最新常用抗高血压药物及分类.pdf
常见抗高血压药
类别
每日剂量(mg)
分服次数
主要不良反应
利尿抗高血压药
噻嗪类利尿药
氢氯噻嗪
12.5~25
1~2
血钾减低、血钠减低、血尿酸升高、血脂改变
氯噻酮
25~100
1
水电解质紊乱、高尿酸血症、过敏
吲达帕胺
1.25~5
1
血尿酸升高、腹泻、头痛、直立性低血压
吲达帕胺缓释片
1.5
1
袢利尿剂
呋塞米
40~80
美托洛尔
50~150
2~3
疲乏、眩晕、抑郁、头痛
阿替洛尔
25~100
1~2
低血压、心动过缓
倍他洛尔
10~20
1
支气管痉挛、呼吸困难、心率减慢
比索洛尔
2.5~10
1
支气管痉挛、疲乏、胸闷、心传导阻滞
α、β受体阻断剂
拉贝洛尔
200~600
2
直立性低血压、支气管痉挛、头昏、疲乏
卡维地洛
12.5~50
1~2
头昏、头痛、直立性低血压、心动过缓
阿罗洛尔
10~30
1~2
乏力、胸痛、头晕、便稀
ACEI
血管紧张素转换酶抑制剂
卡托普利
25~75
2~3
皮疹、心悸、心动过缓、咳嗽
依那普利
5~40
1~2
眩晕、头痛、疲乏、咳嗽
贝那普利
10~40
1~2
头痛、眩晕、咳嗽、直立性低血压
赖诺普利
5~40
1
同上
雷米普利
~10(最大20)
4
狼疮综合征、水肿、腹泻、心悸
尼卡地平
60~90
药理学丨抗高血压药物
药理学丨抗高血压药物第一节概述WHO将高血压定义为：未服用抗高血压药情况下，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。
目前将血压分为：能够降低动脉血压，治疗高血压病的药物称为抗高血压药（俗称降压药）。
一、抗高血压药分类（一）常用的抗高血压药——一线降压药（二）其他抗高血压药1.抗交感神经药（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。
（2）神经节阻断药：卡拉明。
（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平。
（4）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药：哌唑嗪等；②α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。
2.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。
3.钾通道开放剂：米诺地尔（长压定）、二氮嗪。
4.5-HT受体阻断药：酮色林。
5.前列环素合成促进药：西氯他宁。
第二节常用抗高血压药物一、利尿降压药氢氯噻嗪【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久，但是容易低钾。
降压作用缓慢、温和、持久。
●早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。
●长期应用降压机制：①排钠利尿使细胞内Ca2+减少（为什么？因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+ -Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+），血管平滑肌舒张；②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低；③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素（PGI2）。
【临床应用】单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。
作用温和，不易产生耐受性，易被病人接受。
【不良反应】不良反应较少，长期用药可致低钾血症，应适当补钾。
吲达帕胺（吲达胺、寿比山）-祝您寿比山高，天津力生制药。
【药理作用与临床应用】----强效、长效。
降压机制除与排钠利尿有关外，还与其扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。
是强效、长效降压药，适用于轻、中度高血压。
二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药（一）血管紧张素转化酶抑制药卡托普利（巯甲丙脯酸）【药理作用】中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快。
降压药物的分类
抗高血压药物分类
（四）交感神经抑制药 1.中枢性降压药：甲基多巴、可乐定 2.神经节阻断药：樟磺咪芬等 3.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平等 4.肾上腺素受体阻断药 β受体阻断药：普萘洛尔 α受体阻断药：哌唑嗪等 α及β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛等降压源自物的分类抗高血压药物作用环节
抗高血压药物分类
（一）血管紧张素系统抑制药
1.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利、依那普利、雷米普利等 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦、替米沙坦、缬沙坦等 3.肾素抑制药：瑞米吉仑
（二）利尿药
1.噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪、氯噻酮等 2.袢类利尿剂：呋塞米、依他尼酸等 3.保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶等
（五）血管扩张药 1.直接舒张血管平滑肌：肼屈嗪，硝普钠 2.钾通道开放药：二氮嗪、米诺地尔
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25章抗高血压药
四、交感神经抑制药 （一）中枢性抗高血压药 可乐定（clonidine）
1.中等偏强 [药理作用]
1. 降压 2.PO仅降压，伴P↓，CO↓，肾素分泌↓. 2中枢镇静 3.静注引起血压双相变化：
先短暂升压，后持久降压，并伴心率↓.
