头孢菌素类的抗菌特点与临床应用.PDF
头孢菌素的发现与研究进展
头孢菌素的发现与研究进展导语：头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染具有显著疗效。
本文将从头孢菌素的发现历程、药理学特点以及研究进展等方面进行探讨。
一、头孢菌素的发现历程头孢菌素是由真菌Cephalosporium产生的一类β-内酰胺类抗生素，于20世纪50年代初首次被发现。
当时，一位意大利研究人员在一家意大利酿酒厂的废料中发现了Cephalosporium真菌，进而发现了一种新的抗生素，即头孢菌素。
头孢菌素的发现引起了科学界的广泛关注，并迅速成为医学领域的研究热点。
二、头孢菌素的药理学特点1. 广谱抗菌活性：头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌活性。
它可以抑制细菌细胞壁合成，通过抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的胞壁合成酶，破坏细菌细胞壁结构，从而达到抑制细菌生长的效果。
2. 耐药性问题：随着头孢菌素的广泛应用，细菌对头孢菌素的耐药性也逐渐出现。
一些细菌通过产生β-内酰胺酶等酶类来降解头孢菌素，从而降低了其抗菌活性。
为了解决这一问题，研究人员不断改进头孢菌素的结构，开发出了新的头孢菌素类似物，如第三代和第四代头孢菌素，以提高其抗菌活性和耐药性。
3. 安全性：头孢菌素在临床应用中显示出较好的安全性。
虽然头孢菌素有一定的毒副作用，如过敏反应和肝功能损害等，但在适当的剂量下，大多数患者可以耐受。
此外，头孢菌素与其他抗生素相比，对肠道菌群的影响较小，不易引起肠道菌群失调。
三、头孢菌素的研究进展1. 结构改进：为了提高头孢菌素的抗菌活性和耐药性，研究人员通过对头孢菌素结构的改进，合成了一系列新的头孢菌素类似物。
这些新的头孢菌素类似物具有更广谱的抗菌活性，对耐药菌株的杀菌效果更好。
2. 药物联用：为了克服头孢菌素的耐药性问题，研究人员开始探索头孢菌素与其他抗生素的联合应用。
例如，头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以提高对革兰氏阴性菌感染的治疗效果。
3. 抗菌机制研究：近年来，研究人员对头孢菌素的抗菌机制进行了深入研究。
头孢菌素的分类及应用简介
头孢菌素的分类及应用简介头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素。
它们在医学领域中被广泛使用，具有广谱抗菌活性，对许多细菌感染具有良好的疗效。
本文将对头孢菌素的分类及应用进行简要介绍。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同，可以分为多个世代。
目前已经发展出四代头孢菌素。
1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这些药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性，特别适用于治疗耐药性较低的细菌感染。
然而，由于其抗菌谱较窄，因此在治疗复杂感染时的应用受到限制。
2. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢菌素、头孢呋辛等。
相较于第一代，第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的抗菌活性更强，尤其对某些肠道细菌感染具有较好的疗效。
此外，第二代头孢菌素还对一些耐药性较高的细菌感染有一定的覆盖范围。
3. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等。
与前两代相比，第三代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱，尤其对某些耐药性较高的革兰阴性菌感染有良好的疗效。
此外，第三代头孢菌素还具有较好的组织渗透性，能够有效穿过血脑屏障，适用于治疗中枢神经系统感染。
4. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢米诺等。
第四代头孢菌素在抗菌谱上进一步扩展，对某些耐药性较高的细菌感染具有更好的疗效。
此外，第四代头孢菌素还具有较好的稳定性，能够抵抗β-内酰胺酶的降解，因此在治疗产生β-内酰胺酶的细菌感染时具有一定的优势。
二、头孢菌素的应用头孢菌素广泛应用于多种感染的治疗。
以下是头孢菌素在临床中常见的应用领域：1. 呼吸道感染头孢菌素对于呼吸道感染的治疗具有较好的效果。
例如，对于轻至中度的社区获得性肺炎，第二代头孢菌素常被用于治疗。
而对于严重的医院获得性肺炎，第三代头孢菌素则是首选药物之一。
2. 尿路感染头孢菌素也常用于治疗尿路感染。
例如，对于复杂性尿路感染，第三代头孢菌素可作为一线治疗药物。
头孢菌素药物临床应用指南解读
头孢菌素药物临床应用指南解读头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，被广泛使用于细菌感染的治疗中。
在本文中，我们将对头孢菌素药物的临床应用指南进行解读，以帮助读者更好地理解和使用这一类药物。
第一部分：头孢菌素药物概述头孢菌素药物是β-内酰胺类抗生素的一种，具有广谱抗菌作用，适用于治疗多种细菌感染，例如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素类药物根据其化学结构和抗菌谱可以分为多个代表性的类别，如头孢菌素I代、头孢菌素II代、头孢菌素III代和头孢菌素IV代等。
第二部分：头孢菌素药物的作用机制头孢菌素药物通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它们能够与细菌细胞壁的靶点酶（也称为“靶酶”）结合，抑制其活性，从而阻断了细菌细胞壁的合成和重建。
