蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用_占颖_李朋收_张舒媛_李春娜_刘洋洋_时晓娟_徐暾
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2014 年 8 月 第 34 卷第 8 期
河南中医 HENAN TＲADITIONAL CHINESE MEDICINE
August 2014 Vol． 34 No． 8
蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用
占颖1，2 ，李朋收1，2 ，张舒媛1 ，李春娜1，2 ，刘洋洋1，2 ，时晓娟1，2 ，徐暾海1，2 ，刘铜华2
神经系统对缺氧的耐受性； 对炎症所致的毛细血管通透性增 加、渗出性水肿等具有显著的抑制作用［9］。综上所述，复方 麝香注射液可以显著改善高血压脑出血手术患者的疗效。
参考文献：
［1］ 梁绍栋，李洪哲，李佳，等． 血肿微创抽吸术加用舒血宁注射液 治疗 81 例高血压脑出血［J］． 中西医结合心脑血管病杂志， 2012，10（ 11） ： 1337 － 1338．
临床常采用外科手术治疗高血压脑出血患者，但是其术 式众多，如大骨瓣开颅术、微骨窗开颅术、CT 或 MＲI 立体定 向血肿清除术、B 超或 CT 引导血肿抽吸术、小骨窗显微手术 等［6］。在这些术式中，大骨瓣开颅术与微骨窗开颅术属于非 微创手术，由于非微创手术的创伤较大，术后并发症发生率 较高，且患者恢复慢，目前在临床上已较少使用，因此，微创 手术成为目前临床治疗高血压脑出血的主流术式。
［9］ 宋淑玲，郑立强． 依达拉奉联合复方麝香注射液治疗脑干出血 临床观察［J］． 中国中医急症，2011，20（ 2） ： 189 － 190．
（ 编辑： 倪婷婷）
·1504·
第 34 卷 第 8 期
占颖，等： 蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用
Vol． 34 No． 8
进展，旨在进一步为其开发利用提供参考。
［4］ 杨瑞生． 微创治疗高血压脑出血术后相关并发症的原因及处 理［J］． 中国实用神经疾病杂志，2012，15（ 6） ： 79 － 80．
［5］ 王素云，王志宏，樊明超，等． 不同营养支持对高血压脑出血患 者体液免疫功 能 及 并 发症的影响［J］． 中 华 神 经 外 科 杂 志， 2012，28（ 11） ： 1093 － 1096．
藜属（ Tribulus） 一年生草本植物，其别名有刺蒺藜、硬蒺藜、 白蒺藜、山羊头等。蒺藜皂苷是从蒺藜地上全草中提取分离 得到的有效成分之一，主要包括呋甾烷型和螺甾烷型两类皂 苷［1］。蒺藜在心血管方面有显著疗效，一直是研究的热点。 目前已开发 出 多 种 药 物 应 用 于 临 床 治 疗，如“Tribusaponin ” 制剂、心脑舒通胶囊。现概述蒺藜皂苷作用机制及临床应用
蒺藜（ Tribulus terrestris L． ） 为蒺藜科（ Zygophyllaceae） 蒺
收稿日期： 2014 － 03 － 20 基金项目： 北京中医药大学创新团队项目( 编号: 2011 － CXTD － 19) 作者简介： 占颖( 1990 － ) ，女，江西景德镇人，硕士研究生。 通信作者： 徐暾海，E － mail: thxu@ yahoo． com
