布比卡因ppt课件
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口腔局部麻醉53页PPT
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浸润麻醉
牙周膜注射法是用短而细的注射针头， 从牙齿的近中或远中直接刺人牙周膜， 深 达 0.5cm ， 注 射 药 物 0.2ml 。 此 法 适 用 于对疼痛耐受力较强，有出血倾向或牙 周膜有炎症的患者。
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阻滞麻醉
阻滞麻醉是将局部麻醉药物注射到神经 干或主要分支周围，以阻断神经末梢传 入的刺激，使该神经分布区域产生麻醉 效果。此法能麻醉比较广泛的区域，可 以避免多次注射带来的疼痛。使用药物 剂量小，麻醉效果完全，麻醉作用深， 维持时间长。由于可以远离病变部位进 行注射，对整形手术和感染病例尤为适 用。
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Hale Waihona Puke 21腭前神经阻滞麻醉进针点为上颌第三或第二磨牙腭侧龈缘至腭中 线 连 线 的 中 外 l/3 的 交 界 处 ， 软 硬 腭 交 界 前 约 0.5cm。
注射时，患者取坐位，头后仰，大张口，上 颌牙牙合平面与地平面成600角，注射针从对 侧下颌尖牙与第一前磨牙之间，向后、上、外
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上牙槽后神经阻滞麻醉
上牙槽后神经阻滞麻醉是将药物注射于 上颌结节后外方，麻醉上牙槽后神经， 又称上颌结节注射法。有口外注射和口 内注射两种方法，临床上常用口内注射 法。
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上牙槽后神经阻滞麻醉
口内注射法的进针点为上颌第二磨牙远中颊侧 根部的口腔前庭沟处，注射时，患者取坐位， 头稍后仰，半张口，上颌牙牙合平面与地平面 成450角。注射针向后上方刺入，同时将注射 器向同侧口角方向转动，使针尖沿上颌结节外 后面的弧形骨表面滑动，向后、上、内方向进 针深约2cm，回吸无血，推注药物2ml,注射针 尖刺入不宜过深，以免刺破上颌结节后方的翼 静脉丛，引起深部血肿。
局部麻醉药 PPT课件
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四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
布比卡因
吗啡、布比卡因、氟哌利多、东莨菪碱高效液相配伍检测董章利顾国清张海东陈守林沈泳坚程凯军将淼宋之贤(上海交通大学附属上海市第一人民医院宝山分院麻醉科，上海200940)陈桂良吴小虎乐健(上海市药品检验所，上海200021)目的：建立硬膜外术后镇痛配方吗啡、布比卡因、氟哌利多、东莨菪碱高效液相色谱配伍检测的方法。
方法：1、测定方法（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（pH5.7）（50：50）为流动相；检测波长为210nm。
理论板数按盐酸吗啡峰计算应不低于1000，四种化合物间的分离度均应大于1.5。
（2）测定法：取本品，滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪；另分别精密称取盐酸吗啡、氢溴酸东莨菪碱、氟哌利多和盐酸布比卡因对照品适量，用50%甲醇溶液溶解并定量稀释成没1ml含盐酸吗啡50μg、氢溴酸东莨菪碱0.9μg、氟哌利多50μg及盐酸布比卡因1250μg的溶液，摇匀，同法测定。
按外标法以峰面积计算，即得。
2、方法学验证：（1）线性试验：精密称取盐酸吗啡11.17mg、氟哌利多10.28mg 及布比卡因255.97mg，置于100ml量瓶中，再精密称取氢溴酸东莨菪碱对照品12.76mg置于50ml量瓶中，加50%甲醇溶液适量溶解并稀释至刻度，摇匀，为对照品贮备液。
精密量取对照品贮备液1.0、2.5、4.0、5.0、6.0和7.5ml，分别置10ml量瓶中，加50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。
照上述条件进样测定，以测得峰面积Y为纵坐标，浓度X为横坐标，进行线性回归，得回归方程。
试验结果表明，当盐酸吗啡浓度在11.17~83.775μg/ml、氢溴酸东莨菪碱浓度在2.552~19.14μg/ml、氟哌利多浓度在10.28~77.10μg/ml、盐酸布比卡因浓度在255.97~1919.755μg/ml范围内，其峰面积与浓度呈良好线性关系。
【药品名】布比卡因