3抑制胃肠道分泌和运动
降压机制
①选择性激动延脑孤束核次一级神经元突 触后膜的α2-R和腹外侧核吻侧咪唑啉 I1受体抑制性神经元激动外周交感 活性↓Bp↓。 ②激动外周突触前膜α2-RNA的释放↓。 促进内源性阿片肽释放。Βιβλιοθήκη 并可增强其他降压药的作用。
2.降压机制：
1）初期： 排钠利尿，血容量↓ ，血压↓。 2）长期：
排钠，胞内Na+↓Na+/Ca2+交换↓ 胞内Ca2+含量↓血管平滑肌舒张。 细胞内钙的减少使血管平滑肌对升压 物质敏感性↓。
临床应用
⑴单用于轻度高血压。
⑵合用治疗中、重度高血压。
⑶对伴有心衰的高血压者尤为适用。
药物分类
一、利尿药：氢氯噻嗪 二、肾素-血管紧张素系统抑制药 1. 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 卡托普利 2. 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 3. 肾素抑制药：雷米克林
药物分类
三、钙拮抗剂：硝苯地平等 四、交感神经阻滞药 1.中枢性抗高血压药：可乐定 2.神经节阻断药：美加明 3.抗去甲肾上素能神经末梢药: 利血平，胍乙啶
③阻断中枢β受体→外周交感活性↓；
④阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2受 体→↓其正反馈作用，NA释放↓。
临床应用
1.适用于各型高血压；对伴有肾素活性 高、CO高者及心绞痛、脑血管病的高 血压者疗效较好。 2.受体阻断药+利尿药+扩血管药：可有 效治疗重度或顽固性高血压。
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高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......一、常用抗高血压药物及分类1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。
长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。
作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。
普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。
第12章抗高血压药
不良反应
1. 2. 3. 4.
5.
低血压（ ）： ）：应从小量开始 低血压（2%）：应从小量开始 刺激性干咳（15%），因肺血管激肽、PGs↑所致 刺激性干咳（ ），因肺血管激肽、 所致 ），因肺血管激肽 高血K 高血 +、血管神经性水肿 肾功能受损，肾血管狭窄者更甚， 肾功能受损，肾血管狭窄者更甚，肾功能不全者慎 用 久用血Zn ：皮疹、味觉↓、嗅觉缺损、脱发， 久用血 2+↓：皮疹、味觉 、嗅觉缺损、脱发，应 补Zn2+
临床评价： 临床评价：
ACEI可较好地改善高血压病患者的生活质量； ACEI与高血压并发脑卒中：对抗 Ⅱ对缺血性脑血管 与高血压并发脑卒中：对抗A-Ⅱ 的痉挛作用，动物实验提示培跺普利可减少肾性高血 的痉挛作用，动物实验提示培跺普利可减少肾性高血 培跺普利 压动物脑卒中病死率； 压动物脑卒中病死率； ACEI与高血压合并心力衰竭：ACEI可提高心力衰竭患 与高血压合并心力衰竭： 可提高心力衰竭患 者的生存率； 者的生存率； ACEI与高血压合并肾功能不全：ACEI作用于肾小球出 与高血压合并肾功能不全： 作用于肾小球出 球微动脉，减少蛋白漏出， 球微动脉，减少蛋白漏出，故可治疗和预防蛋白尿
1．↓血K+、Na+、Mg2+ ． 血 2．↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 血总胆固醇、 ． 血总胆固醇 甘油三酯、 3．↑血尿酸 ． 血尿酸 4．↑血肾素 ． 血肾素 5．↓糖耐量 ． 糖耐量 高效利尿药（速尿） 高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有 慢性肾功能不良的高血压患者
缺点
a.利尿降压药降压作用肯定，价廉易得，适合中国国情 可单独 药降压作用肯定，价廉易得，适合中国国情,可单独 用于轻、中度高血压的治疗； 用于轻、中度高血压的治疗； b. 兼有利尿和扩血管作用的长效降压药吲达帕胺(indapamide,寿 比山）已上市 比山） c. 小剂量使用利尿药，如氢氯噻嗪6.25~12.50mg/次/天，对代谢 小剂量使用利尿药， 次天 影响小； 影响小； d. 对少数有可能发生低血钾的患者，可补钾或食用含钾食物； 对少数有可能发生低血钾的患者，可补钾或食用含钾食物； e. 对伴有心功能不全、合并水肿的病人尤为合适； 对伴有心功能不全、合并水肿的病人尤为合适； f. 利尿药与钙拮抗药及β-受体阻断药合用具有协同作用。 合用具有协同作用。 总之，在临床上利尿药只要掌握适当， 总之，在临床上利尿药只要掌握适当，仍然可以作为第一线降 压药。 压药。
