布比卡因
最新关于“布比卡因”的认识
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3. 布比卡因的化学结构属 于酰胺类化合物，具有较强 的麻醉效果。
2. 布比卡因的化学结构
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1. 布比卡因的化学名称为顺 式-(S)-甲氨基甲酸异丁酯， 是一种常用的局部麻醉药。
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2. 布比卡因的分子式为 C13H22N2O3，分子量为 266.34，其结构中含有酰胺 键和酯键。
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3. 布比卡因的化学结构决定 了它具有良好的麻醉效果和 较长的作用时间。
1
2. 布比卡因的麻醉效果持久，且对患者的心脏和神经系统影响较小 ，因此在一些需要长时间手术的场合中特别受欢迎。
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3. 在使用布比卡因进行手术麻醉时，医生会根据患者的年龄、体重
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、健康状况等因素来确定合适的剂量，以确保手术的安全进行。
2. 布比卡因在疼痛治疗中的应用
1. 布比卡因在神 经阻滞中被广泛应 用，用于治疗各种 慢性疼痛，如术后
1. 布比卡因作为一种局部 麻醉药，能够阻断神经传导 ，从而达到麻醉效果。
2. 布比卡因对神经传导 的影响主要表现在抑制钠 离子通道的开放，阻止动 作电位的产生和传播。
3. 布比卡因对神经传导的 影响具有浓度依赖性，即药 物浓度越高，其对神经传导 的阻断作用越强。
3. 布比卡因的麻醉机制
1. 布比卡因作为一种局麻药 ，主要通过阻止钠离子通道的 开放，减少神经冲动的传导， 从而达到麻醉效果。
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2. 布比卡因也被用于心脏电生理检查，通过测量心脏的电活 动，帮助医生诊断和治疗各种心脏疾病。
1. 布比卡因在神经电生理检查中，如脑电图和肌电图，被用 作诊断工具，帮助医生准确识别和定位神经系统的异常。
四、布比卡因的安全性 和副作用
1. 布比卡因的安全使用指南
布比卡因熔点
布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。
2.分子结构：布比卡因由两个部分组成，一个是盐酸布比卡因，另
一个是甲氧麻黄酮。
其中，盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物，而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。
3.物理性质：布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦。
在水中溶解度较小，但在生理盐水中可完全溶解。
此外，布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性，易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。
4.稳定性：布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定，但在碱性和高
温环境下容易分解失效。
因此，在使用时应避免与碱性物质接触，并注意控制温度条件。
布比卡因
俗称：丁吡卡因，麻卡因，marcain 「性状」常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭、味苦。
在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶。
其水溶液ph 为4.5～6.0。
「药理及应用」局麻作用强于利多卡因（约强4倍）。
其0.25％～0.5％溶液引起局麻的时间一般为4～10分钟，0.75％溶液起效较之略快。
用其0.5％溶液加肾上腺素作硬膜外阻滞麻醉，作用可维持5小时。
由于本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为一比较安全的长效局麻药。
「用法」浸润麻醉用0.1％～0.25％溶液；神经传导阻滞用0.5％～0.75％溶液。
1次极量200mg，1日极量400mg。
「注意」偶见精神兴奋、低血压等反应。
盐酸布比卡因原料
盐酸布比卡因原料1.引言1.1 概述概述部分的内容可以包括对盐酸布比卡因的简要介绍以及本篇长文的主要内容和目标。
概述:盐酸布比卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于临床手术和疼痛管理中。
它具有麻醉迅速、作用持久、副作用较少等特点，因此备受医学领域的重视和广泛应用。
本篇长文主要介绍盐酸布比卡因的原料及相关制备方法。
我们将从盐酸布比卡因的定义和特性入手，系统介绍其化学结构、药理学特点及其他相关性质。
同时，我们也将深入探讨盐酸布比卡因的制备方法，包括从原料的选择到工艺流程的描述，以期为相关领域的研究人员和生产厂家提供有益的参考和指导。
通过对盐酸布比卡因原料及制备方法的详细介绍，本文将全面展示盐酸布比卡因的相关知识，并为读者理解和应用盐酸布比卡因提供必要的基础知识和技术支持。
同时，本文也将对盐酸布比卡因的应用前景进行一定的展望，以期在推动相关领域的研究和发展中起到积极的作用。
总之，本文的目标是提供一份全面而详细的盐酸布比卡因原料及制备方法的指南，以帮助读者更好地了解和应用该药物，并为相关领域的研究和发展提供参考。
文章结构部分的内容如下所示：1.2 文章结构本文按照以下结构来组织和呈现盐酸布比卡因原料的相关信息：1. 引言：在引言部分，将概述盐酸布比卡因原料的定义、特性以及制备方法等内容，并阐明本文的目的。
