常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)

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头孢类药物一、二、三、四代特点和种类

头孢类药物一、二、三、四代特点和种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

抗菌药物分类(头孢分代)

抗菌药物分类(头孢分代)

抗菌药物分类一、β-内酰胺类(一)青霉素类青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。

(二)头孢菌素类第一代头孢菌素(开发年代1962—1970,代表药物为头孢唑林):头孢噻吩钠(先锋1)、头孢噻啶(先锋2)、头孢氨苄(先锋4)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄(先锋9)、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈第二代头孢菌素(开发年代1970—1976,代表药物为头孢呋辛,头孢呋肟):头孢呋辛钠、头孢呋辛酯(头孢呋肟)、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑,头孢来尼、氨苄唑头孢菌素,抗菌性质与第二代头孢菌素相近,主要用于革兰阴性菌感染,注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠(为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。

系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。

头孢拉宗钠对假单胞菌无效。

头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。

第三代头孢菌素(开发年代1977—1984,代表药物为头孢噻肟):头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺(为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水有抗菌作用。

头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。

本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用)、头孢特仑、拉氧头孢(半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近,抗菌谱与头孢噻肟近似,对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
70年代末至80年代初,抗菌谱比第一代更广,对革兰氏阴性菌的抗菌活性更强。 抗菌谱:G+菌较第一代略差;对金葡菌抗菌作用较头孢唑啉差。G-菌较第一代强。对多 数敏感肠杆菌有较好活性。 PK/PD:半衰期短,大部分原型经肾脏排出,肾毒性小于1代,部分可过血脑屏障。 不良反应:胃肠道反应。 临床应用:敏感菌所致的皮肤软组织、上下呼吸道等感染。 常见药物: ◆ po 头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。 ◆ iv型经肾脏排出,不用于中枢神经系统感染。 不良反应:胃肠道反应,肾毒性明显。 临床应用:适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染。 常用药物: ◆ 口服 头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。 ◆ 注射 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒。
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第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
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第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代,具有更广泛的抗菌谱,特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性强,厌氧菌感染需联合使用;部分有 强抗铜绿作用,头孢他啶>头孢哌酮,对β-内酰胺酶稳定性高,但对ESBLs无效。 临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应:胃肠道反应。
常见药物:po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
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第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定,但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD:半衰期短;组织分布广,大部分原型经肾脏排出,对肾基本无毒性。 临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等) 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应:胃肠道反应,CKD者警惕CNS。

第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品

第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品

第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对
G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。

常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。

第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。

常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。

第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。

常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

头孢克肟头孢曲松头孢他啶头孢泊肟酯头孢哌酮钠头孢匹胺钠头孢唑肟钠头孢噻肟钠盐酸头孢他美酯头孢地秦钠头孢地尼头孢特仑匹酯盐酸头孢甲肟头孢他啶(含碳酸钠)头孢布烯头孢妥仑匹酯头孢匹胺
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。

常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。

头孢菌素类分代

头孢菌素类分代

头孢菌素类分代头孢菌素类分代(根据卫生部抗菌药物监测网材料)1、一代头孢菌素类:头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV),头孢唑林钠(先锋霉素V),头孢羟氨苄,头孢拉定(头孢环己烯,先锋霉素Ⅵ),头孢噻吩,头孢噻啶,头孢硫脒,头孢乙氰(头孢乙腈),头孢替唑,头孢匹林(头孢吡硫)2、二代头孢菌素类:头孢呋辛钠(头孢呋肟),头孢呋辛酯(新菌灵),头孢克洛(头孢氯氨苄),头孢孟多(头孢羟唑),头孢替安,头孢丙烯,头孢雷特,头孢尼西3、三代头孢菌素类:头孢噻肟(头孢氨噻肟),头孢曲松(头孢三嗪),头孢哌酮(头孢氧哌唑,先锋必),头孢他啶(头孢噻甲羧肟,复达欣),头孢克肟(世伏素),头孢泊肟,头孢甲肟,头孢地秦,头孢磺啶(头孢磺吡苄),头孢唑喃,头孢唑肟,头孢咪唑,头孢他美脂,头孢特伦酯,头孢布坦,头孢地尼,头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类:头孢吡肟(马斯平),头孢克定(头孢立定),头孢匹罗(派新)5、头孢菌素类+酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦,头孢噻肟/舒巴坦,头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PB P而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PB P是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

