第九章 化疗药
化疗药物基本知识课件
细胞周期特异性药物
抗代谢药(氟尿嘧啶类、吉西他滨 )
博莱霉素、平阳霉素等
细胞周期 非特异性药物
S期（DNA合成
期）
G2期（有
丝分裂前期)
植物碱类（紫杉、长春碱、 鬼臼碱类）
M期（有丝
分裂期）
G1期(DNA
合成前期）
自然死亡 细胞群
静止期G0
（烷化剂、铂类、抗肿瘤抗生素）
抗肿瘤药物分类--作用的分子靶点
应调节剂（干扰素、IL-2），靶向药物
化疗药物的分类——细胞动力学
周期非特异性药物(CCNSC)： 对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用，如： 多数烷化剂、多数抗癌抗生素及激素类药等 周期特异药物（CCSC）： 对增殖周期某期有较强作用，对G0期细胞不敏感，如： 抗代谢药：S期 植物类：M期
直接影响DNA结构与功能的药物 干扰核酸生物合成的药物 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 干扰蛋白质合成与功能的药物 影响激素平衡
抗肿瘤药物合理应用
溶媒
给药次序
用法用量
药物
给药途径
滴速
稳定性
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
药物相互 作用原则
有的化疗药物之间 会发生相互作用， 从而改变药物的体 内过程，可能影响 疗效或毒性。
一、化疗药物外渗的临床表现、处理流程 及预防化疗药外渗的护理措施
抗肿瘤药物不良反应处理--局部反应
化疗药物的外渗的危害：
发疱性药物 (vesicant)， 如长春新碱，
蒽环类
组织发 疱甚至
化
坏死
疗
刺激性药
药 物
(irritant)
外
渗
非刺激性药物
抗肿瘤药物不良反应处理--局部反应
化疗药物介绍与常用抢救药药理知识ppt课件
6
编辑课件
药物适应症、毒副作用及注意事项
多西他赛 适应症：晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、
小细胞肺癌 毒副作用：中性粒细胞减少、脱发、皮肤过敏、
乏力、胃肠道反应 注意事项：地米16mg在给药前一天开始给予，
连续口服三天，可避免变态反应和液体潴留。
7
编辑课件
药物适应症、毒副作用及注意事项
泻等。
3中枢神经系统症状有头痛、眩晕、失眠等，还可出现黄视、绿
视、视物模糊等视觉障碍，是严重中毒的预兆。
4心脏毒性是最危险的毒性反应，主要是由于药物提高心脏异位
节律点的自律性和对房室传导的过度抑制而引起各种类型的心律失常，
其中室性早搏出现最早最多，室性心动过速是严重的中毒症状。
5低钾、高钙、低镁血症、老年肾功能低下、心肌缺氧等均为诱
注意： 1 常有口干、眩晕、皮肤潮红、兴奋、 心率加快、烦躁、谵语、严重时惊厥、瞳孔散 大、排尿困难等副作用。2 体温过高和心率过 快时应慎用。3青光眼和前列腺肥大患者禁用。 4用量超过5mg时，产生中毒。
31
喘定
编辑课件
作用：平喘药。直接扩张支气管、兴奋呼吸中 枢、增强心肌收缩力、增加肾血流及利尿等作 用。
以维持血浆中有效浓度。 增敏治疗时亚叶酸钙（同奥）要在5-氟尿嘧啶
前静脉滴注。 密切观察毒性反应。腹泻5次以上或出现血性腹
泻时要停药。
11
编辑课件
药物适应症、毒副作用及注意事项
吉西他滨
适应症：非小细胞肺癌、乳腺癌 毒副作用：骨髓抑制、胃肠道反应、皮疹、气
喘等 注意事项：加入生理盐水100毫升中稀释30-60
注意：1、不良反应有疲乏、头晕、嗜睡、口干、 恶心等。偶可引起皮疹、粒细胞减少。
第九章生物碱(2)
H
O O OMe
6、具有酰胺、内酯结构的生物碱 ，易在热苛性碱液 、具有酰胺、 中内酯环开裂，溶于水， 中内酯环开裂，溶于水， OH N O 加酸则可还原 喜树碱
N O O
四、生物碱的检识 在生物碱的预测、 在生物碱的预测、提取分离和结 构鉴定中， 构鉴定中，常常需要一种简便的识 别方法——检识反应： 检识反应： 别方法 检识反应 最常用的生物碱检识反应有两类 —沉淀反应与显色反应 沉淀反应与显色反应 沉淀反应——预试、提取、分离 预试、 沉淀反应 预试 提取、 显色反应——结构鉴定 显色反应 结构鉴定
HO
O
OH MeO
OH
O
（6）、菲啶衍生物 ）
N
石蒜碱
OH HO O O H H
白屈菜碱
HO O O N
N
O O
CH3
7、吲哚类 、
N H
利血平——降压 降压 利血平
MeO N H N OMe H3COOC OMe OMe O CO OMe
8、咪唑类 、
NH N H
毛果芸香碱——眼科用药 眼科用药 毛果芸香碱
二、旋光性 具有手性碳原子或分子结构本身为 手性分子的生物碱，具有旋光性质， 手性分子的生物碱，具有旋光性质， 在某些情况下，生物碱的旋光性易受 在某些情况下， pH、溶剂等因素影响 、 生物碱的生理活性与其旋光性密切 有关——左旋体呈显著的生理活性， 左旋体呈显著的生理活性， 有关 左旋体呈显著的生理活性 而右旋体则无或很弱
4、弱酸弱碱形成的盐不稳定，仍有游离的趋势 、弱酸弱碱形成的盐不稳定， CHCl3萃取 利血平·HAC盐 盐 利血平 利血平 （CHCl3层）
pka 6.6
为弱酸，如为强酸仍需碱化） 游离） （ HAC 为弱酸，如为强酸仍需碱化）（游离）
药物化学 喹诺酮类抗菌药概述
尿系、肠道、耳道的感染。
★
1978年诺氟沙星（氟哌酸）的上市加速了
含氟喹诺酮的发展，使一大类如环丙、氧氟、
左氧、美洛等出现，成为近年来治疗感染疾
病的新型结构药物——喹诺酮类药物，含氟
喹诺酮药物上市10余种。
目前临床使用的药物
