经典剂型处方及制法

处方举例及制法
己烯雌酚注射液1ml：0.5mg 1ml:1mg 1ml:3mg 处方：己烯雌酚 0.5g 1g 3g 苯甲醇 0.5g 1g 3g 注射用油加至1000ml 1000ml 1000ml 制法：取己烯雌酚溶解于注射用油中，加苯 甲醇，再添加适量注射用油至规定容量， 用干燥垂熔玻璃漏斗滤过，灌入干燥安瓿 中，熔封，用150℃干热灭菌1h，即得
泡腾片
1.定义：系遇水迅速（产气）崩解、 溶解（一般应呈澄明溶液）的片剂。 2.基本质量要求： 1）溶解时间； 2）产气量； 3）色香味等。
泡腾片
3.特点： 1）崩解、起效快； 2）服用方便； 3）口感好（适合儿童等人群）； 4）制备工艺较复杂简单，有特殊条件要 求（干燥状态）； 5）需特殊包装，易发生质量问题； 6）适合于大剂量水溶性药物的剂型设计
Байду номын сангаас
肠溶片剂
以红霉素肠溶片为例： 红霉素 1亿单位 淀粉 57.5g 淀粉浆（10％） 适量 硬脂酸镁 3.6g 共制成 1000片
肠溶片剂
制法: 将红霉素与52.5g淀粉混匀，加淀粉 浆搅拌使成软材，用14目尼龙筛制 粒，80～90℃通风干燥，干粒加入 硬脂酸镁和5g淀粉，整粒，混匀， 压片，包肠溶衣。
分散片典型处方分析
阿奇霉素分散片（1000片用量）
阿奇霉素 羧甲基淀粉钠 乳糖 微晶纤维素 甜蜜素 2%HPMC水溶液 滑石粉 硬脂酸镁 250g 50g 100g 100g 5g q.s 25g 2.5g
注射剂的分类及经典处方举例 分类：
1、溶液型注射剂：可用水、油或其他非水溶剂为溶剂 制成。 2、混悬型注射剂：在水中微溶、极微溶解或几乎不溶 的药物，可以制成水性或油性的混悬液，一般仅供 肌内注射 3、乳浊型注射剂：油类或油溶性药物，可制成乳浊型 注射剂，如静脉注射用脂肪乳注射剂 4、注射用无菌粉末：临用前配成澄清液体或均匀混悬 液的无菌粉末或无菌块状，通常用：溶剂结晶法、 喷雾干燥法和冷冻干燥法 5、注射用浓溶液：系指药物制成的供临用前稀释供静 脉滴注用的无菌浓溶液
泡腾片基本处方及制备工艺
注意事项： 1.崩解剂（有机酸、碱应合适，一般酸稍过量， 可矫味）； 2.片剂辅料一般应采用水溶性材料（如润滑剂 等）； 3. 环境湿度一般应<40%RH，包装应密封防止 吸湿； 4. 颗粒含水量尽可能低； 5.一般片型较大，常采用异型片； 6.机械及时清理（特别是高湿度环境）等
分散片基本处方及制备工艺
一、基本处方（每片）： Drug （难溶、微粉化） >200mg （高效）崩解剂（PVPP、CMS-Na、 >10% l-HPC、CCNa等） 填充剂（乳糖、MCC等） q.s 粘合剂（HPMC、PVP等溶液） q.s 矫味剂（甜味、芳香、着色剂等） q.s 润滑剂（微粉硅胶、MS等） 0.2~2%
泡腾片基本处方及制备工艺
一、基本处方（每片）： Drug （水溶性） 枸橼酸 q.s 碳酸氢钠 q.s 填充剂（乳糖、蔗糖等） q.s 粘合剂（HPMC、PVP等溶液） q.s 矫味剂（甜味、芳香、着色剂等） q.s 润滑剂（PEG、己二酸等） 0.2~2%
泡腾片基本处方及制备工艺
二、基本制备工艺 （一）湿法制粒压片 1.酸颗粒制备：取处方量的药物+填充剂和矫味剂（部 分）+枸橼酸，过筛混匀→加粘合剂制软材→制湿颗 粒（过筛）→干燥（得干颗粒）→整粒（过筛）， 得A颗粒； 2.碱颗粒制备：取处方量碱+填充剂和矫味剂（部分）， 过筛混匀→加粘合剂制软材→制湿颗粒（过筛）→ 干燥（得干颗粒）→整粒（过筛），得B颗粒； 3.压片： A颗粒+ B颗粒+润滑剂（混匀）→压片→包 装。
1.维生素C泡腾片（1000片用量）
维生素C 碳酸氢钠 蔗糖 乳糖 色素 PVP醇溶液 PEG（微粉） 500g 60g 1000g 100g q.s q.s 25g
泡腾片典型处方分析
2.左旋多巴肠溶泡腾片（1000片用量） 左旋多巴 100g 酒石酸 50g 碳酸氢钠 56g 羧甲基纤维素钠 20g MCC 30g 滑石粉 6g 硬脂酸镁 2g 肠溶包衣（有机溶剂），应特别注意渗漏问题）
分散片基本处方及制备工艺