床特征为体循环动脉压持续增高。在长期持续高血压的作 用下，中枢神经系统内小动脉可以形成微动脉瘤，当某些因 素导致患者血压骤然升高时，微动脉瘤即可以发生破裂从而 导致脑出血的发生［4］。在高血压脑出血发生后，患者中枢神 经系统功能严重受损，此外还可以合并脑干出血、脑疝、丘脑 下部损伤、中枢性呼吸循环衰竭、上消化道出血等严重并发 症［5］，如不积极治疗，可糖血脂及抗动脉硬化作用 心脑舒通胶囊以蒺藜 总皂苷为主要成分，临床已被应用于治疗心血管疾病多年。 临床及实验药理学都证明其可治疗冠状动脉粥样硬化性心 脏病（ 简称冠心病） ，缓解心绞痛，抗血栓，抗动脉粥样硬化， 抗心肌缺血再灌注损伤，且由于心脑舒通能明显降低全血黏 度、红细胞聚集，改变血液流变学，改善心血管微循环，临床 可用于治疗缺血性心脑血管疾病［2］。
在高血压脑出血患者接受手术治疗后，给予患者有效的 治疗措施是十分有必要的。在本研究中，对照组术后使用脑 保护剂以及对症支持治疗，观察组患者在对照组治疗基础上 联合使用复方麝香注射液，结果可见两组患者 NIHSS 评分、 ADL 评分在治疗前相比差异无统计学意义（ P ＞ 0． 05） ，但是 观察组 NIHSS 评分在治疗后显著低于对照组，ADL 评分在治 疗后显著高于对照组（ P ＜ 0． 05） ； 经疗效评价，观察组治疗效 果显著优于对照组（ P ＜ 0． 05） 。分析其原因，复方麝香注射 液中的麝香性辛、温，活血通经、散结止痛、开窍醒神之性甚 烈［7］，从而使得复方麝香注射液具有醒脑安神、豁痰开窍之 功效，因此，临床上常将其用于醒神回苏［8］。现代药理学研 究认为，麝香含有麝香酮等物质，麝香酮在治疗高血压脑出 血方面具有诸多作用，如兴奋中枢神经系统，增强患者中枢
（ 1． 北京中医药大学，北京 100029； 2． 北京中医药大学中医养生学教育部重点实验室，北京 100029）
摘要： 蒺藜皂苷在治疗心血管疾病方面有抗脑缺血、保护心肌、降血糖血脂及抗动脉硬化等作用，其主要作用机制包括脂质代谢调节、清除自由 基、保护心血管细胞、抗血小板聚集、抗炎及对作用通路的调控。 关键词： 蒺藜; 蒺藜皂苷; 心血管疾病 本文引用： 占颖，李朋收，张舒媛，等． 蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用［J］． 河南中医，2014，34( 8) : 1504 － 1507． 中图分类号： Ｒ259． 43 文献标志码： A 文章编号： 1003 － 5028（ 2014） 08 － 1504 － 04
［6］ 陈东亮． 高血压脑出血手术治疗的进展［J］． 中国临床神经外 科杂志，2011，16（ 6） ： 379 － 381．
［7］ 杨国亮，宋会新，刘建辉，等． 麝香保心丸治疗急性非 ST 段抬 高型心肌梗死临床研究［J］． 河南中医，2013，33 （ 11） ： 1886 － 1888．
［8］ 阚艳红，刘晓梅，刘晓红． 复方麝香注射液治疗儿童病毒性脑 炎的疗效观察［J］． 天津医药，2013，41（ 5） ： 495 － 496．