O
F C OOH F O C OOH
H3C
HN
N
OC H3
N HN
N
N
C H3
F
C OOH
N1
C 2H5
N H2N H3C O N
N
N
△
C H3 O
Gemifloxacin
吉米沙星
O COOH
F
C OOH
F
H3 C HN
N
N
H
N O C H3
N
Grepafloxacin
格帕沙星
NH H
Moxifloxacin
莫西沙星
★
合成5500个化合物，20余种药物上市
★
40年代抗生素的发现，成为一类治疗感染疾
形成生物发酵获得天然抗生素药物10余种
病的药物。
★
在抗虐药氯喹的结构改造中，于1962年找到新 型结构的萘啶酸具有抗菌活性，开创了化疗药 物的新领域。
至78年合成十几万化合物，上市10余种药物
★
70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌
Gatifloxacin
加替沙星
O
Pefloxacin OOH
F
C OOH
H3 C N F C H3 N
N N H3C O
N
HN
CH3
ofloxacin
氧氟沙星
化疗药物-精品医学课件
广谱青霉素
半合成青霉素3
氨苄西林 阿莫西林(Amoxycillin)
耐酸（羟氨苄西林） 不耐酶 广谱
二重感染
38
半合成青霉素4
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林
不耐酸 不耐酶
39
半合成青霉素5
抗G-杆菌青霉素
美西林
G-杆菌作用强，但铜绿假单胞菌无效 抑菌药,与其它PBPs抗菌药合用疗效
57
克林霉素
林可霉素类抗生素
机制与红霉素相似
对对G+菌、厌氧菌有杀菌作用
骨髓浓度高
58
多肽类抗生素
万古霉素（Vancomycin)
阻断细胞壁合成（前体肽聚糖） G+菌有强大杀菌作用（MRS） 仅静脉给药 毒性反应大（肾毒性和过敏反应）
耐万古霉素金黄色葡萄球菌VRＳＡ 耐万古霉素肠球菌VRE
31
PG药理作用
繁殖期杀菌
➢ 大多数 G+菌、G-球菌 ➢ 少数 G-杆菌（流感杆菌、百日咳鲍特菌有效） ➢ 螺旋体和放线菌
32
PG过敏反应
◆ 发生率高（荨麻疹，1～10％ ） ◆ 病情重（过敏性休克，0.4～1.0 /万）
● 注射肾上腺素0.5-1.0mg ● 糖皮质激素
33
Ⅰ、半合成青霉素
G-球菌
奈瑟菌属— 脑膜炎、淋病
G-杆菌
埃希菌属－大肠
假单胞菌属－铜绿假
志贺菌属－痢疾
单胞
沙门菌属－伤寒、副伤 军团菌属－嗜肺军团菌
弧菌属－霍乱
百日咳鲍特菌属－百日
螺杆菌属－幽门螺旋菌 咳
弯曲菌属－空肠、结 嗜血杆菌属－流感、副
克雷伯属－肺炎杆菌 流感
肿瘤科化疗药介绍课件
化疗药可以 杀死肿瘤细 胞，控制肿 瘤生长，延 长患者生存 期，提高生 活质量。
随着医学技 术的发展， 化疗药的种 类和作用机 制不断丰富， 为肿瘤治疗 提供了更多 的选择和可 能性。
化疗药在肿 瘤治疗中的 地位越来越 重要，已经 成为肿瘤治 疗的重要组 成部分。
01
02
03
04
化疗药的未来展望
化疗药的发展趋势
分裂和增殖
02
干扰RNA合成： 影响肿瘤细胞
蛋白质合成
03
干扰蛋白质合 成：抑制肿瘤 细胞生长和增
殖
04
干扰细胞信号 传导：影响肿 瘤细胞生长和
增殖
05
诱导细胞凋亡： 促使肿瘤细胞
死亡
06
抑制血管生成： 减少肿瘤细胞 生长所需的营 养和氧气供应
化疗药的选择与使用
化疗药的选择原则
根据肿瘤类型选择：不同肿瘤类型对化疗药的敏感性不同，应 根据肿瘤类型选择合适的化疗药。
化疗药的剂量取决于患者的体 重、年龄、健康状况等因素
02
化疗药的剂量需要根据患者的 病情和治疗反应进行调整03化疗药的剂量需来自遵循医生的 建议，不能随意增减
04
化疗药的剂量需要根据患者的 耐受性和副作用进行调整
化疗药的副作用及处理
处理方法：对症治疗，如 止吐药、输血、免疫增强
剂等
监测与调整：定期监测血 常规、肝肾功能等指标，
根据肿瘤分期选择：肿瘤分期不同，化疗药的选择和剂量也有 所不同，应根据肿瘤分期选择合适的化疗药。
根据患者身体状况选择：患者身体状况不同，对化疗药的耐受性 也不同，应根据患者身体状况选择合适的化疗药。
根据药物副作用选择：不同化疗药有不同的副作用，应根据药 物副作用选择合适的化疗药。
化疗药物一览表
化疗药物一览表 ( 一) 药物名又名英文缩写尼莫司汀宁得朗ACNU卡莫司汀卡氮芥BCNU洛莫司汀环己亚硝CCNU 脲环磷酰胺环磷氮芥CTX异环磷酰异磷酰胺IFO 胺和乐生甘磷酰芥M-25司莫司汀甲环亚硝Me-CCNU 脲去氧氟鸟氟铁龙多西氟鸟5’-DFUR 苷啶氟尿嘧啶5- 氟尿嘧5-FU 啶巯嘌呤6- 巯基嘌6-MP 呤硫鸟嘌呤硫代鸟嘌6-TG 呤阿糖胞苷阿糖胞嘧Ara-C 啶氟鸟苷氟鸟脱氧FNDR 核苷替加氟喃氟定FT-207 吉西他滨健择Gemzer卡莫氟氟尿己胺HCFU 羟基脲HU用法与用量制剂烷化剂本品 25mg 用注射水 5ml,50mg 加注射用水 10ml 溶解后 ,再用生理盐水粉针 25mg50mg稀释后静点或动脉注射单用每次 125mg 加入等渗盐水或注射 125mg 葡萄糖 250ml, 静脉滴注 1-2h呕吐较严重胶囊 40mg100mg 400-1000mg/m2, 配后寄存不该超出片剂 50mg注射 100mg 3h200mg 单用总量 7-10g/m2分 3-5 天肾功不注射 0.5g1g 2g 全慎用 .胶囊 50mg抗代谢药特别注意出血偏向. 禁与抗病毒索胶囊 100mg200mg 立夫定并用 .