一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

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一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生素的分类
头砲氤甲
头抱瓮氨节
头抱氨节
头抱来星
头抱洛宁
头抱嗥喘
头抱嗟吩
头孑包匹林
头鞄曲秦
头鞄氮氟
头孢西酮
头孢唑林
头孢拉定
头孢沙定
头孢替唑
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌
二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者
第一代
第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的 葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另 外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、 肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆 菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括:
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢 菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的, 对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于 治疗院内感染。
性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
头孢克洛
头孢尼西
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢唑南
第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:
头孢孟多
头孢雷特

头孢菌素的分类及应用简介

头孢菌素的分类及应用简介

头孢菌素的分类及应用简介头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类抗生素。

它们在医学领域中被广泛使用,具有广谱抗菌活性,对许多细菌感染具有良好的疗效。

本文将对头孢菌素的分类及应用进行简要介绍。

一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同,可以分为多个世代。

目前已经发展出四代头孢菌素。

1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢噻肟等。

这些药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性,特别适用于治疗耐药性较低的细菌感染。

然而,由于其抗菌谱较窄,因此在治疗复杂感染时的应用受到限制。

2. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢菌素、头孢呋辛等。

相较于第一代,第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的抗菌活性更强,尤其对某些肠道细菌感染具有较好的疗效。

此外,第二代头孢菌素还对一些耐药性较高的细菌感染有一定的覆盖范围。

3. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等。

与前两代相比,第三代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱,尤其对某些耐药性较高的革兰阴性菌感染有良好的疗效。

此外,第三代头孢菌素还具有较好的组织渗透性,能够有效穿过血脑屏障,适用于治疗中枢神经系统感染。

4. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢米诺等。

第四代头孢菌素在抗菌谱上进一步扩展,对某些耐药性较高的细菌感染具有更好的疗效。

此外,第四代头孢菌素还具有较好的稳定性,能够抵抗β-内酰胺酶的降解,因此在治疗产生β-内酰胺酶的细菌感染时具有一定的优势。

二、头孢菌素的应用头孢菌素广泛应用于多种感染的治疗。

以下是头孢菌素在临床中常见的应用领域:1. 呼吸道感染头孢菌素对于呼吸道感染的治疗具有较好的效果。

例如,对于轻至中度的社区获得性肺炎,第二代头孢菌素常被用于治疗。

而对于严重的医院获得性肺炎,第三代头孢菌素则是首选药物之一。

2. 尿路感染头孢菌素也常用于治疗尿路感染。

例如,对于复杂性尿路感染,第三代头孢菌素可作为一线治疗药物。

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
70年代末至80年代初,抗菌谱比第一代更广,对革兰氏阴性菌的抗菌活性更强。 抗菌谱:G+菌较第一代略差;对金葡菌抗菌作用较头孢唑啉差。G-菌较第一代强。对多 数敏感肠杆菌有较好活性。 PK/PD:半衰期短,大部分原型经肾脏排出,肾毒性小于1代,部分可过血脑屏障。 不良反应:胃肠道反应。 临床应用:敏感菌所致的皮肤软组织、上下呼吸道等感染。 常见药物: ◆ po 头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。 ◆ iv型经肾脏排出,不用于中枢神经系统感染。 不良反应:胃肠道反应,肾毒性明显。 临床应用:适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染。 常用药物: ◆ 口服 头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。 ◆ 注射 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒。
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第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
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第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代,具有更广泛的抗菌谱,特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性强,厌氧菌感染需联合使用;部分有 强抗铜绿作用,头孢他啶>头孢哌酮,对β-内酰胺酶稳定性高,但对ESBLs无效。 临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应:胃肠道反应。
常见药物:po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
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第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定,但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD:半衰期短;组织分布广,大部分原型经肾脏排出,对肾基本无毒性。 临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等) 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应:胃肠道反应,CKD者警惕CNS。

