抗菌药的基本概念
抗菌药物的基本概念和分类
抗菌药物的基本概念和分类抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
随着抗生素的广泛应用，许多疾病的治疗变得更加容易，但同时也引发了一系列问题，比如细菌对抗生素的耐药性逐渐增强。
了解抗菌药物的基本概念和分类对于正确使用和合理选择抗菌药物非常重要。
一、基本概念1. 抗菌药物概述抗菌药物是一类用于治疗感染性疾病的药物，通常能够针对细菌、真菌、病毒等病原微生物的生长和繁殖过程产生抑制或杀灭作用，从而达到治疗感染的目的。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要分为以下几种：干扰细菌的细胞壁合成、阻碍细菌核酸合成、影响细菌蛋白质合成、阻断细菌代谢等。
不同的作用机制决定了抗菌药物对病原微生物的特异性。
二、分类根据抗菌药物对不同类型病原微生物的作用范围和特点，可以将抗菌药物分为以下几类：1. 抗生素抗生素是一类从微生物中提取或合成出来的药物，可以抑制或杀灭细菌。
根据抗生素的来源和结构可分为：青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
抗生素可以进一步细分为广谱抗生素和狭谱抗生素，针对不同类型的细菌感染做出特异性治疗。
2. 抗真菌药物抗真菌药物用于治疗真菌感染，一般分为多酮类和咪唑类两大类。
多酮类药物具有较广谱的抗真菌活性，咪唑类药物则主要用于治疗浅部真菌感染。
3. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗病毒感染性疾病，分为抗HIV药物、抗乙肝病毒药物、抗流感病毒药物等。
抗病毒药物的作用机制主要是抑制病毒复制和繁殖。
4. 免疫抑制剂免疫抑制剂抑制机体免疫系统的活性，主要应用于器官移植术后的免疫抑制和自身免疫性疾病的治疗。
常用的免疫抑制剂包括环孢霉素、甲氨蝶呤等。
5. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是用于治疗寄生虫感染的药物，包括抗疟药物、抗阿米巴药物、抗血吸虫药物等。
三、合理使用抗菌药物的重要性在使用抗菌药物时，严格掌握合理使用原则对于防止细菌耐药性的产生具有重要意义。
以下是合理使用抗菌药物的一些建议：1. 根据病原微生物的敏感性选择合适的药物。
抗菌药物的基本概念与分类
抗菌药物的基本概念与分类抗菌药物是指可以抑制或杀灭病原微生物的药物，被广泛应用于治疗感染性疾病。
随着微生物的不断演变和耐药性的出现，对抗菌药物的研究与开发愈发重要。
本文将介绍抗菌药物的基本概念和分类，并对其作用机制和临床应用进行探讨。
一、抗菌药物的基本概念抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的化学物质。
它们通过靶向微生物细胞的关键结构或代谢途径，干扰其正常生理功能，从而达到治疗感染性疾病的目的。
抗菌药物广泛应用于临床实践中，帮助人类战胜各种感染病。
二、抗菌药物的分类根据抗菌药物对微生物的作用方式和抗菌谱，可以将其分为以下几类：1. 抗生素抗生素是指由微生物代谢产生的具有抑制或杀灭其他微生物能力的化合物。
根据来源和结构，抗生素可分为青霉素、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类等。
抗生素在临床应用广泛，但由于长期滥用和不当应用，导致许多细菌产生耐药性。
2. 抗真菌药物抗真菌药物主要用于治疗真菌感染。
它们可以通过破坏真菌细胞壁、抑制真菌细胞膜合成或抑制真菌细胞内酶活性等方式，抑制或杀灭真菌。
常见的抗真菌药物包括酮康唑、氟康唑等。
3. 抗病毒药物抗病毒药物用于治疗病毒感染，包括流感、艾滋病等病毒引起的疾病。
抗病毒药物可通过抑制病毒复制、抑制病毒侵入宿主细胞或增强宿主免疫力等方式发挥作用。
常见的抗病毒药物有阿昔洛韦、奥司他韦等。
4. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物主要用于治疗寄生虫感染疾病，如疟疾、银屑病等。
抗寄生虫药物可通过破坏寄生虫代谢途径、抑制寄生虫生长繁殖等方式，对寄生虫产生毒性作用。
常用的抗寄生虫药物包括奎宁、吡喹酮等。
三、抗菌药物的作用机制抗菌药物通过干扰微生物的正常生理功能来发挥作用。
主要的作用机制包括：1. 细胞壁合成抑制抗生素如青霉素和头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成和修复，导致细菌细胞壁的破裂，从而杀灭细菌。
