《药物化学》形成性考核(四)答案 -
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9.药物与受体的结合有哪几种方式,
答案要点:
药物与受体的结合有以下几种方式:
占领学说、备用受体学说和速率学说、变构学说和能动受体学说。
10.药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响,
答案要点:
药物的手性构型对药物的活性产生以下的影响:
(1)药物的手性构型(对映体)具有同等的药理活性和强度; (2)药物的手性构型(对映体)产生相同的药理活性，但强弱不同; (3)药物的手性构型(对映体)一个有活性，一个没有活性; (4)药物的手性构型(对映体)之间产生相反的活性; (5)药物的手性构型(对映体)之间产生不同类型的药理活性。
答案要点:
抗代谢抗肿瘤药物主要分为以下三类:
嘧啶拮抗物，如:氟尿嘧啶;
嘌呤拮抗物，如:巯嘌呤
叶酸拮抗物，如:甲氨喋呤
5.试举出五例抗肿瘤天然药物。
答案要点:
以下五例药物均属于抗肿瘤天然药物:
阿霉素、柔红霉素、喜树碱、长春新碱、紫杉醇
6.如何用化学方法区别炔雌醇和地塞米松,试以反应式表示。
答案要点:
分别取以上两种药品少量于两支试管中，分别加乙醇溶解，再分别加硝酸银试液少量，产生白色沉淀的是炔雌醇，没有反应的是地塞米松。
物的选择性、抗肿瘤活性和毒性。
3.试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。
答案要点:
环磷酰胺在体外几乎没有抗肿瘤活性，只有进入体内被肝脏活化以后才有活性。环磷酰胺在肝脏内被氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构生成开环的醛基化合物，两者在正常组织中分别被酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，所以对正常组织一般无影响。肿瘤组织中因缺乏正常组织中所具有的酶，不能进行上述转化，而是经β-消除生成丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂。4.抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类,各举一例药物。
氮芥类、乙撑பைடு நூலகம்胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。
2.氮芥类药物的结构是由哪两部分组成,各自发挥什么作用,
答案要点:
氮芥类药物的结构是由烷基化(双-β-氯乙胺基)和载体(R)两部分组成。
烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布及药
湖南广播电视大学理工部
11.药名:环磷酰胺主要临床用途:抗肿瘤药
二、写出下列药物的化学结构式及化学名
O
FHN
ONH1.化学结构式:
化学名:5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮
HNCl3Pt
ClNH32.化学结构式:
化学名:(Z)-二氨二氯铂
O
ClCHCHNCNHCHCHCl2222
NO3.化学结构式:
化学名:
SH
NN
. HO2NN4.化学结构式:
皮肤干燥等;维生素A防治夜盲症及
维生素D防治小儿佝偻病与成人骨软化病;
维生素E防治习惯性流产、不孕症及更年期障碍等;维生素K防治凝血酶原过低症及新生儿出血症等;维生素B防治脚气病、神经性皮炎等; 1
维生素B防治口腔炎、皮炎、微血管增生症等; 2
维生素B治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐等; 6
维生素C防治坏血病等。
CHOH2+-NaHCOHO
HCOHO
HOO5.
四、选择题(单选题)
1.D 2..A 3. D 4.B 5.A 6.B 7.C 8.D 9.A 10.B 11.A 12.B
五、填充题
1.氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、卤代多元醇类
2.载体、烷化基团
3.干扰肿瘤细胞核酸的合成
4.丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥
《药物化学》形成性考核（四）答案-湖南广播电视大学湖南广播电视大学理工部
《药物化学》形成性考核(四)答案
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
1.药名:塞替哌主要临床用途:抗肿瘤药2.药名:丝裂霉素C主要临床用途:抗肿瘤药3.药名:盐酸阿糖胞苷主要临床用途:抗肿瘤药4.药名:美法仑主要临床用途:抗肿瘤药5.药名:炔雌醇主要临床用途:雌激素类药物6.药名:地塞米松主要临床用途:糖皮质激素类药物7.药名:苯丙酸诺龙主要临床用途:蛋白同化激素类药物8.药名:米非司酮主要临床用途:抗孕激素类药物9.药名:维生素C主要临床用途:防治坏血病10.药名:维生素B主要临床用途:防治脚气病1
三、写出下列药物在相应条件下的分解产物
O-ClCHCH++22CHCHNHOPOCHNH+22232ClCHCH22O-1.
