各代头孢菌素的特点
头孢
八．细菌耐药性变迁及其防治：
对常见致病菌耐药监测的意义：
1． 供临床选用抗菌素。
2． 控制细菌耐药性的产生。
抗感染面临细菌耐药的严重性：
1．耐苯唑青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE）
2．耐万古霉素的肠球菌（MRE、VRE）
抗菌素的分类：
繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、泰能、氟喹诺硐类
静止期杀菌剂：氨基糖甙类、多粘菌素类
快效抑菌剂：四环素、氯霉素、大环内酯类、克林霉素
慢效抑菌剂：磺胺类
联合用药的结果：
第一类+第二类：协同作用 第一类+第三类：拮抗作用？
第二类+第三类：累加或协同作用 第一类+第四类：累加作用？
、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
五． 抗生素的经验应用 ：
在病原菌未明时，早期应用抗菌素进行经验性抗感染治疗非常重要；选用广谱的抗菌素，尽量选用杀菌剂；在重症感染中则往往采取联合用药，常用的杀菌剂有β-内酰胺类、氨基糖甙类、氟喹诺酮类、多肽类等；在特定感染中：磺胺类药、克林霉素、甲硝唑以及利福平等应用较广泛。抗菌素经验性应用时，应根据临床资料判断可能的病原菌来选用抗菌素。不同类的广谱抗菌药物在抗菌活性方面存在差异，应根据药物的适应症、抗菌活性以及耐药的变迁等因素来选用抗菌素。
4． 用药的期间：＜24小时。
5． 不同器官组织手术时，抗
头孢类的分代头孢的分代及特点
头孢类的分代头孢的分代及特点头孢类的分代第一代：头孢硫脒头孢唑啉（先锋5号）头孢替唑头孢拉定（先锋6号）头孢氨苄（先锋4号）头孢羟氨苄作用于特点临床应用：1.肾毒性较第二、三代大。
2.对β-内先胺酶较稳定，但不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感大多菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢美唑钠头孢克洛（头孢氯氨苄）。
头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢西丁钠作用特点应用。
1.对革阳菌较第一代略差，对革阴菌作用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对β-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.肺部主要就用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
5. 头孢美唑钠是一种半合成的头苯甲酸霉素衍生物，抗菌性能与第二代第四代组胺相近。
第三代：头孢克肟头孢匹胺钠头孢噻肟头孢米诺钠头孢曲松（菌必治）头孢唑肟头孢他定（复达欣）拉氧头孢头孢哌酮（先锋必素）作用特点应用1.对厌氧菌维施及革兰阴性菌较强，（除此以外酮绿假单胞菌）对革阳菌作用优于一、二代。
2.对β-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感剧烈菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
5. 拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类抗生素，抗菌性能与第三代头孢菌素相近。
第四代：头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和吐根碱均有较强悍的抗菌作用。
2.对β-内先胺酶可靠性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染1为右心房，2为左心房，3为右心室，4为左心室。
整个血液循环分体循环和肺循环，也就是大循环和细小循环，体循环从4开始，即左心室收缩，将左心室含氧量高的食道血泵出，经过动脉血管D流向头部和下肢，在头部血液经过气体和营养等物质交换后经毛细血管变为经脉血，然后沿着静脉血管流回动脉心脏即1右心房，在下体的动脉经过气体物质营养等和交流思想后经毛细血管变为经脉血，然后沿着静脉A、C流回1，即右心房，这是体循环。
肺循环：体循环的血（此时已为含氧量略低的静脉血）流回1中后进入3（右心室），右心室收缩，将血液泵入E，即肺动脉，肺动脉血管里流的为含氧量低的静脉血，流经肺部时，与肺部或进行气体交换，经过毛细血管变为变为含氧丰富的动脉，然后经肺静脉F进入左心房即2，从而完成一个胃肠。
第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
目前对头孢类抗生素的分类（代）尚未完全统一，但大多数学者，根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性，以及对B- 内酰胺酶的稳定性，而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素，现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下：第一代头孢素：特点，能耐青霉素酶，但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差，对
G+菌杀菌作用强，对G-菌作用差，毒副反应较多见。
常用的有：头孢氨苄（先锋IV号），头孢唑啉钠（V）号，头孢拉定（VI）号，等。
第二代头孢菌素：特点，抗菌谱较一代广，能耐青霉素酶，对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强，付作用较第一代为轻，主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有：头孢孟多，头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。
第三代头孢菌素：特点，抗菌谱广，抗菌作用强，对B-内酰胺酶更稳定，对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强，对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素，对绿脓杆菌有一定的抗菌活性，而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
头孢克肟头孢曲松头孢他啶头孢泊肟酯头孢哌酮钠头孢匹胺钠头孢唑肟钠头孢噻肟钠盐酸头孢他美酯头孢地秦钠头孢地尼头孢特仑匹酯盐酸头孢甲肟头孢他啶（含碳酸钠）头孢布烯头孢妥仑匹酯头孢匹胺
第四代头孢菌素：特点，抗菌谱更广，主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有：拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素头孢菌素类Cephalosporins是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素;头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的;从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药,葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等;不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用;但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药;第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效;本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等;其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢;头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用;头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ Cefalothin Sodium Cephalothin, Cefalotin别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠;头孢噻啶 CefaloridineCeporin,Keflodin别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素;头孢来星Cephaloglycin别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸;头孢氨苄 CefalexinCeporex,Keflex别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新;头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium Cefamezin别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性;其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛;头孢拉定 Cefradine Cephradine, Velosef别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素;头孢乙腈 Cephacetrile Cefacetrile,Celospor别名：头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin Cefapirin, Cefadyl别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠;头孢硫脒 Cefathiamidine别名：先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床;头孢羟氨苄 CefadroxilDuracef,Ultracef头孢克罗Cefaclor别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄;笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在：l抗酶性能强一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等易对第一代头孢菌素耐药;第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效;2抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用;第二代头孢菌素对假单胞属铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium Zinacef别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑;头孢孟多 Cefamandole Cefadole别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素;头孢西丁 CefoxitinMefoxin别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX;头孢美唑 Cefmetazole Cefmetazone别名：先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ;头孢替安Cefotiam别名：头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM;头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Zinnat别名：头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性; 头孢克洛 Cefaclor Ceclor别名：头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代个别品种相近,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越;1抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效不同品种药物的抗菌效能不尽相同;对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效;2耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium Claforan别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX;第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强;头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium Cefobid, Cefobine别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢;头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime,Fortum别名：头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ;头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium Rocephin别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松;目前已作为治疗淋病的第一线药物;头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium Epocelin别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX;由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着;头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢;头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰不能肌注头孢替坦Cefotetan Cefotan别名：双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime Cefspan别名：氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物;本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟;头孢他美酯Cefetamet Pivoxil Globocef别名：头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素;头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名：莫敌头孢噻腾Ceftibuten Cedax别名：头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物;头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef Moxalactam, Shiomarin别名：羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物;头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染;近年来发现一些新品种如头孢匹罗Cefpirome等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素;头孢吡肟头孢匹美 Cefepime Maxipime别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome Cefrom头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin头霉素类头霉素类Cephamycins,具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌S．