中药化学天然药物化学
中药化学天然药物化学
中药化学毕业生岗前培训理论与实践指导中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
中药中化学成分十分复杂,为研究并应用其中的有效成分,必须将它们从药材中提取、分离出来。
这是对中药的化学成分去其糟粕、取其精华的必要手段,也是研究中药化学成分,寻找具有生理活性部位的重要步骤。
本门课程的实践考核主要分为提取技术、分离技术和薄层色谱鉴定两大部分。
一、提取分离技术提取一般是指用适宜的溶剂和适当的方法,将原药材中的有效成分提出的过程。
所得提取液中,通常包含多种性质相似的化合物,需进一步分离、精制,因此设计合理的提取分离工艺,注重严格操作是尽可能提出有效成分,提高产品质量的重要环节。
【实验目的、要求】1.学习并掌握常用提取分离方法的原理和操作技能。
2.熟悉各种提取分离工艺的适用范围和通常采用的溶剂。
3.熟悉常用器皿、仪器的名称、用途及使用方法。
4.能熟练安装与拆卸所学的各种实验装置。
实例:溶剂提取法溶剂提取法是根据中药中各种化学成分在溶剂中的溶解性,选用对有效成分溶解度大,对无效成分溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织中溶解提取出来的方法。
1、溶剂的种类常用溶剂分为水和有机溶剂两大类。
①水:是典型的极性溶剂②有机溶剂:下列溶剂极性依次增大石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇2、提取方法(1) 浸渍法【用途】适用于提取有效成分遇热易分解以及含多量淀粉、粘液质和挥发性成分的药材。
【原理】静态浸出【常用溶剂】水,乙醇等有机溶剂【装置】①烧杯②量筒③搅拌棒④水浴锅⑤天平【操作】将药材粗粉置于有盖容器中,加入适量溶剂,浸没药材。
在常温或加温(40~80℃)下浸泡3~5日,或按规定时间。
浸泡时应将容器盖严,并经常搅拌或振摇。
【注意事项】浸渍过程中,若以水为溶剂,应注意防止霉变。
(2) 渗漉法【用途】适用范围同浸渍法【原理】根据动态浸出原理提取有效成分。
天然药物化学
1、原理;主要依据物质的 “相似相溶”性质。其过程是, (1)渗透, (2)扩敬, (3)溶解,
常见的溶剂大分为如下几类:
(1)水
(2)亲水性有机溶剂(甲醇,乙醇, 丙酮) (3)亲脂性有机溶剂(石油醚, CHCl3等) (4)水不溶性亲水性有机溶剂(正 丁醇,戊醇,异丁醇)
常用溶剂的亲水性强弱顺序
(2)亲水性有机溶剂;(甲醇, 乙醇,丙酮等)
•
乙醇(EtOH):最常用,其溶解范围广,穿 透力强,即可溶解亲水性成份,也可溶解亲脂 性成份,而对蛋白质,多糖,粘液质,果胶, 树胶,淀粉等溶解度小。 • 用不同浓度乙醇提取,可得不同的成份,如; 30—40%EtOH提取皂甙,70—80%EtOH提取强 心甙 • 与水相比,EtOH溶剂用量小,可以回收,提 取时问短。
2、溶剂的选择——三条元则;
(1)对有效成份溶解度大,对杂质溶 解度小。 (2)不与成份起化学反应。 (3)要经济,易得,使用安全。
3、常用溶剂简介:
(1)水(强极性)是一种最常用溶剂, 溶解范围广(酸性水,碱性水)。 酸性水;可使碱性成份成盐而溶解。 碱性水;可使酸性成份成盐而溶解。
缺点:
① 易酶解,如:甙水解成糖和甙元。 ② 霉坏变质。 ③ 果胶,树胶,粘液质(多糖类)等,造成澎 涨,过滤困难,淀粉易被糊化,增加过滤困 难,因此,对淀粉含量高的原料,不宜用水 取取。 ④ 皂甙。粘液质等,减压浓缩时,会产生大量 泡沫,浓缩困难。 ⑤ 溶出许多其它成份(水溶性杂质多)。 注意:加温提取时,往往有助溶作用。(主 要是淀粉起助溶作用,其它分子量较大的皂 苷,大分子化合物也有此作用)。
COOH Mannich
反应
甲基化 HO
HO H 化 OH OCH3
中药及天然药物化学的研究现状及发展前景1
中药及天然药物化学的研究现状及发展前景姚新生沈阳药科大学1999年8月30日谢谢大会主席的热情介绍。
今天,我报告的题目是" 中国中药及天然药物化学的研究观状及发展前景" 。
众所周知,中国政府于1993年1月正式向全世界宣布:从那一年起,中国开始实行化合物专利,并且将不再允许任何仿制受专利权保护的药物。
但是统计资料表明,当时中国合成药品的97%为仿制药品。
对于象中国这样拥有12亿人口的大国来说,人民医疗保健所需要的医药品如何才能得到保障呢?如这张幻灯片所示,当时人们提出了种种设想。
例如:生产其他国家已经过专利保护期的药品;从国外进口药品或购买国外专利许可证等;并特别提到发展和使用传统中药制剂。