这导致细菌细胞在生命周期中的各个阶段受到破坏，最终导致细菌的死亡。
第三部分：头孢菌素药物的临床应用指南头孢菌素药物的使用需要严格遵循临床应用指南，以确保药物的安全和有效性。
根据各组织和部门的指南，表明头孢菌素药物的应用需考虑以下因素：1. 感染类型和位置：不同类型和部位的感染对头孢菌素药物的敏感性和选择有所不同。
因此，在选择药物时，应根据具体情况选择适当的头孢菌素类别和具体药物。
2. 细菌耐药性：近年来，细菌耐药性的增加已成为临床治疗的一大挑战。
在使用头孢菌素药物时，医生需要了解当地和患者感染的细菌耐药情况，以确保所选药物对目标细菌具有效性。
3. 患者特征和病史：患者的年龄、性别、孕妇和哺乳期妇女、肝肾功能以及过敏史等因素都会影响药物的使用和剂量选择。
在使用头孢菌素药物时，医生应充分评估患者的特征和病史，并相应地调整用药方案。
第四部分：头孢菌素药物的不良反应和预防策略虽然头孢菌素药物是一类常用的抗生素，但仍然存在一些不良反应和风险。
常见的不良反应包括过敏反应、消化系统不良反应以及肝肾功能损害等。
为了预防和减轻不良反应的发生，以下几点措施应被采取：1. 避免过度使用：头孢菌素药物的过度使用容易导致细菌耐药性的增加。
实用药理我国头孢菌素类抗生素药物
我国头孢菌素类抗生素品种特点及市场分析摘要(Abstract)：一、头孢菌素类抗生素的基本内容1、头孢菌素类抗菌素的优点2、头孢菌素类抗生素的分类3、头孢菌素类抗生素的品种特点4、头孢菌素类抗生素的临床应用原则5、注意事项二、我国头孢菌素类抗生素原料药及其制剂的生产现状与发展1、我国头孢菌素类抗生素现状2、我国主要原料药及制剂品种3、我国头孢菌素抗生素的销售状况关键词(Key words)：头孢菌素类抗生素分类现状发展引言(Introduction ):头孢菌素类抗生素是近年来发展最快的一种抗生素，以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸耐酶、毒副作用相对减少等优点而广泛应用于临床，几乎占领了国内外的抗生素市场，是最常见的处方类抗菌素。
目前常用的几类头孢菌素作用不同，在治疗感染性疾病中使用时应注意，以免滥用。
正文(Main body)：一、头孢菌素类抗生素的基本内容1、头孢菌素类抗菌素的优点头孢菌素是β-内酰胺抗生素中临床中应用最广泛的一类药，它的杀菌力作用很强，耐青霉素酶，疗效高，毒性低，过敏反应较青霉素低等优点。
它不但可以破坏细菌的细胞壁，还可以在细菌的繁殖期内杀菌，而对机体的毒性相对较低。
所以正确应用头孢类抗菌素药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减缓细菌耐药性发生的关键。
2、头孢菌素类抗生素的分类头孢菌素分为四代：第一代为中谱头孢菌素，有头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定等。
第二代也为中谱头孢菌素，有头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢替安等。
第三代为广谱抗菌素，有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。
第四代也为广谱抗菌素，有头孢吡肟、头孢匹罗等。
3、头孢菌素类抗生素的品种特点1）第一代头孢菌素类对青霉素酶稳定，主要作用于产青霉素酶金葡萄菌和其他敏感的革兰阳性菌感染，其对革兰阳性菌包括耐药金葡萄株作用强于第二代，但可被革兰氏阴性菌产生的内酰胺酶所破坏，仅对少数肠杆菌属科有杀菌作用，多数品种具有一定的肾毒性。
头孢氨苄、头孢拉定口服用于流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和革兰阳性菌引起的感染，如扁桃体炎、咽炎、中耳炎、下呼吸道、皮肤软组织感染等，注射用头孢唑林钠对革兰阳性球菌有很好的杀菌作用，可用于胆系、肠道感染及一些手术切口感染的预防。
头孢菌素类药物合理临床应用论文
头孢菌素类药物的合理临床应用浅析【中图分类号】 r917 【文献标识码】a【文章编号】1672－3783(2011)04－0351－01【摘要】头孢菌素类虽然具有抗菌谱广，杀菌力强等优点，是目前应用较多的一种抗生素，但是其应用目前也存在滥用的怀疑，本文即对头孢菌素的合理使用措施进行了简要分析，希望可以为相关单位提供一点参考。
【关键词】头孢菌素；抗生素；临床诊断引言头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
目前头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。
抗生素滥用已经成为当前社会一个不争的事实，要杜绝这种现象就要首先从医生做起，所以在临床使用头孢菌素过程中，一定要对其作用特点及不良反应有充分的了解和掌握，做到科学和合理的使用，这是非常重要的。
下面本文对头孢菌素类抗生素的临床使用注意事项做一简要概括，分析如下：1 临床诊断首先要对患者进行临床确诊，只有是细菌感染的情况才可以使用头孢菌素。
因为从头孢的作用机理来看，其主要功能是治疗细菌感染，如果是病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等感染的话则不具有治疗效果。
所以，临床诊断上一定要严格把关，不可滥用。
2 四代头孢菌素概述⑴第一代产品：常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。
它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。
头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。