NH2NCOOHCHNNHCHCHCHCOOH2+222N
CHCOOH3NHNN22.
CHO
3.
湖南广播电视大学理工部
CHSONa23NNCH3+
NHHCNCHCHOHS32224.
OHOHCHCCAgC
AgNO+3
HO白色HO
7.糖皮质激素有哪些临床用途,
答案要点:
糖皮质激素的临床用途主要有:
替代治疗，即用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作糖皮质激素的补充治疗。
严重感染或炎症
休克适用于各种休克，有助于病人度过危险期。呼吸系统疾病主要用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患的急性加重。
肾脏疾病
湖南广播电视大学理工部心血管系统疾病
血液病
皮肤病对接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒和牛皮癣等都有效。眼科疾病局部用于眼前部的炎症如结膜炎、角膜炎和虹膜炎，能迅速奏效，对于眼
后部炎症如脉络膜炎、视网膜炎则需全身或球后给药。
D、E、K、B、B、B、及维生素C的临床用途。8.分别说明维生素A、126答案要点:
答案要点:
烷化剂属于细胞毒类药物，又称生物烷化剂，在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物大分子(DNA，RNA，酶)中含有丰富电子的基团(如氨基，巯基，羟基，羧基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强。烷化剂主要以下包括结构类型:
化学名:6-巯基嘌呤一水合物
湖南广播电视大学理工部
CHOH2
CHOHHO2
NHHC35.化学结构式:
化学名:
OH
HO6.化学结构式:
化学名:雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，，17β-二醇
CH3
CO
O7.化学结构式:
化学名:孕甾-4-烯-3，20-二酮
OHCH3
O8.化学结构式:
化学名:17α-甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
5.环己亚硝脲、亚硝基脲类
6.代谢拮抗、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物
7.蒽醌类、骨髓抑制、心脏毒性
8.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
9.孕酮、黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产
10.水溶性维生素、脂溶性维生素
11.佝偻病
12.共价键、非共价键、非共价键键合方式
六、简答题
1.什么是烷化剂,主要包括哪些结构类型,
答案要点:
药物与受体的结合有以下几种方式:
占领学说、备用受体学说和速率学说、变构学说和能动受体学说。
10.药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响,
答案要点:
药物的手性构型对药物的活性产生以下的影响:
(1)药物的手性构型(对映体)具有同等的药理活性和强度; (2)药物的手性构型(对映体)产生相同的药理活性，但强弱不同; (3)药物的手性构型(对映体)一个有活性，一个没有活性; (4)药物的手性构型(对映体)之间产生相反的活性; (5)药物的手性构型(对映体)之间产生不同类型的药理活性。
答案要点:
抗代谢抗肿瘤药物主要分为以下三类:
嘧啶拮抗物，如:氟尿嘧啶;
嘌呤拮抗物，如:巯嘌呤
叶酸拮抗物，如:甲氨喋呤
5.试举出五例抗肿瘤天然药物。
答案要点:
以下五例药物均属于抗肿瘤天然药物:
阿霉素、柔红霉素、喜树碱、长春新碱、紫杉醇
6.如何用化学方法区别炔雌醇和地塞米松,试以反应式表示。
答案要点:
分别取以上两种药品少量于两支试管中，分别加乙醇溶解，再分别加硝酸银试液少量，产生白色沉淀的是炔雌醇，没有反应的是地塞米松。
物的选择性、抗肿瘤活性和毒性。
3.试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。
答案要点:
环磷酰胺在体外几乎没有抗肿瘤活性，只有进入体内被肝脏活化以后才有活性。环磷酰胺在肝脏内被氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构生成开环的醛基化合物，两者在正常组织中分别被酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，所以对正常组织一般无影响。肿瘤组织中因缺乏正常组织中所具有的酶，不能进行上述转化，而是经β-消除生成丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂。4.抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类,各举一例药物。
氮芥类、乙撑பைடு நூலகம்胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。
2.氮芥类药物的结构是由哪两部分组成,各自发挥什么作用,
答案要点:
氮芥类药物的结构是由烷基化(双-β-氯乙胺基)和载体(R)两部分组成。
烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布及药
湖南广播电视大学理工部
11.药名:环磷酰胺主要临床用途:抗肿瘤药
二、写出下列药物的化学结构式及化学名
O
FHN
ONH1.化学结构式:
化学名:5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮
HNCl3Pt
ClNH32.化学结构式:
化学名:(Z)-二氨二氯铂
O
ClCHCHNCNHCHCHCl2222
NO3.化学结构式:
化学名:
SH
NN
. HO2NN4.化学结构式:
皮肤干燥等;维生素A防治夜盲症及
维生素D防治小儿佝偻病与成人骨软化病;
维生素E防治习惯性流产、不孕症及更年期障碍等;维生素K防治凝血酶原过低症及新生儿出血症等;维生素B防治脚气病、神经性皮炎等; 1
维生素B防治口腔炎、皮炎、微血管增生症等; 2
维生素B治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐等; 6
维生素C防治坏血病等。
CHOH2+-NaHCOHO
HCOHO
HOO5.
