应用第三代头孢菌素类药物发生不良反应的分析
药品不良反应分析报告实例
药品不良反应分析报告 （20 年月--20 年月） 生产企业：(盖章) 地址： 联系人： 电话： 报告日期： 一、企业监测体系建设概况 我司于2006年已建立药品不良反应报告和监测体系，并有效实施。2012年按《药品不良反应报告和监测管理办法》（卫生部令第81号）》和《浙江省药品不良反应报告和监测管理实施细则》完善我司药品不良反应监测体系、组织机构，明确其职责。 我司监管网络为一线销售人员从医院收集药品不良反应报告，汇总至市场部相关人员。市场部相关人员将数据汇总至相应QA人员，QA人员将数据上报至国家药品不良反应监测系统中。 组织机构： 我司处理药品不良反应/事件的专职部门为质量保证部，监测部门为市场部。 组成人员： 质量负责人、质保部负责人、一名市场部人员、一名QA人员。
职责： (1)市场部人员和QA人员及时收集与公司生产的药品有关的安 全性信息，发现与公司有关的药品不良反应，及时通过药品不良反应监测信息网络报告。每年向所在地药品不良反应监测机构提交药品不良反应监测工作报告； (2)对严重药品不良反应或者药品群体不良事件进行调查，必要时对药品采取紧急控制措施，如召回； (3)配合各级食品药品监督管理局、卫生行政部门和药品不良反应监测机构对药品不良反应或者群体不良事件的调查，并提供调查所需的资料，并填写《药品不良反应/事件报告表》，填报内容应真实、完整、准确。 (4)开展药品不良反应报告数据与药品质量的关联性研究，必要时进行重点监测或再评价； (5)按要求撰写和提交定期安全性更新报告； (6)正确介绍药品的使用要求和注意事项等，将说明书修改等安全性信息及时告知相关药品经营企业和医疗机构。 (7)经常查阅国家食品药品监督管理局定期通报国家药品不良反应报告和监测情况。 二、公司品种概况 我司现有1个品种：****（批准文号：国药准字*****）。20**年1月1日至9月30日，我司对该品种进行了生产.........
头孢类药物
一、头孢曲松钠 头孢曲松钠，Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素，用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好
三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素，类似于第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑，别名：甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名：Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安
第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴) 一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。 其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用； ③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。 二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。 三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。 1.过敏反应 过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。 2.凝血功能障碍 可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素Ｋ。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。 3.戒酒硫样反应 用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。 4.消化系统反应
头孢菌素类抗生素研究进展
头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸（6-APA），这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶，这是头孢菌素的一大特点。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代[1]。 第一代头孢菌素[2,3]较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻(cefalotin)、头孢拉定(cefradine）。 第二代头孢菌素[2,3]除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外，由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定，抗菌谱也较第一代广，所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌，除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第
药品不良反应分析报告报告材料
药品不良反应分析报告 药品不良反应（ADR）监测是合理用药的重要依据，是关系到广大患者用药安全，减少医患纠纷的一项重要工作。我院2019年第一季度共收集报告146例，现就2019年第一季度的ADR报告进行统计、分析，了解ADR发生的一般规律和特征，为临床合理用药提供参考。 一、ADR监测统计结果及分析 1、性别与年龄分布 我院2019年第一季度共收到146例ADR报告，其中男性66人，占比45.21 %，女性80人，占比54.79%。患者的年龄分布见表1： 表1 发生ADR患者的年龄分布 年龄/岁例数/n 构成比/% 0～10 32 21.92 11～20 4 2.74 21～30 8 5.48 31～40 14 9.59 41～50 24 16.44 51～60 19 13.01 > 60 45 30.82
合计146 100.00 2、患者家族史、既往史情况 146例ADR报告中，患者既往有过敏史的26例，占17.81%；无过敏史的113例，占77.40%；不详的7例，占4.79%。146例患者中有家族药物过敏史的0例，占0%；无家族药物过敏史的51例，占34.93%；不详的95例，占65.07%。