应用第三代头孢菌素类药物发生不良反应的分析

应用第三代头孢菌素类药物发生不良反应的分析

优越性,但不良反应应引起重视。 要加强医务工作人员的继续 教育,定期进行抗生素药物合理使用的培训学习,加强不良反 应监测,提高对不良反应的警惕性,科学、合理、规范地应用药 物,以保证患者用药安全有效,更好地服务于患者。
(收稿日期:2010-04-14)
老年人常用药物不良反应分析
刘慧林
(渭阳柴油机厂职工医院,陕西 宝鸡 721300)
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万方数据
临床用药
菌群失调,引起维生素 K 的缺乏,有发生肾功能不全可能,因此 本类药物用于儿童、老年人及肾功能不全患者时医师要提醒患 者可能发生的不良反应,在用药过程中随时了解、掌握患者用 药后的反应情况,及时调整用药剂量和用药间隔时间,以达到 最好的治疗效果,减少不良反应的发生。
总之,第三代头孢菌素在临床抗感染治疗方面有着极大的
基层医学论坛 2011 年第 15 卷 3 月中旬刊
万方数据
4 种共 17 例患者发生了不同程度器官系统的损坏, 累及到皮
肤、消化系统、心血管系统、呼吸系统、中枢神经及外周。 根据其
不良反应所涉及药物及例数,累及器官系统损害进行原因分析
统计。
21111结果
2.1....不良反应涉及药物及例数 头孢哌酮钠 3 例, 头孢
噻肟钠 8 例,头孢曲松钠 2 例,头孢哌酮钠舒巴坦钠 4 例。
⑤与给药时间和输液滴速有关:合理的给药时间是发挥药 物疗效, 减少不良反应的关键。 第三代头孢菌素药物半衰期 (T1/2)较短,是时间依赖性药物,宜一日多次给药,而临床上尤其 是在门诊患者需要输液治疗时,医生为了方便患者常将药物 1.d 总药量一次性静滴给药,使药物剂量加大,这不仅降低了疗效, 而且增加了不良反应。 还有医生、护士对输液的给药速度有所 忽视,可以从处置笺看出医生很少注明静滴的给药滴速,在静 滴时全凭护士经验调节给药滴速,且现在常用的一次性输液器 螺丝的松动造成滴速的改变,还有少数患者不懂输液滴速的重 要性,随意变动调节器改变滴速。 由于静滴速度的过快或过慢 都会影响药物疗效,从而增加了过敏反应发生率。

各代头孢区别及用药方法

各代头孢区别及用药方法

各代头孢区别及用药方法头孢菌素是一类广泛使用的抗生素,属于β-内酰胺类药物。

它们具有广谱抗菌活性,可用于治疗多种感染疾病,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。

头孢菌素根据其结构和活性的不同,分为几个代别,每一代都有其独特的特点和适应症。

本文将讨论各代头孢菌素的区别以及其用药方法。

一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早开发的头孢菌素类药物,包括头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉啶等。

它们对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有较好的抗菌活性,但对耐药的细菌和某些革兰阴性菌的覆盖范围有限。

因此,第一代头孢菌素主要用于治疗轻至中度的感染,如皮肤和软组织感染、尿路感染等。

另外,对于手术预防性使用也较为常见。

然而,第一代头孢菌素的抗菌谱相对较窄,对于一些耐药菌株的治疗效果较差。

二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素是在第一代头孢菌素基础上进行改进和扩展的产物,它们在抗菌活性上相对于第一代有所提升,并且对一些革兰阴性菌具有更广泛的覆盖范围。

包括头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛等。

第二代头孢菌素可用于治疗上呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿生殖道感染等。

另外,它们还常用于治疗一些手术相关的感染。

与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素的抗菌活性更强,但对一些耐药菌株仍然存在一定的限制。

三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是目前临床使用最广泛的一类头孢菌素,包括头孢克肟、头孢曲松、头孢噻肟等。

它们在抗菌活性和药代动力学上相对于前两代有显著的改进。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌有较好的覆盖范围,尤其对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等耐药菌有较高的活性。