众所周知,从“神农尝百草”至今,中华民族几千年来之所以能够繁衍昌盛、绵延不断,靠的就是中医中药。
中医中药在临床应用了几千年,其疗效经过了实践的检验,并成为世界文化的一朵奇葩。
但是由于生产工艺比较落后,质量监控亟待改进,特别是中医独特的哲学思想使一般西方人难以理解,成为中药产品在全世界进一步推广发展的严重障碍。
所以,新药研究与开发成为当今十分重要和紧迫的课题。
这张幻灯片说明大陆政府从公布实行化合物专利起,已经采取了一系列推动和激励新药研究和开发工作的措施,诸如;成立国家新药研究领导小组;成立新药研究常务专家委β会;向国外派出代表团或邀请国外从事新药研究及管理的专家进行讲学及学术交流,以便学习发达国家进行新药研究和开发的经验;制定一系列旨在保护知识产权和发明的政策和法令;以及激励研究人β从事新药研究和开发工作的奖励政策等等。
由于迄今仅有五年时间,这些措施一时还难以取得巨大成效。
这里展示了中国的天然药物资源情况。
在中国,天然药物有中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。
而且,中药多不单用,绝大多数是按照一定的组方规律配伍应用,构成复方(或方剂),传到近邻日本,则称为“汉方药”。
同样的药材,由于组方配伍不同,在疗效及副作用方面都会有所差别。
《中药化学》《天然药物化学》异同
《中药化学》《天然药物化学》异同
《中药化学》和《天然药物化学》这两本书都是关于药物化学研究的经典著作,它们之间的异同点主要体现在以下几个方面: 1. 研究对象不同:《中药化学》主要研究中药的化学成分及其药理作用,而《天然药物化学》主要研究各种天然药物的化学成分及其结构、性质和药理作用。
2. 研究方法不同:《中药化学》主要采用分离纯化、化学反应、光谱分析等化学方法进行研究,而《天然药物化学》则更加注重分子生物学、生物信息学等生命科学领域的研究方法。
3. 内容涵盖范围不同:《中药化学》在研究中药的化学成分时,会涉及到中药的药理作用、临床应用等方面,而《天然药物化学》则更加关注各种天然药物的化学成分与药理作用之间的关系及其在临床上的应用。
4. 研究背景不同:《中药化学》起源于中国传统医学,是对中药药理学和化学分析研究的总结和发展;而《天然药物化学》则更多地关注全球范围内的天然药物资源,是对天然药物的全面研究和探索。
综上所述,两本书虽然都是药物化学领域的经典著作,但它们的研究对象、研究方法、研究内容和研究背景都有所不同,读者可以根据自己的需求选择适合自己的那一本。
- 1 -。
《中药化学》与《天然药物化学》教材异同简析
《中药化学》与《天然药物化学》教材异同简析从《中药化学》与《天然药物化学》两门学科的理论基础及研究内容两个方面阐述了两者教材的异同。
两者分别属于中医药与西医药两种不同的理论体系,但两者研究的主要内容都包括提取、分离、结构鉴定三个方面。
由于这两门学科的特殊性,它们都起着沟通中西医学桥梁的作用。
标签:《中药化学》;《天然药物化学》;异同【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2013)11-0045-01在从事教学、科研工作的近10年时间里,笔者既教授了《中药化学》,也教授了《天然药物化学》。
就理论层面而言,两者分属于不同的理论体系:中医药理论体系与西医药理论体系。
但两者研究的内容有很大的相似性,主要都包括提取、分离、结构鉴定三个方面。
同时,两者都扮演着十分特殊的角色,它们都属于沟通中西医学的重要学科。
之前还未见有对两者本科教材的对比分析,在此笔者对此进行了一简要的比对。
肖崇厚主编的《中药化学》是经典教材,目前仍在使用。
书中首先就对中药化学进行了明确的定义,中药化学是一门结合中医中药基本理论,运用化学原理和方法来研究中药化学成分的学科。
随着时代的发展,国家中医药管理局又组织了一批专家编写了一期《中药化学》教材,这就是匡海学主编的《中药化学》。
同样的,这本书也首先就对中药化学进行了明确的定义,中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
从两者定义的差别,可清楚的看到学科的发展。
两本书的内容也有较大变化,肖崇厚主编的《中药化学》教材中有较多的中药研究实例,包括比较详细的提取分离流程图等。
而匡海学主编的《中药化学》中减少了中药研究实例,同时减少了实例中的流程图;但增加了生物合成的内容。
并在最后增加了一章新的内容:中药复方药效物质基础研究。