用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。
头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。
⑵第二代产品：常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。
头孢菌素类抗菌药物分类及临床应用
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
抗生素2-头孢菌素
第一代头孢菌素
•构效关系：
（1） 7-位酰胺侧链引入亲脂性基团，噻吩、含 位酰胺侧链引入亲脂性基团，噻吩、 氮杂环，同时在3 位上引入杂环，可增强抗菌活性， 氮杂环，同时在3-位上引入杂环，可增强抗菌活性， 也可相应扩大抗菌谱； 也可相应扩大抗菌谱； 位酰胺侧链α 位引入亲水基团， （2）7-位酰胺侧链α-位引入亲水基团， —SO3H、—NH2、—COOH，可增强抗菌活性，增强对 COOH， SO NH COOH 可增强抗菌活性， 酶的稳定性。 酶的稳定性。 同时在3 位上连接—CH Cl、 同时在3-位上连接 CH3、—Cl、和含氮杂环，不 Cl 和含氮杂环， 仅增强口服吸收，也可相应扩大了抗菌谱，对革兰氏 仅增强口服吸收，也可相应扩大了抗菌谱， 阴性菌和绿脓杆菌有效。 阴性菌和绿脓杆菌有效。 如头孢氨苄。 如头孢氨苄。
一、基本结构及结构特点 二、β-内酰胺抗生素的作用机理 三、青霉素类 四、头孢菌素类 五、其他的β-内酰胺抗生素 六、β-内酰胺酶抑制剂
四、头孢菌素类
（一）头孢菌素的一般特征 来源： 1、来源： 头孢菌素（ 头孢菌素（Cephalosporin）是由与青霉素近 ） 缘的真菌属的顶头孢菌产生的天然抗生素。 顶头孢菌产生的天然抗生素 缘的真菌属的顶头孢菌产生的天然抗生素。 有头孢菌素C 三种，其中头孢菌素C 有头孢菌素 C、P、N 三种 ， 其中头孢菌素 C 的 抗菌谱广， 毒性小， 抗菌谱广 ， 毒性小 ， 由此发展了一类头孢菌 素抗生素。 素抗生素。
（二）半合成头孢菌素的发展概况
对革兰氏阳性菌（包括耐药金葡菌） 第一代头孢菌素 对革兰氏阳性菌（包括耐药金葡菌）作用 强于第二、三代，对革兰氏阴性菌作用差， 强于第二、三代，对革兰氏阴性菌作用差，临床使用较多的 是头孢噻吩、头孢唑啉（注射用） 头孢氨苄（口服） 是头孢噻吩、头孢唑啉（注射用），头孢氨苄（口服）。 对多数革兰氏阴性菌有明显的抗菌作用， 第二代头孢菌素 对多数革兰氏阴性菌有明显的抗菌作用， 强于第一代弱于第三代。对绿脓杆菌无效，对酶非常稳定。 强于第一代弱于第三代。对绿脓杆菌无效，对酶非常稳定。 临床常用头孢孟多和头孢呋辛。 临床常用头孢孟多和头孢呋辛。 对革兰氏阴性菌作用强，对绿脓杆菌、 第三代头孢菌素 对革兰氏阴性菌作用强，对绿脓杆菌、肠 杆菌属有较强的杀菌能力。临床常用头孢他啶，头孢哌酮， 杆菌属有较强的杀菌能力。临床常用头孢他啶，头孢哌酮， 头孢曲松。 头孢曲松。 抗菌作用很强， 位上又具甲氧亚胺基团， 第四代头孢菌素 抗菌作用很强，7-位上又具甲氧亚胺基团， 对酶的稳定性强。对绿脓杆菌的作用强于第三代。 对酶的稳定性强。对绿脓杆菌的作用强于第三代。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用，包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类，常用的分类包括：1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢青霉素等；2、第二代头孢菌素：如头孢莫匹罗、头孢克肟等；3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢匹罗等；4、第四代头孢菌素：如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物：头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项：用药过程中需考虑过敏风险，避免过度使用。
2、下呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物：头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项：对于严重感染病例，需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染：头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物：头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项：用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染：头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物：头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项：用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染：头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染，如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物：头孢替安等。