杨建梅等［3］通过对自发性高血压大鼠（ SHＲ） 血压和主 动脉中血管性血友病因子（ vWF） 表达的影响实验研究，发现 蒺藜有效成分可降低 SHＲ 大鼠收缩压，有下调 SHＲ 血 管 vWF 蛋白表达的作用。李明娟等［4］研究发现蒺藜皂苷能显 著降低正常小鼠和四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖水平及糖 尿病小鼠血清甘油三酯水平，降低血清胆固醇含量，显著提 高血清 SOD 活力。表明蒺藜皂苷具有明显的降血糖作用。 1． 2 抗脑缺血作用 王秀华等［5］以电阻法阻断大鼠大脑一 侧中动脉造成局灶性脑缺血模型，观察蒺藜皂苷对脑梗死面 积及行为评分的影响，结果表明蒺藜皂苷具有一定的抗脑缺 血作用。张允岭等［6］研究发现心脑疏通胶囊能够保护受损 的脑组织。李雁等［7］通过高压氧对急性脑梗死患者近远期 疗效及其再发的影响试验研究，发现蒺藜皂苷有明显提高脑 梗死患者远期疗效和预防脑梗死再发的作用，并且在此方面 与高压氧（ HBOT） 有显著的协同作用。 1． 3 保护心肌作用 心肌梗死是临床常见急症之一，发作 时产生血栓，阻塞冠状动脉再通，造成心肌不可逆损伤，临床 常使用溶栓治疗法。有研究发现心脑舒通片治疗溶栓后心 肌梗死安全有效［8］。蔡 俊 明 等［9］ 将 心 脑 舒 通 合 用 卡 托 普 利 治疗冠心病，总有效率达 91% 。心脑舒通可以扩张冠状动脉 和外周血管，增加心肌收缩力，改善冠状动脉血供，而卡托普 利具有改善心肌供氧、抑制低密度脂蛋白氧化修饰作用，两 者合用，具有协同作用。心脑舒通对于高血压症也有确切疗 效，可消除高血压的伴随症状，缓解自觉症状，具有显著的降 压作用［10］。此外，有报道显示［11］，心脑舒通能够佐治高脂血 症，通过改善脂质代谢，提高治疗效果。
侯俊英等［12］通 过 模 拟 缺 血 再 灌 注 模 型，证 明 蒺 藜 皂 苷 可减轻缺血再灌注对心肌细胞的损伤程度，对心肌细胞具有 直接保护作用。李红等［13］证实蒺藜皂苷对大鼠实验急性心 肌缺血有 保 护 作 用。张 爽 等［14］ 证 实 蒺 藜 皂 苷 对 阿 奇 霉 素 （ ADＲ） 诱导大鼠乳鼠心肌细胞具有保护作用，可减轻心肌细 胞损伤，抑制其凋亡，并进一步报道［15］了蒺藜皂苷单体 B 可 减轻心肌细胞缺氧 / 富氧损伤，抑制心肌细胞凋亡，具有心肌 细胞保护作用，其机制与抗自由基作用有关。张爽等［16］ 建 立 Langendorff 离体心脏灌流系统，制备缺血再灌注实验模
［2］ 石滴坚，程泽沛，曾龙威． 醒脑静注射液对高血压脑出血微创 碎吸术后 患 者 血 细 胞 因 子 的 影 响［J］． 中 国 药 业，2013，22 （ 13） ： 5 － 6．
［3］ 张卫华，韩增灿，张玉清． 微创血肿清除术联合亚低温治疗高 血压脑出 血 临 床 观 察［J］． 中 国 医 药，2010，5 （ 12 ） ： 1134 － 1136．
型，观察蒺藜皂苷预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能 的影响，发现蒺藜皂苷可抑制心肌功能低下，舒张冠状动脉， 增加冠状动脉血流量而改善心肌供血、供氧及增加心肌组织 ATP 酶的活性。
2 对心血管疾病作用机制
2． 1 调节脂质代谢 高脂血症是引发心血管疾病的重要因 素之一，有效地控制高脂血症的发生，可减少心脑血管疾病 的发生。研究表明蒺藜皂苷能够降低实验性高脂血症动物 血清中 TC、TG、LDL 含量，减少低密度脂蛋白 MDA － LDL 的 生成，具有明显的降脂作用［17 － 18］。血浆高密度脂蛋白胆固 醇（ HDL － C） 是一种具有拮抗动脉粥样硬化的保护性因素， 低剂量和高剂量蒺藜皂苷可显著提高大鼠血清 HDL － C，表 明蒺藜皂苷具 有 一 定 延 缓 动 脉 硬 化 进 程 的 作 用［19］。 同 时， 蒺藜皂 苷 还 能 增 加 肝 组 织 中 脂 蛋 白 脂 酶 （ HL） 和 肝 脂 酶 （ LPL） 活性，降低脂肪组织与肌肉组织中 LPL 的活性比值， 加强胆固醇清除［20］。 