2. 正文：正文部分将主要包括两个方面的内容：盐酸布比卡因的定义和特性，以及盐酸布比卡因的制备方法。
在盐酸布比卡因的定义和特性部分，将详细介绍其化学成分、性质特点以及在医药领域中的应用情况。
在盐酸布比卡因的制备方法部分，将探讨其主要的制备路线、反应条件和工艺流程等关键因素。
3. 结论：结论部分将对盐酸布比卡因原料的应用前景进行展望，并对整篇文章进行总结。
将强调盐酸布比卡因原料在医药领域中的重要性和潜在价值。
通过以上的文章结构安排，读者可以系统地了解和掌握盐酸布比卡因原料的相关知识，从而更好地理解其定义、特性、制备方法以及应用前景等方面的内容。
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究摘要】目的：探索分析经生理盐水稀释的0.5%布比卡因在腰麻剖宫产中的最佳剂量。
方法：将我院2016年1月—10月期间收治的腰-硬联合麻醉条件下行剖宫产术的产妇150例作为研究对象，随机分为3组，各50例。
于L2-3椎间隙穿刺成功后，向蛛网膜下腔注入0.5%布比卡因。
按照剂量不同，分为7.5mg组、8.5mg组、9.5mg组。
将3组产妇麻醉效果进行对比。
结果：三组腰麻后感觉阻滞达到T6的时间相对接近(P>0.05)；硬膜外补充用药后麻醉效果均达到手术要求。
三组麻醉效果优良率相对接近，均取得良好效果。
8.5mg组及9.5mg组麻醉后5、10、15min血压较麻醉前明显下降，其心率明显增快(P<0.05)，低血压发生率明显超过7.5mg组(P<0.05)；相比之下，7.5mg组血流动力学相对稳定。
7.5mg组的低血压、恶心呕吐及寒战发生率显著低于8.5mg组和9.5mg组(P<0.05)。
结论：在经生理盐水稀释的0.5%布比卡因7.5mg腰麻状态下实施剖宫产术，可以产生良好的麻醉效果，具有较高的安全性，值得推广应用。
【关键词】腰-硬联合麻醉；布比卡因；剖宫产术；不同剂量【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）05-0024-03【Abstract】Objective To explore the optimal dose of 0.5 % bupivacaine diluted with physiological saline in caesarean section of lumbar spinal anesthesia. Close(P>0.05); epidural anesthesia after medication supplement effect reached the operation requirements. Three groups of anesthesia excellent rate relatively close, good results were achieved in.8.5mg group and 9.5mg group 5,10,15min after anesthesia than before anesthesia significantly decreased blood pressure, heart rate increased obviously (P<0.05), low blood pressure was significantly more than group7.5mg (P<0.05); in contrast, group 7.5mg relatively stable hemodynamics ingroup.7.5mg hypotension, nausea and vomiting and the incidence rate was significantly lower than that of 8.5mg group and 9.5mg group (P<0.05).Conclusion Under the condition of 0.5 % bupivacaine 7.5 mg bupivacaine 7.5 mg diluted with physiological saline , caesarean section can be used to produce good anesthetic effect and high safety . It is worthy of popularization and application .【Key words】Combined spinal-epidural anesthesia; Bupivacaine; Cesarean section; Different doses近年来，由于多种原因的交互作用，导致剖宫产具有较高的临床使用率。
0.5%左旋布比卡因与0.5%布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的比较
015%左旋布比卡因与015%布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的比较莫利群,石恒林△Ξ,吴刚明(泸州医学院附属医院,四川泸州646000) 【摘要】 目的 观察015%左旋布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的效果及安全性并与015%布比卡因比较。
方法 将40例在硬膜外麻醉下行择期剖宫产手术的孕妇随机分为两组。
实验组用015%左旋布比卡因,对照组用015%布比卡因。
观察两组孕妇不同时间心率(HR)、血压(NI BP)及脉搏血氧饱和度(S pO2)的变化;胎儿娩出后1min、5min Apgar评分;两组的感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面时间、感觉阻滞持续时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间和运动阻滞程度。
