手性分子与手性药物

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手性药物的分离在色谱法中的应用

手性药物的分离在色谱法中的应用手性药物是指由左右对称的手性分子构成的药物，其中的立体异构体具有不同的药理活性和药效。

在药物研发和生产过程中，需要对手性药物进行分离和测定，以确保药物的纯度和安全性。

色谱法是一种常见的分离和分析技术，被广泛应用于手性药物的分离和测定。

色谱法可分为液相色谱和气相色谱两种。

液相色谱常用于水溶性的手性药物分离，而气相色谱适用于挥发性的手性药物。

下面详细介绍手性药物在色谱法中的应用。

1. 手性分离剂的应用手性药物分离的关键在于使用手性分离剂。

手性分离剂是由手性化合物制备而成的，其作用是将手性药物的立体异构体分离开来。

手性分离剂通常具有手性母体和反应活性官能团，通过它们与手性药物之间的相互作用来分离手性药物。

2. 手性色谱柱的选择对于液相色谱，选择合适的手性色谱柱是至关重要的。

手性色谱柱是通过在固定相上引入手性分离剂来制备的，可以选择手性分离剂的对映异构体作为固定相上的官能团，实现对手性药物的分离。

常见的手性色谱柱有手性官能团固定相柱、手性螺旋柱和双手性固定相柱等。

通过选择合适的手性色谱柱，可以实现对不同手性药物的有效分离。

3. 手性色谱条件的优化在色谱法中，优化分离条件对于手性药物的分离和测定至关重要。

调整移动相的组成、pH值和流速可以实现对手性药物的不同立体异构体的选择性吸附和脱附。

优化色谱柱的温度和检测器的温度可以提高分离效果和信号响应。

通过综合考虑上述因素，并进行多次试验和优化，可以获得最佳的手性药物分离条件。

4. 手性药物的定量测定色谱法还可以用于手性药物的定量测定。

定量测定通常使用内标法，即在待测样品中引入已知浓度的手性物质作为内标，测定样品中手性药物与内标之间的柱效差异，进而计算出样品中手性药物的浓度。

色谱法在手性药物的分离和测定中具有广泛的应用。

通过选择合适的手性分离剂和手性色谱柱，并优化分离条件，可以实现对手性药物的有效分离和定量测定。

色谱法的应用为手性药物的研发和生产提供了重要的技术支持，并为药物治疗的个性化和精确化奠定了基础。

手性和手性药物

生物选择性
手性药物在生物体内的选择性作用是其重要特性之一，某些手性药物只对特定的生物体系产生作用，而对其他体系的影响较小。
手性药物与药效
手性药物的药效与其手性特征密切相关
手性药物的不同构型可能导致不同的药效，甚至可能产生相反的药理作。
药效的优化
通过合理的手性拆分和选择，可以优化手性药物的药效，提高药物的疗效和安全性。
法规与监管
随着手性药物市场的不断扩大和竞争加剧，各国政府将加强对手性药物的法规和监管，以确保市场的规范和健康发展。这将为手性药物的未来发展提供更加明确的法规环境和保障。
CHAPTER
05
手性药物的挑战与解决方案
分离纯化挑战
分离纯化难度大
手性药物中的对映异构体在物理和化学性质上非常相似，难以通过常规方法进行分离纯化。
利用手性试剂或手性催化剂，将外消旋混合物中的一种对映体选择性地进行反应，从而获得单一对映体的手性药物。
不对称合成法
通过手性源物质，经过一系列的化学反应，最终合成出单一对映体的手性药物。
动力学拆分法
利用动力学拆分原理，通过连续反应和分离步骤，将外消旋混合物转化为单一对映体的手性药物。
生物合成法
靶点验证
针对特定疾病靶点，筛选和验证具有疗效的手性药物分子，提高药物研发的成功率和效率。
手性药物的生产技术改进
要点一
绿色合成技术
发展高效、环保的合成方法，降低手性药物生产过程中的能耗和废弃物产生。
要点二
连续流反应技术
利用连续流反应技术提高手性药物的产量和纯度，降低生产成本。
手性药物的应用领域拓展
VS
高效分离技术需求
为了获得高纯度的单一对映异构体，需要发展高效、高选择性的分离技术。