lactamdurans产生的头霉素CCephamy-cin C经半合成改造侧链而制得;主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等;性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论;头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异;本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强;头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用;氧头孢类氧头孢Oxacephems的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似;本类药物对厌氧菌有较强作用;头孢菌素类的不良反应l过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等;头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应;两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应;一般地说,对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕;应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏;②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行;皮试液参考浓度300pg/ml;皮试结果的判断按青霉素皮试的规定;③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理;2胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应;本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚;3肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高;4造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等;5肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等;头孢噻啶的肾损害作用最显着;头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强;6凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用;具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向;在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重;凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关;7与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒;含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能;当与乙醇即使很少量联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”;第一代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；②其血浆t较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液1/2中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性;。
四代头孢菌素特点汇总
四代头孢菌素特点汇总第一代：头孢噻吩（先锋霉素 1 号）头孢噻啶（先锋 2 号）头孢氨苄（先锋 4 号）头孢唑啉（先锋 5 号）头孢拉定（先锋 6 号）头孢羟氨苄主要特点：1. 肾毒性较第二、三代大。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）。
头孢尼西钠主要特点：1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定。
3. 对肾毒素较第一代小。
第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠主要特点：1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2. 对B- 内先胺酶更稳定。
3. 对肾基本无毒性4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟主要特点：1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2. 对B- 内先胺酶稳定性最高。
3. 无肾毒性。
4. 主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β- 内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP 而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP 是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物，相信大家并不陌生，很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。
实际上，头孢类药物的种类众多，最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等，很多人虽然知道“头孢”，但却不知道有众多不同的头孢药品，并且所治疗的疾病有所差异，或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。
实际上，“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了，已经从一代走到了五代。
那么，接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧！看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。
第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。
第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效，能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中，产生良好的疗效。
对于革兰氏染色阴性菌基本无效的，仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。
例如，无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。