片剂 25mg50mg常用剂量每次100mg//m2, 每12h1注射剂次 , 共 5-10 天; 二性霉素 B 或地高50mg100mg 辛可使疗效降落为5-FU 代替产品 ,疗效高 2-3 倍 ,毒性低 5-6 倍.主要用于肝动脉灌输法针粉剂 250mg 治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次 125-500mg,每天一次 .体内转变为5-FU, 毒性较低可改良胰腺癌病人得生活质量.推粉针剂荐剂量为1000mg//m2静点30min,200mg1000mg 禁每周一次 , 共 3 次, 每 4 周重复 , 多冷藏与CDDP结合 .甲氨蝶呤氨甲蝶呤MTX 注射优福定复方替加UFT 为 FT-207 与尿嘧啶 1:4 得复方制剂氟安西他滨环胞苷用途似 Ara-C抗肿瘤抗生素维生素 K 可降低其效价 .漏出血管放线菌素重生霉素对软组织伤害明显 ,应即用1%普鲁ACD 注射剂 200μ gD 卡因局部关闭 ,或 50-100mg 氢化可的松局部注射 ,同时冷湿外服 .静注 , 从输液小壶迟缓冲进. 每次多柔比星阿霉素40-60mg/ m2, 分 2 天给 , 每 21 天一ADM次. 肝素或 5-Fu 可促进本品发生积淀 . 防止同一输液器应用 .柔红霉素正定霉素DRN对组织刺激性大 , 生物利用度低 ,必柔毛霉素须静脉给药 .60-80mg/ m2每 3 周一次 , 共 3 次,3表柔比星表阿霉素EPI 周后重复 .5mg 溶解于 25ml 等渗盐粉针剂 10mg水 , 从输液小壶冲进 .静注 :从静脉输液小壶一次注入,单粉针剂 2mg4mg用每次 20mg/m2, 每 6-8 周一次 . 联与 ADM 或长春碱丝裂霉素自立霉素MMC 合化疗每次 6-8mg/ /m2, 每 4-6 周一类药并用时应慎次 . 降压灵、利血平、氯丙嗪有加重强或延伸本品作用 , 使毒性增添 .较高浓度散布于皮肤、肺、淋奉承、培洛霉素派来霉素PLM PEP 食管 .放疗前 30min 用本品则有协同作用 .平阳霉素博莱霉素 A5PYM 争光霉素 A5吡柔比星吡喃阿霉THP THP-ADM素抗肿瘤动植物成分药初期 24h 内可有汗腺泪腺唾液腺分注射剂 5ml/100mg泌增加 , 视物模糊痉挛性腹痛腹泻延缓性腹泻为剂伊立替康CPT-11 等综合症 , 重者需注射阿托品量限制毒性 , 发生与 5-FU 结合时注意避率约 80-90%免加重延缓性腹泻. 多发生于用药后第五天 ,均匀连续 4 天 .三尖杉酯HHRT 主要对急性粒细胞白血病及急性碱单核细胞白血病疗效较好 .静点 : 每天每次 6-8mg/m2 , 连用羟基喜树Hydroxycamptothecin 7-10 天 ,21 天重复 . 或每次碱10-12mg/m2, 每周 2 次 , 用 2 周休 1周 ,3 周重复 .长春瑞宾诺维本NVB泰素 ,安泰紫杉醇Taxol素泰索帝Taxotere拓扑替康Topotecan HCI长春新碱醛基长春VCR 碱长春地辛西艾克VDS 长春酰胺长春碱长春花碱VLB 替尼泊苷威猛VM-26依靠泊苷足叶乙苷VP 16介绍剂量每次135mg/m2连续静脉注射剂 50mg 酮康输注 3h. 注射前 12 及 6h, 服地塞米唑及氟康唑可抑松 20mg;30-60min 前静注苯海拉明制本品活性 .50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁.静注 :入壶 1 分钟内达成 .成人最大粉针剂 1mg 剂量 2mg.可进入脑脊液溶于等渗盐水中 , 浓度应在胶囊 50mg100mg.间 , 滴注至少持续注射 100mg 静滴30min. 时须避光 .抗肿瘤激素类阿他美坦瑞宁得Arimidex 阿那曲唑氨鲁米特氨基导眠Elipten临床用以治疗绝经后乳癌 . 片剂 250mg 能来曲唑Femara 绝经前乳腺癌慎用 .福美坦兰他隆Lentaron 须深部肌肉注射 ,绝经前乳癌禁用 . 粉针剂 250mg甲他孕酮美可治MA三苯氧胺乳癌激素治疗始于化疗前 3 天 ,持片剂 40mg他莫昔芬TAM 续至化疗后 4 天 ,为防深部静脉血抑乳癌栓应同服阿司匹林 40mg.杂类门冬酰胺用前应作皮试10-50IU 本品溶于注射剂ASP 0.1ml 等渗盐水中 ,察看 5h,若出现1000IU10000IU 酶红肿斑块为阳性 .肾毒性显然低于PDD 故勿需水化 . 注射剂 100mg女性但鼓舞多饮水. 结合化疗优于单调血肌酐消除率需化疗 .按 Calvert 公式计算 .每次剂量再乘以 0.85.卡铂碳铂CBP =AUC ×(肌酐消除率 +25).AUC 浓度时间曲线下边积 , 一般采纳 5-7.肌酐消除率 (ml/min)=(140- 年纪 ) ×体重 / 72 ×血肌酐 (mg/100ml).为预防肾脏毒性,需充足水化 :PDD 注射剂前 12h 静滴等渗葡萄糖液10mg20mg30mg.呕2000ml:PDD 日输等渗盐水或葡萄吐一般发生于顺铂顺氯氨铂DDP 糖 3000-3500ml, 并用氯化钾、甘露1-2h, 连续 2-3 天.醇及速尿 , 保持每日尿量须并用强效止吐2000-3000ml. 治疗过程中注意血剂 . 静滴时需避钾、血镁 . 光 .达卡巴嗪氮烯咪胺DTIC 主要治疗恶性黑色素瘤 . 注射剂 200mg本品 +LV+5-FU 为后期结直肠癌最粉针剂 50mg100mg 草酸铂好得一线治疗方案 . 介绍剂量为每不宜用碱性溶液次 130-135mg/m2, 静点 2-6 小时 , 每或氯化钠配制 . 用奥沙利铂乐沙定Eloxatin3 周一次 . 