手性药物的合成综述

手性合成的综述姓名：学号：专业：院系：目录手性合成的概念与简介 (2)手性药物的合成的发展历程 (3)手性合成的方法 (5)几种手性药物合成方法的比较 (7)化学—酶合成法合成手性药物的实例 (7)手性药物的研究现状和展望 (10)参考资料 (13)手性药物的概念与简介手性（英文名为chirality, 源自希腊文cheir）是用来表达化合物分子结构不对称性的术语。

人的手是不对称的，左手和右手相互不能叠合，彼此是实物和镜像的关系，这种关系在化学中称为“对映关系”，具有对映关系的两个物体互为“对映体”。

化合物的手性与其空间结构有关，因为化合物分子中的原子的排列是三维的。

例如，图1中表示乳酸分子的结构式1 a和1 b，虽然连接在中心碳原子上的4个基团，即H, COOH, OH和CH3都一样，但它们却是不同的化合物。

它们之间的关系如同右手和左手之间的关系一样，互为对映体。

手性是人类赖以生存的自然界的本质属性之一。

生命现象中的化学过程都是在高度不对称的环境中进行的。

构成机体的物质大多具有一定空间构型，如组成蛋白质和酶的氨基酸为L-构型，糖为D-构型，DNA的螺旋结构为右旋。

在机体的代谢和调控过程中所涉及的物质（如酶和细胞表面的受体）一般也都具有手性，在生命过程中发生的各种生物-化学反应过程均与手性的识别和变化有关。

由自然界的手性属性联系到化合物的手性，也就产生了药物的手性问题。

手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者以有效的对映体为主。

这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）、外消旋。

药物的药理作用是通过与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的。

手性制药是医药行业的前沿领域，2001年诺贝尔化学奖就授予分子手性催化的主要贡献者。

自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个对映异构体。

有机化学基础知识点整理立体化学中的手性识别

有机化学基础知识点整理立体化学中的手性识别立体化学中的手性识别手性是有机化学中一个非常重要的概念，广泛应用于药物合成、材料科学等领域。

手性识别作为手性合成的前提和基础，是有机化学中的基础知识点之一。

本文将对手性的概念、手性分子的产生原因以及手性识别的方法进行整理和介绍。

一、手性的概念手性是指分子不具备轴对称性或面对称性，不能与其镜像重合的性质。

手性分子由手性中心或手性轴引起，具有两种不同的立体异构体，称为对映异构体或对映体。

对映体之间的相互转化需要打破化学键，因此具有非常高的化学和生物活性差异，尤其在药物研发中具有重要的作用。

二、手性分子的产生原因手性分子的产生主要有两种原因：空间异构和动力学异构。

1. 空间异构空间异构是由于手性分子的分子结构产生的，包括手性中心、手性轴和手性面。

手性中心是指一个分子中有一个碳原子与四种不同的基团连接，或者是一个原子具有两个或两个以上的非环顺式键。

手性中心对称关系下的两个异构体通过对称中心对立，互为镜像。

手性轴是指没有手性中心的分子，但其结构存在旋转轴。

手性轴的旋转将分子转化为其镜像分子。

手性面是指没有手性中心和手性轴的分子，但其结构存在镜面反射形成的平面。

2. 动力学异构动力学异构是指分子在一定条件下，通过化学反应或物理作用发生构象变化而产生的异构体。

这种异构体的转化一般不需要打破化学键，可以通过温度、溶剂等因素来控制。

三、手性识别的方法手性识别的方法主要包括实验方法和理论方法两种。

1. 实验方法实验方法是通过物理性质或化学性质的差异来进行手性的识别。

常用的实验方法包括：（1）旋光法：利用手性分子旋光光线的性质来确定其手性。

（2）质谱法：利用手性分子在质谱仪上的质谱图特征来判断其手性。

（3）核磁共振法：利用手性分子在核磁共振谱仪上的信号差异来区分其手性异构体。

2. 理论方法理论方法是通过计算机模拟和量子化学方法来预测和解释手性分子的性质和行为。

常用的理论方法包括：（1）密度泛函理论：利用电子结构计算方法和密度泛函理论来预测手性分子的光学旋光性质。

手性合成方法在药物合成中的应用

手性合成方法在药物合成中的应用手性化学是现代有机化学中的一个重要分支，随着医药行业的不断发展，手性合成方法在药物合成中的应用也越来越广泛。

手性合成是指生成手性化合物的合成方法，通俗来讲就是合成单一手性异构体的化学合成方法。

