传出神经系统药理2021概述
传出神经系统药物
胆碱
Na+ AcCoA
胆碱
CAT
ACh CoA
Ca 2+
ACh Ca2+
2021/3/10
胆碱+乙酸
AChE
NR
P L C
MR
ACh ACh
Na+Ca2+
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP 3 激活PKC 钙释放
A
ATP
Ca2+依赖性
C
cAMP 蛋白激酶
受体
激活PKA
突触后膜
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乙酰胆碱的合成、储存、 释放、失活过程
α1: 主要分布于皮肤粘膜血管，内脏血管 瞳孔开大肌，腺体
α2: 主要分布于血管平滑肌、血小板、脂肪细胞， 突触前膜
β1：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管平滑 肌、胃肠道平滑肌、突触前膜
β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体 2021β/3/41受0 体：亦主要分布在心脏，尚无选择性激动药和阻断药。 23
不受意识支配 独立完成生理调节功能 心肌 平滑肌 腺体
运动神经
自主神经
交感神经 副交感神经
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功能相互平衡制约
协调控制机体生理活动
3
• 节前交感神经 起源
• T1-L3 Spinal Cord
• 节后交感神经 起源
• 交感链 • 腹腔内神经节
解剖学 分类
• 节前副交感神经 起源
• Brainstem • S2-S4 Spinal Cord
Vesamicol
肉毒杆 菌毒素
密胆碱
(四)传出神经系统神经递质的释放特点
药理学第四章--传出神经系统药理概论
2021/2/6
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1. 自主神经的生理功能
支配器官
交感神经作用
副交感神经作用
循环器官 呼吸器官 消化器官
2021/2/6
心率加快，心收缩力增强， 冠状血管血流量增多，内脏 和皮肤血管收缩，肝血管收 缩，骨骼肌血管舒张，血压 升高
心率减慢，心收缩 力减弱，冠状血管 血流量减少，血压 下降
支气管舒张
支气管收缩，粘膜 分泌增多
酰胆碱，促进肾上腺髓质释放肾上腺素
和少量去甲肾上腺素。
2021/2/6
21
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（三）多巴胺能神经（dopaminergic nerve） 支配肾血管的交感神经节后纤维,神经末梢 释放多巴胺（Dopamine），使肾血管扩张。
（四）非肾上腺素能非胆碱能神经 （nonadrenergic noncholinergic neurons， NANC）:属肠神经系统，末梢释放肽类和 嘌呤类，如ATP、5-羟色胺、血管活性肠肽、 神经肽Y、γ-氨基丁酸、P物质和NO等。这 些递质又称共递质(cotransmitters)
2021/2/6
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（二）运动神经
运动神经系统支配骨骼肌,运动神经自 中枢发出后，中途不换N元，直接到达 骨骼肌。运动神经无节前和节后纤维之 分。
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第二节 传出神经系统的递质
一、神经信号传递的基本概念
神经的信号传递过程:神经冲动→突触→突触 前膜兴奋→释放递质→突触间隙→突触后膜
其它：多巴胺（dopamine，DA），三磷酸 腺苷（adenosine triphosphate，ATP）
2021/2/6
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二、传出神经按所释放神经递质分类
传出神经系统概论
(三)传出神经系统受体 1.胆碱受体
Ｎ受体：Ｎ１受体——神经节 Ｎ２受体——骨骼肌
Ｍ受体： Ｍ１受体——神经节、腺体
Ｍ２受体——心脏 Ｍ３受体——平滑肌、 腺体
Ｎ２受体模式图，见图5－6
图5-6 N2烟碱受体
1.胆碱能神经 （1）全部交感．副交感神经节前纤维 （2）全部副交感神经节后纤维 （3）运动神经 （4）极少数交感神经节后纤维
（支配汗腺、肾上腺 ）
2.去甲肾上腺素能神经
几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统旳递质及受体
(一)传出神经突触旳超微构造
1.突触： 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢－膨体 见图5-3。
摄取1：神经系统 (大多数) 摄取2 ：非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶（MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