【药品名】布比卡因【英文名】Bupivacaine【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。
一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。
当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。
国外资料报道，成人血药浓度超过4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。
本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。
主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。
由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。
肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。
传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。
眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。
【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
2.肝、肾功能严重不全者禁用。
3.低蛋白血症患者禁用。
4.休克或重症肌无力患者禁用。
5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。
6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。
7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。
【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。
局麻药ppt课件
药物
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
药物之 间相互 作用
过量药 物入血 过快
原因
患者自 身耐受 力差
用量过 大
浓度过 高
局麻药中毒的表现和分类
毒性反应 : • （1）立即毒性反应，病人个体对局麻药的
耐受有很大的差别，当应用小剂量的局麻 药后数秒钟即可发生反应，多见于注入血 管所致。 • （2）延迟性毒性反应，给药5-30min出现 过量局麻药注入血管外吸收所致，临床症 状有差异，主要为中枢神经及心血管系统 的表现。
180~300
常用局麻药用法用量
局麻药
罗哌卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
用法
浓度（% 最大剂量 起效时间 作用时间
）
（mg） (min)
(min)
神经阻滞 0.25~0.5
硬膜外阻滞 0.5~0.75
蛛网膜下腔 05~075 阻滞
200 100~150 10~15
2~4 5~15 2
240~400 180~210
中毒原因
•局麻药中毒的急救
手术室：美好的开端
1、定义 2、常用局麻药的用量 3、中毒原因 4、中毒的临床表现及分 类
5、诊断要点 6、急救处理 7、预防
局麻药
在用药局部能暂时 地，完全和可逆性地阻 断神经冲动传导，在意 识清醒的条件下，使局 部的痛觉和感觉消失的 药物。
局部麻醉
是指应用药物暂 时阻断身体某一区 域的感觉神经传导 ，患者神志清醒， 运动神经保持完好 或同时有程度不等 的被阻滞状态，这 种阻滞应完全可逆 ，不产生组织损害 。
起效时间 (min)
1 2~5 10~20 2~5
作用时间 (min)
90~120 60 120~240 90
1.5~2.0 150~400 8~12
盐酸左布比卡因注射液ppt课件
Albright GA. Anesthesiology 1979; 15 285-287
http://www.mintongmed.c
50年来对布比卡因的认识与发展
布比卡因的主要临床担心
布比卡因是一个左旋体和右旋型体1:1混合的外消旋体，其疗效主要来源 于左旋体，毒性主要来源于右旋型体。
一般在给药后5-10min起效， 15-25min后达高峰， 维持3-6小时或更长时间
浓度超过0.5%时， 肌松效果较好
对循环和呼吸影响小，对 组织无刺激性，不产生高铁 血红蛋白，无明显快速耐药性
局麻效能比利多卡因约强4倍； 用于产妇时更安全， 母体的药物浓度约为胎儿的4倍
Stone NJ, et al. JACC. 2013, doi:10.1016/j.jacc.2013.11.002.
---适用于各种神经阻滞麻醉应用
左旋布比卡因更适合臂丛神经阻滞麻醉