在这一章,作者明确提出中药复方药效物质基础研究可搭建中西医结合的纽带和桥梁。
对于中药的研究,妥帖的办法是在正视中药复杂性和整体性的基础上,通过深入细致而又提纲挈领的办法对其药效物质进行全面系统的研究,既不要让复杂性、整体性搞得昏头昏脑,又不要过分追求简明清晰而顾此失彼。
天然药物化学(中药化学)鉴别题全章节练习及参考答案
(四)用化学方法区别下列各组化合物1.对亚硝基二甲苯胺反应 B 溶液紫色蓝色或绿色 A 阴性A B2.Molish 反应:A 紫色环 B 阴性A B3.A B中性醋酸铅 A 沉淀 B 无A B4.A B Borntrager 反应:B 红色,A 阴性(六)用指定的方法区别下列各组化合物 5.化学方法7-羟基香豆素 黄酮醇 强心苷Liebermann-Burchard 反应 强心苷红色变成污绿色 异羟戊酸铁反应 红色是香豆素 盐酸-镁粉反应红色的是黄酮醇 6HO O OCH 3OH HO O CH 3OHHO O CH 3OH HO O OCH 3O-glc HO O OOHO O OO OO O OOOOHOHOOOHA B用Labat 反应;试剂:浓硫酸、没食子酸;结果:B 溶液蓝绿色,A 阴性。
用指定的方法鉴别下列各组化合物.化学方法 8、A B氨性氯化锶反应 :A 阴性 B 阳性 9、A B锆盐-枸橼酸反应:A 黄色不退去为A 不退去为B10、芦丁和槲皮素 甘草酸和甘草次酸 Molish 反应:芦丁为阳性 槲皮素为阴性 甘草酸阳性,甘草次酸阴性1.物理方法:人参皂苷-齐墩果酸泡沫反应:人参皂苷阳性,齐墩果酸阴性1、化学方法 11NGlc ANB12、 ABO OH O OH HOO OH O OH OHO OHOOH OHOOH HOOHOO OHO(洋地黄毒糖)3 AOHHOOOHBOOOHOCKedde反应阴性者为B,阳性者为A或C再用K-K反应鉴别阳性为A,阴性为CI型强心苷和Ⅱ型强心苷用去氧糖反应,阳性为I型强心苷,阴性为Ⅱ型强心苷,如K-K反应,呫吨氢醇反应,对-二甲氨基苯甲醛反应,过碘酸-对硝基苯胺反应OO OHOOOHOOOHOOH1.用化学方法鉴别6,7-二羟基香豆素和7-羟基-8-甲氧基香豆素Gibb's试剂反应呈阳性者为7,8-呋喃香豆素,阴性者为6,7-呋喃香豆素2.O OOHOH与OOHOHOA BGibb's试剂A生成红色化合物,B不产生颜色3.OOHOHOOOHO OOHO葡萄糖OA B C将上述四成分分别溶于乙醇溶液中,加α-萘酚—浓硫酸试剂,产生紫色环的是七叶苷。
关于天然药物化学若干概念的辨析
西医药学理论体系的内涵
(3)若采用药物 来影响机体的状 况的话(尚可采取 非药物手法如手 术,物理疗法等), 主要考虑影响机 体生理、生化、 病理等指标变化 而针对性的选用 相应药物,施治 于人,起到防治 疾病的作用;
西医药学理论体系的内涵
(4)在诊治的全 过程中,始终强 调外因对机体的 作用,较少考虑 机体内因的综合 影响。 具如上基本内 容的医药学理论 体系,则为西医 药学理论体系
乙酰水杨酸——阿司匹林
奎宁(金鸡纳霜)鸡纳碱 )
长春花碱
泰素——紫杉醇
世界植物药的发展趋势
目前,在植物药的研发方面有两个趋势: 一是以美国为代表的成分研究方法 (即西药化的方法,由植物提炼的单分 子结构药物), 二是以德国为代表的欧盟国家的组 分研究法。与成分研究法相比,此法更 便于商业开发,也更符合我国植物药产 业的现实情况。
植物药的特点
③采用现代工业分离技术,使有效成分 被浓集到一定的高含量,这是现代植物 药的技术枢纽。 ④有害成分大部分被除去,从而在安全 性上比传统植物药和中成药大大提高。
植物药的特点
⑤影响制剂的杂质,如强吸湿性成分被除去, 提升了产品档次,克服了传统植物药和中成药 的“粗、大、黑”的缺点。 ⑥药理、药效、安全性评价等是现代体系的, 国际通用的。传统植物药和中成药使用的是 “民族”话语,与现代药学存在着语言上的 “不可通约性”,难以与国际接轨
植物化学
应用现代化学理论和方 法研究植物中的化学成分,是 植物化学(phytochemistry)的研 究内容,其中包括植物成分主 要是具有生理活性的次生代谢 产物的提取、分离纯化、结构 鉴定、理化性质,以及主要结 构类型化合物的生物合成途径 和生物转化等。
天然药物化学(中药化学)中药化学第二章2(3)色谱分离技术
浓缩
柱层析操作(跑柱子)
二)、薄层色谱
粒径 5~40 m
1.吸附剂
硅胶
硅胶H 硅胶G 硅胶GF254 硅胶HF254
常用
氧化铝 硅藻土
聚酰胺
微晶纤维素
想一想 H、G、F各代表何种意思?试解释硅胶HF365?