抗高血压药物的分类ppt课件
—高血钾 —妊娠 —双侧肾动脉狭窄
是高血压合并心力衰竭和糖尿病完理整最想新的版首课件选药物。
10
临床应用
a) 适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快； b) 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍； c) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大 d) 改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。 e) 迄今此类药物已有20多个品种，已公认为一线抗高血压药物之
不利影响, 而每日用量超过50 mg可能增加不
良反应。
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9
2、ACEI
●作用机制
1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素Ⅱ 的形成;
2. 抑制激肽酶的作 用和缓激肽的降 解;
3. 降低周围血管阻 力和减低血压
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高
• 2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至8种: 即心 力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室 肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导致咳嗽。
• ACE I及ARB 类药物的最大优势是在降压同时, 脏器保护的证据 最多。因此, 也是近年来选择较多的降压药物。
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24
• 由于可缓解前列腺肥大引起的症状，故对前列腺 肥大的老年患者是首选药物。
• 所有α受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘 油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白, 同时增加高 密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。
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25
“唑嗪”系列
短效：哌唑嗪 长效：多沙唑嗪
特拉唑嗪
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抗高血压药物分级表
抗高血压药物分级表
高血压是一种常见的慢性疾病，它会增加患者心脏病、中风和
其他健康问题的风险。
抗高血压药物能够帮助患者控制血压，降低
相关风险。
根据不同的作用机制和疗效，抗高血压药物被分为不同
的级别。
以下是抗高血压药物分级表：
一级药物
- 血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）：如卡托普利（ril）和依那普利（Enalapril）等；
- 肾素-血管紧张素系统拮抗剂（如洛沙坦和坎地沙坦）；
- 钙通道阻滞剂（如氨氯地平和非洛地平）；
二级药物
- 利尿剂（如氢氯噻嗪和吲达帕胺）；
- β受体阻滞剂（如普萘洛尔和美托洛尔）；
三级药物
- α受体阻滞剂（如普拉索辛和多吡氯铵）；
- 直接血管扩张剂（如硝酸甘油和酚妥拉明）；
请注意，以上药物分类仅为一种常见的分级方法，不同医生和机构可能会有不同的分类标准。
在使用抗高血压药物之前，请务必遵循医生的指导，并详细阅读药物说明书。
> 注意：以上内容仅供参考，具体治疗方案应根据专业医生的建议和个人情况而定。
为了更好地控制高血压，患者还应该采取健康的生活方式，包括限制盐的摄入、适度运动、戒烟和限制饮酒等。
如果在服用药物的过程中出现任何不适或副作用，请及时告知医生。
最新高血压合理用药指南解读.pdf
特殊类型高血压的治疗原则及药物选择高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管疾病最主要的危险因素，其伴发脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病等主要并发症，不仅致残、致死率高，而且，严重消耗医疗和社会资源。