观察指标 起效时间（min）
左比卡因组（n=30） 3.1±0.7
布比卡因组（n=30） 3.1±0.6
阻滞完全时间(min)
运动阻滞时间（min） 开始恢复时间（h） 完全恢复时间（h）
12.0±3.0
19.0±4.0 7.5±0.7 8.4±0.5
手性拆分 安全升级
盐酸左布比卡因 注射液
局部手术联动镇痛之优选
1
左布比卡因的研发及其特点 左布比卡因的安全性 左布椎管内麻醉临床应用实例分享 左布在硬膜外镇痛方面的应用
2
3
4
http://www.mintongmed.c
布比卡因“心脏毒性”反应
1979年报道 bupicacaine的 心脏毒性反应 （心律失常，循 环衰竭，心搏停 止）
局麻药毒性反应 ppt课件
ppt课件 26
病例教训
千万记住推药前要回抽，切记！（但要明白并不是没 有回抽到血或脑脊液表明就一定不会进入血管或蛛网 膜下腔） 大剂量局麻药注射时剂量应逐渐追加 心电图监护，有静脉通路 做好随时复苏的准备 麻醉要胆大心细，再心细，把握好细节 坚守岗位 有小手术但没有小麻醉，什么情况都有可能出现 要尽可能的减少麻醉风险，就只有老老实实的遵守麻 醉操作常规，可在现实中又有多少人会这样做呢？有 时候经验占据了重要地位，于是险象环生，希望大家 引以为戒！！！
立即毒性反应
应用小剂量的局麻药后数秒钟即可发生反应， 多见于注入血管所致
（给药数毫升即出现意识丧失、惊厥等中枢神经毒性 症状）
延迟性毒性反应
给药5～30min出现过量局麻药注入血管外吸 收所致 主要为中枢神经及心血管系统的表现
ppt课件 4
二、过敏反应
临床一般分为两类 过敏
过敏反应比较少见 主要是酯类普鲁卡因
对局麻药毒性反应必须积极预防并早 期发现、及时处理。 预防措施包括： ①一次用药不能超过限量 ②注药前必须回抽无血液 ③根据病人具体情况和注药部位酌减 剂量 ④如无禁忌，局麻药液中加1：20万 肾上腺素 ⑤局麻前给予适量的神经安定药，提 高中枢神经系统发生毒性反应的阈值
ppt课件
16
治疗
治疗原则： ①发生毒性反应后，应立即停止使用局麻药， 吸入氧气 ②轻者可肌注或静注安定0．1mg／kg或咪唑 安定 ③如已发生抽搐或惊厥，给予起效快的硫苯 妥钠（1～2mg／kg）静脉缓慢注射。若抽 搐仍不能制止，在有气管插管条件及麻醉机 的前提下，可考虑给予肌肉松弛药，如琥珀 酰胆碱，美维松 ④如出现低血压，可用麻黄碱或间羟胺等药 物维持血压稳定，心动过缓则静注阿托品。 一旦呼吸心跳停止，立即进行心肺复苏
病例教训
千万记住推药前要回抽，切记！（但要明白并不是没 有回抽到血或脑脊液表明就一定不会进入血管或蛛网 膜下腔） 大剂量局麻药注射时剂量应逐渐追加 心电图监护，有静脉通路 做好随时复苏的准备 麻醉要胆大心细，再心细，把握好细节 坚守岗位 有小手术但没有小麻醉，什么情况都有可能出现 要尽可能的减少麻醉风险，就只有老老实实的遵守麻 醉操作常规，可在现实中又有多少人会这样做呢？有 时候经验占据了重要地位，于是险象环生，希望大家 引以为戒！！！
立即毒性反应
应用小剂量的局麻药后数秒钟即可发生反应， 多见于注入血管所致
（给药数毫升即出现意识丧失、惊厥等中枢神经毒性 症状）
延迟性毒性反应
给药5～30min出现过量局麻药注入血管外吸 收所致 主要为中枢神经及心血管系统的表现
ppt课件 4
二、过敏反应
临床一般分为两类 过敏
过敏反应比较少见 主要是酯类普鲁卡因
对局麻药毒性反应必须积极预防并早 期发现、及时处理。 预防措施包括： ①一次用药不能超过限量 ②注药前必须回抽无血液 ③根据病人具体情况和注药部位酌减 剂量 ④如无禁忌，局麻药液中加1：20万 肾上腺素 ⑤局麻前给予适量的神经安定药，提 高中枢神经系统发生毒性反应的阈值
ppt课件
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治疗
治疗原则： ①发生毒性反应后，应立即停止使用局麻药， 吸入氧气 ②轻者可肌注或静注安定0．1mg／kg或咪唑 安定 ③如已发生抽搐或惊厥，给予起效快的硫苯 妥钠（1～2mg／kg）静脉缓慢注射。若抽 搐仍不能制止，在有气管插管条件及麻醉机 的前提下，可考虑给予肌肉松弛药，如琥珀 酰胆碱，美维松 ④如出现低血压，可用麻黄碱或间羟胺等药 物维持血压稳定，心动过缓则静注阿托品。 一旦呼吸心跳停止，立即进行心肺复苏
麻醉药精选幻灯片
回忆并解释什么是重氮化一偶合反应？ 该反应主要是哪类基团的特征鉴别反应？
含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应。 重氮化－偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。
盐酸普鲁卡因
*
作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸普鲁卡因
*
相关链接
