奥拉西坦注射液-说明书
新修改奥拉西坦的特性和应用介绍讲课文档
国外文献
• 对各种毒性刺激（电休克、神经抑制剂、代谢抑制剂及低氧等）引起的 急性脑损伤修复，具有显著的提高学习记忆功能；对于老年大鼠及伴有 脑血管损伤的自发性高血压大鼠能增强条件反射的学习
– Fordyce DE,Clark VJ, Paylor R.nhancement of hippocamapally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2mice. Brain Res, 1995,672(1-2): 170-176.
– Rozzini R,Zanetti O, Bianchetti A. Effactiveness of oxiracetam therapy in the treatment of cognitive deficiencies secondary to primary degenerative dementia. Acta Neurol (Napoli),1992,14(2):117-126.
• 结构式：
•羰基的β引入一个羟基，成为一个手性中心
•对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱 和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品 强2～4倍
•Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology
of nootropics.Drug Res,1982,2:316
• 分子式：C6H10N203
体内几乎不代谢
• 吸收率：口服吸收迅 速，达峰时间1小时左 右
• 血浆半衰期：3～4小时
• 蛋白结合率低，平均 结合率为10.5%
• 排泄：服药24小时后 84%以上的药物由尿 排出
奥拉西坦
作用机理 －－促智药NOOTROPICS
• 2)药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴 奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促 进作用。ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通 路有刺激作用，能提高大脑对氧的利用能力，并 提高大脑Байду номын сангаас葡萄糖的利用，通过激活腺苷酸激酶 提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和 核酸的合成增加，为大脑 正常工作提供充足的能 量保障。 • ATP:三磷酸腺苷 ADP:二磷酸腺苷 • ATP=ADP+PI+能量
倍清星（奥拉西坦注射液）
• 修复保护神经元 • 提高记忆认知力
问题
• 1、ORC在心内科的应用的适应症是什么？
• 2、ORC具有对____激动作用，能选择性 的提高皮层和海马区____的水平； • 3、奥拉西坦又名_____ • 4、LTP是________
谢谢
• 动物长期毒性、生殖毒性、致突变研究以
及依赖性试验研究证明，本品毒性极小， 安全可靠。
奥拉西坦的优点
• 1）ORC与精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同，它是 通过对脑细胞中生物能量代谢（如葡萄糖、ATP、蛋白质、 RNA、类脂类等）的同化作用，改善与精神行为有关的脑 整合机制，如学习记忆回答问题及分析问题解决问题的能 力； • （2）ORC不同于精神兴奋药，无中枢兴奋作用； • （3）ORC具有持久的代谢促进作用，当神经细胞代谢因 缺氧、中毒、创伤等紊乱时，这种促进作用更为明显，而 精神兴奋药物只有短暂的中枢兴奋作用。 • （4）ORC在老年人体内无蓄积，且吸收良好、安全性高、 耐受性好。
奥拉西坦药代动力学
• 文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾分布浓 度较高，除脑脊液中的半衰期为140分钟 （静脉注射2．0克）外，在其余组织的半 衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾 脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型 从尿中排出，个体间差异很小；老年人与 健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
奥拉西坦
奥拉西坦【中文品名】奥拉西坦【药效类别】脑代谢改善药>吡拉西坦类【通用药名】OXIRACETAM【别名】脑复智，奥拉酰胺，4-羟基脑复康, Hydroxypiracetam，Neuromet，Neuracitym，ISF-2522，CT-848【化学名称】l-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo-【CA登记号】[62613-82-5]【结构式】【分子式】C6H10N2O3【分子量】158.16【收录药典】【开发单位】ISF(意大利)【首次上市】1984，意大利【性状】白色结晶性粉末。
mp165~168℃。
【用途】智能促进药。
可促进磷酰胆碱、磷酰乙醇胺合成和脑代谢，老龄者长期使用，可明显改善组织机能，还可提高有脑血管损伤的老年人的学习效率。
用于治疗老年性脑机能不全性精神综合征及精神行为紊乱和老年性痴呆症。
【推荐合成路线】[1]一、2-(3-乙氧甲酰-4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(3)的制备在反应瓶中，加入亚氨二乙酸乙酯648g(3.43mol)，无水二氯甲烷3600ml和三乙胺572ml，于0℃滴加2-乙氧羰基乙酰氯619g(4.11mol)和二氯甲烷1.lL的溶液(内温不超过10~15℃)，滴毕，于室温搅拌2h。
反应毕，放置过夜，分出有机层，无水硫酸镁干燥。