手性合成在药物合成中的应用已经成为许多药物合成的首选方法，本文将介绍手性合成方法在药物合成中的应用以及其优缺点。

手性化学的重要性手性化合物因其空间结构的不对称性，在药物学中具有重要的作用。

许多药物分子都是手性分子，它们的生物活性和药效都是由其立体结构决定的。

以最广泛的手性药物——阿司匹林为例，阿司匹林是由丙酸和水合氧化铁经过一系列化学反应后得到的，其中丙酸分子里有一个手性碳中心，总共有两种立体异构体，其中一种具有丰富的生物活性，而另一种则没有生物活性。

因此，如果我们想让阿司匹林产生丰富的生物活性，那么必须控制其手性。

然而，一些手性化学合成的挑战包括：合成单一手性异构体的成本过高，化学分离方法面临着困难，而且手性化合物的生产效率较低。

基于这些限制，开发出有效和可行的手性合成方法就显得非常重要。

手性化合物的制备需要控制其立体构型，通常要在合成操作中控制立体化学过程。

在药物合成中，业界已经发展出很多种手性合成方法，下面将介绍一些主要的手性合成方法及其适用范围：1.立体选择性配体辅助制备（SLA）SLA方法是目前应用最为广泛的手性合成方法之一。

在这种方法中，底物（通常是不对称的）被配合到手性配体上，形成新的手性化合物。

这个手性化合物与底物之间的反应组成了一系列的不对称反应，最终得到手性选择性较高的化合物。

SLA方法的优点是选择性高，反应良好，可以制备出一定量、高纯度和可控性的化合物。

但是，该方法在产量、环境友liness和经济性方面存在一些限制。

2.手性诱导手性诱导是一种手性合成方法，在这种方法中，分子间作用力使两个不对称部分保持相同的构型。

该方法能够改善分子的立体选择性并减少不需要的立体异构体的生成。

什么是手性药物

什么是手性药物？四川大学华西药学院郑虎教授解释说，如人体的左右手一样，在空间上不能完全叠合，却能互为镜像的奇特属性，我们就称之为“手”性。

具有互呈镜像结构的化学物分子互称为对映异构体或光学异构体，即左（右）手与右（左）手互称对映异构体。

手性药物是指只含单一对映体的药物，即只有一只“左手”或一只“右手”的药物。

而含有一对对映异构体的药物则好像人的左右手一样，左手——左旋体（（R型，D型，（+）型）与右手——右旋体（（S型，L型，（-）型）以同等的量共生，这样构成的药物称为消旋药物。

手性是自然界的本质属性之一，郑教授说，作为生命活动重要基础的生物大分子，如核酸、蛋白质、多糖等分别由具有手性的D-DNA、L-氨基酸、D-单糖构成，载体、酶、受体等也都具有手性，它们一起构成了人体内高度复杂的手性环境。

药物在进入体内后，其药理作用是通过与体内这些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别能力而实现的。

立体结构相匹配的药物通过与体内酶、核酸等大分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制（或激动）该大分子的生理活性，达到治疗的目的。

一般情况下，具有手性药的药物，它的两个对映体在体内以不同的途径被吸收、活化或降解，所以在体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著的差异。

当一个有手性的化合物进入生命体时，它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。

药物能起作用的仅是其中的一只“手”，这只高活性的“手”我们称为优对映体；而另一只“手”效力微小或干脆使不出“劲”，或不能很好地契合而成为无效对映体，或与其它大分子契合产生不同的药理作用，甚至产生毒性，称为劣对映体。

以前由于对此缺少认识，人类曾经有过惨痛的教训。

发生在欧洲震惊世界的“反应停”事件就是一例。

20世纪50年代，德国一家制药公司开发出一种镇静催眠药反应停（沙利度胺），对于消除孕妇妊娠反应效果很好，但很快发现许多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿。

虽然各国当即停止了销售，但却造成6000多名“海豹儿”出生的灾难性后果。

手性拆分技术及手性药物合成

学年论文题目：学院：专业：指导教师：学生姓名：学号：年月日手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展摘要：手性是一种很普遍的自然现象对生命体新陈代谢有着深远的影响，特别是在医药行业，随着医药行业对手性单体需求量的增加和对药理的探究如何获得高纯度手性单体已成为一个令人困扰的问题。

