Trovafloxacin and grepafloxacin 于1999年因严重肝毒性和心血管反应而停用喹酮类抗菌药的结构喹酮类抗菌药的结构喹酮类抗菌药的结构喹酮类抗菌药的结构/效果关系效果关系效果关系效果关系基本结构：吡啶环位置1：与各种药物活性和药代特性有关。位置2：DNA螺旋酶结合位点。位置3、4：与螺旋酶结合和细菌转送所必须。位置5：控制抗菌活力和对G+菌活力。位置6：F 原子控制螺旋酶的结合和效力。位置7：控制抗菌谱和药代动力学。位置8：控制药代和抗厌氧菌活性喹酮类抗菌药