盐酸左布比卡因注射液
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Groen K, mantel M, Zeijhnans PWM et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].Aneth Anagl, 1998,86(2):361-366
感觉神经 起效时间 持续时间 运动神经 起效时间 持续时间
0.375%左布（n=20） 0.447%罗哌（n=20）
10±4.0 643±204 12.4±2.0 604±196 15±3.0 593±170 18±4.0 507±142
P<0.05, 0.375％ 左旋布比卡因与0.447％ 甲磺酸罗哌卡因应用于臂丛神经阻滞均为临 床麻醉适宜浓度但0.375％左旋布比卡因药效强于0.447％ 甲磺酸罗哌卡因。
恶心 呕吐
寒战
（±s，min） [n(%)] [n(%)]
[n(%)] [n(%)]
0.5% 左布组 (n=40) 0.5% 布比组 (n=40)
20.06±6.8
11.6±2.1
25.80±8.33
2(5)
2(5)
2(5)
2(5)
26.42±6.45
10.9±2.6
336±116
34.65±16.57
组别
左布组 布比组
感觉阻滞 起效时间
50.2±16.3 54.7±19.4
运动阻滞起 效时间
146.3±31.5 138.6±42.9
最大感觉 阻滞平面 (中位数)
T8(T4~T12) T8(T4~T12)
最大阻 滞时间 (min)
17.8±7.2 16.3±8.9
Bromage评分(例)
Ⅰ级
0 0
中枢系统毒性小于布比卡因
103 120 85
致惊厥最小剂量（mg）
100 80 60 40 20 0 布比卡因
P﹤0.05
左布比卡因
布比卡因症状出现早、持续时间长
Yi Fei Huang, Marie E. Pryor, BSc * , Laurence E. Mather, et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levobupiv acaine and bupivacaine in sheep[J].Anesth Analg ,1998,86:797-804
急性、致命性的心血管毒性，而且很难复苏 中枢神经系统毒性
布比卡因的左旋光学异构体(手性分子)
布比卡因分子结构中非对称性的C原子是手征性的中心，从而产生了 一对左旋-和右旋-异构体
手性拆分
安全升级
更安全的药理学特性 临床应用更为安全、放心
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左布比卡因药理作用
左布比卡因腰硬联合麻醉术后恢复更快 （±s，min）
组别
布比卡因组(n=40) 左布比卡因组(n=4 0)
运动阻滞持续
144.50 ±33.31 106.75 ±30.18
痛觉阻滞持续
258.25 ±40.41 257.40 ±26.71
恢复自主排尿
538.00 ±82.33 392.00 ±48.07
12.0±5.0
19.0±6.0 6.4±0.6 7.1±0.5
左旋布比卡因用于臂丛神经阻滞，与同浓度的布比卡因相比，相对作用时间较长， 毒性较小，更适于临床应用。
孙蓉 陈丽霞 李春林.左旋布比卡因用于臂丛神经阻滞效果观察[J].人民军 医,2007,50(2):84-85
臂丛神经阻滞效果比较
感觉及运动神经阻滞情况比较（ ±s，min） 组别
两者比较麻醉效能相似，左布对抬头肌力的影响明显小于布比，运动神经阻滞程 度显著低于布比卡因， 所以左布比卡因更适用于颈丛神经的阻滞。
邓学军，刘文领，吴桃云等.同等浓度左布比卡因与布比卡因用于颈丛神经阻滞的比较[J].吉林医学 ,2006,27(3):269-270
麻醉效能与布比卡因相当或更强
---适用于各种椎管内麻醉应用
6(15)
6(15)
4(10)
4(10)
硬膜外麻醉中左布麻醉效能与布比相似，但感觉阻滞时间稍长且不良反应发生率更低
任玉琢，金立民。左旋布比卡因硬膜外麻醉的麻醉效能及安全 性研究，【J】。麻醉与镇痛，2011，18（3），61-62.