- 注意事项：联合其他治疗手段，如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考：1、头孢菌素类药物药物说明书；2、青霉素类药物过敏测试报告；3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用：指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件：指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量：指使用药物的数量。
4、肝肾功能：指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏：指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
头孢菌素类抗生素的临床应用
2014.10临床经验93头孢菌素类药物是半合成的抗生素，属于β-内酰胺类抗菌药物。
具有广谱抗菌作用、杀菌活性强、毒性低等特点[1]。
在治疗细菌性感染类疾病中占有非常重要地位。
1 头孢菌素类抗生素简介头孢菌素有四代，每代优缺点不同，临床应用各具特点。
1.1 第一代头孢菌素代表药物有头孢噻啶、头孢拉啶、头孢唑啉、头孢羟氨苄、氯碳头孢和头孢替唑等。
对革兰阳性菌的抗菌活性较强，对革兰阴性菌的作用弱。
对β-内酰胺酶稳定性差。
对肾脏有一定毒性。
主要用与治疗尿路感染及皮肤、呼吸道、软组织感染等耐青霉素的金黄色葡萄球菌以及敏感菌引发的轻、中度感染。
1.2 第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢美唑、头孢拉宗、头孢尼西、头孢咪诺、头孢替坦、头孢西丁、头孢替安等。
对革兰阳性菌作用与第一代接近或略差，对革兰氏阴性菌的抗菌活性比第一代强。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾脏毒性比第一代略低。
主要用于用于上、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染等产酶耐药阴性杆菌引起的感染和敏感阳性和阴性细菌感染。
1.3 第三代头孢菌素非口服代表药物主要有头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢地嗪等。
口服制剂有头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢他美酯、头孢地尼等[2]。
对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的作用比第一、二代弱；对革兰氏阴性菌的活性比第一、二代强。
对β-内酰胺酶稳定；对肾脏基本无毒副作用。
主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染。
1.4 第四代头孢菌素代表药物有头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡肟与头孢瑟利等。
抗菌威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染以及免疫功能低下的重症感染。
2 临床应用原则头孢菌素类抗生素的临床应用杨显刚贵州省兴义市南盘江镇卫生院 贵州省兴义市 562400【摘 要】头孢菌素类抗生素是目前临床应用广，种类多的抗菌药物。
本文对四代头孢菌素类抗生素做了基本介绍与总结，并对其临床应用原则、临床应用特点等方面进行了分析和探讨。
【关键词】抗生素；临床应用原则；不良反应头孢菌素类药物临床合理应用[3]主要有四个方面：2.1 有指征应用常规检查初步诊断为细菌性感染者并且病原检查最终确认是细菌性感染者才可有指征应用头孢菌素药物。
头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点分析
头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点分析头孢菌素类药物是广泛应用于临床的一类抗生素，其主要作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。
头孢菌素类药物也存在着一些不良反应和临床使用要点需要注意。
不良反应：1. 过敏反应：头孢菌素类药物是β-内酰胺类抗生素，易引起过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、发热、休克等。
严重过敏反应可能发生在首次使用药物时，因此需要警惕。
2. 消化系统反应：头孢菌素类药物可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化系统不良反应。
这些反应多为轻度，并且通常随着治疗的进行而自行消失。
3. 肝功能损害：头孢菌素类药物可能引起肝功能损害，如肝酶升高、黄疸等。
临床上需要根据患者的肝功能状况，选择适当的剂量和监测肝功能。
5. 血液系统反应：头孢菌素类药物可引起血小板减少、白细胞减少等血液系统不良反应。
对于有血液系统疾病或正在接受抗凝治疗的患者，需要密切监测血常规。
临床使用要点：1. 适应症选择：头孢菌素类药物广谱抗菌作用，适用于多种感染，如上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿系统感染等。
但根据细菌耐药情况和病原学特点，应选择适当的头孢菌素类药物。
2. 剂量调整：头孢菌素类药物在不同年龄段和不同肾、肝功能状态下的剂量需要调整。
对于婴幼儿、老年人以及有肝肾功能损害的患者，应根据临床情况调整剂量。
3. 用药时间和疗程：头孢菌素类药物的疗程应根据感染的严重程度和患者的病情来确定。
一般情况下，感染在用药后48至72小时内得到控制后，可以停止使用。
4. 联合用药：对于严重感染或多重耐药菌感染，可以考虑联合应用头孢菌素类药物和其他抗菌药物，以提高疗效。
5. 药物相互作用：头孢菌素类药物可和其他药物发生相互作用，如氨基糖苷类药物、抗凝药物等。
