临床药物代谢动力学和药效学
药物代谢动力学与药效学的研究
药物代谢动力学与药效学的研究药物代谢动力学和药效学是药理学的重要分支。
它们是研究药物在体内的转化过程、药效以及影响药效的因素的学科。
历史上，药物代谢动力学和药效学的研究主要借助于实验和临床试验。
随着科技水平的提高和分子生物学、基因工程、计算机技术等学科的发展，药物代谢动力学和药效学的研究也得到了极大的进展。
1. 药物代谢动力学的研究药物代谢动力学是研究药物在体内的代谢、变化和排泄过程的学科。
药物代谢动力学的研究内容包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄四个过程。
药物代谢主要发生在肝脏，但也有一些药物在肾脏、肺、胃肠道和皮肤等组织器官中发生代谢。
药物代谢动力学的研究方法包括模拟实验、体外实验和动物实验。
模拟实验是利用计算机模拟药物在体内的代谢过程，可以提供药物代谢动力学的数学模型。
体外实验是利用体外器官模型和生物化学技术，研究药物在体外的代谢和药效。
动物实验是利用动物模型研究药物在体内的代谢和药效，以及影响药物代谢和药效的因素。
2. 药功学的研究药功学是研究药物的有效性、安全性、毒性及其作用机制的学科。
药物的有效性是指药物对疾病或症状的治疗效果。
药物的安全性是指药物使用时的副作用和不良反应。
药物的毒性是指药物导致的毒副作用和其对健康的危害。
药物的作用机制是指药物与生物体内的分子、细胞、组织、器官等之间的相互作用过程。
药功学的研究方法包括体内实验和体外实验。
体内实验是在动物体内或人体内研究药物的药效和毒性。
体外实验是利用体外试管实验和细胞培养实验等研究药物的作用机制，可以通过分子生物学技术分析药物与分子的相互作用过程。
3. 药物代谢与药效的相互关系药物代谢和药效是紧密相关的。
药物代谢的速度和方式会影响药物的药效和副作用。
药物的生物利用度、激活与不良反应，都与药物代谢密切相关。
药物代谢的研究可以为药物的研制和应用提供重要依据。
有些药物由于其代谢特点和作用机制，可制定个性化的用药方案。
例如某些药物只能在长时间内积累到有效浓度，如果短期内频繁地使用，可能起不到治疗作用。
临床药物代谢动力学与药效学课件
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药物特异作用的机制—受体学说
l 受体的基本概念：受体是糖蛋白或脂蛋 白构成的实体，存在于细胞膜、胞浆或细 胞核内。各种不同的受体有特异的结构和 构形，受体上有多种功能部位，受体的存 在已得到多方证实，有的受体已能分离提 纯，弄清了分子结构，对受体的功能、信 息的转导等过程也有了相当深的了解。受 体学说已被公认是阐明生命现象和药物作 用机制的基本理论。
反映药物从体内消除快慢的指标,
是制定给药方案的重要依据。一次给药
后经过3.32个t1/2体内剩10%，经过6.64 t1/2各体内剩1%。
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药代动力学基本概念
3、生物利用度(F)：药物吸收进入体内的速度与程度。 F = AUCiv×100% 影响F的因素: 1) 吸收前的药物降解; 2) 吸收后的首过
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药物特异作用的机制—受体学说
l 受体激动药激动受体的基本过程： l 1）影响细胞膜上的离子通道； l 2）与G蛋白偶联而激活膜上的某些酶； l 3）受体本身包含某种酶，受体激动后可 l 直接激活这些酶而转导信息；
4) 通过调节基因转录，影响特异活性蛋 白质的生成。
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药物的体内过程
三、生物转化(代谢) ：指药物在体内发生的 化学结构改变。通过代谢可以产生4方面的 结果：
l 1）成为无活性物质； l 2）使无活性药物变为有活性的代谢 l 产物； l 3）转化为其它活性物质； l 4）产生有毒物质。
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药物的体内过程
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药代动力学基本概念
5、药时曲线：以时间为横坐标，以药物数 量为纵坐标作出的曲线。在药代动力学研 究中，大多是通过血样或尿样中药物浓度 的测定，绘制药时曲线，形象地表示某药 的药代动力学特征。
药代动力学和药效学
药代动力学和药效学药代动力学和药效学是药物学领域中的两个重要分支。
药代动力学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程与药物在体内浓度和作用时间之间的关系。
药效学则是研究药物与人体发生作用的原理和效果，以及药物治疗疾病的机制和效果。
药代动力学主要涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄四个方面。
药物的吸收通常是通过消化道，也可以通过注射、吸入等方式进行。
药物分布主要是指药物在人体内的分布情况，包括在血液中的药物浓度、药物在不同器官和组织中的分布情况等。
药物在体内代谢通常是通过肝脏进行，药物分解为代谢产物并通过排泄途径排出体外。
药物的排泄主要是通过尿液、粪便、呼吸和乳汁等途径进行。
药效学则主要研究药物与人体发生作用的原理和效果。
药物与人体发生作用的原理通常是通过特定的分子结合体系，如受体、酶等。
药物作用的效果则通常是指治疗疾病的效果，如减轻疼痛、控制血糖、降低血压等。
药代动力学和药效学是密切相关的。
药代动力学的研究结果通常可以为药效学提供依据，在治疗疾病时，我们通常需要根据药代动力学参数如药物吸收速度、药物分布情况、药物代谢速度和药物排泄速度等来确定药物的治疗效果和用药方案。
药物的药效学实验通常包括体外和体内实验。
体外实验主要是通过昆虫细胞和哺乳动物细胞等建立细胞系，然后通过药物与特定的分子结合体系如受体的结合来分析药物的作用效果。
体内实验则是通过动物实验研究药物的药理学和毒理学特性，如药物的剂量效应关系，治疗效果、不良反应等。
在治疗疾病时，我们通常还需要进行临床实验来验证药物的治疗效果和安全性。
药代动力学和药效学在现代药物学中发挥着重要作用，为新药的研发和临床应用提供了依据和指导。
