最新疼痛药物相关的知识课件PPT
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止痛药相关知识 ppt课件
16
相关内容
v2、疼痛的宣教
v护士恰当应用沟通技巧全面评估患者对疼痛治疗 的态度，制定有针对性的教育计划，开始滴定时 就讲解止痛药物成瘾性、躯体依赖性和耐受性的 区别，消除患者的顾虑，提高治疗依从性，这种 讲解在临床工作中要持续不断的重复直至 患者接受为止。同时要动员家属参与，家属在癌 症患者的疼痛治疗中起着非常重要的作用.
止痛药相关知识
1
止痛药物的相关知识
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
4
前言
目前临床治疗癌痛的方法较多，如手术、 化疗、放疗、中医疗法、放射性核素治疗等 ，但药物治疗是有效控制慢性疼痛的主要手 段。根据WH0疼痛三阶梯治疗原则，强阿片类 药物是治疗中重度疼痛的首选方法，提倡按 阶梯治疗、按时给药、口服给药及个体化给 药，并注意具体细节。
。
5
欧洲姑息治疗学会等多家权威部门一致推荐：吗啡是治疗中至 重度癌痛的首选药物，口服是癌痛治疗的最佳给药途径。只有 在胃肠功能障碍（如次严重的恶心、呕吐等），不适合口服给 药的情况下才考虑其它给药方式。
20
不良反应
1．连用3～5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，但对于晚期中重度癌痛病人，如果治 疗适当，少见依赖及成瘾现象。 2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻 疹、皮肤水肿等过敏反应。 3．急性中毒的主要症状为昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样 大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循 环衰竭、瞳孔散大、死亡。 4.中毒解救距口服4～6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症 治疗、补充液体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人 0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。
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v2、疼痛的宣教
v护士恰当应用沟通技巧全面评估患者对疼痛治疗 的态度，制定有针对性的教育计划，开始滴定时 就讲解止痛药物成瘾性、躯体依赖性和耐受性的 区别，消除患者的顾虑，提高治疗依从性，这种 讲解在临床工作中要持续不断的重复直至 患者接受为止。同时要动员家属参与，家属在癌 症患者的疼痛治疗中起着非常重要的作用.
止痛药相关知识
1
止痛药物的相关知识
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
4
前言
目前临床治疗癌痛的方法较多，如手术、 化疗、放疗、中医疗法、放射性核素治疗等 ，但药物治疗是有效控制慢性疼痛的主要手 段。根据WH0疼痛三阶梯治疗原则，强阿片类 药物是治疗中重度疼痛的首选方法，提倡按 阶梯治疗、按时给药、口服给药及个体化给 药，并注意具体细节。
。
5
欧洲姑息治疗学会等多家权威部门一致推荐：吗啡是治疗中至 重度癌痛的首选药物，口服是癌痛治疗的最佳给药途径。只有 在胃肠功能障碍（如次严重的恶心、呕吐等），不适合口服给 药的情况下才考虑其它给药方式。
20
不良反应
1．连用3～5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，但对于晚期中重度癌痛病人，如果治 疗适当，少见依赖及成瘾现象。 2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻 疹、皮肤水肿等过敏反应。 3．急性中毒的主要症状为昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样 大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循 环衰竭、瞳孔散大、死亡。 4.中毒解救距口服4～6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症 治疗、补充液体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人 0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。
医学镇痛药PPT课件
eg:卡马西平－－三叉神经痛等
镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或减轻疼痛，
并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐 惧、紧张、焦虑、不安等的药物
也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片（opium）
吗啡(morphine)
构效关系
2 HO 3
1
A
4
O
11 12 B
10
13 14 9
不宜过短，每次用药间隔至少4h。
机制：❖抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
❖扩张外周血管 ❖中枢镇静