因此,第三代头孢菌素常用于治疗严重的感染,如腹腔感染、中耳炎、骨关节感染等。

此外,由于第三代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性较好,因此也可用于治疗皮肤和软组织感染。

四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素是目前开发的最新一代头孢菌素,包括头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们在抗菌活性和药代动力学上进一步改进,对革兰阴性菌和耐药菌的覆盖范围更广。

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素,自1964年第一代头孢菌素问世以来,已发展到第五代产品。

这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症,因此,对它们进行深入了解,对临床医生和药师来说具有重要意义。

本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。

一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素(1964-1970)主要包括头孢氨苄、头孢拉定等,对G+菌作用强,对G-菌作用较弱。

它们对于β-内酰胺酶不稳定,组织穿透力相对较强。

1.第二代头孢菌素(1970-1980)以头孢克洛、头孢呋辛等为代表,对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定,组织穿透力也较强。

1.第三代头孢菌素(1980-1990)以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表,对G-菌的抗菌作用增强,对G+菌作用减弱。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好,组织穿透力较强。

1.第四代头孢菌素(1990-2000)以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表,抗菌谱进一步扩大,对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定,组织穿透力强。

1.第五代头孢菌素(2000年以后)主要包括头孢洛林、头孢托罗等,对各种类型的细菌,包括耐药菌具有强大的抗菌活性。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高,组织穿透力强。

二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。

然而,对于G-菌感染,第一代头孢菌素的效果并不理想。

在常用剂量下,患者每日给药3—4次,每次250—500mg。

1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素,其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。

其中,脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体,而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。

在使用第二代头孢菌素时,一般推荐剂量为每日500mg,分两次给药,以便维持稳定的血药浓度,达到最佳的治疗效果。

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢是临床治疗细菌感染类疾病相对常用的一种抗生素药物,目前已经发展到了第五代。

但在临床治疗当中,有很多患者会对医生推荐的低代别头孢产生疑问,认为代别越高的头孢效果越好。

那么事实真的是如此吗?就让我们一起来了解一下吧!什么是头孢?头孢是头孢菌素类抗生素的简称,属于β—内酰胺类抗生素当中的一员,与大名鼎鼎的青霉素有着“同族”的亲缘关系,因其分子当中含有头孢烯而得名头孢菌素。

与青霉素的作用机理相似,头孢菌素也是一种通过抑制细菌细胞壁的生成来杀灭细菌的抗生素,但相比青霉素而言,头孢菌素类抗生素却有着相对更好的效果、更低的过敏反应危险度与更广阔的抗菌谱,因此在临床治疗当中得到了相对广泛的应用。

头孢能治疗哪些疾病?头孢菌素类药物属于是一种广谱抗生素,相较于同族的青霉素有着更加广泛的抗菌谱,对于金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌等多种细菌都有着明显的效果,在临床上通常用于治疗因细菌引发的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎等细菌感染类疾病。

但是,头孢类药物并不是在临床治疗患者过程当中的首选,这是因为头孢对敏感细菌的抗菌活性不如青霉素,而对耐青霉素的细菌也可以采用价格相对低廉的红霉素与氯霉素替代。

此外,头孢作为一种仅对细菌有抗性的抗生素,对于那些因病毒、支原体、衣原体或真菌等病原体的感染没有治疗作用,因此通常只在对细菌感染的患者进行治疗的过程当中作为备选使用。

目前的5代头孢,有着怎样的区别?1.一代头孢一代头孢是最早被开发并投入使用的头孢菌素类药物,其中有注射用的头孢噻吩、头孢赛鼎以及口服类的头孢氨苄、头孢拉定与头孢克罗等。

相对于后续的几代头孢而言,一代头孢的抗菌谱相对较窄,其主要作用是对抗革兰阳性菌引发的感染。

而在对抗革兰阴性菌的过程当中,由于其对阴性菌产生的β—内酰胺酶尚不稳定,很容易被一些革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏,因此对抗效果实际上并不理想。

头孢噻肟等在抗菌谱、药动学和适应证上的区别

头孢噻肟等在抗菌谱、药动学和适应证上的区别

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头孢噻肟等在抗菌谱、药动学和适应证上的区别
作者:杨晓庆
来源:《中国社区医师》2008年第16期
问:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证上有哪些不同点?
答:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,对G-菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。