3、患者转归情况 146例ADR中，其中痊愈77例，占52.74%；好转45例，占30.82%；不详24例，占16.44%。大多数患者经积极治疗均好转或痊愈（占83.56%），不详占16.44%，主要因为观察时间不够长，说明我院医务人员发现药品不良反应能够及时上报。 4、药品剂型及用药途径分布 药品剂型 146例病例报告涉及药品剂型17种，以注射剂为主。本季度涉及药品剂型分布及所占比例见表2。 表2 药物剂型分布 剂型例次/n 构成比/% 注射剂142 64.25 粉针剂21 9.50
药品不良反应病例统计分析
药品不良反应病例统计分析 药品不良反应（ADR）是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应[1].本院是二级甲等医院，药品不良反应收集工作正在循序渐进开展；本文针对本院2014 年 1 月至2014 年12 月发生的47 例ADR 进行统计分析，以便找出其发生的特点及规律，减少或避免ADR 的发生，促进合理用药。 1 资料与方法 收集本院2014 年 1 月至2014 年12 月呈报的ADR 报告共47 例，其中包括住院部45 例，门诊 2 例。从患者的年龄、性别、引起ADR 的药品种类、临床表现、给药途径等方面对我院呈报的ADR 分别进行了分析。 2 结果与分析 2.1 性别与年龄分布 我院发生不良反应的患者中，男性13 例，女性34 例，男女性别比1:2.62,女性的ADR 发生率较高；患者的年龄跨度为1~80 岁，其中≥ 60 岁的老人有18 例。具体见表1. 2.2 引发ADR 的给药途径分布 47 例ADR 报告中，其中静脉给药45 例（95.75%），口服给药 2 例（4.25%），具体见表2.结果显示，静脉滴注给药方式引发的ADR 概率最高。 2.3 引发ADR 的药品种类 根据47 例ADR 报告分析，其中电解质平衡及营养药引发的ADR 居首位，有12 例，占总例数的25.53%;其次是中药注射剂引发的ADR,有11 例，占总例数23.41%.抗感染药引发ADR 有9 例，占总例数19.14%.具体见表3. 2.4 ADR 累及器官或系统及临床表现 根据ADR 报告，药物所致的器官或系统损害主要表现在皮肤及其附件、神经系统、消化系统等。其中，皮肤及其附件损害最为常见，占总比例的42.56%（20 例）。具体见表4. 3 讨论 47 例ADR 报告中，男性13 例，女性34 例，男女性别比为1:2.62,女性的ADR 发生率明显高于男性。这与女性生理状况有别于男性，且对药物较敏感、耐受性较差有关。年龄越大，ADR 发生例数越多。60 岁以上年龄组的患者ADR 发生例数较多，主要与老年患者机体器官功能衰退、药物代谢能力下降，而又常患有多种疾病尤其是慢性疾病，用药的机会、用药的时间和用药的品种都有所增加有关[2].随着我国人口老龄化的趋势，对老年患者ADR 的监测工作应成为重点[4]. 从统计结果看，我院ADR 以电解质平衡及营养药所占的比例最高（25.53%），其次是中成药（23.40%）和抗感染药（19.15%）。临床采用静脉注入电解质平衡及营养药的方法取得了令人满意的效果，但其不良反应易被人忽视。因此应加强我院电解质平衡及营养药的合理使用，防范不良反应的发生。 我院中药注射剂不良反应报告位居第二位。中药注射剂是传统中医药理论与现代生产工艺相结合的产物，突破了中药传统给药方式[5].我院中药注射剂作为辅助用药，广泛应用于各个科室，由于国家没有各类疾病关于中药注射剂规范诊疗的指南，临床上大多合并使用或者作为辅助用药反复使用，造成一些不安全的因素，增加了ADR 的发生率。另外，临床上
第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治
第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治 头孢菌类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7- 氨基头孢烷酸（7 -A-CA）加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌类药物以其菌谱广，杀菌力强，耐酸，耐酶，毒副作用相对较小等优点而广泛于临床。但随着临床应用的增多，其不良反应也时有报道，其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的不良反应报道最为普遍，已引起了医药界的广泛关注。 1 不良反应 1.1 过敏反应过敏反应为头孢菌素类药物最主要的不良反应，发生率约为0.5%～10%［1］。临床主要表现为皮疹、药物热、哮喘，严重者可致药物过敏性休克，甚至死亡。据调查，第三代头孢菌素类药物过敏反应发生率呈上升趋势，其过敏性休克的发生率居头孢菌素之首。头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松的皮疹发生率分别为 2.2%、1.8%、1.3%。在头孢菌素类药物致过敏性休克的病例中，头孢噻肟占17.7%，头孢哌酮占1 3.3%，头孢曲松占11.3% ［2］。 1.2 消化、泌尿系统不良反应胃肠道反应为第三代头孢菌素常见的不良反应，发生率为3.6%～10.8%，主要表现为腹泻。近年来，多有第三代头孢菌素引起消化道出血的报道，尤以头孢哌酮发生率居高。这可能与头孢哌酮抑制或破坏肠道内合成维生素K的正常菌群而使凝血酶原复合物生成减少有关。同时头孢菌素均有不同程度肾毒性。故对肾脏疾病或肾功能不全的患者应慎用。 1.3 血液系统不良反应临床主要表现为白细胞（WBC ）与血小板（PLT）下降、急性溶血性贫血、再生障碍性贫血及血小板凝集功能障碍等。1例60岁女性患者，因胆囊炎、多囊肝合并感染静脉滴注头孢哌酮2g,bid，3天后查血常规示Hb 72g/L，BC 3.8×109/L，PLT35×109/L。骨髓片提示巨核细胞系统增生低下，立即停用头孢哌酮，而改用其他抗生素并合用利血生，5天后血常规升至正常。 1.4 神经系统不良反应绝大多数头孢菌素类药物，在常规剂量下不易透过血脑屏障，当大剂量应用时可能出现中枢神经系统症状。头孢菌素类药物可拮抗γ-氨基丁酸与其受体结合，从而引起神经毒性反应。头孢曲松可透过血脑屏障，在体内被代谢，当大剂量应用时，可引起脉络丛变态反应，故对中枢神经系统有一定。因婴幼儿血脑屏障发育尚不完善，故在应用时尤应注意。 1.5 二重感染随着第三代头孢菌素应用的日趋广泛，由难辨性羧状芽孢杆菌过度生长所致的伪膜性肠炎的发生率呈递增趋势。其中头孢哌酮、头孢他
