药理学课件内分泌系统

血液系统：四多一少 心血管系统：儿茶酚、ATⅡ敏感性↑ 神经系统：兴奋性↑，↓致癫痫阈值，诱导发作
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二、药理作用（其他）
消化系统：↑胃酸、胃蛋白酶分ห้องสมุดไป่ตู้，诱发或加重 溃疡
骨骼：抑制成骨细胞，↑破骨细胞数 量、且功能↑；↓Ca2+的吸收，抑制蛋白质合 成，促进分解。
生长发育：生长迟缓等
３、休克 早、短、大量突击应用 １）中毒性：足量有效抗菌药合用； ２） 过敏性：首选 Ad； ３） 低血容量：补液、补血、纠正电解质紊
乱效果不佳时； ４） 心源性：针对病因治疗。
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４、血液病 儿童急淋，对非淋效果差， 再障、粒细胞减少症、血小板减少症，过敏性 紫癜、停药易复发
1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。 3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。 （二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。
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二、药理作用（超生理剂量） 四大抗作用（超生理剂量）： 抗炎、抗免疫（抑制免疫）、抗过敏、抗毒抗
休克
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１、抗炎作用 特点： １）非特异性，强大，各种原因所致炎症反应 均有效。 ２）早期：抑制渗出，缓解症状，改善全身状 况。 ３）后期：抑制毛细血管和成纤维细胞增生， 延缓肉芽组织的形成，防止粘连，减少瘢痕组 织形成。 ４）抑制炎症体征的同时，也降低机体防御功 能。
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肾上腺皮质激素分类 -甾体类化合物
盐皮质激素—球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等）
糖皮质激素—束状带分泌 （氢化可的松；可的松等）
性激素—网状带分泌 （雄激素；少量雌激素）
肾 上
外
腺
皮 质
内
生理激素分泌 的调节：
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１）下丘脑－垂体 －肾上腺轴
２）昼夜节律
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肾上腺皮质激素的基本结构——甾体母核
C3酮基 C20羰基 4.5的双键
２）防止某些炎症的后遗症
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２、自身免疫性疾病，器官移植排斥反应和过敏 性疾病 １）自身免疫性疾病：只缓解症状，采取综合疗 法。 ２）器官移植排斥反应 ３）过敏性疾病 一般采用抗组胺药和拟肾上腺 素药。 对危重病例或其他药物无效时作为辅助 治疗。
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H2O，Nacl代谢弱。由此获得了多种新型 药物。
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分类
1、天然类： 氢化可的松 hydrocortisone 可 的 松 cortison
2、人工合成类
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【构效关系】 1) 共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双
键，C17的羟基；盐皮质素C17位上无羟基； 2) C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才
具活性； 3) C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强； 4) C9引入F，C6、 C16引入-CH3，抗炎强，
４）水、盐代谢： 长期大量用可致水钠潴留, 降 低钙的吸收，促进排泄导致低钙。
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二、药理作用（应激剂量）
允许作用 糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应， 但可给其他激素作用的发挥创造有利条件。
如：增强儿茶酚胺的血管收缩作用； 增强胰高血糖素的升血糖作用。
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三、临床应用 １、严重急性感染或炎症 ２、自身免疫性疾病，器官移植排斥反应和过敏
性疾病 ３、休克 ４、血液病 ５、局部应用 ６、替代疗法
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三、临床应用
１、严重急性感染或炎症
１）严重急性感染 中毒性感染，或同时伴有休克 原则：先用足量有效的抗菌药，后用激素。
５、局部应用 接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、牛皮癣等 ； 肌肉韧带或关节损伤，可局部注射； 眼科、呼吸道也可局部应用
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６、替代疗法 垂体功能减退 肾上腺次全术后等 肾上腺皮质功能不全
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四、不良反应 （一）四个一：一进，一退，一缓，一反。
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糖皮质激素的作用与剂量有关：
生理：对物质代谢的影响 应激：允许作用 超生理剂量：药理作用
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第一节 糖皮质激素
一、体内过程
80%与皮质激素转运球蛋白结合 10%与白蛋白结合 肝代谢 肾排泄 可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和 泼尼松龙后才能发挥作用，严重肝病时只宜用经 转化后的如氢化可的松或泼尼松龙。
３、抗毒抗休克作用 机理： 1）抑制炎性因子的产生，改善微循环 2）稳定溶酶体膜，↓心肌抑制因子的形成。 3）扩张痉挛收缩的血管，兴奋心脏 4）↑机体对细菌内毒素的耐受力，不能中和毒
素，↓内毒素对机体的损害。
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二、药理作用（其他）
退热作用：抑制体温中枢对致热原的反应，稳定 溶酶体膜，减少内热性致热原的释放。
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二、药理作用（生理剂量） 对物质代谢的影响 四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。
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１）糖代谢： 加速糖原异生 减慢Ｇ氧化分解 降低外周组织对G的摄取和利用
血糖↑
２）蛋白质代谢：促进分解、抑制合成 负氮平衡
３）脂代谢：脂肪重新分布
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抗炎作用机制：
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２、免疫抑制作用与抗过敏作用 １）免疫抑制作用机制
２）抗过敏作用机制 抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放 组
胺、5-羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等
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