2． 2 清除自由基 心肌细胞缺氧时，能量代谢障碍，心肌细 胞膜受损。再灌 注 时，随 着 大 量 氧 的 涌 入，产 生 大 量 氧 自 由 基，造成细 胞 膜 脂 质 过 氧 化，细 胞 内 钙 超 载，膜 通 透 性 增 加［21 － 22］。魏征人等［23］ 对大鼠在体结扎冠状动脉造 成 急 性 心肌缺血损伤，通过舌下静脉给药，发现蒺藜皂苷能够升高 SOD 活性，降低过氧化产物 MDA 含量，说明蒺藜皂苷能增强 机体对氧自由基的清除能力。高剂量蒺藜皂苷能够显著提 高血清 T － AOC，抑制低密度脂蛋白的氧化修饰，减轻对血 管壁的损伤和脂质积累。对于阿霉素损伤的心肌细胞，蒺藜 皂苷能够降低损伤后心肌酶的泄露以及参与心肌凋亡的蛋 白酶 Caspase － 3 表达，抑制细胞凋亡。此外，对于心肌缺血 再灌注损伤，无论使用蒺藜皂苷预适应或后处理，都能够减 少自由基的生成，抑制细胞凋亡［24］。 2． 3 保护心血管细胞 2． 3． 1 增加冠状动脉血流量 冠状动脉供血不足是产生心 绞痛的重要病理机制之一。研究表明蒺藜皂苷可使冠状动 脉流量明显增加，改善缺血区的供血供氧，维持心脏作功。 2． 3． 2 抑制血管平滑肌增殖 血管平滑肌位于血管中膜， 其异常增殖是动脉硬化、高血压和血管成形术后再狭窄等疾 病的共同病理特征之一。研究 表 明［25］ 蒺 藜 皂 苷 可 通 过 抑 制 活性氧激活钙离子信号传导途径、增加血管内皮细胞 NO 含 量，抑制血管紧张素刺激的血管平滑肌增殖，且具有浓度依 赖性。 2． 3． 3 减轻细胞损伤 心肌缺血、缺氧后，ATP 供应不足， 抑制了 Na + － K + ATP 酶、Ca2 + － Mg2 + ATP 酶等离子泵的主 动性运转及慢钠通道增加等，导致细胞内钙超载，进而激活 钙离子依赖的 ATP 酶，损害线粒体磷酸化，导致心肌坏死。 应用含有蒺藜皂苷的营养液对离体大鼠心脏灌流，发现蒺藜
河南中医 HENAN TＲADITIONAL CHINESE MEDICINE
August 2014 Vol． 34 No． 8
蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用
占颖1，2 ，李朋收1，2 ，张舒媛1 ，李春娜1，2 ，刘洋洋1，2 ，时晓娟1，2 ，徐暾海1，2 ，刘铜华2
神经系统对缺氧的耐受性； 对炎症所致的毛细血管通透性增 加、渗出性水肿等具有显著的抑制作用［9］。综上所述，复方 麝香注射液可以显著改善高血压脑出血手术患者的疗效。
参考文献：
［1］ 梁绍栋，李洪哲，李佳，等． 血肿微创抽吸术加用舒血宁注射液 治疗 81 例高血压脑出血［J］． 中西医结合心脑血管病杂志， 2012，10（ 11） ： 1337 － 1338．
临床常采用外科手术治疗高血压脑出血患者，但是其术 式众多，如大骨瓣开颅术、微骨窗开颅术、CT 或 MＲI 立体定 向血肿清除术、B 超或 CT 引导血肿抽吸术、小骨窗显微手术 等［6］。在这些术式中，大骨瓣开颅术与微骨窗开颅术属于非 微创手术，由于非微创手术的创伤较大，术后并发症发生率 较高，且患者恢复慢，目前在临床上已较少使用，因此，微创 手术成为目前临床治疗高血压脑出血的主流术式。
［9］ 宋淑玲，郑立强． 依达拉奉联合复方麝香注射液治疗脑干出血 临床观察［J］． 中国中医急症，2011，20（ 2） ： 189 － 190．
（ 编辑： 倪婷婷）
·1504·