随着药物学技术的不断发展和完善，药代动力学和药效学研究也将变得更加精细和高效。
药物代谢动力学与药效学研究
药物代谢动力学与药效学研究是药学中的一个重要研究方向。
药物代谢动力学是指药物在体内被代谢的速度和途径的研究，而药效学则是指药物在体内产生的药效及其作用机制的研究。
这两个方向的研究对临床用药有着很大的指导意义。
一、药物代谢动力学药物代谢动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
药物在体内的代谢是通过药物代谢酶来完成的，其中最重要的是肝脏中的细胞色素P450（CYP）酶系统。
药物代谢酶通过氧化、还原、水解等反应将药物代谢成为水溶性的代谢产物，以便于药物从体内排泄。
药物代谢的速度会影响到药物的药效和毒性。
药物在体内的半衰期以及最大浓度等参数也与药物代谢有着密切的关系。
药物代谢不良可能会导致药物的累积，从而增加药物的毒性。
药物代谢酶的基因多态性也会影响到药物代谢的速度和途径，从而影响到用药效果和不良反应的发生率。
二、药效学研究药效学研究主要研究药物的作用机制、药效及其在体内所产生的效应。
药效学的研究范围很广，从分子水平到整体效应都有所涉及。
药物的作用机制可以是通过阻止病原体的生长繁殖来治疗感染性疾病，也可以是通过改变细胞信号传导来治疗肿瘤等疾病。
药效学的研究可以为临床用药提供指导意义。
了解药物的作用机制可以帮助医生更好地选择药物治疗方案。
药物的药效与其剂量和给药方式有着密切关系，了解药效的产生机制可以帮助医生更好地调整药物用量和给药方式，以提高治疗效果。
三、药物代谢动力学与药效学的关系药物代谢动力学与药效学是密不可分的研究方向。
药物的代谢速度会直接影响到药物在体内的浓度和半衰期等参数，从而影响到药物的药效和毒性。
药物代谢酶的多态性也会影响到药物代谢速度和途径，从而影响到药物的药效和不良反应的发生率。
药物代谢动力学研究还可以为药效学的研究提供一定的理论基础。
了解药物代谢的途径和速度可以帮助我们更好地了解药物的作用机制和药效产生的过程。
药物代谢动力学的研究也可以为药物的研制和开发提供指导意义，通过研究药物代谢速度和途径，我们可以更好地设计药物分子结构，以提高药物代谢的效率。
药物代谢动力学在临床用药中的应用
药物代谢动力学在临床用药中的应用随着药物研发和临床应用的不断深入，药物代谢动力学在临床用药中的应用逐渐成为研究的热点之一。
药物代谢动力学主要研究药物在人体内的代谢过程及其动力学特征，通过研究药物的代谢途径、代谢产物、代谢酶等参数，可以为临床用药提供科学依据，指导用药方案的制定，提高药物治疗效果，减少药物不良反应。
一、药物代谢动力学的基本概念药物代谢动力学是研究药物在体内代谢过程的一门科学，主要包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
其中，药物代谢是指药物经过生物体内代谢酶的作用，转化为代谢产物的过程。
药物的代谢通常发生在肝脏，也可以在肾脏、肠道等部位发生。
药物代谢动力学研究药物代谢的速度、代谢产物的结构、代谢途径、代谢酶的种类和活性等参数，可以为药物的药效学、毒理学、药代动力学等研究提供依据。
二、药物代谢动力学在临床用药中的应用1. 个体化用药药物代谢动力学研究表明，不同个体对同一种药物的代谢速度存在差异。
有些人代谢速度较快，药物在体内的清除速度较快，需要增加药物的剂量才能达到治疗效果；有些人代谢速度较慢，药物在体内的滞留时间较长，对药物的剂量要求较低。
因此，了解患者的药物代谢动力学特征，可以根据个体差异，选择最适合的药物剂量和用药方案，实现个体化用药，提高治疗效果。
2. 预测药物的药效和毒性药物代谢动力学研究可以揭示药物在体内的代谢途径和代谢产物，预测药物的药效和毒性。
通过研究药物的代谢途径和代谢产物的活性，可以了解药物的治疗效果和毒性发生的机制，指导用药方案的制定。
例如，一些药物经过代谢后产生的活性代谢产物可能具有毒性，药物代谢动力学研究可以提醒临床医生注意药物的毒副作用。
3. 药物相互作用药物代谢动力学研究还可以揭示药物之间的相互作用。
有些药物可能通过影响代谢酶的活性和代谢途径，影响其他药物的代谢，导致药物浓度的变化和药效的改变。
因此，在临床用药中，需要考虑药物之间的相互作用，避免药物不良反应的发生。
药理学名词解释
2药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。
3药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
4治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50%的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50%的实验动物有效时对应的剂量。
5效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂凰通常以毫克计6.药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
7.毒物：为对动物机体造成损害作用的物质。
8.制剂：按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。
9.剂型：将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。
10.处方：兽医根据畜禽等动物病情开写的药单，处方是有法律意义的文书，也是药房司药的依据。
11.药典：药品或药品规格标准的法典。
12.药物消除：指药物在动物体内代谢（生物转化）和排泄。
13.首过作用：药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏，受肝脏的作用，使吸收的药物代谢灭活，进入体循环的药物减少，导致疗效下降或消失的现象。
14.生物转化：药物在动物体内发生的化学结构的改变，也称为药物代谢。
15.药物作用：药物在机体内与机体细胞间的反应。
16.兴奋药：在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。
该药物称兴奋药。
17.治疗作用：凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。
治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。