种类
玻璃板 塑料膜
厚度 2mm
规格
5cm×20cm 10cm×10cm 10cm×15cm
紫外分析仪(三用)
6.检视装置
摄像设备
薄层色谱扫描仪(CS9301型)
7、操作技术
分类 自制薄层板
无黏合剂 含黏合剂
10%~15%煅石膏
0.2%~0.5%羧甲基纤维素钠水 溶液
1.薄层板 制备
市售薄层 板
操作方法
普通薄层板(玻璃、聚酰胺薄膜和铝基)
分类
高效薄层板(固定相粒径为5~7 )um
操作方法
临用前一般应在110℃活化30分钟。聚酰胺薄膜不需活 化。铝基片薄层板和聚酰胺薄膜可根据需要剪裁
制板操作方法
• 将1份固定相和3份水(或羧甲基纤维素钠水 溶液)在研钵中沿同一方向研磨混匀,去除 表面的气泡后,置玻璃板上使涂布均匀,或 倒入涂布器(见图8-14)中,在玻板上平稳 地移动涂布器进行涂布(涂层厚度为0.2mm~ 0.3 mm),取涂好的薄层板,置水平台上于室 温下晾干后,在110℃活化30分钟,立即置于 有干燥剂的干燥器中备用 。
薄层色谱(TLC) 纸色谱(PC) 薄膜色谱(TFC)
一、吸附色谱:利用吸附剂对被分离化合物分子 的吸附能力的差别而实现分离的一类色谱。
硅胶
氧化铝 活性炭 聚酰胺
吸附原理
物理吸附
化学吸附——碱 性化合物
天然药物化学名词汇总
药物(Drug or Medicine):国家批准用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、功能主治、用法、用量的一类制品。
《天然药物化学》是一门运用现代化学和药学科学理论与方法研究天然药物物质基础的一门学科天然药物化学(The medicinal chemistry of natural product)中药化学(The chemistry of traditional chinese medicine)植物化学(Phytochemistry)生药学Pharmacognosy /pharmacognostics :天然药材的来源、形态、组织特征和化学成分及鉴定传统药物指植物药、动物药和矿物药(历代药学著作所载药物情况定。
天然药物学:天然来源药效物质的化学结构、制备原理、质量控制、药理作用的科学。
中药(chinese traditional medicine):依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。
包括中药材和中成药。
草药(herbal medicine):指用以治病或地区性口碑相传的民间药,其中也有本草记载的药物。
民族药(national medicine)中草药(chinese herbal medicine)有效成分提取常用方法:溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华、超临界流体提取(如超临界CO2提取技术)溶剂提取法:浸渍法、渗滤法、煎煮法、回流提取法、连续提取法溶剂极性由小到大:石油醚—苯—氯仿—乙醚—乙酸乙酯—丙酮—乙醇—甲醇—水有效成分分离常用方法:系统溶剂分离法、溶剂萃取法、沉淀法、盐析法、分馏法、结晶法、色谱法、膜法系统溶剂分离法:从亲脂性到亲水性(或由低极性到高极性的次序组成的溶剂系统,依次提取药料中各种不同成分的方法。
天然药物成分鉴定程序:物理常数的测定、分子式的测定、化合物功能团和分子骨架的推定、化合物结构式的确定。
物理常数的测定:熔点—mp纯物质熔点不超过1-2 ℃;沸点—bp 纯物质沸点不超5℃;比旋光度;折光率。
中药化学智慧树知到课后章节答案2023年下黑龙江中医药大学
中药化学智慧树知到课后章节答案2023年下黑龙江中医药大学黑龙江中医药大学第一章测试1.中药化学与天然药物化学最本质的区别是()。
A:其余均是B:研究方法不同C:基本理论不同D:技术手段不同答案:基本理论不同2.中药化学在中医药现代化中的作用主要体现在()。
A:探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础B:促进了中药药理学的发展C:阐明中药产生功效为何物的核心问题D:解释中药炮制机理答案:探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础;促进了中药药理学的发展;阐明中药产生功效为何物的核心问题;解释中药炮制机理3.有效成分和无效成分是对立的,二者之间不可相互转化。
()答案:错4.中药化学是一门结合中医药就基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其他现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
()A:对 B:错答案:对5.具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分是指()A:有效成分B:药物C:无效成分D:单体答案:有效成分6.没有生物活性、不能起防病治病作用的化学成分是指()A:无效成分B:单体C:药物D:有效成分答案:无效成分7.有效部位是指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位。
()答案:对8.有效部位群是指含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部位。
()A:对 B:错答案:对9.单体是指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。