头孢类的分代头孢的分代及特点

头孢类的分代头孢的分代及特点

头孢类的分代头孢的分代及特点头孢类的分代第一代:头孢硫脒头孢唑啉(先锋5号)头孢替唑头孢拉定(先锋6号)头孢氨苄(先锋4号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用:1.肾毒性较第二、三代大。

2.对β-内先胺酶较稳定,但不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感大多菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第二代:头孢美唑钠头孢克洛(头孢氯氨苄)。

头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢西丁钠作用特点应用。

1.对革阳菌较第一代略差,对革阴菌作用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对β-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.肺部主要就用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

5. 头孢美唑钠是一种半合成的头苯甲酸霉素衍生物,抗菌性能与第二代第四代组胺相近。

第三代:头孢克肟头孢匹胺钠头孢噻肟头孢米诺钠头孢曲松(菌必治)头孢唑肟头孢他定(复达欣)拉氧头孢头孢哌酮(先锋必素)作用特点应用1.对厌氧菌维施及革兰阴性菌较强,(除此以外酮绿假单胞菌)对革阳菌作用优于一、二代。

2.对β-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感剧烈菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。

5. 拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近。

第四代:头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和吐根碱均有较强悍的抗菌作用。

2.对β-内先胺酶可靠性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染1为右心房,2为左心房,3为右心室,4为左心室。

整个血液循环分体循环和肺循环,也就是大循环和细小循环,体循环从4开始,即左心室收缩,将左心室含氧量高的食道血泵出,经过动脉血管D流向头部和下肢,在头部血液经过气体和营养等物质交换后经毛细血管变为经脉血,然后沿着静脉血管流回动脉心脏即1右心房,在下体的动脉经过气体物质营养等和交流思想后经毛细血管变为经脉血,然后沿着静脉A、C流回1,即右心房,这是体循环。

肺循环:体循环的血(此时已为含氧量略低的静脉血)流回1中后进入3(右心室),右心室收缩,将血液泵入E,即肺动脉,肺动脉血管里流的为含氧量低的静脉血,流经肺部时,与肺部或进行气体交换,经过毛细血管变为变为含氧丰富的动脉,然后经肺静脉F进入左心房即2,从而完成一个胃肠。

头孢类药物一二三四代特点及种类

头孢类药物一二三四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素头孢菌素类Cephalosporins是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素;头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的;从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药,葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等;不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用;但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药;第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效;本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等;其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢;头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用;头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ Cefalothin Sodium Cephalothin, Cefalotin别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠;头孢噻啶 CefaloridineCeporin,Keflodin别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素;头孢来星Cephaloglycin别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸;头孢氨苄 CefalexinCeporex,Keflex别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新;头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium Cefamezin别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性;其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛;头孢拉定 Cefradine Cephradine, Velosef别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素;头孢乙腈 Cephacetrile Cefacetrile,Celospor别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin Cefapirin, Cefadyl别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠;头孢硫脒 Cefathiamidine别名:先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床;头孢羟氨苄 CefadroxilDuracef,Ultracef头孢克罗Cefaclor别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄;笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:l抗酶性能强一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等易对第一代头孢菌素耐药;第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效;2抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用;第二代头孢菌素对假单胞属铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium Zinacef别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑;头孢孟多 Cefamandole Cefadole别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素;头孢西丁 CefoxitinMefoxin别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX;头孢美唑 Cefmetazole Cefmetazone别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ;头孢替安Cefotiam别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM;头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Zinnat别名:头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性; 头孢克洛 Cefaclor Ceclor别名:头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代个别品种相近,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越;1抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效不同品种药物的抗菌效能不尽相同;对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效;2耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium Claforan别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX;第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强;头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium Cefobid, Cefobine别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢;头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime,Fortum别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ;头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium Rocephin别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松;目前已作为治疗淋病的第一线药物;头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium Epocelin别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX;由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着;头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢;头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰不能肌注头孢替坦Cefotetan Cefotan别名:双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime Cefspan别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物;本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟;头孢他美酯Cefetamet Pivoxil Globocef别名:头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素;头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名:莫敌头孢噻腾Ceftibuten Cedax别名:头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物;头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef Moxalactam, Shiomarin别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物;头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染;近年来发现一些新品种如头孢匹罗Cefpirome等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素;头孢吡肟头孢匹美 Cefepime Maxipime别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome Cefrom头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin头霉素类头霉素类Cephamycins,具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌S.lactamdurans产生的头霉素CCephamy-cin C经半合成改造侧链而制得;主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等;性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论;头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异;本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强;头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用;氧头孢类氧头孢Oxacephems的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似;本类药物对厌氧菌有较强作用;头孢菌素类的不良反应l过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等;头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应;两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应;一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕;应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏;②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行;皮试液参考浓度300pg/ml;皮试结果的判断按青霉素皮试的规定;③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理;2胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应;本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚;3肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高;4造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等;5肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等;头孢噻啶的肾损害作用最显着;头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强;6凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用;具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向;在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重;凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关;7与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒;含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能;当与乙醇即使很少量联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”;第一代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆t较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液1/2中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性;。