第 34 卷 第 8 期
占颖，等： 蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用
Vol． 34 No． 8
进展，旨在进一步为其开发利用提供参考。
［4］ 杨瑞生． 微创治疗高血压脑出血术后相关并发症的原因及处 理［J］． 中国实用神经疾病杂志，2012，15（ 6） ： 79 － 80．
［5］ 王素云，王志宏，樊明超，等． 不同营养支持对高血压脑出血患 者体液免疫功 能 及 并 发症的影响［J］． 中 华 神 经 外 科 杂 志， 2012，28（ 11） ： 1093 － 1096．
藜属（ Tribulus） 一年生草本植物，其别名有刺蒺藜、硬蒺藜、 白蒺藜、山羊头等。蒺藜皂苷是从蒺藜地上全草中提取分离 得到的有效成分之一，主要包括呋甾烷型和螺甾烷型两类皂 苷［1］。蒺藜在心血管方面有显著疗效，一直是研究的热点。 目前已开发 出 多 种 药 物 应 用 于 临 床 治 疗，如“Tribusaponin ” 制剂、心脑舒通胶囊。现概述蒺藜皂苷作用机制及临床应用
蒺藜（ Tribulus terrestris L． ） 为蒺藜科（ Zygophyllaceae） 蒺
收稿日期： 2014 － 03 － 20 基金项目： 北京中医药大学创新团队项目( 编号: 2011 － CXTD － 19) 作者简介： 占颖( 1990 － ) ，女，江西景德镇人，硕士研究生。 通信作者： 徐暾海，E － mail: thxu@ yahoo． com
床特征为体循环动脉压持续增高。在长期持续高血压的作 用下，中枢神经系统内小动脉可以形成微动脉瘤，当某些因 素导致患者血压骤然升高时，微动脉瘤即可以发生破裂从而 导致脑出血的发生［4］。在高血压脑出血发生后，患者中枢神 经系统功能严重受损，此外还可以合并脑干出血、脑疝、丘脑 下部损伤、中枢性呼吸循环衰竭、上消化道出血等严重并发 症［5］，如不积极治疗，可糖血脂及抗动脉硬化作用 心脑舒通胶囊以蒺藜 总皂苷为主要成分，临床已被应用于治疗心血管疾病多年。 临床及实验药理学都证明其可治疗冠状动脉粥样硬化性心 脏病（ 简称冠心病） ，缓解心绞痛，抗血栓，抗动脉粥样硬化， 抗心肌缺血再灌注损伤，且由于心脑舒通能明显降低全血黏 度、红细胞聚集，改变血液流变学，改善心血管微循环，临床 可用于治疗缺血性心脑血管疾病［2］。
在高血压脑出血患者接受手术治疗后，给予患者有效的 治疗措施是十分有必要的。在本研究中，对照组术后使用脑 保护剂以及对症支持治疗，观察组患者在对照组治疗基础上 联合使用复方麝香注射液，结果可见两组患者 NIHSS 评分、 ADL 评分在治疗前相比差异无统计学意义（ P ＞ 0． 05） ，但是 观察组 NIHSS 评分在治疗后显著低于对照组，ADL 评分在治 疗后显著高于对照组（ P ＜ 0． 05） ； 经疗效评价，观察组治疗效 果显著优于对照组（ P ＜ 0． 05） 。分析其原因，复方麝香注射 液中的麝香性辛、温，活血通经、散结止痛、开窍醒神之性甚 烈［7］，从而使得复方麝香注射液具有醒脑安神、豁痰开窍之 功效，因此，临床上常将其用于醒神回苏［8］。现代药理学研 究认为，麝香含有麝香酮等物质，麝香酮在治疗高血压脑出 血方面具有诸多作用，如兴奋中枢神经系统，增强患者中枢
（ 1． 北京中医药大学，北京 100029； 2． 北京中医药大学中医养生学教育部重点实验室，北京 100029）