手性拆分是获得手性药物的重要途径, 由于自身的优势深受广大研究者的关注。

本文就目前手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展进行了展望，以及对经典的结晶法拆分、动力学拆分和色谱分离法拆分等手性拆分方法的新进展进行综述,并介绍膜拆分法、萃取拆分法等新技术在手性药物合成中的应用。

关键词：手性手性药物发展现状手性拆分手性，它是三维物体的基本属性，指一个物体不能与其镜中的影像相重合，就如同人的左手与右手，彼此互为实物与镜像的关系而不能重叠物体具有这样的性质就具有了手性。

手性药物是指由具有药理活性的手性化合物组成的药物，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸核苷膜等组成的手性蛋白质和核酸大分子等。

它们对与其结合的药物分子的空间立体构型（手性）有一定的要求。

因此，手性药物的两个对映体往往在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等存在显著的差异具体可能存在以下几种情况：只有一种对映体有药理活性，而另一种无显著的药理作用；对映体中，一个有活性而另一个可发生拮抗作用；两个对映体具有等同或相近的药理活性，有时两个对映体都有相近的活性，但从全面平衡仍宜选用单一对映体；两个对映体具有完全不同的生理活性，例如其中一种对映体是食欲抑制剂，另一种则是精神振奋剂；两个对映体中一个有活性，另一个不仅没有活性反而有毒副作用。

由于之前对手性药物认识的不足有了许多惨痛的教训，这些使人们认识到，药物必须注意它们不同的构型。

手性药物的发展现状美国的食品与医药管理局（FAD）1992年提出的法规强调，申报手性药物时，必须对不同对映体的作用叙述清楚。

到2003年，在全世界最畅销的药物中，单一对映体药物都达到或超过50%。

药学部分-ppt

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苯磺酸左旋氨氯地平药学性质
口服后6-12小时血药浓度达到高峰绝对生物利用度约64%到80% 每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态降压平滑指数（SI）为0.88
苯磺酸左旋氨氯地平代谢
与受体作用发生缓慢，扩张血管作用平稳，减少了因快速血管扩张导致的不良反应对心脏传导系统和心肌收缩力均无明显的抑制作用，对血糖、血脂及血电解质无不良影响通过肝脏代谢，代谢产物由尿液排出与血浆蛋白结合率约为97.5%，透析不影响血药浓度
手性药物发展情况
手性药物的研究与开发成为新药发展的方向单一对映体替代外消旋体成为药物发展的必然趋势 2006年全球十大畅销药物，前四名均为单一对映体的手性药物心血管领域“重磅炸弹级”单一对映体形式的手性药物包括阿托伐他汀钙、辛伐他汀、普伐他汀、氯吡格雷、缬沙坦
苯磺酸左旋氨氯地平药学性质
Publication Date: 5/1/92
手性药物发展情况

2006年《手性药物质量控制研究技术指导原则》年手性药物质量控制研究技术指导原则》
由于手性药物的不同立体异构体在药效、药代及毒理等方面都可能存在差异，因此要求在对手性药物进行药理毒理研究时，应分别获得该药物的各立体异构体，进行必要的比较研究，以确定拟进一步开发的药物。
苯磺酸左旋氨氯地平药学性质
长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞，直接舒张血管平滑肌抑制交感神经末稍释放去甲肾上腺素，使血浆儿茶酚胺下降，主要作用周围血管，导致小动脉松弛和扩张，使外周阻力降低，心肌的耗能和氧需求减少
扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人心肌供氧增加