2. 核酸合成抑制抗生素如利福平和环丙沙星，通过抑制微生物核酸（DNA或RNA）的合成，阻止病原微生物的遗传信息的传递和复制，从而杀灭微生物。
抗菌药物概论
（2）避免局部用药
（3）控制预防用药 （4）合理联合用药
常见病原微生物
金葡菌 疖、痈、呼吸道感染、肺 炎、尿路感染、败血症、 脑膜炎、骨髓炎、心包 炎 、 蜂窝组织炎、丹毒、上呼 吸道感染、猩红热、败血 症 大叶性肺炎、脑膜炎 青霉素首选；四 环素、红霉素、 庆大毒素、先锋 霉素 青霉素首选
溶血性链球 菌
2.2 影响胞浆膜通透性
磷脂质 蛋白质 ——屏障、运输 多粘菌素类抗生素 胞浆膜通透性增加 导致菌体内的蛋白质 核苷酸、氨基酸、 糖和盐类等外漏， 从而使细菌死亡 真菌细胞膜
细菌细胞膜
类固醇 蛋白质 ——屏障、运输
制霉菌素、两性霉素
2.3 抑制蛋白质合成
细菌——原核细胞 30S亚基 四环素 氯霉素、林可霉素 和大环内酯类 终止
③其它酶类：细菌可产生氯霉素乙酰转移酶灭 活氯霉素；产生酯酶灭活大环内酯类抗生素； 金黄色葡萄球菌产生核苷转移酶灭活林可霉 素。
b.改变细菌胞浆膜通透性
（1）细菌可通过各种途径使抗菌药物不易进入菌体，如革兰阴
性杆菌的细胞外膜对青霉素G等有天然屏障作用 （2）绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌细胞壁水孔或外膜非特异性
抑制细胞壁粘肽的合成
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素
N-乙酰胞壁酸 消旋酶 环丝氨酸↗ ↘ 合成酶
N-乙酰胞壁酸五肽
-内酰胺类 万古霉素 杆菌肽 转肽酶 二糖聚合物 粘肽 直链十肽
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
2.1 抑制细菌细胞壁合成
这类药物使细菌细胞壁损伤，菌体内的高渗 透压，在等渗环境中水分不断渗入，致使细菌膨 胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死 亡——繁殖期杀菌药。
a.产生灭活酶
②氨基苷类抗生素钝化酶：细菌在接触氨基苷类 抗生素后产生钝化酶使后者失去抗菌作用，常 见的氨基苷类钝化酶有乙酰化酶、腺苷化酶和 磷酸化酶，这些酶的基因经质粒介导合成，可 以将乙酰基、腺苷酰基和磷酰基连接到氨基苷 类的氨基或羟基上，使氨基苷类的结构改变而 失去抗菌活性。
什么是抗菌药物
什么是抗菌药物抗菌药物对于大部分的人来说都是陌生，都是只听说过，但是什么是抗菌药物就都不知道了。
下面是店铺为你整理的什么是抗菌药物的相关内容，希望对你有用!抗菌药物的定义抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。
抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。
抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物，它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。
药物有最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。
不仅能抑制细菌生长，而且能将之杀死的药物称为杀菌药，如：青霉素、氨基糖苷类和喹诺酮类等。
杀菌性抗菌药是指其血药浓度通常能超过致病菌的最低杀菌浓度，而抑菌性抗菌药是指其血药浓度能超过致病菌的最低抑菌浓度，但一般达不到最低杀菌浓度将某种抗菌药定义为杀菌药或抑菌药并不十分科学，因为同一种药物对不同细菌的作用可能不同。
例如：通常被认为是杀菌药的青霉素对肠球菌则仅发挥抑菌作用。
同样，氯霉素对绝大多数肠杆菌是抑菌药，但对大多数流感嗜血杆菌却是杀菌药。
理想的抗菌药应具备干扰细菌的重要功能而不影响宿主细胞的特性。
科学家在研制抗菌药时，力图提高药物对病原体的选择性，降低对宿主的毒性。
使用抗菌药时，必须注重恢复和提高宿主自身的防御功能，充分发挥药物的治疗作用。
抗菌药物的四不原则不自行购买多数抗菌药物是处方药物，不要凭想当然到药店买药，而应有病先看医师，凭处方购药。
不主动要求抗菌药物是用来对付细菌的，确有细菌感染时才有疗效，需要专业的评估，所以看感冒等日常小病时不要动辄要求医师开抗菌药。
不任意服用对家庭小药箱中储备的抗菌药物，要谨慎使用，最好到医院确诊后，根据医生的建议服用，千万不要盲目乱用。
不随便停药一旦需要使用抗菌药物治疗，就要按时按量服药，以维持药物在身体里的足够浓度，因为即便已经好转的病情也可能因为残余细菌作怪而反弹。