运用 Calvert 公式计算 .总后应行静脉冲刷 .可铂奥沙剂量 mg=AUC ×( 肌酐消除率 +25).与 5-FU 并用时应先用 5-FU.米托蒽醌二氢基蒽MIT用后巩膜可呈蓝色 , 尿呈篮绿色 ,粪注射剂醌呈黄绿色 . 5mg10mg20mg30mg丙卡巴肼甲基苄肼PCB化疗药物一览表 ( 二)药物名又名英文缩写英文名作用安西他滨环胞苷Ancitabine羟基喜树碱Hydroxyca主要治疗肝癌、白血病及膀胱癌 . mptothecin去氧氟鸟苷氟铁龙5’-DFUR Doxifluridine用于各样后期肿瘤如胃大肠乳腺宫颈多西氟鸟啶及膀胱癌 .嘧啶类拮抗剂 , 广谱抗肿瘤药 , 乳腺、结氟尿嘧啶5-氟尿嘧啶5-FU Fluorouracil 肠、直肠、胃、胰腺的腺癌、头颈部、食管、皮肤的磷癌、绒癌、恶性葡萄胎巯嘌呤6-巯基嘌呤6-MP Mercaptopurine 主要用于急性白血病得保持缓解治疗硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤6-TG Tioguanine 主要治疗 ANLL一般与 Ara-C 结合放线菌素 D 重生霉素ACD Dactinomycin尼莫司汀宁得朗ACNU Nimustine 恶性淋巴瘤、慢性白血病、肺癌、胃肠系统及肝癌。
化疗药物-课件
化疗药物
化疗药物的毒副反应
化疗药物的分类
化疗药物的输入顺序
化疗药物的特点
选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时对正常细胞 也具杀伤力。
对增殖旺盛的细胞最具杀伤力。 对机体重要脏器有一定毒性，使器官功能受损。
化疗药物近期毒性反应
一、胃肠道反应 临床表现为恶心、呕吐、食欲减退、便秘 和腹泻。防治主要是化疗前应用止吐剂，做相应的饮食 指导。
瘙痒、色素沉着。
抗代谢类
卡培他滨 ( 希罗达 ) 毒副作用： A 、腹泻，恶心，呕吐， 胃炎。 B、一半的病人中出现手足综合征，表现为： 麻 木， 感觉迟钝，感觉异常，麻刺感，无痛感或疼痛感， 皮肤肿胀或红斑， 水泡或严重的疼痛。 C、皮炎或脱发 常见。 D、常有疲乏，粘膜炎， 发热，虚弱，嗜睡，还 有头疼，味觉障碍，眩晕，失眠，中性粒细胞减少，贫 血， 脱水。
抗生素类
多柔比星 (阿霉素 ADM) 配制后的溶液进行静脉输注，约 20－ 30分 钟。可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危 险，常用的溶液为氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡 萄糖注射液。不良反应： 1.骨髓抑制和口腔溃疡。多柔比星使用 后 10 天左右可出现明显的骨髓抑制。 2.心脏毒性。心脏毒性可表 现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，对已有心功 能损害的患者需格外小心，累积剂量超过 450 － 50mg/m2时发生不 可逆性充血性心力衰竭. 盐酸表柔比星（表阿霉素 EPI）不良反应：1、与阿霉素相似，但 程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性； 2、其它不良反应有： 脱发，粘膜炎，；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报 道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。
抗代谢类
5氟尿嘧啶（5—FU ）每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；不良 反应： 1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔 黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多 在疗程开始后 2～3周内达最低点，约在 3 ～4周后恢复正常），血 小板减少罕见。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后 心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。一般不宜和放射治疗 同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 替加氟 （方克）为氟尿嘧啶的衍生物。不良反应：骨髓抑制反应 轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济 失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能 改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见 发热、皮肤
配置化疗药物安全管理制度范文
配置化疗药物安全管理制度范文配置化疗药物安全管理制度范第一章总则第一条为加强配置化疗药物的安全管理，保证患者的合理用药和安全用药，根据国家相关法律法规和行业规范，制定本制度。
第二条配置化疗药物包括化疗药物的配置、储存、使用、疗效评估、不良反应监测等环节。
第三条医疗机构应建立和完善配置化疗药物安全管理机构，配备专职的配置化疗药物安全管理人员，明确配置化疗药物的责任分工，并提供必要的培训和技术指导。
第四条患者应在医师的指导下使用配置化疗药物，按照医生的处方要求使用，并保持良好的用药记录。