除此之外，相比于第二代和第三代，第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。
第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
对比第一代头孢菌素类药物，第二代的抗菌效能有一定的改善，最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。
但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。
除此之外，第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说，肾毒性也有一定程度的减少。
一般，第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。
其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂，口服制剂应用较多的为头孢克洛。
第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。
第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。
多图对比：头孢有四代代代皆不同
多图对比：头孢有四代代代皆不同生活中感染是一种十分常见的疾病，比如不小心划破个口子，就可能导致伤口的位置出现细菌感染。
再比如，抵抗力下降时，女性生殖道菌群紊乱，出现生殖道感染等。
感染导致的疾病在生活中十分常见，当感染出现后需要采取抗感染药物进行治疗，可有效改善病症。
头孢是最为常见的抗感染药物，即生活中常说的抗菌药物。
截至现在，一共有四代头孢药物，每一代头孢药物各有特点，下面进行简单介绍。
什么是头孢？头孢也就是头孢菌素的简称，是一种临床上非常常见的抗感染药物。
青霉素（Penicillin）是第一个被发现的抗菌药物，在1929年首次发现，一经发现轰动全球，之后随着青霉素在临床上应用实践，药物出现高耐药性，患者出现毒副反应、过敏性高，使用不便，因此研究者开始致力于新的抗感染药物研究。
针对青霉素的噻唑环、β内酰胺环独特结构进行研究。
Newton等于1955年在头孢子菌（Cephalospo rium acremonium）中发现，同青霉素具有相同独特化学结构的Cephalosporin C（头孢菌素C），这种物质虽然抗菌效果，远低于青霉素，但其毒副作用小，结构不易被青霉素酶水解，之后对头孢菌素C进行深入研究，对其结构进行修饰、改造，头孢类抗生素开始进入医学舞台。
目前国内使用的头孢类抗生素，主要分为四代，每一代药物β内酰胺酶稳定性有所差异。
四代头孢的药理特点是什么？头孢—头孢菌素（Cephalosporin）类抗生素是一种β-内酰胺类的广谱抗生素，具有更低的耐药性，杀菌效果较为理想，抗菌谱更广，毒副作用较低。
经过多年研究与发展，头孢类药物已经经过四代，抗菌适应证、抗菌谱上不同代别药物有所差异。
1.第Ⅰ代头孢第Ⅰ代头孢是在1963年正式进入医学领域，并且以其毒副作用小这一优势，迅速在临床上得到广泛应用。
该代头孢主要是7-β-位苯甘氨酸取代衍生物，甲基取代物在3位，下图1为头孢噻吩分子结构图。
Ⅰ代头孢β内酰胺酶的稳定性相对弱，可以抑制G-菌、G+菌，在G+菌抑制方面效果更为突出。
四代头孢的区别,你清楚吗？
四代头孢的区别，你清楚吗？四代头孢的区别，你清楚吗？随着国家对抗生素严格的管理，临床抗生素使用要求越来越严格，关于四代头孢菌素的区别很多年轻医务人员搞不清楚，咱们来总结下：一、第一代头孢菌素常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。
注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。
二、第二代头孢菌素常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。
作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。
常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。
三、第三代头孢菌素常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。
作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。
用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
四、第四代头孢菌素常用药头孢吡肟、头孢匹罗。
作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。
对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。
对β-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
总体来说，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素，自1964年第一代头孢菌素问世以来，已发展到第五代产品。
这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症，因此，对它们进行深入了解，对临床医生和药师来说具有重要意义。
本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。
一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素（1964-1970）主要包括头孢氨苄、头孢拉定等，对G+菌作用强，对G-菌作用较弱。
它们对于β-内酰胺酶不稳定，组织穿透力相对较强。
1.第二代头孢菌素（1970-1980）以头孢克洛、头孢呋辛等为代表，对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定，组织穿透力也较强。
1.第三代头孢菌素（1980-1990）以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表，对G-菌的抗菌作用增强，对G+菌作用减弱。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好，组织穿透力较强。
1.第四代头孢菌素（1990-2000）以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表，抗菌谱进一步扩大，对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定，组织穿透力强。
1.第五代头孢菌素（2000年以后）主要包括头孢洛林、头孢托罗等，对各种类型的细菌，包括耐药菌具有强大的抗菌活性。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高，组织穿透力强。
二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染，如肺炎球菌、链球菌等。
然而，对于G-菌感染，第一代头孢菌素的效果并不理想。
在常用剂量下，患者每日给药3—4次，每次250—500mg。
1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素，其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。
其中，脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体，而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。
在使用第二代头孢菌素时，一般推荐剂量为每日500mg，分两次给药，以便维持稳定的血药浓度，达到最佳的治疗效果。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢是临床治疗细菌感染类疾病相对常用的一种抗生素药物，目前已经发展到了第五代。
