并非抗菌素的大环内脂类药物——他克莫司

他 克莫 司又称 大环 哌南 、 普 乐 可 复 。它 属 于大 环 内脂 类 药 物 ，
即用 于 器 官 移 植 术 后 的胶 囊 剂 和 维 持 。 注 射 剂 ，以 及 用 于 特 发 性 皮 炎 治
第 四 ， 药 的 肾清 除 率 较 低 ， 该
存 在 潜 在 的 肾 毒 性 问 题 ，故 在 用
故 应 当避 免 联 合 使 用 。 第 六 ，他 克 莫 司 的 不 良反 应
甚 多 ，主 要 影 响 循 环 系 统 和 消 化
宜 将 每 日剂 量 分 为 两 次 ，在 空 腹
系统 ， 引 起高 血 压 、 化不 良 、 可 消 口腔炎 症 等 常见 的不 良现象 ， 还
可 引 起 冠 心 病 、 出血 、 消化 道 脑 上
是 大 环 内 脂 类 “ 族 ” 的成 员 之 疗 的 膏 剂 。 家
一
，
但 它 又 不 同 于 大 环 内脂 类 “ 家
由于 他 克 莫 司 是 一 种 新 的免 药 期 间 要 监 测 血 肌 酐 和 肌 酐 清 除
疫 抑 制 剂 ， 故 需 要 进 行 深 入 的 临
族 ” 其 他 成 员 ， 红 霉 素 、 红 的 如 罗 霉 素 、 阿奇 霉 素 等 ，并 非 是 抗 菌 素 ， 不 具 有 抗 菌 作 用 ， 是 一 种 也 而
稳 定 后 应 尽 快 改 为 口服 给 药 苦 睬翘解毒片 Ｏ 天 新 业 品 销公 剜 津中 药 药 营 司总 销 全 免 咨 电 ：０ ８ － ￣ 经 国 费 诲 话 ８－８５ ０ １０ ６
凡 是 能 够 抑 制 Ｃ ３ 酶 系 统 的 ＹＰ Ａ４ 药 物 ， 环 孢 素 、 霉 素 、 康 唑 如 红 氟 等 ，都 有 可 能 抑 制 他 克 莫 司 的代
用 ， 够 抑 制 Ｔ 胞 活 性 和 Ｔ 细 胞 莫 将 它 误 当作 抗 菌 素 来 使 用 ， 能 细 ｈ 也
及 两 个 方 面 ：一 是 用 于 器 官 移 植 状 态 （ 食 前 １ 时 ） 进 食 后 ２ ３ 进 小 或 ～ 术 后 ， 为 肝 脏 、 脏 及 心 脏 移 植 小 时 服 用 ， 达 到 最 大 吸 收 量 。在 作 肾 以
患 者 的 首 选 免 疫 抑 制 药 物 ，包 括
治 疗 过 程 中 要 加 强 血 药 浓 度 监 测
出血 、低 血 压 和 心 动 过 缓 等 少 见
的 不 良 反 应 。 研 究 表 明 ， 不 良反 其
在 肝 脏 、肾 脏 等 移 植 后 产 生 免 疫 并 据 此 调 整 剂 量 。
排 斥 反 应 的 患 者 和 Ｘ ￣ 统 免 疫 抑 － ， Ｊ
法 无 效 的 中 到 重 度 特 应 性 皮 炎 和 输 注 ２ ～ ５ 毫 升 。 静 脉 给 药 时 间 ０ ２０ 湿 疹 的 患 者 ， 为二 线 外 用 药 物 。 作 目前 ， 克 莫 司 有 三 种 药 物 剂 型 ， 他
宜 短 ， 则 上 不 得 超 过 ７ ， 情 原 天 病
制 方 案 耐 药 的 患 者 ；二 是 外 用 于 无 法 耐 受 传 统 疗 法 ，或 用 传 统 疗
第 三 ，静 脉 给 药 时 一 定 要 用 ５ ％葡 萄 糖 液 或 氯 化 钠 注 射 液 稀 释 ， 慢 滴 注 ， 般 是 在 ２ 小 时 内 缓 一 ４
应 发 生 的 频 率 及 程 度 通 常 是 与 给 药 剂 量 相 关 联 ，并 且 可 通 过 剂 量 的减 少 而 改 善 症 状 。因 此 ， 严格 掌 握剂量 和加强血 药浓度 监测是预 防 和减 轻 不 良反 应 的 关 健 。
率 等 反 映 肾功 能 的指 标 。 第 五 ， 由于 他 克 莫 司 主 要 是
床 观 察 与研 究 。它 同 其 他 许 多 免
疫 抑 制 剂 一 样 ，药 物 不 良反 应 较 在 肝 脏 经 Ｃ Ｐ Ａ 酶 代 谢 ， 因此 ， Ｙ ３４
免疫 抑 制剂 。药 理 学 研 究 表 明 ， 大 ， 床应 用 时 注 意事 项 较 多 。 他 临 克 莫 司 具 有 较 强 的 免 疫 抑 制 作 首先 ， 严 格掌握适 应证 ， 要 切
依 赖性 的Ｂ细胞 增 殖 ， 能 够 阻 止 还 淋 巴 因子 （ 白介 素 一 、 如 ２ 白介 素 一 ３ 及 Ｂ 扰 素等 ） 表达 ， 此 发挥 干 的 由 抗 免 疫 反 应 和 抗 过 敏 反 应 之 作 用 。他 克 莫 司 的 临 床 应 用 范 围 涉
不 能 用 于 一 般 的过 敏 反 应 性 疾 病 谢 而 使 血 药 浓 度 增 高 ， 性 增 强 ， 毒 和 免 疫 抑 制性 疾 病 的治 疗 。 其 次 ， 由 于 该 药 口服 时 吸 收 少 、 体 差 异 大 ， 而 口服 给 药 时 个 因