()A:对 B:错答案:对10.中药化学对中药产业化中无重要意义。
()A:对 B:错答案:错第二章测试1.苷元相同,若糖基增多,苷的亲水性一定增大。
()A:对 B:错答案:错2.吡喃糖苷比呋喃糖苷容易发生酸水解。
()A:对 B:错答案:对3.阿拉伯糖属于六碳醛糖。
()A:对 B:错答案:错4.鼠李糖为6-去氧糖。
()A:错 B:对答案:对5.芸香糖不具有还原性。
()A:错 B:对答案:错6.Molish试剂由浓硫酸和α-萘酚组成,与单糖发生反应,生成物一般呈紫色。
中药化学和天然药物化学实验指导
中药化学和天然药物化学实验指导实验一:中药提取与分离目的:了解中药提取与分离的基本原理和方法,熟悉提取过程和分离技术。
实验步骤:1. 准备工作:-准备所需中药材和溶剂。
-研磨中药材为粉末或切碎。
-配置适当浓度的溶剂。
2. 提取操作:-将中药材加入溶剂中,并进行适当的浸泡时间。
-进行反复提取,可采用常规提取法、超声波辅助提取等。
-过滤提取液,获得提取物。
3. 分离操作:-使用适当的分离技术,如萃取、蒸馏、结晶等。
-监控分离过程中产物的纯度和质量。
4. 实验记录与结果分析:-记录实验过程中的观察现象和操作步骤。
-对提取物和分离产物进行性质描述和分析。
实验二:天然药物成分鉴定目的:学习天然药物成分的鉴定方法,掌握常用的色谱技术和光谱分析方法。
实验步骤:1. 准备工作:-准备待测天然药物样品。
-准备色谱柱和相关试剂。
2. 色谱分析:-选择适当的色谱技术,如薄层色谱、气相色谱或液相色谱等。
-进行样品的预处理和适当的萃取操作。
-运用色谱技术对样品进行分离和检测。
3. 光谱分析:-利用紫外可见光谱、红外光谱、质谱等技术进行结构鉴定。
-根据光谱数据和参考文献比对,确定天然药物中的化学成分。
4. 实验记录与结果分析:-记录实验过程中的观察现象和操作步骤。
-对分析结果进行解释和分析,判断样品中存在的化学成分。
注意事项:1. 在操作中要注意安全,避免有毒物质的接触和误食。
2. 注意实验仪器的正确使用和维护,以保证实验结果的准确性。
3. 实验前要详细阅读实验指导,了解实验步骤和注意事项。
4. 鉴于中药提取和天然药物分析的复杂性,建议在有经验的老师或指导下进行实验。
以上是中药化学和天然药物化学实验的简要指导。
具体的实验步骤和条件可根据教学需求和实验设备的可用性进行调整和完善。
中药化学整理
第一章中药化学(Chemistry of Chinese Medicine ):是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其他现代科学理论和技术研究中药化学成分的学科。
天然药物化学(Medicinal Chemistry Of Natural Products ):运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
(1)单体:即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。
(2)有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。
(3)无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
(4)有效部位:在中药化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分,称为有效部位。
如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。
(5)有效部位群:含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。
中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用1. 阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理2. 促进中药药效理论研究的深入3.阐明中药复方配伍的原理4.阐明中药炮制的原理5.改进中药制剂剂型,提高药物质量和临床疗效6.建立和完善中药材和中成药的质量标准7. 研制开发新药、扩大药源第二章(一)糖类单糖:不能水解的最简单的多羟基内半缩醛(酮)。
如:葡萄糖等。
低聚糖:水解后生成 2 - 9 个单糖分子的糖。
如:蔗糖(D-葡萄糖-D果糖)麦芽糖(葡萄糖1→4葡萄糖)多糖:水解后能生成多个单分子的,称为多糖。
如:淀粉、纤维素等(二)苷类苷类可定义为是糖或糖的衍生物(氨基糖、糖醛酸等)与另一非糖物质(苷元或配基)通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
苷的特性:1、多数为无色、无臭的晶体。
2、能溶于水,可溶于乙醇、甲醇,难溶于乙醚或苯。
3、水解后能生成糖、苷元(非糖物质)。
(三)醌类化合物:醌式结构-不饱和环二酮天然醌类主要有四种类型苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌醌类特点:1、有颜色。
第二章 天然药物化学成分简介
OH O
O
O
O
O
O
CH3
OH
H,OH
OH OH
OH
OH
H,OH OH
OH OH OH
OH OH
