纳洛酮15种临床新用途共21页

纳洛酮的临床新用途

１３４现代医药卫生２００７年２３卷第１期如何提高老年病人的依从性潘晓琼（涪陵中心医院药剂科，重庆涪陵４０８０００）文章编号：１００９—５５１９｛２００７）０１—０１３４—０１中图分类号：Ｒ９文献标识码：Ｂ现代医学研究证明。

人进入老年期以后，由于组织器官的老化和生理功能的衰退，易同时患多种疾病，且患病时起病隐袭，症状多变，病情易恶化，并发症多。

老年人可能同时服用几种药，治疗方案可能更复杂且难于记忆及遵从，这就增加了老年人用药产生不依从性的可能性。

１依从性的概念当病人能遵守医师确定的治疗方案及服从医护人员和药师对其健康方面的指导时．就认为这一病人具有依从性，反之则为不依从性。

依从性并不限于药物治疗，还包括对饮食、吸烟、运动及家庭生活等多方面指导的顺从。

如果病人对治疗产生了不依从性，将可能造成疾病的治疗失败，可能发生中毒的危险，并且还可能干扰新药的Ｉｌ缶床试验。

２产生老年病人不依从性的主要原因２．１用药方案相对复杂：老年病人易同时患有多种疾病，要采用多种药物联合治疗，用药方案较为复杂，但其往往不能准确地遵从服药方法，容易将用法混淆。

难以遵循医嘱。

特别是患有老年痴呆、精神分裂症的病人，如无人监督及协助用药，就不能确保按医嘱用药。

２．２缺乏用药指导：如果医师不能真正关心病人，病人对医师就缺乏信任感。

其依从性就不好。

如果药师发药时又不能详细指导病人如何正确用药，就会加剧病人的这种不依从性。

医师、药师要想得到病人的依从．必须让病人知道药物的不良反应，了解用药的注意事项。

２．３药物的剂型与规格不适宜：药物的剂型与规格是影响病人依从性的一个重要因素。

药片太大难以吞咽，太小不利于取用；有的液体制剂盛于５００ｍｌ瓶中，不利于病人使用；有的老年病人对水泡眼包装或金属箔片包装感到生疏，不知如何服用。

２．４病人的主观因素造成不依从性：由于部分老年病人特殊的心理状态如认识偏颇，迷信名、新、贵药；偏听偏信，受社会上某些不良宣传的影响或经济承受能力的原因，擅自改服其它药物；自认为病情已经好转，轻易中断服药等也可能造成不依从性。

纳洛酮：不仅仅是“解酒药”

不要向患者推荐联合用药，以免
致致死性的中枢神经抑制。据有关资料表明，一代喜剧大师桌别
林，就是死于酒后服用安眠药。总而言之，作为药店药师对
引起不良后果或招使药疗纠纷。
作为患者，应当严格按医嘱用药，不能自作主张随便加药，以免增加不良反应。馘 ■
纳洛酮的药理作用靶点位于中枢神经系统，使
用过程中可能会出现以下不良反应：低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、肺水肿
随着近年来对纳洛酮的研究不断深入，新的应用方法不断出现。研究者将纳洛酮对休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用，
纳洛酮：不仅仅是 “ 解酒药’ ’
口执业药师方健
说起纳洛酮，很多嗜酒的人都知道，喝高了就去医院静滴纳洛酮醒酒。的确，纳洛酮适应症之一
能起到一定治疗作用。这一发现，为缺血性脑血管
病的药物治疗带来新的希望。２．婴儿窒息综合征。纳洛酮曾用来治疗新生儿原发性窒息和婴儿窒息综合征，能缩短窒息时间，改
善呼吸。
就是用于急性酒精中毒。纳洛酮合成于１９６０年，化学结构和吗啡相似，它是急诊科应用较为广泛的药物之一，除了用于急性酒精中毒，它还用于麻醉药如海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等中毒的解