抗菌药物的监管新政被一些业内人士称为“史上最严”抗菌药管理的政策正酝酿出台。
常用抗菌药物的药理学特点及注意事项
五.各类常用抗菌药物个论
1、－内酰胺类
(2)头孢菌素类 作用特点：
• 头孢菌素类属繁殖期杀菌剂，常用于严重感染 • 毒性低微，可安全的用于小儿、老人、孕妇和哺乳期妇女 • 抗菌谱广，对各专科常见致病菌的覆盖率高 • 不少品种耐酸，可供口服 • 对多种－内酰胺酶稳定，耐酶 • 引起过敏反应特别是过敏休克的发生率明显低于青霉素类
常用抗菌药物的药理学特点 及注意事项
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基本概念 常用抗菌药物的分类 时间依赖性抗菌药物作用特点 浓度依赖性抗菌药物作用特点
各类常用抗菌药物个论
一、基本概念
一.基本概念
1.抗菌药物：由生物包括微生物（如细菌等）、植物和动物 在内，在其生命活动中所产生的低微浓度下有 选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质 及由人工半合成，全合成的一类化学药物的总 称
❖ 与每日多次给药相比，长间歇给药可以缩短疗程，增强抗 菌活性，降低耳毒性和肾脏毒性，减少耐药菌株的产生
❖ 疗程不宜超过2周，有条件的应检测血药浓度 ❖ 尽量避免与加重毒性的药物联用，如利尿剂、红霉素、肌
松药、碱性药物等 ❖ 新生儿和婴幼儿慎用，因为药物在内耳停留时间较长
五.各类常用抗菌药物个论
3、大环内脂类
五.各类常用抗菌药物个论
2、氨基糖苷类
(4)不良反应
耳毒性 ❖ 前庭功能损害、耳蜗神经损害 ❖ 链霉素以前庭功能损害为主；卡那霉素、阿米卡星主要为耳蜗
神经损害；庆大霉素、妥布霉素二方面均有损坏。
肾毒性
➢ 蛋白尿、管形尿、血尿，严重时无尿、氮质血症和肾衰 ➢ 卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素
抗菌药物的概念及分类
氯霉素
氯霉素口服易吸收，抗菌谱广，对革兰阴性杆菌，特别是伤 寒，副伤寒杆菌，百日咳杆菌和流感杆菌作用强，对立克 次体，支原体，衣原体螺旋体都有效。目前主要治疗细菌 性脑膜炎。
不良反应：抑制骨髓，还可引起灰婴综合症，治疗性休克， 二重感染等
。
磺胺类为抗菌药，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌 ，放线菌，衣原体和某些原虫有效，但对病毒， 支原体和螺旋体无效。
不良反应：泌尿道损害，急性溶血性贫血，造血系 统毒性，过敏反应。
氨基糖甙类抗菌谱广，对需氧革兰阴型杆菌，革兰 阳性菌有杀菌作用。
氨基糖甙类的抗生素有庆大霉素，链霉素，阿米卡 星，妥布霉素，大观霉素，奈替米星等
主要不良反应：耳毒性，肾毒性，神经，过敏反应 。
多粘菌素类主要用于对β内酰胺类和氨基糖甙类抗生 素耐药而又难以控制的铜绿假单胞菌引起的严重 感染有效，但注射肾毒性强烈，故现仅局部应用 。
抗菌后效应（PAE）：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素 血清浓度降至最低抑菌浓度以下或消失后，对微生物的抑 制作用任然持续一定时间。
ห้องสมุดไป่ตู้ 二，抗菌药物的主要作用机制
抑制细菌细胞壁的合成如B-内酰胺类，万古霉素类 影响细胞膜功能如多粘菌素。两性霉素B 抑制或干扰细菌蛋白的合成如氨基糖甙类，四环素类，红霉
素类，氯霉素类 抑制核酸代谢如利福平，喹诺酮类 影响叶酸代谢如磺胺类，甲氧苄啶类 三，细菌的耐药性 耐药性指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消
失。 耐药性产生的机制 1，产生灭活酶 2，改变靶部位 3，增加代谢拮抗物 4，改变通透性 5，增加主动流出系统
抗菌药物的分类
一.繁殖期或速效杀菌剂如B内酰胺类 二.静止期杀菌剂如氨基糖甙类，多粘菌素类 三.速效抑菌剂如四环素类，林可霉素类，氯霉素类及大环内
抗菌药、抗真菌药、抗病毒药
化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的
重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。
抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）
二、抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口
服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉
素发挥作用。
克拉霉素 clarithromycin
头孢西丁（cefoxitin）， 头孢美唑（cefmetazole）
（三）氧头孢烯类（oxacephalosporins） 化学结构是主核上的S被O取代。在抗菌
谱与抗菌强度上与第三代头孢相似，对‐内 酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高，痰中浓度 高，血药浓度维持时间较长。不良反应以皮 疹多见，偶见凝血酶元减少或血小板功能障 碍。
路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、
菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、
肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制 严重的铜绿假单胞菌感染；
第四代用于对第三代耐药的细菌感染。
〔不良反应〕 ٭常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。过 敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应； ٭静脉给药可发生静脉炎； ٭第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄 大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细 胞损害有关； ٭第三、四代头孢菌素偶见二重感染； ٭头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血 酶原血症或血小板减少。
抗菌药物合理使用培训内容
抗菌药物合理使用培训内容1. 引言大家好，今天咱们来聊聊一个非常重要的话题，那就是抗菌药物的合理使用。
可能有些小伙伴会想，“抗菌药物不就是感冒发烧的时候吃的吗？”其实，想要用好抗菌药物，这可不是一件简单的事情哦！它不仅关乎个人健康，更关系到整个社会的抗药性问题。
我们可不能拿自己的健康去赌这个“玩意”哦，今天我就给大家普及一下，让大家明明白白地用药，不再一头雾水！2. 抗菌药物的基本概念2.1 什么是抗菌药物？首先，咱们得搞清楚什么是抗菌药物。
简单来说，抗菌药物就是用来对抗细菌感染的药物，它们能帮助我们杀死或抑制细菌的生长。
比方说，咳嗽得厉害，医生给你开了抗生素，这就是在针对细菌做斗争。
但是，大家可得记住，抗菌药物可不是万能的，像感冒这种由病毒引起的情况，用抗菌药物就没戏了！2.2 抗生素与抗菌药物的区别说到这里，很多人会问，抗生素和抗菌药物是不是一回事儿呢？其实，抗生素是抗菌药物的一种，主要是由微生物产生的。
而抗菌药物则包括了更广泛的药物，比如合成的抗菌药物。
所以说，抗生素就是抗菌药物的“小弟”，但并不是所有抗菌药物都是抗生素哦！3. 抗菌药物的合理使用3.1 不乱用抗生素接下来，我们就要聊聊抗菌药物的合理使用了。
首先，最重要的一点就是千万不要随便使用抗生素。
很多人一感冒就想吃点抗生素，这种做法可是不对的！因为大部分感冒是由病毒引起的，抗生素根本不管用，反而会导致抗药性，未来用药时可就麻烦了。
3.2 按医嘱用药说到这儿，很多朋友可能会想：“我觉得我应该吃抗生素啊，我咳得厉害。
”这时候，咱们就得听医生的。
医生可是专业人士，了解你的身体状况，给你开药也是经过深思熟虑的。
按时按量吃药，不要随便停药，听着像个老生常谈，但这可是为了你的健康哦！4. 抗菌药物的副作用4.1 常见副作用抗菌药物虽然能治病，但也可能带来一些副作用，比如腹泻、过敏等。
吃完药后，如果你感觉肚子不舒服，那可能就是药物在捣乱。
不过，大家别紧张，只要及时告诉医生，很多时候都是可以解决的。
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。
抗菌药物的基本概念
抗菌药物的基本概念发布日期：[2012-6-16 14:18:23] 来源：兽药配方网第一节抗菌药物的基本概念1. 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物；属于化疗药的范畴。
2. 化学治疗（chemotherapy）：是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程，简称化疗。
3. 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs）：是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。