18.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
19.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
副作用为药物所固有，选择性作用低的表现。
20毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。
21.剂量：为用药数量，有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。
药物代谢动力学与药效学研究
药物代谢动力学与药效学研究在药物研发领域中，药物代谢动力学与药效学是两个不可分割的研究方向。
药物代谢动力学主要关注药物在体内的代谢过程以及影响药物代谢的因素，而药效学则关注药物在体内发挥治疗效果的机制和变异性。
这两个方向的研究对于药物的安全性和疗效有着重要的影响。
药物代谢动力学是研究药物在体内转化的过程，其中关键的环节是药物的吸收、分布、代谢和排泄。
药物的吸收主要发生在胃肠道，它能决定药物在体内的浓度峰值和达到平衡状态所需的时间。
药物分布则指药物在体内的分布情况，包括药物在血浆、组织器官和细胞内的浓度分布。
而药物代谢是指药物在体内通过酶的作用转化成代谢产物的过程，其中最重要的酶是肝脏中的细胞色素P450。
最后，药物排泄是指药物从体内被排除的过程，其中最主要的排泄途径是肾脏。
药物代谢动力学的研究有助于我们了解药物在体内的命运，预测药物的药代动力学参数，并帮助优化给药策略。
通过研究药物的吸收速度、分布情况、代谢速度和排泄能力，我们可以了解药物在体内的药物动力学特性。
这些特性可以帮助我们确定合适的给药剂量和给药频率，以保证药物在治疗过程中的疗效和安全性。
在药物代谢动力学的基础上，药效学研究则关注药物在体内发挥治疗效果的机制和变异性。
药物的药效学是研究药物与其靶点之间的相互作用，以及药物的效应和毒性之间的关系。
在药物研发过程中，了解药物的作用机制和影响治疗效果的因素十分重要。
药效学的研究从单一药物的作用开始，包括了药物与受体的结合和激活，以及药物对细胞信号传导通路的干预。
通过了解药物与受体之间的相互作用，我们可以设计新的药物分子，以提高药物的特异性和选择性。
此外，药物的药效学研究还涉及药物的药动学与药效的关系，即药物在体内的浓度与治疗效果的关系。
这种关系可以衡量药物的疗效和毒性，从而帮助我们优化给药方案和药物的临床使用。
总的来说，药物代谢动力学与药效学是药物研发领域中两个重要的研究方向。
药物代谢动力学的研究有助于我们了解药物在体内的转化和命运，预测药物的药代动力学参数，优化给药策略。
药物代谢动力学与药效学的研究进展
药物代谢动力学与药效学的研究进展药物代谢动力学和药效学是药物研究重要的两个方面，也是现代医学的基础。
本文将介绍药物代谢动力学和药效学的定义、研究进展、应用和未来发展方向。
一、药物代谢动力学的研究进展药物代谢动力学是研究药物在人体中的消除过程的学科，主要涉及药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
研究该领域的目的是为了了解药物的代谢动力学特征、优化药物治疗方案、降低药物治疗的毒副作用等。
随着现代分子生物学技术的发展，药物代谢动力学的研究也得到了极大的提高。
药物评价体系的建立，药物靶点、受体及其下游信号通路等分子生物学领域的发现，生物化学、分子细胞学等学科的发展，对药物代谢动力学研究都提供了技术和理论基础。
目前的药物代谢动力学研究主要包括以下几个方面：（一）药物代谢酶和药物的相互作用药物代谢酶是人体中参与药物代谢最为关键的蛋白质。
药物代谢酶与药物的相互作用，是研究药物代谢动力学的重点内容之一。
药物代谢酶包括细胞色素P450系列酶、甲氧基化酶、葡萄糖醛酸转移酶等。
近年来，通过生物信息学方法的开发，越来越多的酶与药物之间的相互作用得到了发现，为新药开发提供了技术支持。
（二）药物代谢酶与药物的药代动力学模型药物代谢酶与药物的药代动力学模型是研究药物代谢动力学最重要的模拟工具之一。
其中，基于药物代谢酶的药代动力学模型已经得到了广泛应用。
药物代谢酶的数量和活性可通过拟合药物剂量与体内药物浓度关系得到，进而用于研究药物的代谢及消除特性。
（三）药物代谢异常与个体化用药药物代谢异常是指由于药物代谢酶的基因缺陷或酶活性变化等导致的药物代谢变化。
药物代谢异常的个体化差异可引起药物的毒副作用和药效差异，严重时可能导致个体化用药失败。
因此，药物代谢异常的研究和检测工作已经启动，并逐步转化为临床诊断和治疗工作的一部分。
二、药效学的研究进展药效学是研究药物在人体内的产生效应的学科。
它涉及药物在生理机制、药理学、生化学、分子生物学等各方面的作用，主要用于评估药物对某一疾病的治疗作用和不良反应等。
药代动力学和药效学的分析
药代动力学和药效学的分析药物是治疗和预防疾病的重要手段之一，药代动力学和药效学则是研究药物在机体内的转化和作用规律的学科。
本文将简单介绍药代动力学和药效学的基本概念及其应用。
一、药代动力学药代动力学（Pharmacokinetics，PK）是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
它的主要目的是确定药物在机体内的浓度和变化规律，为合理用药提供理论基础。
1. 吸收药物在体外经口、注射等途径进入体内后，首先要经过吸收过程。
吸收速度和程度取决于药物的性质、给药途径、药物剂量、生理状态等因素。
吸收快的药物能够迅速产生效应，但作用时间短；吸收慢的药物则需要较长时间才能达到治疗浓度。
2. 分布分布是指药物进入血液后在体内的扩散过程。
药物与组织的亲和力和组织的血供量是决定分布的重要因素。
有些药物可以结合蛋白质而不能穿过血脑屏障，不能直接作用于中枢神经系统；有些药物则能穿过血脑屏障，直接作用于中枢神经系统，这些药物有睡眠药、抗抑郁药等。
3. 代谢药物在体内会发生代谢作用，被代谢的药物称为代谢产物或代谢物。
代谢主要发生在肝脏，也可在肺、肾等器官中进行。
药物代谢的过程可分为两个阶段：相位Ⅰ和相位Ⅱ。
相位Ⅰ通常是由细胞色素P450酶系统参与肝脏细胞的氧化反应，通过加羟基、氨基、羧基等来使药物变得更加水溶性，降低其毒性，增强其排泄。
相位Ⅱ代谢通常需要与协同参与，主要是利用各种转移酶催化药物中的羟基、胺、硫等官能团，结合肝细胞中的各种底物（如乙酰辅酶A），使之转化为极性的代谢物。