过滤，滤液减压回收溶剂，得油状物(2)。
在反应瓶中，加入金属钠75.6g(0.243mol)和无水乙醇2.7L的溶液，于室温下加入上步反应(2)和无水苯1.5L，加热搅拌6h。
反应毕，冷却至室温，用水提取数次，合并水层。
用浓酸调至pH1，过滤，干燥，得粗品(3)。
乙醇重结晶，得(3)。
mp175~179℃。
二、2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯(4)的制备在反应瓶中，加入(3)20g(0.077mol)，乙腈200ml和水1.8ml，加热搅拌回流20min。
反应毕，分出有机层，水层用乙腈提取数次，合并有机层，无水硫酸钠干燥。
奥拉西坦注射液研究工艺-8
制剂处方及工艺的研究资料及文献资料一、处方按1000支注射剂计算，规格分别为5ml，10ml：奥拉西坦 1000g 2000g依地酸钙钠 1g 2g注射用水加至5000ml 10000ml二、处方依据国内上市的奥拉西坦注射液规格为1g/支，一次2支用于静脉滴注，日本或其他地区上市的奥拉西坦注射剂规格为5ml和10ml ，成人一次2-8g，一日一次,一日1～2次靜脉注射，处方为50mg／ml。
据此将奥拉西坦注射液的规格定为每支含奥拉西坦1g（5ml）以及2g（10ml）。
三、生产工艺（1）水处理：自来水进行处理，制成纯水，过滤用于安瓿洗涤，同时蒸馏制备注射用水，并通氮气。
（2）安瓿处理：洗涤安瓿，干燥灭菌，冷却。
（3）注射液的配置和滤过：在配制容器中，加配制量80%的通氮注射用水，加入处方量依地酸钙钠，加104.4%处方量的奥拉西坦，搅拌使完全溶解，用10mol/L盐酸调节pH4.0～7.0，加通氮注射用水至全量。
加入0.2%活性炭至药液中，50℃下搅拌30分钟，过滤。
用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通氮气，并在氮气流下灌封，最后用115℃流通蒸汽30min灭菌。
（4）灯检，质量检查。
（5）印字，包装入库。
四、原辅料来源及质量标准奥拉西坦原料是*******制药有限公司生产，符合奥拉西坦质量研究标准草案以及国家标准；水为注射用水，符合注射用水质量标准；盐酸为上海化学试剂公司产品，分析纯，主要是调节奥拉西坦溶液pH值；依地酸钙钠为上海润捷化学试剂有限公司生产，本公司按中国药典2010年版标准进行了检测，质量符合中国药典标准。
五、工艺流程图六、处方工艺研究１、奥拉西坦理化性质（1）溶解性分析：经溶解度试验，本品在水中易溶。
（2）色泽与澄清度：取奥拉西坦1.0g ，加水10ml溶解后，溶液无色澄清。
（3）pH值测定：取奥拉西坦0.5g，加水10ml溶解后，测定pH值为4.0-6.5。
2、处方选择按上市的注射剂的处方确定为1mg/5ml，使用5ml和10ml安瓿，再对其稳定性考察。
奥拉西坦注射液说明书.docx
奥拉西坦注射液药品名称 :通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection商品名称：欧兰同成份 :奥拉西坦适应症 :用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格 :5ml ： 1g用法用量 :静脉滴注。
每日一次，每次4-6g ，用前加入到5%葡萄糖注射液或%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3 周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g ，但国内尚无低于4g、高于6g 的用药经验。
不良反应 :1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。
禁忌 :对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项 :1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
儿童用药 :尚不明确。
老年用药 :Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期 (t 1/2 β) 较健康青年人延长，曲线下面积 (AUC) 及血药峰浓度 (C max ) 均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用 :尚不明确。
药物过量 :在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究 :动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用 :奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
医学知识之奥拉西坦
奥拉西坦【适用症】适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。
【注意事项】肾功能不全者应降低剂量，慎用。
【药品名称】通用名：奥拉西坦胶囊曾用名：商品名：英文名：OxiracetamCapsules汉语拼音：AolaxitanJiaonang奥拉西坦主要成分为奥拉西坦，主要成分为2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺。
其结构式：分子式：C6H10N2O3分子量：158.0【性状】奥拉西坦为胶囊，内含白色结晶性粉末。
【药理毒理】奥拉西坦为促智药，是环GABOB衍生物。
可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用。
改善智力和记忆。
奥拉西坦毒性极低，小鼠灌胃给药10g/kg，静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡，无致突变和致癌作用及生殖毒性。
【药代动力学】奥拉西坦口服吸收速度并分布于全身体液。