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果
第四代:
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
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头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。
第二代:
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)
头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。
(6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。
(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。

最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β—内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β—内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠.头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸.头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素,由于其在抗感染治疗中的显著疗效,被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。

头孢类抗生素的种类繁多,根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点,可以分为以下几类:
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等,这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用,对革兰氏阴性菌的作用较弱。

第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用,主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染,也可用于预防外科手术后感染。

二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等,这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强,对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。

第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病,也可用于预防外科手术后感染。

三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等,这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代,但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大,特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。

第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等,也可用于预防外科手术后感染。

四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等,这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强,抗菌谱更广泛,且对肾脏毒性较小。

第四代头孢类抗生素可用于治疗。

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素,自1964年第一代头孢菌素问世以来,已发展到第五代产品。

这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症,因此,对它们进行深入了解,对临床医生和药师来说具有重要意义。

本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。

一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素(1964-1970)主要包括头孢氨苄、头孢拉定等,对G+菌作用强,对G-菌作用较弱。

它们对于β-内酰胺酶不稳定,组织穿透力相对较强。

1.第二代头孢菌素(1970-1980)以头孢克洛、头孢呋辛等为代表,对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定,组织穿透力也较强。

1.第三代头孢菌素(1980-1990)以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表,对G-菌的抗菌作用增强,对G+菌作用减弱。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好,组织穿透力较强。

1.第四代头孢菌素(1990-2000)以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表,抗菌谱进一步扩大,对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定,组织穿透力强。

1.第五代头孢菌素(2000年以后)主要包括头孢洛林、头孢托罗等,对各种类型的细菌,包括耐药菌具有强大的抗菌活性。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高,组织穿透力强。

二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。

然而,对于G-菌感染,第一代头孢菌素的效果并不理想。

在常用剂量下,患者每日给药3—4次,每次250—500mg。

1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素,其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。

其中,脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体,而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。

在使用第二代头孢菌素时,一般推荐剂量为每日500mg,分两次给药,以便维持稳定的血药浓度,达到最佳的治疗效果。

头孢类抗生素的分类

头孢类抗生素的分类

头孢类抗生素分代头孢类的分代第一代:头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用与特点、临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。

头孢尼西钠作用、特点、应用。

1.对革兰阳性菌较第一代略差,对革兰阴性菌作用明显增强,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括铜绿假单胞菌)对革兰阳性菌作用不及一、二代。

2.对B-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。

其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

第四代:头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对B-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。

***************************************************************** 头孢菌素系由头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