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用于剖宫产腰硬联合麻醉疗效与布比相当
手性拆分 安全升级
局部手术联动镇痛之优选
www.mintongmed.com
1
左布比卡因的研发及其特点 左布比卡因的安全性 左布椎管内麻醉临床应用实例分享 左布在硬膜外镇痛方面的应用
2
3
4
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布比卡因“心脏毒性”反应
1979年报道 bupicacaine的 心脏毒性反应 （心律失常，循 环衰竭，心搏停 止）
不同局麻药药理特性的比较
药物 普鲁卡因 甲哌卡因 罗哌卡因 分子量 pKa 236 246 274 8.9 7.6 8.1 8.1 脂溶性 0.6 1 2.8 10 蛋白结合率 强度 6% 77% 90-94% 95% 1 2 11 16 起效 时效 1 1 0.6 0.5 1 1.5 6 8
左布比卡因 288
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布比卡因右旋/左旋异构体比较
右旋（R） 游离血浆峰浓度 机体清除率 达最大血浆浓度时间(Tmax) 半衰期(t1/2) 20±11ng/ml 高20% 相同 相同 左旋（L） 15±9ng/ml 相同 相同
体内平均滞留时间(MRT)
相同
相同
左布比卡因分布广泛,血浆游离浓度低,毒性小
一般在给药后5-10min起效， 15-25min后达高峰， 维持3-6小时或更长时间
浓度超过0.5%时， 肌松效果较好
对循环和呼吸影响小，对 组织无刺激性，不产生高铁 血红蛋白，无明显快速耐药性
局麻效能比利多卡因约强4倍； 用于产妇时更安全， 母体的药物浓度约为胎儿的4倍
Stone NJ, et al. JACC. 2013, doi:10.1016/j.jacc.2013.11.002.
局麻药在分娩镇痛中的比较 Benhamou 研究报道
同样比较了levobupivacaine和ropivacaine硬膜外 分娩镇痛的的MLAC
LB-MLAC为0.077%（95% CI, 0.058-0.096%） RP-MLAC为0.092%（95% CI, 0.082-0.102%
LB硬膜外分娩镇痛的效能比RP强19%，而且同样安全
0.5%的左布比卡因与布比卡因在腰硬联合麻醉后，患者下肢自主运动的恢复和自 主排尿恢复方面有着明显的优势。
胡晓明，易永华，鲁振海。等比重左布比卡因与布比卡因用 于腰麻-硬膜外联合麻醉的临床观察，【J】。实用医学杂志， 2008，24（2）：297-299.
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Benhamou , Naughton NN, et al. Anesthesiolgy 2003;99:1364–8
http://www.mintongmed.com
.
局麻药在分娩镇痛中的比较 Camorcia研究报道
比较了 ropivacaine，levobupivacaine和
bupivacaine蛛网膜下腔分娩镇痛的MLAD
Ⅱ级
13 14
Ⅲ级
7 6
最大运动 阻滞时间 (min)
15.6±4.3 14.2±5.9
感觉恢 复时间 (min)
3.2±0.6 3.5±0.4
运动恢 复时间 (min)
1.4±0.3 1.6±0.7
相同剂量的左旋布比卡因和布比卡因用于腰麻时有非常类似的麻醉效果。
李志坚，徐军美,周海洋等．左旋布比卡因用于剖宫产联合腰麻的临床 观察[J]．临床麻醉学杂志，2006，22(2)：1117-1118
SOD (NU/mg)
143. 83 ± 6. 87 139. 36 ± 5. 87 136. 89 ± 6. 64
* 2组左布与对照比，P>0.05
郭建荣,岳云,崔健君等.国产盐酸左旋布比卡因用于蛛网膜下腔 阻滞的实验研究[J].中国药理学通报 ,2007,23 (4) : 548～551
麻醉效能与布比卡因相当或更强
---适用于各种神经阻滞麻醉应用
左旋布比卡因更适合臂丛神经阻滞麻醉
观察指标 起效时间（min）
左比卡因组（n=30） 3.1±0.7
wenku.baidu.com
布比卡因组（n=30） 3.1±0.6
阻滞完全时间(min)
运动阻滞时间（min） 开始恢复时间（h） 完全恢复时间（h）
12.0±3.0
19.0±4.0 7.5±0.7 8.4±0.5
FDA禁止美国医院剖腹产硬膜外使用 0.75%bupivacaine
1983年10月Albright向 美国FDA和LSAC(life support advisory committee)递交49份 有关bupivacine 过去 10年使用中21死亡报告
其中主要是剖腹产硬膜外使 0.75%bupivacaine
珠网膜下腔注射左布3h后对脊髓无影响
分组 空白对照组 0.5%左布组* 0.75%左布组*
Ca2+ (μ g/g)
48. 36 ± 6. 25 51. 47 ± 6. 78 53. 78 ± 7. 14
MDA (μ mol/g)
5. 59 ± 0. 34 6. 47 ± 0. 59 6. 51 ± 0. 53
左布比卡因起效快，麻醉强度更强，持续时间更长!
