药物的量效关系.
药物的量效关系及时效关系
药物的量效关系及时效关系在一定范围内，药物的效应与给药剂量成正比，随给药剂量增加，药物的作用或效应相应增大。
以效应为纵坐标，浓度为横坐标，可绘制反映药物剂量-效应关系的曲线，称量效曲线。
应当指出，多数药物的量效曲线并非呈简单的直线关系。
因此，全面、合理地分析药物的量效关系对指导临床合理用药具有极为重要的意义。
1 量反应的量效关系1.1 量反应的量效曲线以药物浓度为横坐标，效应为纵坐标，绘制的曲线即为量反应的量效曲线。
随着用药剂量增加，药效由弱到强，直至达到最大效应。
低剂量时，药效随药量增加明显增大，其后药效增加趋势逐渐减弱，达某一限度(Emax)时，剂量再增加效应增大不明显，故量效曲线呈长尾S形曲线。
若将药物剂量转换成对数值，绘制的曲线为一对称的S形曲线，通过对该曲线分析，可以了解药物量效关系的特征，并获得反映该关系的参数。
(1)最小有效量：药物能引起可观测效应的阈剂量或阈浓度。
(2)半最大效应剂量：药物产生50％最大效应的剂量或浓度。
(3)药物的效能：药物能产生的最大效应(Emax)。
(4)量效曲线斜率：量效曲线中段近似呈直线，其斜率大小可反映药效强弱。
斜率大，直线陡峻，提示药效剧烈；斜率小，直线平缓，提示药效温和。
1.2 量反应量效关系的临床意义经量效曲线分析所获知的药物效能可用于评价药物效应的强弱，效能大者药效较强。
但效能相等的两药，效应强度并不一定相等。
如中效利尿药氢氯噻嗪与环戊噻嗪的效能相等，但两者强弱不等。
欲使尿液日排钠量达100mmol，氢氯噻嗪用量需10mg，而环戊噻嗪仅需0.3mg。
2 质反应的量效关系2.1 质反应的量效曲线药物引起质反应常需剂量达到某一临界值才能产生，由于药物作用的个体差异，相同剂量药物对不同个体可能引起阳性结果，也可能引起阴性结果。
因此，临界剂量的确定必须通过对多个或多组对象的实验，测得阳性反应百分率。
以药物的对数剂量为横坐标，以累积阳性率为纵坐标作图，可获得对称S形曲线，即为质反应量效曲线。
药物的量效关系.
量效关系概念：
药物作用的量效关系曲线
一、量反应：药理效应的高低可以用数字或量的分级来 表示。 如：心率、血压、血糖浓度等。
效 应 Emax 效能——药物所能产生的最大效应。A>B （Emax） 效价——引起同等效应所需的剂量，剂量 小的效价高。 A>B
A B
Emax
A
B
剂量
1、半数致死量（LD50）：引起半数实验动物死亡时的药物剂量。
lgLD50
━ 药物 A；┅ 药物 B
LD5 4、安全指数= ED95 5、安全界限（范围）：
药物的最小有效量——最小中毒量的范围
2、半数有效量（ED50）：引起半数实验动物有效时的药物剂量。 LD50是药物毒性大小的指标， 值越 小 ，毒性越大。
3、治疗指数（TI）= LD50/ ED50 TI是估计药物安全性大小的指标， 一般值越 大，安全性越大。
E（ % ）
ED
100
75
死亡
EDA EDB
LDALDB50 25lgED50 对数 剂量
药物效应的量效关系及其影响因素
p用药指南药物效应的量效关系及其影响因素山东省青岛市卫生学校药理组(266071)栾丽君中国医科大学药理教研室(110001)赫梅生药物的效应取决于3种关系:构效关系)))物质是第一性的,效应是第二性的,药物作用由其化学结构或有效成分决定,这里不谈;量效关系;时效关系)))前文已讨论过。
诸多因素都影响后两种关系而最终影响药物的效应。
本文将讨论药物的量效关系及其主要影响因素。
1药物的量效关系一般倾向是只谈剂量而忽略时间,这不全面,而应以/单位时间内用药量0为准,因为即使是一个很大剂量,若在很长时间内分多次给予,可能效应很小甚或无效应。
下述药量皆指/单位时间内用药量0而言。
111量-效曲线任何药物都得达到一定量才能开始有效应,叫作/最小有效量0或/阈剂量0;随着药量的增加,药理效应也因之增强(不是直线关系);但到一定程度后药理效应拉平,称为/最大效应0;若继续增加剂量则效应将发生质的改变而表现为毒理效应的增强了。
112效价与效能比较同类药物作用强弱有两个指标:一个是效价,表示达到同等效应所需药量不同(成反比,需要量越大效价越小);另一个是效能,表示所能达到的最大效应。
113安全范围指ED95(95%的人有效或达到95%最大效应的药量)与T D5(5%的人中毒或达到5%最大毒效的药量)之间的距离(T D5-ED95)而言,因最大效应和最小中毒量都不能准确测定,故采用ED95和T D5的标准。
