《药物化学》形成性考核(四)答案 -
中国医科大学智慧树知到“药学”《药物化学》网课测试题答案4
中国医科大学智慧树知到“药学”《药物化学》网课测试题答案(图片大小可自由调整)第1卷一.综合考核(共15题)1.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基2.芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是:()A.盐酸普鲁卡因和丁卡因B.盐酸利多卡因和布比卡因C.盐酸利多卡因和丁卡因D.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因E.盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁3.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?4.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质()A.为季铵盐类化合物,极易溶于水B.为酯类化合物,不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解,作用时间短E.为去极化型肌松药参考5.下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是()A.甲苯磺丁脲B.格列本脲C.格列齐特D.格列波脲E.格列美脲6.下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符()A.分子中具有一个平坦的芳香结构B.一个碱性中心,在生理pH下能解离为阳离子C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构,烃基与平坦结构在同一平面上E.苯基以直立键与哌啶4位相连7.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢()A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯8.加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是()A.二盐酸奎宁B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素9.烷化剂类抗肿瘤药物有##类,##类,##类,##类和##类等。
10.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为()A.1,4-苯并二氮卓环B.1,5-苯并二氮卓环C.二苯并氮杂卓环D.1,4-苯并氮杂卓环E.1,5-苯并氮杂卓环11.名词解释:药动团12.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大,对人体正常细胞的毒性较小?13.地高辛为A.抗心律失常药B.强心药C.抗心绞痛药D.抗高血压药E.降血脂药14.下列何种药物具有抗疟作用()A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯达唑E.甲硝唑15.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是()A.苯环B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因为芳伯氨基E.苯环上有亚硝化反应第2卷一.综合考核(共15题)1.按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物()。
药物化学形考册答案
《药物化学》课程作业评讲(1)1、什么是药物的杂质?药物的杂质限度制订的依据是什么? 本题考核的知识点是第一章绪论:化学药物的质量与杂质的控制。
答:药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在,有的能产生副作用,影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效,不产生毒副作用的下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质;在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂,以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解,由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀,钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答:加稀盐酸加热,再加入酸性亚硝酸钠,然后加入碱性β-萘酚,出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮,无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理:酸性加热条件下,水解后,奥沙西泮含芳伯氨基,地西泮则无。
注意:地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物,都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例药物?本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:抗精神失常药的结构类型及分类。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业(一)(1-5章)一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷:用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷:甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强,麻醉诱导期长,持续时间也较长,对呼吸道粘膜刺激性小,不易燃不易爆,对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.氯胺酮:用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因:用于局部麻醉5.盐酸利多卡因:用于局麻,抗心律失常6.