4. 排泄药物代谢的最终结果是生成溶于水的代谢物，它们经由肾脏、肝脏、肺、肠道和汗腺等排泄器官从体内排泄。
代谢产物还包括未被代谢的药物，这些药物在体内的浓度过高可能会产生毒性。
药物在人体内的廓清速率决定其在体内维持一定的浓度水平的时间，越慢则作用时间越长。
药代动力学包括多个方面，其具体应用范围和目的包括但不限于：1. 确定药物的最佳剂量：在理解药物吸收、分布、代谢和排泄的过程后，医师可以知道患者需要多少剂量才能达到治疗效果。
药理重点总结
药理学名词解释1.药物效应动力学（药动学）：药理学中研究药物对机体的作用及作用机制。
2.药物代谢动力学（药效学）：药理学中研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
3.吸收（absorption）：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
4.首关消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必须通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
5.分布（distribution）：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。
6.再分布（redistribution）：指吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布然后向血流量少的组织转移。
7.代谢（生物转化）：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢。
8.排泄：药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。
9.一级消除动力学（first—order elimination kinetics)：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。
恒比消除：在单位时间内体内药物的消除量与血浆药物浓度成正比。
10.零级消除动力学（zero—order elimination kinetics)：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
恒量消除：不论血浆药物浓度高低，单位时间内体内消除的药物量不变11.药物消除半衰期（half life,t1/2）：指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反映体内药物消除速率。
12.消除率(clearance,CL)：指机体消除器官在单位时间内消除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被抗体清除，是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。
临床药物代谢动力学与药效学
药物的体内过程
药物的体内过程包括药物的吸收、分布、 生物转化和排泄。
一、吸收：指药物未经化学变化而进入血液 的过程。吸收部位有消化道、肌肉和皮下注 射部位、皮肤、粘膜、肺 等。 1、 消化道吸收主要有口腔、胃、小肠、 直肠。影响消化道吸收的主要因素有药物、 剂型、食物、消化道的功能状态、首过效应、 药物相互作用等。
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药物的体内过程
2、从肌肉和皮下注射部位吸收：药物吸收 速率与药物的水溶性和注射部位的局部血 流量有关。与口服给药相比，肌注吸收较 慢而完全，皮下注射的吸收均匀而缓慢。
3、从皮肤吸收：除小分子外，药物透皮吸 收速率主要决定于脂/水分配系数。皮肤 用药主要是发挥局部作用。
4、从肺吸收：吸入给药主要用于挥发性气 体麻醉药。
t1/2=0.693/K 反映药物从体内消除快慢的指标,
是制定给药方案的重要依据。一次给药 后经过3.32个t1/2体内剩10%，经过6.64 t1/2各体内剩1%。
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药代动力学基本概念
3、生物利用度(F)：药物吸收进入体内的速度与程度。 F = AUCiv×100% 影响F的因素: 1) 吸收前的药物降解; 2) 吸收后的首过
临床药物代谢动力学与 药效学
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药代动力学概述
药物代谢动力学一般简称为药代动力学 （pharmacokinetics,PK)，是将动力学原理应用 于药物的一门科学，主要是研究体内药物及其 代谢物随时间动态量变规律，即研究体内药物 的存在位置、数量与时间之间的关系，研究这 些动态行为如何影响药效，其本身又如何受药 物输入方式（剂型、剂量、给药途径等）以及 机体条件（种族、性别、年龄、疾病状况）的 影响。药代动力学原理对涉及药物的实验设计 及数据处理、对新药研制、药物制剂的体内质 量控制，特别是临床合理用药具有重要的实用 价值。
药理学知识点归纳
药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学（药效学）1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强，抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式（1）局部作用：药物在用药部位产生的作用。
（2）全身作用：药物被吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用（1）对因治疗：针对病因进行的治疗，目的在于消除病因。
（2）对症治疗：针对疾病症状进行的治疗，目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应（1）副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
（3）变态反应：也称为过敏反应，是药物引起的免疫反应。
（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（5）继发反应：药物治疗作用引起的不良后果。