安全范围越窄用药越不安全,有的药非常不安全,安全范围是负值(ED95与T D5相互重叠)。
114所谓/治疗窗0一般说来,药量在安全范围之内不会有大问题,书籍上的药量范围更保守、更小一些。
近年提出一个/治疗窗0的概念,指疗效最佳而毒性最小的药量范围,较安全范围更窄。
下列情况须确定治疗窗:¹药理效应不易定量(易定量则可以效应为指标而确定适宜药量);º用于重症不允许无效;»安全范围小而毒性又大的药。
药物的量效关系实验报告
药物的量效关系实验报告1. 引言药物的量效关系，听起来有点高深，其实就是在说药物的剂量跟它的效果之间的关系。
就像我们喝咖啡一样，喝太多了心脏要跳得飞快，喝太少了就没劲儿。
这种关系在药物研究中可是重中之重，毕竟“吃药要量力而行”，别一不小心就给自己带来麻烦。
2. 实验目的2.1 探讨药物剂量与效果的关系这次实验我们主要是想弄清楚药物的剂量怎么影响它的效果。
我们可不想随便给药，就像给小朋友吃糖，得看他能不能吃得下。
2.2 找出最佳剂量通过实验，我们希望找到一个“最佳剂量”，既能让药物发挥作用，又不至于产生副作用。
这就像是烹饪，一点盐不够，多了又咸，得拿捏好分寸。
3. 实验方法3.1 材料准备实验的第一步，咱们得准备好材料。
这次使用的是一种新药，大家都很好奇它的效果如何。
药品准备好后，咱们还得准备实验动物，确保它们健康，毕竟“爱护小动物”是我们每个人的责任。
3.2 剂量设置接下来，咱们要设置不同的剂量。
比如说，低剂量组、中剂量组和高剂量组，分别让实验动物尝试不同的量。
这个过程就像是给小朋友选玩具，得看看哪个他们最喜欢。
4. 实验过程实验开始后，首先要观察动物们的状态。
低剂量组的小家伙们，活蹦乱跳的，跟喝了兴奋剂似的；而高剂量组的动物，可能有点懒洋洋的，感觉就像是吃了太多的晚餐，消化不良。
我们仔细记录每个组的表现，就像是做笔记一样，确保不漏掉任何细节。
然后，咱们要给它们进行一系列的测试，看它们的反应、活动能力等。
这个过程有点像是在做运动会，谁跑得快，谁又跑得慢，样样都得认真记录。
最后，我们根据记录的数据，进行统计分析，看看哪个剂量效果最好。
5. 实验结果经过一番“较量”，结果出来了。
低剂量组虽然活力十足，但效果并不明显；高剂量组虽然效果显著，但副作用也随之而来。
中剂量组就像是找到了“黄金分割点”，既能发挥药效，又能控制副作用，简直是完美的选择。
6. 讨论这次实验让我感触良多，药物的剂量和效果真的是一个“微妙”的关系。
量效曲线
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比， 这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量：指用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量：是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量：是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变，可用具体数量
或最大反应的百分率表示，称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应，既增加药物的浓度或者剂量， 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量，简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别，不能以具体的数值表示，而只能以“阴性或
《药理学》第3章药效学
二、量效曲线中的特定位点： 最小有效量（minimal effective dose）Leabharlann slope17 50
50%Emax
最大效应（maximal effect, Emax） 半最大效应浓度 （concentration for 50% of maximal effect, EC50）
0 0
0
•c 7 min 14potency 21
logEC 28 35 50
42 logC 49
效价强度（potency）
效能(efficacy)
第二节 药物剂量与效应关系
三、效价强度和效能的比较
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
