药理学3第三章 药物代谢动力学
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一、血药浓度变化的时间过程 （一）时量曲线 血药浓度随时间的变化而发生 变化的规律 （二）时量曲线的意义
第三节 药动学基本概念，参数及意义
二、常用药动学参数及其意义 （一）生物利用度 F=A/D×100% （二）表观分布容积 （三）半衰期(tl/2) （四）清除率 （五）稳态血药浓度
（五）特殊屏障
1.血--脑脊液屏障
2.胎盘屏障
第二节 药物体内过程
三、药物的代谢
（一）药物代谢的意义
（二） 药物代谢的方式
（三）药物代谢的酶(药酶)
（四）酶的诱导与抑制
1.药酶诱导剂
2排泄 （二） 胆汁排泄 （三） 乳汁排泄 （四） 其他
第三节 药动学基本概念，参数及意义
药物在体内的吸收、分布、生物转 化和排泄，是一个连续变化的动态过 程，它与药物作用起始的快慢、维持 时间的长短、药物的治疗作用或毒副 反应密切相关。因此，研究血药浓度 随着时间变化的动态规律及测定一些 药动学重要参数，对指导临床合理用 药有重要的意义。
第三节 药动学基本概念，参数及意义
• 药物体内过程（ADME系统） 吸收(absorption) 分布(distribution)
代谢(metabolism)
排泄(excretion)
• 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律
第一节 药物跨膜转运
一、被动转运
（一）简单扩散（simpie diffusion） （二）滤过扩散（filtration diffusion） （三）易化扩散（facilitated diffusion）
思考
1.药物在体内跨膜转运的主要方式 是什么？影响因素有哪些？
2.什么是ADME系统？影响因素主 要有哪些？ 3.什么是T1/2？有何临床意义？
第一节 药物跨膜转运
二、主动转运
主动转运（active transport）是指药物 依赖细胞膜上的特殊载体，从低浓度一侧 向高浓度一侧的跨膜转运。其特点有①消 耗能量；②需要载体；③有特异性；④有 竞争性抑制及饱和现象。这类转运主要存 在于神经元、肾小管和肝细胞内。青霉素 自肾小管分泌是主动转运方式。
第三章 药物代谢动力学
第一章
【学习目标】
1
绪论
识别药物体内吸收、分布、代谢、排泄基本概念
2
描述影响药物过程的因素
3
领会基本药动学参数及其意义
药物代谢动力学（pharmacokinetics简 称药动学）是研究药物的体内过程，即药 物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程 的动态变化规律，简称ADME系统。药物 在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物 转运；代谢变化过程也称为生物转化；药 物的代谢和排泄合称消除
第二节 药物体内过程
一、药物的吸收 （一）消化道给药 1.口服给药 2.舌下或直肠给药 （二）肌内注射及皮下注射给药 （三）呼吸道给药
（四）皮肤给药
第二节 药物体内过程
二、药物的分布 （一）药物与血浆蛋白的结合 （二）药物的理化性质和体液的pH （三）局部器官血流量
（四）组织的亲和力
第三节 药动学基本概念，参数及意义
二、常用药动学参数及其意义 （一）生物利用度 F=A/D×100% （二）表观分布容积 （三）半衰期(tl/2) （四）清除率 （五）稳态血药浓度
（五）特殊屏障
1.血--脑脊液屏障
2.胎盘屏障
第二节 药物体内过程
三、药物的代谢
（一）药物代谢的意义
（二） 药物代谢的方式
（三）药物代谢的酶(药酶)
（四）酶的诱导与抑制
1.药酶诱导剂
2排泄 （二） 胆汁排泄 （三） 乳汁排泄 （四） 其他
第三节 药动学基本概念，参数及意义
药物在体内的吸收、分布、生物转 化和排泄，是一个连续变化的动态过 程，它与药物作用起始的快慢、维持 时间的长短、药物的治疗作用或毒副 反应密切相关。因此，研究血药浓度 随着时间变化的动态规律及测定一些 药动学重要参数，对指导临床合理用 药有重要的意义。
第三节 药动学基本概念，参数及意义
• 药物体内过程（ADME系统） 吸收(absorption) 分布(distribution)
代谢(metabolism)
排泄(excretion)
• 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律
第一节 药物跨膜转运
一、被动转运
（一）简单扩散（simpie diffusion） （二）滤过扩散（filtration diffusion） （三）易化扩散（facilitated diffusion）
思考
1.药物在体内跨膜转运的主要方式 是什么？影响因素有哪些？
2.什么是ADME系统？影响因素主 要有哪些？ 3.什么是T1/2？有何临床意义？
第一节 药物跨膜转运
二、主动转运
主动转运（active transport）是指药物 依赖细胞膜上的特殊载体，从低浓度一侧 向高浓度一侧的跨膜转运。其特点有①消 耗能量；②需要载体；③有特异性；④有 竞争性抑制及饱和现象。这类转运主要存 在于神经元、肾小管和肝细胞内。青霉素 自肾小管分泌是主动转运方式。
第三章 药物代谢动力学
第一章
【学习目标】
1
绪论
识别药物体内吸收、分布、代谢、排泄基本概念
2
描述影响药物过程的因素
3
领会基本药动学参数及其意义
药物代谢动力学（pharmacokinetics简 称药动学）是研究药物的体内过程，即药 物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程 的动态变化规律，简称ADME系统。药物 在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物 转运；代谢变化过程也称为生物转化；药 物的代谢和排泄合称消除
第二节 药物体内过程
一、药物的吸收 （一）消化道给药 1.口服给药 2.舌下或直肠给药 （二）肌内注射及皮下注射给药 （三）呼吸道给药
（四）皮肤给药
第二节 药物体内过程
二、药物的分布 （一）药物与血浆蛋白的结合 （二）药物的理化性质和体液的pH （三）局部器官血流量
（四）组织的亲和力