结果 两组产妇各时间点的HR、NI BP、S pO2无显著性差异;新生儿娩出后1min、5min时Apgar评分均为10分;两组产妇的感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面时间、感觉阻滞持续时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间和运动阻滞程度均无显著性差异(P>0105)。
结论 015%左旋布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉时可产生与015%布比卡因相似的麻醉效果,对母体和胎儿均安全,可安全的用于产科麻醉。
【关键词】 局部麻醉药;硬膜外麻醉;剖宫产术 【中图分类号】 R61413 【文献标识码】 A 【文章编号】 100420501(2006)022******* 布比卡因是一种长效酰胺类局麻药,广泛用于临床麻醉,尤其是产科麻醉。
因其具有中枢神经系统和心脏毒性,误注入静脉有致死的危险[1],因而增加了其临床使用的风险。
从布比卡因消旋混合物中提取的左旋布比卡因,有毒性低的特点。
本文旨在观察左旋布比卡因硬膜外阻滞用于产科麻醉的效果及安全性,并与布比卡因比较。
1 临床资料111 一般资料:选择足月单胎孕妇40例,孕期38～41周,年龄20～40岁,体重50～75kg,AS AⅠ～Ⅱ级,行择期剖宫产手术,所有产妇术前无严重的妊娠合并症。
布比卡因脂质体EXPAREL 的发展及临床应用
24中国处方药 第19卷 第2期·综述·1 概述术中及术后疼痛对患者的危害较大，轻则增大患者耗氧量，影响情绪和睡眠，不利于恢复，重则加重原发疾病，甚至转为慢性疼痛，因此术中及术后镇痛药的合理选用非常重要。
镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，能够选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致的恐惧紧张及不安情绪。
对于术后镇痛，应尽量选用不良反应小且作用持久的局部麻醉镇痛药。
局麻药又分为酰胺类和酯类两种，临床常用的酰胺类局麻药以利多卡因、罗哌卡因和布比卡因为代表，多用于椎管内麻醉和各类神经阻滞麻醉，如外科、产科手术。
酯类局麻药以丁卡因和普鲁卡因为代表，主要用于皮肤黏膜的表面麻醉。
然而每一类麻醉（镇痛）药物都有不良反应，尤其阿片类药物由于易产生依赖及呼吸抑制，不良反应危害很大，目前临床上较为常见的用法是长效酰胺类药物（如布比卡因）与阿片类药物（如芬太尼）联合使用。
布比卡因作为一种酰胺类局麻药物在临床上已应用多年，其盐酸盐即盐酸布比卡因常用于外周神经阻滞、臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、术后疼痛等的治疗，具有较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。
但普通注射剂（浓度0.5%）只产生5～7 h的镇痛作用，而术后疼痛通常持续48～72 h，且此时间段内最难控制，因此具有长效缓释功能的布比卡因脂质体应运而生[1]。
2 处方特点布比卡因脂质体Exparel使用了一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- Depofoam。
“Depo”源于单词“Depot”， 因此“Depofoam”意思为“形成了（药物的）储库”。
该技术由英国制药公司SkyePharma（已被收购）开发了二十多年，并成功应用于多个上市及在研产品如Depocyt（阿糖胞苷脂质体）、DepoDur（硫酸吗啡脂质体）、DepoMLX（美洛昔康脂质体）等，为美国Pacira BioSciences （SkyePharma前美国商业部门）所有。
布比卡因神经毒性研究现状
布比卡因神经毒性研究现状摘要】布比卡因是临床应用较多的局部麻醉药，在外周阻滞麻醉、术后镇痛及蛛网膜下腔阻滞中应用较为广泛，但是其神经毒性反应事件也时有发生，对于该药物的临床应用安全性构成了威胁，亟待深入分析，进一步降低布比卡因的神经毒性风险。
为此，本文对布比卡因神经毒性及其研究进行了分析。
【关键词】布比卡因；神经毒性；糖皮质激素【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）17-0233-02布比卡因是临床麻醉中应用广泛的长效酞胺类局麻药，但是其神经毒性相关的不良反应发生率也高于利多卡因和罗哌卡因等。
为进一步控制布比卡因引发的神经毒性相关不良反应，下文对神经毒性特征、发生机制及保护对策进行了阐述。
1.布比卡因的神经毒性特征布比卡因的临床局部麻醉中应用极为广泛，而其神经毒性报道也较多。
布比卡因神经毒性表现多样，其中肌肉功能及感觉异常较为常见，如下肢疼痛伴有感觉异常（感觉迟钝、肌肉麻木、感觉过敏等），背下部及胸部水平以下疼痛伴（不伴）有感觉异常、股四头肌麻痹等；同时布比卡因神经毒性也可引发泌尿系统功能异常，包括膀肌充盈感觉丧失、尿潴留、大小便失禁等。
此外，近年来布比卡因外周神经阻滞引发的勃起障碍的报道也逐渐增多。
布比卡因引发的肌肉功能及感觉异常、泌尿系统功能异常等神经毒性反应表现，均属于神经根激惹综合征，50%以上患者为一过性神经毒性，患者神经毒性反应可在术后3～14d逐渐消失，不遗留运动、感觉功能障碍；但是，仍有40%左右的布比卡因神经毒性反应患者，术后主要症状及表现不能有效改善，进而遗留运动缺损，因而必须充分重视布比卡因的神经毒性[1]。
2.布比卡因的神经毒性作用机制布比卡因神经毒性的发生机制尚不明确，目前临床研究主要认为布比卡因本身的神经毒性是导致神经毒性不良反应的主要原因，具体机制如下。
2.1 直接破坏作用文献研究发现，布比卡因溶液与同样浓度、酸碱度的葡萄糖，按外周神经阻滞的方法同样注射，布比卡因可引发明显的神经损害，而葡萄糖溶液则无神经损害表现，提示布比卡因可直接破坏患者神经元[2]。
盐酸布比卡因注射液的认识
3. 公众也应积极参与废弃物分类和回收，减少废弃物的产生， 共同保护我们的环境。
感谢观看!