各代头孢菌素的特点
第一代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定，但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。 3.对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。 4.半衰期短，0.5-1h，脑脊液中浓度低。 第二代头孢菌素的特点：1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对b-内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。 第三代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、第二代弱；对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用，以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶（革兰氏阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。
头孢菌素类药物研究进展
头孢菌素类药物研究进展 摘要：头孢菌素药物作为一类重要的抗菌药物，在抗生素工业中具有广阔前景。本文简单介绍了头孢菌素药物的研究进展。 关键词：头孢菌素药物研究进展 1948 年，意大利的Bronyzn发现头孢菌素；1956年，Abra-ham 等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素 C 和头孢菌素N，并于1961 年确定了头孢菌素C 的结构[1]。头孢菌素类抗生素属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，它们具有相似的杀菌机制。可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢菌素类抗生素是临床常用的一类十分重要的抗菌药，主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。目前其相关研究仍是抗生素药物研发的热点内容。自头孢菌素首次被发现到现在，头孢菌素类抗生素历经了五代发展，产品不断推陈出新。 1第一代头孢菌素 第一代头孢菌素主要应用于治疗革兰氏阳性菌感染，抗菌谱较窄，对于革兰氏阴性杆菌感染的治疗则需与氨基糖苷类抗生素联合用药。目前，第一代头孢菌素在国外临床应用上还普遍使用。这类头孢菌素均是7-ADCA或7-ACA的3、7-位取代衍生物，且7-位仍有一个氢原子未被取代，此类头孢菌素也被简称为7-氢头孢菌素。 此代头孢菌素对革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类。注射用头孢菌素类主要
2016年药品不良反应分析报告
2016年药品不良反应分析报告 一、药品不良反应类型统计： 2016年我院共上报药品不良反应/事件报告179例，其中严重报告3例，占1.68%；新的严重报告2例，占1.12%；一般报告120例，占67.04%；新的一般报告54例，占30.16%。 二、按药品种类统计 化学药品不良反应上报166例，占92.7%；中成药品不良反应上报13例，占7.3%。详见见表1： 表1 按药品种类上报情况表
三、按药理作用统计 抗感染药品不良反应上报112例，占62.57%；非抗感染药品不良反应上报67例，占37.43%。见表2： 表2 按药理作用上报情况表 四、抗感染药品不良反应报告： 硝基咪唑类上报6例，占5.36%；头孢菌素类上报36例，占32.14%；青霉素类上报1例，占0.89%；其他B-内酰胺类上报5例，占4.46%；喹诺酮类上报54例，占48.12%；大环内酯类上报3例，占2.68%；其他抗生素上报6例，占5.36%；抗病毒药品上报1例，占0.89%。见表3： 表3 抗感染药品ADR上报情况表
五、报告科室分布 药品不良反应报告来自全院18科室，其中住院患者162例，门急诊患者17例。详见表4： 表4 ADR科室上报情况表
六、药品不良反应报告性别和年龄分布 在报告的179例ADR中，男性75例，女性104例。年龄分布区间为1-90岁，具体情况见表5： 表5 患者年龄分布情况 七、用药途径情况分析： 用药途径包括静脉给药及口服、皮下注射等。最常见仍为静脉滴注，占%。详见表6 表6 给药途径情况表
八、药物不良反应涉及的系统、器官及表现情况分析 上报的ADR涉及的系统损害多为皮肤及其附件损害，常见症状为皮疹、瘙痒等，具体内容见表7： 表7 药物不良反应所涉及的系统、器官及临床表现情况
第二代头孢菌素的特点
浅谈药物性质特点 原文再续后书接上一回。大家好，上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不？)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性，这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点： ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用则明显增强，且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗β-内酰胺酶 （2）抗菌谱较第一代头孢菌素广 常见的第二代头孢菌素有：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新（酯）、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺，而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。 首先 头孢克洛 头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉，对，头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄，所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势，它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团，而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进，由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收比头孢氨苄更有优势，能使头孢克洛的血药峰值提前到达，血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%，抗菌效力更强，因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。