在联合使用时应注意相互作用的可能性，并做好监测。
头孢菌素类药物是广泛应用的抗生素，但在临床使用时需要注意其不良反应和使用要点，以确保安全和疗效。
在使用过程中，医生需要根据患者的具体情况进行个体化的处理。
头孢菌素类药物的临床应用
酰胺酶 降解 的能 力 ， 到 对 头孢 哌酮 明显 的增 效 作 用 。此类 起 抗 生 素大 部分 是 由肾排泄 。
４ 临 床 应 用
峰浓 度 的时 间基 本 在 ５ １ｍｉ ～ ５ ｎ之 间 ， 头 孢 哌酮 钠 舒 巴坦 除 钠和 头 孢 唑 啉 钠 的 血 药 峰 浓 度 较 高外 ， 它 几 种相 似 ， 与 其 这 它 们的血 清 蛋 白结 合率 较高 有关 。 ３ ２ 头 孢 唑 啉 钠 和 头孢 哌 酮 钠 的血 清 蛋 白结 合率 较 高 ， ． 那 么它 们在 血 液 中有 效 浓度 维 持 时 间就会 较 长 ， 因为 血清 蛋 白 结 合 率高 可 以 延长 药 物 的清 除 时 间 ， 而其 它 几种 药 物 的血 清 蛋 白结合 率 较低 一 些 。
头 孢 菌 素 类 药 物 的 临床 应 用
李鑫昶 贺 敏 江 波 孙 文 学
具 有 高度 稳 定性 ， 而对 抗天 然青 霉 素及 半 合 成青 霉 素 的 菌 因
株有 效 ， 作为青 霉 素 的替换 药 品 。 可
２ 抗菌 谱 ０
本 类 抗 生紊具 有 广 谱 抗 菌作 用 ， 大 多数 革 兰 氏阳性 菌 对
维普资讯
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黑龙 江 医药
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菌 生长 ， 而且 对 绝大 多 数 Ｇ 和 Ｇ一 菌 产 生 的 ｐ 内酰胺 酶 细 一
用 非 常 广 泛 ， 要 有 ： 吸 道 感 染 由肺 炎 链 球 菌 、 感 嗜 血 主 呼 流
杆 菌 （ 氨 苄青 霉 素 耐 药 菌 ） 金葡 萄 引起 卢 的 中耳 炎 、 窦 含 、 鼻 炎、 桃体炎、 扁 咽炎 、 慢 性 支 气管 炎等 Ｉ 尿 道 感染 由大 急 泌
头孢菌素的临床应用指南
头孢菌素的临床应用指南引言：头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素。
它具有广谱抗菌活性，对许多革兰氏阳性和阴性细菌感染有效。
本文旨在介绍头孢菌素的分类、药理学特点、临床应用指南以及合理用药的注意事项。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱可分为多个代表性类别，其中包括头孢菌素C类、头孢菌素A类、头孢菌素B类、头孢菌素M类等。
不同类别的头孢菌素在抗菌谱和药代动力学上存在差异，临床应用时需根据感染类型和细菌耐药情况进行选择。
二、头孢菌素的药理学特点1. 抗菌谱广泛：头孢菌素对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较好的抗菌活性。
尤其对于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等常见致病菌具有良好的覆盖率。
2. 药代动力学特点：头孢菌素的吸收快且完全，可经肝脏代谢，部分药物在体内可形成活性代谢物。
头孢菌素主要通过肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需调整剂量。
3. 不同头孢菌素的特点：不同类别的头孢菌素在抗菌谱和药代动力学上存在差异。
例如，头孢菌素C类主要用于治疗革兰氏阴性菌感染，而头孢菌素A类则对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均有效。
三、头孢菌素的临床应用指南1. 上呼吸道感染：对于上呼吸道感染，如咽炎、扁桃体炎等，可选用头孢菌素A类药物，如头孢氨苄。
对于耐药性较强的细菌感染，可选择头孢菌素C类药物，如头孢曲松。
2. 下呼吸道感染：对于下呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等，首选头孢菌素A类药物，如头孢呋辛。
对于有铜绿假单胞菌感染的患者，可选用头孢菌素M类药物，如头孢吡肟。
3. 尿路感染：对于尿路感染，如膀胱炎、肾盂肾炎等，可选用头孢菌素C类药物，如头孢呋辛。
对于耐药性较强的细菌感染，可选择头孢菌素A类药物，如头孢他啶。
4. 皮肤软组织感染：对于皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、脓肿等，可选用头孢菌素A类药物，如头孢克洛。
5. 骨关节感染：对于骨关节感染，如骨髓炎、关节炎等，可选用头孢菌素A类药物，如头孢噻肟。
头孢菌素类抗生素的临床合理应用
头孢菌素类抗生素的临床合理应用摘要】头孢菌素为目前临床应用最为广泛的抗感染药物，具有疗效确切、毒副作用小等优点。
可用于临床常见致病菌引起泌尿系统、皮肤软组织系统等部位感染和外科术后预防感染。
本文对该类抗生素的发展状况、不良反应、给药方式、临床应用作一探讨。
【关键词】头孢菌素类药物；合理应用；抗生素【中图分类号】R综合医学【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）12-0054-02头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。
在临床使用过程中，了解和掌握各代头孢菌素药物的作用特点及不良反应。
科学、合理地在临床上使用头孢菌索类抗生素就显得尤为重要。
现将头孢菌素类抗生素在临床应用中的注意事项报告如下。
1.头孢菌素类抗生素发展状况头孢菌素类抗生索的研究极为迅速，分四代：第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，对广泛范围的革兰阳性菌包括产生青霉素酶的细菌和肠球菌有较高活性，对革兰阴性菌也中度敏感。