包括抗（细）菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。
4. 抗菌谱（antibacterial spectrum）：是指药物的抗菌范围，可分为：①窄谱（narrow spectrum）：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
如青霉素、红霉素、氨基苷类等。
②广谱（broad spectrum）：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
如：四环素类、氯霉素等。
5. 抗菌活性（antibacterial activity）：抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。
①抑菌药（bacteriostatic drugs）：能抑制细菌生长繁殖的药物。
如：大环内酯类等。
评价指标：最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
②杀菌药（bacteriocidal drugs）：能杀灭细菌的药物。
如：b-内酰胺类抗生素等。
评价指标：最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）表示。
指能够杀灭培养基中细菌的最低浓度，其值越小则抗菌活性越强。
6. 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）：概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即CI = LD50/ED50。
抗菌药物培训课件ppt
碳青霉烯类
➢ 亚胺培南／西司他丁钠 ➢ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 ➢ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 ➢ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ➢ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
➢ 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 ➢ 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
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大环内酯类抗生素不良反应
➢ （1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
➢ （2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
➢ （3）胃肠道反应 ➢ （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
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氨基糖苷类抗生素
➢ 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
➢ 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
7
头孢菌素类的特点及合理应用
➢ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ➢ 2、抑制细菌细胞壁合成 ➢ 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 ➢ 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
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第一代头孢菌素的特点
➢ 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 ➢ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ➢ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ➢ 4、对β-内酰胺酶不稳定； ➢ 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