纳洛酮的临床应用 ppt课件

3
纳络酮的安全性
临床安全性：
在一项小型试验中，志愿者接受24mg/70kg药物的治疗未出现毒性。动物毒性：
“三致”实验表明本品无致癌、致突变、致畸胎等毒性作用。纯阿片受体拮抗剂：无药理活性，无耐药性、依赖性。
说明书上的【用法用量】： “根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药”。
在常规综合治疗休克的基础上应用纳洛酮,可提高治愈率,加快休克的纠正。
参考文献：纳洛酮治疗休克的疗效观察，人民军医2004年第47卷第6期(总第535期)
ppt课件
9
急诊科、神经内外科应用——眩晕
100% 80% 60% 有效率 40% 20% 0% 0.4mg组 0.8mg组 2mg组 97% 87.50% 77.80%
ppt课件
6
急诊科应用——有效降低病人入院后的病死率
0.5 0.4 0.3 死亡率 0.2 0.1 0
对照组治疗组
16% 4%
对照组：50 例，呼吸衰竭16 例，脑卒中12 例，中毒7例( 急性酒精中毒3 例，地西泮中毒2 例，有机磷农药中毒2 例) ，心功能不全 12 例，肾衰竭3 例。治疗组：呼吸衰竭15 例，脑卒中 13 例，中毒8 例( 急性酒精中毒4 例，地西泮中毒2 例，有机磷农药中毒2 例) ，心功能不全12 例，肾衰竭2 例;
17.5%
* P<0.05
学会神经外科学会和中华神经外科杂志组织国内18家医院实施的511例治疗颅脑损伤病人的随机双盲对照临床研究表明：大剂量纳洛酮对急性中重型颅脑损伤具有显著的治疗效果，可有效降低死亡率，促进意识恢复，促进神经功能恢复
12.5% 安慰剂组纳洛酮组
*
，提高生活质量，且安全性能良好，值

纳洛酮的老药新用

纳洛酮的老药新用【关键词】纳洛酮;老药新用纳洛酮1960年合成，1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制，急性乙醇中毒等的解救。

近年来随着研究深入，老药也有了新的用途。

纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药，可与阿片受体呈立体专一性结合，阻止吗啡样物质与受体结合。

临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑制，促使患者苏醒，阿片类药物过量引起的呼吸抑制，急性乙醇中毒，以及急性阿片类药物过量的诊断。

近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入，其应用范围逐渐扩大。

1 早产儿原发性呼吸暂停早产儿呼吸暂停发病与其血浆中的β-内啡肽含量增加有关，可降低脑干神经元对二氧化碳刺激的敏感性，减慢呼吸，甚至呼吸暂停，导致低氧血症和高碳酸血症，缺氧和酸中毒进一步刺激β-内啡肽释放入血，加重缺氧的程度。

纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂，使血浆的β-内啡肽水平降低，与分布在心、脑、组织等部位的阿片受体结合，从而解除β-内啡肽对脑、呼吸、心脏、中枢及交感-肾上腺素系统的抑制作用，降低脑干对二氧化碳的敏感性，从而兴奋呼吸中枢，改善通气障碍，降低二氧化碳分压，缓解低氧性呼吸衰竭，停止呼吸暂停发作；纳洛酮还增加心输出量，增加左心室收缩功能，改善心肌缺氧，增加脑灌注压，保证心脑重要器官血液供给，阻断缺氧继发性脑损伤。

徐庆玲应用纳洛酮和氨茶碱治疗早产儿原发性呼吸暂停，临床安全有效［1］。

李军等选取早产儿原发性呼吸暂停诊断标准的患儿83例，分为治疗组42例、对照组41例，均在发生首次呼吸暂停即予负荷量氨茶碱5 mg/kg，12 h后予维持量2.5 mg/(kg•次)，每12 h 一次。

治疗组加用纳洛酮0.1 mg/(kg•次)，每8 h一次。

治疗组与对照组相比，患儿呼吸暂停次数明显减少，总有效率及显效率均优于对照组［2］。

在临床应用中,纳洛酮剂量安全范围大，无明显不良反应，故纳洛酮联用氨茶碱治疗早产儿原发性呼吸暂停效果较单用氨茶碱好,值得临床推广。

盐酸纳洛酮的药理学作用及临床应用分析

纳洛酮在肿瘤治疗中的应用
总结词
纳洛酮在肿瘤治疗中具有双重作用，既能抑制肿瘤细胞的增殖，又能增强肿瘤细胞的凋亡。
VS
详细描述
纳洛酮能够抑制肿瘤细胞的增殖过程，同时还能增强肿瘤细胞的凋亡。研究表明，纳洛酮可以通过调节肿瘤细胞的信号转导通路、影响细胞周期和细胞凋亡等途径实现抗肿瘤作用。此外，纳洛酮还可以增强化疗药物的疗效，降低化疗药物的毒副作用。
纳洛酮的研究进展与未来展望
纳洛酮目前的研究状况
01
纳洛酮是一种人工合成的阿片受体拮抗剂，主要用于逆转阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷。
02
近年来，纳洛酮在药理学作用和临床应用方面取得了重要进展。
03
研究表明，纳洛酮具有抗抑郁、抗焦虑、抗癫痫等作用，还可用于治疗酒精依赖、急性胰腺炎等疾病。
在逆转阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷时，纳洛酮可能会引起恶心、呕吐、心律
失常等不良反应。
此外，纳洛酮在临床应用中还存在与其他药物相互作用的风险，需要注意药物之间的相
互作用问题。
纳洛酮作为一种药物，同样存在一定的副作用和潜在风险。
长期使用纳洛酮可能会产生药物依赖性和戒断症状，需要严格控制使用剂量和时间。
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纳洛酮在神经保护和抗衰老方面的应用
总结词
纳洛酮具有神经保护和抗衰老作用，能够保护神经系统免受损伤，延缓衰老过程。
详细描述
纳洛酮能够抑制β-淀粉样蛋白的沉积，保护神经元免受氧化应激损伤，同时还能抑制炎症反应和细胞凋亡等细胞毒性作用。研究表明，纳洛酮在神经保护和抗衰老方面具有重要作用，可用于治疗阿尔茨海默病、帕金森病等神经系统退行性疾病。

