常用止吐药物知识讲解共21页文档
西医内科常用止吐药
西医内科常用止吐药止吐药：昂丹斯琼ondansetron 针剂4mg/支用法：遵医嘱注意事项：有强大的中枢止吐作用，对肿瘤化疗、放疗引起的呕吐有极佳作用；对晕动病及多巴胺兴奋剂去水吗啡引起的呕吐无效，不良反应轻，可有头痛、头晕、便秘或腹泻。
胃复安（甲氧氯普胺）metoclopramide 针剂10mg/支用法：遵医嘱注意事项：可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，发挥促胃肠动力作用，大剂量静脉注射或长期使用，可引起锥体外系反应，可引起男性乳房发育、溢乳等。
吗丁啉motilium多潘立酮片剂10mg/片用法：每次1片，3次/日，餐前15～30分钟服用注意事项：不良反应轻，偶见腹部痉挛、口干、皮疹、头痛等莫沙比利：片剂5mg/片用法：每次1片，3次/日注意事项：不良反应主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及头晕等，偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高、ALT、AST、ALP、γ-GT升高。
瑞复琳（伊托必利）：片剂50mg/片用法：每日3次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药肠道用药泽马可：片剂6mg/片为吲哚类选择性5－HT4受体部分激动药，通过激动胃肠道5－HT4受体刺激胃肠蠕动和分泌，并抑制内脏敏感性用法：每日2次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药，常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、头痛或流感样症状，可疑有oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
柳氮磺胺吡啶SASP：片剂0.25g/片对溃疡性结肠炎有效用法：口服，每次1～1.5g，3～4次/日；灌肠，每日2g，加入生理盐水20～50ml中注意事项：可有磺胺类和水杨酸类药物不良反应，主要为血液学（再障、紫癜、白细胞减少、血小板减少等），肾破坏（少尿、无尿、血尿、蛋白尿等），及过敏反应，可致男性精子缺少，皮肤及体液染为桔黄色。
结肠炎丸（固肠止泻丸）：每9粒重1g 为纯中药制剂，主要成分为乌梅或乌梅肉黄连干姜木香罂粟壳延胡索等，调和肝脾、涩肠止痛功效，用于肝脾不和，泻痢腹痛，慢性非物异性溃疡性结肠炎见上述症侯者用法：口服，一次4g（36粒），一日3次。
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理，提高化疗引起的恶心呕吐（CINV ）预防和治疗水平，本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识（2022年版）》，就相关知识点进行整理，供大家参考。
止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类 劳拄西泮 止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒 渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、 帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘，、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。
1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时，或应用于有潜在心律天常风险的患者时，应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。
-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际 与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。
I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。
2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等，福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司，亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱，生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合 主要机制 注代表 药物 主要机制 与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松 类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座 疮、肌无力和肌荽缩等症状。
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
止呕吐药使用技巧介绍
止呕吐药使用技巧介绍呕吐是一种常见的消化系统不适症状，给人带来极大的不便和痛苦。
为了应对呕吐问题，人们发明了各种止呕吐药。
本文将详细介绍几种常见的止呕吐药的使用技巧，帮助读者更有效地使用这些药物，并提供一些实用的护理建议。
一、止呕吐药的分类止呕吐药根据其作用机制可以分为抗组胺类、抗胆碱类、5-HT3受体拮抗剂和多巴胺受体拮抗剂等多种类型。
以下是其中几种常见的止呕吐药的使用技巧介绍。
二、抗组胺类止呕药抗组胺类止呕药主要通过阻断组胺H1受体来抑制中枢神经系统的呕吐反应。
常见的抗组胺类止呕药包括甲氧氯普胺、氯雷他定等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺一般用于化疗引起的恶心和呕吐。
使用时，可以选择口服片剂、舌下片剂或注射剂。
口服剂量通常为10-20毫克，每日3-4次；舌下剂量为5毫克，每日3次。
2. 氯雷他定氯雷他定是一种非镇静型抗组胺药物，适用于轻至中度的过敏反应所致的呕吐。
推荐剂量为每日10毫克，可分为一次或两次服用。
三、抗胆碱类止呕药抗胆碱类止呕药通过阻断胆碱能神经传递来抑制呕吐反应。
普萘洛尔和戈巴沙单抗是常见的抗胆碱类止呕药。
1. 普萘洛尔普萘洛尔适用于化疗所致的恶心和呕吐。
剂量为每日10-40毫克，分为三次口服。
使用时应避免与其他具有抗胆碱作用的药物同时使用。
2. 戈巴沙单抗戈巴沙单抗主要用于预防手术后和恶性肿瘤化疗后的呕吐。
剂量通常为每日5毫克，可以静脉注射。
四、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断5-HT3受体来抑制恶心和呕吐。
常见的5-HT3受体拮抗剂包括帕洛塞特隆、奥洛塞隆等。
1. 帕洛塞特隆帕洛塞特隆适用于放疗和化疗引起的恶心和呕吐。
剂量为每日10-20毫克，每日一次口服。
2. 奥洛塞隆奥洛塞隆主要用于预防和治疗化疗引起的呕吐。
剂量为每日8毫克，每日一次口服。
五、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂通过阻断多巴胺受体来减少呕吐反应。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多塞平等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗剂，不仅属于抗组胺类，也属于多巴胺受体拮抗剂。
常用止吐药物
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性，可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用：
1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁
动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物知识讲解
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
镇吐药
第二节
止吐药 5
早年的研究
• 七十年代初，无意发现高剂量的甲氧氯普胺可对抗 顺铂引起的动物犬、雪貂的呕吐
• 甲氧氯普胺是多巴胺D2受体的拮抗剂 –镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体无关 • 揭示了抗癌药物的致呕机制和 5-HT3 受体拮抗剂的 对抗药物导致的呕吐的作用机制
第二节 止吐药 6
5-HT3受体拮抗剂
第四节
乙素
醇甲
肝胆疾病辅助治疗药物 37
五味子丙素
α体
γ体
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 38
联苯双酯
4, 4′-二氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲 酸甲酯联苯
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 39