实践证明，高血压是可以预防和控制的疾病，降低高血压患者的血压水平，可明显减少脑卒中及心脏病事件。
近年来，随着研究的不断深入，人们发现由于部分患者的高血压类型比较特殊，只有针对这些高血压的形成原因对症治疗，才能取得事半功倍的效果。
以下是几种常见特殊类型高血压的药物选择。
1.代谢性高血压高血压患者合并各种形式代谢异常已超过80%。
通过控制代谢异常有助于控制高血压。
临床常见的代谢性高血压包括肥胖相关性高血压、高血压合并糖尿病、家族性血脂异常高血压综合征、高血压伴高尿酸血症、高血压伴高同型半胱氨酸血症、高血压合并代谢综合征、盐敏感性高血压等。
选择降压药物原则应兼顾血压控制和改善代谢紊乱两方面。
目前尚无专门针对代谢性高血压的诊疗指南，国内外指南中关于高血压合并糖尿病、肥胖、高尿酸血症、代谢综合征等的治疗建议可供参考。
对于高血压合并代谢综合征，降压药物通常优先选择血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），尤其对于糖尿病合并白蛋白尿或蛋白尿的患者，可减慢肾病进展。
如ACEI和ARB不能耐受，可考虑使用二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）和保钾利尿剂，慎用β受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂。
代谢性高血压一般合并多重代谢紊乱，血压升高明显，单药治疗往往难以使血压达标，需联合降压治疗。
如ACEI或ARB单药降压不能达标，可联合使用CCB或其他降压药物。
小剂量噻嗪类利尿剂联合肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂可增加降压效果；对心率加快或合并冠心病及心功能不全的患者，可联合使用β受体阻滞剂；醛固酮受体拮抗剂则可用于难治性高血压的联合治疗，作为第四位或第五位药物选择。
α受体阻滞剂和中枢性降压药也可作为联合用药，但一般不作为首选。
抗高血压药
常用的抗高血压药 一、主要影响血容量的抗高血
压药(利尿药)：噻嗪类， 呋噻米(速尿)
[作用] 1.早期是通过排钠利尿，使血容量减
少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小
动脉扩张有关: (1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-
Ca++交换↓，Ca++内流↓ (2)降低血管对NA的反应性 (3)诱导血管壁产生舒血管物质如激
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1－2周 才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低 血压，不易产生耐受性。
3、选择性β1受体阻断药美托 洛尔和阿替洛尔优于普萘洛 尔，对支气管影响小。
[应用] 1、轻、中度高血压，对心输出
量偏高或血浆肾素水平偏高 的高血压疗效较好 。 2、对伴有心绞痛、心律失常、 脑血管病变的高血压病人也 有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合 用，以增强作用。
缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉
β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张 素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管 的肾上腺素能神经突触前膜β2受体， 取消正反馈，减少NA释放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β受体，降 低外周交感神经张力，NA释放减少。
第二十六章 抗高血压药
高血压诊断标准： BP>160/95mmHg(21.3/12.6kPa)
高血压分类： 原发性高(90%),继发性高血压 (5-10%)
第一 抗高血压药分类:
1、主要影响血容量的抗高血压 药:利尿药。
2、β受体阻断药:普萘洛尔等。 3、钙拮抗药:硝苯地平等。 4、血管紧张素I转化酶抑制剂:
抗高血压药-精选文档
▲作用机制： 尚未完全阐明，但与阻断β受体密切相关，包括： （1）阻断心脏β1受体→抑制心脏→使心排出量减少 →降低血压。 （2）抑制肾小球旁细胞β2受体→使肾素分泌↓→ ↓血压。 （3）降低外周交感神经活性 阻断血管交感神经 突触前膜的β2受体→抑制其正反馈作用→↓NA的释放。 （4）中枢降压作用 ↓下丘脑、延髓等部位有β受 体→↓血压。 （5）↓压力感受器的敏感性。 （用药2～4周就可以达到最大 疗效，但对正常人血压无明显影响。 ◆大规模临床研究证明：长期用药可降低 心、脑血管并发症的发病率和病死率，提高 病人的生活质量。