（6）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系（1）量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，得到的曲线。
（2）效能：药物产生最大效应的能力。
（3）效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用，常见的作用机制包括：（1）改变细胞周围环境的理化性质。
（2）补充机体所缺乏的物质。
（3）对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
（4）作用于受体。
（5）影响酶的活性。
（6）影响离子通道。
二、药物代谢动力学（药动学）1、药物的体内过程（1）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
（2）分布：药物吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
药物代谢动力学与药效学联合研究
药物代谢动力学与药效学联合研究药物代谢动力学和药效学是两个独立但相互关联的学科，它们的研究对象是药物在机体内的代谢和作用过程，是药物治疗的基础和理论。
药物代谢动力学研究药物在体内被吸收、分布、代谢、排泄等过程的动力学特征，主要涉及药物在体内的转化机制、影响药物代谢的因素以及药物间相互作用等；药效学则是研究药物在体内产生药效的机制、影响药效的因素以及药物治疗的效果等。
药物代谢动力学和药效学的联合研究，可以更深入地探讨药物在体内的作用机制，进一步优化药物治疗方案，提高临床疗效，并降低药物不良反应的风险。
一、药物代谢动力学的研究药物代谢动力学是研究药物在体内被吸收、分布、代谢、排泄等过程的动力学特征。
药物在体内代谢的主要机制有代谢酶介导的代谢和非酶介导的代谢。
代谢酶介导的代谢是药物在肝脏中通过肝酶系统代谢，使药物转化为代谢产物并排出体外。
而非酶介导的代谢则不需要酶的催化作用，是通过肾脏、肺脏、皮肤等排泄器官将药物转化为代谢产物并排出体外。
药物代谢动力学不仅包括药物代谢的基本机制，还研究影响药物代谢的因素，如年龄、性别、遗传因素、肝脏和肾脏功能、药物间的相互作用等，以及药物代谢与药物治疗效果之间的关系。
在临床上，药物代谢动力学的研究可以指导药物治疗，包括剂量的选择、给药途径的选择、药物联合应用等，从而提高药物治疗的疗效和安全性。
二、药效学的研究药效学是研究药物在体内产生药效的机制、影响药效的因素以及药物治疗的效果等学科。
药效学的研究可以分为药物受体学、细胞生物学和分子生物学等多个方面。
药物受体学主要研究药物与细胞表面的受体结合、信号转导以及细胞功能的改变。
药物受体学的研究可以帮助我们了解药物的作用机制，并优化药物的设计。
细胞生物学和分子生物学可以研究药物与细胞内分子之间的相互作用，并分析细胞生长、分化、凋亡等生物学过程的变化。
这些研究可以为药物治疗提供更加精准的靶向治疗策略。
药效学的研究不仅可以解析药物在体内产生药效的机制，还可以评价药物的疗效和安全性，为临床医生提供了更有力的依据。
药代动力学12 第九章 药代动力学与药效学动力学结合模型
药代动力学12 第九章药代动力学与药效学动力学结合模型第九章药代动力学与药效动力学结合模型第一节概述药代动力学(Pharmacokinetics, PK)和药效动力学(Pharmacodynamics,PD) 是按时间同步进行着的两个密切相关的动力学过程,前者着重阐明机体对药物的作用,即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄及其经时过程;后者描述药物对机体的作用,即效应随着时间和浓度而变化的动力学过程,后者更具有临床实际意义。
传统的药效动力学主要在离体的水平进行,此时药物的浓度和效应呈现出一一对应的关系,根据药物的量效关系可以求得其相应的药效动力学参数,如亲和力和内在活性等。
但药物的作用在体内受到诸多因素的影响,因而其在体内的动力学过程较为复杂。
以往对于药动学和药效学的研究是分别进行的,但实际上药动学和药效学是两个密切相关的动力学过程,两者之间存在着必然的内在联系。
早期的临床药动学研究通过对治疗药物的血药浓度的监测(TherapeuticDrug Monitoring, TDM)来监测药物效应变化情况,其理论基础是药物的浓度和效应呈现出一一对应的关系,这一关系是建立在体外研究的基础之上的,这里所说的浓度实际上是作用部位的浓度,但在临床研究中我们不可能直接测得作用部位的药物浓度,因而常常用血药浓度来代替作用部位的浓度。
随着药代动力学和药效动力学研究的不断深入人们逐渐发现药物在体内的效应动力学过程极为复杂,其血药浓度和效应之间并非简单的一一对应关系,出现了许多按传统理论无法解释的现象,如效应的峰值明显滞后于血药浓度峰值,药物效应的持续时间明显长于其在血浆中的滞留时间,有时血药浓度和效应的曲线并非像在体外药效动力学研究中观察到的 S形曲线,而是呈现出一个逆时针滞后环。
进一步研究发现血药浓度的变化并不一定平行于作用部位药物浓度的变化,因而出现了上述的一些现象,所以在体内不能用血药浓度简单地代替作用部位的浓度来反映药物效应的变化情况。
药物代谢动力学与药效学
药物代谢动力学与药效学随着人们对于药物的需求越来越高，对于药物的研究也越来越深入。
药物代谢动力学和药效学是药物研究中不可分割的两个部分，掌握其基本概念和相关知识对于药物研究和开发具有重要意义。
一、药物代谢动力学药物代谢动力学是研究药物在体内输送、转化和排泄等过程的学问，它是药物的生物学特性之一。
药物代谢动力学包括药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）四个方面。
1.药物的吸收药物在体内达到有效浓度的必要条件是药物需要首先被人体吸收，才能在体内发挥作用。
药物的吸收受多个因素的影响，如药物的剂型、给药途径、药物的物化性质等。
2.药物的分布药物分布指的是药物在体内各器官、组织和细胞内的分布情况。
药物分布的因素包括药物的物理化学性质、药物与生物体的互作、血液供应和解剖学部位等。
3.药物的代谢药物的代谢是指药物在体内通过化学反应转化为代谢产物的过程。
药物代谢的最终结果是药物被化学改变为更易于排泄的代谢产物，而不是在体内积存过多的药物排除恶模成为废物。
体内代谢通常发生在肝脏和肠道，其中绝大部分药物都经过肝脏代谢。