2. 盐酸布比卡因注射液 可能会引起一些常见的不 良反应，如头晕、恶心、 呕吐等，一旦出现这些症 状，应立即停药并就医。
3. 对于有心脏病、肝病、 肾病等慢性疾病的患者，在 使用盐酸布比卡因注射液前 ，应先告知医生，以便医生 根据病情调整用药方案。
3. 药物相互作用和特殊人群使用
1. 药物相互作用：盐酸布比 卡因注射液与其他药物同时使 用时，可能会产生相互作用， 影响药效或增加不良反应的风 险。因此，在使用前应告知医 生所有正在使用的药物，包括 处方药、非处方药和补充的澄明液体， 具有刺激性气味。
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3. 在常温下，盐酸布比卡因 注射液的稳定性较好，但需 避免阳光直射和高温环境。
3. 适应症和禁忌症
1. 盐酸布比卡因注射液主要用于治疗各种疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等 。
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2. 禁忌症包括对布比卡因过敏的患者，以及有严重心脏传导阻滞或心衰 的患者。
2. 作用机制：盐酸布比卡 因注射液通过阻断钠离子通 道，抑制神经冲动的传导， 达到麻醉效果。
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3. 适应症：盐酸布比卡因 注射液常用于手术、产科、 疼痛治疗等领域，对多种疼 痛有较好的缓解效果。
2. 主要成分和性状
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1. 盐酸布比卡因注射液的主 要成分是盐酸布比卡因，它 是一种局部麻醉药。
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三、盐酸布比卡因注射液的临床应用
1. 常见疾病的治疗应用
1. 盐酸布比卡因注射液在治疗神经性疼痛，如带状疱疹后神经痛、 糖尿病周围神经病变等疾病中具有显著疗效。
布比卡因结构式 -回复
布比卡因结构式-回复布比卡因（Bupivacaine）是一种长效的局部麻醉药物，广泛应用于手术和产科等领域。
它的化学结构式如下：[布比卡因结构式]布比卡因属于醒目羧酸麻醉药类，具有较长的作用时间和较强的麻醉效果，因此常被用于需要延长神经阻滞时间的手术或术后镇痛。
接下来，我们将一步一步回答有关布比卡因的相关问题。
一、布比卡因的化学结构式中包含哪些重要成分？布比卡因的化学结构式中包含苯环、丁基取代基、异丙氨基取代基和一羧酸基。
其中，苯环是构成布比卡因分子骨架的重要部分，而丁基和异丙氨基取代基则决定了布比卡因的特定药理作用。
二、布比卡因的作用机制是什么？布比卡因通过阻断神经元的电信号传导来产生局部麻醉作用。
具体来说，它通过阻断钠离子通道，阻止神经细胞内钠离子的进入，从而影响神经细胞的正常兴奋-传导过程。
这种作用机制使得神经细胞无法继续传递疼痛信号，从而实现了局部麻醉效果。
三、布比卡因的临床应用范围有哪些？由于布比卡因作用持久、麻醉效果强烈而又相对稳定，它在临床上得到了广泛应用。
常见的临床应用包括手术麻醉、产科镇痛、神经阻滞、深浅部组织麻醉等。
由于其作用时间较长，还可用于术后的持续镇痛。
四、布比卡因的特点和优势是什么？与其他局部麻醉药物相比，布比卡因具有几个显著的特点和优势。
首先，布比卡因的作用时间较长，能够提供长时间的麻醉效果，减少手术中需要再次注射的次数。
其次，布比卡因的局部麻醉效果较强，能够迅速而有效地缓解疼痛。
此外，布比卡因对心血管系统的影响较小，相对安全，适用于有心血管疾病的患者。
五、布比卡因的不良反应有哪些？虽然布比卡因具有较好的安全性，但在使用过程中仍可能出现一些不良反应。
常见的不良反应包括局部麻醉后的痒、麻木感、肌肉无力，或者更严重的过敏反应、心血管系统的副作用等。
因此，患者在使用布比卡因前，需要告知医生自己的过敏史和疾病史，以避免不必要的风险。
六、布比卡因的用量和给药途径是如何确定的？布比卡因的用量和给药途径应根据具体的病情以及医生的判断而定。
盐酸左布比卡因注射液说明书
盐酸左布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸左布比卡因注射液英文名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音名：Yansuan Zuobubikayin Zhusheye化学名：本品主要成份为盐酸左布比卡因，其化学名为（S）-1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物.分子式：C18H28N2O.HCl.H2O 分子量：342.91【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阀值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。
麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。
毒理作用遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。
生殖毒性：给予大鼠左布比卡因18mg/kg/天（按体表面积折算，剂量约为最大临床剂量的一半），未见亲代和子代动物的生育力受到影响。
给予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔体内可检测到少量药物。