普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。
*
吸入性全身麻醉药
通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。
*
相关链接
早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。
*
非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等
含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应。 重氮化－偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。
盐酸普鲁卡因
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作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸普鲁卡因
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普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。
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吸入性全身麻醉药
通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。
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相关链接
早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。
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非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等
局部麻醉药ppt课件
麻醉强度为普鲁卡因的10倍，
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
局部麻醉药介绍ppt
二、局麻药的作用机制
局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠 离子的内流，因而引起局部麻醉作用。
目前公认的是受体学说：局麻药通过对 细胞膜电压门控钠离子通道的直接作用， 从而抑制具有使用
依赖性（use dependence）即频率依赖性。
也就是神经组织受到的刺激频率越高，开放 的通道数目越多，受阻滞就越明显，局麻作 用也越强。
16
局麻药分子在体液中存在两种形式： 未解离的碱基和阳离子
碱基 穿透神经膜或鞘膜 浓度越高，穿透力越强
17
阳离子与带负电的膜内受体结合，
关闭钠通道，阻止钠离子内流，从
RNH+
而阻止神经传导功能。
pH=7.4
RRHH
RHRNH+
RNH+
RNH+ RNH+
RH
RH
RNH+
pH=7.08
18
三 、药理作用
的解离度
6
一 、分类与构效关系
依中间键不同，局麻药可分为两大类： 酯类：普鲁卡因 氯普鲁卡因 丁卡因 酰胺类：利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
依作用时效不同，局麻药可分为三大类： 短效：普鲁卡因 氯普鲁卡因 中效： 利多卡因 长效： 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
7
脂类局麻药
普鲁卡因
丁卡因
8
酰胺类局麻药
25
影响局麻药药理作用的因素
3. pH
pH可影响局麻药通透神经膜的能力。
酸性 碱性
阳离子浓度高 碱基浓度高
4. 局麻药混合应用
26
影响局麻药药理作用的因素
5. 快速耐受性 反复注药以后，出现神经阻滞效能减
弱、时效缩短，连续硬膜外阻滞时仍有缩 小阻滞节段范围的趋向。
最新关于“布比卡因”的认识
03
3. 布比卡因的化学结构属 于酰胺类化合物，具有较强 的麻醉效果。
2. 布比卡因的化学结构
01
1. 布比卡因的化学名称为顺 式-(S)-甲氨基甲酸异丁酯， 是一种常用的局部麻醉药。
02
2. 布比卡因的分子式为 C13H22N2O3，分子量为 266.34，其结构中含有酰胺 键和酯键。
03
3. 布比卡因的化学结构决定 了它具有良好的麻醉效果和 较长的作用时间。
1
2. 布比卡因的麻醉效果持久，且对患者的心脏和神经系统影响较小 ，因此在一些需要长时间手术的场合中特别受欢迎。
2
3. 在使用布比卡因进行手术麻醉时，医生会根据患者的年龄、体重
3
、健康状况等因素来确定合适的剂量，以确保手术的安全进行。