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

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中国药物依赖性杂志 $ %&’( ) *+,- *./.(0 1 !##2 3 2# $ 4 1 5 !46 7 !"#
例获得明显好转，其中 = 例完全恢复正常，未见全身不良反应，也未引起血压和心率的改变。 ! " $ 治疗婴儿窒息综合征应用 : ; 治疗婴儿窒息综合征的使用指征为： "出生后无自主呼吸； #有明显的呼吸抑制； $有极 @6 A 大可能由麻醉剂引起者。罗星照对 !4 例出生后 !4 & 的新生儿和婴儿中的窒息综合征患者进行脑脊液中 !7 IJ 含量测定，均呈升高。目前已知 !7 IJ 可引起心肺功能障碍包括心动徐缓、低血压、呼吸抑制、肺换气不足、高碳酸血症和窒息。: ; 曾用来治疗因分娩使用麻醉止痛药所产生的中枢神经系统抑制和呼吸功能低下的新生儿，缩短其窒息时间，取得满意的临床疗效。曹永利等 @2# A 用 : ; 治疗新生儿窒息 !2 例，方法如下：对照组常规清理呼吸道、吸氧通气、纠正酸中毒及脐静脉注射肾上腺素。治疗组在上述基础上，脐静脉注射 : ; # < ! > - ，效果不佳者 " 若复苏后患儿仍处于低 > ’( 后再重复注射 # < ! > - ，氧血症性呼吸衰竭时，给予 : ; # < 4 > - D "B 葡萄以 2# > C・& 7 2 的速度静脉滴注，直至呼吸糖 4# > C，衰竭纠正。结果给予 : ; # < ! 7 # < 4 > - 后，治疗组与对 !2 例有 26 例在 ! < " 7 8 > ’( 内恢复自由呼吸，照组相比效果明显。除了能缩 : ; 治疗新生儿窒息，短窒息时间外，还有防止因窒息造成的多器官功能障碍的作用，值得推荐。 ! " % 其它 : ; 除在危急症病人中应用广泛外，可用于治疗胆汁瘀积性瘙痒。袁苏徐 @22 A 用 : ; 治疗了 2" 例，效果满意。盛举成 @2! A 采用 : ; 治疗梅尼埃发病时的眩晕 ?8 例，总有效率 6!B ，结果满意。 # 不良反应副作用小的药物。常见的 : ; 是一种安全性高、副作用为恶心呕吐，多发生在用药后 " > ’( ，系一过性。治疗脑梗塞患者的副作用为血压轻度升高，精神兴奋性增强或烦躁现象，也有面色潮红、灼热感。上述反应只需减慢给药速度即可缓解，一般不需终刘喜文 @24 A 在使用 : ; 治疗中也曾出现室止治疗 @2? A 。性心动过速，心室纤颤和肺水肿的报告，因此对高血压和心功能不全的患者应慎用。综上所述，: ; 对外源性阿片样物质和内源性阿片样物质均有特异性拮抗作用，并对休克、急性酒精中毒、脑血管意外、婴儿窒息等应激情况下引起的呼吸和心血管抑制也有效。ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ别患者曾经发生恶心、呕吐、血压升高及肺水肿等不良反应，在应用时

纳洛酮的药理作用及临床应用进展

纳洛酮的药理作用及临床应用进展【关键词】纳洛酮药理作用临床应用纳洛酮是阿片受体特异拮抗剂，肌肉注射或静滴小剂量纳洛酮能迅速翻转吗啡作用，静滴1～3分钟就能消除呼吸抑制，能明显纠正中枢性呼吸衰竭，促进清醒，其见效快，但维持时间短。

由于纳洛酮是吗啡样物质的特异拮抗剂，内源性吗啡样物质有3组：β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡类，存在于脑组织、垂体及下丘脑中。