但在临床治疗当中，有很多患者会对医生推荐的低代别头孢产生疑问，认为代别越高的头孢效果越好。
那么事实真的是如此吗？就让我们一起来了解一下吧！什么是头孢？头孢是头孢菌素类抗生素的简称，属于β—内酰胺类抗生素当中的一员，与大名鼎鼎的青霉素有着“同族”的亲缘关系，因其分子当中含有头孢烯而得名头孢菌素。
与青霉素的作用机理相似，头孢菌素也是一种通过抑制细菌细胞壁的生成来杀灭细菌的抗生素，但相比青霉素而言，头孢菌素类抗生素却有着相对更好的效果、更低的过敏反应危险度与更广阔的抗菌谱，因此在临床治疗当中得到了相对广泛的应用。
头孢能治疗哪些疾病？头孢菌素类药物属于是一种广谱抗生素，相较于同族的青霉素有着更加广泛的抗菌谱，对于金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌等多种细菌都有着明显的效果，在临床上通常用于治疗因细菌引发的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎等细菌感染类疾病。
但是，头孢类药物并不是在临床治疗患者过程当中的首选，这是因为头孢对敏感细菌的抗菌活性不如青霉素，而对耐青霉素的细菌也可以采用价格相对低廉的红霉素与氯霉素替代。
此外，头孢作为一种仅对细菌有抗性的抗生素，对于那些因病毒、支原体、衣原体或真菌等病原体的感染没有治疗作用，因此通常只在对细菌感染的患者进行治疗的过程当中作为备选使用。
目前的5代头孢，有着怎样的区别？1.一代头孢一代头孢是最早被开发并投入使用的头孢菌素类药物，其中有注射用的头孢噻吩、头孢赛鼎以及口服类的头孢氨苄、头孢拉定与头孢克罗等。
相对于后续的几代头孢而言，一代头孢的抗菌谱相对较窄，其主要作用是对抗革兰阳性菌引发的感染。
而在对抗革兰阴性菌的过程当中，由于其对阴性菌产生的β—内酰胺酶尚不稳定，很容易被一些革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏，因此对抗效果实际上并不理想。
各代头孢区别与用药方法
各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了，但是令人最头疼最难记得也是它，因为有太多代头孢了，从第一代到至今已经有五代。
头孢菌素类药物属于β－内酰胺类抗微生物药，它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点，是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物，当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。
今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明，帮助大家对头孢有一个全面了解。
第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中，主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。
它们主要是对革兰氏阳性菌感染，包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用，主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。
主要用法是对于头孢唑林，每次0.5g左右，通过静脉输液为主，头孢拉定每次1g左右，通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服，普通的片剂或胶囊，需要空腹服药，这样才能够减少药物对胃部的刺激，缓释片剂也可以在饭后服药。
第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯，它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用，所以被称之为是广谱抗生素，常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。
也被用作围手术期的预防用药，以头孢呋辛为例。
头孢呋辛主要是1g左右，通过静脉输液应用，头孢呋辛酯口服0.3g左右，进食服用或者和牛奶同时服用即可，头孢克洛也是口服，用量在0.3g左右，一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用，普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物，这样是为了减少肠道反应。
如果是缓释片，则需要在进食或餐后一小时内服用，每天服用两次就可以。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
简述各代头孢菌素的药理学特点
简述各代头孢菌素的药理学特点
头孢菌素是一类广谱抗生素，常用于治疗多种细菌感染。
它们的药理学特点如下：
第一代头孢菌素：如头孢唑林和头孢噻肟等，具有较弱的抗菌活性，主要用于治疗轻度的感染，如上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
第二代头孢菌素：如头孢丙烯、头孢菌素等，具有较强的抗菌活性，可以治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿生殖道感染和皮肤软组织感染等。
第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢噻肟等，具有广谱抗菌活性，可用于治疗更严重的感染，如败血症、肺炎和中耳炎等。
第四代头孢菌素：如头孢米诺、头孢洛等，具有更广谱的抗菌活性，尤其适用于治疗革兰阴性菌引起的感染。
总的来说，头孢菌素是一类重要的抗生素，不同代别的药物具有不同的药理学特点和适应症，应根据具体情况选用。
同时，应注意合理使用头孢菌素，避免滥用和过度使用导致细菌耐药性的产生。
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β内酰胺类各类头孢菌素与头霉素类特性、品种、适应症及临床特点
β内酰胺类各类头胞菌素与头霉素类特性、品种、适应症及临床特点第一代头抱菌素特点：对G+菌［除肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）外］有良好抗菌作用；对G-菌作用较差，少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性；对G—菌的B-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代；血半衰期大多较短，不易进脑脊液；对肾脏有一定毒性。
品种：头抱睡吩、头抱氨苇、头狗嘤林、头抱拉咤。
头抱嘤林：同头抱噫吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噫吩高，可作为外科手术的预防用药；头狗氨芳：第一代头抱，但抗菌作用略差，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染；头施拉咤：抗菌谱及适应症同头狗氨节。
第二代头胞菌素特点：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性；对B-内酰胺酶较稳定；脑脊液中达一定浓度；肾毒性低。
适应症：常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
品种静脉：头抱吠辛、头抱孟多、头抱替安;口服：头抱吠辛酯、头抱克洛、头胞丙烯。
第三代头胞菌素特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好；对B-内酰胺酶稳定；脑脊液中达一定浓度；基本无肾毒性。
品种静脉：头抱噫后、头抱曲松、头狗他咤、头抱哌酮、头抱地嗪、头狗噗后、头抱匹胺；口服：头狗克后、头抱地尼、头抱泊月弓、头抱妥仑匹酯、头施特仑酯。
