第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
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第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。
其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用；
③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。
二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。
三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。
1.过敏反应
过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。
2.凝血功能障碍
可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素Ｋ。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。
3.戒酒硫样反应
用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。
4.消化系统反应
头孢菌素类抗生素临床应用及不良反应分析
头孢菌素类抗生素临床应用及不良反应分析摘要 目的:通过江苏省中西医结合医院了解头孢菌素类抗生素的临床应用与不良反应，为临床合理用药、避免药物不良反应提供理论依据。方法:在本院对收到的头孢菌素类抗生素临床应用实例和不良反应报告为基础进行统计分析。以及对近年来国内公开发表的有关的文献进行整理、分析。结果:综合了头孢菌素抗生素的临床应用，以及头孢菌素类抗生素的各类不良反应发生率最高的为过敏反应占总不良反应的77.78%。引起不良反应最多的头孢菌素类抗生素为头孢呋辛钠。结论:应关注头孢菌素类抗生素的不良反应，提高合理用药水平。 关键词 头孢菌素抗生素药物不良反应临床应用
前言 头孢菌素类(Cephalosporins)是以天然头孢菌素C(Cephalosporium C)为原料而研制成的一种β内酰胺类抗生素。头孢菌素C是从冠头孢菌(Cephalosporium acremonium)培养液中提取的，经半合成改造其侧链即可得到不同的头孢菌素，其化学结构的主核为7一氨基头孢烷酸(7-Aminocephalosporanic acid，简称7-ACA)[1]。 头孢菌素类属繁殖期杀菌剂，常用于严重感染、院内感染和免疫缺陷者感染，与氨基糖苷类等静止期杀菌剂联合用药常获协同作用。其作用靶位在细菌的细胞壁，故毒性低微，可安全地用于小儿、老人、孕妇和授乳妇。药物的组织分布好，能顺利透过血脑屏障的品种较多，适用于各种部位的细菌感染。头孢菌素的抗菌谱对各专科常见致病菌的复盖率高，适应证广。不少品种耐胃酸，可供口服，对多种β-内酰胺酶稳定，适用于产酶菌株所致感染。引起过敏反应特别是过敏性休克的发生率明显低于青霉素类，可慎用于青霉素过敏者。这些均使头孢菌素类抗生素具有较高的临床实用价值[2]。
头孢类药物
一、头孢曲松钠 头孢曲松钠，Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素，用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好
三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素，类似于第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑，别名：甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名：Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安
第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴) 一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。 其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用； ③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。 二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。 三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。 1.过敏反应 过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。 2.凝血功能障碍 可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素Ｋ。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。 3.戒酒硫样反应 用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。 4.消化系统反应
头孢菌素类抗生素研究进展
头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸（6-APA），这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶，这是头孢菌素的一大特点。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代[1]。 第一代头孢菌素[2,3]较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻(cefalotin)、头孢拉定(cefradine）。 第二代头孢菌素[2,3]除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外，由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定，抗菌谱也较第一代广，所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌，除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第
第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治
第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治 头孢菌类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7- 氨基头孢烷酸（7 -A-CA）加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌类药物以其菌谱广，杀菌力强，耐酸，耐酶，毒副作用相对较小等优点而广泛于临床。但随着临床应用的增多，其不良反应也时有报道，其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的不良反应报道最为普遍，已引起了医药界的广泛关注。 1 不良反应 1.1 过敏反应过敏反应为头孢菌素类药物最主要的不良反应，发生率约为0.5%～10%［1］。临床主要表现为皮疹、药物热、哮喘，严重者可致药物过敏性休克，甚至死亡。据调查，第三代头孢菌素类药物过敏反应发生率呈上升趋势，其过敏性休克的发生率居头孢菌素之首。头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松的皮疹发生率分别为 2.2%、1.8%、1.3%。在头孢菌素类药物致过敏性休克的病例中，头孢噻肟占17.7%，头孢哌酮占1 3.3%，头孢曲松占11.3% ［2］。 