3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等
2.耐受性与依赖性： 精神依赖性 身体依赖性：戒断症状
3.中毒及解救
中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹－－致死
去甲哌替啶 ❖耐受性与成瘾性 ❖禁忌症:与吗啡相同
美沙酮(methadone)
镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长 镇静作用弱 抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作
用较吗啡弱 耐受性与依赖性发生慢，戒断症状轻 代替吗啡用于镇痛 用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）
❖镇静
❖呼吸抑制
与吗啡相当
❖致欣快作用
2.平滑肌：兴奋平滑肌 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋子宫：不延长产程
3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当
二、临床应用
1.镇痛：各种剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠
三、不良反应
❖治疗量：与吗啡相似 ❖剂量过大：抑制呼吸 ❖震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥：
镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或减轻疼痛，
并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐 惧、紧张、焦虑、不安等的药物
也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片（opium）
吗啡(morphine)
构效关系
2 HO 3
1
A
4
O
11 12 B
10
13 14 9
不宜过短，每次用药间隔至少4h。
机制：❖抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
❖扩张外周血管 ❖中枢镇静
3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等
2.耐受性与依赖性： 精神依赖性 身体依赖性：戒断症状
3.中毒及解救
中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹－－致死
去甲哌替啶 ❖耐受性与成瘾性 ❖禁忌症:与吗啡相同
美沙酮(methadone)
镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长 镇静作用弱 抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作
用较吗啡弱 耐受性与依赖性发生慢，戒断症状轻 代替吗啡用于镇痛 用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）
❖镇静
❖呼吸抑制
与吗啡相当
❖致欣快作用
2.平滑肌：兴奋平滑肌 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋子宫：不延长产程
3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当
二、临床应用
1.镇痛：各种剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠
三、不良反应
❖治疗量：与吗啡相似 ❖剂量过大：抑制呼吸 ❖震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥：
镇痛药物 ppt课件
ppt课件 10
大多数阿片类药对心血管无直接作用。但由于可降低交感 神经兴奋性，并使组胺释放，因而扩张外周血管，在一些 心血管处于应激状态的患者，可能产生体位性低血压。
ppt课件
11
在注射的局部引起痒而致风疹； 抑制免疫系统。
ppt课件
12
3.作用机制
机体内有抗痛系统：脑啡肽神经元、
脑啡肽及阿片受体共同组成。
ppt课件 3
目前常用的镇痛药物可分以下几类：
阿片类镇痛药物，或强镇痛药，如吗啡、芬太尼等。
非甾体类抗炎药，又称解热镇痛药，如 阿斯匹林。 局部麻醉药，如普鲁卡因、可卡因、利 多卡因等。 一些用于特定疼痛情况的药物，如三叉 神经痛和舌咽神经痛使用卡马西平（本 身是抗癫痫药物），偏头痛时使用麦角 胺。
ppt课件 22
复合麻醉
常作术前用药，有时也在手术中
配合其它麻醉药，以提高麻醉效
果。
ppt课件 23
5.不良反应
常见不良反应是呼吸抑制、嗜睡、便秘、恶心、 呕吐、痒、眩晕、排尿困难、胆绞痛等。 耐受性 耐受性对于镇痛、欣快感、呼吸抑制、 低血压等作用较明显，而对缩瞳、便秘等则无 明显影响。 依赖性形成的原因是神经组织对吗啡的适应。
ppt课件
6
1.体内过程：
① 口服, 易吸收，但肝脏代谢的首次效应明显，生物 利用度低故注射给药更有效、更常用。主要在肝内与 葡萄糖醛酸结合失效，主要由尿中排出。吗啡有小量 经乳汁排泄，也可通过胎盘进入体内。 ② 反复的使用可产生脂肪高积蓄。 ③ 患有肝脏疾病者应减少剂量。
ppt课件
7
2.药理作用
ppt课件 32
二氢埃托啡