左布心脏毒性小于布比卡因
观察内容 致QRS变宽/室性心律不齐最小剂量 最小致死剂量
布比卡因 >75mg 150mg
左布比卡因 >100mg* >>200mg*
*与布比卡因相比，P﹤0.05，并且左布比卡因心脏毒性症状持续时间短， 利于复苏。
Yi Fei Huang, Marie E. Pryor, BSc * , Laurence E. Mather, et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levob upivacaine and bupivacaine in sheep[J].Anesth Analg ,1998,86:797-804
RP-MLAD为3.64 mg (95% CI, 3.33-3.96 mg) LB-MLAD为2.94 mg (95% CI, 2.73-3.16 mg) BU-MLAD为2.37 mg (95% CI, 2.17-2.58 mg)
三者镇痛效能 bupivacaine > levobupivacaine > ropivacaine
硬膜外麻醉临床疗效与布比相当
疗效指标 感觉阻滞起效时间
0.5%左布比卡因* 16 ±8min
0.5%布比卡因* 16 ±8min
感觉阻滞上界
运动阻滞起效时间 运动阻滞程度 麻醉质量评分
T(7.3 ±1.7)
12 ±8min 略低 无显著差异
T(6.3 ±1.9)
10 ±6min 无显著差异
*P>0.05
Albright GA. Anesthesiology 1979; 15 285-287
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50年来对布比卡因的认识与发展
布比卡因的主要临床担心
布比卡因是一个左旋体和右旋型体1:1混合的外消旋体，其疗效主要来源 于左旋体，毒性主要来源于右旋型体。
李靖，吴绪才.左旋布比卡因与甲磺酸罗比卡因用于臂丛神经阻滞临床观察.中国社区医师·医学专业半月刊，2009，（19），75
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更适合颈丛神经阻滞麻醉
麻醉效果 组别 布比组 左布组 优 8 10 良 14 13 并发症情况 抬头肌力 (阳性) 14 5
优良率 声音 呼吸 霍纳综 牵拉 欠佳 无效 (%) 嘶哑 困难 合症 反应 88.0 92.0 3 2 0 0 2 2 2 1 1 1 5 6
朱波,龚志毅,叶铁虎等.国产0.5%左布比卡因用于硬膜外 麻醉的可行性.中华麻醉学杂志[J],2004,24(8):582-584
硬膜外用药安全性更高
组别
达最大平 面时间 （±s，mi n）
阻滞范围
(节)
感觉阻滞 维持时间 （±s，m in） 380±120
最大运动阻 滞评分时间
低血 压
心动 过缓
感觉神经 起效时间 持续时间 运动神经 起效时间 持续时间
0.375%左布（n=20） 0.447%罗哌（n=20）
10±4.0 643±204 12.4±2.0 604±196 15±3.0 593±170 18±4.0 507±142
P<0.05, 0.375％ 左旋布比卡因与0.447％ 甲磺酸罗哌卡因应用于臂丛神经阻滞均为临 床麻醉适宜浓度但0.375％左旋布比卡因药效强于0.447％ 甲磺酸罗哌卡因。
恶心 呕吐
寒战
（±s，min） [n(%)] [n(%)]
[n(%)] [n(%)]
0.5% 左布组 (n=40) 0.5% 布比组 (n=40)
20.06±6.8
11.6±2.1
25.80±8.33
2(5)
2(5)
2(5)
2(5)
26.42±6.45
10.9±2.6
336±116
34.65±16.57
组别
左布组 布比组
感觉阻滞 起效时间
50.2±16.3 54.7±19.4
运动阻滞起 效时间
146.3±31.5 138.6±42.9
最大感觉 阻滞平面 (中位数)
T8(T4~T12) T8(T4~T12)
最大阻 滞时间 (min)
17.8±7.2 16.3±8.9
Bromage评分(例)
Ⅰ级
0 0
中枢系统毒性小于布比卡因
103 120 85
致惊厥最小剂量（mg）
100 80 60 40 20 0 布比卡因
P﹤0.05
左布比卡因
布比卡因症状出现早、持续时间长
Yi Fei Huang, Marie E. Pryor, BSc * , Laurence E. Mather, et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levobupiv acaine and bupivacaine in sheep[J].Anesth Analg ,1998,86:797-804
