亚麻子化学成分和药理毒理学研究概况

亚麻子化学成分和药理毒理学研究概况

（上海中医药大学附属曙光医院药剂科上海 200021）

【摘要】亚麻子是传统中药，应用历史悠久，具有润燥、祛风等功效，临床用于皮肤瘙痒、

麻风、眩晕、便秘等疾病的治疗。近年来，国内外学者对亚麻子从分子结构、提取分离、药

理药效等多方面进行深入研究，表明其在抗氧化、降血糖、降血脂、预防动脉粥样硬化等治

疗作用突出，尤其在抗肿瘤方面的作用受到医药领域的广泛关注。现将亚麻子的化学成分、

药理作用及毒性表现做一综述，以供科研及临床研究参考。

【关键词】亚麻子；化学成分；药理作用；毒性

【中图分类号】R282.71;R284.1 【文献标识码】A 【文章编号】1004-6194（2015）02-0211-

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亚麻子（flaxseed）为亚麻科亚麻属植物亚麻(Linum usitatissimum L)的种子，亦称大胡麻、胡

麻仁，收载于《中华人民共和国药典》。其味甘、性平，具润燥、祛风等功效，临床主要用

于皮肤瘙痒、麻风、眩晕、便秘等。

亚麻子的化学成分

木脂素类

亚麻子是自然界含木脂素量最多的植物之一，已分离鉴定的包括①苷元类；开环异落叶松

树脂酚（secoisolariciresinol,SECO）、马台树脂醇（matairesinol）、松脂酚（pinoresinol）、

异落叶松脂素（isolariciresinol）、去甲氧基裂环异落叶松脂（demethoxysecoisolariciresinol）、和落叶松脂素（lariciresionol）等。②苷类；开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷(secoisolariciresinol diglucoside ,SDG)和松脂酚双葡萄糖苷[（-）-pinoresinol diglucoside] 、(+)-松脂酚-4＇- O-β-D-吡喃葡萄糖苷。还有一些酚类化合物，包括SDG的光学异构体、对羟基苯甲酸、龙胆酸、香草酸、芥子酸等以游离或聚合的形式存在于亚麻子中。

脂肪酸类

亚麻子中存在大量的不饱和脂肪酸，主要包括软脂酸、硬脂酸、亚油酸、α-亚麻酸、二十二

烷酸（它们在总组分中的相对百分含量分别为4.29％、3.53％、8.20％、83.84%和0.05%）。

苯丙素葡糖苷类

亚麻子中含有3- O-葡糖基-5-甲氧基反式桂皮酸甲酯（linusitamarin），对- O-葡糖基反式桂皮酸甲酯（linocinnamarin）和4-β-D-葡萄糖基-香豆酸乙酯。

环肽类

从亚麻子中分离出有环亚油肽A(cyclolinopeptide A.CLA)、环亚油肽B~E、环亚油肽F~I和环亚油肽X。

生氰糖苷类

亚麻子中的生氰糖苷主要有单糖苷和二糖苷。单糖苷为亚麻苦苷(linamarin)、百脉根苷（lotaustralin）；二糖苷为β-龙胆二糖丙酮氰醇（linustatin， LN）、β-龙胆二糖甲乙酮氰醇（neolinustatin， NN）等，均为有毒成分。

黄酮类

已分离得到的黄酮类化合物有：草棉黄素（herbacetin）、3.7-二甲氧基草棉黄素、草棉黄素-3.8- O-双葡萄糖苷、山萘酚-3.7-O-双葡萄糖苷。

其他类

亚麻子中还含有亚麻胶、β-谷甾醇、烟碱、腺嘌呤核苷、脱氧鸟苷、胡萝卜苷、蔗糖、完全

去酯化的果胶酸钠盐、镉络合物、N-谷胺酰胺脯氨酸、对香豆酸、阿魏酸。还含有钾、钙、镁、磷、铁、锌、硒等人体必需的矿物质和微量元素。亚麻子油中含有丰富的维生素E,含量

达55g/100g。

药理作用

抗肿瘤作用

乳腺肿瘤

木脂素在动物消化道内被微生物转化成动物木脂素，即肠二醇（END）和肠内酯(ENL)，二者

均具有雌激素样和抗雌激素样生物活性，它们与体内雌激素17β-雌二醇结构相似，能竞争性

结合雌激素受体，从而抑制与雌激素相关的细胞和肿瘤的增殖,并刺激肝脏提高合成雌激素结

合球蛋白的速度,推进雌激素的消除作用,从而达到预防乳腺癌病的发生和阻止其发展的效果。前列腺癌

研究表明，亚麻子木脂素会使前列腺癌细胞扩散率下降，并且可以降低睾丸激素及调节睾丸

激素代谢的酶的含量。木脂素的肠内酯可使人体LNCaP前列腺癌细胞间前列腺特异抗体水平

下降,并对5α还原酶同工酶I和II均有抑制作用,导致睾酮向5α二氢睾酮转化的减少,进而降

低前列腺癌细胞间雌激素作用,减缓前列腺癌细胞的生长。

结肠癌和肠道癌

亚麻子对结肠癌和肠道癌有化学预防作用，其作用机制主要是所含的ω-3脂肪酸和木脂素具

有抗肿瘤作用。现已证明木脂素能抑制促进初级胆酸形成的胆固醇-7α-水解酶的活性,从而影

响胆酸以及胆固醇的新陈代谢,达到预防结肠癌的效果。

骨髓瘤

亚麻酸(ALA)和二十碳五烯酸(EPA)能抑制肿瘤细胞的抗氧化酶类,通过自由基反应使大鼠骨髓

瘤细胞DNA损伤,从而引起肿瘤细胞死亡。

免疫抑制作用

亚麻子中的环肽类化合物有较强的免疫抑制作用。CLA有与环孢素A相同的免疫抑制作用。

在空斑形成细胞试验，CLA对初次和二次体液应答有影响；CLB和CLE对伴刀豆球蛋白A所

致外周血淋巴细胞的应答有抑制作用，CLF－I对大鼠脾细胞有免疫抑制作用。

抗炎作用

亚麻子油具有抗炎活性，与a-亚麻酸(ALA)在人和动物体内可转化为EPA有密切关系。EPA是体内三烯前列腺素如PGI3、TXA3和五系白三烯的前体。Collison LW等[13]对大鼠试验结果表明,与红花油相比,亚麻子油和鱼油可抑制激活后Ｔ淋巴细胞中白细胞介素-2的产生,从而抑制

Ｔ淋巴细胞的增殖,其机制与酰基辅酶Ａ结合蛋白的表达显著下降相关。

降血糖作用