大多数阿片类药对心血管无直接作用。但由于可降低交感 神经兴奋性，并使组胺释放，因而扩张外周血管，在一些 心血管处于应激状态的患者，可能产生体位性低血压。
ppt课件
11
在注射的局部引起痒而致风疹； 抑制免疫系统。
ppt课件
12
3.作用机制
机体内有抗痛系统：脑啡肽神经元、
脑啡肽及阿片受体共同组成。
ppt课件 3
目前常用的镇痛药物可分以下几类：
阿片类镇痛药物，或强镇痛药，如吗啡、芬太尼等。
非甾体类抗炎药，又称解热镇痛药，如 阿斯匹林。 局部麻醉药，如普鲁卡因、可卡因、利 多卡因等。 一些用于特定疼痛情况的药物，如三叉 神经痛和舌咽神经痛使用卡马西平（本 身是抗癫痫药物），偏头痛时使用麦角 胺。
ppt课件 22
复合麻醉
常作术前用药，有时也在手术中
配合其它麻醉药，以提高麻醉效
果。
ppt课件 23
5.不良反应
常见不良反应是呼吸抑制、嗜睡、便秘、恶心、 呕吐、痒、眩晕、排尿困难、胆绞痛等。 耐受性 耐受性对于镇痛、欣快感、呼吸抑制、 低血压等作用较明显，而对缩瞳、便秘等则无 明显影响。 依赖性形成的原因是神经组织对吗啡的适应。
ppt课件
6
1.体内过程：
① 口服, 易吸收，但肝脏代谢的首次效应明显，生物 利用度低故注射给药更有效、更常用。主要在肝内与 葡萄糖醛酸结合失效，主要由尿中排出。吗啡有小量 经乳汁排泄，也可通过胎盘进入体内。 ② 反复的使用可产生脂肪高积蓄。 ③ 患有肝脏疾病者应减少剂量。
ppt课件
7
2.药理作用
ppt课件 32
二氢埃托啡
镇痛药专题知识讲座培训课件
镇痛药专题知识讲座
26
可待因（codeine, 甲基吗啡）
镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用 为1/4，对呼吸中枢抑制作用弱。
成瘾性 < 吗啡。
应用：中等疼痛止痛和中枢性止咳
（剧烈干咳）。
H3C OHale Waihona Puke N CH3 CH2 CH2
O
OH
人工合成阿片类镇痛药：
哌替啶（pethidine，度冷丁 dolantin） 药理作用：
阿片受体部分激动药：喷他佐辛（镇痛新）。 其他镇痛药： 曲马多、罗通定
镇痛药专题知识讲座
3
阿片生物碱类：
N CH3 CH2 CH2
HO
O
OH
阿片（opium）为罂粟（Papaver somniferum）未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有 20余种生物碱。
阿片类(opioids) 生物碱：
特点： 镇痛作用强大，反复应用可产生依赖性和 成瘾性。 即：成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。
肺淤血、水肿 肺通气、换气
CO2潴留
呼吸中枢对 CO2敏感性
呼吸困难
呼吸急促 -
浅快
呼吸减慢 加深
精神紧张
-
吗啡治疗心源镇痛药性专题哮知识喘讲座作用机制
镇静
21
3. 止泻 适用于急、慢性腹泻， 可选用阿片酊或复方樟脑酊； 细菌感染，同时服用抗菌药。
镇痛药专题知识讲座
22
吗啡——不良反应
1.一般反应：恶心、呕吐、嗜睡、眩晕、便秘 2.耐受性和依赖性：
镇痛药专题知识讲座
41
摇头丸： 二亚甲基双氧苯丙胺，安非他明类 作用：强烈中枢神经兴奋作用，很强的精神 依赖性。 表现：情感冲动、嗜舞、偏执、妄想、幻觉 和暴力倾向。 呕吐、腹疼、腹泄、心律失常、心绞痛、惊 厥、脑出血、循环性虚脱、昏迷、死亡。
镇痛常用药介绍PPT演示课件
疗效2
• 镇痛作用比阿片类镇痛药弱 • 剂量封顶效应 (超过常用剂量，仅增加不良反应，不提高镇痛效果) • 两种NSAIDs不能同时应用
不良反应2,3
• 胃肠道损伤：最常见 • 增加出血风险：萘普生影响最明显 • 心血管风险 • 肾脏损伤 • 肝脏损伤
用药初期大多无明显 不良反应，长期大剂量 使用易出现此类副作用2
特耐TM产品说明书
强效镇痛，单支剂量静脉注射镇 痛疗效优于吗啡4mg
1.6
1.4
平 均
1.2
疼 1.0
痛 0.8
强 度
0.6
降 0.4
低 0.2
值 0.0
-0.2 0
帕瑞昔布钠40mg IV(n=42) 吗啡4mg IV(n=42) 安慰剂(n=39) *P<0.05 vs 吗啡4mg
1 23 4 5 6 7 8
• 对炎症性疼痛疗效更优3 • 对慢性钝痛镇痛作用良好1 • 对运动痛的疗效更优4
• 主要用于急性疼痛和中重度 慢性疼痛及癌痛的治疗1
• 对静息痛有较好的疗效3 • 对运动痛疗效较差3
• 增强阿片类及非阿片类 药物的 镇痛效果
• 对伤害性疼痛作用弱4 • 对某种疼痛状态有效5
1. 徐建国主编. 疼痛药物治疗学. 北京: 人民卫生出版社, 2007:79,95,132
优点： 镇痛作用最强
疗
无剂量封顶效应
效
缺点： 对运动痛疗效较差, 不利于术后早期活动和促进恢复1
便秘2——最常见，持续存在于治疗全过程
恶心呕吐2
不 良
尿潴留2 瘙痒2
反
嗜睡及过度镇静2
应
眩晕2
呼吸抑制2——最危险，致死性
药物耐受、滥用及成瘾问题1,2
疼痛科常用药物-PPT课件
阿片类药物的副作用-肌阵挛
服用抗抑郁药、抗呕吐药或非甾类消炎药易触发肌阵挛 吗啡代谢产物M3G在脑脊液和血浆中增高，或M3G/M6G增大，可能对疼痛异常和肌阵挛的发生有促进作用 羟考酮的肝酶诱导也可能增加吗啡、芬太尼的代谢产物至中毒水平 治疗：安定类药物或者苯妥因，丙泊酚，或减低药物剂量
阿片类药物的副作用-瘙痒
羟考酮
15-20mg
吗啡（口服）：羟考酮（口服）=1.5～2：1
芬太尼透皮贴剂
25μg/h（透皮吸收）
芬太尼透皮贴剂μg/h，q72h 剂量=1/2×口服吗啡mg/d剂量
适应症：