达峰时间约1小时，峰浓度48.34μg/ml±18.35μg/ml~54.96μg/ml±34.73μg/ml，表观分布容积27.45L±21.16L~36.18L±28.73L，半衰期T1/2为3.34h±1.59h~4.74h±1.41h，药物消除迅速，约40%的原型药在服药后48小时内经尿排出。
【用法和用量】口服每次800mg（2粒），每日2~3次或遵医嘱。
【不良反应】经327例II期临床试验尚未发现明显不良反应。
【禁忌】对奥拉西坦过敏者禁用。
【规格】0.4g【贮藏】遮光、密封，有阴凉干燥处保存。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
神经外科常用药
【药代动力学】
本品静脉、肌肉、皮下及腹腔给药均能 吸收。给药后5-30分钟即可产生止血作用， 作用可持续48-72小时。本品能与血浆蛋白 结合，逐渐成为无活性的复合物，其代谢产 物由肾脏缓慢排泄，需3-4天才能全部消除。
【适应症】
本品可用于需减少流血或止血的各种医 疗情况；可用来预防出血，如手术前用药， 可避免或减少手术部位及手术后出血。
【适应症】
主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用 于胃溃疡和反流性食管炎；静脉注射可用于消化性 溃疡急性出血的治疗。与阿莫西林和克林霉素或与 甲硝唑与克拉霉素合用，以杀灭幽门螺杆菌。
【用法和用量】
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药 品说明书或遵医嘱。
【不良反应】
耐受性良好，不良反应较少。主要不良反应为 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT 和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大 多不影响治疗。神经系统可有感觉异常、头晕、头 痛、嗜睡、失眠及外周神经炎等。
奥拉西坦
【用法及用量】
每次4~6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射 液100~250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药 疗程为2~3周。国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为 每日2~8g。
【良反应和注意】
据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤 瘙痒、恶心、神经兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较 轻，停药后可自行恢复。
注射用白眉蛇毒血凝酶（邦亭）
【药理毒理】
本品是从长白山白眉蝮蛇冻干蛇毒中提 取分离得到的血凝酶，其中含有类凝血酶， 两种类酶为相似的酶作用物，在Ca[sup]2＋ [/sup]存在下，能活化因子Ⅴ、Ⅶ和Ⅷ，并 刺激血小板的凝集；类凝血激酶在血小板因 子Ⅲ存在下，可促使凝血酶原变成凝血酶。 也可活化因子Ⅴ，并影响因子Ⅹ。动物实验 结果显示，本品小剂量时表现为促凝作用。 大剂量时表现为抗凝作用。
某院注射用奥拉西坦临床使用情况分析
某院注射用奥拉西坦临床使用情况分析摘要：目的分析和了解某医院注射用奥拉西坦在临床合理应用情况，指导临床合理用药，提高医院合理用药水平。
方法对医院2017年第三季度使用注射用奥拉西坦病历进行合理性点评，以了解该药在某院的临床使用现状。
结果注射用奥拉西坦在某院临床使用主要涉及神经内科、神经外科等八个科室，临床使用不合理情形主要为无适应症用药、给药剂量不适宜、给药时机不适宜。
结论某院临床常用注射用奥拉西坦基本合理，但仍然存在部分不合理使用的情况，提示临床医生应加强对所使用药品临床应用相关知识的学习，熟练掌握所选择药物的说明书内容，严格按照说明书的适应症、药理作用、用法用量等。
临床药师应采取有效措施对不合理用药情况进行干预和监督，加强和用药科室的沟通，从而提高全院医务人员对合理用药的认识，提高合理用药水平，保障患者用药安全。
1.基本情况奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，临床主要用于治疗理化因素引起的脑损伤，各种脑缺氧和慢性脑功能不全等。
对痴呆、休克、老年性精神衰退综合征（如记忆衰退、适应性降低、老年虚弱和精神活动障碍等）、低能儿童的大脑发育以及正常人的记忆力、工作效率的提高均有一定疗效。
奥拉西坦可以改善高血压脑出血患者的认知功能，对轻、中度阿尔茨海默病口服奥拉西坦疗效优于吡拉西坦，在临床使用较为广泛。
近几个月以来，某院注射用奥拉西坦使用金额均位于全院用药用药金额前列，为评估注射用奥拉西坦在某院临床的应用现状，特对注射用奥拉西坦临床使用合理性进行专项分析。
2.病例来源与点评方法2.1 病历调取通过院电子系统调取2017年7月至2017年9使用注射用奥拉西坦的患者病例202份，按使用量由高到低以5：2的比例抽取病例，共抽取80份病例。
其中神经内科56份，神经外科16份，重症医学科8份。
2.2 数据提取通过Excel设计专用表格进行数据调取，提取内容包括（1）基本情况：患者姓名、性别、年龄、体重、住院（门诊）序号、科室、总用量；（2）临床特征：临床诊断、用药目的、剂量、频率、溶媒、疗程、住院天数、使用时机；（3）合理性评价：是否合理、不合理理由。
奥拉西坦注射剂-11
奥拉西坦注射液标准草案及起草说明奥拉西坦注射液 Oxiracetam injectionAolaxitan Zhusheye本品为奥拉西坦注射液，含奥拉西坦（C 6H 10N 2O 3）应为标示量的90.0～110.0%。
【性状】本品为白色透明液体。
【鉴别】（1）取本品内容物约10mg ，加水2ml 溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，溶液由紫色变成蓝色，渐变为绿色。
(2) 取本品内容物约10mg ，加盐酸1滴溶解，置水浴上加热驱除过剩的盐酸，加碘化钾试液与5%的碘酸钾溶液各1滴，溶液即变成棕色，再加淀粉指示液1滴，应显蓝色。