急性、致命性的心血管毒性，而且很难复苏 中枢神经系统毒性
布比卡因的左旋光学异构体(手性分子)
布比卡因分子结构中非对称性的C原子是手征性的中心，从而产生了 一对左旋-和右旋-异构体
手性拆分
安全升级
更安全的药理学特性 临床应用更为安全、放心
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左布比卡因药理作用
左布比卡因腰硬联合麻醉术后恢复更快 （±s，min）
组别
布比卡因组(n=40) 左布比卡因组(n=4 0)
运动阻滞持续
144.50 ±33.31 106.75 ±30.18
痛觉阻滞持续
258.25 ±40.41 257.40 ±26.71
恢复自主排尿
538.00 ±82.33 392.00 ±48.07
12.0±5.0
19.0±6.0 6.4±0.6 7.1±0.5
左旋布比卡因用于臂丛神经阻滞，与同浓度的布比卡因相比，相对作用时间较长， 毒性较小，更适于临床应用。
孙蓉 陈丽霞 李春林.左旋布比卡因用于臂丛神经阻滞效果观察[J].人民军 医,2007,50(2):84-85
臂丛神经阻滞效果比较
感觉及运动神经阻滞情况比较（ ±s，min） 组别
两者比较麻醉效能相似，左布对抬头肌力的影响明显小于布比，运动神经阻滞程 度显著低于布比卡因， 所以左布比卡因更适用于颈丛神经的阻滞。
邓学军，刘文领，吴桃云等.同等浓度左布比卡因与布比卡因用于颈丛神经阻滞的比较[J].吉林医学 ,2006,27(3):269-270
麻醉效能与布比卡因相当或更强
---适用于各种椎管内麻醉应用
6(15)
6(15)
4(10)
4(10)
硬膜外麻醉中左布麻醉效能与布比相似，但感觉阻滞时间稍长且不良反应发生率更低
任玉琢，金立民。左旋布比卡因硬膜外麻醉的麻醉效能及安全 性研究，【J】。麻醉与镇痛，2011，18（3），61-62.
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用于剖宫产腰硬联合麻醉疗效与布比相当
手性拆分 安全升级
局部手术联动镇痛之优选
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1
左布比卡因的研发及其特点 左布比卡因的安全性 左布椎管内麻醉临床应用实例分享 左布在硬膜外镇痛方面的应用
2
3
4
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布比卡因“心脏毒性”反应
1979年报道 bupicacaine的 心脏毒性反应 （心律失常，循 环衰竭，心搏停 止）
不同局麻药药理特性的比较
药物 普鲁卡因 甲哌卡因 罗哌卡因 分子量 pKa 236 246 274 8.9 7.6 8.1 8.1 脂溶性 0.6 1 2.8 10 蛋白结合率 强度 6% 77% 90-94% 95% 1 2 11 16 起效 时效 1 1 0.6 0.5 1 1.5 6 8
左布比卡因 288
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布比卡因右旋/左旋异构体比较
右旋（R） 游离血浆峰浓度 机体清除率 达最大血浆浓度时间(Tmax) 半衰期(t1/2) 20±11ng/ml 高20% 相同 相同 左旋（L） 15±9ng/ml 相同 相同
体内平均滞留时间(MRT)
相同
相同
左布比卡因分布广泛,血浆游离浓度低,毒性小
一般在给药后5-10min起效， 15-25min后达高峰， 维持3-6小时或更长时间
浓度超过0.5%时， 肌松效果较好
对循环和呼吸影响小，对 组织无刺激性，不产生高铁 血红蛋白，无明显快速耐药性
局麻效能比利多卡因约强4倍； 用于产妇时更安全， 母体的药物浓度约为胎儿的4倍
Stone NJ, et al. JACC. 2013, doi:10.1016/j.jacc.2013.11.002.
局麻药在分娩镇痛中的比较 Benhamou 研究报道
同样比较了levobupivacaine和ropivacaine硬膜外 分娩镇痛的的MLAC
LB-MLAC为0.077%（95% CI, 0.058-0.096%） RP-MLAC为0.092%（95% CI, 0.082-0.102%
LB硬膜外分娩镇痛的效能比RP强19%，而且同样安全
0.5%的左布比卡因与布比卡因在腰硬联合麻醉后，患者下肢自主运动的恢复和自 主排尿恢复方面有着明显的优势。
胡晓明，易永华，鲁振海。等比重左布比卡因与布比卡因用 于腰麻-硬膜外联合麻醉的临床观察，【J】。实用医学杂志， 2008，24（2）：297-299.