它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等方面均起着神经递质和调质作用。

吗啡样物质与体内吗啡受体结合。

吗啡受体不仅存在于中枢神经内，也存在于心、肺、肾、小肠等器官内，故可产生广泛的生理、病理效应。

纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大，能竞争阻止并取代吗啡样物质的作用，实现其疗效。

近年来，随着对其药理作用的深入研究，临床应用中越来越广泛，因此纳洛酮在临床广泛应用于抢救休克，各类中毒，心脑血管疾病、新生儿缺氧缺血脑病。

本药有治疗方法简便、疗效好、副作用小等优点。

本文将纳洛酮在临床的应用进展情况概述如下：1 用于治疗各种中毒1.1 镇静催眠药中毒由安定、氯丙嗪、鲁米那等非阿片类镇静催眠药所致中毒，尤其昏迷时，肌体处于应激状态，脑内β-内啡肽(β-EP)释放增加，加重中枢神经系统抑制，除先进行洗胃外，静注纳洛酮能迅速通过血脑屏障阻断内啡肽的抑制作用，解除中毒患者呼吸循环抑制和昏迷状态，使中毒者呼吸频率增加，通气量增加，血压升高及心率增快，防止休克血肿发生。

有报道纳洛酮用0.4～2.4mg/次可缩短镇静催眠药急性中毒催眠时间[1-2]。

1.2 乙醇中毒急性乙醇中毒时机体处于应激状态，可促使内源性阿片肽(OLS)释放，同时乙醇的代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成OLS，直接或间接作用于脑内阿片肽，引起中枢神经系统兴奋或抑制严重中毒引起呼吸与循环衰竭。

纳洛酮是吗啡受体异性拮抗剂，有强有力的催醒和解除乙醇对呼吸循环的抑制作用，使中毒患者呼吸频率增加，通气量增加，血压升高及心率增快至正常。

纳洛酮在外科临床的新用途

４
ｍｇ静脉滴注，并以８３例同等伤情末用纳洛酮者为对照组。
观察患者意识状态、生命体征、颅内压和远期疗效。结果：治疗 ’ｆＩ病人呼吸、循环恢复稳定较怏，颅内压显著升高者，较对照组 ¨Ｊ显减少（Ｐ均＜０．０１），伤后５、ｌＯｄ的意识转清率及伤后３个月的恢复良好率均硅著高于对照组（Ｐ＜０．０５）。提示纳洛酮可以减轻腑水肿，缩短昏迷时问，降低死亡率和伤残率，改善预后。孑Ｌ伟东等”。用该约治疗急性重型颅脑外伤４８例，也取得了类似的结果。２．５治疗持续性植物状态：于苏文等。“在综合治疗（高压氧、美多巴、康复训练等）的基础上，对２ｌ例不同病闪引起的持续性植物状态患者．每口应用纳洛嗣４ｍｇ（首次１．２ｍｇ），分２次静滴，２０ｄ为１个疗程，结果：１—３个疗程后，患者的Ｒａｐｐａｐｏａ残疾分级量表（ＤＲＳ）和Ｕ常生活能力（ＡＤＬ）评分值较治疗前若异均有统计学意义（Ｐ＜０．０１），提示其对植物状态有明娃的促醒作用。研究还显示入院时患者的ＧＣＳ评分与ＤＲＳ、ＡＤＬ评分晕负相关，病程也与ＡＤＬ呈负桐关，提示病情的严重程度和早期治疗的好坏对预后有重要影响，植物状态一旦确诊，应尽早使患者得到包括纳洛酮在内的综合治疗。２．６治疗弥漫性轴索损伤：张宏矧”’将６８例患者随机分组，每组３４例。两组均给予常规治疗。治疗组在此基础七另用纳洛嗣４ｍｇ入液静脉滴注，１次／ｄ，均１４ｄ为１个疗程。结果：治疗ｌ周后，治疗纽的ＧＣＳ明显优于对照组；治疗３个月后治疗组的治愈率（６７．７％）也明显优于对照组（２３．５％）。证明纳洛酢Ｉ在加快弥漫性轴索损伤患者意识恢复和改善预后方面有突出的作用。２．７治疗上矢状窦静脉血栓形成：Ａ水平¨驯将３２例该病患者随机分组，每组１６例，两组均给Ｆ抗凝、抗感染及降颅压等常规治疗。治疗组在此基础卜另用纳洛酮２ｍｇ入液静滴，１次／ｄ．均１４ｄ为１个疗程。结果：１个疗程后，治疗组的总有效率（９１．９％）明显优于仪用常舰治疗的对照组（７３．７％），

纳洛酮在急诊抢救中的应用

纳洛酮在急诊抢救中的应用摘要：纳洛酮的药物商品名称为苏诺，是一种阿片受体特异性抗拮剂，在临床应用中主要用于清除呼吸抑制，增加呼吸频率等。

本文对纳洛酮在急诊抢救中的应用情况进行了介绍，希望相关医疗工作者可以更加熟悉这种药物的作用，从而保证纳洛酮在临床应用中发挥更大的功效，提高我国的急诊抢救成功率以及医疗水平。