第二章配置第五条配置化疗药物包括药品的计量、配伍、包装等环节。
第六条配置化疗药物应由具有相关资质的医师或药师进行操作，操作环境应符合相关规定。
第七条配置时，需严格按照处方要求进行计量，避免计量误差。
第八条配置化疗药物的所有原材料必须符合国家相关法律法规和行业标准，确保药物质量的安全性和有效性。
第九条配置完成后，必须对配置药品的标签进行核对，确保患者信息、药品信息、用药剂量等准确无误。
第十条配置化疗药物的过程必须记录，包括配置人员、时间、计量、药品来源等信息，以备查验。
第十一条配置化疗药物的环境应符合无菌条件，配置过程中应注意个人卫生，避免药物污染。
第三章储存第十二条配置化疗药物的储存应符合国家相关法律法规和行业标准。
第十三条配置化疗药物应存放在专用的药品储存室或储物柜内，药品储存室或储物柜应符合相关规定，并定期进行卫生清洁。
第十四条储存的药品应有明确的标识，包括药品名称、生产日期、有效期等信息，并定期检查和更新。
第十五条储存化疗药物的环境温度和湿度应符合药品要求，避免药品受潮和变质。
第十六条储存的化疗药物应远离光线直射和高温等有害条件，避免药物效果受影响。
第十七条储存的化疗药物应分类存放，避免交叉污染。
第四章使用第十八条医师应根据患者的具体疾病情况和身体条件，合理选择和调整化疗药物的配伍和剂量。
第十九条使用化疗药物前，医师应向患者详细解释药物的作用、副作用、注意事项等，并取得患者的理解和同意。
肿瘤内科常用化疗药物简介PPT
免疫治疗
近年来，免疫治疗成为肿瘤治 疗的新方向，与化疗药物联合 应用，取得了一定的疗效。
02
常用化疗药物介绍
烷化剂
烷化剂定义
烷化剂分类
烷化剂是一类能将带负电的细胞表面分子 烷化，从而抑制细胞增殖的化疗药物。
根据其化学结构和性质，烷化剂可分为氮 芥类、乙烯亚胺类、亚硝基脲类和甲基磺 酸酯类等。
烷化剂作用机制
方和分期对化疗 药物的敏感性不同，选 择方案时应考虑这一因
素。
患者身体状况
患者的年龄、性别、身 体状况和基础疾病等会 影响对化疗药物的耐受
性和效果。
药物副作用
不同化疗药物具有不同 的副作用，选择时应权 衡疗效与不良反应之间
的平衡。
医疗资源与费用
医疗资源、药物供应和 患者经济状况也是方案 选择的重要考虑因素。
抗代谢药通过模拟正常代谢 物质，占据细胞内代谢酶的 位置，干扰肿瘤细胞DNA和 RNA的合成。
抗代谢药代表药物
氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖 胞苷等。
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素定义
抗肿瘤抗生素是一类能抑制肿瘤细胞 生长的药物，通常是从微生物培养液 中提取或半合成的。
抗肿瘤抗生素分类
根据其作用机制，可分为破坏DNA 结构和影响DNA功能的抗生素。
04
化疗药物的疗效与不良反应监 测
疗效评估指标与方法
肿瘤大小变化
通过影像学检查，比较治疗前后肿瘤的 大小变化，是评估化疗疗效的主要指标
。
症状改善
评估患者接受化疗后的症状是否得到 改善，如疼痛减轻、呼吸困难缓解等
。
生存期延长
观察患者接受化疗后的生存期是否延 长，是评估化疗疗效的重要指标。
实验室指标
化疗药概论
2020/7/11
13
王生杰
抗菌药作用机制
（三）抑制细菌蛋白质合成：
①氨基苷类 ②大环内酯类 ③四环素类 ④氯霉素 ⑤林可霉素
均为抑制 细菌蛋白质
合成产生 抗菌作用
2020/7/11
14
王生杰
抗菌药作用机制
1.氨基苷类：影响蛋白质合成的全过程， 起到杀菌作用。
①抑制30s亚基和70s亚基始动复合 物形成；
2
王生杰
化学治疗及抗菌药常用术语
2.抗菌药：是一类能抑制或杀灭病原菌， 用于防治感染性疾病的药物。
抗微生物药：对病原微生物具有抑制或 杀灭作用的药物。
抗生素：是某些微生物产生的能抑制或 杀灭其它微生物的化学物质。
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王生杰
化学治疗及抗菌药常用术语
抗菌谱：药物抗菌作用的范围。 抑菌药：仅抑制微生物生长繁殖的药物。 杀菌药：能杀灭微生物繁殖生长的药物。 耐药性：长期反复用药，病原体对化疗药的 敏感性减弱或消失。 后效应：是药物对细菌抑制作用，持续到药 物与细菌脱离接触之后，细菌仍被抑制的状态。 抗菌活性：指抗菌药物抑菌或杀菌的能力。
化疗药概论 ppt课件(9)
王生杰
化疗药概论
一、化学治疗及抗菌药常用术语 1.化学治疗：抗微生物感染、抗寄生虫病 和抗恶性肿瘤的治疗。 化疗药：抗微生物药、抗寄生虫药和抗恶 肿瘤药统称为化疗药。 化疗指数： LD50/ED50 或LD5/ ED95的比值， 该比值↑，化疗药安全性高。
2020/7/11
4.大环内酯类：与50s亚基Ｐ位结合，抑制移位 酶，阻止肽链延长；
5.林可霉素：与50s亚基结合，抑制肽链合成。 从而使蛋白质合成受抑制。
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医学课件 药理 化疗药
过敏反应：药热、皮疹、过敏性休克 应询问过敏史，避滥用、作皮试，备好急救药品（Adr、GCS），青霉素必须临时配制。
赫氏反应：治疗螺旋体等感染6-8h后出现
【不良反应 】
半合成青霉素
耐酸青霉素：青霉素V 耐胃酸、可口服 不耐酶、对耐药菌无效 抗菌谱与青霉素G相同 用于预防、各种敏感菌轻度感染
杀菌作用特点：
01
对繁殖期细菌有作用，静止期则否。 对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损伤作用。