总结一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

总结一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:? 头孢氰甲?头孢羟氨苄? 头孢氨芐头孢来星? 头孢洛宁? 头孢噻啶头孢噻吩? 头孢匹林?头孢曲秦头孢氮氟?头孢西酮? 头孢唑林?头孢拉定头孢沙定? 头孢替唑??? ? ?作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

? 头孢克洛? 头孢尼西? 头孢丙烯? 头孢呋辛? 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:?头孢孟多? 头孢雷特? 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:? 碳头孢烯:氯碳头孢? 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

? 头孢卡品? 头孢达肟? 头孢地尼? 头孢托仑? 头孢他美? 头孢克肟? 头孢甲肟? 头孢地秦? 头孢哌酮? 头孢噻肟? 头孢咪唑? 头孢泊肟? 头孢特仑? 头孢布烯? 头孢噻呋? 头孢噻林? 头孢唑肟? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:? 头孢他啶?头孢匹胺? 头孢磺啶?头孢哌酮以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:? 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌,不动杆菌),对革阳菌作用不及一、二代。

头孢有分代,代代皆不同(上)

头孢有分代,代代皆不同(上)

头孢有分代,代代皆不同(上)头孢菌素是目前抗菌药物中的大家族,临床中使用广泛。

头孢分类较多,衍生系列也较多,因各自具有不同的特点和适应证,常常造成混淆和困惑。

本文简单介绍四代头孢各自特点供临床用药参考。

先来看下四代头孢各自特点:一、第一代头孢菌素注射剂代表品种为头孢唑啉,用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等G+敏感菌感染的治疗,仅对少数革兰阴性杆菌有一定的作用。

2015版抗菌药物临床应用指导原则中明确指出推荐头孢唑啉作为外科手术预防用药。

头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉差,口服剂型主要用于敏感菌所导致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感染。

二、第二代头孢菌素注射剂代表品种有头孢呋辛、头孢替安。

主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌感染,对G+的活性较第一代差,对部分革兰阴性杆菌有一定的作用。

头孢呋辛也是常用的围手术期预防推荐药物。

对敏感的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等感染有效。

用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。

对铜绿假单胞菌无用,肾毒性较第一代降低。

头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等为口服制剂,口服制剂主要适用于上述感染中的轻症病例或序贯治疗。

三、第三代头孢主要注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。

用于敏感肠杆菌科细菌等G-阴性杆菌所致严重感染。

治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用,不推荐作为产超广谱β内酰胺酶(ESBL)感染菌的治疗选择。

胆汁浓度(头孢哌酮、头孢曲松)和脑脊液浓度(头孢噻肟、头孢曲松)较第一、二代高,基本无肾毒性;头孢噻肟和头孢哌酮的清除主要依靠肝脏途径,头孢曲松和头孢他啶清除依靠肾脏途径。

头孢噻肟、头孢曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染,但作用较第一、二代弱。

头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。

口服的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢泊肟、头孢地尼,用于治疗敏感菌所致轻、中度感染或者序贯治疗,但不宜用于铜绿假单胞菌的感染。

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类药物一二三四代特点及种类

头孢类药物一二三四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β—内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β—内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠.头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸.头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类

一,二,三,四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

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第一代
第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:
• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦
头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑
••• • •作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛
• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:
•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安
以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:
• 碳头孢烯:氯碳头孢
• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑
• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁
作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等
第三代
第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟
• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯
• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•
头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:
• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶
以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:
• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

2.对B-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。

其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

第四代
第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛。

它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力。

大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效。

• 头孢吡肟• 头孢瑞南• 头孢噻利• 头孢唑兰• 头孢匹罗• 头孢喹肟
以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素:
• 氧头孢烯:氟氧头孢
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对B-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。

不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类:
• 头孢氯嗪• 头孢洛仑• 头孢帕罗• 头孢卡奈• 头孢屈洛• 头孢吡酮• 头孢三唑• 头孢维曲• 头孢恶唑• 头孢罗替• 头孢舒米• 头孢噻氧• 头孢呋汀。

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