1.2 消化、泌尿系统不良反应胃肠道反应为第三代头孢菌素常见的不良反应，发生率为3.6%～10.8%，主要表现为腹泻。近年来，多有第三代头孢菌素引起消化道出血的报道，尤以头孢哌酮发生率居高。这可能与头孢哌酮抑制或破坏肠道内合成维生素K的正常菌群而使凝血酶原复合物生成减少有关。同时头孢菌素均有不同程度肾毒性。故对肾脏疾病或肾功能不全的患者应慎用。 1.3 血液系统不良反应临床主要表现为白细胞（WBC ）与血小板（PLT）下降、急性溶血性贫血、再生障碍性贫血及血小板凝集功能障碍等。1例60岁女性患者，因胆囊炎、多囊肝合并感染静脉滴注头孢哌酮2g,bid，3天后查血常规示Hb 72g/L，BC 3.8×109/L，PLT35×109/L。骨髓片提示巨核细胞系统增生低下，立即停用头孢哌酮，而改用其他抗生素并合用利血生，5天后血常规升至正常。 1.4 神经系统不良反应绝大多数头孢菌素类药物，在常规剂量下不易透过血脑屏障，当大剂量应用时可能出现中枢神经系统症状。头孢菌素类药物可拮抗γ-氨基丁酸与其受体结合，从而引起神经毒性反应。头孢曲松可透过血脑屏障，在体内被代谢，当大剂量应用时，可引起脉络丛变态反应，故对中枢神经系统有一定。因婴幼儿血脑屏障发育尚不完善，故在应用时尤应注意。 1.5 二重感染随着第三代头孢菌素应用的日趋广泛，由难辨性羧状芽孢杆菌过度生长所致的伪膜性肠炎的发生率呈递增趋势。其中头孢哌酮、头孢他
各代头孢菌素的特点
第一代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定，但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。 3.对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。 4.半衰期短，0.5-1h，脑脊液中浓度低。 第二代头孢菌素的特点：1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对b-内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。 第三代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、第二代弱；对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用，以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶（革兰氏阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。
头孢菌素类药物研究进展
头孢菌素类药物研究进展 摘要：头孢菌素药物作为一类重要的抗菌药物，在抗生素工业中具有广阔前景。本文简单介绍了头孢菌素药物的研究进展。 关键词：头孢菌素药物研究进展 1948 年，意大利的Bronyzn发现头孢菌素；1956年，Abra-ham 等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素 C 和头孢菌素N，并于1961 年确定了头孢菌素C 的结构[1]。头孢菌素类抗生素属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，它们具有相似的杀菌机制。可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢菌素类抗生素是临床常用的一类十分重要的抗菌药，主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。目前其相关研究仍是抗生素药物研发的热点内容。自头孢菌素首次被发现到现在，头孢菌素类抗生素历经了五代发展，产品不断推陈出新。 1第一代头孢菌素 第一代头孢菌素主要应用于治疗革兰氏阳性菌感染，抗菌谱较窄，对于革兰氏阴性杆菌感染的治疗则需与氨基糖苷类抗生素联合用药。目前，第一代头孢菌素在国外临床应用上还普遍使用。这类头孢菌素均是7-ADCA或7-ACA的3、7-位取代衍生物，且7-位仍有一个氢原子未被取代，此类头孢菌素也被简称为7-氢头孢菌素。 此代头孢菌素对革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类。注射用头孢菌素类主要
第二代头孢菌素的特点
浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好，上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不？)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性，这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点： ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用则明显增强，且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗β-内酰胺酶 （2）抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新（酯）、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺，而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先 头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉，对，头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄，所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势，它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团，而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进，由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收比头孢氨苄更有优势，能使头孢克洛的血药峰值提前到达，血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%，抗菌效力更强，因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。
头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。 头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。 头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。
第三代头孢菌素类抗生素
第三代头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素类抗生素有：头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢特仑酯、氟氧头孢、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢地尼、头孢妥仑匹酯来源：上海市医师协会资料提供，版权所有 碳青霉烯类抗生素有：亚胺培南/西司他丁、美罗培南、比阿培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南/倍他米隆来源：上海市医师协会资料提供，版权所有 喹诺酮类抗生素（包括氟喹诺酮类）是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮类,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药；仅用在尿路感染中. 氟喹诺酮类抗生素包括环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、格帕沙星、司帕沙星、左旋氧氟沙星、托法沙星、洛美沙星等。此类抗生素严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童和孕妇是禁忌 使用的,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用。 按照世界卫生组织（WHO）对每种药日剂量的规定，按规定服用一次药就是1个DDD，DDD越高，说明用药的合理性就越差。我国40DDD的要求是指每百人每天的抗菌药物使用频度，这也是WHO的标准。据了解，现在我国医院抗菌药物平均使用频度达到81DDD，要达到目标尚有很大的差距。