2.乙酰胆碱(Ach) (1) 合成： 乙酰辅酶A＋胆碱 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱
(2)贮存：与ATP、囊泡蛋白一起贮存于囊泡内。
(3)释放：主要以胞裂外排方式释放。
传出神经系统概论
一、传出神经系统药理概述
（一）植物神经系统分布（见图5-1）
植物神经：涉及交感神经及副交感神经
（二）传出神经解剖学分类（见图5-2）
传出神经：涉及植物神经（交感神经及副 交感神经）及运动神经
图5-1 植物神经系统分布示意图
图5-2 传出神经系统解剖学分类示意图
（三）传出神经按递质分类
五、传出神经系统药物旳分类
见表5-2。
图5-3 交感神经末梢超微构造示意图
(二)传出神经递质旳合成 、贮存、 释放、消失
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
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这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
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3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
2021年执业药师《西药二》第一章至第七章药理学知识点汇总
2021年执业药师《西药二》第一章至第七章药理学知识点汇总以下是2021年执业药师《西药二》第一章至第七章药理学知识点汇总：一、药理学绪论1. 药理学的性质与任务。
2. 药效学与药动学的基本内容。
3. 药物的量效关系与构效关系。
4. 药物的作用机制与受体学说。
二、药物对机体的作用1. 药物作用的基本表现。
2. 药物作用的分类。
3. 药物作用的机制。
4. 药物的不良反应。
5. 药物的禁忌证与慎用。
三、传出神经系统药理1. 传出神经系统的分类与生理。
2. 作用于胆碱受体的药物。
3. 作用于肾上腺素受体的药物。
4. 传出神经系统药物的作用机制与分类。
四、中枢神经系统药理1. 中枢神经系统的生理与功能。
2. 镇静催眠药与抗焦虑药。
3. 抗癫痫药与抗惊厥药。
4. 抗精神失常药。
5. 镇痛药。
6. 解热镇痛抗炎药。
7. 中枢兴奋药与大脑功能改善药。
8. 其他药物。
五、心血管系统药理1. 心血管系统的生理与功能。
2. 利尿药与脱水药。
3. 抗高血压药。
4. 抗心律失常药。
5. 抗心绞痛药。
6. 调血脂药与抗动脉粥样硬化药。
7. 治疗慢性心力衰竭的药物。
8. 其他心血管系统药物。
六、呼吸系统药理1. 呼吸系统的生理与功能。
2. 平喘药。
3. 镇咳药与祛痰药。
4. 其他呼吸系统药物。
5. 呼吸系统药物的合理应用原则。
七、消化系统药理与泌尿系统药理1. 消化系统的生理与功能。
2. 抗消化性溃疡的药物。
3. 助消化药与止吐药。
4. 泻药与止泻药。
5. 利胆药与肝病辅助用药。
6. 其他消化系统药物。
5传出神经系统药理概论
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药 理 学
图5一l胆碱能神经的突触传递过程及药物作用方式示意图
▲：Ach CoA：辅酶A AcCoA：乙酰辅酶A chAc：胆碱乙酰化酶AchE
胆碱酯酶—一：转化—一：转运①直接作用于胆碱受体②抑制胆碱酯酶
的不同，可将传出神经分为胆碱能神经和肾上腺素能神经两大类(图5—5)。
(1)胆碱能神经兴奋时末梢释放Ach，包括：①副交感神经节后纤维。②极少数交感
神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨胳肌血管舒张的神经。③交感神经和副交感神经的节
前纤维，由于支配肾上腺髓质的神经为交感神经节前纤维，故也属此类。④运动神经。
Ⅱ 传出神经系统药理
5?3传出神经递质的合成及其代谢
5?3?1乙酰胆碱的生物合成和灭活
Ach主要在胆碱能神经末梢内，由胆碱、乙酰辅酶A(AcCoA)在胆碱乙酰化酶(ChAc)催
化下合成，然后转运到囊泡中与三磷酸腺苷(ATP)、囊泡蛋白结合而贮存，部分则以游离形
式存在于泡浆中。乙酰胆碱释放后，在数毫秒之内即可被突触前、后膜上的胆碱酯酶
图5—2肾上腺素能神经的突触传递过程及药物作用方式示意图
●：NA MAO：单胺氧化酶COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶一：被动转运—一：主
动转运 药物作用方式：①直接作用于肾上腺紊受体 ②促进或抑制NA释放 ③抑制NA
再摄取 ④影响囊泡膜使介质弥散出来⑤影响DA转运人囊泡而抑制NA合成
间隙，神经末梢靠近突触间隙的细胞膜称突触前膜，次一级神经元或效应器细胞靠近突触间隙的细胞膜
称突触后膜。神经末梢内有囊泡(Vesicle)和线粒体，囊泡中有递质(Transmitter)，线粒体内有合成及代谢递