◆降压机制： ①初期：通过排钠利尿，↓细胞外液和血容 量→心排出量↓→BP↓ ②长期： a. ↓血管平滑肌内Na＋的浓度→促进Na＋ －Ca2＋交换→胞内Ca2＋↓→血管平滑肌对缩血管 物质的亲和力与反应性↓；对舒血管物质的敏感 性↑ 。 b. ↓动脉血管壁Na＋、水含量→ 血管腔由 窄变宽。 c.直接舒张血管平滑肌。
吲达帕胺（indapamide） 抑制血管平滑肌Ca2+内流 舒张小A、小V 用于轻、中度高血压
二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制药： RAAS在血压调节及体液的平衡中起十分重要的作用，对高血压发病有重大影响。 抑制该系统的药物都有很好的降压作用。 常用有ACEI和 AT1受体阻断药
本类药物共同特点（5点）： ①降压效果确切，降压谱广。 ②能防止和逆转心肌和血管壁的“重构 ”。 ③降压同时，不伴有反射性交感兴奋（如心率 加快等），也无体位性低血压等。 ④长期使用无耐受性及停药的反跳。可以增加肾脏血流量。 ⑤不易引起脂质代谢紊乱，并可降低糖尿病和 肾病患者的肾小球的损伤。 （是近年开发的一类十分重要的抗高血压药）。
▲临床应用： ①轻、中度高血压，特别对高血压伴心绞痛、脑血管病变、心排出量及肾素活性偏高者。 ②用量个体差异大，一般宜从小量开始，以后逐渐递增，但每日用量以不超300mg为宜；停药也应缓慢进行。
抗高血压药物(部分)
第一类：利尿降压药----氢氯噻嗪
氢氯噻嗪为利尿药、抗高血压药。 主要适用于心原性水肿、肝原性水 肿和肾性水肿：如肾病综合征、急 性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以 及肾上腺皮质激素与雌激素过多引 起的水肿；高血压；尿崩症。长期 应用时宜适当补充钾盐。
分子式C7H8ClN3O4S2 分子量297.74
（1）中枢降压药：可乐定 （2）神经节阻断药：美加明、樟 磺味芬 （3）肾上腺素受体（ α、β)阻断药:普萘洛尔、哌唑嗪等。
可乐定：主要用于治疗中、重度高血压，患有青光眼 的高血压，但不作一线用药，常与其他降压药配合第 二、第三线治疗用药；也用于偏头痛、严重痛经；绝 经潮热和青光眼。亦可用于高血压急症以及戒绝阿片 瘾时的快速戒除。 目前国内还有可乐定透皮贴片用于治疗儿童发声与多 种运动联合抽动障碍（TS）； 可乐定也可用于围手术期麻醉联合用药，以加强麻醉 药物的作用强度和时间，并且减轻麻醉药物的不良反 应； 2010年9月，美国FDA批准盐酸可乐定0.1mg和0.2mg 缓释片（Kapvay，Shionogi Inc）单用或联合兴奋剂用 于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症（ADHD）患 儿。该产品是由美国FDA批准用于治疗ADHD的首个 可乐定制剂，并且是唯一一个兴奋剂治疗ADHD的辅 助治疗药品。
分子式:C9H9Cl2N3 分子量:230.0934
本品为短效神经节阻断剂，对交感神 经节产生阻滞作用，使节前纤维冲动 不能到达节后纤维，从而使外周交感 神经的张力降低，产生降压的效果， 并有直接扩张周围血管的作用。静滴35分钟起效，停药后10-15分钟血压恢复 到原水平。
盐醇盐酸盐。其左旋体活性较右旋要强
哌唑嗪
[化学名]1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐 [分子式]C19H21N5O4· HCl
抗高血压药
临床应用
• 利尿药是治疗高血压的常用药物，可单独 治疗轻度高血压，也常与其他降压药合用 以治疗中、重度高血压。 • 临床上常用于抗高血压的利尿药有：噻嗪 类、呋塞米、吲哒帕胺。 • 长期大剂量使用噻嗪类除引起电解质改变 外,尚对脂质和糖代谢产生不良影响;患者可选呋塞米。
尼群地平:
• 特点： • 作用与硝苯地平相似，但松弛血管作用较强，降压作 用温和持久。日服1～2次。属中效类。 • 适用于治疗各型高血压。
氨氯地平:
特点： 作用与硝苯地平相似，降压作用平缓、持续时间明显延 长。日服1次。属长效类。 适用于治疗各型高血压。
β-受体阻断药
• 常用药物 普萘洛尔、美多洛尔、阿替洛尔、拉 贝洛尔、卡维地洛等。 • 作用特点： • 不影响电解质平衡； • 连续使用不会产生耐受性； • 无内在拟交感活性药可增加血脂； • 有哮喘、外周血管收缩等不良反应； • 适合心输出量和肾素活性偏高者、高血压伴心绞 痛、偏头痛、焦虑症。
钙通道阻滞药