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Benhamou , Naughton NN, et al. Anesthesiolgy 2003;99:1364–8
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局麻药在分娩镇痛中的比较 Camorcia研究报道
比较了 ropivacaine，levobupivacaine和
bupivacaine蛛网膜下腔分娩镇痛的MLAD
Ⅱ级
13 14
Ⅲ级
7 6
最大运动 阻滞时间 (min)
15.6±4.3 14.2±5.9
感觉恢 复时间 (min)
3.2±0.6 3.5±0.4
运动恢 复时间 (min)
1.4±0.3 1.6±0.7
相同剂量的左旋布比卡因和布比卡因用于腰麻时有非常类似的麻醉效果。
李志坚，徐军美,周海洋等．左旋布比卡因用于剖宫产联合腰麻的临床 观察[J]．临床麻醉学杂志，2006，22(2)：1117-1118
SOD (NU/mg)
143. 83 ± 6. 87 139. 36 ± 5. 87 136. 89 ± 6. 64
* 2组左布与对照比，P>0.05
郭建荣,岳云,崔健君等.国产盐酸左旋布比卡因用于蛛网膜下腔 阻滞的实验研究[J].中国药理学通报 ,2007,23 (4) : 548～551
麻醉效能与布比卡因相当或更强
---适用于各种神经阻滞麻醉应用
左旋布比卡因更适合臂丛神经阻滞麻醉
观察指标 起效时间（min）
左比卡因组（n=30） 3.1±0.7
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布比卡因组（n=30） 3.1±0.6
阻滞完全时间(min)
运动阻滞时间（min） 开始恢复时间（h） 完全恢复时间（h）
12.0±3.0
19.0±4.0 7.5±0.7 8.4±0.5
FDA禁止美国医院剖腹产硬膜外使用 0.75%bupivacaine
1983年10月Albright向 美国FDA和LSAC(life support advisory committee)递交49份 有关bupivacine 过去 10年使用中21死亡报告
其中主要是剖腹产硬膜外使 0.75%bupivacaine
珠网膜下腔注射左布3h后对脊髓无影响
分组 空白对照组 0.5%左布组* 0.75%左布组*
Ca2+ (μ g/g)
48. 36 ± 6. 25 51. 47 ± 6. 78 53. 78 ± 7. 14
MDA (μ mol/g)
5. 59 ± 0. 34 6. 47 ± 0. 59 6. 51 ± 0. 53
左布比卡因起效快，麻醉强度更强，持续时间更长!
左布心脏毒性小于布比卡因
观察内容 致QRS变宽/室性心律不齐最小剂量 最小致死剂量
布比卡因 >75mg 150mg
左布比卡因 >100mg* >>200mg*
*与布比卡因相比，P﹤0.05，并且左布比卡因心脏毒性症状持续时间短， 利于复苏。
Yi Fei Huang, Marie E. Pryor, BSc * , Laurence E. Mather, et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levob upivacaine and bupivacaine in sheep[J].Anesth Analg ,1998,86:797-804
RP-MLAD为3.64 mg (95% CI, 3.33-3.96 mg) LB-MLAD为2.94 mg (95% CI, 2.73-3.16 mg) BU-MLAD为2.37 mg (95% CI, 2.17-2.58 mg)
三者镇痛效能 bupivacaine > levobupivacaine > ropivacaine
硬膜外麻醉临床疗效与布比相当
疗效指标 感觉阻滞起效时间
0.5%左布比卡因* 16 ±8min
0.5%布比卡因* 16 ±8min
感觉阻滞上界
运动阻滞起效时间 运动阻滞程度 麻醉质量评分
T(7.3 ±1.7)
12 ±8min 略低 无显著差异
T(6.3 ±1.9)
10 ±6min 无显著差异
*P>0.05
Albright GA. Anesthesiology 1979; 15 285-287
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50年来对布比卡因的认识与发展
布比卡因的主要临床担心
布比卡因是一个左旋体和右旋型体1:1混合的外消旋体，其疗效主要来源 于左旋体，毒性主要来源于右旋型体。
李靖，吴绪才.左旋布比卡因与甲磺酸罗比卡因用于臂丛神经阻滞临床观察.中国社区医师·医学专业半月刊，2009，（19），75
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更适合颈丛神经阻滞麻醉
麻醉效果 组别 布比组 左布组 优 8 10 良 14 13 并发症情况 抬头肌力 (阳性) 14 5
优良率 声音 呼吸 霍纳综 牵拉 欠佳 无效 (%) 嘶哑 困难 合症 反应 88.0 92.0 3 2 0 0 2 2 2 1 1 1 5 6
朱波,龚志毅,叶铁虎等.国产0.5%左布比卡因用于硬膜外 麻醉的可行性.中华麻醉学杂志[J],2004,24(8):582-584
硬膜外用药安全性更高
组别
达最大平 面时间 （±s，mi n）
阻滞范围
(节)
感觉阻滞 维持时间 （±s，m in） 380±120
最大运动阻 滞评分时间
低血 压
心动 过缓