苯妥因钠:用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥:用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮:用于治疗焦虑症和一般性失眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑:新型高效的镇静催眠抗焦虑药,具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮:用于各种剧烈疼痛,还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚:用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等布洛芬:消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康:用于风湿性和类风湿性关节炎等,也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林:用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛,也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼:用于各种剧痛,如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛,与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.盐酸氯丙嗪:用于治疗精神分裂症和躁狂症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨:用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛::用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等,也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡:用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠:用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶:用于各种剧烈疼痛,如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛,也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题1. 下列药物中,(C )为静脉麻醉药。
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药物化学形成性考核册答案药物化学作业1(1-5章)一、药品名称及主要用途二、药物的化学结构式及化学名称1.结构式:参见教材第13页。
参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第18页化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐2.结构式:参见教材第21页。
化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.结构式:参见教材第31页。
化学名:2-丙基戊酸钠4.结构式:参见教材第34页。
化学名:二甲基-2-氯-10吩噻嗪-10-丙胺5.结构式:参见教材第44页。
化学名:(4-羟基苯基)乙酰胺6.结构式:参见教材第52页。
化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸7.结构式:参见教材第51页。
化学名:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠三、分解产物1.产物结构式参见教材第13页。
2.产物结构式参见教材第22页。
参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第13页3.产物结构式参见教材第25页。
4.产物结构式参见教材第36页。
5.产物结构式参见教材第43页。
参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第19页6.吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为:对氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1吲哚-3-乙酸(请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)四、选择题五、填充题1.在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
(参见教材第3页)2.全身麻醉药局部麻醉药(参见教材第6页)3.芳伯胺(参见教材第13页)4.抗心律时常(参见教材第5页)5.巴比妥酸解离常数脂溶性(参见教材第20页)6.苯基丁酰尿粉针(参见教材第22页)7.吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类(参见教材第31、32、33页),见小黄本第28,32页8.花生四烯酸环氧合前列腺素(参见教材第39页),见小黄本第28,32页9.3,5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类(参见教材第46、47、48页)10.心血管系统(参见教材第44页)11.保泰松(参见教材第46页)12.强外消旋体(参见教材第52页)13.吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类(参见教材第58页)14.5 左旋体(参见教材第55页)15.吗啡镇咳药(参见教材第56页)简答题(以下为答题要点)1.是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
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药物化学形成性考核册答案药物化学作业1(1-5章)一、药品名称及主要用途二、药物的化学结构式及化学名称1.结构式:参见教材第13页。
参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第18页化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐2.结构式:参见教材第21页。
化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.结构式:参见教材第31页。
化学名:2-丙基戊酸钠4.结构式:参见教材第34页。
化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺5.结构式:参见教材第44页。
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺6.结构式:参见教材第52页。
化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸7.结构式:参见教材第51页。
化学名:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠三、分解产物1.产物结构式参见教材第13页。
2.产物结构式参见教材第22页。
参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第13页3.产物结构式参见教材第25页。
4.产物结构式参见教材第36页。
5.产物结构式参见教材第43页。