20242024年抗菌药物使用培训
2024年抗菌药物使用培训contents •抗菌药物基本概念与分类•临床应用中存在问题分析•正确使用方法与技巧分享•政策法规与监管要求解读•培训效果评估与持续改进计划•总结回顾与展望未来发展趋势目录01抗菌药物基本概念与分类抗菌药物定义及作用机制抗菌药物定义抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素、合成抗菌药等，主要用于治疗由细菌、真菌等引起的感染性疾病。
作用机制抗菌药物通过干扰病原微生物的生化代谢过程，影响其结构和功能，从而达到抑制或杀灭病原体的目的。
不同种类的抗菌药物具有不同的作用机制。
青霉素类青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，具有抗菌谱广、疗效高、毒性低等特点，但易引起过敏反应。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道感染等。
但该类药物具有耳毒性、肾毒性等副作用。
大环内酯类大环内酯类抗生素主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌等感染。
该类药物具有抗菌谱广、疗效确切等特点，但长期使用易导致细菌耐药。
头孢菌素类头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等特点，是临床常用的抗菌药物之一。
常见抗菌药物种类与特点适应症与禁忌症介绍适应症抗菌药物主要用于治疗由细菌、真菌等引起的感染性疾病，如肺炎、肠炎、皮肤感染等。
在使用前需明确感染病原体的种类和药物敏感性。
禁忌症对抗菌药物过敏的患者禁用相应的抗菌药物；肝功能不全患者应避免使用在肝内代谢或对肝脏有毒性的抗菌药物；肾功能不全患者应避免使用主要经肾排泄或对肾脏有毒性的抗菌药物。
合理选用原则及注意事项合理选用原则根据感染病原体的种类、药物敏感性以及患者的具体情况，选用适宜的抗菌药物进行治疗。
避免滥用和误用，减少耐药性的产生。
注意事项在使用抗菌药物前，需详细了解患者的病史、药物过敏史等情况；严格按照医嘱使用药物，注意药物的剂量、用法和用药时间；密切观察患者的用药反应，如出现不良反应应及时就医处理。
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抗菌药的基本概念任务一抗菌药的基本概念学习目标知识目标（1）掌握抗生素、抗菌谱、抗菌活性、化学治疗、抗生素后效应、细菌耐药性的基本概念；掌握抗菌药物联合应用的目的和原则；（2）熟悉抗菌药物的作用机制；熟悉肝、肾功能减退时抗菌药物的应用；（3）了解细菌产生耐药性的机制。
能力目标针对不同个体合理选择抗菌药，并能分析抗菌药联合应用的合理性。
案例引导妊娠期孕妇服用的多数抗生素能通过胎盘进入胎儿体内，某些药物可能导致胎儿畸形或发育不良，尤其在器官发生的器官形成期（孕8周前）更易导致胎儿畸形。
妊娠期及哺乳期用药应如何选择？案例分析：青霉素类属B类药物，是妊娠期应用最安全的抗生素，包括广谱青霉素，如氟哌嗪青霉素及与青霉素配伍的β－内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦等）。
大环内酯类属B类药物，常用于青霉素过敏者，红霉素最为常用。
无味红霉素可导致妊娠期可逆性亚临床肝损害（转氨酶升高），应避免使用，其他类型未发现有此影响，妊娠期可用。
哺乳期服用对乳儿无不良影响。
头孢菌素类亦属B类药物，产科应用广泛，但妊娠早期的应用还缺乏系统的研究。
应把青霉素类、大环内酯类作为妊娠早期的一线药物。
头孢菌素类极少量分泌入乳汁中。
氯霉素属C类药物，由于胎儿缺乏葡萄糖醛酰转移酶，氯霉素不能失活，积蓄在体内达高浓度时，可导致“灰婴综合征”，妊娠期禁用。
哺乳期妇女应用氯霉素可导致婴儿医源性骨髓抑制及肠道菌群失调，哺乳期也应禁用。
万古霉素属C类药物，因其有导致严重的肾毒性和耳毒性的可能，故在妊娠期禁用。
万古霉素可分泌入乳汁中，对乳儿的影响不显著。
美国儿科学会认为哺乳期可以服用乙胺丁醇、异烟肼、利福平，但宜对婴儿定期进行体格检查。
一、抗菌药基本概念对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗，简称化疗。
抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病的药物，主要包括抗菌药、抗真菌药及抗病毒药。