急性疼痛（明确病因） 癌痛 慢性中重度疼痛
阿片类药物治疗慢性疼痛原则
处方原则： 选择合适药物 确定最佳疗效剂量 防治不良反应 治疗效果不佳应考虑合并或更换药物 了解成瘾知识，鉴别异常行为 指导患者陪护人员
特殊问题
呼吸抑制 恶心、呕吐和便秘 镇静与感觉异常 尿潴留 瘙痒、皮疹
副作用
1
阿片类药物的副作用-镇静
常见于阿片类药物治疗之初和大幅度增加剂量时 常伴有困倦和认知功能减退 合并使用镇静性药物将加强镇静作用和延长镇静时间，同时使用抗组胺药物、抗抑郁药、抗焦虑药可能减低阿片类药物代谢，强镇静作用 应注意排除合并代谢性脑病、颅内疾病等病理状态 治疗包括：警告病人避免酒精和驾车，告知镇静常在几天内自然消失，降低阿片类药物剂量或rotation,精神兴奋剂（右旋苯丙胺、咖啡因、哌醋甲酯）
急性中度至中重度疼痛
日用量不高于5# ，连续用药<4周 精神药品II类
路盖克
美国路坦
双氢可待因10mg扑热息痛500mg
中度疼痛
普通处方管理
药物
非胃肠给药
口服
服用抗抑郁药、抗呕吐药或非甾类消炎药易触发肌阵挛 吗啡代谢产物M3G在脑脊液和血浆中增高，或M3G/M6G增大，可能对疼痛异常和肌阵挛的发生有促进作用 羟考酮的肝酶诱导也可能增加吗啡、芬太尼的代谢产物至中毒水平 治疗：安定类药物或者苯妥因，丙泊酚，或减低药物剂量
阿片类药物的副作用-瘙痒
羟考酮
15-20mg
吗啡（口服）：羟考酮（口服）=1.5～2：1
芬太尼透皮贴剂
25μg/h（透皮吸收）
芬太尼透皮贴剂μg/h，q72h 剂量=1/2×口服吗啡mg/d剂量
适应症：
急性疼痛（明确病因） 癌痛 慢性中重度疼痛
阿片类药物治疗慢性疼痛原则
处方原则： 选择合适药物 确定最佳疗效剂量 防治不良反应 治疗效果不佳应考虑合并或更换药物 了解成瘾知识，鉴别异常行为 指导患者陪护人员
特殊问题
呼吸抑制 恶心、呕吐和便秘 镇静与感觉异常 尿潴留 瘙痒、皮疹
副作用
1
阿片类药物的副作用-镇静
常见于阿片类药物治疗之初和大幅度增加剂量时 常伴有困倦和认知功能减退 合并使用镇静性药物将加强镇静作用和延长镇静时间，同时使用抗组胺药物、抗抑郁药、抗焦虑药可能减低阿片类药物代谢，强镇静作用 应注意排除合并代谢性脑病、颅内疾病等病理状态 治疗包括：警告病人避免酒精和驾车，告知镇静常在几天内自然消失，降低阿片类药物剂量或rotation,精神兴奋剂（右旋苯丙胺、咖啡因、哌醋甲酯）
急性中度至中重度疼痛
日用量不高于5# ，连续用药<4周 精神药品II类
路盖克
美国路坦
双氢可待因10mg扑热息痛500mg
中度疼痛
普通处方管理
药物
非胃肠给药
口服
药理学镇痛药培训课件
药理学镇痛药
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
疼痛科常用药物常识ppt课件
镇痛剂
2、中度至重度疼痛 一般使用低亲和力阿片类镇痛药 （1）主要药物 盐酸曲马多胶囊 氨酚曲马多片（及通安） 曲马多和对乙酰氨基酚复
方
（2）副作用 . 最常见的不良反应，主要为多汗、嗜睡、 头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿因难为多见等， 长期使用可成瘾。
镇痛剂
3、局麻药物 利多卡因注射液 利多卡因是医用临床常用的局部麻药。用 于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各 种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心 肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的 首选药。 我们一般用于局部痛点注射等治疗。
抗炎药
1、甾体抗炎药 即肾上腺皮质激素有叫做糖皮质激素 （1）主要药物 强的松 地塞米松 曲安奈德注射液等 （2）副作用 .长程使用可引起体重增加、下肢浮肿、易出血倾 向、创口愈合不良、骨质疏松及骨折、低血钾综 合征、胃肠道刺激消化性溃疡或穿孔，儿童生长 受到抑制、糖耐量减退和糖尿病加重。
抗炎药
马栗种子提取物（威利坦）
中枢性肌肉松弛剂
1、主要药物 复方氯唑沙宗片 （鲁南贝特片） 乙哌立松片（妙钠）
2、不良反应 服药期间不宜驾驶和高空作业。偶见轻度嗜 睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应， 遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微， 可自行消失或停药后缓解。个别出现站立不稳， 身体僵硬，四肢麻木，知觉减退，四肢发颤等严 重反应。
2、非甾体类抗炎药。 （1）主要药物 布洛芬缓释胶囊（芬必得胶囊） 双氯酚酸二乙胺乳膏（扶他林软膏） 双氯芬酸钠肠溶片 （扶他林片） 双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青胶囊) （2）副作用 . 最常见的不良反应，主要为胃不适、腹痛、 烧灼感、反酸、纳差、便泌恶心等，其中少数患 者可出现溃疡、出血、穿孔 ；还有神经系统表现 有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等 。
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炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量 可出现肝毒性。 ▪ 对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片， 一次服用2片，镇痛效果长达8小时。