且具青霉素不易透过的脂蛋白外膜。
02
【耐药性产生机制】
β-内酰胺酶水解 β-内酰胺酶与药物牢固结合，不能到达靶点（PBPs） 以上为耐青霉素G金葡菌的主要机制 PBPs改变：结构改变or新的PBPs、数量↑→亲和力降低。如耐甲氧西林金葡菌 只对万古霉素、替考拉宁敏感 细菌外膜通透性改变: 孔道蛋白改变
耐酶青霉素： 甲氧西林＜苯唑西林＜氯唑西林 ＜氟氯西林＜双氯西林 耐酸、可口服（甲氧西林除外） 耐酶、对产生β-内酰胺酶的耐药金葡菌有强大的杀菌作用 对不产酶的G+菌的作用不及青霉素，对G-菌无作用。 是耐青霉素G的金葡菌感染的首选用药。
3. 广谱青霉素： ⑴氨基青霉素：氨苄西林 阿莫西林（羟氨苄西林） ①耐酸、可口服 ②不耐酶、对耐药菌无效 ③对G+菌的作用略逊于青霉素G（对粪链球菌优于青G）；对G-b有较强作用：如伤寒b、副伤寒b、百日咳b、大肠b、痢疾志贺b等，但对绿脓杆菌无效。 ④用于呼吸道感染、尿路感染、伤寒、副伤寒、脑膜炎（氨苄西林）、幽门螺杆菌感染（阿莫西林）
8
抗肿瘤药（antineoplastic）
9
化疗指数（chemotherapeutic index）
(医学课件)化疗药物的分类
环磷酰胺、氮芥、苯丁酸氮芥等。
抗代谢药
作用机制
抗代谢药通过干扰核酸的合成过程，影响蛋白质的合成，从而抑制肿瘤细胞的生 长。
常用药物
氟尿嘧啶、阿糖胞苷、吉西他滨等。
抗生素类
作用机制
抗生素通过抑制细胞壁的合成、影响细胞膜的功能或干扰蛋白质的合成等， 达到杀死或抑制肿瘤细胞的目的。
常用药物
多柔比星、表柔比星、丝裂霉素等。
化疗药物的使用方法
静脉注射
将化疗药物通过静脉注射的方式直接进 入血液循环系统，达到治疗肿瘤的目的 。
局部给药
将化疗药物通过局部注射、动脉灌注、 腔内注射等方式，直接作用于肿瘤组织 或病变部位。
口服给药
将化疗药物通过口服的方式，使其在胃 肠道吸收后进入血液循环系统。
联合用药
将两种或多种不同的化疗药物联合使用 ，以达到协同治疗肿瘤的目的。
其他系统副作用及处理
01
总结词
化疗药物可引起多系统副作用，如心脏毒性、肺毒性、肾毒性等。
02
详细描述
除了骨髓抑制和胃肠道反应外，化疗药物还可引起心脏毒性、肺毒性
、肾毒性等多种系统副作用。
03
处理方法
针对不同系统的副作用，医生会采取相应的处理措施，如调整药物剂
量、给予对症治疗等。具体措施根据患者情况和医生建议进行。
2023
化疗药物的分类
目 录
• 引言 • 化疗药物的种类及作用机制 • 化疗药物的选择及使用方法 • 化疗药物的副作用及处理
01
引言
什么是化疗药物
化疗药物是指能够杀灭或抑制肿瘤细胞增长的一类药物。 这类药物通常包括细胞毒药物、激素类药物、靶向药物和免疫药物等。
化疗药物的分类依据
化疗药物课件ppt
VS
精准医疗
通过精准检测和诊断，针对不同患者制定 个性化的治疗方案，实现精准治疗。
免疫疗法与化疗药物的结合应用
免疫疗法
利用免疫系统来攻击癌症细胞的方法，如免 疫检查点抑制剂、CAR-T细胞疗法等。
结合应用
将化疗药物与免疫疗法结合使用，可以发挥 各自的优势，提高治疗效果，减少耐药性和 副作用。
谢谢您的聆听
化疗药物课件
CONTENTS
• 化疗药物概述 • 常用化疗药物介绍 • 化疗药物的副作用及处理 • 化疗药物的合理使用及注意事
项 • 化疗药物的研究进展与未来展
望
01
化疗药物概述
化疗药物的种类和作用机制
烷化剂
通过与DNA结合，导致DNA复制障碍， 从而抑制肿瘤细胞增殖。
抗代谢药
干扰DNA和RNA的合成，导致肿瘤细胞 死亡。
肾功能异常
化疗药物可能引起肾功能异常，需要注意 监测肾功能指标，及时处理。
药物性肝炎
化疗药物可能引起药物性肝炎，需要注意 监测肝功能指标，及时处理。
其他副作用
01
02
03
过敏反应
化疗药物可能导致过敏反 应，需要注意观察过敏症 状，及时处理。
神经毒性
化疗药物可能引起神经毒 性，需要注意观察神经症 状，及时处理。
05
化疗药物的研究进展与未来展望
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，新的化疗药物不断涌现，针对不同类型和阶段的癌症进行治 疗。
临床试验
临床试验是评估新药疗效和安全性的重要手段，通过多中心、随机对照试验等方法对新 药进行严格的评估。
个体化治疗与精准医疗
个体化治疗
根据患者的基因、分子特征和病情等因 素，制定个体化的治疗方案，以提高治 疗效果和降低副作用。
(医学课件)化疗药物的分类
主要抑制DNA的合成和功能，如卡莫司定、罗 莫司丁等。
3
乙烯亚胺类
干扰DNA复制和转录，如依托泊苷、替尼泊苷 等。
抗肿瘤抗生素
蒽环类
破坏DNA结构，如阿霉素、 柔红霉素等。
丝裂霉素类
影响DNA复制、转录和修复，如 丝裂霉素C、顺铂等。
放线菌素类
抑制RNA合成，如放线菌素D、多 柔比星等。
抗癌激素
疗效与毒性的平衡
1
根据肿瘤类型和分期选择合适的化疗方案，以 达到最佳疗效和最小毒性。
2
根据患者的身体状况和耐受能力调整化疗药物 的剂量和给药时间，以减轻不良反应并确保治 疗效果。
3
对于某些特定肿瘤类型，采用靶向治疗、免疫 治疗等新型治疗方法，以进一步提高疗效并减 少不良反应的发生。
05
化疗药物的合理应用
07
前沿技术及其未来展望
基因治疗在肿瘤化疗中的潜力
基因治疗在肿瘤化疗中具有巨大潜力，可以克 服耐药性和减小副作用。
针对特定基因突变，基因治疗可采用基因转染 、小分子抑制剂或抗体药物偶联物等方式，改 变肿瘤细胞的信号转导和代谢途径。