第三代头孢菌素类抗生素
第三代头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素类抗生素有：头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢特仑酯、氟氧头孢、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢地尼、头孢妥仑匹酯来源：上海市医师协会资料提供，版权所有 碳青霉烯类抗生素有：亚胺培南/西司他丁、美罗培南、比阿培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南/倍他米隆来源：上海市医师协会资料提供，版权所有 喹诺酮类抗生素（包括氟喹诺酮类）是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮类,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药；仅用在尿路感染中. 氟喹诺酮类抗生素包括环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、格帕沙星、司帕沙星、左旋氧氟沙星、托法沙星、洛美沙星等。此类抗生素严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童和孕妇是禁忌 使用的,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用。 按照世界卫生组织（WHO）对每种药日剂量的规定，按规定服用一次药就是1个DDD，DDD越高，说明用药的合理性就越差。我国40DDD的要求是指每百人每天的抗菌药物使用频度，这也是WHO的标准。据了解，现在我国医院抗菌药物平均使用频度达到81DDD，要达到目标尚有很大的差距。
头孢类药物一 二 三 四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。 头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素类抗菌药最新研究进展
头孢菌素类抗菌药最新研究进展 作者：lizz 国际药业来源：文献点击数： 42 更新时间：2011-6-27 [关键字]：抗生素头孢菌素礼来ADM Basilea Abraham Ceftaroline头孢噻吩 健康网讯： 1 头孢菌素类抗生素简介 1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素，1956 年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于19 62年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其发展相当迅速，到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量居各类抗生素首位。 根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代： 第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发的，多为半广谱抗生素，耐青霉素酶，对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效，对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。因此，主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌感染。代表药有头孢唑林(cefa zolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。 第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发，其对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强，主要表现在抗β-内酰胺酶性能强和抗菌谱广，如革兰阴性菌(如大肠埃希菌、奇异变形菌等) 易对第一代头孢菌素耐药，而第二代头孢菌素对这些耐药菌株较有效；且对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形菌、部分柠檬酸杆菌、部
头孢克肟为第三代口服头孢菌素
头孢克肟为第三代口服头孢菌素 头孢克洛属第二代口服头孢菌素 头孢丙烯干混悬剂为第二代头孢菌素 头孢地尼为第三代头孢菌素 1、常用的第一代头孢有：先锋4号即头孢氨苄，为口服剂型; 先锋五号即头孢唑啉钠，仅为肌肉注射或静脉点滴用; 先锋六号即头孢拉啶，有口服剂也有针剂; 其他的第一代头孢还有头孢羟氨苄、头孢克罗等。至于头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 2.临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛（常用名有西力欣）、头孢替安等。 3.常用的第三代头孢有头孢噻肟钠、头孢曲松钠（常用名有罗氏芬、菌必治）、头孢哌酮钠（即先锋必）、头孢他啶（即复达欣）、头孢克肟（即世伏素）等等。 4.笫四代头孢菌素为近年来发现的一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，它不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，所以称为第四代头孢菌素。现在国家也明令使用药品的化学名，所以头孢类药物的名称将统一使用头孢**了。 第一代：头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶 头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈 头孢匹林头孢替唑 第二代：头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西