第二节 药物剂量与效应关系
四、剂量概念 无效量 最 小 有 效 量 常用治疗量 中毒量 极 最 量 小 中 毒 量 致死量
新概念：反向激动药
第三节 药物与受体
六、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体
第三节 药物与受体
Receptors as Enzymes
六 、 受 体 类 型
Ion Channels G Protein-Coupled
Receptor
G Protein-Coupled receptor systems
激动药 (agonist)： >0
完全激动药 (full agonist）： =1
部分激动药 (partial agonist）： <1 拮抗药 (antagonist） =0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗参数: pA2 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ）
药物的量效关系与竞争性拮抗1
实验报告要点
1.记录阿托品前后乙酰胆碱致肠段收缩所 记录阿托品前后乙酰胆碱致肠段收缩所 产生的张力 2.在同一坐标系内绘制阿托品前后乙酰胆 2.在同一坐标系内绘制阿托品前后乙酰胆 碱的量-效关系曲线 碱的量 效关系曲线 3.结论 结论 4.讨论 讨论
思考题
1.什么是量效关系？从量效曲线上应掌握 什么是量效关系？ 什么是量效关系 的药理学基本概念有哪些？ 的药理学基本概念有哪些？ 2.论述激动药与拮抗药的特点 论述激动药与拮抗药的特点。 论述激动药与拮抗药的特点
10-5mol/L
四、实验方法
1.准备灌流系统 准备灌流系统和BL-410记录系统，预设各项参数（G： 准备灌流系统 50，T：DC，F：30） 。
2. 制备豚鼠离体回肠标本 示教 制备豚鼠离体回肠标本(示教 示教) 3. 将离体回肠连接至张力换能器上，施以 将离体回肠连接至张力换能器上，施以1~2g左右张 左右张 个气泡/S) 力，供氧(1~2个气泡 供氧 个气泡 4. 平衡 平衡10~15min，依次加入不同的浓度乙酰胆碱 ，依次加入不同的浓度乙酰胆碱 每加一药待收缩达到最高峰后， 每加一药待收缩达到最高峰后，立即给予下一剂量 5. 换液，用新鲜台氏液冲洗 遍，平衡 换液，用新鲜台氏液冲洗3遍 平衡5min，加入阿托 ， 品0.3ml, 1-2min后重 复上述操作 后重 6. 记录实验结果，绘制量效曲线 记录实验结果，
二、实验原理
乙酰胆碱为M胆碱受体激动药， 乙酰胆碱为 胆碱受体激动药，能激 胆碱受体激动药 动回肠平滑肌上的M胆碱受体 胆碱受体， 动回肠平滑肌上的 胆碱受体，使肠段 收缩。阿托品为胆碱受体拮抗药， 收缩。阿托品为胆碱受体拮抗药，能竞 争性拮抗乙酰胆碱对回肠平滑肌M胆碱 争性拮抗乙酰胆碱对回肠平滑肌 胆碱 受体的激动作用
量效关系
100名受 试者产生 同一效应 所需药物 浓度频数 图
5
对数剂量
三、几个重要概念
1.效能（最大效应） 2.效价强度
3.安全范围： ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的范围) 4.治疗指数(TI)：LD50/ED50
6
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再 增强效应
药物的量效关系
1
一、药物的剂量与效应
1.无效量 2.最小有效量 3.治疗量（有效量） 4.极量 5.最小中毒量和中毒量 6.最小致死量及致死量
2
治疗量
3
量效曲线（量反应曲线）
浓 度
Emax
Emax
剂量
对数 剂量
4
量效曲线（质反应曲线）
阳
性 反 应 率 分段反应率 累加反 应率
药物浓度
8
100%
效应强度
50%
最小有效 浓度（阈 浓度）
半数有效量(ED50)
引起50%阳性反应 50%最大效应的量
0
药物浓度
9
10
半数中毒量（TD50）
产生毒性反应剂量的50%
半数致死量（LD50）
引起死亡剂量的50%
11
治疗指数
(Therapeutic Index)
12
治疗指数
(Therapeutic Index)
表示药物安全性，比值愈大，愈安全 TI ＞3，较安全，如PN ＞1000 TI ＜2，不安全，ge):
ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的比值) 。
数值愈大愈安全
14
效应强度
斜率
最大效应 (maximum effect)
药物的量效关系名词解释
药物的量效关系名词解释药物的量效关系名词解释1. 最小有效剂量 (Minimum Effective Dose, MED)•最小有效剂量指的是能够产生治疗效果的最小药物给药量。
•例如，某药物治疗头痛的最小有效剂量是100毫克，低于这个剂量可能无法起到治疗作用。
2. 最大耐受剂量 (Maximum Tolerated Dose, MTD)•最大耐受剂量是指患者能够耐受的最高药物剂量，超过这个剂量可能会出现严重的不良反应。
•例如，某抗癌药物的最大耐受剂量是每周600毫克，超过这个剂量可能会引发严重的毒副作用。
3. 半数最大有效浓度 (Median Effective Concentration, EC50)•半数最大有效浓度是指药物的浓度达到该值时，对50%的受试者产生最大疗效。
•例如，某抗生素的半数最大有效浓度是2微克/毫升，达到这个浓度时，50%的患者能够达到最大的治疗效果。
4. 半数最大耐受浓度 (Median Tolerated Concentration, TC50)•半数最大耐受浓度是指药物的浓度达到该值时，有50%的受试者出现最大程度的不良反应。
•例如，某镇痛药的半数最大耐受浓度是20微克/毫升，达到这个浓度时，50%的受试者可能会出现严重的不良反应。
5. 剂量反应曲线 (Dose-Response Curve)•剂量反应曲线用来描述药物剂量与治疗效果之间的关系。
•例如，在剂量反应曲线上可以看到，随着药物剂量的增加，治疗效果逐渐增强，但超过一定剂量后却出现递减的趋势。
6. 有效药物浓度 (Therapeutic Drug Concentration)•有效药物浓度是指药物在体内能够产生治疗效果的浓度范围。
•例如，某抗抑郁药的有效药物浓度范围是10-50微克/毫升，只有在这个浓度范围内，药物才能有效治疗抑郁症状。
7. 次最小有效剂量 (Sub-Minimum Effective Dose)•次最小有效剂量是指低于最小有效剂量但仍能产生一定治疗效果的药物给药量。
药物量效关系解释
量效关系-解释量效关系，英文名称：dose-respones relationship在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考资料。
量效关系-有关概念（1）最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。
（2）半数有效量(50% effective dose, ED50)在量反应中指能引起50％最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。
以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose，LD50)。
药物的ED50越小，LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index，TI)，用以表示药物的安全性。
但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。
表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围（更可靠）。
（3）最大效应(maximal effect，Emax) 在反应系统中，随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。
（4）个体差异(individual variability）量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。
5效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量较小者效价强度大，所用药量大者效价强度小。
药物的量效关系（DOC）
肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素 多巴胺药理作用1.心脏：β1-R （+）→收缩力↑、心率↑、传导↑→心输出量↑；心耗氧量↑、心律失常2.血管：α1-R （+）→皮肤粘膜、内脏血管收缩 β2-R （+）→骨骼肌、冠状血管扩张3.血压（与剂量有关）治疗量：β1-R （+）→心收缩力↑、心率↑、心输出量↑→收缩压↑β2-R （+）≥α1-R （+）→扩血管≥缩血管→舒张压不变或↓ 较大剂量：β1-R （+）→心收缩力↑、心率↑、心输出量↑→收缩压↑ α1-R （+）＞β2-R （+）→缩血管＞扩血管→舒张压↑ 4.支气管：β2-R （+）→支气管平滑肌舒张→支气管扩张5.代谢：脂肪分解↑、糖原分解↑1.心脏 β1-R （+）→收缩力↑、输出量↑、耗氧量↑；α-R （+）→外周阻力↑、BP ↑→反射性心率↓2.血管、血压α-R(+)→小A 、小V 强烈收缩→总外周阻↑→SBP ↑/DBP ↑。
宜用小剂量 ivgtt(2～10μg/min)1.兴奋心脏β1-R （+）→心率↑、传导↑、收缩力↑、输出量↑耗氧↑；2 收缩压↑、舒张压↓β1-R （+）→收缩力↑、输出量↑→收缩压↑。
β2-R （+）→骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管扩张→外周阻力↓→舒张压↓3支气管扩张：β2-R （+）→支气管平滑肌松弛 4.代谢：糖原、脂肪分解↑、组织耗氧↑1.兴奋心脏β1-R （+）→心收缩力↑，输出量↑。
心率影响较小，较少引起心悸和心律失常。
2.血管（剂量相关）小剂量DA-R(+)→肾、肠系膜血管扩张大剂量α-R （+）占优势→皮肤粘膜、骨骼肌、血管收缩3 血压：治疗量： SBP ↑／DBP （－）或略↑ 大剂量： SBP ↑／DBP ↑ 4.改善肾功能治疗量：肾血管扩张→肾血流量↑、 肾小球滤过率↑； 抑制肾小管Na +的重吸收→排钠利尿 大剂量:肾血管α-R(+) →血管收缩肾血流量↓→加重肾功能衰竭临床应用 1.心跳骤停 配合心脏按摩、人工呼吸2.过敏性疾病3 与局麻药合用及局部止血 4.治疗青光眼1.休克、低血压：用于休克早期及由于小动脉扩张外周阻力下降所致低血压使收缩压维持在12KPa 左右，以保证重要脏器血供 宜用小剂量 ivgtt (2～10μg/min) 。
药物的量效关系及PD2、PA2的测定
注意事项
• 洗脱过程： • ①第一次测定完要赶紧进行洗脱； • ②除了排水的出口，其它都不能碰。
数据处理
药物
2x10-5x0.1 2x10-5x0.3 2x10-4x0.1 2x10-4x0.3 2x10-3x0.1
2x10-3x0.3 2x10-2x0.1 2x10-2x0.3 2x10-1x0.1 2x10-1x0.3
lgC 肌张力（g） E%=E/Emaxx100%
-7
0
0
-6.5
0
0
-6
0.1
1
-5.5
1.0
10
-5
2.0
20
-4.5
5.0
50
ห้องสมุดไป่ตู้
-4
8.0
80
-3.5
9.0
90
-3
10.0
100
-2.5
数据处理
• ①在坐标纸上作图：
• ②求回归直线：在E%为20%~80%间取3点 求得y=a+bx，再代入y=50%，得lgEC50；
药物的量效关系及PD2、PA2 的测定
基本原理
• 量效关系：不同剂量水平的药物作用于其 特定的受体一定时间所引起的效应变化。
基本原理
• PD2：药物的亲和力指数，当有一半受体被 药物占领时，药物浓度的负对数。
• 即PD2= -lgEC50。 • PD2越大，亲和力越大。
基本原理
• 若有拮抗药存在，
衡30min；
• 7.加维库溴铵：0.1ml，5min； • 8.第二次测定：同第5步 • 9.数据处理
注意事项
• 标本制备： • ①标本不宜取过大，宁窄勿宽； • ②手不碰标本，不可夹，不牵拉； • ③先绑好丝线再剪下来。
药物效应的量效关系和构效关系临床药理学精品课件
与受体结合后具有更好的选择性、 亲和力和调节效化合物。此外，构效关系也能用 于改进药代动力学的性质。
此外，还可利用X-光结晶学或磁共 振(NMR)光谱法初始测定原子分辨 配基，以帮助受体结构和药物受体 复合物的鉴定。当整个受体结构还 不清楚的情况时，结合药物的构象 常能提供受体结合部位的镜象。
药物效应的量效关系和构效关系
药物效应的强弱与其剂量或浓度大小 成一定关系，简称量效关系 (dose-effect relationship)。剂量-反应 曲线或量效曲线通常以药物的效应为 纵坐标，药物的浓度为横坐标，通过 作图来表示。
在量效关系中效应有两类表达法，一类是 “量反应”，即在个体上反映的效应强度