性质:低聚糖有甜味,易溶于水,难溶于乙 醇,不溶于其他有机溶剂。 除去方法:水溶醇沉法 (3)多糖 由10个以上单糖乃至几千个单糖基缩和 而成的高聚物。由一种单糖组成的多糖为均 糖,由二种以上的单糖组成的多糖为杂糖。 性质:无甜味,多不溶于水、乙醇等有机溶 剂,有的溶于热水成为胶体溶液。天然药物 中的多糖主要有淀粉、菊糖、果胶、树胶、 粘液质及纤维素等,这类成分多无生理活性。
指出下列化合物属于哪类中药成分? A B
HO
O
O OH
O
OH
OH
OH
C
N
D 大黄鞣质
E 使君子氨基酸
F 淀粉
G 胡萝卜素
二、杂质的一般除去方法 1、水溶醇沉法 2、醇溶水沉法 3、酸溶碱沉/碱溶酸沉 4、铅盐沉淀法 5、有机溶剂萃取法 6、活性碳吸附法
本课习题: 指出下列成分中 A 蛋白质 B 生物碱 C 鞣质 D 挥发油 E 苷类 F 树胶 G 树脂 H 胡萝卜素 有效成分: 无效成分 亲水性成分: 亲脂性成分: 能用铅盐沉淀法除去的是: 能用水溶醇沉法除去的是:
第二章 天然药物 化学成分简介
本章主要介绍天然药物中的各类成分,。重点掌握各类成 分的一般溶解性,哪些为有效成分、哪些为无效成分,无 效成分如何除去,为理解提取、分离中药成分打下基础。 1 生物碱:为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有 机化合物的总称;一般具有碱性,可与酸成盐。游离生物 碱具亲脂性;生物碱盐具亲水性。 如:槟榔碱 吗啡碱
药学概论-第三章-天然药物化学
• 现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻 黄碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻 黄碱。
二、改进传统药物剂型、提高临床疗效较粗糙,给药途径太少,服用剂量较大,临床疗 效缓慢,有些剂型使用不便,以致在许多方面不能适应现
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
天然药物化学(chemistry of natural medicines)
是应用现代科学理论与方法研究天然药物化学成
分的一门学科,在分子水平上研究天然药物的药效 物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。
二、天然药物化学的任务
●探明天然药物中作为药效基础的化学成分
六、新药创新
从天然药物和中药中发现具有生物活性的先导
化合物,经过结构修饰或改造,是目前快速、低 廉的创新高效低毒新药的重要途径。
例如:
氢化、甲基化
青蒿素
蒿甲醚
具有抗疟疾活性的青蒿素,为一热不稳定化合物, 将其氢化、甲基化制成蒿甲醚衍生物后,稳定性明显 提高,抗疟疾活性更加增强。
例如:
吗 啡
哌替啶
浸渍法
粉碎好的药材放入提取用 的容器中,加入溶剂使 没过药面,浸泡12小时。 滤出溶剂,加入新的溶剂 继续提取 12h后
渗漉法
出水口
进水口
回流
连续回流 (索式提取)
1.3 回收溶剂的方法
●蒸馏 ●旋转蒸发
●减压蒸馏 ●薄膜蒸发
●喷雾干燥
●冷冻干燥
旋转蒸发仪
2、水蒸气蒸馏法
用于能随水蒸气蒸馏, 而不被破坏的难溶于水的 成分。该类成分有挥发性, 在100℃时有一定蒸气压, 当水沸腾时,该类成分一 并随水蒸汽带出,再用油 水分离器或有机溶剂萃取 法,将这类成分自蒸馏液 中分离。 可用水蒸气蒸馏装置或 挥发油测定器。
天然药物化学名词解释
天然药物化学名词解释第一章总论(1)单体具有一定分子量的分子式、理化常数与结构式确定的化合物。
(2)有效成分具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分或其代谢与转化产物。
(3)无效成分没有生物活性与防病治病作用的化学成分。
(4)有效部位在中药化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分称为有效部位。
如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
(5)有效部位群含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。
(6)一次代谢产物也叫营养成分。
指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型;如糖类、蛋白质、脂肪等。
这些物质对维持植物生命活动来说就是必不可少的。
(7)二次代谢产物也叫次生成分。
指由一次代谢产物代谢所生成的物质,次生代谢就是植物特有的代谢方式,次生成分就是植物来源中药的主要有效成分。
这些物质对维持植物生命活动来说并不就是必不可少的。
第二章糖与苷(1)苷苷就是由糖及其衍生物的半缩醛或半缩酮羟基与非糖物质(苷元或配基)脱水形成的一类化合物。
新生成的化学键即为苷键。
(2)苷化位移糖与苷元成苷后,苷元的α-C、β-C与糖的端基C的化学位移值均发生了改变,称为苷化位移。
(3)原生苷在植物体内原存在的苷;(4)次生苷原生苷水解掉一个以上单糖的苷。
(5)单糖糖的基本单位,为多羟基的醛(polyhydroxylaldehyde)或多羟基酮(polyhydroxyketone)化合物。
第三章苯丙素类(1)苯丙素类一类含有一个或几个C6-C3单位的天然成分。
(2)香豆素香豆素(香豆精)就是具有苯骈-吡喃酮母核的一类化合物的总称。
(3)木脂素木脂素(Lignans)就是一类由苯丙素双分子氧化聚合而成的天然成分,即由二分子C6-C3单位氧化缩合而成的化合物。