(3）取本品，加水制成每1ml 中含0.1mg 的溶液，用有关物质项下的色谱条件进行检测，进样20μl ，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的红外光吸收图谱一致（中国药典2005年版二部IV C ）。
【检查】酸碱度 取本品0.1g ，加水10ml ，充分振摇，使溶解、滤过，取滤液依法测定（中国药典2005年版二部附录VI C ）pH 值应为4.5～6.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g ，加新沸过的冷水10ml 溶解后，溶液应澄清。
如显色，与黄色5号标准比色液（中国药典2005年版二部附录IX A 第一法）比较，不得更深。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅷ M 第一法A ）测定，含水分不得过2.0%。
有关物质 照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录V D ）测定。
色谱条件与系统适用性试验用氰基键合硅胶为填充剂；以甲醇一水（2∶3）为流动相；检验波长为214nm。
理论板数按奥拉西坦峰计算应不低于4000。
测定法取本品，加水制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液。
量取适量，加水制成每1ml中含20μg的溶液，作为对照溶液。
取对照溶液10μl注入液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度。
奥拉西坦注射液说明书
奥拉西坦注射液以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
核准日期：2007年04月18日修改日期：2009年06月22日修改日期：2010年02月28日修改日期：2014年07月11日奥拉西坦注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam lnjection汉语拼音：Aolaxitan Zhusheye【成份】本品的主要成份为奥拉西坦，辅料为磷酸二氢钠盒乙二胺四乙酸二钠盐。
【性状】本品为几乎无色或微黄色澄明液体。
【适应症】用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
【规格】 5ml：1.0g【用法用量】静脉滴注,每次4.0g,每日一次，可酌情增减，用前加入100-250ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，摇匀。
对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
【不良反应】据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒，恶心，精神兴奋，头晕，头痛，睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
【注意事项】 1、1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
【儿童用药】尚不明确【老年用药】若出现不良反应时，须减量。
【药物相互作用】尚不明确【药物过量】目前尚无本品药物过量反应的相关报道。
【药理毒理】药理作用本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。
【药代动力学】奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，消除半衰期为3小时左右。
注射用奥拉西坦
P<0.01
0.00% 奥拉西坦组 吡拉西坦组
11天 60.50% 40.40%
21天 78.90% 62.50%
疗效确切，有效率显著高于对照组
5 4 3 2 1 0 -1 -2 -3 -4 2.6 1.5
欧来宁®
注射用奥拉西坦
适应症 ：
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、 记忆与智能障碍等症的治疗。
a.奥拉西坦属GABA的衍生物,在五元杂环的羰基β位上加
入羟基，具有了旋光性和多极性。使其药理作用较吡拉 西坦增强了3-5倍，同时独具促LTP(长时程增強)的药理作用。
OH
O
O N CH2CONH2
N
CH2CONH2
药代动力学参数
连续用药体内无蓄积。
脑脊液中的半衰期为140分钟，血浆中半衰期为
4.8小时。
主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上药物以原
型从尿中排出，个体差异很小。
安全性
奥拉西坦在国外已有15年以上的用药经验。
美国神经学会的质量标准委员会报告:奥拉西坦可以考虑使
用于治疗梗塞血管性痴呆。 在欧洲、南美、亚洲与东欧等国家上市与广泛临床使用。 目前根据许多研究结果, 只有不建议怀孕妇女使用, 显示奥拉 西坦是无毒性且无副作用的促智药。Ref. MEGABRAIN REPORT:
临床观察不良反应统计
5.00% 4.00% 3.00% 2.00% 1.00% 0.00% 注射用奥拉西坦 吡拉西坦注射液 2.痛2例
P=1.0000
注射用奥拉西坦安全性较好
王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新 药与临床杂志[J]2007,26(4):267-271
奥拉西坦化学品安全技术说明书