参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第19页6.吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为:对氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸(请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)四、选择题五、填充题1.在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
(参见教材第3页)2.全身麻醉药局部麻醉药(参见教材第6页)3.芳伯胺(参见教材第13页)4.抗心律时常(参见教材第5页)5.巴比妥酸解离常数脂溶性(参见教材第20页)6.苯基丁酰尿粉针(参见教材第22页)7.吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类(参见教材第31、32、33页),见小黄本第28,32页8.花生四烯酸环氧合前列腺素(参见教材第39页),见小黄本第28,32页9.3,5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类(参见教材第46、47、48页)10.心血管系统(参见教材第44页)11.保泰松(参见教材第46页)12.强外消旋体(参见教材第52页)13.吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类(参见教材第58页)14.5 左旋体(参见教材第55页)15.吗啡镇咳药(参见教材第56页)简答题(以下为答题要点)1.是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
(2020年更新)国家开放大学电大《药物化学》期末题库和答案
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《药物化学》题库及答案一一、选择题(每题只有一个正确答案。
每小题2分.共20分)1.卡马西平的主要临床用途为( )。
A.抗精神分裂症 B.抗抑郁C.抗癫痫 D.镇静催眠2.普萘洛尔为( )。
A.p受体激动剂 B.a受体激动剂C.a受体拮抗剂 D.p受体拮抗剂3.下列药物中,( )主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。
A.维生素K3 B.维生素BiC.维生素A D.维生素Bz4.下列药物中,( )为静脉麻醉药。
A.甲氧氟烷 B.氯胺酮C.乙醚 D.利多卡因5.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于()Hi受体拮抗剂。
A.三环类 B.丙胺类C.氨基醚类 D.乙二胺类6.奥美拉唑为( )。
A.Hi受体拮抗剂 B.H2受体拮抗剂C.质子泵抑制剂 D.ACE抑制剂7.阿齐霉素为( )抗生素。
A.p内酰胺类 B.四环素类C.氨基糖甙类 D.大环内酯类8.下列药物中,( )含有两个手性碳原子。
A.氯霉素 B.盐酸氯胺酮C.布洛芬 D.雌二醇9.地西泮临床不用作( )。
A.抗焦虑药 B.抗抑郁药C.抗癫痫药 D.镇静催眠药10.甲氧苄啶为( )。
A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.磷酸二酯酶抑制剂 D.碳酸酐酶抑制剂二、填充题(每空2分,共20分)11.青霉素药物可抑制____ 一酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖。
12.甾类药物按化学结构特点可分为雄甾烷类、____ 及孕甾烷类。
13.吗啡的结构中含有____个手性碳原子。
14.巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用的强弱与快慢与药物的 ___ _及脂溶性(脂水分配数)有关。
2023春四川电大药物化学(本)(省)第四次形考
一、单项选择题(共25 道试题,共100 分。
)1. 下列哪项不属于抗生素杀菌作用机制(C )A. 干扰细菌细胞壁的合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌糖类的合成D. 抵制细菌核酸的合成2. 被称为“周效磺胺”是(C )A. 磺胺甲氧嗪B. 磺胺甲噁唑C. 磺胺多辛D. 磺胺醋酰3. 有关糖尿病的叙述正确的是(C )A. 是一种糖、蛋白质和脂肪代谢障碍性疾病,主要表现为低血糖及尿糖B. 1型糖尿病多发生在肥胖病人身上C. 2型糖尿病患者可用口服降血糖药治疗D. 2型患者占糖尿病患者的10%4. 有关抗生素的说法正确的是(B)A. 抗生素只是由微生物在生活过程中所产生的B. 抗生素是一类具有抗病原体的一类次级代谢产物C. 在较低浓度下对各种病原微生物者均有杀灭、抵制作用D. 抗生素又称抗菌素,因此它只对细菌有杀灭作用5. 下列抗病毒药物不属于核苷类的是(D )A. 阿昔洛韦B. 碘苷C. 喷昔洛韦D. 利巴韦林6. 有关噻唑烷二酮类的叙述错误的是(D )A. 是属于胰岛素增敏剂B. 可以口服C. 不刺激胰岛素分泌D. 增加胰岛素抵抗7. 下列叙述中哪条与磺胺类药物不符(D )A. 苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B. 苯环被其他取代则抑菌作用消失C. 磺酰胺基的N原子一般是单取代D. 为二氢叶酸还原酶的抑制剂8. 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(B)A. 氨曲南B. 亚胺培南C. 克拉维酸D. 舒巴坦钠9. 下列哪项不是青霉素G存在的缺点。
(C )A. 对酸不稳定B. 不能口服C. 只对革兰阴性菌及少数革兰阳性菌效果好,对大多数阳性菌无效D. 不耐酶,细菌易产生耐药性10. 有关四环素类抗生素的说法错误的是(B)A. 酸性条件不稳定B. 碱性条件稳定C. 能与多种金属离子形成不溶性螯合物D. 为广谱抗生素11. 有关病毒的叙述正确的是(C )A. 是病原微生物中最小的一种细菌B. 病毒有自己比较原始的代谢系统C. 必须寄生在寄主活细胞内,利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身繁殖D. 理想的抗病毒药物应能有效地干扰病毒的代谢12. 下列哪种方法是将6-APA与相应的侧链进行缩合可制得各种半合成青霉素的常用方法。
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答案要点:
药物与受体的结合有以下几种方式:
占领学说、备用受体学说和速率学说、变构学说和能动受体学说。
10.药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响,
答案要点:
药物的手性构型对药物的活性产生以下的影响:
(1)药物的手性构型(对映体)具有同等的药理活性和强度; (2)药物的手性构型(对映体)产生相同的药理活性,但强弱不同; (3)药物的手性构型(对映体)一个有活性,一个没有活性; (4)药物的手性构型(对映体)之间产生相反的活性; (5)药物的手性构型(对映体)之间产生不同类型的药理活性。
OHOHCHCCAgC
AgNO+3