4.药物的排泄药物排泄是指药物在体内被分解后，在尿液、粪便、呼吸气体等形式下排出体外的过程。
药物的排泄主要由肾脏、肝脏、肠道和肺脏等器官完成。
二、药效学药效学是研究药物的治疗效果以及这种效果的产生机制的学问。
药效学是需要和药物代谢动力学配合使用才能充分展示药物的内在特性。
1.药物的临床效应药物的临床效应指的是药物在临床应用中，对于患者主要症状、体征以及生理参数的改善或控制。
临床效应与药物的剂量、药物的作用机制、给药方式、生化代谢前提和患者自身状况等因素相关。
2.药物的作用机制药物的作用机制指的是药物在生物体内与特定的结构或生物分子发生作用，从而产生特定的药效效果的过程。
药物的作用机制涉及到药物与受体的结合、药物物理化学性质、细胞内途径等多个方面。
3.药物的剂量效应关系药物的剂量效应关系指的是药物的剂量变化与其在体内产生的药效变化的关系。
药物代谢动力学与药效学在临床药学中的研究与应用
药物代谢动力学与药效学在临床药学中的研究与应用在临床药学中，药物代谢动力学和药效学是两个重要的研究领域，对于药物的安全性和有效性评价具有重要意义。
药物代谢动力学研究药物在体内的转变过程和代谢途径，可以帮助我们了解药物的药代动力学特征、药物相互作用、临床剂量等因素对药物代谢的影响。
而药效学研究药物在机体内的效应及其与药物浓度之间的关系，可以帮助我们评价药物的疗效和毒性。
药物代谢动力学是研究药物在体内的代谢和转变过程的学科，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。
药物代谢是指药物在体内通过酶类和其他代谢途径进行的化学变化，从而转变成代谢产物或者被排泄出体外。
药物代谢可分为两个阶段，即一级代谢和二级代谢，其中一级代谢通常在肝脏中进行，而二级代谢主要在肾脏中或其他组织中进行。
药物代谢的动力学特征受到体内酶类的活性、药物浓度、药物分子结构等因素的影响，不同个体之间的药物代谢差异较大。
药物代谢动力学的研究对于药物的合理用药具有重要的指导意义。
首先，了解药物的代谢途径和代谢产物可以帮助我们评价药物的代谢速率和代谢途径，从而确定用药剂量和给药途径。
其次，药物代谢动力学研究可以帮助我们理解药物相互作用的机制，评价药物的相互作用风险，避免不良反应的发生。
最后，药物代谢动力学研究还可以帮助我们评价不同个体之间的药代动力学差异，制定个体化用药策略，提高治疗效果。
药物代谢动力学的研究方法主要包括体内外代谢实验、药代动力学建模和仿真等。
体外代谢实验是通过体外细胞培养或体外酶反应系统来研究药物代谢途径和代谢产物，可以快速获取药物代谢信息。
而体内代谢实验则是通过药物在动物体内的转化过程来研究药物的代谢动力学特征和代谢途径。
药代动力学建模和仿真则是通过数学模型和计算方法来描述药物在体内的代谢和排泄过程，可以帮助我们模拟不同用药方案下的药物浓度变化及其对药效的影响。
药物代谢动力学研究的应用领域非常广泛。
在新药研发阶段，药物代谢动力学研究可以帮助我们评价新药的药代动力学特征和代谢途径，为临床试验设计提供理论依据。
药物代谢动力学与药效学分析
药物代谢动力学与药效学分析——深入探讨药物在体内的作用随着医学技术的不断进步和发展，各种疾病的治疗方法也得到了很大的改善。
药物作为其中最为常用的治疗手段之一，其作用在治疗和预防疾病中扮演着不可替代的重要角色。
在药物治疗中，药代动力学和药效学是十分重要的研究内容，下面将分别对这两个方面进行分析。
一、药物代谢动力学药物代谢动力学研究的是药物在体内的代谢过程，涉及到药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
通俗来讲，就是研究药物在人体内是如何被代谢的、分解的和消失的等一系列生理过程，进而了解药物的药效、药物作用和副作用等问题。
要想深入了解药物在体内的代谢过程，就需要掌握一些基础知识。
首先是药物的吸收。
药物吸收主要发生在消化道和肠道，药物在经过口服或静脉注射等方式后，进入胃部、肠部等内脏，在内脏内膜上被吸收到血液中，由血液输送到其他组织器官中，实现药物的效应。
其次是药物的分布。
药物经过吸收后，会被分布到机体各个组织器官中，其中的药物浓度会因为各种因素的影响而有所变化。
这种变化的规律称为药物的分布动力学。
分布动力学关注的是药物如何在体内分布、输入输出，以及这些分布和输送的程度和速率等问题。
除此之外，药物的代谢也是药代动力学研究的重要内容。
药物代谢主要通过肝脏介导完成。
在药物代谢过程中，肝脏会将药物分解成极性代谢产物，然后将其排除体外。
药物在代谢过程中所产生的代谢产物和药物的半衰期、剂量等相关因素，都是药物代谢动力学的重要内容。
最后是药物的排泄。
药物在体内被代谢后，会通过胆汁、小便、汗液等多种方式进行清除。
而药物的排泄速度和动力学规律，也是药物代谢动力学中十分重要的一部分。
总之，药物代谢动力学是一门综合性较强的学科，其研究内容涉及到各个方面。
要想更好地应用药物进行治疗和预防疾病，就需要对药物代谢动力学有更深入、更全面的了解。
二、药物效应学药物效应学则主要是研究药物在体内的效应，包括药物的治疗效应、药物的副作用等研究。
药物代谢动力学与药效学的相关性探讨
药物代谢动力学与药效学的相关性探讨药物代谢动力学与药效学是药理学领域中两个关键概念。
药物代谢动力学研究了药物在体内的转化途径、速率以及与体内外因素的关系，而药效学则关注药物的效力、效应以及与药物浓度之间的关系。
这两个概念密切相关，并且相互影响，对于了解药物如何作用于机体以及确定给药策略都具有重要意义。
药物代谢动力学涉及药物在体内的转化和消除过程。
一般来说，药物首先被吸收入体内，然后通过代谢转化成代谢产物，最终被排出体外。
药物代谢动力学研究了药物代谢过程中的动力学参数，包括药物的清除率、半衰期等，以及药物代谢的途径和酶的参与等因素。
药物代谢是通过一系列酶催化反应来实现的，其中最重要的是细胞色素P450酶家族。
药物代谢动力学的研究可以帮助我们了解药物在体内的转化速率、影响转化速率的因素，从而为合理药物给药策略的制定提供依据。
与药物代谢动力学密切相关的是药物的药效学。
药效学研究的是药物与机体的相互作用以及药物的效应表现。
药效学的重点是药物的效力，即药物产生效应的能力。
药物效力取决于药物的浓度、药物与受体的亲和力以及受体的数量等因素。
药物与受体结合后，会引发一系列生物效应，例如产生治疗效果、产生副作用或者激活某些细胞信号通路等。