使用抗菌药时，必须注意机体、药物和病原体三者间的关系（图7－1－1）。
理想的抗菌药应对病原体有高度的选择性，不易产生耐药性，对机体无毒或低毒。
图7－1－1机体、药物和病原体三者间的关系（一）抗菌药物的常用术语（1）抗菌药（antibacterial drugs）：指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，有些也可用于寄生虫感染。
广义的细菌还包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体和螺旋体。
抗菌药包括抗生素和人工合成抗菌药。
（2）抗生素（antibiotics）：指由某些微生物（如细菌、真菌、放线菌属等）分泌产生、能抑制或杀灭其他病原微生物的物质。
抗生素分为天然抗生素和人工半合成抗生素两类。
（3）抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围。
可分为以下两种：①窄谱抗菌药：仅对单一菌种或菌属有抗菌作用，如青霉素、红霉素、氨基糖苷类等。
②广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作用。
如四环素类、氯霉素等。
（4）抗菌活性：抗菌药抑制或杀灭病原菌的能力。
经体外培养试验，能抑制培养基中细菌生长的最低浓度称为最低抑菌浓度（MIC）；能杀灭培养基中细菌的最低浓度称为最低杀菌浓度（MBC）。
MIC和MBC对临床用药具有一定的指导作用。
（5）抗菌后效应（post－antibiotic effect，PAE）：指细菌与抗菌药短暂接触后，当药物浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持久抑制的效应。
PAE是评价抗菌药活性的重要指标之一，PAE较长的药物，给药间隔时间可适当延长，而疗效不减。
（6）耐药性：指长期应用化疗药物后，病原体（微生物、寄生虫、肿瘤细胞）对化疗药物的敏感性下降甚至消失，耐药性又称抗药性。
（二）抗菌药物的作用机制抗微生物药主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程，影响其结构与功能，从而出现抑菌或杀菌作用（图7－1－2）。
图7－1－2细菌结构与抗菌药物作用部位示意图（1）抑制细菌细胞壁的合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素等通过抑制转肽酶，干扰病原菌细胞壁黏肽的合成，使新生细胞壁缺损，然后在自溶酶的影响下，导致菌体肿胀、破裂、溶解而死亡。
（2）影响胞浆膜通透性多黏菌素、两性霉素B等能选择性地与病原体胞浆膜中磷脂或固醇类物质结合，增加胞浆膜的通透性，使菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等重要营养成分外漏，导致病原体死亡。
（3）抑制蛋白质合成大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、林可霉素类等通过作用于病原体的核糖体，抑制菌体蛋白质合成的不同环节而出现抑菌或杀菌作用。
（4）抑制核酸合成喹诺酮类抑制DNA回旋酶，阻碍细菌DNA复制而产生杀菌作用；利福平抑制DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。
（5）抑制叶酸合成磺胺类、甲氧苄啶分别通过抑制病原体叶酸代谢过程中二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，从而影响四氢叶酸形成，抑制细菌的生长繁殖。
（三）细菌产生耐药性的机制细菌产生耐药性的机制主要有以下几点。
1.产生灭活酶（1）β－内酰胺酶（水解酶）：可水解青霉素类和头孢菌素类药物分子结构中的β－内酰胺环，使其断裂而丧失抗菌作用。
（2）氨基糖苷类抗生素钝化酶（合成酶）：如乙酰转移酶、磷酸转移酶及核苷转移酶等，可改变氨基糖苷类抗生素的分子结构而使其失去抗菌作用。
2.改变药物作用的靶位耐药的细菌可改变靶蛋白结构使药物不能与靶蛋白结合，如细菌对利福霉素的耐药；增加靶蛋白的数量，如金黄色葡萄球菌对甲氧西林耐药；生成新的对抗生素亲和力低的耐药靶蛋白，如甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌对β－内酰胺类抗生素产生的耐药。
3.降低细胞膜的通透性铜绿假单胞菌的某些菌株失去其外膜上的特异通道后导致对亚胺培南产生耐药性。
4.改变代谢途径耐药菌对磺胺类药物产生的耐药性，就是通过产生大量的对氨苯甲酸（PABA），或直接利用叶酸生成二氢叶酸而实现的。