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用
奥施康定
奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂，无极 量封顶效应，随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定，以达 到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡，
盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂，中枢神经系统羟 考酮是纯阿片类激动剂，其主要的治疗作用是镇痛。
在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内 源性化合物阿片受体，并在本品的镇痛作用方面起着重要的 作用。药效是吗啡的两倍 。
第三阶梯 重度疼痛
1 给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿 片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以 克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型 已是目前治疗癌痛的最优越的药物。 2 吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽 起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的， 而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括 抗焦虑和安定作用以及镇静作用。 3 其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0₂张力的 反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使 胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
▪ 吗啡剂量的个体化
▪ 速释吗啡 推荐剂量是每次5～10mg，4小时1 次，剂量由小逐步增大。如给药后4小时内不 能止痛可按起始量增加60%重复给药直至不痛， 多数病人24小时可测出需要量和固定量。长 期服药即按此给药，大多数病人每次5～30mg， 每4小时一次即可获较好的止痛效果。睡前可 增加50%～100%的剂量，使病人在半夜不需要 再吃药。
疼痛药物相关的知识
癌性镇痛治疗指南和原则
中度 轻度
重度
疼痛消失
强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
疼痛治疗指基本原则： 1.口服给药 2.按阶梯给药 3.按时给药 4.个体化 5.注意具体细节
常见的镇痛药分级
第一阶梯
轻度镇痛药：非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 优妥 (阿西美辛） 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主) 必理通(对乙酰氨基酚) 幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主) 散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 凯扶兰（双氯芬酸钾） 奇诺力(舒林酸) 美舒宁 (尼美舒利) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮） 西乐葆(塞来昔布)
易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用 －通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放 －对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应 －可减少中枢NO产生
是疼痛治疗的一线药物 －严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主 －剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天 －当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副
吗啡剂量的个体化
*目前，尚无吗啡最高限制剂量的报导。由 于个体差异存在，吗啡口服剂量可在603000mg／日、美施康定可在10～3600mg ／日。 * 剂量个体化滴定实际上无极量限制，仅 以疼痛完全控制为唯一目标。 *国家食品药品监督管理局已取消了癌症病 人使用吗啡的极量限制，体现政府对于推 广癌痛三阶梯治疗的决心。
适用于中重度疼痛，包括癌痛和非癌痛
美施康定
别名：盐酸吗啡 ,路泰；美施康定 ,吗啡控释 片,硫酸吗啡控释片
美施康定为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续 12 hr。晚期癌症患者第三阶梯止痛及缓解剧痛。
功用作用： 硫酸吗啡控释片为强效中枢性镇痛药， 作用时间可持续12 hr。本药对呼吸有抑制作用， 可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难，长期应用 可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。