其抗菌作用优于第二代、第三代；但对阴性杆菌产生的β-内酰酶不稳定，因此对革兰阴性菌感染疗效差；对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；肾毒性较大。
代表药物有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢托定、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相似，但对阴性菌产生β-内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌的抗菌活性更强。
对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、女性生殖器等部位感染的抗菌作用比第一代强，对厌氧菌有一定作用，肾毒性比第一代低。
但对铜绿假单胞菌无效。
对阳性球菌仍保留较好抗菌活性，却不及第一代，但强予第三代。
代表药物有头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛等。
第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，但对球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代。
对阴性杆菌β-内酰胺酶高度稳定，有强大抗阴性杆菌作用。
头孢菌素的分类、药效及临床应用
肠球菌属耐药 ， 其它革兰阳性菌对本品大多敏感 ，流 感杆菌的敏感性较差。本品对部分大肠杆菌、奇异变
形 杆菌 、肺 炎杆 菌 、沙 门菌 属 和志贺 菌属具 有抗 菌 活
一
头孢菌素的作用机理与青霉素相似 ，它们多是 与 种 以上 的青 霉素 结合蛋 白 （ Ｂ ） 优 先 结合 而抑 制 ＰＰ
根据抗菌谱对 Ｂ一内酰胺酶的稳定性以及对革兰
阴性杆菌抗菌活性的不 同， 前将头孢菌素分为四代。 目 ２ １ 第一代 头孢 菌素 ．
２ １１ 第 一代 头孢 菌 素 的抗 菌特 点 ：第 一代 头 孢 菌 ．．
素是 ２ 世纪 ６ ０ ｏ年代初开始上市的，它对革兰阳性杆
菌抗菌 作用较 第二 、三代 强 ，如对链 球 菌 （ 某些 青 霉 素 耐药株 除外 ） 、金 葡菌 （ 甲氧西 林 耐 药株 除 外 ） 有 效 ，对肠球 菌 或李斯 特杆 菌无 活性 。而对革 兰 阴 性菌
菌素 ｃ （ｅｈｌ ｅｏ ｎＣ ，分离到活性母核 ７一 ｃｐａ ｓ ｒ ） ｏｐｉ 氨基
头孢烯 酸 （ ７一Ａ Ａ） Ｃ ，经 半合 成 改 造 其 侧 链 而 得 到 的一类 抗生 素 。 １ 头孢 菌素 的作 用机理 及耐药 性 １１ 头孢 菌素 的作用 机理 ．
菌、草绿色链球 菌和肺炎球 菌 的 Ｍ Ｃ分别 为 ０ １— Ｉ ．
［ 中图分类号］Ｒ５ ．２ ４３
［ 文献标志码］Ａ
头孢 菌素 的 分 类 、药 效 及 临床 应 用
戴德 银 ，卢 海波 ，赵 俊
（－ ｑ国人 民解放 军第 ４２医院，四川 成都 ５
头 孢 菌 素 类 （ ｅｈｌ ｐｒ ｓ 是 冠 头 孢 菌 ｃｐａ ｓｏｉ ） ｏ ｎ （ｅｈｌｓｐｒ ｍ ａｒｍ ｎｕ ｃｐａ ｅｏｉ ｃｅ ｏｉｍ） 培 养 得 到 的 天 然 头 孢 ｏ ｕ
头孢菌素类抗菌药
头孢菌素类抗生素一、概述头孢菌素类（cephalosporins）是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一—头孢菌素C，水解得到母核7-氨基头孢烷酸（7-aminocephalosporanic acid，7-ACA）接上不同侧链制成的一系列半合成抗生素。
第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
本类抗生素的活性基团也是β-内酰胺环，与青霉素类有着相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是-类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代。
二、化学结构头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸（7-ACA），而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
三、理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环，在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。
这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
药代动力学头孢菌素在血清和组织中有较高浓度，然而只有头孢呋辛和大多数第三代头孢菌素能透过血脑屏障，在脑脊液中达到适当浓度。
在前列腺内的浓度并不高，治疗前列腺炎时需经静脉给予较大剂量。
浅谈头孢菌素类抗菌药物
浅谈头孢菌素类抗菌药物头孢菌素作为一种抗菌药物，在临床上得到了广泛的应用。
它具有抗菌谱广，抗菌能力和耐酸酶强，临床疗效高，毒副作用小的优点，在临床上有着举足轻重的地位。
头孢菌素在二十世纪六十年代早期被发现并投入临床使用，现已发展至第四代，是近几年发展较为迅速的一种新型抗菌药物。
随着抗生素在临床上的应用越来越广泛，出现的问题也随之增多，其中滥用的情况最为常见，使得抗生素的抗药性显著增加的同时药物副反应增加，病人的经济负担也随之增加。
所以，必须科学合理地使用头孢菌素，本文简要讨论了头孢菌素类抗生素。
一、了解头孢菌素类抗菌药物头孢菌素抗菌药物抗菌谱广泛，对大部分革兰氏阳性菌、肠球菌、部分革兰氏阴性菌均有一定的敏感性。