五代头孢菌素的区别
五代头孢菌素的区别 头孢菌素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接不同侧链而制成的部分合成抗菌药物。其基本结构如下： 随着取代基R1和R2侧链的不断改变，生成了一系列具有不同特征的品种。现目前头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代，如下（勘误：表格有错误，应为铜绿假单胞菌）： 表1 五代头孢菌素类抗菌药物作用特点 第一代 ▎抗菌作用特点： 敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等，但对MRSA不敏感。 仅对少数G-杆菌有抗菌活性；对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效；头孢硫脒对肠球菌有效。 ▎代表药物及药代动力学特点：见表2 表2 第二代头孢菌素药代动力学特点 ▎临床应用： 治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。 头孢唑啉常作为外科手术预防用药。 头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻度或部分中度感染病例。 第二代 ▎抗菌作用特点：
对G-菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强，而对G+菌较第一代弱，对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。对多数β-内酰胺酶较第一代稳定，对金黄色葡萄球菌所产生的β-内酰胺酶的稳定性弱于第一代头孢菌素。 头孢呋辛在脑脊液中达一定浓度。 ▎代表药物及药代动力学特点：见表3 表3 第二代头孢菌素药代动力学特点 ▎临床应用： 治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌；流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。 用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。 注射用头孢呋辛是常用围手术期预防用药，也可用于部分脑膜炎的治疗。
头孢菌素类抗菌药最新研究进展
头孢菌素类抗菌药最新研究进展 作者：lizz 国际药业来源：文献点击数： 42 更新时间：2011-6-27 [关键字]：抗生素头孢菌素礼来ADM Basilea Abraham Ceftaroline头孢噻吩 健康网讯： 1 头孢菌素类抗生素简介 1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素，1956 年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于19 62年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其发展相当迅速，到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量居各类抗生素首位。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代： 第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发的，多为半广谱抗生素，耐青霉素酶，对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效，对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。因此，主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌感染。代表药有头孢唑林(cefa zolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发，其对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强，主要表现在抗β-内酰胺酶性能强和抗菌谱广，如革兰阴性菌(如大肠埃希菌、奇异变形菌等) 易对第一代头孢菌素耐药，而第二代头孢菌素对这些耐药菌株较有效；且对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形菌、部分柠檬酸杆菌、部
头孢克肟为第三代口服头孢菌素
头孢克肟为第三代口服头孢菌素 头孢克洛属第二代口服头孢菌素 头孢丙烯干混悬剂为第二代头孢菌素 头孢地尼为第三代头孢菌素 1、常用的第一代头孢有：先锋4号即头孢氨苄，为口服剂型; 先锋五号即头孢唑啉钠，仅为肌肉注射或静脉点滴用; 先锋六号即头孢拉啶，有口服剂也有针剂; 其他的第一代头孢还有头孢羟氨苄、头孢克罗等。至于头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 2.临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛（常用名有西力欣）、头孢替安等。 3.常用的第三代头孢有头孢噻肟钠、头孢曲松钠（常用名有罗氏芬、菌必治）、头孢哌酮钠（即先锋必）、头孢他啶（即复达欣）、头孢克肟（即世伏素）等等。 4.笫四代头孢菌素为近年来发现的一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，它不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，所以称为第四代头孢菌素。现在国家也明令使用药品的化学名，所以头孢类药物的名称将统一使用头孢**了。 第一代：头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶 头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈 头孢匹林头孢替唑 第二代：头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西
第三代：头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头 孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐 第四代：头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南 第一代对G+及抗药金黄色葡萄球菌作用强,对G-不敏感;对各种β-内酰胺酶稳定比较差,肾毒性较大 第二代对G+有较好的作用,对G-作用比第一代强,部分对厌菌有效,对β-内酰胺酶稳定,肾毒性较小 第三代对G+比第一、二代弱，对G-比较强，对β-内酰胺酶稳定性更高,肾基本无毒性 第四代结G+、G-均有高效抵制力，对绿脓杆菌作用显著 注G+、G-为革兰氏阴阳、阴菌
各代头孢菌素的特点与对比