➢ 恶心,呕吐 ➢ 出汗,口干 ➢ 眩晕,嗜睡
▪ 出现不良反应的可能性
➢ 女性>男性（20%） ➢ 非烟民>烟民（20%） ➢ 与年龄相关
▪ 恶心、呕吐等不良反应的 预防和处理方法
➢ 低剂量起步，首剂1片甚至 0.5片，逐步加量
➢ 服用后减少活动或睡前服用
➢ 加用胃复安（1-2片，TID） 或地塞米松（5-10mg，每天 1次）等止吐剂
▪ 老年人、女性、体弱者是 较容易出现不良反应的人 群！
*此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受 *作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险
第二阶梯 中度疼痛
1 可待因(30mg／片)止痛效果温和并有镇咳作用，其 30mg-60mg作用与0.6阿司匹林相似。用法：30-60mg， 每天3—4次，严重疼痛时可增加到100mg但每次量不 >100mg，每日总量不>250mg。 2 双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不 大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用 一次。 3 二氢埃托菲(DHE)是一种新型阿片受体纯激动剂，其镇 痛作用剂量应与吗啡相似。舌下含化20-40ug(1—2片)， 10～15分钟疼痛可获明显减轻，于3-4小时后重复使用， 给药方便，显效快。由于该药的毒性成瘾作用可被利用己 退出临床使用。
作用
第二阶梯 中度疼痛---曲马多
阿片及非阿片机制
1 阿片镇痛效应 曲马多及其主要代谢物通过作为激动 剂与mu受体结合
2 非阿片神经递质抑制效应 抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取 产生镇痛作用；
是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神 经性疼痛都有良好的效果
曲马多(Tramadol)
▪ 不良反应
第一阶梯药物
▪ 阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次； 一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加；
▪ 肠溶阿司匹林片胃刺激较小； ▪ 赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注
或静注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。 ▪ 对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用
奥施康定
奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂，无极 量封顶效应，随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定，以达 到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡，
盐酸羟考酮控释片是口服的阿片类镇痛剂，中枢神经系统羟 考酮是纯阿片类激动剂，其主要的治疗作用是镇痛。
在脑和脊髓中存在特殊的具有阿片样作用的中枢神经系统内 源性化合物阿片受体，并在本品的镇痛作用方面起着重要的 作用。药效是吗啡的两倍 。
第三阶梯 重度疼痛
1 给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿 片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以 克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型 已是目前治疗癌痛的最优越的药物。 2 吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽 起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的， 而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括 抗焦虑和安定作用以及镇静作用。 3 其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0₂张力的 反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使 胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
▪ 吗啡剂量的个体化
▪ 速释吗啡 推荐剂量是每次5～10mg，4小时1 次，剂量由小逐步增大。如给药后4小时内不 能止痛可按起始量增加60%重复给药直至不痛， 多数病人24小时可测出需要量和固定量。长 期服药即按此给药，大多数病人每次5～30mg， 每4小时一次即可获较好的止痛效果。睡前可 增加50%～100%的剂量，使病人在半夜不需要 再吃药。
疼痛药物相关的知识
癌性镇痛治疗指南和原则
中度 轻度
重度
疼痛消失
强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