但各自的侧重点不同,对G-菌中的肠杆菌科而言,头孢噻肟作用最强,其次为头孢他啶,头孢哌酮最差。

对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等不发酵杆菌来说,头孢他啶、头孢哌酮作用较强,而头孢噻肟最差。

在药代动力学上,头孢他啶和头孢噻肟主要经肾排泄,对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效较好。

70%的头孢哌酮,30%~40%的头孢曲松经肝胆系排泄,因此,这两种药在肝胆中的浓度较高,适用于肝胆系感染。

对肾功能不全的病人,这两种药在剂量调整上不是很严格。

但经胆道进入肠腔中药物多,易发生消化系统的不良反应、菌群失调及二重感染。

除了头孢哌酮外,其余药物对β-内酰胺酶较稳定,头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降,在处理严重G-菌感染时需用较大剂量。

头孢哌酮可抑制肠道细菌合成维生素K,长期应用可因凝血酶原合成不足,有出血倾向。

头孢哌酮难以透过血脑屏障。

头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用抗菌活性、药代动力学、用药选择、不良反应及注意事项等要点区别

头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用抗菌活性、药代动力学、用药选择、不良反应及注意事项等要点区别

临床头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用及抗菌活性、药代动力学、临床用药选择、不良反应及注意事项等要点区别头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松是临床上常用的三代头孢菌素,均为半合成的广谱β-内酰胺类抗菌药物,主要通过抑制粘肽转肽酶,使其催化的反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡而发挥抗菌作用。

第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用较第一二代强,对革兰阳性菌较第一二代弱,无肾毒性,酶稳定性较第一、二代强,对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用。

抗菌活性区别头孢他啶是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用最强的药物;头孢哌酮对β-内酰胺酶不稳定,多与酶抑制剂组合使用;头孢曲松是头孢菌素类中半衰期最长药物。

头孢他啶和头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性,而对革兰阳性菌的作用比较差。

而头孢曲松对链球菌属尤其是肺炎链球菌具有较强的抗菌活性,而对铜绿假单胞菌无效。

具体抗菌谱区别如下:头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的抗菌谱注:+:表示敏感菌超过60%;±:表示敏感率30%-60%;0:敏感菌少于30%;空白为无资料。

药代动力学区别表2 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的药动学特点上述表可以看出头孢哌酮和头孢曲松主要通过胆汁和肾双通道代谢,因此肾功能不全患者不需要调整剂量,胆道感染首选此两种药物;头孢他啶主要通过肾脏代谢,肾功能不全患者需减量应用,对于泌尿系感染三种药物首选头孢他啶、临床用药选择区别三种药物均属于 B 级,妊娠期内使用较为安全。

头孢曲松和头孢他啶的哺乳分级为L1 级(最安全),头孢哌酮的哺乳分级为L2 级(比较安全)。

三种药物临床选择推荐如下:头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的临床选择推荐不良反应与注意事项区别三种头孢菌素的不良反应有相似之处,常见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应,腹泻、恶心、呕吐消化系统症状等。

三代头孢菌素由于抗菌谱广,可致二重感染,如假膜性肠炎、念珠菌感染等。

头孢一二三四代的区别

头孢一二三四代的区别

头孢一二三四代的区别头孢是一类广泛使用的抗生素,被广泛应用于治疗多种细菌感染。

在头孢类抗生素中,有一到四代的区分,每一代均具有不同的特点和应用范围。

下面我将详细介绍头孢一二三四代的区别。

头孢一代头孢一代抗生素是最早问世的头孢类抗生素。

它们具有广谱抗菌作用,可以有效清除许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

常见的头孢一代抗生素有头孢唑啉、头孢地尼等。

头孢一代抗生素的特点如下: - 抗菌谱窄:头孢一代抗生素主要对革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有效。