2. 布比卡因在疼痛治疗中的应用
1. 布比卡因在神 经阻滞中被广泛应 用，用于治疗各种 慢性疼痛，如术后
1. 布比卡因作为一种局部 麻醉药，能够阻断神经传导 ，从而达到麻醉效果。
2. 布比卡因对神经传导 的影响主要表现在抑制钠 离子通道的开放，阻止动 作电位的产生和传播。
3. 布比卡因对神经传导的 影响具有浓度依赖性，即药 物浓度越高，其对神经传导 的阻断作用越强。
3. 布比卡因的麻醉机制
1. 布比卡因作为一种局麻药 ，主要通过阻止钠离子通道的 开放，减少神经冲动的传导， 从而达到麻醉效果。
2 1
2. 布比卡因也被用于心脏电生理检查，通过测量心脏的电活 动，帮助医生诊断和治疗各种心脏疾病。
1. 布比卡因在神经电生理检查中，如脑电图和肌电图，被用 作诊断工具，帮助医生准确识别和定位神经系统的异常。
四、布比卡因的安全性 和副作用
1. 布比卡因的安全使用指南
盐酸布比卡因注射液的介绍
Байду номын сангаас作用特点
盐酸布比卡因具有作用迅速、弥散广、对循环影响小、安 全范围大等特点，适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜 下隙阻滞。
临床应用
盐酸布比卡因在临床上主要用于外科手术麻醉，对于需要 肌肉松弛的手术，可以配合肌松药使用。
盐酸布比卡因的临床应用
麻醉作用
盐酸布比卡因注射液在临 床上主要用于手术麻醉， 特别是腹部及四肢手术。
生产过程
按照规定的工艺流程进行生产， 确保每一步操作都符合规定。
质量检测
对生产出的注射液进行质量检测， 确保符合质量要求才能出厂。
质量控制标准 与检测方法
质量控制标准
在生产过程中，必须严格按照国家药品监管部门制定的 质量控制标准进行操作，确保盐酸布比卡因注射液的质 量安全。
检测方法
采用高效液相色谱法、气相色谱法等多种检测方法，对 盐酸布比卡因注射液的成分、含量、纯度等进行检测， 确保产品质量符合标准。
注意观察不良反应
使用盐酸布比卡因注射液时应密切观察，如果 出现任何不适症状应及时就医。
盐酸布比卡因注 05 射液的储存与运
输
储存条件与要求
储存环境
盐酸布比卡因注射液需储存于 阴凉、干燥、通风良好的库房， 避免阳光直射。
温度要求
储存温度应保持在20℃以下， 不得超过30℃。
运输要求
在运输过程中，应保持包装完 整、避免剧烈震荡，防止日光 直射及雨淋。
生产过程中的注意事项
原料质量
01 严格控制原料的质量，确保来源可靠，符合相关标准。
生产环境
02 保持生产环境的卫生和清洁，确保无菌条件，防止污染和交叉感染。
操作规范
03 严格按照操作规范进行生产，确保每一步骤都符合工艺要求和质量标准。
盐酸布比卡因具有作用迅速、弥散广、对循环影响小、安 全范围大等特点，适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜 下隙阻滞。
临床应用
盐酸布比卡因在临床上主要用于外科手术麻醉，对于需要 肌肉松弛的手术，可以配合肌松药使用。
盐酸布比卡因的临床应用
麻醉作用
盐酸布比卡因注射液在临 床上主要用于手术麻醉， 特别是腹部及四肢手术。
生产过程
按照规定的工艺流程进行生产， 确保每一步操作都符合规定。
质量检测
对生产出的注射液进行质量检测， 确保符合质量要求才能出厂。
质量控制标准 与检测方法
质量控制标准
在生产过程中，必须严格按照国家药品监管部门制定的 质量控制标准进行操作，确保盐酸布比卡因注射液的质 量安全。
检测方法
采用高效液相色谱法、气相色谱法等多种检测方法，对 盐酸布比卡因注射液的成分、含量、纯度等进行检测， 确保产品质量符合标准。
注意观察不良反应
使用盐酸布比卡因注射液时应密切观察，如果 出现任何不适症状应及时就医。
盐酸布比卡因注 05 射液的储存与运
输
储存条件与要求
储存环境
盐酸布比卡因注射液需储存于 阴凉、干燥、通风良好的库房， 避免阳光直射。
温度要求
储存温度应保持在20℃以下， 不得超过30℃。
运输要求
在运输过程中，应保持包装完 整、避免剧烈震荡，防止日光 直射及雨淋。
生产过程中的注意事项
原料质量
01 严格控制原料的质量，确保来源可靠，符合相关标准。
生产环境
02 保持生产环境的卫生和清洁，确保无菌条件，防止污染和交叉感染。
操作规范
03 严格按照操作规范进行生产，确保每一步骤都符合工艺要求和质量标准。
《护理药理学》课件第9章 局部麻醉药
▪ 用于浸润麻醉、腰麻、外周神经丛阻滞、蛛网膜 下隙阻滞，也用于封闭疗法。
普鲁卡因（Procaine）
❖不良反应
▪ 一般无不良反应，但过敏率稍高 ▪ 大量或静脉注射时，可有不良反应
• 中枢神经：焦虑、神经过敏等。 • 心血管：心肌抑制、心律不齐等。 • 胃肠道：恶心、呕吐。 • 皮肤：荨麻疹、瘙痒等。
▪ 禁忌证 • 对酰胺类药过敏者、严重肝或肾功能不良者、 低蛋白血症者禁用。 • 12岁以下儿童、孕妇慎用。