四、选择题(单选题)
1.D 2..A 3. D 4.B 5.A 6.B 7.C 8.D 9.A 10.B 11.A 12.B
五、填充题
1.氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、卤代多元醇类
2.载体、烷化基团
3.干扰肿瘤细胞核酸的合成
4.丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥
《药物化学》形成性考核（四）答案-湖南广播电视大学湖南广播电视大学理工部
《药物化学》形成性考核(四)答案
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
1.药名:塞替哌主要临床用途:抗肿瘤药2.药名:丝裂霉素C主要临床用途:抗肿瘤药3.药名:盐酸阿糖胞苷主要临床用途:抗肿瘤药4.药名:美法仑主要临床用途:抗肿瘤药5.药名:炔雌醇主要临床用途:雌激素类药物6.药名:地塞米松主要临床用途:糖皮质激素类药物7.药名:苯丙酸诺龙主要临床用途:蛋白同化激素类药物8.药名:米非司酮主要临床用途:抗孕激素类药物9.药名:维生素C主要临床用途:防治坏血病10.药名:维生素B主要临床用途:防治脚气病1
三、写出下列药物在相应条件下的分解产物
O-ClCHCH++22CHCHNHOPOCHNH+22232ClCHCH22O-1.
NH2NCOOHCHNNHCHCHCHCOOH2+222N
CHCOOH3NHNN22.
CHO
3.
湖南广播电视大学理工部
CHSONa23NNCH3+
NHHCNCHCHOHS32224.
OHOHCHCCAgC
AgNO+3
HO白色HO
7.糖皮质激素有哪些临床用途,
答案要点:
糖皮质激素的临床用途主要有:
替代治疗，即用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作糖皮质激素的补充治疗。
严重感染或炎症
休克适用于各种休克，有助于病人度过危险期。呼吸系统疾病主要用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患的急性加重。
肾脏疾病
湖南广播电视大学理工部心血管系统疾病
血液病
皮肤病对接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒和牛皮癣等都有效。眼科疾病局部用于眼前部的炎症如结膜炎、角膜炎和虹膜炎，能迅速奏效，对于眼
后部炎症如脉络膜炎、视网膜炎则需全身或球后给药。
D、E、K、B、B、B、及维生素C的临床用途。8.分别说明维生素A、126答案要点:
答案要点:
烷化剂属于细胞毒类药物，又称生物烷化剂，在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物大分子(DNA，RNA，酶)中含有丰富电子的基团(如氨基，巯基，羟基，羧基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强。烷化剂主要以下包括结构类型:
化学名:6-巯基嘌呤一水合物
湖南广播电视大学理工部
CHOH2
CHOHHO2
NHHC35.化学结构式:
化学名:
OH
HO6.化学结构式:
化学名:雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，，17β-二醇
CH3
CO
O7.化学结构式:
化学名:孕甾-4-烯-3，20-二酮
OHCH3
O8.化学结构式:
化学名:17α-甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
5.环己亚硝脲、亚硝基脲类
6.代谢拮抗、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物
7.蒽醌类、骨髓抑制、心脏毒性
8.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
9.孕酮、黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产
10.水溶性维生素、脂溶性维生素
11.佝偻病
12.共价键、非共价键、非共价键键合方式
六、简答题
1.什么是烷化剂,主要包括哪些结构类型,