基因治疗可以增强肿瘤细胞的免疫原性，促进 肿瘤疫苗的研究进展，包括肽疫苗、DNA疫 苗和RNA疫苗等。
02
化疗药物的作用机制
细胞毒药物
作用机制
细胞毒药物通过破坏细胞膜、干扰细胞分裂、诱导细胞凋亡等方式发挥抗肿 瘤作用。
药物举例
烷化剂（如环磷酰胺、氮芥）、抗肿瘤抗生素（如丝裂霉素、柔红霉素）、 抗代谢药物（如氟尿嘧啶、替加氟）等。
抗代谢药物
作用机制
抗代谢药物通过干扰肿瘤细胞的代谢过程，抑制肿瘤细胞分裂和增殖。
患者的体质评估
临床常用化疗药物ppt课件
G
S
M
G1
无增殖力细胞
死亡
Go
细胞的增值周期模式图
增殖周期中的细胞 （使肿瘤增大）
静止期细胞 （肿瘤复发的根源）
周期特异性药物的作用及给药注意事项
作用 选择杀伤某时相细胞，或使增殖细胞停 留于某一时项，阻断DNA合成。作用弱 而缓慢，杀伤效应随时间而增加 注意事项 宜静脉给药，小剂量，持续一段时间给 药
主要毒性反应
注意事项
草酸铂
静脉点滴2小时
大肠癌 卵巢癌
1、神经毒性 2、恶心呕吐 3、血液学毒性 4、其他：发热、局部静脉炎
1、禁用生理盐水，应用5%葡萄糖溶液 2、禁用冷水洗漱和进冷食 3、禁止与碱性药物、碱性溶液配伍输注
临床常用化疗药简介及使用注意事项
药物
给药途径
适应症
主要毒性反应
注意事项
甲氨蝶呤 （MTX）
丙酸睾酮 苯丙酸诺龙
氟他胺 尼鲁他胺
乙烯雌酚 雌二醇
他莫昔芬 瑞宁得
甲地孕酮 甲羟孕酮
泼尼松 地塞米松 泼尼松龙
抗癌药物作用原理分类
杂类 氮烯咪胺 顺铂 卡铂 草酸铂
辅助化疗用药
止吐药 升血药物 促进食欲的药物 骨溶解抑制剂
辅助化疗用药——止吐药物
作用部位
常用药物
副作用
化学受体感受区
静脉点滴 静脉注射
急性白血病 绒毛膜癌、膀胱癌、乳腺癌肺癌、恶性淋巴瘤
骨髓抑制 黏膜炎 白细胞血小板减少 慢性肝纤维化
1、与弱酸性药物合用，能增加MTX毒性 2、密切观察血象 3、MTX中毒，用 CF解救 4、VCR与MTX合用，提高疗效；先MTX后5-FU增加细胞杀伤力
临床常用化疗药简介及使用注意事项
完整版)化疗药物一览表
完整版)化疗药物一览表化疗药物一览表(一)烷化剂烷化剂包括本品、尼莫司汀、___和卡莫司汀。
这些药物主要用于治疗癌症，制剂各不相同。
BCNU是一种单用药物，每次用量为125mg，加入等渗盐水或葡萄糖250ml中，静脉滴注1-2小时。
但是，副作用较为明显，包括呕吐等。
此外，配后存放时间不应超过3小时，肾功能不全的患者慎用。
___是一种粉针，用于治疗癌症。
CTX、IFO、M-25和Me-CCNU等药物也属于烷化剂类，但制剂和用法各不相同。
环磷酰胺、环磷氮芥、异环磷酰胺、甘磷酰芥、司莫司汀、异磷酰胺和乐生、甲环亚硝脲等抗代谢药也用于治疗癌症。
抗代谢药主要包括去氧氟鸟苷、氟铁龙、多西氟鸟啶、5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、硫代鸟嘌呤和阿糖胞嘧啶等。
特别注意，抗代谢药容易引起出血倾向，不应与抗病毒索立夫定并用。
氟尿嘧啶、巯嘌呤、硫鸟嘌呤等药物常用剂量为每次100mg/m²，每12小时1次，共5-10天。
但是，二性霉素B或地高辛可使疗效下降。
氟鸟苷、氟鸟脱氧核苷、FNDR等药物是5-FU替代产品，疗效高2-3倍，但毒性低5-6倍。
主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移，每次125-500mg，每日一次。
禁止冷藏吉西他滨健择Gemzer，推荐剂量为1000mg/m²静点30分钟，每周一次，共3次，每4周重复，多与CDDP联合。
抗肿瘤抗生素包括放线菌素、更生霉素ACD、多柔比星和阿霉素ADM等。
特别注意，维生素K可降低放线菌素D的效价。
在使用这些药物时，应及时采取措施减轻副作用，如使用1%普鲁卡因局部封闭、50-100mg氢化可的松局部注射、冷湿外敷等。
每次静注时，应缓慢冲入输液小壶中。
40-60mg/m²的柔红霉素需要分2天给，每21天一次。
肝素或5-Fu的应用可能会促使本品发生沉淀，应避免同一输液器应用。
柔红霉素、正定霉素和柔毛霉素等药物对组织刺激性大，生物利用度低，必须使用静脉给药。
(完整版)化疗药物一览表
卡莫氟
氟尿己胺
HCFU
羟基脲
HU
甲氨蝶呤
氨甲蝶呤
MTX
注射5mg0.1g1.0g
优福定
复方替加氟
UFT
为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂
安西他滨
环胞苷
用途似Ara-C
抗肿瘤抗生素
放线菌素D
更生霉素
ACD
维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或50-100mg氢化可的松局部注射,同时冷湿外敷.
奥沙利铂
草酸铂
乐沙定
可铂奥沙
Eloxatin
Oxaliplatin
开创乐对原发耐药的结、直肠癌治疗的新纪元.
表柔比星
表阿霉素
EPI
Epirubicin
乳癌、卵巢癌、软组织肉瘤、NHL、白血病、SCLC及胃癌疗效较好。
来曲唑
Femara
Letrozol
第三代选择性芳香化酶非甾体类抑制剂.
氟鸟苷
氟鸟脱氧核苷
甲氨蝶呤
氨甲蝶呤
MTX
Methotrexate
为叶酸类似物,骨肉瘤、NHL、绒毛膜上皮癌、小细胞肺癌。
长春瑞宾
诺维本
NVB
Vinorelbine
NSCLC、乳癌、卵巢癌、淋巴瘤
丙卡巴肼
甲基苄肼
PCB
Procarbazine
培洛霉素
派来霉素
PLM PEP
Peplomycin
头颈部肿瘤、肺鳞状细胞癌、恶性淋巴瘤及前列腺癌.