药物分子的手性性质与手性识别研究

药物分子的手性性质与手性识别研究手性是指物质结构可分为两种非对称成分，即左旋和右旋体，其镜像形状不可重叠。

在自然界中，许多生物分子具有手性结构，包括药物分子。

药物分子的手性性质对于其生物活性和安全性具有重要影响。

药物的手性识别研究是近年来药物化学领域的重要研究方向，本文将对药物分子的手性性质和手性识别进行深入探讨。

一、药物分子的手性性质药物分子的手性性质是指药物分子存在一个或多个手性中心，从而使得该分子具有左旋和右旋两种不可重叠的异构体。

手性中心是指原子或原子团的排列方式对称性不同，最简单的手性中心是四个不同的基团围绕着一个碳原子排列而成的立体中心。

手性分子具有优势的生物活性和选择性，与对应的惰性对映异构体相比，手性活性物质具有显著的生物活性和不同的选择性。

世界上绝大多数的生物体都是具有手性的，同时机体也有对于手性的选择性。

药物分子的手性性质与手性识别相关，是药物化学研究的重要内容。

二、药物分子的手性识别药物分子的手性识别是指生物体对手性分子的选择性作用。

生物体对于手性的选择性源于其分子结构、酶的立体构型等因素。

手性识别是由分子之间的相互作用所决定的，包括键合作用、静电作用、范德华力、氢键等。

这些相互作用对于药物分子的药理活性、代谢和毒性等起到重要的作用。

不同的手性异构体在生物体内可能通过不同的途径被吸收、代谢和排除，从而导致不同的药效和药物代谢。

药物分子的手性识别不仅在药理学研究中有重要意义，也在制药工艺、临床应用中具有实际应用价值。

手性药物通常具有单一惰性异构体的活性，而惰性对映异构体可能产生不良反应甚至毒性。

通过手性识别的研究，可以制备单一惰性异构体的手性药物，提高药物的疗效和安全性，减少不良反应。

手性识别的研究也可以为药物合理应用提供理论参考，优化合理用药方案。

三、手性识别的方法和研究进展手性识别的方法主要包括合成方法、分离技术、分析方法和计算模拟方法等。

合成方法包括手性拆分、手性合成和手性催化等。

手性与手性药物-文档资料

人们对手性的研究可以追溯到1874年第一位化学诺贝尔奖获得者Jhvan（范霍夫）。当时他就提出了具有革命性的理论，化学分子为三维结构，一些化合物存在两种构像，且两者互为镜像。 1886年，科学家报道了氨基酸类对映体引起人们味觉感受的差别。 1956年Pfeifer（普费费尔）根据对映体之间药理活性的差异，总结出：一个药物的有效剂量越低，光学异构体之间药理活性的差异就越大。即在光学异构体中，活性高的异构体与活性低的异构体之间活性比例越大，作用于某一受体或酶的专一性越高，作为一个药物，它的有效剂量就越低。
在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如我们吃的糖，无论是甘蔗汁制的，还是甜菜汁制的，它们的分子都是右旋的．（糖的构型为D-构型）；人体内，一切氨基酸分子都是左旋的，传递遗传信息的脱氧核糖核酸(DNA)，95%以上都是右旋。因此，分子手性在自然界生命活动中起着极为重要的作用。人类的生命本身就依赖于手性识别。如人们对L一氨基酸和D一糖类能够消化吸收，而其对映体对人类来说没有营养价值，或副作用。
手性与手性药物
1953年，联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为 “沙利度胺” 的新药，该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳， Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。两年以后，欧洲的医生开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升，此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿！这一事件成为医学史上的一大悲剧！
手性 “手性”，形象的说，就是手的性质。手具有什么性质呢？每个人的手都有5个手指，左手右手又不能重叠，左手的镜影是右手，反之亦然。
手性是自然界的普遍特征。构成自然界物质的一些手性分子虽然从原子组成来看是一模一样，但其空间结构完全不同，他们构成了实物和镜像的关系，也可比喻成左右手的关系，所以叫做手性分子手性是三维物体的基本属性。构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子。同时生命体系，也具有极强的手性识别能力。