少数为三聚物与四聚物。
第四章醌类化合物(1)醌指分子中含有六元环状共轭不饱与二酮结构的化合物。
(2)醌类化合物就是指分子内具有醌式结构(对醌型、邻醌型)或容易转变成这样结构的天然有机化合物。
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中药化学毕业生岗前培训理论与实践指导中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
中药中化学成分十分复杂,为研究并应用其中的有效成分,必须将它们从药材中提取、分离出来。
这是对中药的化学成分去其糟粕、取其精华的必要手段,也是研究中药化学成分,寻找具有生理活性部位的重要步骤。
本门课程的实践考核主要分为提取技术、分离技术和薄层色谱鉴定两大部分。
一、提取分离技术提取一般是指用适宜的溶剂和适当的方法,将原药材中的有效成分提出的过程。
所得提取液中,通常包含多种性质相似的化合物,需进一步分离、精制,因此设计合理的提取分离工艺,注重严格操作是尽可能提出有效成分,提高产品质量的重要环节。
【实验目的、要求】1.学习并掌握常用提取分离方法的原理和操作技能。
2.熟悉各种提取分离工艺的适用范围和通常采用的溶剂。
3.熟悉常用器皿、仪器的名称、用途及使用方法。
4.能熟练安装与拆卸所学的各种实验装置。
实例:溶剂提取法溶剂提取法是根据中药中各种化学成分在溶剂中的溶解性,选用对有效成分溶解度大,对无效成分溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织中溶解提取出来的方法。
1、溶剂的种类常用溶剂分为水和有机溶剂两大类。
①水:是典型的极性溶剂②有机溶剂:下列溶剂极性依次增大石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇2、提取方法(1) 浸渍法【用途】适用于提取有效成分遇热易分解以及含多量淀粉、粘液质和挥发性成分的药材。
【原理】静态浸出【常用溶剂】水,乙醇等有机溶剂【装置】①烧杯②量筒③搅拌棒④水浴锅⑤天平【操作】将药材粗粉置于有盖容器中,加入适量溶剂,浸没药材。
在常温或加温(40~80℃)下浸泡3~5日,或按规定时间。
浸泡时应将容器盖严,并经常搅拌或振摇。
【注意事项】浸渍过程中,若以水为溶剂,应注意防止霉变。
(2) 渗漉法【用途】适用范围同浸渍法【原理】根据动态浸出原理提取有效成分。
渗漉过程中因药材粉末不断与新溶剂接触,造成良好的浓度差,因此提取效率高 (优于浸渍法)。
【常用溶剂】水,乙醇【装置】①烧杯②量筒③搅拌棒④铁架台⑤渗漉筒⑥分液漏斗⑦锥形瓶⑧天平【操作】将药材粗粉用适量溶剂润湿后,装入底部垫有棉花的渗漉筒内,装入量约为筒高的3/4左右,在药材上方置一平整的圆形滤纸,再在滤纸上放些小型、干净的无机重物(如小石子、玻璃球等),以防轻质药材上浮或溶剂冲毁渗漉液液面。
然后在筒的上端不断添加溶剂,使其保持液面距药材顶端5cm以上。
当溶剂渗入药材后,溶出的可溶性成分随渗漉液从筒下口流出,用螺旋夹控制流速,一般控制在5~8ml/分钟。
【注意事项】1.装药材时应均匀,松紧适度。
2.渗漉过程中,保持溶剂的连续性,不得中断。
【原理】加热煮沸,使水溶性成分从药材中溶出。
【常用溶剂】水【装置】①烧杯②天平③量筒④搅拌棒⑤渗漉筒⑥铁架台【操作】将药材饮片置适宜容器中,按规定的加水量充分浸渍药材,然后加热煮沸,每次1小时左右,一般煎煮2~3次。
【注意事项】煎煮法【用途】适用于对热稳定的水溶性成分的提取。
1.直火加热应不断搅拌,避免局部受热或糊化。
2.药材宜为碎块,不宜过碎过细。
3.含挥发性成分及含有效成分遇热易被破坏的中药不宜选用。
4.煎煮所用容器,避免使用铁器。
(3) 回流法【用途】适用于含有对热稳定并可溶于有机溶剂的有效成分的中药材的提取。
【原理】烧瓶中盛有药材和有机溶剂,被加热后(一般用水浴),溶剂受热气化上升,在冷凝器中冷凝,又成为液体回流到容器中,如此反复气化回流,使有效成分溶出,并可避免有机溶剂的挥散损失。
【常用溶剂】各类有机溶剂,乙醇最常用。
【装置】①烧瓶②冷凝管③乳胶管④水浴锅⑤铁架台⑥天平⑥量筒⑦搅拌棒⑧万能夹⑨自由夹⑩安装】冷凝管垂直于烧瓶口径正上方与铁支架平行,自下而上安装,注意垂直平衡。
烧瓶置于水浴锅内,冷凝管入水口的乳胶管接于自来水龙头,出水口的乳胶管置于水池内。
拆卸时应按自上而下的顺序拆卸。
【操作】将药材饮片装入烧瓶中,加入溶剂量为容器容积的1/3~1/2。
烧瓶的上方接通冷凝管,冷凝管的上口为出水口,下口为入水口。
若所用有机溶剂的沸点低于100℃,通常用水浴加热。
一般保持沸腾约1小时,滤过,药渣再加入新溶剂重新回流,如此反复2~3次,每次滤液合并即可。
【注意事项】1.回流开始时,要先打开冷却水,后加热,随时观察温度变化及回流沸腾情况,避免暴沸,当产生第一滴回流液时,开始记录时间,并根据回流沸腾情况,注意水浴温度。
2.回流结束,先关闭电源停止加热,待回流液温度降至室温,再关闭冷却水。
3.受热易分解的有效成分的提取不宜选用此法。
(4) 连续回流法(索氏提取法)【用途】同回流法【原理】烧瓶内溶剂受热气化,经蒸气上升管到达上部的冷凝器中,被冷凝为液体而滴入提取筒中,对药材进行浸泡提取,当提取筒内溶剂液面超过虹吸管高度时,因虹吸作用,将溶有有效成分的提取液经虹吸管吸回至烧瓶,完成一次提取。
烧瓶内溶剂继续受热气化、冷凝、回滴、浸泡药材,再虹吸回烧瓶内,如此反复回流提取,直至药材中有效成分提尽为止。