化学品安全技术说明书公司地址：上海化学工业区奉贤分区银工路28号E栋楼客服热线：400-133-2688 1 化学品及企业标识1.1 产品标识符化学品俗名或商品名：奥拉西坦CAS No.：62613-82-5别名：4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺;2-(4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷基)乙酰胺;1.2 鉴别的其他方法4-Hydroxy-2-oxopyrrolidine-N-acetamide1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
2 危险性概述2.1 GHS分类健康危害严重损伤/刺激眼睛：EyeIrrit.2皮肤腐蚀/刺激：SkinIrrit.22.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述危害类型GHS07:感叹号;信号词 无危险申明H315 引起皮肤过敏。
H319 造成了严重的眼睛发炎。
警告申明P264 在处理后要彻底清洗双手或 … 。
P280 戴防护手套/防护服/护眼/防护面具。
P302+P352 如沾染皮肤：用大量肥皂和水清洗。
P305+P351+P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。
如果可以做到，摘掉隐形眼镜，继续冲洗。
P321 特殊明确的治疗见本标签上的...。
P332+P313 如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P337+P313 如果发生眼刺激：求医/就诊。
?P362 脱掉受污染的衣服，清洗后方可重新使用。
RSHazard symbol(s) 无数据资料R-phrase(s) 无数据资料S-phrase(s) 无数据资料2.3 其它危害物-无3 成分/组成信息3.1 物质分子式 - C6H10N2O3分子量 - 158.164 急救措施4.1 必要的急救措施描述一般的建议请教医生。
出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
请教医生。
在皮肤接触的情况下用肥皂和大量的水冲洗。
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奥拉西坦注射液
药品名称:
通用名称：奥拉西坦注射液
英文名称：Oxiracetam Injection
商品名称：欧兰同
成份:
奥拉西坦
适应症:
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格:
5ml：1g
静脉滴注。
每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
不良反应:
1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，
停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差
异，未发现严重不良事件。
禁忌:
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项:
1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
儿童用药:
尚不明确。
老年用药:
Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t 1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max )均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用:
尚不明确。
药物过量:
在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究:
动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用:
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml -1，半衰期(t 1/2)为3.84±0.64h，曲线下面积(AUC 0-12)为256.26±16.84μg·ml -1·h -1，曲线下面积(AUC 0-∞)为276.74±18.11μg·ml -1·h -1，肾排泄速率常数(k e )为0.18±0.03h<>sup -1，平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。
多次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度C max 为97.92±3.26ug·ml -1，半衰期(T 1/2) 为4.14±0.82h，曲线下面积(AUC 0-12)为259.36±25.43μg. ml -1·h -1，曲线下面积(AUC 0-∞)为285.59±27.38μg·ml -1·h -1，肾排泄速率常数(k e )为0.17±0.04h -1，平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。
奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小；
文献资料显示：
奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。
奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
性状:
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
贮藏:
遮光，密闭，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
包装:
曲颈易折玻璃安瓿，6支/盒。
有效期:
暂定24个月
执行标准:
YBH01692006(试行)
批准文号:
国药准字H20060070
生产企业:
哈尔滨三联药业有限公司
药物分类:
脑代谢功能促进剂
核准日期:
2007年01月24日。