手性、手性分子和手性药物

手性模型
手性介绍
碳原子在形成有机分子的时候，由于相连的4个原子或基团不同，它会形成两种分子结构。这两种分子从分子的组成形状来看，它们是两种分子。这种情形像是镜子里和镜子外的物体那样，看上去互为对应。由于是三维结构，它们不管怎样旋转都不会重合，就像左手和右手那样，称这两种分子具有手性，又叫手性分子。因此这两种分子互为同分异构体，这种异构的形式称为手性异构，有R型和S型两类。
手性药物
反应停
在手性药物未被人们认识以前，欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手长在肩膀上，模样非常恐怖。仅仅4年时间，世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过研究发现，反应停的R体有镇静作用，但是S-对映体对胚胎有很强的致畸作用。
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手性的发展
光学活性一词用来解释手性物质与偏振光的相互作用，一个手性分子的溶液能是偏振光振动平面旋转。这一现象由让·巴蒂斯特·毕奥于1815年发现，并在制糖工业、分析化学、制药领域中显示出了重要性。路易斯·巴斯德在1848 年推测出手性现象是源于分子。1961年反应停（沙利度胺）因为强烈致畸作用而被全面召回，进一强烈致畸作用2001年威廉·斯坦迪什·诺尔斯、野依良治、巴里·夏普莱斯因在手性催化方面的贡献共享诺贝尔化学奖。
∙1995年3月，美国《科学》杂志报道在洛杉矶召开的“生物分子手性均一起源”的国际会议上，与会的物理、化学、天文学家大多数认为，“没有手性就没有生命”， “手性起源先于生命”而不是生命自然选择了手性。
手性原则
2006年6月16日出版的英国《自然》刊发文章称，美国研究人员发现，物质的固（体）-液（体）相平衡可能参与了生物分子手性的形成。比如，氨基酸固（体）-液（体）相的平衡，可以由刚开始时的小小的不平衡导致严重偏向一种手性形式，即左旋或右旋。而这种现象出现在水溶液中，因而也可以解释生命起源以前的左手性和右手性，即为何左右手性数量相当的分子为何会转变成生物分子偏爱一种手性。而物质世界中有活性作用的分子常常是左旋，如左旋糖苷。

高三化学手性化合物知识点

高三化学手性化合物知识点手性化合物是化学中一个重要的概念，它在药物、食品、农药、聚合物等领域有着广泛的应用。

在高三化学考试中，手性化合物也是一个重要的考点。

本文将对高三化学手性化合物的相关知识点进行详细介绍。

一、手性的概念手性是物质的一种特性，指的是物质的空间排列方式不与其镜像重合。

一个分子如果存在非对称碳原子，那么这个分子就是手性的。

手性分子有两种形式：左旋体和右旋体。

左旋体和右旋体分子的空间构型完全相同，但在立体化学中被视为不同的分子，即它们具有不同的性质。

二、手性中心手性分子中的非对称碳原子被称为手性中心。

手性中心通常由一个碳原子与四个不同的取代基团组成。

例如，丙氨酸分子就是一个含有手性中心的手性分子。

三、立体异构体立体异构体指的是具有相同分子式但空间结构不同的分子。

手性分子通常存在立体异构体。

手性分子的立体异构体分为两类：对映异构体和非对映异构体。

对映异构体是指一个分子的镜像像拼图一样可以与另一个分子完全重合，但是无法通过旋转来使其完全一致。

非对映异构体是指两个镜像像拼图一样无法通过旋转和对称操作使其完全重合。

四、手性的识别和产生方法手性分子的识别和产生是化学中的重要课题。

常用的手性识别方法有光学活性、立体化学和核磁共振等。

光学活性是通过测定物质对光的旋光性质来判断分子是否手性。

手性分子可以产生手性和非手性的混合物，在一定条件下，可以通过物理性质或化学反应来分离手性分子。

五、手性化合物的应用手性化合物在生命科学、医药化学、合成化学和材料科学等领域有着广泛的应用。

手性药物因其对具体目标分子的不对称识别具有非常高的选择性，因此被广泛应用于药物研发和治疗。

手性金属配合物在催化反应中也具有独特的催化活性。

此外，手性化合物在食品添加剂、香料和农药等方面也有着重要的应用。

六、手性化学的发展趋势手性化学是当前化学领域的热点研究方向之一。

随着人们对手性化合物的认识不断加深，手性药物的研究和合成方法也不断进步。

手性与手性药物【文库论文】

手性与手性药物======================================================================【摘要】近年来，手性药物的临床意义引起人们的广泛关注，手性药物的开发已成为国际研究的热点。

本文对手性和药物手性的概念、研究的实际意义以及手性药物研究现状进行阐述，说明手性药物具有广阔的市场前景。

【关键词】手性；手性药物Abstract：Recently,clinical sigmificance of chiral drugattracts wide attention.Exploration of chiral drug was an heated discussion of internatiomal research.The paper expounded the conceptof chirality and drug ,chiral actual meaning of research,and progresses on the research of chiral drug,showed that market foreground of chiral drug was extensive.Key words:Chirality;Chiral drug.1 手性手性是自然界的普遍特征。