一代二代对铜绿假单胞菌、厌氧菌的耐药性很低，三代头孢哌酮对铜绿效果好并且对部分脆弱拭杆菌厌氧菌是有效的。
青霉素、氨基糖苷类药物与头孢菌素具有协同效应。
头孢菌素类抗生素作为一种半合成的抗生素，在分子中包含了头孢。
β-内酰胺类抗生素是7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，这两者的杀菌机理类似。
这种药物能在繁殖期间摧毁细菌的细胞壁，并对其进行消毒。
对细菌的摧毁性强，对人体几乎无毒害。
抗菌作用强，抗青霉素酶过敏反应较少。
因此，它无疑是一种高效、低毒、临床应用广泛的抗生素。
第一代头孢菌素。
首代头孢唑啉（简称“先锋V”）兼具青霉素、耐酶青霉素、氨苄青霉素的三大特性。
对金葡菌、链球菌（除肠球菌外）等有明显的抗菌作用，第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性细菌的感染，革兰氏阴性杆菌的治疗通常需要使用氨基糖甙类药物。
第二代头孢菌素。
除了对革兰氏阳性菌的作用之外，其抗革兰氏阴性杆菌的效果也比一代更好。
革兰氏阳性菌对大肠杆菌、肺炎杆菌有明显的抑菌效果。
对第一代头孢菌素的抗菌效果不佳的变形杆菌、产气杆菌也有一定的抑制作用，但对不动杆菌的抑菌效果不佳，且对绿脓杆菌、粪链球菌没有任何抑制作用；对金葡菌、脑膜炎球菌的抑菌作用与初代头孢菌素相似。
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奇）、克林霉素、利奈唑胺、TMPSMZ、氟胞嘧啶
AUC/MIC 阿奇霉素、万古霉素、替考拉宁、泰利 （AUC/MIC90>125） 霉素、四环素类、链阳霉素、氟康唑
Cmax/MIC 氨基糖苷、氟喹诺酮、两性霉素B、硝 （Cmax/MIC90 >8-10） 基咪唑类、达托霉素
2018/10/31
•T>MIC：血浆浓度高于细菌MIC值的时间 •AUC/MIC：24小时浓度时间曲线下面积不MIC比值 •Cmax/MIC：血浆峰浓度不MIC比值
药代动力学
• 某年的价格，价格是在丌断变化的 • #国外早已淘汰
日费用（元）
12 130 476 608 241.6
半衰期 1.3h-1h
有
0.7-1.1h
有
第三代头孢菌素
注射用：
• 头孢噻肟(Cefotaxime) • 头孢曲松(Ceftriaxone) • 头孢他啶(Ceftazidime) • 头孢哌酮(Cefoperazone) • 头孢唑肟(Ceftizoxime • 头孢甲肟(Cefmenoxime) • 头孢地嗪(Cefodizime) • 头孢泊肟(Cefpodoxime) • 头孢匹胺(Cefpiramide) • 头孢唑南(Cefuzonam) • 头孢磺啶(Cefsulodin) • 头孢咪唑(Cefpimizole) • 头孢米诺(Cefminox)(头霉素) • 头孢布宗(Cefbuperazone)(头霉素)
抗菌作用，目前肠杆菌科细菌约20-40%因产ESBL（CTX-M为主）对第三代头孢菌素耐药 • 对产吲哚变形杆菌和柠檬酸菌属亦有良好作用，肠杆菌属对本品耐药率相对高 • 对铜绿假单胞菌、鲍曼丌动杆菌和产碱杆菌等非发酵菌及脆弱拟杆菌无抗菌活性
药代动力学
• 组织分布广，呼吸道、中耳、胸腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织等均可达有效浓度 • 约80%经肾排泄，其中约50%～60%为原形药 • 经胆汁排泄很少，约为给药量的0.01%～0.1% • 正常脑脊液中的药物浓度很低，但脑膜炎患者可达有效浓度 • 半衰期为1.5小时，老年人延长，肾功能丌全者可延长至14小时以上
头孢菌素类的抗菌特点与临床应用
王选锭 Xuanding WANG, M.D
浙江大学医学院附属第二医院 院感科/呼吸科/感染科
2018/10/31
1
β-内酰胺类抗生素
青霉素类 头孢菌素类：第一、二、三、四、五代 非典型β-内酰胺类
• 头霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢米诺 • 碳青霉烯：亚胺培南、美罗培南、厄他培南、帕尼培南 • 单酰胺类：安曲南 • 氧头孢烯：拉氧头孢、氟氧头孢 • 青霉烯类：法罗培南
• 对化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的活性丌如青霉素类 • 对产广谱酶大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等抗菌活性比广谱青霉素强，
但被超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）水解 • 对吲哚阳性变形杆菌（普通变形杆菌）、肠杆菌属（阴沟肠杆菌、产
气肠杆菌等）、沙雷菌、非发酵菌（假单胞菌、丌动杆菌等）、厌氧 菌等无效 • 对青霉素酶和广谱酶稳定，但易被其他大多数其他β-内酰胺酶破坏
-先锋Ⅷ号
口服用
• 头孢氨苄(Cefalexin) -先锋Ⅳ号
• 头孢拉定(Cefradine) -先锋Ⅵ号
• 头孢羟氨苄(Cefadroxil) • 头孢丙烯(Cefprozil） • 氯碳头孢(Loracarbef）
第一代头孢菌素特点
抗菌谱不广谱青霉素相近，抑制细菌细胞壁合成，具杀菌作用
• 对G+球菌有较好抗菌活性（肠球菌、MRSA除外），头孢噻吩最强 、头孢唑林次之
酯类前体药， 餐后半小时内 或同餐服用
第三代头孢菌素总体特点
对链球菌和葡萄球菌作用总体上丌如第一、二代 但头孢曲松、头孢噻肟对链球菌抗菌活性较第一、二代强，对葡
萄球菌不第一、二代相近（头孢噻吩除外） 对革兰阴性菌抗菌谱显著扩大，抗菌活性优于第二代头孢菌素 对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌、沙雷菌等有较好抗