关键字：纳洛酮；急诊抢救；中毒；休克纳洛酮是一种经常应用在急诊抢救中的药物，其可以调节感知与运动，还能调节睡眠与觉醒，对心血管功能以及呼吸运动都有着很好的神经调节作用。

纳洛酮的自身特性使其可以很容易透过血脑屏障，而且在静脉用药时起效的速度很快，所以在急诊抢救中发挥的作用非常大。

现笔者根据某医院实际应用纳洛酮的案例，对纳洛酮在急诊抢救中发挥的作用进行介绍，现报道如下：1、阿片类药物中毒抢救患者出现阿片类药物中毒的临床表现为：昏迷、针孔样瞳孔、高度呼吸抑制，针对这类病情可以采用纳洛酮药物，其对呼吸抑制类疾病有着特异性拮抗的作用，增加呼吸频率以及通气量，从而帮助患者快速苏醒。

纳洛酮可以阻断镇静催眠，逆转意识障碍，缩短了昏迷患者的苏醒时间，减少了出现其他并发症的概率。

通过多次抢救证明，纳洛酮对精神药物中毒的治疗是非常有效的，在为患者注射纳洛酮后，患者的脉搏、血压逐渐平稳，神志、意识也逐渐清晰，有着良好的治疗效果。

2、急性酒精中毒抢救急性酒精中毒是一种常见的急症病，患者中毒后中枢神经会在极度兴奋后转变为抑制，有的患者中毒较为严重，还会出现低血糖，肝功能受到较大损害。

在常规治疗中，需要对患者进行洗胃，采用常规治疗加纳洛酮的方法，可以患者乙醇中毒的症状，并且帮助患者尽快苏醒。

这种药物治疗具有见效快、毒副作用小等优点，在急性酒精中毒抢救中发挥着较大的作用。

3、一氧化碳中毒一氧化碳中毒一般是由于家里烧煤发生未完全反应，而且是因为通风不畅导致的，这是一种危险性较高的疾病，也是急诊科中常见的急危重症，一氧化碳中毒后患者的大脑中，β-内啡肽会大量释放，造成了中枢抑制、呼吸抑制，脑组织还会出现极度缺氧的状况。

盐酸纳洛酮在临床急救中的应用

疗成功率仅72 .0%。
5 用于治疗一氧化碳中毒
急性CO 中毒主要是损害人体中枢神经系统，损害的程度与中毒时间、浓度及个人体质的差异有很大关系。由于脑细胞对缺血、缺氧十分敏感，所以重度 CO 中毒时大脑损害最早最重，脑内p一内啡肤大量释放，内啡肤与阿片受体结合，而产生脑血流降低，抑制神经活动等广泛的神经病理反应。NX 是阿片受体的强拮抗剂，可阻断内啡肤的作用，能迅速逆转内啡肤对中枢神经系统的抑制，起到催醒作用，同时 NX 还有解除呼吸抑制、稳定血压、保护缺血心肌、维护重要器官功能的作用。也有学者研究表明，NX 能逆转
关键词: 纳洛酮;急救药物币一内啡肤
中图分类号: R9 69 . 3
文献标识码: A
纳络酮( naloxone ，NX) 于 1983 年在我国研制成
功，1985 年被中华人民共和国药典收载，中国医学会将之列为急症必备药，卫生部指定其为公费医疗药。 1988 年对Nx 治疗多种危急重症的基础与临床进行
2 用于治疗乙醇中毒
NX 治疗急性乙醇中毒疗效确切，在临床上已广泛应用。其原理是乙醇中毒可促使体内释放大量 p-
内啡肤( p一EP) ，与中枢神经系统( CNS) 中的硫酸吗
啡控释片受体结合，产生各种中枢神经系统神经症状，NX 能有效拮抗 p一EP 对CNS 的抑制作用，使 CNS 恢复正常，临床症状、体征迅速改善。方法: 先用 0. 8 一1. Z mg静脉注射，继用2.4 mg加人5%葡萄糖注射液 25 0 ml 中静脉滴注，起效快，一般 1 一Z h 清醒。孟庆林报道242 例急性酒精中毒病人，轻度 14 例，给予 NX O. 4 一0. s mg 加 50%葡萄糖 20 一4o ml 静注，平均清醒时间32 min ，l h 可步行回家。重度中毒98 例，给予 NX 加葡萄糖静注，l h 后再重复给药

纳洛酮的15种临床新用途)

您所在的位置：首页>专业交流> 纳洛酮的15种临床新用途纳洛酮的15种临床新用途2012-06-18 09:36阅读：10340来源：爱爱医责任编辑：潘乐乐[导读]纳洛酮是阿片类受体拮抗剂，最早是用于对抗阿片类药物中毒，具有解除呼吸抑制和催醒作用。