构成自然界物质的一些手性分子虽然从原子组成来看是一摸一样，但其空间结构完全不同，他们构成了实物和镜像的关系，也可比喻成左右手的关系，所以叫做手性分子［1］。

在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自然界中，糖的构型为D-构型，氨基酸为L-构型，蛋白质和DNA的螺旋构象又都是右旋的，等等。

因此，分子手性在自然界生命活动中起着极为重要的作用。

人类的生命本身就依赖于手性识别。

如人们对L一氨基酸和D一糖类能够消化吸收，而其对映体对人类没有营养价值，或有副作用。

手性药物介绍

手性拆分药物—未来的重磅炸弹
中国首例手性拆分降压药，获七国专利
取得成就
占沙星类产品市场份额一半以上
获得2001年诺贝尔化学奖
成为全球首例单一对映体的质子泵抑制剂（I-PPI）
单一对映体药物
左旋氨氯地平（施慧达）
左氧氟沙星
埃索美拉唑左旋多巴胺（手性催化合成）（耐信）
手性药物
《Science》2002,Vol.54
生物体基本组成分子也具有手性
DNA、蛋白质、多糖等均具有手性
手性药物概念
手性药物
当药物分子结构中含有手性中心相应药物称为手性药物
Rentsch KM. J Biochem Biophys Methods 2002,54(1-3):1-9
手性药物两个对映体之间的相互作用
氨氯地平
氧氟沙星
多巴胺
（络活喜）
奥美拉唑（洛赛克）
氨氯地平左右旋的差异性
比较项目
Cmax
AUC CV
53%
50%-76% 25%
47%
24%-50% 52%
t1/2
49.6h
34.9h
左旋氨氯地平才是药效部分
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施慧达
--带您走进手性药物
手性药物是否该拆分销售？
“反应停”引起的深思
O O N H O N O
(S)-thalidomide
(R)-thalidomide
手性的定义
手性
在空间上互相对应，互成镜像，但又不能重叠的特性被称为手性

手性药物及其不对称催化合成

手性药物及其不对称催化合成摘要：本文介绍了手性及发展手性药物的重要性；叙述了手性药物的合成方法，并且结合实例对化学不对称催化技术合成手性药物作简要概述，包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称环丙烷化、不对称催化羰基还原、不对称催化羰基合成等；对不对称催化反应在手性药物合成中存在的问题，展望了其发展方向。

1.手性及发展手性药物的意义手性是人类赖以生存的自然界的最重要的属性之一。

手性是指与碳原子相连的4个原子或基团以两种形式形成空间排列不同结构不同的对映体，互成镜像，彼此对称而不重合。

就像人的左手和右手相互不能叠合，彼此是实物和镜像的关系，这种关系在化学中称为“对映关系”，具有对映关系的两个物体互为“对映体”。

作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等几乎全是手性的，如组成蛋白质和酶的氨基酸为L-构型，糖为D-构型，DNA的螺旋结构为右旋。

因此，手性在生命过程中发挥着独特的功能。

在人和其他生物体系的复杂手性环境中，手性分子的精确识别有可能导致手性体系产生宏观的物理与化学性质的变化以及生理反应，手性药物就是最为典型的例子[1-2]。

当手性药物分子作用于生物体时，不同构型的药物分子产生的对映相互作用往往是不同的，甚至是截然相反的，结果表现为截然不同的药理和毒理作用。

手性药物按其作用可分为3类:(l)异构体具有相似的药理性质，如异丙嗪(Promethazine)的2个异构体具有相同的抗组织胺的活性；(2)异构体中一个有药理活性，另一个则没有，如抗炎镇痛药茶普生(Naproxen)，(S)一异构体的疗效为(R)一异构体的28倍，后者可认为没有活性；(3)异构体具有完全不同的药理作用，一个典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的“反应停”事件，孕妇因服用酞胺呱陡酮(俗称反应停)而导致海豹畸形儿的惨剧。