• 作用机理：抑制细胞外的Ca2+内流，使血管平滑肌松驰， 导致血压下降。 • 作用特点： • 降压作用主要是由于小动脉扩张，外周阻力下降所致。 • 对重要器官的血流量没有影响。不引起体位性低血压。 • 不影响电解质平衡和脂质代谢。 • 无哮喘、外周血管收缩、乏力、性功能障碍不良反应。 • 连续使用不会产生耐受性。 • 常用的药物：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、 维拉帕米、拉西地平等。
硝苯地平
• 对轻中重度高血压者均有降压作用，但对 血压正常者无效。降压的同时也伴有反射 性心率加快和心输出量增加，也能促进肾 素的释放。缓释片或合用β受体阻断剂可 减轻或避免此反应而增加降压效应。属短 效类钙拮抗药。 • 临床适合各型高血压治疗, 尤其适用于治 疗合并心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高脂血症及恶性高血压。 • 常见的不良反应有：头痛、眩晕、心悸、 踝部水肿等。
抗高血压药
分类：（一）钙通道阻滞药（如硝苯地平）（二）肾素﹣血管紧张素系统抑制药1．血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利。
2．血管紧张素||受体阻断药，如氯沙坦。
3．肾素抑制药，如阿利吉仑。
（三）利尿药，如氢氯噻嗪。
（四）交感神经抑制药1．肾上腺素受体阻断药①β受体阻断药，如普萘洛尔；②α受体阻断药，如哌唑嗪；③α和β受体阻断药，如拉贝洛尔。
2．中枢性降压药，如可乐定。
3．神经节阻断药，如樟磺咪芬等。
4．去甲肾上腺素能神经末梢阻断药，如利舍平。
（五）血管扩张药1．直接舒张血管平滑肌药，如肼屈嗪。
2．钾通道开放药，如二氮嗪。
常用抗高血压药一、钙通道阻滞药【药理作用】钙通道阻滞药能选择性地阻断电压门控性Ca2'通道，抑制细胞外Ca2'内流，松弛阻力血管（小动脉）血管平滑肌，降低外周血管阻力，使血压下降，可单独或联合用药治疗高血压病。
硝苯地平【药理作用】（钙通道阻滞药能选择性地阻断电压门控性Ca2'通道，抑制细胞外Ca2'内流，松弛阻力血管（小动脉）血管平滑肌，降低外周血管阻力，使血压下降，可单独或联合用药治疗高血压病。
＋）对各型高血压均有降压作用。
【临床应用】可用于治疗各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，可单用或与利尿药、B受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药合用。
二、肾素﹣血管紧张素系统抑制药血管紧张素II(AngII)具有广泛药理作用如下：①血管作用：AngII 直接与间接作用于血管，增加外周血管阻力，升高血压；②肾脏作用；③心脏作用。
（一）血管紧张素转化酶抑制药【药理作用】1.血管紧张素转化酶抑制（ACEI）具有较强的降压作用，与其他降压药比较，具有以下特点：①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响；②可预防和逆转心肌与血管构型重建；③增加肾血流量，保护肾脏；④不引起水钠潴留；⑤降压作用稳定，无耐受性，突然停药无反跳现象；⑥能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱（高K＋者除外）和脂质代谢改变。
高血压分类用药表
高血压分类用药表高血压分类用药表1、临床背景介绍1.1 高血压概述1.2 高血压分类及目标血压水平1.3 高血压治疗的基本原则2、高血压药物分类2.1 利尿剂类药物2.1.1 喉头利尿激素受体拮抗剂2.1.2 碳酸酐酶抑制剂2.1.3 非洋地黄类袢利尿剂2.1.4 硫酸肼苯噻嗪利尿剂2.2 钙离子拮抗剂类药物2.2.1 二烯酸类钙拮抗剂2.2.2 二烯酸氯苯哌类钙拮抗剂2.2.3 二烯酸氨苯哌类钙拮抗剂2.2.4 二烯酸四氢噻吩类钙拮抗剂2.3 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）2.3.1 羟基异戊酸类ACEI2.3.2 羟基己酸类ACEI2.3.3 羟基辛酸类ACEI2.4 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）2.4.1 缩氮酸类ARB2.4.2 咪达普肽类ARB2.4.3 糖基吲哚类ARB2.5 β受体阻滞剂类药物2.5.1 非选择性β受体阻滞剂2.5.2 β1选择性受体阻滞剂2.5.3 β受体阻滞剂+α受体阻滞剂2.6 血管紧张素酶抑制剂（MRA）2.6.1 磺酰脲类MRA2.6.2 羟甲脲类MRA2.6.3 羟基丙脲类MRA2.7 中枢降压药物2.7.1 α2肾上腺素受体激动剂2.7.2 羟基丁酸类降压药物2.7.3 嘌呤类降压药物3、相关附件本文档涉及的附件包括高血压治疗的最新指南、药物使用说明书以及相关临床试验报告。