疼痛治疗指基本原则： 1.口服给药 2.按阶梯给药 3.按时给药 4.个体化 5.注意具体细节
常见的镇痛药分级
第一阶梯
轻度镇痛药：非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 优妥 (阿西美辛） 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主) 必理通(对乙酰氨基酚) 幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主) 散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 凯扶兰（双氯芬酸钾） 奇诺力(舒林酸) 美舒宁 (尼美舒利) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮） 西乐葆(塞来昔布)
易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用 －通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放 －对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应 －可减少中枢NO产生
是疼痛治疗的一线药物 －严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主 －剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天 －当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副
吗啡剂量的个体化
*目前，尚无吗啡最高限制剂量的报导。由 于个体差异存在，吗啡口服剂量可在603000mg／日、美施康定可在10～3600mg ／日。 * 剂量个体化滴定实际上无极量限制，仅 以疼痛完全控制为唯一目标。 *国家食品药品监督管理局已取消了癌症病 人使用吗啡的极量限制，体现政府对于推 广癌痛三阶梯治疗的决心。
适用于中重度疼痛，包括癌痛和非癌痛
美施康定
别名：盐酸吗啡 ,路泰；美施康定 ,吗啡控释 片,硫酸吗啡控释片
美施康定为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续 12 hr。晚期癌症患者第三阶梯止痛及缓解剧痛。
功用作用： 硫酸吗啡控释片为强效中枢性镇痛药， 作用时间可持续12 hr。本药对呼吸有抑制作用， 可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难，长期应用 可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。
➢ 恶心,呕吐 ➢ 出汗,口干 ➢ 眩晕,嗜睡
▪ 出现不良反应的可能性
➢ 女性>男性（20%） ➢ 非烟民>烟民（20%） ➢ 与年龄相关
▪ 恶心、呕吐等不良反应的 预防和处理方法
➢ 低剂量起步，首剂1片甚至 0.5片，逐步加量
➢ 服用后减少活动或睡前服用
➢ 加用胃复安（1-2片，TID） 或地塞米松（5-10mg，每天 1次）等止吐剂
▪ 老年人、女性、体弱者是 较容易出现不良反应的人 群！
*此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受 *作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险
第二阶梯 中度疼痛
1 可待因(30mg／片)止痛效果温和并有镇咳作用，其 30mg-60mg作用与0.6阿司匹林相似。用法：30-60mg， 每天3—4次，严重疼痛时可增加到100mg但每次量不 >100mg，每日总量不>250mg。 2 双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不 大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用 一次。 3 二氢埃托菲(DHE)是一种新型阿片受体纯激动剂，其镇 痛作用剂量应与吗啡相似。舌下含化20-40ug(1—2片)， 10～15分钟疼痛可获明显减轻，于3-4小时后重复使用， 给药方便，显效快。由于该药的毒性成瘾作用可被利用己 退出临床使用。
作用
第二阶梯 中度疼痛---曲马多
阿片及非阿片机制
1 阿片镇痛效应 曲马多及其主要代谢物通过作为激动 剂与mu受体结合
2 非阿片神经递质抑制效应 抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取 产生镇痛作用；
是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神 经性疼痛都有良好的效果
曲马多(Tramadol)
▪ 不良反应
第一阶梯药物
▪ 阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次； 一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加；
▪ 肠溶阿司匹林片胃刺激较小； ▪ 赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注
或静注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。 ▪ 对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