联苯双酯的作用
增强肝脏解毒功能，减轻损伤，促进肝细胞再生
远期疗效不巩固，停药后部分患者转氨酶上升，
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 33
发
现
• 用现代药学方法
• 研究中药五味子
• 得到的治疗肝炎的药物
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 34
五味子蜜丸和粉剂
• 中医常用的滋补强壮药 • 在 20 世纪 70 年代初，发现五味子蜜丸和 粉剂有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转 氨酶（SGPT）的作用，并能改善患者的 症状
Bifendate的代谢途径
去甲苯双酯
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 44
同类药物——双环醇bicyclol
我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝 炎新药
清除自由基，保护细胞膜，保护肝细胞核DNA 免受损伤和减少细胞凋亡
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 45
二、胆病辅助治疗药物
利胆药，促进胆汁分泌及排泄的作用，有利于 胆病的治疗
止吐药
（2）高选择性
-对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1,α2、β1、胆 碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 无锥体外系的副作用，毒副作用极小
6、临床用途：
ondansetron可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，也可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
2、理化性质：
咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。
4、体内代谢：
90%以上在肝内代谢：
-代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
-少量羟基化和去甲受体拮抗剂
（二）代表药物：昂丹司琼
1、结构和命名
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮(1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one)。又名奥丹西隆、枢复宁、Zofran。
1、抗组胺受体止吐药
2、抗乙酰胆碱受体止吐药
3、抗多巴胺受体止吐药
4、5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂
由于组胺受体、乙酰胆碱受体、多巴胺受体在体内的分布广泛，生理作用较为复杂，许多作用于这些受体的药物除止吐外还兼有其他的用途。
（一）发展史
书上名命不是很准确，应该命名为：1,1-二苯基-4-（哌啶-1-基）-1-丁醇盐酸盐
2、理化性质：
（1）本品在含枸橼酸的醋酐液中，加热显玫瑰红色，为叔胺类特征反应，用于鉴别。
（2）在合成中叔醇基可能脱水，形成1，1-二苯基-4-哌啶-1-丁烯的衍生物。这是本品的主要杂质，可用紫外光谱作限量检查。
止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍
止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍恶心、呕吐是常见的消化系统症状，严重影响患者的生活质量。
为了缓解这些症状，医学界提出了一种有效的治疗方法——使用止吐药。
止吐药通过调节神经传递和胃肠道运动来减轻恶心和呕吐的程度，从而改善消化不良。
本文将详细介绍止吐药的使用方法和用量，以帮助患者更好地应用这些药物。
一、常见的止吐药种类目前，市场上有多种类型的止吐药可供选择。
根据其作用机制的不同，主要分类如下：1. 抗组胺类止吐药：如奥美拉唑、雷尼替丁等，通过抑制胃酸分泌来减轻胃部不适，缓解恶心和呕吐。
2. 玻璃酸盐酯类止吐药：如多潘立酮、艾司奥美拉唑等，通过调节胃肠运动和神经传递来减轻胃腔内压力，从而缓解恶心和呕吐。
3. 行星制动剂：如美西律、多塞平等，通过抑制催吐中枢来减轻恶心和呕吐。
二、止吐药的使用方法使用止吐药前，患者应仔细阅读说明书并咨询医生的建议。
一般情况下，止吐药的使用方法如下：1. 口服药物：将药片直接吞服，并用适量的水冲服。
注意遵守用药时间和剂量的规定，以免超量使用或频繁使用。
2. 舌下含服：某些止吐药物可以舌下含服，这种给药方式可以提高药物吸收的速度和效率。
3. 注射给药：严重呕吐或口服不便的患者可选择注射给药的方式。
但要确保按照医生的指导和规定剂量进行使用，以避免过度依赖。
三、止吐药的用量止吐药的用量应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
一般而言，用量主要受以下因素影响：1. 年龄：儿童和老年人的药物代谢能力较差，因此需要调整药物剂量。
儿童患者在使用止吐药时必须根据年龄和体重确定合适的剂量。
2. 疾病严重程度：如果呕吐症状较轻，用药量可以适量减少；如果呕吐症状较重，应根据医生的建议适当增加用药量。
3. 耐受性和个体差异：每个人对药物的反应不同，有些患者可能对某种止吐药物产生耐受性，因此需要适量增加用药量或更换其他药物。
总体而言，患者在使用止吐药时应严格按照医生的建议用药，并定期进行随访和调整用药剂量。
止吐药临床应用
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦
第六页，共三十四页。
止吐药的分类(fēn lèi)
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗(zhìliáo) 而较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要 用于晕动的止吐。
喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用(zuòyòng)通过
NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸 肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该
受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
第二十九页，共三十四页。
• 用于化疗(huàliáo)后的急性和延迟性恶心或呕吐发作
第二十页，共三十四页。
5-羟色胺受体拮抗剂
代表 药物 (dàibiǎo)
昂丹司琼
格拉(ɡé lā)司 琼
托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第二十一页，共三十四页。
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.5、药物(yàowù)相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素
2.地高辛
第十九页，共三十四页。
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能(kěnéng)通过作用于迷 走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和 孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 ，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。
常用止吐药物【27页】
3.2抗组胺药和抗胆碱药
苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给药 可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
止吐药物的分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕 洛诺司琼 阿瑞匹坦 地塞米松、甲基强的松龙
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应
重、既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
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21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
常用止吐药物知识讲解
6、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克 7、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德
8、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