4、法律名词及注释4.1 高血压：指在静息状态下收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mmHg4.2 利尿剂：通过增加尿液排泄以达到降低血压的作用的药物。
4.3 钙离子拮抗剂：通过抑制钙离子进入细胞而起到扩张血管、降低血压的作用的药物。
4.4 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：抑制血管紧张素转换酶从而阻断血管紧张素Ⅱ合成的药物。
4.5 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：通过阻断血管紧张素Ⅱ的受体而起到扩张血管、降低血压的作用的药物。
4.6 β受体阻滞剂：通过阻断β受体的兴奋，减慢心率、降低血压的作用的药物。
抗高血压药-抗高血压药物分类-常用抗高血压药-其他经典抗高血压药物
性偏高者疗效较好。对高血压伴心绞痛、脑血管病 变者疗效也较好。
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其他β受体阻断药
选择性β1受体阻断药美托洛尔，阿替洛尔 的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主 要作用于心脏，而对支气管的影响小，对 伴有阻塞性肺疾患者相对安全些。
药克服之。
伴高血脂患者可改用吲哒帕胺。
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二、钙拮抗药
钙拮抗药能抑制细胞外Ca2+的内流，能 松弛平滑肌、舒张血管，使血压下降。
二氢吡啶类：对血管平滑肌有选择性， 较少影响心脏，如硝苯地平、尼群地平。
非二氢吡啶类：对心脏血管均有作用， 如维拉帕米。
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硝苯地平（nifedipine）
主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产 生降压作用。
利舍平：阻止囊泡对递质的摄取，妨碍 对递质的储存，使囊泡内递质耗竭。作 用弱，不良反应多，已不单独使用。
胍乙啶：起到膜稳定作用，阻止递质释 放。用于重度高血压。
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第四节 新型抗高血压药物
钾通道开放药：米诺地尔、吡那地尔、 尼可地尔
适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压， 重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压 效果。
首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸 等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时 较易发生。将首次剂量减半，并在临睡前服用， 可避免发生。
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五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
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抗高血压药物的分类
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5) 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 本类药物有：利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔 及释放产生降压作用。
其主要通过影响儿茶酚胺的贮存
6) 钾通道开放药 本类药物有： 米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔
钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化，膜兴奋性
降低， Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降。
7 其他 其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、
高血压患者不断上升， 血压管理与达标治疗， 需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良
反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始
......