药物的药效学研究对于了解药物的作用机理、确定药物的治疗剂量以及预测药物的疗效具有重要价值。
药物的代谢动力学和药效学之间存在着密切的关系。
药物代谢动力学研究了药物在体内的转化过程，其中包括药物的代谢速率。
药物的代谢速率与药物的药效学密切相关。
一方面，药物的代谢速率影响药物在体内的浓度，进而影响药物的药效。
如果药物的代谢速率过快，药物的浓度可能无法维持在治疗水平，导致药效不理想；相反，如果药物的代谢速率过慢，药物的浓度可能过高，可能导致药物的毒性反应。
另一方面，药物的转化产物也可能具有药理学活性，从而影响药物的药效。
因此，药物的代谢动力学对于药效的评估和预测具有重要意义。
药物代谢动力学与药效学的相关性在药物研发和个体化治疗中具有重要意义。
药物的药效学与药代动力学关系
药物的药效学与药代动力学关系在医学和药学领域，药物的研发、使用以及对其效果的评估都离不开对药效学和药代动力学的深入理解。
这两个概念对于确保药物的安全性和有效性起着至关重要的作用。
药效学，简单来说，就是研究药物对机体的作用，包括药物的作用机制、作用强度以及作用的特异性等方面。
当我们服用一种药物时，它会与身体内的特定靶点，如受体、酶或离子通道等相互作用，从而产生治疗效果。
比如说，降压药通过调节血管平滑肌的张力来降低血压；抗生素通过抑制细菌的生长和繁殖来治疗感染。
药代动力学则侧重于研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物进入人体后，会经历一系列的变化和运输。
吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
不同的给药途径，如口服、注射、吸入等，其吸收的速度和程度可能会有所不同。
分布是指药物在体内各组织和器官中的分布情况。
有些药物可能会更倾向于分布在特定的组织中，比如某些抗生素在肺部的浓度较高，因此对肺部感染的治疗效果更好。
代谢是指药物在体内被化学转化的过程，这通常由肝脏中的酶来完成。
最后，排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程，主要通过肾脏排泄，但也有部分药物通过胆汁、汗液或呼吸道等途径排出。
药效学和药代动力学之间存在着密切的关系。
首先，药代动力学特征会影响药效学的表现。
如果药物吸收不良，或者在到达作用靶点之前就被大量代谢或排泄掉，那么它可能无法发挥出预期的治疗效果。
反之，如果药物在体内蓄积过多，可能会导致毒性反应。
例如，某些药物的代谢存在个体差异，如果一个人的代谢酶活性较低，那么服用正常剂量的药物可能会导致药物在体内蓄积，从而引发不良反应。
药效学反过来也会影响药代动力学。
药物发挥作用后，可能会对自身的代谢和排泄产生影响。
比如，一些药物可以诱导肝脏中代谢酶的表达，从而加快自身的代谢和清除。
在药物研发过程中，同时考虑药效学和药代动力学是至关重要的。
研究人员需要通过实验和临床研究来确定药物的最佳剂量和给药方案。
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药物作用“量”的概念
量效曲线
药物作用“量”的概念
最大作用强度：指图上药物效应达最大高 度，此后剂量增大时效应不再增大。 效价强度：指药物产生某一强度的效应所 需的剂量。 曲线的斜率：大小表示效应随剂量变化的强 弱。 曲线数值变异程度：平均值的标准差 药物安全性： 治疗指数：TI=LD50/ ED50， CSF=LD1/ED99
影响药物作用的因素
影响因素主要分为三个方面： 一、药物方面的因素： 1、剂量（包括量、间隔、时间等） 2、剂型 3、制药工艺 4、复方制剂
影响药物作用的因素
二、机体方面的因素： 1、年龄 2、性别 3、营养状况 4、精神因素 5、疾病因素 6、遗传因素、种族因素和种属差异
药物的体内过程
二、分布：药物进入血液后通过各种生理 屏障向不同部位转运。影响因素：灌注 速率、膜扩散屏障（血脑屏障、胎盘屏 障）、与血浆蛋白、红细胞及组织成分 的结合。有些药物与血管外组织蛋白的 结合也 明显影响药物的分布。药物的分 布是可逆的，如药物可排入胆汁，储存 于胆囊，然后排入小肠，最后又被吸收 入血液，这个过程称之为肝肠循环。
群体药代动力学
群体药代动力学是研究给与标准剂量药物 时，血药浓度在个体之间的变异性。研究这些 变异性与个体的各种协变量如年龄、性别、身 高、体重、疾病状况、联合用药等情况之间的 关系。也就是说，群体药代动力学是建立病人 的个体特征和药物动力学参数之间的相互关系 的一门科学，它将经典的药物动力学模型与统 计学模型结合起来研究药物在人体内的典型处 置过程。其目的就是为患者用药个体化提供依 据。
临床药物代谢动力学与 药效学
河北医科大学第四医院 临床药理教研室 杜文力
药代动力学概述
药物代谢动力学一般简称为药代动力学 （pharmacokinetics,PK)，是将动力学原理应用 于药物的一门科学，主要是研究体内药物及其 代谢物随时间动态量变规律，即研究体内药物 的存在位置、数量与时间之间的关系，研究这 些动态行为如何影响药效，其本身又如何受药 物输入方式（剂型、剂量、给药途径等）以及 机体条件（种族、性别、年龄、疾病状况）的 影响。药代动力学原理对涉及药物的实验设计 及数据处理、对新药研制、药物制剂的体内质 量控制，特别是临床合理用药具有重要的实用 价值。
药物的体内过程
2、从肌肉和皮下注射部位吸收：药物吸收 速率与药物的水溶性和注射部位的局部血 流量有关。与口服给药相比，肌注吸收较 慢而完全，皮下注射的吸收均匀而缓慢。 3、从皮肤吸收：除小分子外，药物透皮吸 收速率主要决定于脂/水分配系数。皮肤 用药主要是发挥局部作用。 4、从肺吸收：吸入给药主要用于挥发性气 体麻醉药。
药物作用“量”的概念
时效关系和时效曲线：
起效时间、疗效维持时间、作用残留时间、 Tmax 、有效效应、中毒效应。这些信息可 以作为制定用药方案的参考。
药物作用“量”的概念
时效曲线与血药浓度曲线的关系 多数情况下二者基本上是同步的，但下列 情况下例外： 1）药物需产生有活性的中间产物或经其它中 间步骤以间接方式起作用； 2）受体饱和，使药效不能随血浓增加而增大； 3) 有些药物的作用与其血药浓度的峰值关系 较大，而与血浓维持时间关系较小。
药物特异作用的机制—受体学 说
药物作为一种配体，其作用的强弱由两个 方面的因素决定。其一，药物与受体结合 的量的大小。这一量除受药物的浓度和受 体的密度影响外，还取决于受体与药物结 合的亲和力的大小。其二，药物内在活性 的大小。另外，受体的特性和密度不是固 定不变的，而是可受多种因素的影响而发 生调节改变。