- 不耐酶性:它们对一些酶的抵抗能力较强,因此在患有酶产生的感染中,头孢一代抗生素可能不太有效。

- 应用范围有限:头孢一代抗生素主要用于轻至中度的感染,如皮肤感染、尿路感染等。

头孢二代头孢二代抗生素是在头孢一代的基础上进行了改进的新一代抗生素。

与头孢一代相比,头孢二代的抗菌谱更广,对一些革兰氏阴性菌也具有一定的抗菌作用。

常见的头孢二代抗生素有头孢丙烯、头孢孟多等。

头孢二代抗生素的特点如下: - 抗菌谱扩大:相较于头孢一代,头孢二代对革兰氏阴性菌的覆盖范围更广,包括某些肠杆菌科细菌。

- 部分耐酶性:头孢二代抗生素在一定程度上能够应对一些酶产生的抗药性。

- 应用范围适中:头孢二代抗生素常用于呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。

头孢三代头孢三代抗生素在头孢二代的基础上进一步改进,是近年来应用最广泛的头孢类抗生素。

它们具有更广泛的抗菌谱,特别对革兰氏阴性菌的覆盖范围更大,同时还对某些革兰氏阳性菌有良好的覆盖作用。

常见的头孢三代抗生素有头孢曲松、头孢他啶等。

头孢三代抗生素的特点如下: - 广谱抗菌能力:头孢三代抗生素具有更广泛的抗菌谱,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。

- 良好的耐酶性:头孢三代抗生素对一些产酶菌也具有一定的抗药性,具有良好的耐药性。

- 应用范围广泛:头孢三代抗生素主要用于复杂感染,如腹腔感染、呼吸道感染等。

头孢四代头孢四代抗生素是最新一代的头孢类抗生素,也是目前最广泛应用的头孢类抗生素。

头孢那么多你知道如何选择吗

头孢那么多你知道如何选择吗

头孢那么多你知道如何选择吗发布时间:2021-09-23T05:37:42.180Z 来源:《中国医学人文》2021年7月20期作者:代丽[导读] 头孢这个药相信多数人都不陌生,而且多数人在家庭医药箱中都有备用。

代丽金堂县淮口社区卫生服务中心,四川省成都市,610400头孢这个药相信多数人都不陌生,而且多数人在家庭医药箱中都有备用。

头孢在临床上的应用十分广泛,一般来说如果出现了小炎症,大多数人都会选择吃头孢来缓解症状,而且出现感染多数医院也会建议使用头孢类药物来进行消炎。

但是市场上头孢药物的种类那么多,头孢开头的药物数不胜数,到底应该如何选择呢?任何事物都是不断变化和发展着的,自然也会出现更迭换代的情况,譬如说我们的手机从最初的座机到现代的智能机,就是在不断的发展和更新,生活中很多事物都是不断更新和进步。

而头孢作为一种抗生素,其实也在不断进步和发展着,正如手机功能的更新和换代,是更好的满足人们的实际需求,而头孢的更新也是为了满足人类的相关需求。

目前来看,头孢总共有五代,那么到底应该如何选择和使用呢?1、什么是头孢头孢实际上就是头孢类抗菌药的总称,在抗生素的市场中占据较大的比例。

头孢属于β-内酰氨类的一种,其抗菌的原理和机制为:抑制细菌细胞壁的合成,进而发挥其抗菌的活性。

市场上头孢抗生素类药物的种类比较多,随着医疗领域的快速发展和进步,目前市场上的头孢主要有五代,而每一代头孢的临床应用、抗菌谱等方面都有明显差异存在,在使用的过程中一定要严格按照医嘱使用。

而头孢与青霉素类的抗生素存在交叉过敏反应,所以如果对青霉素有过敏史,应慎用头孢,不建议使用,总之在使用中必须要根据医嘱合理使用。

头孢到底有什么优点呢?我们可以从以下方面进行分析:①抗菌谱广泛,对于部分的革兰氏阳性细菌或者革兰氏阴性菌都有一定的抗菌效果,进一步来说对于常见的致病菌都一定的抗菌活性,也正因为如此在临床上有十分广泛的应用。

②细菌如果产生了破坏抗菌药物的酶,就会对抗菌药物产生耐药,而头孢菌素相对稳定,不会对这种酶产生耐药,人体的胃酸无法破坏头孢菌素,所以药效较为稳定。

各代头孢区别与用药方法

各代头孢区别与用药方法

各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了,但是令人最头疼最难记得也是它,因为有太多代头孢了,从第一代到至今已经有五代。

头孢菌素类药物属于β-内酰胺类抗微生物药,它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点,是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物,当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种,根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。

今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明,帮助大家对头孢有一个全面了解。

第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中,主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。

它们主要是对革兰氏阳性菌感染,包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用,主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。