5.增强药物主动外排在细菌的胞浆膜上存在药物主动外排系统（由转运分子、外膜蛋白和附加蛋白组成），三种蛋白的联合作用将药物泵出细菌体。
细菌可通过此组跨膜蛋白主动外排药物，从而形成低水平非特异性、多重性耐药。
如大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。
二、抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用是指在全面了解患者、病原菌和抗菌药三者基本情况与相互联系的基础上，安全有效地应用抗菌药，使患者以最小的用药风险，获得最大的治疗效益，同时还应采取相应措施，以增强患者免疫力。
在抗菌药物使用时，应遵循以下原则。
1.尽早明确病原诊断合理选用抗菌药，首先必须确定病原，然后进行细菌的药物敏感度试验，必要时还需测定联合药敏试验，供临床选药参考。
对不明原因的发热或病毒感染，不要滥用抗菌药。
2.严格控制预防用药预防性应用抗菌药仅限于经临床证明确实有效的少数情况，如预防结肠或直肠手术后的多种需氧菌感染和厌氧菌感染；防止闭塞性脉管炎患者因截肢术后导致的气性坏疽；预防流行性脑脊髓膜炎、结核病、疟疾或破伤风；预防风湿热复发或风湿病等。
3.抗菌药物的联合应用联合用药的目的在于发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效，对混合感染或未做细菌学诊断的病例扩大抗菌范围，降低药物的毒副反应，延缓或减少细菌耐药性的发生。
（1）联合用药指征：①病因未明的严重感染；②单一抗菌药不能有效控制的严重感染或混合感染，如胸腹部严重创伤后并发的感染、胃肠穿孔所致的腹膜炎、肠球菌或链球菌引起的心内膜炎和败血症等，联合用药可明显提高治愈率、缩短疗程；③长期用药易产生耐药的细菌感染，如结核病；④降低药物毒性，如两性霉素B与氟胞嘧啶合用治疗深部真菌感染时，可减少前者的剂量，从而减轻毒性反应；⑤细菌感染所致的脑膜炎和骨髓炎。
（2）联合用药的可能效果：根据抗菌药的作用性质，一般将其分为以下四类。
Ⅰ类：繁殖期杀菌剂，如青霉素类和头孢菌素类等。
Ⅱ类：静止期杀菌剂，如氨基糖苷类和多黏菌素类等。
Ⅲ类：速效抑菌剂，如四环素类、大环内酯类和氯霉素等。
Ⅳ类：慢效抑菌剂，如磺胺类。
联合应用上述两类抗菌药时，可产生协同作用（Ⅰ＋Ⅱ）、拮抗作用（Ⅰ＋Ⅲ）、相加作用（Ⅲ＋Ⅳ）、无关或相加作用（Ⅰ＋Ⅳ）四种效果。
如青霉素类与氯霉素或四环素类合用时，由于速效抑菌剂使细菌迅速处于静止状态，青霉素类药物难以充分发挥其繁殖期杀菌作用，从而出现拮抗效果。
4.防止抗菌药的不合理应用（1）病毒感染：抗菌药对病毒感染无效，对于单纯性病毒感染，一般不使用抗菌药。
（2）病因或发热原因不明：除病情严重或高度怀疑为细菌感染者外，一般不使用抗菌药，以免掩盖典型的临床症状或难以检出病原体而延误诊断和治疗。
（3）局部应用：皮肤黏膜处应用抗菌药时，易诱发过敏反应和细菌耐药，应尽量避免。
必须局部使用时，应选用杆菌肽、磺胺米隆和磺胺嘧啶银等供局部使用的药物。
（4）抗菌药剂量过大或过小，以及疗程过短或过长。
（5）常规性使用广谱抗菌药或新上巿的药物。
5.针对患者的情况合理用药（1）肾功能减退者：避免使用主要经肾排泄而且对肾脏有损害的药物，如两性霉素B、万古霉素、氨基糖苷类和多黏菌素类等抗菌药。
（2）肝功能减退者：肝功能严重受损时，对在肝脏代谢而由肾脏排泄的β－内酰胺类、喹诺酮类、克林霉素、林可霉素等应减量慎用；对红霉素酯化物、氨苄西林酯化物、氯霉素、四环素类、磺胺类、利福平、异烟肼、两性霉素B、酮康唑、咪康唑等应尽量避免使用。
（3）其他：新生儿禁用氯霉素、呋喃类和磺胺类药物，以免造成灰婴综合征、溶血和脑核性黄疸；儿童应避免使用对生长发育有影响的药物，如四环素、喹诺酮类等；孕妇应禁用四环素类、氯霉素、依托红霉素、氨基糖苷类、喹诺酮类、磺胺类等药物。
知识拓展目前抗菌药的滥用极为严重，我国住院患者的抗菌药使用率高达80%，外科手术中高达95%，而世界卫生组织推荐的抗菌药使用率仅为30%。
大量地使用抗菌药造成耐药性问题日益突出：超级耐药菌、超级细菌、大量的耐药菌产生，意味着我们将来没有抗菌药可用。
卫生部为进一步完善抗菌药临床应用技术规范，不断修订完善《抗菌药临床应用指导原则》，并制定《国家抗微生物指南》、《中国国家处方集（儿童药卷）》等一系列文件，加大文件的执行和检查力度。
同时，加强合理用药监测系统，更好地指导临床合理使用抗菌药。
能力检测1.抗菌药的耐药性是怎样产生的？2.肝、肾功能减退时哪些药物应慎用或禁用？参考文献［1］宋前流.护理药物学［M］.北京：人民军医出版社，2008.。