布比卡因（Bupivacaine）
❖常用制剂和用法 ▪ 注射剂：每支37.5mg(5ml)。 ▪ 浸润麻醉，神经传导阻滞及硬膜外阻滞。
布比卡因（Bupivacaine）
❖药疗监护须知 ▪ 用药期间注意监护血压、心律、呼吸。
免误入血管内，引起不良反应。 ▪ 3．加用肾上腺素时，应警惕产生心律失常的危险，
必须密切监护。 ▪ 4．腰麻时常出现血压降低，可在麻醉前肌内注射
麻黄素15～20mg预防。
普鲁卡因（Procaine）
❖常用制剂和用法
▪ 注射剂：每支0.2g(10ml)。 ▪ 浸润局麻：用0.25％～1％溶液，1次量0.5～1.0g。 ▪ 局部封闭：0.25％～0.5％水溶液。
普鲁卡因（Procaine）
❖禁忌证
▪ 过敏者禁用。 ▪ 毒血症、感染、炎症、脑脊髓病（脑膜炎、梅
毒）、心脏传导阻滞、低血压或高血压、胃肠道 出血者、妊娠者禁用。 ▪ 产妇、老人、衰弱、急性病、低血容量、腹内压 升高的、心律紊乱、休克患者慎用。
普鲁卡因（Procaຫໍສະໝຸດ ne）❖药疗监护须知▪ 1．用药前先用0.25％溶液作皮内过敏试验。 ▪ 2．局部麻醉注射时应慢注，并注意有无回血，以
表层腐坏脱落，角膜上皮干燥。 ▪ 鼻、喉：黏膜干燥、咳嗽反射抑制延长。
普鲁卡因（Procaine）
❖不良反应
▪ 一般无不良反应，但过敏率稍高 ▪ 大量或静脉注射时，可有不良反应
• 中枢神经：焦虑、神经过敏等。 • 心血管：心肌抑制、心律不齐等。 • 胃肠道：恶心、呕吐。 • 皮肤：荨麻疹、瘙痒等。
▪ 禁忌证 • 对酰胺类药过敏者、严重肝或肾功能不良者、 低蛋白血症者禁用。 • 12岁以下儿童、孕妇慎用。
布比卡因（Bupivacaine）
❖常用制剂和用法 ▪ 注射剂：每支37.5mg(5ml)。 ▪ 浸润麻醉，神经传导阻滞及硬膜外阻滞。
布比卡因（Bupivacaine）
❖药疗监护须知 ▪ 用药期间注意监护血压、心律、呼吸。
免误入血管内，引起不良反应。 ▪ 3．加用肾上腺素时，应警惕产生心律失常的危险，
必须密切监护。 ▪ 4．腰麻时常出现血压降低，可在麻醉前肌内注射
麻黄素15～20mg预防。
普鲁卡因（Procaine）
❖常用制剂和用法
▪ 注射剂：每支0.2g(10ml)。 ▪ 浸润局麻：用0.25％～1％溶液，1次量0.5～1.0g。 ▪ 局部封闭：0.25％～0.5％水溶液。
普鲁卡因（Procaine）
❖禁忌证
▪ 过敏者禁用。 ▪ 毒血症、感染、炎症、脑脊髓病（脑膜炎、梅
毒）、心脏传导阻滞、低血压或高血压、胃肠道 出血者、妊娠者禁用。 ▪ 产妇、老人、衰弱、急性病、低血容量、腹内压 升高的、心律紊乱、休克患者慎用。
普鲁卡因（Procaຫໍສະໝຸດ ne）❖药疗监护须知▪ 1．用药前先用0.25％溶液作皮内过敏试验。 ▪ 2．局部麻醉注射时应慢注，并注意有无回血，以
表层腐坏脱落，角膜上皮干燥。 ▪ 鼻、喉：黏膜干燥、咳嗽反射抑制延长。
盐酸布比卡因注射液的认识
2. 环保部门应加强对废弃物处理的监管，确保各类废弃物得到 合理、安全的处理，防止对环境造成污染。
3. 公众也应积极参与废弃物分类和回收，减少废弃物的产生， 共同保护我们的环境。
感谢观看!
2. 盐酸布比卡因注射液 可能会引起一些常见的不 良反应，如头晕、恶心、 呕吐等，一旦出现这些症 状，应立即停药并就医。
3. 对于有心脏病、肝病、 肾病等慢性疾病的患者，在 使用盐酸布比卡因注射液前 ，应先告知医生，以便医生 根据病情调整用药方案。
3. 药物相互作用和特殊人群使用
1. 药物相互作用：盐酸布比 卡因注射液与其他药物同时使 用时，可能会产生相互作用， 影响药效或增加不良反应的风 险。因此，在使用前应告知医 生所有正在使用的药物，包括 处方药、非处方药和补充的澄明液体， 具有刺激性气味。
03
3. 在常温下，盐酸布比卡因 注射液的稳定性较好，但需 避免阳光直射和高温环境。
3. 适应症和禁忌症
1. 盐酸布比卡因注射液主要用于治疗各种疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等 。
01
2. 禁忌症包括对布比卡因过敏的患者，以及有严重心脏传导阻滞或心衰 的患者。
2. 作用机制：盐酸布比卡 因注射液通过阻断钠离子通 道，抑制神经冲动的传导， 达到麻醉效果。
03
3. 适应症：盐酸布比卡因 注射液常用于手术、产科、 疼痛治疗等领域，对多种疼 痛有较好的缓解效果。
2. 主要成分和性状
01
1. 盐酸布比卡因注射液的主 要成分是盐酸布比卡因，它 是一种局部麻醉药。
02
三、盐酸布比卡因注射液的临床应用
1. 常见疾病的治疗应用
1. 盐酸布比卡因注射液在治疗神经性疼痛，如带状疱疹后神经痛、 糖尿病周围神经病变等疾病中具有显著疗效。
3. 公众也应积极参与废弃物分类和回收，减少废弃物的产生， 共同保护我们的环境。
感谢观看!