一、常用抗高血压药物及分类
1 利尿药： 常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压
,尤适于伴心
衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、 吲哒帕胺。 长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高 ,
心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。
其他药物：依那普利，
5 血管紧张素 II 受体拮抗剂（ ARB） :选择性作用于 AT1 受体亚型，血管紧张素 II 的已知作 用就是由 AT1 受体亚型引起的。血管紧张素 II 受体拮抗剂对 ACE没有抑制作用，不引起缓 激肽或 P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与 AT1 受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。 可用于各型高血压。
年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全
,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者 ,代表药有卡托
普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。
卡托普利：抑制血管紧张素 I 转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的
降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性
其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
7、其他经典抗高血压药物 1） 中枢性降压药 可乐定：过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的
α 2 受体，抑制交感神经中
枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。后来研究表明其也 作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体， 使交感神经张力下降，从而降压。 有溃疡病的高血压患者。不良反应有口干、便秘、嗜睡、抑郁等
高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、
高密度脂蛋白降低与性欲减退等并
发症 ,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噻嗪： 早期是通过排钾利尿， 减少细胞外液容量及心输出量而间接降压； 长期用药所致
的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期
服用可引起高尿酸血症， 痛风病人禁用， 糖尿病病人慎用。 作为基础降压药用于各型高血压，
用于中度高血压，兼
其他药物：莫索尼定
2) 血管平滑肌扩张药 硝普钠： 在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮， 直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。 急症的治疗，高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。
用于高血压
3) 神经节阻断药
本类药物有：樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵
其对交感神经节和副交感神经节均有阻
常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药 :适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病 变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重 度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平
(中枢部位、压力
感受性反射及外周神经水平 )，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输
出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 主要不良反应为支气管收缩、 心脏过度抑
制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。
其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛
4 血管紧张素转化酶抑制药 （ ACEI）:对原发性、 肾性高血压症有很好疗效 ,能改善糖及脂质 代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大 ,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老
6 降压中成药
牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、
阴阳失衡所致； 现代生物
科学研究证实， 高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。 在不升高血压的前提下增加心
脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。 山楂降压胶囊： 采用阶梯降压靶向疗法， 有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。 适用于高血压病 合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。
断作用，对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。
4 )α 1 受体阻断药 本类药物有：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
其主要通过阻断 α 1 受体降低动脉血管阻
力，增加静脉容量， 增加肾素活性， 不易引起反射性心率增加。 主要用于中度及重度高血压，
常与利尿药和 (或 )β 受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。
3 β 受体阻断药 : 广泛用于轻、 中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞
痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病
(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢 )。代
表药普奈洛尔、 美托洛尔、 阿替洛尔 ,比索洛尔、 拉贝洛尔 （ α、β 受体阻滞剂） 、卡维地洛。
普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性
5-HT 受体阻断药酮色
林、内皮素受体阻断药波生坦等。
8、常见复方降压制剂 1) 海捷亚：每片含氯沙坦 50mg 或 10mg/ 氢氯噻嗪 12.5mg 或 25mg，这两种药物可互相作 为补充，后者降低血钾，升高尿酸水平，而前者则防止血钾丢失，降低尿酸水平，起到了防 止代谢异常的作用；
2) 安博诺：通用名称 :厄贝沙坦氢氯噻嗪片。每片含厄贝沙坦 150mg/ 氢氯噻嗪 12.5mg； 3) 复方卡托普利片：每片含卡托普利 10mg/ 氢氯噻嗪 6mg；
4) 百普乐：通用名称 :培哚普利引哒帕胺片。 每片含培哚普利 2mg 或 4mg / 引哒帕胺 0.625mg 或 1.25mg；