抗肿瘤激素类
阿他美坦
瑞宁得
阿那曲唑
Arimidex
氨鲁米特
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第九章化疗药
一、名词解释
1、磺胺药：具有对氨基苯磺酰胺基结构的合成药物
2、代谢拮抗：设计与生物体内代谢物结构相似的化合物，使之与代谢物竞争性拮抗、干扰代谢物利用、参入大分子合成，导致致死合成，最终影响细菌生长。
3、抗菌增效剂：以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。
抗菌增效剂有的本身并无抗菌作用。
一般不单独使用。
二、命名
磺胺嘧啶： 2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶
或N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺
金刚烷：三环[3.3.1.13,7]葵烷-1-胺
三、写出通用名
：甲氧苄啶
吡哌酸
：氟哌酸
四、填空
1、磺胺药按作用时间分可分为短效、中效、长效三类。
目前磺胺药已很少使用，
而降糖和利尿作用成为其主要用途。
2、从化学结构分类，喹诺酮类大致分为萘啶酸类、噌啉羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸、喹啉羧酸类似种结构类型。
3、吡哌酸分子的母核是由吡啶和嘧啶组成。
4、复方新诺明由SMZ和TMP按5：1比例配伍组成。
5、按化学结构，抗病毒药可分为三环类、核苷类和其他类，代表药物分别为金刚烷、利巴韦林和膦甲酸钠。
五、单选
1、环丙沙星的化学结构为
A .
N
N O
O OH
F
B.
N
N O
O OH
F F
NH 2HN
C.
N
N
O
O OH
F O
HN
D.
N
N
O
OH
F O
N H
O
2、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B . 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分。
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少。
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
3、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D . 8位 E. 2位
4、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A. 5位
B. 6位 C . 7位
D. 8位
E. 2位
5、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A.苯甲酸
B.苯甲醛
C.邻苯基苯甲酸
D.对硝基苯甲酸 E .对氨基苯甲酸
6、在甲氧苄啶分子内含有一个
A.吡啶环
B.吡喃环
C.呋喃环
D.噻吩环 E .嘧啶环
7、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C . 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
8、诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显
A.白色
B.黄色
C.绿色
D.蓝色
E.红棕色
9、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
A.磺胺嘧啶
B.磺胺甲基异恶唑
C.甲氧苄氨嘧啶
D.双氢氯噻嗪
E.百浪多息
10、磺胺药物的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应
B.使KMnO4褪色
C.紫脲酸胺反应
D.成苦味酸盐
E.重氮化偶合反应
六、写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写
2-磺胺嘧啶(磺胺嘧啶),拉丁名缩写为SD
2-磺胺噻唑(磺胺噻唑),缩写ST
3-磺胺-6-甲氧基哒嗪(磺胺甲氧嗪),拉丁名简写SMP
2-(4-氨基苯磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶(磺胺二甲基嘧啶),拉丁名简写SM2
七、问答
1、以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶
（1）以没食子酸为原料生成3，4，5-三甲氧基苯甲酸
（2） 3，4，5-三甲氧基苯甲醛酯化
（3）再与水合肼生成3，4，5-三甲氧基苯甲酰肼
（4）在氨碱中与铁氰化钾得3，4，5-三甲氧基苯甲醛
（5）再与β-甲氧丙氰生成β甲氧基-α-（3，4，5-三甲氧基苯甲叉基）-丙氰，在与硝酸胍环和生成TMP
2、简述磺胺药的构效关系和作用机制
答：构效关系：
1、对氨基苯磺酰胺基为必需结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。
苯环不可替代，间、邻位不能引入其它基团，否则抑菌活性降低或丧失。
2. N4上的游离氨基为活性必需基团，否则不显活性。
若有取代基，则必须具有潜伏性，即在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效（对抑菌活性影响大）。
如：RCONH-、RN=N-、O2N-、H3CNH-、(H3C)2N-等在体内可以被转化为氨基的化合物可保留抗菌活性。
而一下这些基团C6H5NH-、RNH-(R为6以上的碳链)、CH3-、HO-、HO3S-、RSO2NH-则无抗菌活性。
因此，保持.N4-氨基的存在是产生抑菌作用的关键
3．N1——单取代抑菌作用增强（杂环取代较佳，多可口服）。
N1——双取代化合物一般无效。
4.磺胺类药物的酸性解离数（pKa）与抑菌作用的强度有密切关系，当pKa值在6.5~7时，抑菌作用最强。
作用机制：
磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶合成酶（DHFAS），使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。
叶酸为生长繁殖的必需物质，细菌和人体为合成DNA都需要叶酸（FA）。
人体自身不能合成，只能从食物中摄取，经特定的转运机制摄入细胞中；而细菌的FA是靠本身合成的。
二氢蝶啶焦磷酸酯谷氨酸 PABA
（对氨基苯甲酰谷氨酸）
磺胺药 FAH2合成酶
FAH2
增效剂 FAH2还原酶
FAH4
FA辅酶
嘌呤 DNA 生长、繁殖
3、以脲和丙二酸二乙酯为原料，设计吡哌酸的合成路线
答：○1原料：脲、丙二酸二乙酯、原甲酸三乙酯，缩合
○2得2，4-二羟基嘧啶-5-羧酸乙酯
○3经三氯氧磷氯代，得2，4-二氯嘧啶-5-羧酸乙酯
○4与3-乙胺基丙酸甲酯反应环合得中间体
○5溴代、消除HBr形成双键
○6与哌嗪缩合得吡哌酸
4、以2，4二氯氟苯为原料，设计环丙沙星的合成
答：○12，4-二氯氟苯与乙酰氯反应并氧化得羧酸,
○2与丙二酸二乙酯反应生成酰基丙二酸二乙酯
○3在对苯甲磺酸催化下水解脱羧
○4再与原甲酸三乙酯反应，与环丙胺反应并与NaOH环化
○5与哌嗪缩合的产物
5、配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,各有什么用途。
答：常加入硫代硫酸钠作抗氧剂,或者加入乙二胺四乙酸二钠盐以沉淀微量金属离子,防止注射液氧化变质。
6、配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用?
答：磺胺嘧啶钠注射液遇光、高温、微量金属离子，都能促使其氧化变质。
吸收CO2•后pH值下降,能析出磺胺嘧啶沉淀。
在配制磺胺嘧啶钠注射液时，应注意：注射用水要预先煮沸，以除去水中溶解的CO2,还要放冷之后再进行配制,•避免高温时药品氧化变质。