天然产物论文

天然产物化学的进展

学号：20115051281 姓名：吴霞

化学化工学院班级：化学二班

指导教师：曹新华职称：讲师

摘要：从化学的角度来说，天然产物是指在大自然中生物体内存在的或由代谢产生的有机化合物。我们一般认为动物、植物和微生物里能分离出来的一些代谢产物为天然产物。随着科学的进步和分离技术的提高，我们在天然产物的提取方面也有很大的进步，这对社会和生活的很多方面都带来很多的好处。我们都知道天然产物与人工合成出来的物质相比有很多的优点，所以人们对天然产物的研究从未间断过，本文就天然产物化学的进展作简要的介绍。

关键词：天然产物；天然产物化学的进展；天然产物化学的研究

Abstract: From the view of chemistry, natural products means that organisms exists in nature or produced by the metabolism of organic compounds. We usually think of animals, plants and microorganisms can separate some metabolites as natural products. With the progress of science and the improvement of separation technology, we also have great progress in the extraction of natural products, many aspects of the society and life bring many benefits. We all know that natural products compared with artificial synthesized material has many advantages, so people to the study of natural products has never been interrupted, this paper introduces briefly the progress of natural product chemistry.

Key words: natural products; the progress of the natural products chemistry; research of natural product chemistry

引言

天然产物化学虽然已经被研究了很多年，有些东西也研究的差不多了，但是我认为还完全有必要继续进行研究，因为我们对天然产物的了解还是很肤浅的。天然产物的研究方面有很多，包括路面上的植物、昆虫，海洋里的各种生物以及各种化学元素和化合物。我国是一个很大的国家，植物品种也有很多，据统计大

约有30000多种，而我们已经研究的和已经研究清楚的却很少，因此进行对天然产物化学的进展做适当的了解是很有必要的，它可以让我们更加清晰的知道，到目前为止各个领域在天然产物化学方面研究的进度，也可以使我们更加明确我们下一步的研究目标和研究方向。

1桔梗的化学成分和抗肿瘤活性研究展

1.1化学成分

除多糖外桔梗尚含有齐墩果烷型五环，三萜皂苷黄酮聚炔甾体酚酸脂肪酸等多种化学成分。其中桔梗皂苷类是目前研究最多的主要化学成分，桔梗皂苷类成分均属于齐墩果烷型五环，三萜皂苷是桔梗的主要活性成分，郭丽等根据其苷元母核的不同母核，将桔梗皂苷分为桔梗酸A类，桔梗二酸B类，及远志酸E类等3种类型。其中由桔梗二酸类又可衍生出CD两种类型，并对桔梗中分离得到的39种皂苷进行了归纳整理，随着桔梗化学成分研究的进一步深入从桔梗中分离得到16种新的三萜皂苷成分。

1.2抗肿瘤活性

一直以来对桔梗的生物活性研究多侧重于抗炎、保肝、降血糖等，近年来桔梗的抗肿瘤活性引起了人们的广泛，关注国内外学者对桔梗中多种成分，特别是桔梗皂苷类成分的抗肿瘤活性及其作用机制进行了较多的研究。

1.3增强机体免疫功能

桔梗的水提物具有抗肿瘤和免疫调节作用。这些活性可通过潜在效应细胞，如巨噬细胞来实现。Choi等研究报道，桔梗水提取物能激活NF.kB ,上调iNOS mRNA 及TNF mRNA的表达,从而引起NO及TNF 的分泌。对小鼠腹膜巨噬细胞功能的研究发现，桔梗水提物能够显著提高巨噬细胞的增殖和迁移能力有利于发挥吞噬作用分泌NO并增加巨噬细胞中多种细胞因子的产生，如TNF IL 1 和IL 6 是一种潜在的巨噬细胞功能增强剂。Xie研究发现,桔梗皂苷D2能够引起Th1及Th2细胞的免疫应答,增强机体免疫能力。

1.4抑制端粒酶活性

粒酶是一种具有逆转录酶活性的核蛋白复合体，可维持端粒长度和结构完整性以及细胞持续分裂增殖的潜力。肿瘤细胞都表现出较高的端粒酶活性，因此调控端粒酶活性成为一种潜在的抗肿瘤治疗靶点。

桔梗皂苷D可通过降低cMycSp1蛋白水平以及DNA结合活性，减少Akt的活化，从而减少人端粒酶逆转录酶hTERT的磷酸化以及核迁移。抑制人白血病细胞U937THP1K562)端粒酶活性发挥细胞毒作用，桔梗提取物20也能够降低hTERT 的表达抑制端粒酶活性。

1.5抑制肿瘤细胞浸润与转移

桔梗水提取物及其皂苷衍生物能够抑制肿瘤细胞的浸润与转移，这主要与抑制肿瘤细胞对基底膜的黏附与穿透能力有关。Lee等发现桔梗水提取物可抑制黑素瘤B16F10对细胞外基质，如基质胶层连蛋白底物的黏附能力。动物实验表明桔梗水提取物能够增强自然杀伤细胞NK的活性，抑制肿瘤肺部转移延长小鼠生存时间。桔梗水提取物的皂苷衍生物，能够抑制ROS的生成及NFB的激活，减少MMP9与MT1MMP的生成，并抑制MMP2与MMP9的活化，从而阻碍HT1080肿瘤细胞的浸润与转移。

2 海洋天然产物的类型及其活性

海洋生物的多样性加之特殊的生活环境注定了海洋生物次生代谢产物的多样性，主要结构类型有常见的单萜、二萜、长链多烯酮类化合物、甾体、三萜、生物碱此外还有一些特殊的结构类型。

2.1 大环内酯类

结构中含有一个内酯环,环的大小由10元环至62元环不等,通常有抗肿瘤的活性。该类海洋产物的代表是苔藓虫素类和Ecteinascidin 743。苔藓虫素:

其中一种经美国FDA批准进入Ⅱ期临床,治疗白血病、肾癌、宫颈癌、黑色素瘤等。不同于以前所有的化疗药物,它除了直接杀死癌细胞外,还能促进造血功能,是一个极有希望的抗癌候选药物。Ecteinascidin743对晚期软组织癌症如直肠癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤等有显著的疗效,目前在欧洲和美国已进入了II 期和III期临床,由于原料比较丰富,能够进行商业化生产,可望于近期投入场,成为第一个现代海洋药物。

2.2 聚醚类化合物

聚醚类化合物是海洋生物中的一类毒性成分,该类化合物的结构特点是杂原子对碳原子的比例很高;结构特殊、新颖、分子量大;活性强、剧毒;广谱药效、作用机制独特;多数对神经系统或心血管系统具有高特异性作用。常见的有聚醚梯,