近年纳洛酮的应用更加广泛，且取得了较好效果，先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。

1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮，首剂2纳洛酮是阿片类受体拮抗剂，最早是用于对抗阿片类药物中毒，具有解除呼吸抑制和催醒作用。

近年纳洛酮的应用更加广泛，且取得了较好效果，先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。

1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮，首剂2.0mg，静脉推注，再以4.0mg加入葡萄糖或生理盐水500ml中静滴，1次／d.直至患者意识完全恢复。

表明在综合治疗的前提下，尽早应用纳洛酮，可提早恢复意识，减少并发症，提高存活率，减少致残率和病死率。

2.宫内胎儿复苏纳洛酮0.8mg加质量分数为5％葡萄糖20ml缓慢静推，争取在较短时间内终止妊娠。

临床观察表明，母体注射纳洛酮进行胎儿宫内复苏效果很好，是一种行之有效的方法，效果明显优于氨茶碱。

3.早期大剂量应用纳洛酮治疗急性脑梗死在常规溶栓、扩血管、抗凝治疗的基础上，加用纳洛酮1.6mg，q8h静推，连用10天后停药，7天CT复查脑梗死面积明显缩小。

结果表明，纳洛酮不仅可以改善肢体功能，提高治愈率，而且对呼吸抑制、意识障碍及语言障碍的恢复疗效显着，明显优于常规治疗。

初建平等应用纳洛酮治疗大面积脑梗死的体会，王国立应用纳洛酮注射治疗脑梗死临床观察州，其结果与之有相似之处。

4.纳洛酮鉴别诊断急性酒精中毒合并颅脑损伤应用盐酸纳洛酮0.8mg加5％葡萄糖注射夜20ml静注闭。

同时密切观察患者的脉搏、呼吸、血压、瞳孔及神志变化。

效果不明显者，每30min重复上述剂量1次。

《纳洛酮》ppt课件-25页PPT资料

多沙普伦
药物的相互作用
多沙普伦的交感激动作用可增加单胺氧化酶抑制剂与肾上腺素能药物的心血管作用
多沙普伦能促进儿茶酚胺的释放，氟烷可使心肌细胞对儿茶酚胺的敏感性增加，因此禁用于氟烷麻醉后的病人
纳洛酮
作用机制
本品为纯粹的阿片受体竞争性拮抗剂
对 μ 受体有很强的亲和力，对 κ 受体和 δ 受体的亲和力较差
多沙普伦并非特效的拮抗药物，并不能替代标准的支持治疗（机械通气）
患者面罩吸氧通气困难常见原因
• 肌松残余 • 气道梗阻
对于大多数麻醉医生来说，多沙普伦的使用有限
多沙普伦
不良反应
意识状态改变
• 意识混乱、眩晕、癫痫
心血管功能异常
• 心动过速、心律不齐、高血压
呼吸功能异常
纳洛酮可逆转内源性（脑啡肽，内啡肽）与外源性阿片样复合物的受体激动作用
阿片类药物过量意识丧失的患者使用纳洛酮拮抗后可戏剧性地恢复意识
可在1~2 min内迅速逆转围手术期阿片类药物使用过量引起的呼吸抑制
滴定纳洛酮，确保使用最小剂量维持合适通气，能够在一定程度上保留阿片类药物的镇痛作用
• 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制
• 使用纳洛酮逆转长效阿片类药物时更应注意
推荐肌注纳洛酮（剂量为静脉用药的2倍）或持续静脉输注（4~5 μg/kg /h）
纳洛酮
用法用量
新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗
• 气喘、呼吸急促
术后常见：恶心呕吐、喉痉挛
癫痫、脑血管疾病、急性脑损伤、冠心病、高血压、支气管哮喘、甲亢、嗜铬细胞瘤病人禁用