主要用法是对于头孢唑林,每次0.5g左右,通过静脉输液为主,头孢拉定每次1g左右,通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服,普通的片剂或胶囊,需要空腹服药,这样才能够减少药物对胃部的刺激,缓释片剂也可以在饭后服药。

第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯,它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用,所以被称之为是广谱抗生素,常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。

也被用作围手术期的预防用药,以头孢呋辛为例。

头孢呋辛主要是1g左右,通过静脉输液应用,头孢呋辛酯口服0.3g左右,进食服用或者和牛奶同时服用即可,头孢克洛也是口服,用量在0.3g左右,一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用,普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物,这样是为了减少肠道反应。

如果是缓释片,则需要在进食或餐后一小时内服用,每天服用两次就可以。

第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。

常用头孢类抗菌药物间的比较

常用头孢类抗菌药物间的比较

R2 O
S N
R1
R 1 抗菌活性 药代特征
COOH
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类 抗生素,按其抗菌性能分四代[3]:
G+ G- 酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性
Ⅰ代:++++ + 不稳定 无效 - ++
Ⅱ代:+++ ++ 稳定 #43;++ 稳定 有效 + ±
Ⅳ代:++ ++++ 稳定 有效 + ±
[4] 孙样,王宇驰,张春然,唐克慧*头孢菌素类抗生素的发现与发展[J]. 国外医药抗 生素分册,2014,35(4):154-15
[5] 薛雨,陈宇瑛.头孢菌素类抗生素的最新研究进展[J]. 中国抗生素杂志,2011, 36 (2):86-90.
[6] 曾国富,许惠溢,宣迎梅,邵永钊,黎碧云,谢根英,任玲珑. 常用第一、二代头 孢菌素的体外抗菌活性研究[J].海峡药学,2015,21(1):47-49
常用头孢类抗菌药物间的比较


头 孢
不良反应





药动学特征
抗菌谱
头孢菌素作用机制及耐药机制
作用机制[2]:
--抑制细菌细胞壁的 合成 --作用靶位:转肽酶
耐药机制[2]: --细胞壁通透性降低 --与PBPs亲和力与结合率降低 --产生β-内酰胺酶 --细菌自溶酶缺乏
R2
抗菌活性 药代特征 对酶稳定性
粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效
第三代头孢菌素比较
常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性[7]

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治【摘要】根据国内外有关文献报道,第三代头孢菌素类药物的不良反应屡有发生。

只有掌握该类药物的不良反应,做到合理用药,尽量减少不良反应的发生。

科学、合理、规范地应用第三代头孢菌素可以提高临床治疗效果。

【关键词】第三代头孢菌素;不良反应;防治第三代头孢菌素类药物以其抗菌谱广,杀菌力强,耐酸,耐酶,毒副作用相对较少等优点而广泛用于临床。

随着临床应用增多,不良反应也时有报道,引起了广大医务工作者的重视。

笔者认为,只有掌握好该类药物的合理应用,才能减少不良反应的发生。

1常见的不良反应1.1过敏反应过敏反应为头孢菌素类药物最主要的不良反应,发生率0.5-10%。

临床主要表现为皮疹、药物热、哮喘等。

严重者可致过敏反应性休克,甚至死亡。

据文献报道[1],第三代头孢菌素类药物过敏反应发生率呈上升趋势,其过敏休克的发生率居头孢菌素之首。

头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松的皮疹发生率分别为2.2%,1.8%和1.3%。

1.2消化系统反应胃肠道反应为第三代头孢菌素常见不良反应,发生率为3.6-10.8%,主要表现为腹泻[2].1.3神经系统反应绝大多数头孢菌素类药物,在常规剂量下不易透过血脑屏障,当大剂量使用时,可能出现中枢神经系统症状。