HO白色HO
7.糖皮质激素有哪些临床用途,
答案要点:
糖皮质激素的临床用途主要有:
替代治疗,即用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作糖皮质激素的补充治疗。
严重感染或炎症
休克适用于各种休克,有助于病人度过危险期。呼吸系统疾病主要用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患的急性加重。
《药物化学》形成性考核(四)答案-湖南广播电视大学湖南广播电视大学理工部
《药物化学》形成性考核(四)答案
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
1.药名:塞替哌主要临床用途:抗肿瘤药2.药名:丝裂霉素C主要临床用途:抗肿瘤药3.药名:盐酸阿糖胞苷主要临床用途:抗肿瘤药4.药名:美法仑主要临床用途:抗肿瘤药5.药名:炔雌醇主要临床用途:雌激素类药物6.药名:地塞米松主要临床用途:糖皮质激素类药物7.药名:苯丙酸诺龙主要临床用途:蛋白同化激素类药物8.药名:米非司酮主要临床用途:抗孕激素类药物9.药名:维生素C主要临床用途:防治坏血病10.药名:维生素B主要临床用途:防治脚气病1
皮肤干燥等;维生素A防治夜盲症及
维生素D防治小儿佝偻病与成人骨软化病;
维生素E防治习惯性流产、不孕症及更年期障碍等;维生素K防治凝血酶原过低症及新生儿出血症等;维生素B防治脚气病、神经性皮炎等; 1
维生素B防治口腔炎、皮炎、微血管增生症等; 2
维生素B治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐等; 6
维生素C防治坏血病等。
答案要点:
烷化剂属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂,在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与细胞中的生物大分子(DNA,RNA,酶)中含有丰富电子的基团(如氨基,巯基,羟基,羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,导致肿瘤细胞死亡,抗肿瘤活性强。烷化剂主要以下包括结构类型:
化学名:6-巯基嘌呤一水合物
湖南广播电视大学理工部
CHOH2
CHOHHO2
NHHC35.化学结构式:
化学名:
OH
HO6.化学结构式:
化学名:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,,17β-二醇
CH3
CO
O7.化学结构式:
化学名:孕甾-4-烯-3,20-二酮
OHCH3
O8.化学结构式:
化学名:17α-甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
答案要点:
抗代谢抗肿瘤药物主要分为以下三类:
嘧啶拮抗物,如:氟尿嘧啶;
嘌呤拮抗物,如例抗肿瘤天然药物。
答案要点:
以下五例药物均属于抗肿瘤天然药物:
阿霉素、柔红霉素、喜树碱、长春新碱、紫杉醇
6.如何用化学方法区别炔雌醇和地塞米松,试以反应式表示。
答案要点:
分别取以上两种药品少量于两支试管中,分别加乙醇溶解,再分别加硝酸银试液少量,产生白色沉淀的是炔雌醇,没有反应的是地塞米松。
物的选择性、抗肿瘤活性和毒性。
3.试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。
答案要点:
环磷酰胺在体外几乎没有抗肿瘤活性,只有进入体内被肝脏活化以后才有活性。环磷酰胺在肝脏内被氧化生成4-羟基环磷酰胺,通过互变异构生成开环的醛基化合物,两者在正常组织中分别被酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,所以对正常组织一般无影响。肿瘤组织中因缺乏正常组织中所具有的酶,不能进行上述转化,而是经β-消除生成丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂。4.抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类,各举一例药物。
氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。
2.氮芥类药物的结构是由哪两部分组成,各自发挥什么作用,
答案要点:
氮芥类药物的结构是由烷基化(双-β-氯乙胺基)和载体(R)两部分组成。
烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布及药
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5.环己亚硝脲、亚硝基脲类
6.代谢拮抗、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物
7.蒽醌类、骨髓抑制、心脏毒性
8.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
9.孕酮、黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产
10.水溶性维生素、脂溶性维生素
11.佝偻病
12.共价键、非共价键、非共价键键合方式
六、简答题
1.什么是烷化剂,主要包括哪些结构类型,
CHOH2+-NaHCOHO
HCOHO
HOO5.
四、选择题(单选题)
1.D 2..A 3. D 4.B 5.A 6.B 7.C 8.D 9.A 10.B 11.A 12.B
五、填充题
1.氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、卤代多元醇类
2.载体、烷化基团
3.干扰肿瘤细胞核酸的合成
4.丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥
肾脏疾病
湖南广播电视大学理工部心血管系统疾病
血液病
皮肤病对接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒和牛皮癣等都有效。眼科疾病局部用于眼前部的炎症如结膜炎、角膜炎和虹膜炎,能迅速奏效,对于眼
后部炎症如脉络膜炎、视网膜炎则需全身或球后给药。
D、E、K、B、B、B、及维生素C的临床用途。8.分别说明维生素A、126答案要点:
11.药名:环磷酰胺主要临床用途:抗肿瘤药
二、写出下列药物的化学结构式及化学名
O
FHN
ONH1.化学结构式:
化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
HNCl3Pt
ClNH32.化学结构式:
化学名:(Z)-二氨二氯铂
O
ClCHCHNCNHCHCHCl2222
NO3.化学结构式:
化学名:
SH
NN
. HO2NN4.化学结构式:
三、写出下列药物在相应条件下的分解产物
O-ClCHCH++22CHCHNHOPOCHNH+22232ClCHCH22O-1.
NH2NCOOHCHNNHCHCHCHCOOH2+222N
CHCOOH3NHNN22.
CHO
3.
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CHSONa23NNCH3+
NHHCNCHCHOHS32224.