【药代动力学】硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2μg/ml,本品在血药浓度为0.1μg～1μg/ml时，约有97％与血浆蛋白结合，在0.01μg～0.1μg/ml与人的血细胞结合为0～2％，在血药浓度为10μg/ml时与血细胞结合增加到32％。
静脉给药后，左布比卡因分布容积为67升。
左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原形药物。
在体内生物半衰期为3.3小时，血浆清除率为39升/小时，血浆消除半衰期为1.3小时。
【适应症】主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。
【用法用量】成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量是150mg。
药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5％～0.75％10～20ml 50～150mg 中度至全部运动阻滞。
左旋布比卡因的药理学特性及临床应用
２６３２．
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［９Ｊ Ｂａｏ—Ｍｅｉ Ｓｈａｏ，Ｈｕｉ Ｄａｉ，Ｗｅｎ Ｘｕ，ｅｔ ａｌ。Ｉｍｍｕｎｅ ｒｅｃｅｐ— ｔｏｒｓ ｆｏｒ ｐｅｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｓ ｆｒｏｍ Ｇａｎｏｄｅｒｍａ ｌｕｃｉｄｕｍ『Ｊ １．Ｂｉｏ— ｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ．Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，２００４，
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Ｓｕｎ—Ｄａｎｇ Ｐａｒｋ，Ｙｕｎｇ—Ｓｈｅｎ Ｌａｉ，Ｃｈｅｏｒｌ—Ｈｏ Ｋｉｍ．
Ｉｍｍｕｎｏｐｏｎｔｅｎｔｉａｔｉｎｇ ａｎｄ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ ｔｈｅ ｐｕｒｌ— ｆｌｅｄ ｐｏｌｙｓａｃｅｈａｒｉｄｅｓ ｆｒｏｍ Ｐｈｅｌｌｏｄｅｎｄｒｏｎ ｃｈｉｎｅｓｅ
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较罗哌卡因与布比卡因是一种长效酰胺类局部麻醉药,现已正式在临床推广应用。
罗哌卡因结构与布比卡因相似,具有很强的血浆蛋白结合力。
因其毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显,现已广泛应用于手术麻醉、分娩镇痛及术后镇痛等。
本文就罗哌卡因与布比卡因腰麻比较进行综述。
标签：罗哌卡因;布比卡因;局部麻醉药布比卡因腰麻已被广泛应用,而罗哌卡因腰麻在我国尚属初步试用阶段,本文通过对罗哌卡因腰麻和布比卡因腰麻进行比较,推测发现研究罗哌卡因腰麻与布比卡因腰麻之间的药效比值。
1 罗哌卡因与布比卡因腰麻效果比较罗哌卡因与布比卡因相比,结构、理化特性与麻醉效能均接近。
尽管布比卡因对缓解严重疼痛并不十分有效,但是罗哌卡因也并非是其合适的替代方法。
脊髓鞘内注射布比卡因治疗顽固性疼痛有时会导致难以接受的毒副作用,诸如感觉异常、尿潴留、甚至偏瘫等。
该研究中比较了21名耐受其他药物的顽固性疼痛患者使用这两种阿片样制剂的有效性、毒副作用及每日剂量,发现这两种药物的毒副作用没有明显区别。
另外,接受布比卡因和罗哌卡因治疗的患者疼痛缓解程度类似,同时也有类似的睡眠和行为方式。
然而,研究数据显示,罗哌卡因每日需要的剂量较布比卡因多23%,这使得使用罗哌卡因的患者每天费用增加约3倍。
Dahm认为,研究结果不支持“治疗缓解顽固性疼痛时,脊髓内注射0.5%的罗哌卡因较脊髓内注射0.5%的布比卡因效果好”的这一假设。
2 罗哌卡因与布比卡因腰麻的不同点2.1 药动学罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第3位氮原子被丙基所代替的产物,为不对称结构的单镜像体,即S-镜像体。
它是纯左旋式异构体,较右旋式异构体毒性低,作用时间长。
其pKa为8.1,分配系数为2.9。
罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱,到达粗大运动神经的时间拖后,但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛,同时也形成该药独特的作用特点:运动与感觉阻滞分离。
与硬膜外应用相比,罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢且变化较大。
【药品名】布比卡因
【药品名】布比卡因【英文名】Bupivacaine【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。
一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。
当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。
国外资料报道，成人血药浓度超过4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。
本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。
主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。
由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。
肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。
传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。
眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。
【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
2.肝、肾功能严重不全者禁用。
3.低蛋白血症患者禁用。
4.休克或重症肌无力患者禁用。
5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。
6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。
7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。
【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。
盐酸布比卡因注射液的介绍
生产过程中的注意事项
原料质量
01 严格控制原料的质量，确保来源可靠，符合相关标准。
生产环境
02 保持生产环境的卫生和清洁，确保无菌条件，防止污染和交叉感染。
操作规范
03 严格按照操作规范进行生产，确保每一步骤都符合工艺要求和质量标准。
盐酸布比卡因注 03 射液的使用方法
与注意事项
适用人群与适用症状
生产过程
按照规定的工艺流程进行生产， 确保每一步操作都符合规定。
质量检测
对生产出的注射液进行质量检测， 确保符合质量要求才能出厂。
质量控制标准 与检测方法
质量控制标准பைடு நூலகம்
在生产过程中，必须严格按照国家药品监管部门制定的 质量控制标准进行操作，确保盐酸布比卡因注射液的质 量安全。
检测方法
采用高效液相色谱法、气相色谱法等多种检测方法，对 盐酸布比卡因注射液的成分、含量、纯度等进行检测， 确保产品质量符合标准。
作用特点
盐酸布比卡因具有作用迅速、弥散广、对循环影响小、安 全范围大等特点，适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜 下隙阻滞。
临床应用
盐酸布比卡因在临床上主要用于外科手术麻醉，对于需要 肌肉松弛的手术，可以配合肌松药使用。
盐酸布比卡因的临床应用
麻醉作用
盐酸布比卡因注射液在临 床上主要用于手术麻醉， 特别是腹部及四肢手术。
外周血管扩张等。
与碳酸氢钠合用
盐酸布比卡因注射液与碳酸氢 钠合用，可引起碳酸氢盐丢失、
代谢性酸中毒等。
用药期间的注意事项
盐酸布比卡因注射液与某些药物同时使用可能 会产生不良反应，应避免同时使用。
避免与其他药物同时使用
在使用盐酸布比卡因注射液时应遵循医生的指 导，按照医生的建议使用药物。
常用局麻药其毒性强度依次为
☐常用局麻药其毒性强度依次为：➢布比卡因＞罗哌卡因（左旋布比卡因）＞利多卡因＞普鲁卡因＞氯普鲁卡因；☐布比卡因是一种长效的酰胺类局部麻醉药➢布比卡因的麻醉性能强而且持续时间久；➢布比卡因的心血管毒性反应较难纠正，一旦出现了严重的心血管毒性反应后复苏就比较困难。
☐局麻药神经毒性反应主要是由于其阻滞大脑皮层抑制通路引起中枢神经系统相对兴奋，神经元释放兴奋性氨基酸增多，N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)受体过度兴奋，导致神经元内Ca2+超载，一氧化氮(NO)生成增加，NMDA受体与NO及Ca2+亦介导局麻药毒性，在中枢神经系统形成NMDA-Ca2+-NO通路系惊厥发作的机制之一。
☐局麻药的心脏毒性，可能与心肌细胞线粒体膜的肉毒碱脂肪酰转移酶( carnitine acylcarnitine translocase， CACT) 受到抑制有关。
正常情况下，心肌细胞需要这一转移酶的作用将长链脂肪酸的脂肪酰辅酶A转移到线粒体膜内，然后才能通过氧化生成ATP，从而提供心肌正常代谢的主要能量。
☐局麻药对该酶的抑制会导致心肌对脂肪酸的氧化利用受阻，心肌细胞最终会由于ATP 的耗竭而导致功能衰竭。
脂肪乳剂拮抗局麻药的可能机制☐代谢理论：布比卡因之所以能引发严重的心脏毒性，主要是由于它能够强力抑制脂肪酸在细胞线粒体膜上的转运，使心肌细胞代谢异常并最终导致难以纠治的心肌功能抑制。
而脂肪乳剂则可在其中扮演刹车的角色，类似于“胰岛素-葡萄糖”疗法的效应。
☐代谢理论：脂肪乳剂可能通过增加细胞内的游离脂肪酸浓度，从而逆转局麻药对心肌细胞线粒体膜的肉毒碱脂肪酰转移酶（CACT）的抑制，恢复心肌细胞通过脂肪酸氧化产生ATP 的能力。
☐代谢理论：Stehr 等发现离体心脏上即使脂质的浓度低于其能降低局麻药血清水平的有效浓度，它依然能拮抗布比卡因所引发的心肌抑制。
脂肪乳剂对神经毒性的解救☐以往脂肪乳剂主要用于局麻药中毒所致的心脏毒性的解救，而关于局麻药中毒所致的神经毒性，由于可以使用多种药物(如苯二氮卓类和巴比妥类药物等)治疗，较少有人关注脂肪乳剂在其中的作用。
布比卡中毒
0.75%布比卡因中毒反应死亡2009年01月01日来源：中华医学杂志关键词：布比卡1 病历摘要患者，女，49岁，以卵巢囊肿蒂扭转急诊在连续性硬膜外麻醉下行卵巢囊肿切除术，术前检查无异常，取l2～3穿刺点，硬膜外穿刺针，穿刺顺利，抽吸无脑积液，无回血后向头端置管3.5cm，固定麻醉导管，翻身平卧，开放静脉输液，给予0.75%布比卡因5ml，缓慢推注，抽吸硬膜外导管无回血，患者应答自如，6min后测麻醉平面t8～l 1，疼痛减轻，脚趾可活动，spo2 99%，bp 128/75mmhg，p 98次/min，8min后患者突然面部、四肢、肌肉抽搐，呼吸困难，急行面罩加压供氧，静脉注射苯巴比妥钠0.1g，地塞米松10mg,静脉缓慢推注10%葡萄糖酸钙15ml，2min后抽搐有所缓解，5min后心跳呼吸骤停，立即行气管插管，控制呼吸，胸外心脏按压，静脉推注肾上腺素1mg,可拉明0.375g,洛贝林3mg,纳洛酮0.4mg,5%碳酸氢钠100ml。