纳洛酮的临床应用

• 1.3 纳洛酮的药物代谢静脉注射给药通常在2min 内起效,当肌内注射或皮下注射给药时,起效稍慢。本品在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸苷结合,纳洛酮232葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物。在成人体内血清半衰期为(64 ±12) min, 在新生儿体内血浆半衰期为(72 ±12) min。口服或注射后,25%～ 40% 的药物以代谢形式在6h 内通过尿液排出,24h 排出50% 左右,72h 排出60%～70% 。
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。如与痛觉神经末梢阿片受体结合, 就会抑制神经末梢释放P 物质或乙酰胆碱而产生镇痛、镇静作用;与呼吸中枢阿片受体结合,则降低呼吸中枢对CO2 张力反应性,并抑制呼吸调节中枢;与延脑孤束核阿片受体结合, 可抑制咳嗽中枢,起到强大镇咳作用,并能使中枢交感张力降低,外周血管扩张,引起血压下降;与胃肠道阿片受体结合,可使胃排空延长,肠蠕动减慢,引起便秘等。阿片样物质还可使胆管、输尿管、支气管平滑肌痉挛,诱发胆绞痛、肾绞痛或支气管哮喘, 急性呼吸窘迫综合征( acuterespiratorydistresssyn 2 drome,ARDS) 等[1] 。
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纳洛酮的发病机制
1.1 阿片样物质的分布及作用机制研究证实,不仅脑内广泛地存在阿片受体,而且胃肠及输精管等处也存在阿片受体。阿片受体有多种亚型,较清楚的有μδκ3 种。脑内受体密度较高部位为丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质、脑干、边缘系统及蓝斑核等处,而且发现脑内有与阿片受体分布一致的内源性阿片样物质(内啡肽、脑啡肽、强啡肽) ,并能与阿片受体特异性结合。之后不久,又从动物体内分离出外源性阿片样物质(吗啡、可待因等) ,它们也能与脑内阿片受体结合。不论内源性或外源性阿片物质,当它们与脑内不同部位阿片受体结合后,就会产生不同效应

纳洛酮临床新用途

14.弥漫性轴索损伤
• 在采用常规治疗即脱水、抗感染、神经营养液药等。其中主要给予20％甘露醇、青霉素和胞磷碱等药物静脉注射的基础上，使用纳洛酮注射液，4mg ／d静脉注射。时间为20日，采用纳洛酮治疗组的病人良好率为60％，高于对照组。
15.纳洛酮治疗原发性脑干损伤
• 纳洛酮能有效维持颅脑损伤后血压和脑灌注压旧。减轻脑水肿，改善脑代谢等。特别是对于昏迷和呼吸抑制的病人，纳洛酮有快速逆转意识障碍、解除呼吸抑制的作用。
10.纳洛酮和多巴胺治疗新生儿缺血性脑病
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在给于吸氧、纠正酸中毒、控制脑水肿、抗惊厥及支持疗法的基础上，给予纳洛酮 0.4mg加入10％葡萄糖注射液40ml中持续静脉滴注，4h滴完，多巴胺用输液泵以 51ug〃kg〃min～10ug〃kg〃min速度持续输入，当心率达120次／min以上，循环改善，病情好转时停药，总有效率95％。结果表明，由于早期应用纳洛酮、多巴胺减少脑损伤，阻止病情恶化。缩短疗程，提高了治愈率，减少后遗症的发生，有较好的疗效。
不良反应
• 个别病人使用纳洛酮可能会出现恶心、呕吐、血压升高等反应，按常规处理即可.
注意事项
• 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。 • 2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 • 3.心功能不全和高血压患者慎用。
• 纳洛酮0.4mg～0.8mg静推，同时用醒脑静20ml～40ml静滴，之后以纳洛酮 0.8mg静滴，必要时重复使用，纳洛酮日用量不超过4.0mg，醒脑静日总量不超lOOml，治疗后病人平均催醒时间明显缩短。结果表明，纳洛酮与醒脑静联用的治疗效果明显优于单用纳洛酮或醒脑静。

临床急救中应用纳洛酮的新进展

临床急救中应用纳洛酮的新进展山东省陵县中医院（253500）乔瑞国山东省陵县陵城镇医院魏清浊山东省陵县陵城镇计划生育服务站宋敏盐酸纳洛酮是一种特异性的阿片受体拮抗剂。

国外1961年人工合成，1963年应用于临床，主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒。

近年来随着对其药理作用的深入研究，临床应用越来越广泛。

就纳洛酮在临床急救中的应用进展综述如下。

1 急性镇静催眠药中毒：由安定、氯丙嗪、鲁米那等非阿片类镇静催眠药所致中毒，尤其昏迷时，机体处于应激状态，脑内B内啡肽（B-EP）释放增加，加重中枢神经系统抑制，静注纳洛酮能迅速通过血脑屏障阻断脑啡肽的抑制作用，解除中毒患者呼吸循环抑制和昏迷状态，使中毒者呼吸频率增加，通气量增加，血压升高及心率增快，防止休克、肺水肿发生。

有报道纳洛酮用0.4～2.4mg/次可缩短镇静催眠药急性中毒催眠时间［1，2］。

2 急性酒精中毒：急性酒精中毒时伴有B-EP释放增加，应用纳洛酮可以拮抗其受体而起治疗作用［3，4］。

临床使用于中、重度中毒以静脉推注用药，剂量0.4～0.8mg/次，以后4～5mg加入高渗糖液体中同时维持滴注疗效，对解除呼吸抑制，促醒时间快，收到满意效果。

3 休克：休克时血管的扩大导致有效循环量的锐减是血压下降的根本原因。

许多实验发现内源性阿片肽能作用于肾上腺髓质或交感神经末梢，产生心血管神经抑制作用，对休克病理出现演变具有重要作用，人体在缺氧、缺血等情况下，机体处于应激状态，下丘脑交感中枢发生应激性兴奋反应，激活下丘脑弓状核B-EP神经元释放B-EP增加，其血液浓度可升高5～6倍。