有机化学中的手性合成方法

有机化学中的手性合成方法手性合成是有机化学中的一项重要研究内容，旨在合成具有手性的有机分子。

手性分子是指具有非重叠镜像对称性的分子，也被称为旋光异构体。

手性合成方法的发展对于制备手性药物、农药和化学品等具有重要意义。

本文将介绍几种常见的手性合成方法。

1. 采用手性诱导剂合成手性分子手性诱导剂在手性合成中起着至关重要的作用。

通过选择具有手性诱导剂的底物或催化剂，可以有效地控制手性产品的生成。

手性诱导剂可以是具有手性反应中心的有机分子，也可以是具有手性配体的金属催化剂。

例如，氧化还原反应中使用手性醇或手性氨基酸作为还原剂或催化剂，可以获得手性醇或手性氨基酸的合成。

2. 手性催化剂的应用手性催化剂是一类具有手性配体的金属催化剂。

它们可以在不改变底物结构的情况下，通过控制催化剂的手性结构，使得手性产物优先生成。

手性催化剂广泛应用于不对称合成中，例如还原、加氢、氧化、酯化和烯烃的不对称合成等。

通过优化催化剂的结构和反应条件，可以有效地提高手性产物的产率和选择性。

3. 手性衍生物的合成手性衍生物是通过对手性分子进行化学修饰而得到的。

通过对手性分子进行选择性的功能团转化或官能团修饰，可以改变手性分子的化学性质和反应活性。

手性衍生物的合成常用的方法包括手性酯化、手性取代和手性位选择。

通过合理设计反应条件和催化剂的选择，可以高效地合成手性衍生物。

4. 手性配体的应用手性配体是一类具有手性结构的有机分子，广泛应用于金属催化反应中。

手性配体与金属形成手性配合物，可以在催化反应中起到固定金属位置和调节反应速率的作用。

手性配体的结构和对应的金属离子选择可以通过调节催化剂的手性结构，来控制产物的手性。

手性配体可以通过手性合成方法或者手性拆分的方法进行合成。

5. 化学动力学拆分化学动力学拆分是一种实验手段，通过改变反应条件来实现对手性化合物的分离。

主要基于手性分子在不对称催化反应中的反应速率差异。

通过优化反应条件、催化剂和底物结构，可以将手性化合物分离成对映异构体。

有机化学中的手性诱导合成反应

有机化学中的手性诱导合成反应是近年来研究最为活跃的领域之一。

它在制备手性分子中起着重要的作用。

手性分子是指分子中存在不对称的中心，包括手性药物、生物活性分子等。

手性诱导合成反应是根据手性诱导剂的作用机理来实现特定手性的合成。

本文将介绍手性诱导合成反应的基本原理、分类和应用现状。

一、手性诱导合成反应的基本原理手性诱导剂是指具有手性的分子，在催化剂或者反应中起到诱导手性选择性的作用。

手性选择性是指在反应中优先形成特定手性的产物。

手性诱导剂能够通过非共价作用（如氢键、范德华力等）或者共价作用（如配位作用、亲核作用等）引导反应分子中的极性或非极性部分向特定方向进行反应，从而选择性地生成特定手性的产物。

二、手性诱导合成反应的分类手性诱导合成反应可分为两类：1.外消旋手性诱导（ES）；2.内消旋手性诱导（IS）。

1.ES反应外消旋手性诱导（ES）是指手性诱导剂与反应物之间的氢键作用、范德华力作用等非共价作用引导反应物的部分绝对立体构型经过不对称变化，形成单一、特定手性的产物。

ES反应中最常见的有机小分子手性诱导剂是卡门氨（Camphor imine），其结构如下：在这个分子结构中，氮原子上带有孤对电子，它与反应中的试剂发生氢键作用，通过卡门环的限制效应，使得产生了限制性同构体，最终合成出一个具有单一手性的产物。

ES反应中产物选择性高，合成容易，但是对于反应物的立体结构要求十分严格，此类反应中的手性诱导剂分子较大，分子间作用较弱，因此手性选择性一般较低。

2.IS反应内消旋手性诱导（IS）是指手性诱导剂通过共价配位能力，以及手性诱导剂自身的手性和反应物之间的相互作用（如共价键形成、亲核作用等），以一定的手性优势引导反应物形成相应手性的产物。

IS反应常常利用手性诱导剂中的手性基团（如手性催化剂思蒂盐、手性路易斯酸等）实现，这些手性基团中包含具有手性的原子、基团或者环状结构，通过共价作用和非共价作用与反应物发生相互作用，从而引导反应分子选择性发生手性诱导反应，产物的手性选择性一般较高。