8min后心电监测示室颤，静脉缓慢推注2%利多卡因100mg,经过105min抢救无效死亡，拔管时发现硬膜外导管有大量回血。
2 讨论（1）局麻药中毒反应多因血清局麻药水平过高引起，常因误入静脉或过量所致。
本例硬膜外导管误入血管，首先表现中枢神经系统症状，由于麻醉者经验不足，过度紧张，手术医生及护士用药，大量应用了葡萄糖酸钙，循环骤停时使用葡萄糖酸钙使钙负荷增加，必然加快和加重心肌细胞的损害，人为的加速了细胞的死亡，且易诱发室颤。
碳酸氢钠不宜过早应用，因为循环骤停的早期酸中毒是呼吸性酸中毒，并非代谢性酸中毒，给心肺复苏造成不利。
（2）布比卡因属酰胺类长效局麻药，不应作为首次试验量，过量或误入血管内可发生严重局麻药中毒反应，引起循环障碍和惊厥的剂量比较小，心脏毒性症状出现较早，循环虚脱与惊厥同时发生不良反应，且易引起室性心律失常，严重时心肌收缩性降低，舒张期容积增加，室内压力下降和心排血量降低，心脏泵衰竭而死亡，临床应慎用。
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不得过 100ppm
日本药典7年版
不得过 100ppm
2,6-二甲苯胺 干燥失重 105℃恒重： 4.5%～6.0%
100~105℃： 4.5%～6.0%
五氧化二磷 150℃减压2小 时：不得过 6.0% 不得过0.10% 不得过0.048%
100~105℃： 4.5%～6.0%
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放置2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 ml 5ml 2 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10µg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
pH值 有关物质 2,6-二甲苯胺 装量 澄明度 无菌 细菌内毒素 含量测定
应符合规定 应符合规定 应符合规定 不得过2.5USP EU/mg盐酸布比卡因 含盐酸布比卡因应为标示量的 93.0%～107.0%(高效液相色谱法) 含盐酸布比卡因应为标示量的 93.0%～107.0%(高效液相色谱法) 应符合规定
布比卡因对映体拆分色谱图
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解，依 法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.5 ～6.0 。 有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的 溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀 释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照 1ml 0.10mg 薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10µl，分别 点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以95％乙醇为展开剂， 展开后，晾干，以碘蒸气显色。供试品溶液如显杂 质斑点，其颜色与对照溶液的主斑比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重 量应为4.5％～6.0％。
布比卡因的剂型与制剂
主要制剂：盐酸布比卡因 主要剂型：注射剂 剂型规格： 15mg/2ml，12.5mg/5ml， 25mg/5ml， 37.5mg/5ml
盐酸布比卡因的鉴别与检查
中国药典：（书页号）2000年版二部－568 拼音名：Yansuan Bubikayin 英文名：Bupivacaine Hydrochloride 化学式：C18H28N2O·HCl 分子量：342.91 本品为1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐 酸盐一水合物。按干燥品计算， O·HCl不得少于98.5％。 不得少于98.5 含C18H28N2O·HCl不得少于98.5％。 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。 本品在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶， 在乙醚中几乎不溶。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【鉴别】 (1)取本品约0.15g,加水10ml溶解后，加三硝基苯酚 试液15ml，即析出黄色沉淀，滤过，沉淀用少量水 洗涤后，再以少量甲醇和乙醚冲洗，在105℃干燥 后，依法测定，熔点约为194 ℃。 (2)取本品精密称定，按干燥品计算，加0.01mol/L 盐酸溶液，制成每1ml中含0.40mg的溶液，照分光 光度法测定，在263nm 与271nm的波长处有最大 吸收；其吸收度分别为0.53～0.58与0.43～0.48。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
布比卡因
布比卡因简介