此法因药材不断与新溶剂相接触,而始终保持较高的浓度差,故提取效率高于回流法。
【常用溶剂】同回流法【装置】①烧瓶②冷凝管③乳胶管④水浴锅⑤铁架台⑥天平⑥量筒⑦搅拌棒⑧万能夹⑨自由夹⑩连续提取部分【安装仪器与操作】1.仪器名称:连续回流提取器2.安装:烧瓶置水浴锅内,上接连续回流提取部分,再上接冷凝管.注意上下垂直并与铁架台平行,其余均同回流法。
3.操作:①加入有机溶剂体积约产生三次虹吸作用量②将药材粗粉装于滤纸袋,粗度略小于提取器内径,高度不超过虹吸管,放入提取器内。
③打开冷却水,通电、加热,注意观察,记录时间。
【注意事项】同回流法3、提取液浓缩——蒸馏法用溶剂提取法提取得到的提取液,多为稀溶液,均需进行浓缩,浓缩方法有蒸发和蒸馏。
水提取液常用蒸发浓缩和薄膜浓缩,溶剂不再回收。
有机溶剂提取液常用蒸馏法浓缩,溶剂可回收。
蒸馏法分常压蒸馏和减压蒸馏。
在此仅介绍常压蒸馏。
常压蒸馏即在常压下进行的蒸馏。
【原理】溶液受热气化,气化的溶剂经冷却又凝为液体而回收,回收的液体是较纯净的溶剂,从而使提取液浓缩。
【用途】适用于低沸点有机溶剂提取液的浓缩回收。
【装置】①烧瓶(蒸馏瓶) ②冷凝管③弯管④水浴锅⑤铁架台⑥天平⑦溶剂接收器(锥形瓶) ⑧万能夹⑨自由夹⑩乳胶管【安装仪器】1.仪器名称:蒸馏装置2.安装:烧瓶置水浴锅内,上口连接弯管,弯管的另一端接冷凝管,烧瓶与冷凝管成45角,冷凝管横置于台面,其末端连接收管,接收管下连溶剂接收器。
冷凝管上端(连烧瓶端)为出水口,下端(连接收器端)为入水口,二口连接乳胶管,入水口乳胶管接自来水龙头。
仪器安装完毕,应平直、协调,符合要求。
【操作】1.往烧瓶内加入提取液,装量不超过烧瓶容积的2/3,再加入几粒沸石,以防瀑沸。
2.检查整个蒸馏系统安装无误时,先通入冷却水,再打开水浴锅电源开关,调节规定温度,注意观察蒸馏情况,严防瀑沸。
【加热方法】一般随液体的沸点和性质而定,若液体沸点低于100℃,通常用水浴加热。
考核方式中药化学实践考核评分表二、化学成分的检识和鉴定经过提取分离得到有效部位或单体,需要进一步进行化学检识及结构研究。
结构研究是中药化学的一项重要的研究内容。
从中药中分离得到单体即使具有很强的活性与较大的安全性,但如果结构不清楚,则无法进行药效和毒理学研究,也不可能进行人工合成或结构修饰、改造工作。
鉴定方法包括化学检识、薄层色谱法及光谱法。
本次考核以化学检识和薄层色谱法为主要考核内容。
【实验目的、要求】1.学习并掌握各种检识和鉴定方法的原理。
2.熟悉和掌握化学检识和薄层色谱法的操作技能。
3.熟悉常用仪器的名称、用途及使用方法。
实例:薄层色谱法薄层色谱法是一种现代的物理化学分离、分析技术。
它既可用于混合物的分离、成品纯度检查。
又可用于化合物的定性和定量,尤其对中药中结构相似成分的分离和鉴定往往可获得较好的效果,色谱法是近代最常用的分离、鉴定方法。
色谱法根据操作方式不同,分为薄层色谱,纸色谱和柱色谱。
(一) 实验目的及要求:1.学习并掌握薄层色谱法鉴定中药化学成分的原理和操作技术。
2.熟悉薄层色谱法用各种仪器、试药,掌握使用方法。
3.能熟练计算样品的Rf值,并据此对该样品进行初步定性。
(二) 实验原理薄层色谱是将吸附剂或支持剂均匀地铺在薄层板上,形成薄层,把欲分离的样品点在薄层板上,用适当的溶剂展开,使混合物得以分离的方法。
薄层色谱是一种微量、快速的色谱方法。
用于纯物质的鉴定,也可用于混合物的分离、提纯及含量测定,还可用来摸索和确定柱色谱的洗脱条件。
(三) 实验操作1.仪器:①层析缸②薄层板③毛细管④喷雾瓶⑤电吹风⑥格尺⑦铅笔2.药品:①样品②标准品③展开剂④显色剂3.操作:(1) 上样技术上样量适宜,一般控制在10μl以下,不能超过原点位置薄层对试样容积的负载量。
若被测成分含量较低而干扰物质含量较大时,应从改进预处理方法和适当提高试样浓度着手。
原点直径控制小于3mm。
点样时尽量避免对薄层表面的机械损伤。
注意除尽残留溶剂。
为避免边缘效应引起判断疑点,对照品与供试品应间隔交叉点样;两者的点样体积尽量保持一致,相差不宜过于悬殊;点样时斑点大小相似。
(2) 色谱展层条件的控制薄层板的活性与分离效果的因果关系是明确的。
但活化了的薄层板在点样操作过程中,因实验室环境的相对湿度的影响,薄层板活度改变的现象常被忽视,而这也常是导致薄层色谱重现性差的主要原因之一。
不同试样对相对湿度的适应能力各不相同。
一般样品在相对湿度30%~70%下得到相对稳定的色谱,而有的试样分离度受其影响较大。
如香砂养胃丸厚朴的薄层鉴别在相对湿度66%以上分离度明显改善。
因此,尽可能在相对湿度可控的条件下进行展层是提高重现性的重要措施。
操作方法可将点样后的薄层板置调控好相对湿度的容器内(展开缸或干燥器),密闭放置15~30min,再加展开剂,或移入另一展开缸内展层。
使用双槽展开缸效果更好。
展开剂所用的溶剂应配制准确,不宜多次重复使用。
进行展层时应控制温度、薄层板的相对湿度、预平衡时间及展层方式等实验条件,这些均是保证色谱重现性的措施。
(3) 显色定位采用显色剂定位时,常遇薄层背景深,干扰鉴别的现象,含硫酸的显色剂更易见。
其预防措施有挥干展开剂后再喷显色剂;控制加热温度和时间,为了便于控制,可用电吹风替代红外灯加热;在不影响显色效果情况下,降低显色剂浓度。
如香草醛硫酸试剂由5%降低到1%或0.5%;制硬板时将羧甲基纤维素钠溶液的浓度降低至0.1%以下,可避免薄层板面炭化。
(4) 结果判断薄层色谱法鉴别中药制剂质量的特点是可以直观地比较供试品和对照品、对照药材的整个色谱图,结合特征成分的辩认作出鉴别判断。