2. 盐酸布比卡因注射液 可能会引起一些常见的不 良反应，如头晕、恶心、 呕吐等，一旦出现这些症 状，应立即停药并就医。
3. 对于有心脏病、肝病、 肾病等慢性疾病的患者，在 使用盐酸布比卡因注射液前 ，应先告知医生，以便医生 根据病情调整用药方案。
3. 药物相互作用和特殊人群使用
1. 药物相互作用：盐酸布比 卡因注射液与其他药物同时使 用时，可能会产生相互作用， 影响药效或增加不良反应的风 险。因此，在使用前应告知医 生所有正在使用的药物，包括 处方药、非处方药和补充的澄明液体， 具有刺激性气味。
03
3. 在常温下，盐酸布比卡因 注射液的稳定性较好，但需 避免阳光直射和高温环境。
3. 适应症和禁忌症
1. 盐酸布比卡因注射液主要用于治疗各种疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等 。
01
2. 禁忌症包括对布比卡因过敏的患者，以及有严重心脏传导阻滞或心衰 的患者。
2. 作用机制：盐酸布比卡 因注射液通过阻断钠离子通 道，抑制神经冲动的传导， 达到麻醉效果。
03
3. 适应症：盐酸布比卡因 注射液常用于手术、产科、 疼痛治疗等领域，对多种疼 痛有较好的缓解效果。
2. 主要成分和性状
01
1. 盐酸布比卡因注射液的主 要成分是盐酸布比卡因，它 是一种局部麻醉药。
02
三、盐酸布比卡因注射液的临床应用
1. 常见疾病的治疗应用
1. 盐酸布比卡因注射液在治疗神经性疼痛，如带状疱疹后神经痛、 糖尿病周围神经病变等疾病中具有显著疗效。
麻醉医生眼中的罗哌卡因Ppt【精选文档】ppt
身毒性有重要影响。 （2004，J P S）
毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 平面都会在胸6到胸4左右。
5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 致死量之比约为9：1：2。
文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%）用于腔镜手 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
• FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比 卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书 中仍然存在）。
• 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定： 0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时 （小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危 险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意 外静脉过量注射，复苏更容易。 动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产 生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因 在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏 毒性的标志之一。
罗哌卡因的结构及药理学特点
所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能 也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
引起血管收缩及较强的组织亲和能力有 浓度布比卡因长2～3倍。
毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 平面都会在胸6到胸4左右。
5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 致死量之比约为9：1：2。
文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%）用于腔镜手 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
• FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比 卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书 中仍然存在）。
• 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定： 0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时 （小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危 险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意 外静脉过量注射，复苏更容易。 动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产 生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因 在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏 毒性的标志之一。
罗哌卡因的结构及药理学特点
所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能 也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
引起血管收缩及较强的组织亲和能力有 浓度布比卡因长2～3倍。
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布比卡因
布比卡因简介
布比卡因—Bupivacaine 中文别名： 丁吡卡因、丁普卡因、麻卡因、丁哌卡因等 英文别名： Bupivacaine Hydrochloride、Carbostesin、Marcain 药品类别：长效酰胺类局部麻醉药 适 应 症：适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和 蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重， 静注区域阻滞勿用。
【含量测定】 取本品适量（约相当于盐酸布比 卡因25mg），加色谱用硅藻土约15g与10％氢 氧化钠液0.5ml，搅拌均匀使呈疏松颗粒状，填 装于垂熔玻璃漏斗（或色谱柱）中，用温热氯仿 液抽滤提取7次，每次20ml，使抽提完全；提取 液臵250ml锥形瓶中，将氯仿蒸至近干，加冰醋 酸40ml与萘酚苯甲醇指示液5 滴，用高氯酸滴定 液(0.02mol/L) 滴定至溶液显绿色，并将滴定的 结果用空白试验进行校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.02mol/L) 相当于6.498mgC18H28N2O· HCl
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋 酸汞试液5ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液5滴， 用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色， 并将滴定的结果用空白试验校正。 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.49mg 的C18H28N2O· HCl。
盐酸布比卡因注射液
【检查】 pH值 应为 4.0～ 6.5。 有关物质取本品适量（约相当于盐酸布比卡因 20mg），臵水浴上蒸干，放冷，照盐酸布比卡 因项下的方法，自“加甲醇制成每1ml 中含10mg 的溶液”起，依法检查，应符合规定。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定。
盐酸布比卡因注射液
布比卡因的物化性质
化学名：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2carboxamide 分子式：C18H28N2O 分子量：288.43 盐卡因能与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使 神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起 心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏 毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量 比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。 药动学： 硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～ 400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓 度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为 84％～95％，消 除半减期 2.7〒1.3h，血浆清除率 0.58〒0.23L／min，药 物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排 出，但比利多卡因要慢。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【鉴别】 (1)取本品约0.15g,加水10ml溶解后，加三硝基苯酚 试液15ml，即析出黄色沉淀，滤过，沉淀用少量水 洗涤后，再以少量甲醇和乙醚冲洗，在105℃干燥 后，依法测定，熔点约为194 ℃。 (2)取本品精密称定，按干燥品计算，加0.01mol/L 盐酸溶液，制成每1ml中含0.40mg的溶液，照分光 光度法测定，在263nm 与271nm的波长处有最大 吸收；其吸收度分别为0.53～0.58与0.43～0.48。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
布比卡因的剂型与制剂
主要制剂：盐酸布比卡因 主要剂型：注射剂 剂型规格： 15mg/2ml，12.5mg/5ml， 25mg/5ml， 37.5mg/5ml
盐酸布比卡因的鉴别与检查