布比卡因— 布比卡因—Bupivacaine 中文别名： 丁吡卡因、丁普卡因、麻卡因、丁哌卡因等 英文别名： Bupivacaine Hydrochloride、Carbostesin、Marcain 药品类别：长效酰胺类局部麻醉药 适 应 症：适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和 蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重， 静注区域阻滞勿用。
盐酸布比卡因注射液
中国药典： 中国药典：（书页号）2000年版二部－569 本品为盐酸布比卡因(C18H28N2O·HCl)的灭菌水溶液。 含盐酸布比卡因应为标示量的90.0％～110.0 ％。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于盐酸布比卡因50mg）， 50mg 照盐酸布比卡因项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结 果。 (2) 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约 含盐酸布比卡因0.4mg的溶液，照分光光度法测定， 在263nm与271nm的波长处有最大吸收。
布比卡因的物化性质
化学名： 化学名：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2carboxamide 分子式： 分子式：C18H28N2O 分子量：288.43 分子量： 盐酸盐结构： 盐酸盐结构：
布比卡因的药理与药动
盐酸布比卡因注射液
【检查】 pH值 应为 4.0～ 6.5。 有关物质取本品适量（约相当于盐酸布比卡因 20mg），置水浴上蒸干，放冷，照盐酸布比卡 因项下的方法，自“加甲醇制成每1ml 中含10mg 的溶液”起，依法检查，应符合规定。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定。
盐酸布比卡因注射液
【含量测定】 取本品适量（约相当于盐酸布比 卡因25mg），加色谱用硅藻土约15g与10％氢 氧化钠液0.5ml，搅拌均匀使呈疏松颗粒状，填 装于垂熔玻璃漏斗（或色谱柱）中，用温热氯仿 液抽滤提取7次，每次20ml，使抽提完全；提取 液置250ml锥形瓶中，将氯仿蒸至近干，加冰醋 酸40ml与萘酚苯甲醇指示液5 滴，用高氯酸滴定 液(0.02mol/L) 滴定至溶液显绿色，并将滴定的 结果用空白试验进行校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.02mol/L) 相当于6.498mgC18H28N2O·HCl
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋 酸汞试液5ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液5滴， 用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色， 并将滴定的结果用空白试验校正。 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.49mg 的C18H28N2O·HCl。
白色结晶性粉 末或无色结晶
日本药典外 药品标准 1997
白色结晶;味苦
欧洲药典 1997年版 1997年版
白色结晶性粉 末或无色结晶
(1)红外光谱： 应与对照品图 谱一致 (2)紫外光谱(盐 酸)：271nm最 大吸收，相差 不得过3.0% (3)化学反应： 氯化物
(1)红外光谱： 应与对照的图 谱一致 (2)薄层色谱： 应与对照品主 斑点的位置和 颜色相同 (3)重结晶熔点： 约105～108℃ (4)化学反应： 氯化物 约254℃，同 时分解 应澄清无色 应符合规定
不得过10ppm
不得过20ppm
不得过10ppm
含量测定
按无水物计,含 盐酸布比卡因 应为98.5%～ 101.0%(乙醇制 氢氧化钠液,电 位滴定法)
按干燥品计,含 盐酸布比卡因 不得少于 98.0%(高氯酸 液，电位滴定 法)
按无水物计,含 盐酸布比卡因 应为98.5%～ 101.0%(乙醇制 氢氧化钠液,电 位滴定法)
盐酸布比卡因注射液--英美药典 盐酸布比卡因注射液--英美药典 -项目名称
性状 鉴别 (1)有机含氮碱:应符合规定 (2)高效液相色谱:应与对照品主峰的 保留时间一致 4.0～6.5
美国药典第24版 美国药典第24版 24
英国药典1998年版 英国药典1998年版 1998
无色或几乎无色溶液 (1)提取物 红外光谱:应与对照的图 谱一致 (2)化学反应:碘-碘化钾,棕色(硫代 硫酸钠液,无桃红色) 4.0～6.5 不得过1%(薄层色谱法) 不得过400ppm
盐酸布比卡因内毒素检查新方法
前处理： 1、供试品细菌内毒素限值（L）的确定： 公式：L=K/M（M为人用每公斤体重每小时最大剂量； K为按规定的给药途径。）最终确定限值为0.096EU/mg 2、鲎试剂灵敏度复核实验：均可按其标示灵敏度使用 3、干扰实验预实验： 3.1 盐酸布比卡因注射液有效稀释倍数（MVD）的计算： MVD=L·C/λ（L：限值；C：注射液浓度；λ：灵敏度） 3.2 预实验：按上步所得倍数配制系列浓度溶液，记为 NPC；同时加入2λ浓度的细菌内毒素标准溶液，记为PPC； 取鲎试剂分别于上述两组进行反应，设阳性与阴性对照。 选择对两组溶液均无干扰反应的倍数浓度作为正式干扰实 验稀释倍数。
熔点 溶液的外观 pH值 4.5～6.0 4.5～6.0
有关物质 应符合规定（薄 （色谱纯度） 层色谱法）
单一杂质不得 不得过0.5% 过0.5%,总杂质 （薄层色谱法） 不得过2.0% （薄层色谱法）
项目名称
中国药典2000 中国药典2000 美国药典第 24版 年版二部 24版