曾有报道应用头孢哌酮引起延髓受损样反应。

1.4心血管系统反应第三代头孢菌素对心血管系统ADR可逐渐自行消失,必要时可对症治疗。

1.5双硫仑反应患者应用含N-甲基四氮唑(MTT)基团的头孢菌素期间饮酒,可发生面红、胸闷、心跳加速,呼吸困难、呕吐等双硫仑样反应,又称为戒酒硫样反应。

1.6二重感染由于该类药物的广泛应用,由难辨性羧状芽孢杆菌过度生长所致的伪膜性肠炎的发生率呈递增趋势。

其中头孢哌酮、头孢他啶和头孢噻肟的发生率分别为0.15%、0.12%、0.14%。

长时间应用该类药物使体内正常菌群改变,引起耐药菌株大量繁殖,导致二重感染。

在应用时一定要认真观察,发现问题及时处理。

头孢分类及代表药物、常用口服制剂、不良反应、双硫仑样反应、出血反应及儿童社区获得性肺炎鉴别诊断

头孢分类及代表药物、常用口服制剂、不良反应、双硫仑样反应、出血反应及儿童社区获得性肺炎鉴别诊断

头孢分类及代表药物、常用口服制剂、不良反应、双硫仑样反应、出血反应及儿童社区获得性肺炎鉴别诊断头孢菌素是广谱半合成抗生素,临床中广泛用于预防和治疗细菌感染,头孢菌素基本能够覆盖病原菌。

分类及常用代表药物头孢唑林、头孢呋辛具有较好抗葡萄球菌活性,用于经皮手术围手术期预防用药。

头孢呋辛有静脉、口服制剂,可序贯治疗。

抗菌谱区别头孢吡肟多用于粒缺伴发热,产ESBLS 患者,可作为儿童社区获得性细菌性脑膜炎抗菌治疗方案中的替代治疗。

肾功能不全使用时注意中枢不良反应-头痛、精神异常、癫痫发作等。

第三代头孢菌素区别敏感金黄色葡萄球菌:头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。

三代头孢中,头孢曲松与头孢噻肟抗球菌活性好,可用于社区获得性肺炎的治疗,头孢曲松还用于淋病的治疗。

对肠杆菌:头孢曲松> 头孢噻肟> 头孢他啶> 头孢哌酮。

对铜绿假单胞菌(PA):头孢他啶> 头孢哌酮>头孢曲松> 头孢噻肟。

头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强,超过氨基糖苷类。

PA 耐药机制复杂,包括产生灭活酶或钝化酶、外膜孔蛋白缺失、耐特种药和耐多药外排泵以及生物被膜形成。

使用针对耐药铜绿假单胞菌需要联合使用抗PA 药物。

门诊常用头孢菌素口服制剂头孢菌素对脑脊液穿透性头孢曲松或头孢噻肟可用于治疗肺炎链球菌、产酶流血嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌引起的细菌性脑膜炎。

头孢曲松使用需注意两点:1)避免联合使用钙剂。

2)不得用于新生儿高胆红素血症治疗。

头孢曲松能取代胆红素与血清白蛋白结合,导致这些患者可能发生胆红素脑病的风险。

有黄疸新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿慎用或避免使用。

警惕双硫仑样反应头孢美唑、头孢孟多、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢替安、拉氧头孢以及甲硝唑、呋喃唑酮、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲均常见双硫仑样反应。

头孢菌素类抗菌药以母核7-氨基头孢烯酸为基础,若7-ACA 环的3位上有甲硫四氮唑侧链,如头孢哌酮,可与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,抑制乙醛脱氢酶的活性,使酒精初步代谢生成的乙醛积聚而引起双硫仑样反应。

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头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮,四种头孢类抗生素之间的区别!
第三代头孢菌素药物众多,包括注射制剂与口服制剂,但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。

这四种头孢类抗生素之间有什么区别?
头孢菌素分类及特点
一、抗菌谱的区别
1.对于敏感金黄色葡萄球菌:头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。

2.对于肠杆菌:头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。

3.对于铜绿假单胞菌:头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。

头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强,超过氨基糖苷类。

4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差,现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。

5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。

二、药动学的区别
头孢曲松半衰期较长,一天只需给药一次。

头孢曲松易透过血脑屏障,常用于细菌性脑膜炎的经验治疗;头头孢哌酮较难透过血脑屏障,一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。

三、临床评价
1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级,妊娠期内使用较为安全。

2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级(最安全),头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级(比较安全)。

三、不良反应的区别
1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基,容易导致双硫仑反应。

头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。

2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险,其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。

危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经
鼻饲管高营养患者;对危险人群宜同时给予维生素K,每日10 mg,同时监测凝血酶原时间。

参考文献:
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[4] 贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010,978 - 7 - 5345 - 7232 - 6
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