二、基本制备工艺 取处方量的药物+崩解剂（约1/2处方量）混 匀（过筛）→加填充剂和矫味剂混匀（过筛）→加 粘合剂制软材→制湿颗粒（过筛）→干燥（得干颗 粒）→整粒（过筛） →加崩解剂和润滑剂（混匀） →压片→包装即得。 注意事项： 1.崩解剂一般采用内、外加； 2.片剂硬度过大，影响崩解（一般脆碎度<1%）； 3. CMS-Na、l-HPC、CCNa作为外加崩解剂时应 <10%； 4.一般片型较大，常采用异型片。
泡腾片基本处方及制备工艺
（二）干法制粒压片 药物+辅料（或分别制粒）→加助流剂（θ<30o） →压片 注意事项：机械、能耗等问题 （三）粉末直接压片 药物+辅料→加助流剂（θ<30o）→压片 注意事项：粉尘（回收装置、处理等） 流动性（粒度及表面特性、助流剂 种类和用量） 机械、可压性等问题
泡腾片典型处方分析
处方举例及制法
维生素C注射液（5ml：0.5g) 处方： 维生素C 10.4g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 依地酸二钠 0.05g 注射用水加至 1000ml
处方举例及制法
制法：
于容器中加入配制量80％的新鲜注射用 水，通二氧化碳饱和，然后加维C溶解，再分 次缓缓加入碳酸氢钠，至无二氧化碳产生。 加入已溶解完全的依地酸二钠溶液和亚硫酸 氢钠溶液，搅拌均匀。调PH至6.0-6.2，最后 加已用二氧化碳饱和的新鲜注射用水至全量， 继续通入二氧化碳，滤过，在二氧化碳气流 的条件下灌封，立即以100℃流通蒸汽灭菌 15min
处方举例及制法
右旋糖酐注射液（6％） 处方： 右旋糖酐（中相对分子量）60g 氯化钠 9g 注射用水 加至 1000ml 制法：取适量新鲜注射用水加热煮沸，加入60g 右旋糖酐配制成12％－15％的溶液，再加入 1.5%的活性炭，微沸1－2h，然后加压滤过脱 炭
片剂处方
一般片剂：如：
乙酰水杨酸 对乙酰氨基酚 咖啡因 淀粉 淀粉浆（17％） 滑石粉 轻质液状石蜡 共制成 268g 136g 33.4g 266g 适量 15g 0.25g 1000片
片剂
制法：将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉， 与约1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材， 16目筛制粒，70℃干燥，干粒过14目筛整粒， 将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预 先在100－105 ℃干燥）与吸附有液状石蜡的 滑石粉（将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀）， 再通过14目筛，压片，即得 本工艺适用于化学性质不稳定药物的制片， 此类片剂在处方设计时，应注意辅料和工艺的 选择
肠溶片剂
肠溶衣处方：
Ⅱ号丙烯酸树脂 蓖麻油 85％乙醇 苯二甲酸二乙酯 聚山梨酯80 滑石粉 28g 16.8g 560ml 5.6g 5.6g 16.8g
肠溶片剂
包衣方法：
将Ⅱ号丙烯酸树脂用85％乙醇溶解制成5％ 树脂溶液，将滑石粉、苯二甲酸二乙酯、 聚山梨酯80、蓖麻油等混匀、研磨后加 入5％ Ⅱ号丙烯酸树脂溶液中，过120目 筛备用（可根据需要加入色素混匀） 将红霉素片芯置包衣锅中，按一般包衣法 包粉衣六层后，喷入上述树脂包衣液， 锅温控制在35℃左右，4小时内喷完
泡腾片典型处方分析
处方2的制法：
按处方制成片重为264mg的片芯。将 羟丙甲纤维素酞酸酯溶于二氯甲烷－乙 醇（1：1）混合溶剂中，制成10％的包 衣液，对片剂包衣，使片重增至290mg， 即得 肠溶性薄膜衣材料也可采用：CAP和 PEG6000（含量分别为8％和2％）的丙 酮溶液包衣
分散片
1.定义：系遇水迅速崩解、均匀分散（呈混悬剂） 的片剂。 2.基本质量要求：在21℃水中，3min内崩解（形成 均匀混悬液），并过2号标准筛 3.特点：1）崩解、起效快； 2）服用方便（可吞服和冲服）； 3）口感好（适合儿童等人群）； 4）制备工艺简单，无特殊条件要求（常规 片剂制备工艺）； 5）质量稳定（与混悬剂、颗粒剂和泡腾片 相比）； 6）适合于大剂量难溶性药物的剂型设计