各代头孢菌素的特点与对比 头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的１／４，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β－内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依其对β－内酰胺酶的稳定性及其开发年代，可分为４类，即第一至第四代头孢菌素。 第一代头孢菌素为６０年代及７０年代初开发，耐青霉素酶，对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌相当有效。对革兰阴性产生的β－内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。第一代头孢菌素的特点为，对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌较第二、第三代强；对各种β－内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差；对肾脏具有一定毒性，与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。 第二代头孢菌素为７０年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。第二代头孢菌素的特点为，对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性；对各种β－内酰胺酶较稳定；对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感；对肾脏毒性小；对绿脓杆菌无效。属此代的有：头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。 第三代头孢菌素系７０年代中期至８０年代初开发。本类头孢菌素性能稳定，作用时间长，不良反应较少，毒性也较低。本类头孢菌素的特点为，抗菌活性强，抗菌谱更广；对β－内酰胺酶稳定，对产生β－内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效；对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但对革兰阳性菌的活性不如第一代；有一定量能渗入炎症脑脊液中；对肾脏基本无毒性。比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。 第四代头孢菌素系８０年代中期后开发。本类头孢菌素对各种β－内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。
常用西药之头孢菌素类
头孢菌素类 1.头孢氨苄胶囊 【适应症】适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染：1.扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后胸腔感染；2.急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染；3.中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。4.上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染； 5.睑腺炎、睑炎、急性泪囊炎。 6.毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝组织炎、脓疱、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。 【用法】1.成人及体重20Kg以上儿童，常用量每日1～2g，分2次于早、晚餐后口服。2.20Kg体重以下儿童，一日每公斤体重40～60mg，分2次于早、晚餐后口服，或遵医嘱。 【不良反应】偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1.对青霉素过敏者慎用。2.肾功能严重损害者应酌情减量。
2.头孢羟氨苄片 【适应症】适用于敏感细菌所致的尿路感染，皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。 【用法用量】1.成人常用量：口服，一次0.5-1.0g（0.25g:2-4片；0.5g：1-2片），一日2次。2.儿童常用量：一次按体重15-20mg/kg，一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg，疗程至少10天；3.成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25-50ml/min、10-25ml/min和0-10ml/min时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。 【不良反应】1.本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。2.偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。 【禁忌】对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。 【注意事项】1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品。2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎，局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很
第三代头孢菌素有哪些
第三代头孢菌素有哪些 大家都听说过头孢，头孢是非常常用的一类消炎药物，很多人在日常感冒，或者嗓子发炎时都会选择使用头孢类药物去缓解。那么需要注意的是，对青霉素类药物过敏的人需要谨慎服用头孢类药物，防止过敏现象的产生。下面就让我们来一起看一看第三代头孢菌素究竟都有哪些。 第三代头孢菌素有:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢 哌酮，共同特点有: 1. 对G+菌抗菌活性弱于一、二代，对G-杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌作用强。 2. 对β-内酰胺酶高度稳定。 3. 对肾脏基本无毒性。
4. 半衰期长，分布广。 5. 用于治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。 头孢噻肟:为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。 对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用.抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。 临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。婴幼儿不能肌内注射。
对青霉素过敏及严重肾功能不全者慎用。 长期用药可致二重感染，如念珠菌病、伪膜性肠炎等，应予以警惕。头孢曲松:该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。 该药品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。
一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用