第三代：头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头 孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐 第四代：头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南 第一代对G+及抗药金黄色葡萄球菌作用强,对G-不敏感;对各种β-内酰胺酶稳定比较差,肾毒性较大 第二代对G+有较好的作用,对G-作用比第一代强,部分对厌菌有效,对β-内酰胺酶稳定,肾毒性较小 第三代对G+比第一、二代弱，对G-比较强，对β-内酰胺酶稳定性更高,肾基本无毒性 第四代结G+、G-均有高效抵制力，对绿脓杆菌作用显著 注G+、G-为革兰氏阴阳、阴菌
药物不良反应常见原因分析
药物不良反应常见原因分析 药品是一种特殊商品，在防病治病、保障人民身体健康中起着至关重要的作用，市场经济条件下，受急功近利的物欲刺激影响，使临床合理用药，合理治疗的传统医德受到打击和挑战，临床治疗中的不合理用药，引发了众多的医源性不良反应，甚或引起医疗差错事故，现药品是一种特殊商品，在防病治病、保障人民身体健康中起着至关重要的作用，市场经济条件下，受急功近利的物欲刺激影响，使临床“合理用药，合理治疗”的传统医德受到打击和挑战，临床治疗中的不合理用药，引发了众多的医源性不良反应，甚或引起医疗差错事故，现将药物不良反应常见原因分析如下。 1.超量应用 某些药物其治疗量与中毒量非常接近，临床应用，有严格的规定，尤其是儿童，要严格按照公斤体重核算药物用量，稍有超量，就会出现严重的毒副作用，造成无可挽回的后果，如辽宁省某市中心医院，1997年7月在治疗急性肠炎患儿时，静脉点滴磷霉素钠，药物剂量超过正常量3倍，输液过程中，患儿出现腹痛，抽搐，最后因呼吸、循环衰竭死亡；另有报道，某个体诊所业主，无证行医，在为一婴儿治病时，超剂量用药，两种药品用量超出正常用量的10倍以上，导致患儿死亡，构成一级医疗事故。 2.药品质量不纯 药品质量不纯与其不良反应的发生关系密切。据李燮彬报道，青霉素精制品皮试阴性肌注后不良反应的发生率为0.20%,而一般正常品发生率为0.43%,统计学处理，差异有非常显着性，（P<0.01）。另外，抗生素制剂中有大量的微细结晶、聚合物或降解物，输液中的微粒异物可导致静脉炎，在输液装置上加“终端滤器”，可防止或减少静脉炎的发生；另据赵誉华报道，在21例静脉点滴丹参注射液出现的输液反应当中，送检9例，结果热原反应阳性者5例（占55%），并将同批号丹参注射液5盒（50支），按药典要求用3只家兔进行测定，结果初测和复测均显示热原阳性。 3.过敏反应 随着医药卫生事业的发展，越来越多的医药品种用于临床，引起过敏反应的药物种类逐渐增多。唐静怡等统计了一组病例，药典未规定需先行做过敏试验的药物中，有52种药物导致了过敏反应猝死；有些药物试验阴性而用药过程中出现反应；部分药品在常规做过敏试验时，即可发生过敏性休克，更需注意的是，某些抗过敏药物本身也能引起过敏反应。 4.给药方法不当 临床用药，有严格规定，违规操作，会增加副作用。据郑玲等报道，某心衰患者，护士未严格执行医嘱，将应该静脉点滴的维生素C7g未稀释直接静脉输入，5min后，患者局部剧烈疼痛，静脉沿线明显红肿、压痛，经硫酸镁湿敷了3d后红肿始退，但血管仍呈条索状硬化。 5.违反操作常规 医疗工作人命关天，须严肃认真，一丝不苟，每个环节的敷衍了事，马马虎虎，都会造成严重后果。据窦氏报道，某患儿行唇裂修补术，术前护士将吗啡误为阿托品而注射，造成中毒，幸抢救及时而获救；另一8个月的支气管炎患儿，医生处方氨茶碱20mg,每日3次口服，药房人员误将10mg1片的氨茶碱拿成100mg1片，且分装2袋，也未向患儿家属交待清楚，结果每次服每袋中2片，实际每次服用400mg,较原量大20倍，造成严重中毒；临床护理中，违反操作规程，同样会酿成恶果，唐静怡等曾报道了2例猝死病人，均系未严格执行“三查七对”制度，将药物用错病人所造成。 6.忽视某些药物排泄特点 某些药物，能通过乳汁排泄，忽视此等特点，会殃及乳儿。据窦氏报道，2例冬眠灵中毒的患儿皆系其母服用冬眠灵所致；另据潘月清报道，一足月顺产正常男婴的妇女，产后3个月内因放置节育环出现“子宫功能性出血”而服妇康片，每次4片，每日3次，连服1个月后，使本来毛发乌黑、发育正常的乳儿造成内分泌紊乱，从而出现毛发白色、皮肤干燥、不出汗、烦躁哭闹、食欲不振、睡眠等一系列类似西蒙综合症和早老症的现象。 7.忽视药物副作用
各代头孢菌素的特点与对比
各代头孢菌素的特点与对比 头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的１／４，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β－内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依其对β－内酰胺酶的稳定性及其开发年代，可分为４类，即第一至第四代头孢菌素。 第一代头孢菌素为６０年代及７０年代初开发，耐青霉素酶，对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌相当有效。对革兰阴性产生的β－内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。第一代头孢菌素的特点为，对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌较第二、第三代强；对各种β－内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差；对肾脏具有一定毒性，与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。 第二代头孢菌素为７０年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。第二代头孢菌素的特点为，对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性；对各种β－内酰胺酶较稳定；对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感；对肾脏毒性小；对绿脓杆菌无效。