药代动力学概述
临床意义：它研究各种临床条件对药物处置 的影响；计算及预测血药水平；制定最佳给药方 案、剂量和给药频度，指导合理用药。 研究领域：生物等效性和生物利用度，药物 的系统药代动力学，影响药物体内过程的疾病， 药物相互作用，药物浓度监测，健康人中影响药 物体内过程的因素，药代动力学的种族差异等。 对新药设计、改进药物剂型、设计合理的给药方 案、提高治疗的有效性和安全性以及评估药物相 互作用均具有重要意义。
药物作用“量”的概念
药物作用的量的概念包括两个方面：一 是作用强度；二是作用时间。多数药物在 一定范围内当药物剂量增大时其作用也增 强。但绝大多数药物的量效之间并非简单 的直线关系。 以药物剂量为横坐标，以药物效应为 纵坐标作图可得量效曲线，不同药物的量 效曲线可有很大差别。但任何量效曲线都 能提供以下四种信息：最大作用强度，效 价强度，曲线的斜率，曲线数值变异程度。
药物的体内过程
三、生物转化(代谢) ：指药物在体内发生的 化学结构改变。通过代谢可以产生4方面的 结果： 1）成为无活性物质； 2）使无活性药物变为有活性的代谢 产物； 3）转化为其它活性物质； 4）产生有毒物质。
药物的体内过程
与代谢有关的重要酶系有： 1 、微粒 体混合功能氧化酶系统：包括黄素蛋白、 血红素蛋白和磷脂酰胆碱。2、非微粒体 酶系（特异性代谢酶） 影响药物代谢的因素： 1 ）遗传因素： 快、慢乙酰化型；2）药酶的诱导和抑制； 3） 肝血流量的改变；4）其它：年龄、 环境、昼夜节律、生理因素、病理因素 等。
影响药物作用的因素
三、环境方面的因素： 1、给药途径 2、时间药理学因素 3、连续用药 4、联合用药与药物相互作用 5、吸烟、嗜酒与环境污染问题
合理用药的原则
合理用药的概念：安全、有效、经济、 适当。 1、确定诊断，明确用药目的； 2、制订详细的用药方案； 3、及时完善用药方案； 4、少而精和个体化。
药代动力学基本概念
4 、稳态血药浓度（Css）：镇痛药、催 眠药通常只给一次剂量，但多数药物都是 重复多次才能带到期望的浓度，然后维持 在有效浓度范围内。多次给药时制定间隔 τ，给予一定剂量X0，后一次给药的血药 浓度超过前一次，不断积累，随着给药次 数的增加，积累速率逐渐减慢，直至达稳 态水平。此时每一间隔内相应时间的血药 浓度是相同的，此时称稳态血药浓度。
药代动力学基本概念
4、表观分布容积（Vd）：人体并非同质单元， 药物在各组织中的浓度各不相同，表观分布 容积是血药浓度与体内药物间的一个比值， 意指体内药物浓度按血浆中同样浓度分布时 所需的体液总容积，并不代表具体的生理空 间。它的意义在于利用它可对药物在体内分 布情况作出推测，反映药物分布的广泛程度 或药物与组织成分的结合程度。一般Vd=5L药 物主要分布循环系统； Vd=10-20L 细胞外液； Vd=25-30L细胞内液； Vd=40L细胞内外液； Vd=100-200L在深部组织大量储存。
药物特异作用的机制—受体学说
受体激动药激动受体的基本过程： 1）影响细胞膜上的离子通道； 2）与G蛋白偶联而激活膜上的某些酶； 3）受体本身包含某种酶，受体激动后可 直接激活这些酶而转导信息； 4) 通过调节基因转录，影响特异活性蛋 白质的生成。 受体的减敏：受体与激动药结合后产生生理效 应，本身对激动药的敏感性降低。
药物特异作用的机制—受体学说
内在活性：配体和受体结合成复合物后激 发相应生理效应的能力。 受体激动药：有内在活性的配体。 受体拮抗药：没有内在活性的配体。 部分激动药：内在活性较弱。 反向激动药：与受体结合后导致受体结构 改变，不能与激动剂结合，激起与原来激 动剂相反的生理效应。
药物的体内过程
四、排泄：机体对药物的排泄与内源物质的 排泄方式基本相同。主要排泄器官是肾、 肝、胆、肠、肺及外分泌腺，其中最重要 的是肾和肝胆排泄。影响因素有尿液的pH、 肝肠循环等。 消除：包括代谢和排泄 处置：发生于吸收之后的另一体内过程， 包括分布和消除。
药代动力学基本概念
1、速率过程与速率常数： 速率过程又称动力学过程，大多数药物的吸收、 分布、清除都是以被动扩散方式转运的，符合或 近似符合浓差扩散原理，即机体某部位中的药物 量越大，则药物从该部位去处的速度越快，符合 一级速率过程。 dc/dt=-kt，K称为一级速率常数。典型药物有抗生 素类、磺胺类、地高辛、利多卡因、茶碱等。 有些药物的消除速率在任何时间都是恒定的，称 为零级动力学过程， dc/dt=-k0 k0称为零级消除速率常数。典型药物是乙醇。
药物特异作用的机制—受体学说
受体的识别部位能识别结构构型与受体 互补的特异物质，并与之相结合而形成复合 物。能与受体结构互补并能与受体结合的物 质称为该受体的配体。药物就是一种配体， 只能和与之相应的受体结合，这就是药物作 用特异性的根本原因。受体和配体之间多以 氢键、离子键、范德华引力等相互作用，其 结合是可逆的，所以多数药物的作用也是可 逆的。只有少数药物以共价键与其受体牢固 结合，这类药物的作用是不可逆的。
药代动力学基本概念
3、生物利用度 (F) ：药物吸收进入体内的速度与程度。 F = AUCiv×100% 影响F的因素: 1) 吸收前的药物降解; 2) 吸收后的首过 代谢 研究F的目的: 1) 评价仿制药品的生物等效性; 2) 考虑食物对于药品吸收的影响; 3) 考察某一药物对另一药物吸收的影响; 4) 考察不同生理、病理状态对药物吸收的影响； 5) 评价药物的首过效应。
药物特异作用的机制—受体学说
受体的基本概念：受体是糖蛋白或脂蛋 白构成的实体，存在于细胞膜、胞浆或细 胞核内。各种不同的受体有特异的结构和 构形，受体上有多种功能部位，受体的存 在已得到多方证实，有的受体已能分离提 纯，弄清了分子结构，对受体的功能、信 息的转导等过程也有了相当深的了解。受 体学说已被公认是阐明生命现象和药物作 用机制的基本理论。
临床用药中的药效学问题
药效学：研究药物对机体的作用、作用机制及 作用的量的规律的科学，也着重探索来自药物、机 体以及环境条件的各种因素对药效的影响。 药物对机体的作用分为特异性和非特异性作用： 1 、非特异性作用：部分药物通过改变体表或体内 细胞内外环境的理化性质而发挥作用。如腐蚀、抗 酸、脱水等。 2 特异性作用：大多数药物通过不同机制参与或干 扰靶器官的特定生物化学过程而发挥作用。如影响 酶的活性、对离子通道的影响、影响自体活性物质 的释放等。