纳洛酮对逆转休克低血压具有辅助作用，可能是拮抗了由于休克的应激状态下大量释放的B-EP基础上使前列腺素和儿茶酚胺的循环机制得以重建［5］。

同时还可能增强心肌收缩力，保护缺血性心肌，升高动脉压，改善组织灌注的作用。

有报告，休克患者血浆B-EP含量增高，首次静脉推注纳洛酮0.8mg，1h后血压到正常，复查血浆B-EP含量亦显著下降至正常［6］。

纳洛酮的儿科临床应用

纳洛酮的儿科临床应用1 纳洛酮的药理作用1.1 药代动力学纳洛酮又称丙烯吗啡酮，为羟二吗啡酮的衍生物，静脉和气管内给药1～2min生效；肌注和皮下注射5～10min见效；口服效果差，仅为肠外给药作用的1/50。

血浆半衰期90min。

作用持续时间45～90min。

纳洛酮能自由通过血脑屏障，其通过速度是吗啡的12倍，脑内浓度比血浆高4.6倍。

主要在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合后经尿排出。

纳洛酮临床常用剂量为0.4～0.8mg,美国食品和药品管理局（FDA）推荐采用连续滴注法，成人以0.4～0.8mg/h 的速度静脉滴注为宜，儿童及新生儿（包括早产儿）均为0.1mg/kg。

1.2 纳洛酮的作用原理纳洛酮为阿片受体竞争性药物，它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后，能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质（OLS）所引发的各种效应。

OLS主要生理作用为：（1）镇痛作用：针刺麻醉效应与OLS升高有关；（2）抑制呼吸：OLS通过降低脑干神经细胞对二氧化碳的敏感性而抑制呼吸。

新生儿及早产儿周期性呼吸暂停及低血压等则与血浆及脑脊液中的内啡肽水平增高有关；（3）降低血压，减慢心率；（4）能促进垂体释放生长激素、促甲状腺素等；抑制促性腺激素、ACTH和垂体后叶素的释放，可升高血糖；（5）促进缺血性脑水肿的形成和发展。

纳洛酮的药理作用：（1）具拮抗阿片类药物的作用：用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制、瞳孔缩小及意识障碍。

（2）拮抗OLS的作用：①抗休克，纳洛酮能增加休克动物的心排血量、每搏输出量和左室收缩功能，提高平均动脉压；使冠脉血流和心肌的缺氧得到改善，增加了动物的生存率；②改善呼吸，能增加呼吸频率，降低二氧化碳分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能，纳洛酮还能明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部位的血液供应，减轻脑水肿，缓解昏迷、偏瘫等症状。

（3）非阿片受体作用：除特异的阿片受体拮抗作用于外，尚有非特异的非阿片受体作用，如：①抗氧化作用；②稳定肝溶酶体膜，减少生物活性因子（如心肌抑制因子）的释放；③抑制花生四烯酸代谢，减少血栓素A2和白三烯的合成和释放，抑制血小板聚集防止DIC发生；④恢复膜泵Na+-K+-ATP酶功能，使离子转运正常运行，解除细胞内钙离子超载，减少或避免细胞死亡；⑤直接增强心脏肾上腺能β受体的效应。

盐酸纳洛酮多种临床应用

盐酸纳洛酮多种临床应用
马文录;李澜;等
【期刊名称】《包头医学》
【年(卷),期】2003(027)001
【摘要】盐酸纳洛酮是由人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,只是在吗啡分子式上的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟其变为酮基,这一变化导致了纳洛酮与吗啡完全相反的药理作用。

①纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂,无激动活性;②纳洛酮与阿片受体亲和力是吗啡的16倍,小剂量肌肉或静脉注射能迅速翻转吗啡类的作用。

【总页数】2页(P26-27)
【作者】马文录;李澜;等
【作者单位】包头医学院第三附属医院014030;包头医学院第三附属医院014030【正文语种】中文
【中图分类】R971.2
【相关文献】
1.盐酸纳洛酮在急性中毒患者中的临床应用观察 [J], 黄国华
2.盐酸纳洛酮在阿片类或乙醇类中毒患者中的临床应用及效果观察 [J], 付帮林;匡冬梅
3.试析盐酸纳洛酮的临床应用效果 [J], 张成娟
4.盐酸纳洛酮的药理学及临床应用的效果分析 [J], 李雪丽
5.盐酸纳洛酮的药理学以及临床应用疗效探究 [J], 王舒;杨峥维
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