第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲?头孢羟氨苄? 头孢氨芐头孢来星? 头孢洛宁? 头孢噻啶头孢噻吩? 头孢匹林?头孢曲秦 头孢氮氟?头孢西酮? 头孢唑林?头孢拉定头孢沙定? 头孢替唑??? ? ?作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛? 头孢尼西? 头孢丙烯? 头孢呋辛 ? 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ?头孢孟多? 头孢雷特? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等 第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品? 头孢达肟? 头孢地尼? 头孢托仑? 头孢他美? 头孢克肟? 头孢甲肟 ? 头孢地秦? 头孢哌酮? 头孢噻肟? 头孢咪唑? 头孢泊肟? 头孢特仑? 头孢布烯 ? 头孢噻呋? 头孢噻林? 头孢唑肟? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素： ? 头孢他啶?头孢匹胺? 头孢磺啶 以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素： ? 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、
头孢菌素类的适应证和注意事项
头孢菌素类的适应证和注意事项 头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑 林、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性 与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有 头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用， 头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等，口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第 四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产 气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对革 兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。 【适应证】 1.第一代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢唑林。主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织 感染等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑林常作为 外科手术预防用药。 头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。 2.第二代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢呋辛。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道 感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。 头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服制剂，主要适用于上述感染中的轻症病例。 3.第三代头孢菌素：主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时 需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用。头孢噻肟、头孢曲松尚可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺 炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。 第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗；但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。 4.第四代头孢菌素：抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。
头孢菌素类抗生素简介
头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。 特点 先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。 区别 先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。 第一、二、三代头孢的主要差别在于： 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？ 5.肾毒性第三代<第二代<第一代，其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。 【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。 【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。 【用量用法】 1.肌注：用于一般感染，每次０．５ｇ，以注射用水２．５～３ｍｌ溶解，深部肌注，１日４次。2.静注：每次１ｇ，溶于等渗盐水或葡萄糖注射液２０ｍｌ中，缓缓推注，１日４～６次。 3.静滴：每次１～２ｇ，以等渗盐水或葡萄糖注射液１００ｍｌ溶解，在１小时内滴完，１日４次。小儿剂量：每日每千克体重４０～８０ｍｇ，分次给予。4.重症感染，可每４小时用２ｇ。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏，可
第三代头孢
第三代头孢菌素有：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮，共同特点有： 1.对G+菌抗菌活性弱于一、二代，对G-杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌作用强。 2.对β-内酰胺酶高度稳定。 3.对肾脏基本无毒性。 4.半衰期长，分布广。 5.用于治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。 头孢噻肟：为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用.抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。婴幼儿不能肌内注射。对青霉素过敏及严重肾功能不全者慎用。长期用药可致二重感染，如念珠菌病、伪膜性肠炎等，应予以警惕。 头孢曲松：该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。如新生儿（≤28天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液营养液治疗，则禁止使用头孢曲松，因为有产生头孢曲松-钙沉淀的危险。 头孢他啶：为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸（五水化合物），并加有一定量的无水碳酸钠，制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。头孢哌酮：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，有引湿性。1、对青霉素类药物过敏者慎用，对头孢菌素过敏者禁用。2、用药期间不宜饮酒及服用含酒精的药物。3、肾功能严重减退者慎用。4、可干扰体内维生素K 的代谢，造成出血倾向，大剂量用药时尤应注意。5、尚可改变血象，造成肝、肾损害和导致胃肠道反应。