化学结构非常近似的药物能与同一 受体或酶结合，引起相似（拟似药） 或相反的作用（拮抗药）。例如卡 巴胆碱、毒蕈碱与丙胺太林（普鲁 本辛）的化学结构很相似，但前两 药具有拟胆碱作用，而后一药却为 抗胆碱药。
构效关系的研究常可导致有效治疗 药物的合成，因为分子构型的变化 可改变药物的作用，由此可能合成 一个治疗作用较强的，而副作用较 小的同类药物。
受体拮抗剂长期应用会引起上调或增效一旦停用拮抗剂则低浓度的激动剂也会产生过强反应所以临床上长期应用拮抗剂时应密切监护根据受体调节变化来调整用药剂量决定是否须递减剂量逐步停药如何配伍或改用其它药受体拮抗剂长期应用会引起上调或增效一旦停用拮抗剂则低浓度的激动剂也会产生过强反应所以临床上长期应用拮抗剂时应密切监护根据受体调节变化来调整用药剂量决定是否须递减剂量逐步停药如何配伍或改用其它药某些药物的成瘾性可能与激动受体有关例如吗啡类镇痛药的作用与激动阿片受体有关而阿片受体可分为k等亚型其中受体被激动后有镇痛作用并与成瘾性有关这样可选用部分激动剂喷他佐辛其成瘾性很小并以此理论合成了一些成瘾性更小的新镇痛药
平滑肌-药物
【实验方法】 验方法】
1．准备工作： 准备工作： 制备家兔离体回肠标本， 37±1℃恒温水浴 制备家兔离体回肠标本， 37±1℃恒温水浴 稀释氯化乙酰胆碱溶液： 2．稀释氯化乙酰胆碱溶液： 浓度范围3 浓度范围3×10-1-3×10-9。 注意：剂量要准确； 注意：剂量要准确； 各浓度的加样头不能混，作好标记。 各浓度的加样头不能混，作好标记。
【常见问题】 常见问题】
1.坐图时要从最小剂量开始，即使没有反应也要画在图上； 1.坐图时要从最小剂量开始，即使没有反应也要画在图上； 坐图时要从最小剂量开始 2.最后 个剂量是为了找到Emax 不需要作在图上， 2.最后1个剂量是为了找到Emax，不需要作在图上，原因是肠 最后1 Emax， 管过度收缩，强直导致记录的收缩曲线反而降低。 管过度收缩，强直导致记录的收缩曲线反而降低。 3.各点不需要绝对按点来连，可以各点中间过， 3.各点不需要绝对按点来连，可以各点中间过，因为存在着 各点不需要绝对按点来连 SD。 SD。 4.图应作在第 象限。 4.图应作在第1象限。 图应作在第1 5.如果用100%比例来作图，应在报告上加以说明。 5.如果用100%比例来作图，应在报告上加以说明。 如果用100%比例来作图
【实验原理】 实验原理】
1.量效关系： 1.量效关系：药物的药理效应随着剂量和浓度的增加 量效关系 而增加，两者间的规律性变化叫做量效关系。 而增加，两者间的规律性变化叫做量效关系。 2.最小有效量或阈剂量： 2.最小有效量或阈剂量：能引起药理效应的的量小剂 最小有效量或阈剂量 或浓度），称为最小有效量或阈剂量。 ），称为最小有效量或阈剂量 量（或浓度），称为最小有效量或阈剂量。 3.最大效应 又称效能，随着剂量或浓度的增加， 最大效应： 3.最大效应：又称效能，随着剂量或浓度的增加，效 应强度也相应增加， 应强度也相应增加，直到不会再使效应进一步增加的 剂量或浓度。 剂量或浓度。
药物的量效关系名词解释
药物的量效关系一、什么是药物的量效关系？药物的量效关系是指药物剂量与其产生的效应之间的关系。
在临床上，研究药物的量效关系对于确定合适的剂量、预测潜在的不良反应以及优化治疗方案具有重要意义。
二、药物剂量与效应之间的关系1. 剂量-反应曲线剂量-反应曲线是研究药物剂量与其产生效应之间关系的常用方法。
该曲线通常呈S形，可分为以下三个阶段：•阶段一：低剂量下，药物产生微弱或无明显效应；•阶段二：中等剂量下，药物产生最大有效效应；•阶段三：高剂量下，药物产生逆转或不良反应。
2. 最大有效剂量（ED50）最大有效剂量（ED50）是指使50%个体达到最大有效效果所需的平均剂量。
ED50是评估药物疗效和安全性的重要指标之一。
3. 最小有效剂量（MED）最小有效剂量（MED）是指能够产生最小有效效应的剂量。
在药物治疗中，寻找最小有效剂量可以减少不必要的药物暴露和不良反应的风险。
4. 最大耐受剂量（MTD）最大耐受剂量（MTD）是指患者可以耐受的最高剂量，即在该剂量下仍能维持可接受的不良反应水平。
确定MTD有助于确定药物治疗方案中安全性和疗效之间的平衡点。
5. 剂量-时间关系除了剂量-反应关系外，药物的效应还与给药时间有关。
在一些情况下，连续给药或分次给药可以提高药物效应。
三、影响药物的量效关系因素1. 药物特性•药理学特性：包括药物吸收、分布、代谢和排泄等。