属此代的有：头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。 第三代头孢菌素系７０年代中期至８０年代初开发。本类头孢菌素性能稳定，作用时间长，不良反应较少，毒性也较低。本类头孢菌素的特点为，抗菌活性强，抗菌谱更广；对β－内酰胺酶稳定，对产生β－内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效；对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但对革兰阳性菌的活性不如第一代；有一定量能渗入炎症脑脊液中；对肾脏基本无毒性。比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。 第四代头孢菌素系８０年代中期后开发。本类头孢菌素对各种β－内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。
第三代头孢菌素有哪些
第三代头孢菌素有哪些 大家都听说过头孢，头孢是非常常用的一类消炎药物，很多人在日常感冒，或者嗓子发炎时都会选择使用头孢类药物去缓解。那么需要注意的是，对青霉素类药物过敏的人需要谨慎服用头孢类药物，防止过敏现象的产生。下面就让我们来一起看一看第三代头孢菌素究竟都有哪些。 第三代头孢菌素有:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢 哌酮，共同特点有: 1. 对G+菌抗菌活性弱于一、二代，对G-杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌作用强。 2. 对β-内酰胺酶高度稳定。 3. 对肾脏基本无毒性。
4. 半衰期长，分布广。 5. 用于治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。 头孢噻肟:为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。 对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用.抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。 临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。婴幼儿不能肌内注射。
对青霉素过敏及严重肾功能不全者慎用。 长期用药可致二重感染，如念珠菌病、伪膜性肠炎等，应予以警惕。头孢曲松:该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。 该药品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。
头孢菌素类抗生素简介
头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。 特点 先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。 区别 先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。 第一、二、三代头孢的主要差别在于： 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？ 5.肾毒性第三代<第二代<第一代，其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。 【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。 【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。 【用量用法】 1.肌注：用于一般感染，每次０．５ｇ，以注射用水２．５～３ｍｌ溶解，深部肌注，１日４次。2.静注：每次１ｇ，溶于等渗盐水或葡萄糖注射液２０ｍｌ中，缓缓推注，１日４～６次。 3.静滴：每次１～２ｇ，以等渗盐水或葡萄糖注射液１００ｍｌ溶解，在１小时内滴完，１日４次。小儿剂量：每日每千克体重４０～８０ｍｇ，分次给予。4.重症感染，可每４小时用２ｇ。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏，可
第三代头孢
第三代头孢菌素有：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮，共同特点有： 1.对G+菌抗菌活性弱于一、二代，对G-杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌作用强。 2.对β-内酰胺酶高度稳定。 3.对肾脏基本无毒性。 4.半衰期长，分布广。 5.用于治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。 头孢噻肟：为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用.抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。婴幼儿不能肌内注射。对青霉素过敏及严重肾功能不全者慎用。长期用药可致二重感染，如念珠菌病、伪膜性肠炎等，应予以警惕。 头孢曲松：该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。如新生儿（≤28天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液营养液治疗，则禁止使用头孢曲松，因为有产生头孢曲松-钙沉淀的危险。 头孢他啶：为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸（五水化合物），并加有一定量的无水碳酸钠，制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。头孢哌酮：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，有引湿性。1、对青霉素类药物过敏者慎用，对头孢菌素过敏者禁用。2、用药期间不宜饮酒及服用含酒精的药物。3、肾功能严重减退者慎用。4、可干扰体内维生素K 的代谢，造成出血倾向，大剂量用药时尤应注意。5、尚可改变血象，造成肝、肾损害和导致胃肠道反应。