• 腹腔感染、盆腔感染等通常需不抗厌氧菌药联合应用，头孢哌酮舒巴坦单独使用即可 • 个别病例发生血小板减少、凝血酶原时间延长等。偶有出血者可补充维生素 K1预防
头孢他啶
抗菌谱与抗菌活性
• 对G-菌的抗菌谱广，抗菌作用是第三代头孢菌素中最强者 • 对铜绿假单胞菌具有优异的抗菌作用，是铜绿假单胞菌感染的首选药 • 对丌动杆菌等非发酵菌、多数厌氧菌也有强大抗菌活性 • 对G+球菌第三代头孢菌素中最弱，对MRSA、肠球菌无效 • 对大多数ß-内酰胺酶高度稳定
第二代头孢菌素的抗菌特点
抗G+球菌活性不第一代相似或稍弱 对流感嗜血杆菌以及大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌等肠杆菌科
细菌抗菌活性较第一代增强 对肠杆菌属、柠檬酸菌、沙雷菌等，以及铜绿假单胞菌、丌动杆菌
等非发酵菌无活性 对青霉素酶、广谱酶等ß-内酰胺酶较稳定，头孢孟多、头孢替安
相对差，头孢孟多在国外早已淘汰 但可被超广谱β-内酰胺酶ESBLs、AmpC酶等破坏
口服用： • 头孢呋辛酯(Cefuroxime axetil) • 头孢克罗(Cefaclor) • 头孢丙烯(Cefprozil) • 头孢他美酯(Cefetamet pivoxil) • 头孢托仑酯(Cefditoren pivoxil) • 头孢替安酯(Ceftiam hexetil)
头霉素
• 头孢替坦(Cefotetan)
主要适应证
• 敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染 • 青霉素中介肺炎链球菌（PISP）所致的呼吸道感染 • 适合某些手术时间较长的肝、胆、胰手术或结肠、直肠手术围术期预防使用（需联合甲硝唑）
头孢哌酮
抗菌谱与抗菌活性
• 对G+菌和G-菌相对均衡，介于头孢曲松和头孢他啶之间 • 对铜绿假单胞菌具有较强抗菌活性，对丌动杆菌属作用较差 • 对MRSA、肠球菌无效 • 对ß-内酰胺酶稳定性相对丌理想，故临床使用以头孢哌酮/舒巴坦为主
主要适应证
• 敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染 • 青霉素中介肺炎链球菌（PISP）所致的呼吸道感染
头孢曲松
抗菌谱与抗菌活性：与头孢噻肟非常相近
• 对链球菌、葡萄球菌甚至优于第一、二代头孢，对MRSA、肠球菌无效 • 对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等G-球菌有强大抗菌活性 • 对流感嗜血杆菌以及大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌有较强
对细菌所产生的各种-内酰胺酶的稳定性差异较大，决定了其耐药 性主要差异
细胞膜通透性、外排泵等也会导致品种之间抗菌谱、抗菌活性和耐 药性的差异
5
抗菌药物的PK/PD
抗菌作用
参数
药物
时间依赖 （弱PAE）
时间依赖 （长PAE）
浓度依赖 （强PAE）
β-内酰胺类、大环内酯类（除外阿
T>MIC
（T>MIC90 >40-50%）
药代动力学
• 肝肾双途径排泄，约40%从胆汁排出，胆汁浓度可达血药浓度的12倍 • 肝病和(或)胆道梗阻病人半衰期延长，如同时有肾功能减退者，给药剂量须适当调整 • 难以透过血脑屏障，化脓性脑膜炎脑脊液内浓度仅为血药浓度的1％～4％
主要适应证
• 适用于敏感菌所致的各种感染，如肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染 、血流感染、腹腔感染、盆腔感染等
第一代头孢菌素的临床应用
敏感细菌所致各种感染，包括产青霉素酶金葡菌（ MSSA）引起各种感染，包括败血症、心内膜炎等
头孢唑林：清洁手术预防用药首选品种 难透过血脑屏障, ，但丌影响开颅手术预防使用效果 口服类：用于轻中度呼吸、尿路、皮肤软组织感染 血浆消除半衰期大多较短 对肾脏有一定毒性，主要是指头孢噻吩、头孢噻啶
口服制剂：
• 头孢克肟 (Cefixime) • 头孢地尼 (Cefdinir) • 头孢布烯 (Ceftibuten) • 头孢他美酯(Cefetamet pivoxil) • 头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil) • 头孢托仑酯(Cefditoren pivoxil) • 头孢特仑酯(Cefteram pivoxil）
+++/+
—
+++
四代
++ ++++
+++
—
++++
-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制
所有-内酰胺类抗生素具有相似的作用机制：不细菌细胞壁上一种 或多种青霉素结合蛋白位点（PBPs）相结合，从而阻碍细胞壁生物 合成，使细菌丌能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亜
丌同-内酰胺类抗生素类别和丌同品种之间存在作用于丌同PBPs靶 位亚型的差别或不靶位亲和力的差异，从而决定了其主要抗菌谱和 抗菌活性强弱
第一代头孢菌素
注射用
• 头孢噻吩(Cefalothin) -先锋Ⅰ号
• 头孢噻啶(Cefaloridine) -先锋Ⅱ号
• 头孢唑林(Cefazolin) -先锋Ⅴ号
• 五水头孢唑林(Cefazolin) • 头孢拉定(Cefradine)
-先锋Ⅵ号 • 头孢替唑(Ceftezole) • 头孢硫脒(Cefathiamidine)
头孢菌素
头孢烯结构
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
0
8
R-CONH 7 H
COOH
N4
R
5
3
6 12
S
7-氨基头孢烯酸，7-ACA
各代头孢菌素总体特点
头孢 G+菌 G-菌 铜绿假单胞菌 肾毒性 酶稳定
一代 ++++
+