•药动学特性：包括药物半衰期、清除率等。
•药效学特性：包括药物的亲和力、选择性等。
2. 患者个体差异患者个体差异也会对药物的量效关系产生影响。
例如，年龄、性别、基因多态性等因素都可能导致药物的药效学和药代动力学差异。
3. 药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物在同时使用时对彼此的影响。
药物相互作用可能会改变药物的吸收、分布、代谢和排泄等特性，从而影响药物的量效关系。
四、临床应用1. 剂量选择通过研究药物的量效关系，可以确定合适的剂量范围，以确保治疗效果最大化并尽可能减少不良反应。
图示解释“药物剂量与效应关系”中的几个概念
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再增强
效应
斜 率
最大效应 (maximum
effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
效应强 度
药物浓度
意义：用药的剂量太小往往无效，剂量太大又
会出现中毒症状。通过量效关系的研究，可以定 量的分析药物剂量与效应之间的规律，有助于了 解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考。
药物剂量与效应关系
——代田富
二、量反应和质反应 1、量反应 （1）、半数有效量 （2）、效价 （3）、效能 2、质反应
量反应
定义：量反应药理效应的高低或多少可用数
字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓 度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这 种反应类型称量反应，若以剂量为横坐标， 以效应为纵坐标作图，其量—效曲线为一先 陡后平的曲线，如下图所示：
质反应
定义：质反应观察的药理效应用阳性或阴性
表示。如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出 现，结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量， 这种反应类型称质反应。如下图所示：
药物的安全性评价
半数有效量（median effective dose, ED50） 半数致死量（median lethal dose, LD50）
药物剂量与效应关系
常
代
晋
田
富
药物剂量与效应关系
一、药物的量效关系
1、最小有效量 2、极量 3、最小中毒量 4、常用量
——常晋
药物的量效关系
在一定的剂量范围内，药物剂量的大小 与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱 有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关， 这种剂量与效应的关系称量—效关系，如下 图所示：
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药物的量效关系
❖ 在实际情况下，量效关系表现为：
药物的量效关系
▪ 图A说明： ▪ 随着剂量加大，效应逐渐增强，但剂量加大到一定阶
段，效应达到最高后就不再增强。故剂量不宜过大！ ▪ 图B说明： ▪ 用对数剂量做横坐标时，量效曲线表现为对称的“S”
药物的量效关系
药物的量效关系
❖ 2、评价药物安全性
▪ （1）治疗指数（TI）：LD50/ED50 ▪ （2）可靠安全系数（CSF）：LD1/ED9的范围
型曲线，在剂量较小或较大时，效应变化均不明显， 在中间段剂量时，剂量较小的变化可引起效应明显改 变。提示药物剂量的调节应在治疗量和常用量范围内 进行！
药物的量效关系
❖ 量效关系的意义
▪ 1. 比较两药的效价强度和效能
• （1）效价强度：表示药物达到一定效应时所需要的剂量。 • （2）效能：表示药物的最大效应。
药物的量效关系
药物的量效关系
❖ 定义：
▪ 量效关系是指药物效应与剂量之间的关系。 ▪ 药物剂量通常是指每次用药的分量。剂量大小可决定
药物在体内的浓度和作用强度。 ▪ 在一定范围内，药物剂量越大，其作用就越强。但超
过一定范围，随着剂量的不断增加，血药浓度继续升 高，则会引起中毒甚至死亡。
药物的量效关系