摘要： 蒺藜皂苷在治疗心血管疾病方面有抗脑缺血、保护心肌、降血糖血脂及抗动脉硬化等作用，其主要作用机制包括脂质代谢调节、清除自由 基、保护心血管细胞、抗血小板聚集、抗炎及对作用通路的调控。 关键词： 蒺藜; 蒺藜皂苷; 心血管疾病 本文引用： 占颖，李朋收，张舒媛，等． 蒺藜皂苷在心血管疾病中的应用［J］． 河南中医，2014，34( 8) : 1504 － 1507． 中图分类号： Ｒ259． 43 文献标志码： A 文章编号： 1003 － 5028（ 2014） 08 － 1504 － 04
［6］ 陈东亮． 高血压脑出血手术治疗的进展［J］． 中国临床神经外 科杂志，2011，16（ 6） ： 379 － 381．
［7］ 杨国亮，宋会新，刘建辉，等． 麝香保心丸治疗急性非 ST 段抬 高型心肌梗死临床研究［J］． 河南中医，2013，33 （ 11） ： 1886 － 1888．
［8］ 阚艳红，刘晓梅，刘晓红． 复方麝香注射液治疗儿童病毒性脑 炎的疗效观察［J］． 天津医药，2013，41（ 5） ： 495 － 496．
杨建梅等［3］通过对自发性高血压大鼠（ SHＲ） 血压和主 动脉中血管性血友病因子（ vWF） 表达的影响实验研究，发现 蒺藜有效成分可降低 SHＲ 大鼠收缩压，有下调 SHＲ 血 管 vWF 蛋白表达的作用。李明娟等［4］研究发现蒺藜皂苷能显 著降低正常小鼠和四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖水平及糖 尿病小鼠血清甘油三酯水平，降低血清胆固醇含量，显著提 高血清 SOD 活力。表明蒺藜皂苷具有明显的降血糖作用。 1． 2 抗脑缺血作用 王秀华等［5］以电阻法阻断大鼠大脑一 侧中动脉造成局灶性脑缺血模型，观察蒺藜皂苷对脑梗死面 积及行为评分的影响，结果表明蒺藜皂苷具有一定的抗脑缺 血作用。张允岭等［6］研究发现心脑疏通胶囊能够保护受损 的脑组织。李雁等［7］通过高压氧对急性脑梗死患者近远期 疗效及其再发的影响试验研究，发现蒺藜皂苷有明显提高脑 梗死患者远期疗效和预防脑梗死再发的作用，并且在此方面 与高压氧（ HBOT） 有显著的协同作用。 1． 3 保护心肌作用 心肌梗死是临床常见急症之一，发作 时产生血栓，阻塞冠状动脉再通，造成心肌不可逆损伤，临床 常使用溶栓治疗法。有研究发现心脑舒通片治疗溶栓后心 肌梗死安全有效［8］。蔡 俊 明 等［9］ 将 心 脑 舒 通 合 用 卡 托 普 利 治疗冠心病，总有效率达 91% 。心脑舒通可以扩张冠状动脉 和外周血管，增加心肌收缩力，改善冠状动脉血供，而卡托普 利具有改善心肌供氧、抑制低密度脂蛋白氧化修饰作用，两 者合用，具有协同作用。心脑舒通对于高血压症也有确切疗 效，可消除高血压的伴随症状，缓解自觉症状，具有显著的降 压作用［10］。此外，有报道显示［11］，心脑舒通能够佐治高脂血 症，通过改善脂质代谢，提高治疗效果。
侯俊英等［12］通 过 模 拟 缺 血 再 灌 注 模 型，证 明 蒺 藜 皂 苷 可减轻缺血再灌注对心肌细胞的损伤程度，对心肌细胞具有 直接保护作用。李红等［13］证实蒺藜皂苷对大鼠实验急性心 肌缺血有 保 护 作 用。张 爽 等［14］ 证 实 蒺 藜 皂 苷 对 阿 奇 霉 素 （ ADＲ） 诱导大鼠乳鼠心肌细胞具有保护作用，可减轻心肌细 胞损伤，抑制其凋亡，并进一步报道［15］了蒺藜皂苷单体 B 可 减轻心肌细胞缺氧 / 富氧损伤，抑制心肌细胞凋亡，具有心肌 细胞保护作用，其机制与抗自由基作用有关。张爽等［16］ 建 立 Langendorff 离体心脏灌流系统，制备缺血再灌注实验模