适应症头抱噫后&头抱曲松对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用；头抱曲松约40%自肝胆系统排泄；半衰期8h,每日用药1次；血脑屏障通透性强；近年肠杆菌科细菌对头狗睡后耐药性高，ESB1基因型以CTX-M型为主；适应症：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染;肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。
头抱他咤&头抱哌酮对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差；对铜绿假单胞菌具抗菌活性；头狗哌酮：对B-内酰胺酶稳定性较差，约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高，可致出血等不良反应；适应症：适用于G-菌包括铜绿假单胞菌感染如医院获得性肺炎,不适用于社区获得性肺炎。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
抗菌药物的选择
阿奇霉素：半衰期长。 阿奇霉素：半衰期长。 阿奇霉素 罗红霉素： 罗红霉素： 罗红霉素 克拉霉素： 克拉霉素： 克拉霉素
氨基糖苷类抗生素
共同特点： 共同特点：
．水溶性好，性质稳定； 水溶性好，性质稳定； 水溶性好 ．抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌 抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧 杆菌 抗菌谱广 均具有良好抗菌活性， 均具有良好抗菌活性，某些品种对结核杆 菌有作用，其作用在碱性环境中较强。 菌有作用，其作用在碱性环境中较强。 ．细菌对不同品种之间有部分或完全性交 细菌对不同品种之间有部分或完全性交 叉耐药。 叉耐药。 ．胃肠道吸收差，肌肉注射后大部分经肾 胃肠道吸收差， 胃肠道吸收差 脏以原形排出， 脏以原形排出，应根据肾功能损害的程度 调整药量。 调整药量。 ．有耳、肾毒性。 有耳、 有耳 肾毒性。
头霉素类抗生素
头孢西丁 ： 对 β-内酰胺酶高度稳 头孢西丁： 头孢西丁 内酰胺酶高度稳 菌作用较头孢噻吩差， 定 ， 对 G+菌作用较头孢噻吩差 ， 菌作用较头孢噻吩差 G+厌氧菌皆敏感 ， 对淋球菌 ， 流 厌氧菌皆敏感， 厌氧菌皆敏感 对淋球菌， 感杆菌较头孢呋辛差，对肠杆菌属， 感杆菌较头孢呋辛差，对肠杆菌属， 沙雷菌属作用弱，对肠球菌， 沙雷菌属作用弱，对肠球菌，李斯 特菌及绿脓杆菌耐药. 特菌及绿脓杆菌耐药 头孢美唑 ： 抗菌谱同上 ， 抗菌作 头孢美唑： 抗菌谱同上， 头孢美唑 用较头孢西丁略强。 用较头孢西丁略强。
临床如何选择抗菌药物
主要根据 1、病变部位 、 2、病原菌的药敏 、 3、病情的轻重 、
一、根据部位： 根据部位：
（一) 横隔以上的感染： 横隔以上的感染： 主要为G+球菌 ， 首选青霉 主要为 球菌 素G，严重感染加氨基糖苷类 ， 抗生素。 抗生素。 金葡菌首选苯唑青霉素， 金葡菌首选苯唑青霉素，头 孢唑啉、 孢唑啉、头孢美唑 MRSA：首选万古霉素 ：
二、三代头孢菌素口服制剂的比较
头孢克肟 40-50%
65% 胆囊、扁桃体、中耳
不被代谢 3-4h
7-41%经肾脏排泄
第三代头孢菌素
头孢地尼和头孢克肟的不同点（抗菌谱）： ➢葡萄球菌属：头孢地尼对葡萄球菌属抗菌活性在第三代头孢菌素中可能最强， 而头孢克肟对金葡菌抗菌活性较差。 ➢头孢地尼可用于非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，如毛囊炎、疖、痈、传染 性脓胞疮、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤等。
头孢克肟
头孢地尼
第三代头孢菌素
头孢克肟和头孢地尼的相同点： ➢作用机制：抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成，导致细菌内容物外渗发挥杀菌 作用。 ➢抗菌活性：对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他拉莫菌、大肠杆菌、奇异变 形杆菌等都有较好的抗菌活性。 ➢代谢途径：体内均不可代谢，主要由原型经肾排出。
第三代头孢菌素
头孢克肟和头孢地尼的相同点： ➢适应证：均可用于治疗敏感菌引起的咽炎、扁桃 体炎、中耳炎、猩红热、急慢性支气管炎、社区获 得性肺炎等呼吸系统疾病及肾盂肾炎、膀胱炎等泌 尿系感染。
第三代头孢菌素
头孢地尼与头孢克肟的药动学参数对比：
吸收 血浆蛋白结合率
分布 代谢 半衰期 排泄
头孢地尼 20-25% 60-70% 胸膜液、滑膜液、骨骼 不被代谢
第二代头孢菌素
头孢克洛的临床应用： ➢在中耳脓液、唾液、泪液中分布高，适于治疗耳鼻喉科、口腔科、眼科感染； ➢口感较好，适合儿童患者； ➢抗肺炎球菌活性差且痰中浓度低，不宜用于 治疗下呼吸道感染。
第二代头孢菌素
头孢呋辛酯的临床应用： ➢为前体药物，吸收后需在肠粘膜和门静脉循环中被非特异性酶水解为头孢呋 辛，胃肠道吸收障碍者不宜应用； ➢头孢呋辛酯对β-内酰胺酶高度温定，适合治疗 产酶菌株感染； ➢可进行头孢呋辛静脉制剂的序贯治疗； ➢脂溶性高，和食物同服利用度高。
一,二,三,四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：• 碳头孢烯：氯碳头孢• 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：• 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
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第一代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。
2.对青霉素酶稳定，但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。
3.对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。
4.半衰期短，0.5-1h，脑脊液中浓度低。
第二代头孢菌素的特点：1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。
对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。
2.对多种b-内酰胺酶较稳定。
3.对肾毒性较第一代小。
头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对b-内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。
此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。
第三代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、第二代弱；对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。
2.对b-内酰胺酶高度稳定。
3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。
4.对肾今本无毒性。
此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。
第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。
头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用，以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。
对1类b-内酰胺酶（革兰氏阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。
对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。
此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。