中国药典：（书页号）2000年版二部－568 拼音名：Yansuan Bubikayin 英文名：Bupivacaine Hydrochloride 化学式：C18H28N2O· HCl 分子量：342.91 本品为1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐 酸盐一水合物。按干燥品计算， 含C18H28N2O· HCl不得少于98.5％。 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。 本品在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶， 在乙醚中几乎不溶。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放臵2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10μg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，臵水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
盐酸布比卡因注射液
中国药典：（书页号）2000年版二部－569 本品为盐酸布比卡因(C18H28N2O· HCl)的灭菌水溶液。 含盐酸布比卡因应为标示量的90.0％～110.0 ％。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于盐酸布比卡因50mg）， 照盐酸布比卡因项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结 果。 (2) 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约 含盐酸布比卡因0.4mg的溶液，照分光光度法测定， 在263nm与271nm的波长处有最大吸收。
布比卡因对映体拆分色谱图
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解， 依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.5 ～6.0 。 有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的 溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀 释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照 薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别 点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以95％乙醇为展开剂， 展开后，晾干，以碘蒸气显色。供试品溶液如显杂 质斑点，其颜色与对照溶液的主斑比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重 量应为4.5％～6.0％。
布比卡因简介
布比卡因—Bupivacaine 中文别名： 丁吡卡因、丁普卡因、麻卡因、丁哌卡因等 英文别名： Bupivacaine Hydrochloride、Carbostesin、Marcain 药品类别：长效酰胺类局部麻醉药 适 应 症：适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和 蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重， 静注区域阻滞勿用。
【含量测定】 取本品适量（约相当于盐酸布比 卡因25mg），加色谱用硅藻土约15g与10％氢 氧化钠液0.5ml，搅拌均匀使呈疏松颗粒状，填 装于垂熔玻璃漏斗（或色谱柱）中，用温热氯仿 液抽滤提取7次，每次20ml，使抽提完全；提取 液臵250ml锥形瓶中，将氯仿蒸至近干，加冰醋 酸40ml与萘酚苯甲醇指示液5 滴，用高氯酸滴定 液(0.02mol/L) 滴定至溶液显绿色，并将滴定的 结果用空白试验进行校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.02mol/L) 相当于6.498mgC18H28N2O· HCl
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋 酸汞试液5ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液5滴， 用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色， 并将滴定的结果用空白试验校正。 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.49mg 的C18H28N2O· HCl。
盐酸布比卡因注射液
【检查】 pH值 应为 4.0～ 6.5。 有关物质取本品适量（约相当于盐酸布比卡因 20mg），臵水浴上蒸干，放冷，照盐酸布比卡 因项下的方法，自“加甲醇制成每1ml 中含10mg 的溶液”起，依法检查，应符合规定。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定。
盐酸布比卡因注射液
布比卡因的物化性质
化学名：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2carboxamide 分子式：C18H28N2O 分子量：288.43 盐卡因能与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使 神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起 心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏 毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量 比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。 药动学： 硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～ 400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓 度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为 84％～95％，消 除半减期 2.7〒1.3h，血浆清除率 0.58〒0.23L／min，药 物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排 出，但比利多卡因要慢。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【鉴别】 (1)取本品约0.15g,加水10ml溶解后，加三硝基苯酚 试液15ml，即析出黄色沉淀，滤过，沉淀用少量水 洗涤后，再以少量甲醇和乙醚冲洗，在105℃干燥 后，依法测定，熔点约为194 ℃。 (2)取本品精密称定，按干燥品计算，加0.01mol/L 盐酸溶液，制成每1ml中含0.40mg的溶液，照分光 光度法测定，在263nm 与271nm的波长处有最大 吸收；其吸收度分别为0.53～0.58与0.43～0.48。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
布比卡因的剂型与制剂
主要制剂：盐酸布比卡因 主要剂型：注射剂 剂型规格： 15mg/2ml，12.5mg/5ml， 25mg/5ml， 37.5mg/5ml
盐酸布比卡因的鉴别与检查
中国药典：（书页号）2000年版二部－568 拼音名：Yansuan Bubikayin 英文名：Bupivacaine Hydrochloride 化学式：C18H28N2O· HCl 分子量：342.91 本品为1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐 酸盐一水合物。按干燥品计算， 含C18H28N2O· HCl不得少于98.5％。 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。 本品在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶， 在乙醚中几乎不溶。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放臵2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10μg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，臵水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
盐酸布比卡因注射液
中国药典：（书页号）2000年版二部－569 本品为盐酸布比卡因(C18H28N2O· HCl)的灭菌水溶液。 含盐酸布比卡因应为标示量的90.0％～110.0 ％。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于盐酸布比卡因50mg）， 照盐酸布比卡因项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结 果。 (2) 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约 含盐酸布比卡因0.4mg的溶液，照分光光度法测定， 在263nm与271nm的波长处有最大吸收。
布比卡因对映体拆分色谱图
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解， 依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.5 ～6.0 。 有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的 溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀 释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照 薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别 点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以95％乙醇为展开剂， 展开后，晾干，以碘蒸气显色。供试品溶液如显杂 质斑点，其颜色与对照溶液的主斑比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重 量应为4.5％～6.0％。