［2］ 石滴坚，程泽沛，曾龙威． 醒脑静注射液对高血压脑出血微创 碎吸术后 患 者 血 细 胞 因 子 的 影 响［J］． 中 国 药 业，2013，22 （ 13） ： 5 － 6．
［3］ 张卫华，韩增灿，张玉清． 微创血肿清除术联合亚低温治疗高 血压脑出 血 临 床 观 察［J］． 中 国 医 药，2010，5 （ 12 ） ： 1134 － 1136．
型，观察蒺藜皂苷预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能 的影响，发现蒺藜皂苷可抑制心肌功能低下，舒张冠状动脉， 增加冠状动脉血流量而改善心肌供血、供氧及增加心肌组织 ATP 酶的活性。
2 对心血管疾病作用机制
2． 1 调节脂质代谢 高脂血症是引发心血管疾病的重要因 素之一，有效地控制高脂血症的发生，可减少心脑血管疾病 的发生。研究表明蒺藜皂苷能够降低实验性高脂血症动物 血清中 TC、TG、LDL 含量，减少低密度脂蛋白 MDA － LDL 的 生成，具有明显的降脂作用［17 － 18］。血浆高密度脂蛋白胆固 醇（ HDL － C） 是一种具有拮抗动脉粥样硬化的保护性因素， 低剂量和高剂量蒺藜皂苷可显著提高大鼠血清 HDL － C，表 明蒺藜皂苷具 有 一 定 延 缓 动 脉 硬 化 进 程 的 作 用［19］。 同 时， 蒺藜皂 苷 还 能 增 加 肝 组 织 中 脂 蛋 白 脂 酶 （ HL） 和 肝 脂 酶 （ LPL） 活性，降低脂肪组织与肌肉组织中 LPL 的活性比值， 加强胆固醇清除［20］。 2． 2 清除自由基 心肌细胞缺氧时，能量代谢障碍，心肌细 胞膜受损。再灌 注 时，随 着 大 量 氧 的 涌 入，产 生 大 量 氧 自 由 基，造成细 胞 膜 脂 质 过 氧 化，细 胞 内 钙 超 载，膜 通 透 性 增 加［21 － 22］。魏征人等［23］ 对大鼠在体结扎冠状动脉造 成 急 性 心肌缺血损伤，通过舌下静脉给药，发现蒺藜皂苷能够升高 SOD 活性，降低过氧化产物 MDA 含量，说明蒺藜皂苷能增强 机体对氧自由基的清除能力。高剂量蒺藜皂苷能够显著提 高血清 T － AOC，抑制低密度脂蛋白的氧化修饰，减轻对血 管壁的损伤和脂质积累。对于阿霉素损伤的心肌细胞，蒺藜 皂苷能够降低损伤后心肌酶的泄露以及参与心肌凋亡的蛋 白酶 Caspase － 3 表达，抑制细胞凋亡。此外，对于心肌缺血 再灌注损伤，无论使用蒺藜皂苷预适应或后处理，都能够减 少自由基的生成，抑制细胞凋亡［24］。 2． 3 保护心血管细胞 2． 3． 1 增加冠状动脉血流量 冠状动脉供血不足是产生心 绞痛的重要病理机制之一。研究表明蒺藜皂苷可使冠状动 脉流量明显增加，改善缺血区的供血供氧，维持心脏作功。 2． 3． 2 抑制血管平滑肌增殖 血管平滑肌位于血管中膜， 其异常增殖是动脉硬化、高血压和血管成形术后再狭窄等疾 病的共同病理特征之一。研究 表 明［25］ 蒺 藜 皂 苷 可 通 过 抑 制 活性氧激活钙离子信号传导途径、增加血管内皮细胞 NO 含 量，抑制血管紧张素刺激的血管平滑肌增殖，且具有浓度依 赖性。 2． 3． 3 减轻细胞损伤 心肌缺血、缺氧后，ATP 供应不足， 抑制了 Na + － K + ATP 酶、Ca2 + － Mg2 + ATP 酶等离子泵的主 动性运转及慢钠通道增加等，导致细胞内钙超载，进而激活 钙离子依赖的 ATP 酶，损害线粒体磷酸化，导致心肌坏死。 应用含有蒺藜皂苷的营养液对离体大鼠心脏灌流，发现蒺藜